多奈哌齐
安理申(盐酸多奈哌齐片)使用说明
安理申(盐酸多奈哌齐片)
【用法用量】口服。1.成年人/老年人:(1)初始治疗用量一日一次，一次1片(以盐酸多奈哌齐计5mg)。盐酸多奈哌齐应于晚上睡前口服。一日5mg的剂量应至少维持一个月，以评价早期的临床反应，及达到盐酸多奈哌齐稳态血药浓度。(2)一日5mg治疗一个月，并做出临床评估后，可以将盐酸多奈哌齐的剂量增加到一日一次，一次2片(以盐酸多奈哌齐计10mg)。推荐最大剂量为10mg。(3)大于一日10mg的剂量未做过临床试验。停止治疗后，盐酸多奈哌齐的疗效逐渐减退。中止治疗无反跳现象。2.肝/肾功能不全。(1)对于肾功能及轻至中度肝功能不全者，盐酸多奈哌齐的消除不受影响，故服用方法与正常人相似。(2)对于轻至中度肝功能不全患者，由于可能的影响(见药代动力学)，建议根据个体耐受度适当调整剂量。(3)对于严重肝功能不全患者目前尚无资料。
【注意事项】应当由一个在阿尔茨海默型痴呆的诊断和治疗方面有经验的医师开始并监督盐酸多奈哌齐的治疗。通过公认的标准(如DSM IV，ICD10)来诊断，只有当患者有可靠的照料者并且能够经常监控病人服用药物时才能开始多奈哌齐的治疗。治疗可以一直持续，只要对病人治疗的益处一直存在。因此，多奈哌齐的临床疗效应当定期被重新评估。当治疗的益处不再存在时，应当考虑中止治疗。每个病人对于多奈哌齐的反应是不能被预估的。对于那些严重的阿尔茨海默型痴呆病人，其它类型的痴呆或其它类型的记忆损伤(例如：与年龄
相关的认知功能减退)病人应用盐酸多奈哌齐的效果还未全面观察。
1.麻醉：盐酸多奈哌齐为胆碱酯酶抑制剂，麻醉时可能会增强琥珀酰胆碱型药物的肌肉松弛作用。
多奈哌齐联合奥氮平治疗老年痴呆精神行为症状的疗效分析
多奈哌齐联合奥氮平治疗老年痴呆精神行为症状的疗效分析
老年痴呆症是一种常见的神经退行性疾病，患者常常出现认知功能下降以及各种精神
行为症状，给患者及其家庭带来极大的负担和困扰。多奈哌齐和奥氮平是当前治疗老年痴
呆症常用的药物，它们的联合应用成为一种常见的治疗方式。本文将对多奈哌齐联合奥氮
平治疗老年痴呆症精神行为症状的疗效进行分析，希望能为临床实践提供一定的参考。
我们来了解一下多奈哌齐和奥氮平这两种药物。多奈哌齐是一种乙酰胆碱酯酶抑制剂，通过抑制乙酰胆碱酯酶，增加突触前膜的乙酰胆碱浓度，从而改善脑细胞间的信号传导，
提高认知功能。奥氮平是一种非典型抗精神病药物，主要通过抑制多巴胺和5-羟色胺受体来发挥抗精神病作用，对老年痴呆症患者的精神行为症状也有一定的疗效。
多奈哌齐和奥氮平的联合应用在治疗老年痴呆症精神行为症状方面有着明显的优势。
多项研究表明，多奈哌齐联合奥氮平治疗老年痴呆症的疗效优于单药治疗。一项针对304
名老年痴呆症患者的研究显示，多奈哌齐联合奥氮平组在改善患者认知功能和减轻精神行
为症状方面优于单药治疗组。这说明多奈哌齐和奥氮平具有一定的协同作用，能够更有效
地改善老年痴呆症患者的精神行为症状。
在具体的治疗实践中，多奈哌齐和奥氮平的联合应用需要根据患者的具体情况来确定
剂量和疗程。一般来说，初始剂量较低，逐渐增加到有效剂量，同时要密切监测患者的病
情和药物的耐受性，及时调整治疗方案。对于老年痴呆症患者来说，药物治疗只是其中的
一部分，心理护理、社会支持和家庭关怀同样重要，应该综合考虑，制定个性化的治疗方案。
盐酸多奈哌齐结构式
盐酸多奈哌齐结构式
盐酸多奈哌齐结构式
一、简介
盐酸多奈哌齐（Dexmethylphenidate hydrochloride）是一种中枢神经系统刺激剂，属于苯乙胺类药物，常用于治疗注意力缺陷多动障碍（ADHD）和嗜睡症。
二、化学性质
盐酸多奈哌齐的化学名为(R)-2-phenyl-2-(2-piperidin-2-yl-ethyl) acetic acid methyl ester hydrochloride，分子式为
C14H19NO2·HCl。它是一种白色结晶性粉末，易溶于水和乙醇，不溶于氯仿和乙醚。
三、结构式
盐酸多奈哌齐的结构式如下所示：
H3C O
/ \ ||
/ \ ||
H3C--O--C N--CH2--CH2--C6H5
\ / ||
\ / ||
NH HCl
四、分子结构解析
1. 分子式：C14H19NO2·HCl
盐酸多奈哌齐的分子由14个碳原子、19个氢原子、1个氮原子、2个氧原子和1个氯原子组成。
2. 分子量：291.77 g/mol
盐酸多奈哌齐的分子量为291.77克每摩尔。
3. 立体结构：
盐酸多奈哌齐的分子中有两个手性碳原子，因此它存在两种立体异构体。其中，(R)-多奈哌齐是一种白色结晶性粉末，易溶于水和乙醇，不溶于氯仿和乙醚。
五、药理作用
盐酸多奈哌齐是一种中枢神经系统刺激剂，主要通过抑制神经元再摄取去甲肾上腺素和多巴胺来发挥作用。它能够提高注意力、增强记忆力、促进思维活动，并且能够减轻疲劳感和嗜睡症状。目前已被广泛应用于治疗注意力缺陷多动障碍（ADHD）和嗜睡症等疾病。
六、副作用
LXL盐酸多奈哌齐分散片
6、盐酸多奈哌齐占国内抗痴呆症用药的销 售比例
从2005年起，多奈哌齐在同类品种中占有的市场份额都达到50%以上。
7、盐酸多奈哌齐的剂型特点
（1） 速崩、速效 普通片剂或胶囊剂存在着崩解速度慢的缺点，对药物的吸 收有一定的影响。分散片在19～21℃水中一般3min内完全崩解，大提高了 药物的吸收度。分散片速崩是由于所选择的崩解剂具有不溶于水（可不完 全溶于水）与吸湿性强的特点，水分子通过毛细管作用或膨胀作用渗透进 入片剂之中，吸水后粉粒膨胀而不溶解，不形成胶体溶液，不至于阻碍水 分子的继续渗入而影响片剂的进一步崩解。分散片使药物的达峰峰度增加， 达峰时间缩短，这些将会带来临床疗效上的优势。 （2） 服用方便 普通片剂、胶囊剂的体积较大，或一次常需用多片（粒）， 需用水冲服，服用不方便，特别对给老、幼和有吞咽功能障碍的病人治疗 有一定困难。分散片崩解速度快，放入水中可分散成均匀的混悬液，服用 方便。 （3） 制备工艺简单，稳定性强 分散片与泡腾片放入水中均可迅速崩解表成 均匀的混合物溶液。但泡腾片不适合于与泡腾剂酸碱溶液相互作用的药物， 辅料要选择泡腾剂和水溶性辅料，在生产过程中需控室温（小于20℃）和 相对湿度（小于25 %），生产工艺复杂，且对储存条件要求高。而分 散片崩解后形成可通过710μm孔径筛的清澈或略带乳色的水溶液或混悬液， 对辅料的选择不要求选择泡腾剂和水溶性辅料，生产条件无特殊要求，水 中分散后口服或吞服水中溶解后口服。 （4） 高效 分散片由于其崩解形成均一的混悬液，所以吸收较快、充分，可 提高某些药物的生物利用度。
多奈哌齐结构式
多奈哌齐结构式
多奈哌齐是一种常用的抗精神病药物，其化学结构式为C21H26ClN3O2。它属于苯丙胺类药物，具有镇静、抗精神病、抗抑郁等作用。
多奈哌齐的作用机制主要是通过阻断多巴胺D2受体和5-羟色胺5-HT2A受体来发挥其药理作用。这种药物可以减少多巴胺的释放，从而减轻精神病患者的幻觉、妄想等症状。同时，它还可以增加5-羟色胺的释放，从而改善患者的情绪和行为。
多奈哌齐的药代动力学特点是吸收迅速，口服后1-2小时达到峰值浓度，半衰期为12-24小时。它主要通过肝脏代谢，经肾脏排泄。多奈哌齐的临床应用范围广泛，主要用于治疗精神分裂症、情感性精神障碍、抑郁症等疾病。在临床应用中，需要根据患者的具体情况来确定剂量和用药时间，以达到最佳的治疗效果。
虽然多奈哌齐是一种有效的抗精神病药物，但它也存在一些不良反应，如口干、便秘、头晕、乏力等。在使用过程中，需要密切观察患者的症状和体征，及时调整剂量和用药方案，以减少不良反应的发生。
多奈哌齐是一种重要的抗精神病药物，具有广泛的临床应用价值。在使用过程中，需要注意剂量和用药时间的控制，以及不良反应的预防和处理，以确保患者的治疗效果和安全性。
多奈哌齐抗精神病药治疗精神分裂症情感性精神障碍
多奈哌齐抗精神病药治疗精神分裂症情感性
精神障碍
精神分裂症情感性精神障碍是一种常见的精神疾病，患者常常出现
情绪不稳定、认知障碍以及自我意识缺失等症状。多奈哌齐作为一种
抗精神病药物，已经被广泛应用于该疾病的治疗中。本文将从多奈哌
齐的作用机制、疗效评价以及适应症等方面进行探讨。
一、多奈哌齐的作用机制
多奈哌齐是一种第二代抗精神病药物，属于多巴胺D2受体拮抗剂。其作用机制主要包括调节多巴胺和5-羟色胺信号传导，平衡脑内神经
递质的水平。研究表明，多奈哌齐可以抑制多巴胺D2受体的活性，从
而减少多巴胺的释放，达到抑制精神病症状的效果。
二、多奈哌齐的疗效评价
多奈哌齐作为一种广泛使用的抗精神病药物，其疗效备受关注。早
期研究发现，多奈哌齐能够显著改善精神分裂症情感性精神障碍患者
的心理症状，包括幻觉、妄想、情绪不稳定等。
近年来的研究表明，多奈哌齐与传统抗精神病药物相比，具有更好
的耐受性和安全性。研究人员观察了大量使用多奈哌齐治疗的患者，
并通过临床实验证明，多奈哌齐可有效改善患者的精神症状，减少药
物的不良反应，提高治疗的依从性。
三、多奈哌齐的适应症
多奈哌齐作为一种抗精神病药物，主要用于治疗精神分裂症及情感性精神障碍。具体的适应症包括：
1. 急性和慢性精神分裂症：多奈哌齐可以有效缓解患者的幻觉、妄想、情绪不稳定等症状，提高患者的生活质量。
2. 情感性精神障碍：多奈哌齐可用于治疗情感性精神障碍，如双相障碍、抑郁症等，能够减轻患者的抑郁症状，改善情绪稳定性。
除了上述的适应症外，多奈哌齐也可用于治疗其他精神疾病，如焦虑症、强迫症等，但需要医生根据患者的具体情况来决定是否使用。
工业化生产盐酸多奈哌齐的工艺方法
工业化生产盐酸多奈哌齐的工艺方法
答案：
工业化生产盐酸多奈哌齐的工艺方法主要包括几个不同的方法，每种方法都有其特定的反应条件和原料选择，以提高产品纯度、收率和降低成本。以下是几种不同的工艺方法概述：
1.还原反应制备5,6-二甲氧基-2-(4-哌啶甲基)-茚满-1-酮醋酸盐：这种方法首
先进行还原反应，使用钯-碳作为还原剂，在0.5-5.0MPa的压力和25-150℃的温度条件下进行。反应时间为2-5小时，使用溶剂如甲醇、乙醇或异丙醇。
这种方法提高了产品纯度，将收率从34%提高到75%，同时降低了每公斤原料成本1000元，缩短了反应时间，简化了操作，减少了设备投资。
2.德国拜耳公司合成法：以5,6-二甲氧基-1-茚酮和4-吡啶甲醛为主要原料，经
过缩合、苄基化和还原反应后得到产物，收率为58.8%。这种方法展示了德国拜耳公司的合成路线。
3.美国辉瑞公司合成法：以4-吡啶甲醛为原料，经过缩合、还原、酰化、氯代、
Friedel-Crafts反应、缩合等步骤得到多奈哌齐。
4.意大利合成法：以5,6-二甲氧基-1-茚酮为主要原料，经过一系列反应来制备
得到产物。
5.一种盐酸多奈哌齐的制备方法：将3氯1(3,4二甲氧基苯基)丙烷1酮和N苄
基4哌啶基甲醛在路易斯酸离子液体催化剂条件下反应，一锅法制得1苄基4(5,6二甲氧基1茚酮2亚甲基)哌啶，再经过还原，成盐得到盐酸多奈哌齐。
这种方法具有工艺简单、生产成本低、环境友好的特点。
这些方法各有特点，包括提高收率、降低成本、简化操作和减少设备投资等，适应于不同的工业生产需求。
多奈哌齐说明书
多奈哌齐说明书
关于《多奈哌齐说明书》，是我们特意为大家整理的，希望对大家有所帮助。
针对阿尔兹海默型痴呆症，也叫阿尔茨海默症，特别是在多发性于老人，坚信许多小伙伴们都是有一定的掌握，医治这一病症的药品有很多种多样，接下去为大伙儿详解一下多奈哌齐这一药品，其关键医治于轻微和轻中度阿尔兹海默型痴呆症的医治，期待现阶段正受这类病症困惑的小伙伴们能够详尽阅读文章以下几点，会出现一定的协助。
药物表明
[简述]
多奈哌齐（Donepezil），本产品属六氧吡啶类金属氧化物，是第二代特异的交叉性神经中枢乙酰胆碱脂酶（AChE）缓聚剂，对外开放周AChE功效不大。本产品根据抑止AChE特异性，使神经递质空隙乙酰胆碱（ACh）的溶解缓减，进而提升ACh的成分，改进老年性痴呆病（AD）病人的认知功能。抑止乙酰胆碱脂酶特异性的抗压强度是抑止丁酰胆碱酯酶的570倍，具备较高的可选择性。内服10Mg/kg可对脑内胆碱酯酶造成抑制效果，且呈剂量效应关联。
[功效与作用]
适用轻微或轻中度老年性痴呆型痴呆病症的医治。
[使用方法使用量]
内服：原始5mg/日，临睡前用；1月后可依据详细情况升至
10mg/日，3～6月为一个疗程。
[副作用]
1.普遍恶心想吐、呕吐、腹泻、困乏、怠倦、肌肉痉挛、胃口欠缺等，病症常以一过性、轻微的反映，再次服药可减轻。实验室检查由此可见血肌酸激酶轻度上升，别的检测值并未发觉显著出现异常。
2.较罕见头昏、头痛、精神紊乱（出现幻觉、易兴奋、攻击性行为）、抑郁症、梦多、总想睡觉、眼睛视力减低、胸口痛、关节疼、胃痛、肠胃混乱、皮疹、尿频尿急或没有规律性。
多奈哌齐
编号：9-5
多奈哌齐
中文药名：多奈哌齐 中文商品名：
医师为何开此药？
主要用于治疗轻度至中度阿滋海默氏病之痴呆（失智）症。
如何使用此药？
1. 每日服用1次，于晚上临睡前服用。
2. 请遵照医师指示服药,勿任意增减药量。
使用此药时该注意什么？
1. 如果您对此药或其它药物有过敏史，或患有任何慢性疾病，请先告知您的医师。
2. 服药期间可能会有晕眩、昏昏欲睡的副作用，请小心开车、操作机器或从事其
它危险工作。
3. 请将本药连同药袋放置于室温之阴凉干燥处避光储存，请勿冷藏或冷冻。请勿
放在孩童可以取得的场所。
4. 服用此药期间如需服用其它药品时，请主动告诉您的医师或药师，尤其是抗癫
痫药、抗生素、类固醇、非类固醇类抗炎药、成药、中草药、维生素等。
此药品可能引起的副作用及处理方式：
若症状持续数日或严重时，请停药并立即就医或与医师联络。
1. 常见的全身反应：感冒、胸痛、牙痛。
2. 可能会产生轻微且短暂的恶心、呕吐、腹泻等副作用，可能会持续1-3周，连
续服药症状会逐渐缓和。
3. 呼吸困难、喉咙痛、支气管炎、高或低血压、血管扩张、大小便失禁、胃肠道
出血、脱水、骨折、妄想、性欲增加、皮肤瘙痒、出汗过多、白内障、眼睛刺激感、视力模糊。
忘记服药时该怎么办：
若忘记服药,则于想起时尽快服用；如果一天服药超过两次以上，且距离下次服药时间少于4小时，则不需要补服，按原时间服用即可，切勿一次服用两倍剂量。 懷孕或哺乳時該怎麼辦：
如果您准备怀孕或已怀孕，应告知并与您的医师讨论。计划授乳的妇女，请于开始服药前告知您的医师或药师。
盐酸多奈哌齐片的功能主治
盐酸多奈哌齐片的功能主治
1.1 盐酸多奈哌齐片简介
•盐酸多奈哌齐片是一种常见的药物，属于神经精神类药物。
•它是一种中枢神经系统刺激药物，能够改善神经递质的传递，从而产生一系列的治疗效果。
•盐酸多奈哌齐片常见的剂型有片剂、胶囊等。
1.2 盐酸多奈哌齐片的功能主治
盐酸多奈哌齐片在临床上具有多种功能主治，包括以下几个方面：
1.2.1 注意力缺陷多动障碍（ADHD）的治疗
•盐酸多奈哌齐片是治疗注意力缺陷多动障碍的一线药物。
•它能够改善患者的注意力和专注力，减少多动和冲动行为。
•盐酸多奈哌齐片对ADHD患者的治疗效果已经经过多项临床研究验证。
1.2.2 儿童行为问题的调节
•盐酸多奈哌齐片在治疗儿童行为问题方面也具有一定的疗效。
•它可以减少儿童的冲动行为、攻击性行为和易激惹行为。
•盐酸多奈哌齐片对于儿童的行为问题辅助治疗往往能够取得明显的改善效果。
1.2.3 抑郁症的辅助治疗
•盐酸多奈哌齐片可作为抗抑郁症药物的辅助用药。
•在抑郁症治疗中，盐酸多奈哌齐片可增加其他抗抑郁药物的疗效，缓解抑郁症状。
•它还可以改善患者的睡眠质量，减少早醒和失眠等症状。
1.2.4 自闭症谱系障碍的治疗
•盐酸多奈哌齐片对自闭症谱系障碍患者的治疗效果也得到了广泛认可。
•它能够改善患者的社交交往能力、沟通能力和行为问题。
•盐酸多奈哌齐片的治疗作用不仅仅是对症状的缓解，还可以对病情产生持久的改善效果。
1.2.5 其他功能主治
•盐酸多奈哌齐片还可以用于治疗其他一些神经精神疾病，如强迫症、焦虑症和阵发性失眠等。
•它能够减少强迫行为、焦虑和失眠症状，提高患者的生活质量。
多奈哌齐简介
多奈哌齐简介
目录
•1拼音
•2英文参考
•3多奈哌齐说明书
o 3.1药品名称
o 3.2英文名称
o 3.3多奈哌齐的别名
o 3.4分类
o 3.5剂型
o 3.6多奈哌齐的药理作用
o 3.7多奈哌齐的药代动力学
o 3.8多奈哌齐的适应证
o 3.9多奈哌齐的禁忌证
o 3.10注意事项
o 3.11多奈哌齐的不良反应
o 3.12多奈哌齐的用法用量
o 3.13多奈哌齐与其它药物的相互作用o 3.14专家点评
1拼音
duō nài pài qí
2英文参考
Donepezil[湘雅医学专业词典]
3多奈哌齐说明书
3.1药品名称
多奈哌齐
3.2英文名称
Donepezil
3.3多奈哌齐的别名
盐酸多奈哌齐；安理申；Aricept；Donepezil Hydrochloride 3.4分类
神经系统药物 > 神经细胞活化剂及营养药物 > 胆堿酯酶抑制剂3.5剂型
5mg。
3.6多奈哌齐的药理作用
AD胆堿能神经元的进行性蜕变是记忆力减退、定向力丧失、行为和个性改变的原因，这种胆堿能理论已被组织学研究证实。多奈哌齐作用机制是可逆性地抑制乙酰胆堿酯酶（AchE），使乙酰胆堿水解减少，增加受体部位的乙酰胆堿含量。可能还有其他机制，包括对肽的作用、对神经递质受体或Ca2＋通道的直接作用。
3.7多奈哌齐的药代动力学
口服后吸收良好，相对生物利用度为100%，达峰时间为3～4h。每天口服1～10mg，血药浓度与剂量呈线性相关。在多剂量服药后，血浆中浓度蓄积4～7倍，在连服14天后达到稳态。进食和服药时间均不影响药物的吸收程度。血浆蛋白结合率为96%，血药浓度达稳态时分布容积为12L/kg。药物基本上以代谢产物形式从尿中排出，部分代谢产物仍具有胆堿酯酶抑制活性。以14C标记的药物动力学研究表明，服药后10天内，57%从尿中排出，15%从粪便排出，但有28%仍未排出。此后可发现约17%以原药形式从尿中排出。半衰期约为70h，平均血浆清除率为每小时0.13L/kg。
盐酸多奈哌齐的药理作用
药理作用
1．胆碱酯酶的抑制作用
多奈哌齐具有较强的乙酰胆碱酯酶抑制作用，选择性强，作用时间长。口服给予多奈哌齐后可剂量依赖性地抑制脑内胆碱酯酶对乙酰胆碱的水解作用。但对心脏和小肠的乙酰胆碱酯酶活性无明显影响。体外试验结果表明，多奈哌齐对胆碱酯酶的抑制作用是丁酰胆碱酯酶的1000倍，对大脑内乙酰胆碱酯酶的抑制作用强于对血浆中乙酰胆碱酯酶的抑制作用，在脑内多奈哌齐的浓度是血浆内浓度的6—8倍。由于多奈哌齐对中枢神经系统的乙酰胆碱醋酶具有高度的选择性。抑制酶的活性持续时间长且没有外周作用，能够提高中枢神经系统，特别是大脑皮质和基底节神经突触中乙酰胆碱浓度，从而改善认知功能。动物实验显示。对于低灌注大鼠，多奈哌齐治疗组大鼠胆碱酯酶浓度较模型组显著下降(P<0．05)；多奈哌齐治疗组大鼠额叶皮质及海马区胆碱酯酶阳性纤维密度较模型组大鼠显著降低(P<0．05)。将聚集态的β-淀粉样蛋白(Aβ)25～35分别缓慢注射入阿尔茨海默病(Alzheimer’s Disease，AD)模型组和盐酸多奈哌齐组老年大鼠左侧侧脑室中，对照组注入等容积的生理盐水棚0定血清胆碱酯酶活性，模型组较对照组血清乙酰胆碱酯酶、丁酰月日碱酯酶活性增高(P<0．05)，盐酸多余哌齐组乙酰胆碱酯酶活性下降(P<0．01)、对丁酰胆碱酯酶的活性影响不大。
2. 改善脑血流
正电子计算机断层扫描发现．血管性痴呆(Vascular Demenlia，VaD)患者的脑血流呈现以额叶为中心的弥漫性低下。对VaD患者进行O2一PET检查并与正常老年人比较显示：VaD患者各皮质脯血流、脑氧代谢均低下，以额叶最为显著。多奈哌齐可使脑血流量全面增加，最明显的区域在额叶。Hatip等报道，多奈哌齐可使受损的脑组织局部脑血流量增多，延缓或阻止胆碱能神经元变性、坏死。
多奈哌齐的功能主治
多奈哌齐的功能主治
简介
多奈哌齐是一种常用的心理疾病治疗药物，属于抗精神病药物的一种。它主要通过调整大脑中多巴胺和血清素水平，发挥治疗作用。多奈哌齐广泛应用于多种精神病患者的治疗过程中，对改善病人的症状具有明显的效果。
功能主治
1. 抗精神病症状
•多奈哌齐是目前治疗精神分裂症的一线药物。它通过抑制多巴胺的转运，减缓多巴胺的释放和降低其与受体的结合，从而减轻精神病患者的阳性症状（幻觉、妄想）和消极症状（情感低下、意志减退）。它还能有效地减轻兴奋症状（多动、冲动）和认知障碍。
2. 治疗强迫症
•多奈哌齐也被广泛应用于治疗强迫症。强迫症是一种神经症，患者表现出反复出现的不自愿行为和反复出现的不自愿思维，而多奈哌齐可以通过调节血清素的水平来缓解这些症状。
3. 亚颠妄想
•多奈哌齐还常用于亚颠妄想的治疗。亚颠妄想是一种精神障碍，患者表现出脑细胞的功能障碍，导致思维紊乱、幻觉和妄想。多奈哌齐的长期治疗能帮助患者减轻亚颠妄想的症状，恢复社会功能。
4. 心境稳定剂
•多奈哌齐还具有心境稳定剂的功能，可用于治疗双相情感障碍和抑郁症。它能调节神经递质的水平，提高患者的心情，减轻抑郁症状。
注意事项
•患者应严格按照医生的要求用药，并在发生不适或不良反应时及时与医生联系；
•长期使用多奈哌齐需要定期检查肝功能、血脂水平和血压；
•多奈哌齐不宜与其他药物（如抗抑郁药物和β受体阻滞剂）同时使用，以防止药物相互作用。
结论
多奈哌齐是一种功能强大的药物，被广泛应用于抗精神病疗法中。它通过调节大脑中神经递质的水平，改善患者的症状，包括精神病症状、强迫症、亚颠妄想和抑郁症。然而，在使用多奈哌齐的过程中，患者需要密切关注不良反应，并遵循医生的指导。
多奈哌齐的作用与功能主治
多奈哌齐的作用与功能主治
1. 多奈哌齐介绍
多奈哌齐是一种药物，属于选择性多巴胺D2/D3受体拮抗剂，可以通过调节
多巴胺神经递质的水平来影响中枢神经系统的功能。多奈哌齐可用于治疗多种精神和神经疾病。接下来，我们将详细介绍多奈哌齐的作用和功能主治。
2. 多奈哌齐的作用
多奈哌齐的作用主要是通过改变多巴胺神经递质的水平来影响中枢神经系统的
功能。具体包括以下几个方面：
•多巴胺D2/D3受体拮抗作用：多奈哌齐通过拮抗多巴胺D2/D3受体，减少多巴胺的活性，从而调节多巴胺神经递质的水平，影响神经传递的平衡。
•抗精神病作用：多奈哌齐可用于治疗精神分裂症等精神病，通过减少多巴胺在中枢神经系统中的活性，以减轻幻觉、妄想、思维紊乱等症状。
•改善运动障碍：多奈哌齐可用于治疗帕金森病等运动障碍性疾病，通过减少多巴胺的活性，减轻肌肉僵硬、震颤等症状，改善患者的运动能力和生活质量。
•控制多动症状：多奈哌齐可用于治疗注意力缺陷多动障碍（ADHD），通过减少多巴胺的活性，调节多巴胺神经递质的平衡，减轻多动、注意力不集中等症状。
3. 多奈哌齐的功能主治
多奈哌齐作为一种调节多巴胺神经递质的药物，在临床上有多种功能主治，包
括但不限于以下几个方面：
•精神分裂症治疗：多奈哌齐是一种常用的抗精神病药物，可用于治疗精神分裂症。它可以减轻幻觉、妄想、思维紊乱等症状，改善患者的精神状态。
•帕金森病治疗：多奈哌齐对于帕金森病患者的运动障碍具有显著的改善作用。它可以减轻肌肉僵硬、震颤等症状，改善患者的运动能力。
•注意力缺陷多动障碍治疗：多奈哌齐可以用于治疗注意力缺陷多动障碍（ADHD），帮助患者减轻多动、注意力不集中等症状，提高患者的学习和生活质量。
盐酸多奈哌齐联合富马酸喹硫平应用于老年认知功能障碍的效果评价
盐酸多奈哌齐联合富马酸喹硫平应用于老年认知功能障碍的效果
评价
随着人口老龄化的加剧，老年认知功能障碍已成为严重威胁老年人健康的问题。老年
认知功能障碍是指老年人在认知方面出现的各种问题，包括记忆力减退、注意力不集中、
语言能力下降等，给老年人的日常生活和社会交往带来了很大的困扰。盐酸多奈哌齐和富
马酸喹硫平作为治疗老年认知功能障碍的常用药物，其联合应用被广泛用于临床，对于改
善老年认知功能障碍的效果备受关注。本文将围绕盐酸多奈哌齐联合富马酸喹硫平应用于
老年认知功能障碍的效果进行评价，以期为临床实践提供参考。
一、盐酸多奈哌齐联合富马酸喹硫平的药理作用
盐酸多奈哌齐是一种胆碱酯酶抑制剂，通过增加乙酰胆碱在突触间隙中的浓度，来增
强脑神经系统的信号传导，从而可以改善老年人的记忆力和认知功能。而富马酸喹硫平是
一种N-甲基-D-天冬氨酸受体拮抗剂，可以抑制谷氨酸的释放，从而减少神经元的兴奋性，对于老年认知功能障碍具有一定的疗效。盐酸多奈哌齐和富马酸喹硫平联合应用可以在多
个方面发挥协同效应，对老年认知功能障碍的治疗具有重要的作用。
有研究表明，盐酸多奈哌齐联合富马酸喹硫平与单药治疗相比，在改善老年认知功能
障碍的效果上更为显著。一项针对老年认知功能障碍的临床研究发现，盐酸多奈哌齐联合
富马酸喹硫平治疗组在认知功能改善方面的得分明显优于单独使用盐酸多奈哌齐或富马酸
喹硫平的对照组。这表明盐酸多奈哌齐联合富马酸喹硫平的联合应用可以加强治疗效果，
提高老年人的认知功能。
盐酸多奈哌齐联合富马酸喹硫平在治疗老年认知功能障碍中的安全性也备受关注。针
多奈哌齐-元科阳
ຫໍສະໝຸດ Baidu
盐酸多奈哌齐—Donepezil Hydrochloride
阿尔茨海默病成因
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多种学说---影响力最大的有两种
1 .胆碱能损伤学说--------胆碱乙酰转移酶、及乙酰胆碱酯酶活性下降致使乙 酰胆碱的运输、合成、释放、摄入减少。
• 4抗氧化药物
盐酸多奈哌齐
日本卫材制药有限公司开发的一种乙酰胆碱酯酶抑制剂,用于治疗轻中度 AD患者,于1996年11月获FDA批准,1997年1月首先在美国上市,1999年10月 在中国上市。目前在世界上50多个国家销售，对脑内抑制作用比外周强1000 倍。
药代动力学 ：
• 用法用量 :成年/老年人 ：初始治疗用量5 mg/天，1日1次于晚上睡前 口服,口服本药后3-4小时达血浆峰浓度，血浆浓度和药时曲线下面积 与剂量成正比。消除半衰期约70小时. • 分布 ：约95%的盐酸多奈哌齐与人血浆蛋白结合。 • 代谢/排泄 ：盐酸多奈哌齐以原型由尿排泄，或由细胞色素P450系统 代谢为多种代谢产物，其中某些尚未确定。
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2. Aβ异常沉积学说----------β淀粉样蛋白前体---β分泌酶水解-----Aβ异常沉积--神经元细胞膜破坏—细胞通透性增加----钙离子涌入胞内---钙依赖性激酶、 蛋白酶、脂肪酶等酶系被激活、自由基生成-----细胞损伤及死亡
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制造商卫材英国Boots公司
性状多奈哌齐的化学名称为(±)-2，3-双羟基-5，6-双甲氧基-2-{[1-（苯甲基）-4-呱啶基]甲基}-1H-茚-1-酮盐酸盐。分子式为C24H29NO3Cl。分子量为415.96。本药的无活性成分有单水乳糖、玉米淀粉、微晶纤维素、羟丙基纤维素和硬酯酸镁。
药理作用药效学盐酸多奈哌齐为特异的可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，此酶主要存在于脑部。盐酸多奈哌齐在活体外实验对乙酰胆碱酯酶的抑制作用比对丁酰胆碱酯酶的抑制作用强1252倍，后者主要存在于中枢神经系统以外。临床试验中，阿尔茨海默型痴呆病人一日一次口服本药5 mg或10 mg ，服药后稳态时乙酰胆碱酶活性测定（红细胞膜）分别被抑制63.6%和77.3%。盐酸多奈哌齐抑制红细胞乙酰胆碱酯酶活性（AChE）的作用与其ADAS-cog 量表的变化有关，这个量表是一个检查认知功能某些方面的敏感量表。尚没有对盐酸多奈哌齐改变疾病的原发神经病理过程的潜力进行过研究。临床前安全资料：广泛的动物试验表明，该药除了有胆碱能神经兴奋的药理作用以外，其它作用很少。在细菌Ames回复突变实验或小鼠体外淋巴瘤正向突变实验中，未发现盐酸多奈哌齐有致畸作用。体外实验中观察到药物有某些致畸作用，但仅在对细胞有明显毒性的浓度，及在临床试验病人稳态浓度3000倍以上的浓度时才有此作用。在小鼠体内微核模型中，盐酸多奈哌齐无致畸作用。在对大鼠和家兔的长期致癌研究中，没有证据表明有致癌的可能。盐酸多奈哌齐对大鼠生殖功能无影响，在大鼠和家兔中无致畸性，但当给妊娠大鼠50倍人用剂量时，对死胎和仔鼠的早期存活有轻微影响。
药代动力学药动学吸收：口服本药后3-4小时达血浆峰浓度，血浆浓度和药时曲线下面积与剂量成正比。消除半衰期约70小时，所以，多次每日单剂量给药将缓慢达到稳态。治疗开始后3周内达稳态，稳态后，血浆盐酸多奈哌齐浓度和相应的药效学活性在一日中变化很小。饮食对盐酸多奈哌齐的吸收无影响。分布：约95%的盐酸多奈哌齐与人血浆蛋白结合。有活性的代谢产物6-O-desmethyl donepezil的血浆蛋白结合情况尚不清楚。盐酸多奈哌齐在不同组织中的分布尚未明确研究。但是，在健康成年男性志愿者做的放射性质量平衡研究中，给予单剂14C-标记的盐酸多奈哌齐240小时后，仍有28%的标记物未被回收，表明盐酸多奈哌齐和（或）其代谢物在体内存在10天以上。代谢/排泄：盐酸多奈哌齐以原型由尿排泄，或由细胞色素P450系统代谢为多种代谢产物，其中某些尚未确定。服用单剂14C-标记的盐酸多奈哌齐5 mg后，血浆放射性（以服用剂量的百分比表示），主要为盐酸多奈哌齐原型（30%），6-O-desmethyl donepezil（11%，唯一具有盐酸多奈哌齐相似活性的代谢物），denepezil-cis-N-oxide(9%)，5-O-desmethyl donepezil(7%)和5-O-desmethyl donepezi的葡萄糖醛酸结合物(3%)。约见57%的总放射物从尿中回收(有17%是没有转化的多奈哌齐)，14.5%从粪便中回收，提示生物转化和尿排泄为消除的主要途径。尚无证据表明盐酸多奈哌齐和（或）其代谢产物有肝肠循环。血浆中多奈哌齐浓度以半衰期70小时下降。性别、种族和吸烟史对血浆盐酸多奈哌齐浓度的影响在临床上无显著差异。多奈哌齐的药代动力学还没有在健康的老年人或阿尔茨海默病病人中进行过正式的研究，但是，病人的平均血浆浓度与年轻的健康志愿者的数值相近。
适应症轻度或中度阿尔茨海默型痴呆症状的治疗。
用法用量成年/老年人：初始治疗用量5 mg/天，1日1次于晚上睡前口服。5 mg/天的剂量应至少维持1个月，以评价早期的临床反应，及达到盐酸多奈哌齐稳态血药浓度。用5 mg/天治疗1个月，并做出临床评估后，可以将本药的剂量增加到10 mg/天，1日1次。推荐最大剂量为10 mg，大于10 mg/天的剂量未做过临床试验。停止治疗后，本药的疗效逐渐减退，中止治疗无反跳现象。肾功能及轻中度肝功能损害受损者：盐酸多奈哌齐的消除不受影响，因此这些病人可使用相似剂量方案。儿童：不推荐将本药用于儿童。
不良反应最常见的不良反应（发生率≥(greater than or equal to) 5%，并且是安慰剂组的2倍）为腹泻、肌肉痉挛、乏力、恶心、呕吐和失眠。其它常见的不良反应（发生率≥(greater than or equal to) 5%并且≥(greater than or equal to) 安慰剂组）为头痛、疼痛、意外伤害、普通感冒、腹部器官机能紊乱和头晕。晕厥、心动过缓和少见的窦房传导阻滞、房室传导阻滞和癫痫也有报道。几乎没有报道过包括肝炎的肝功能退化。如果出现不能解释的肝功能退化，应当考虑停用本品。有包括幻觉、易激怒和攻击行为的精神紊乱的报告。解决的办法是减量或停止治疗。也有一些关于厌食，胃、十二指肠溃疡和胃肠道出血的报告。可见血肌酸激酶浓度的轻微增高。
禁忌症对盐酸多奈哌齐、哌啶衍生物或制剂中赋形剂过敏的病人禁用。妊娠妇女禁用。
注意事项应当由在阿尔茨海默型痴呆的诊断和治疗方面有经验的医师开始并监督本品的治疗。通过公认的标准来诊断，只有当患者有可靠的照料者，并能够经常监控病人服药时才能开始多奈哌齐的治疗。治疗可以一直持续，只要对病人的益处一直存在。每个病人对多奈哌齐的反应是不能被预估的。对于那些严重的阿尔茨海默型痴呆病人，其它类型的痴呆或其它类型的记忆损伤（例如与年龄相关的认知功能退化）病人应用本品的效果还未全面观察。麻醉本药为胆碱酯酶抑制剂，麻醉时可能会增强琥珀酰胆碱型药物的肌肉松弛作用。
心血管系统胆碱酯酶抑制剂因其药理作用可对心率产生迷走样作用（如心动过缓），患有病窦综合征或其它室上性心脏传导疾病患者需尤其注意。曾有晕厥和癫痫发生的报道。需特别注意观察那些患有心脏传导阻滞或长期窦性间隙的病人。
消化系统对于患溃疡病的危险性增大的病人，如有溃疡病史或合用非甾体抗炎药物的病人应监测其症状。但在本药的临床试验中，与安慰剂相比，消化性溃疡或胃肠道出血的发病率未见增加。
泌尿生殖系统拟胆碱药物可引起膀胱排出受阻，但在本药临床试验中未见此作用。
神经系统拟胆碱作用可能引起癫痫大发作，但癫痫也可能是阿尔茨海默病的表现之一。
呼吸系统因其拟胆碱作用，有哮喘史或阻塞性肺疾病史的病人应慎用胆碱酯酶抑制剂。服用本品时，应避免合用其他乙酰胆碱酯酶抑制剂，胆碱能系统的激动或拮抗剂。对驾驶及机械操作能力的影响阿尔茨海默型痴呆本身可能会影响驾驶或操作机器的能力。另外，多奈哌齐可以引起乏力、头晕和肌肉痉挛，主要是开始服用药物或增加药物剂量时。应当根据患者的病情决定其能否继续驾驶及操作复杂机器。
孕妇及哺乳期妇女用药以约80倍人用剂量在妊娠大鼠和50倍人用剂量在家兔中做的致