盐酸多奈哌齐片

不能识别周围环境 不知道年份、季节 日常生活需要照顾 丧失语言能力及精神 性运动技能 常常死于并发症，如 内脏疾病或衰竭
轻度
中度
重度
ARK
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治疗原则
早防 早治
联合 用药
加强 护理
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盐酸多奈哌齐
•多奈哌齐是第二代、以哌啶环为基础的、有选择性的、非竞争性 的可逆的乙酰胆碱酯酶抑制剂，具有剂量小、毒性低和费用低等优 点，目前是治疗轻度至中度AD的金标准药物。 •盐酸多奈哌齐是唯一一种同时被美国FDA和英国MCA批准上市的用 于轻、中度AD对症治疗的新药，它分别在日本、美国和英国进行了 Ⅰ、Ⅱ和Ⅲ期临床研究，目前已在40多个国家和地区上市。
陕西方舟
阿瑞斯
陕西方舟制药有限公司
产品推介
ARK PHA.LTD
阿瑞斯® 轻、中度AD治疗首选
痴呆和AD
定 义
痴呆（Dementia）是一种由多种原 因导致的获得性、进行性的认知功 能障碍综合征。表现为认知和记忆 功能恶化，日常生活能力减退，并 有各种神经精神症状和行为障碍。
AD,阿尔茨海默症。约占70%
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产品优势
国际最新一代的乙酰胆碱酯酶抑制剂
显著改善认知功能、安全性高
国内外权威指南推荐用药（I级证据，A级推荐）
生物等效性研究结果证实完全等同于进口产品
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科室及适应症
适应科室
神经内科 精神科 康复科
适应症
AD 记忆力减退
老年科
神经外科
其他疾病引起的认知功能障碍
【橘子，香蕉的相似点？】
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认知功能检测——画钟实验
正 常
轻度认知功能障碍 中度认知功能障碍 重度认知功能障碍
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轻、中、重度AD患者的临床表现
近期记忆障碍 注意力不集中 兴趣及积极性减退 可有多疑、斤斤计较 不能完成复杂工作
生活自理能力降低 明显的认知功能障碍 近事遗忘严重 远事遗忘也常受影响 情绪不稳定 行为异常 可有幻觉妄想等
F
103.34% ±14.29 %
2.719±1.1 0.087±0. 24μg/ml· 017μg/ml h 3.127±1.2 0.099±0. 99μg/ml· 023μg/ml h
安理申
陕西方舟制药有限公司研制的盐酸多奈哌齐片和参比制剂安理申具 有生物等效性，为
生物等效制剂
摘自“盐酸多奈哌齐新药申报资料25号文件”
10
5 0
3.1 1.2
任何不良事件
胃肠道不良事件
Lockchart IA,et al.Dement Geriatr Cogn Disord 2009;28:389-403
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国内外权威指南推荐
中华医学会神经病学分会 痴呆与认知障碍学组
美国神经科学会AAN
欧洲神经科 协会联盟EFNS
Rogers SL, et. al., Neurology, 50, 136 (1998)
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显著减轻海马萎缩
阿瑞斯(n=34) 总的海马体积比基线改变比率(%)
0 -1 -2 -3 -4 -5 -6 -7 -8 -9 8.2% 0.4%
安慰剂(n=33) P<0.01
• 安慰剂组总的海 马体积下降8.2% • 阿瑞斯组总的海 马体积下降0.4%
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阿尔茨海默病的临床症状
记忆障碍：首发症状 认知障碍：特征性临床表现 精神障碍：伴随症状
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记忆障碍——首发症状
由 近 及 远
遗忘
哎，我的记忆力 越来越差了！
健忘
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认知障碍—特征性临床表现
失算 注意力分散
概括能力丧失
【常算错帐，100-7=？】 【顺背：21854；倒背：742？】
I级证据，A级推荐 ARK PHA.LTD
生物等效性实验
参数 t1/2(β)
阿瑞斯 54.28± 10.14h 53.53± 9.919h
Tpeak
3.50±1. 15h 3.0±1.1 25h
Cmax
AUC0～t
AUC0～∞
3.072±1.32 4μg/ml·h 3.525±1.51 7μg/ml·h
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显著改善病人的认知功能
1.5 1.0 0.5 0 -0.5 P=0.0007 P<0.0001 临床改善
P=0.0012

临床衰退 盐酸多奈哌齐10mg/日 盐酸多奈哌齐5mg/日 安慰剂 6 12 研究周数 18 24 30 安慰剂期
-1.0
-1.5 -2.0 基 线
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药理作用
• 抑制胆碱酯酶 盐酸多奈哌齐在活体外实验对乙酰胆碱酯酶的抑制作用比对 丁酰胆碱酯酶的抑制作用强1200倍，后者主要存在于中枢神
经系统以外。对心脏(心肌)或小肠(平滑肌)等无作用。
临床试验中阿尔茨海默型痴呆病人一日1次口服5mg盐酸多奈 哌齐，服药后达稳态时乙酰胆碱酯酶活性测定(红细胞膜)被 抑制63.6％。
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形势严峻，需要重视
人类预期寿命的延长，老龄化现象日益加重，老年痴呆 患病率明显升高，老年痴呆成为导致成年人死亡的第四 位主要原因。
老年痴呆问题受到世界各国的关注，在我国，卫生部将 老年期痴呆列为“九五”、“十五”、国家自然科学基 金重大课题攻关项目之一。 正是因为老年痴呆发病率逐年增高，给个人、家庭和社 会带来沉重的负担，因此更应该得到临床上的重视。
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谢谢聆听！
2016年
陕西方舟制药有限公司
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Krishnan KRR,et al. Am J Psychiatry.2003;160:2003-2011
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安全性：不良事件发生率低
无剂量改变 不良事件 恶心 安慰剂 1周后 剂量增多
6周后 剂量增多 10 mg/日 (n=269) (%) 6 9
(n=315) (%)
6 5
5 mg/日 (n=311) (%) 5 8
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简明处方资料
【通用名称】盐酸多奈哌齐片 【商品名称】阿瑞斯 【性 状】薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色。
国家医保乙类
【适 应 症】轻度或者中度阿尔茨海默型痴呆症状的治疗。
【用法用量】1、成年人、老人：初始5mg/天（一日一次）。晚上睡前服用，5mg/天的 剂 量至少维持一个月，临床评估后可增加至10mg/天。最大剂量为10mg/天。 中止治疗无反跳现象。 2、肝肾损害：对于肾功能及轻至中度肝功能不全者，本品的消除不受影响。 【规 格】5mg，7片/板/盒；4×7片/板/盒。 【有 效 期】24个月
10 mg/日 (n=315) (%) 19 15
腹泻
失眠
6
3
6
4
14
8
6
3
疲乏
呕吐 肌肉痉挛 厌食
3
2
3
6
8
8
5
3
2
3
7
3Biblioteka Baidu
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安全性最高的胆碱酯酶抑制剂
阿瑞斯 (n=256)
25
21.1
卡巴拉汀(n=132)
加兰他敏(n=19)
因不良事件停药率%
20 15
17.4 15.8 11.4
分 类
VD,血管性痴呆 AD+VD,混合型痴呆
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AD的流行病学调查
50 40
患病率 (%)
42
30 21
20 10
30
痴呆的患病率随年龄增加而增高 13
2 65-69 3.5 70-74
5.5
0 75-79 80-84
年龄 ( 岁)
85-89
90-94
95-99
我国南方地区65岁以上居民痴呆患病率为3.9％，其中老年性痴呆为 2.8％，血管性痴呆为0.9％；我国北方地区65岁以上居民痴呆患病率 为6.9％，其中老年性痴呆为4.2％，血管性痴呆为1.9％。