第8讲--拟肾上腺素药
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药理学设计思路
校外实习工作项目教学任务务学时药理学总论药效学药动学基本知识8外周神经系统药药概论拟胆碱药抗胆碱药拟肾上腺素药抗肾上腺素药8中枢神经系统药镇静催眠药抗癫痫药镇痛药抗精神失常药解热镇痛抗炎药8心血管系统药抗高血压药抗心律失常药抗充血性心力衰竭药抗心绞痛药药10内脏系统药药血液和造血系统药利尿药消化系统药呼吸系统药6激素类药肾上腺皮质激素甲状腺激素和抗甲状腺药胰岛素和口服降糖药6化学治疗药药抗生素人工合成抗菌药抗结核病药抗病毒药12解毒药掌握解毒药的用药护理要点2重点
实训：用药护理技能 “用药护理”技能的教学贯穿于整个教学过程。
增加和强化药物配伍应用、给药时间和途径、 疗效和不良反应的观察、给药前后的护理宣教等 知识与技能。
临汾职业技术学院 医学部
模拟病房 教—学—做
教学内容的考核
理论
实验
用药护 理技能
总成绩
理论成绩×50%+实验成绩× 10%+用药护理技能×40%
课
素质目标
程 教
（1）培养学生对工作认真负责， 坚持 安全用药的原则，全心全意为护理对象 服务。
学
（2）培养学生以人为本， 具有救死扶
目
伤的责任感和高尚的职业道德。
标
（3）具有良好的学习态度，以扎实的 药理学知识为祖国护理事业做出应有的
贡献。
课程特色 ● 1.以PBL教学为特色的教学模式 ●
课程特色 ● 1.以PBL教学为特色的教学模式 ● 2.建立模拟病房，实施教学做一体的人才
课程设计思路： ● 1. 以护理专业培养目标为导向，调整药理
学教学内容 ● 2. 以工学结合为切入点，设计教学情景 ● 3. 以职业技能培养为根本，强化临床实习
课
知识目标：
程
实训：用药护理技能 “用药护理”技能的教学贯穿于整个教学过程。
增加和强化药物配伍应用、给药时间和途径、 疗效和不良反应的观察、给药前后的护理宣教等 知识与技能。
临汾职业技术学院 医学部
模拟病房 教—学—做
教学内容的考核
理论
实验
用药护 理技能
总成绩
理论成绩×50%+实验成绩× 10%+用药护理技能×40%
课
素质目标
程 教
（1）培养学生对工作认真负责， 坚持 安全用药的原则，全心全意为护理对象 服务。
学
（2）培养学生以人为本， 具有救死扶
目
伤的责任感和高尚的职业道德。
标
（3）具有良好的学习态度，以扎实的 药理学知识为祖国护理事业做出应有的
贡献。
课程特色 ● 1.以PBL教学为特色的教学模式 ●
课程特色 ● 1.以PBL教学为特色的教学模式 ● 2.建立模拟病房，实施教学做一体的人才
课程设计思路： ● 1. 以护理专业培养目标为导向，调整药理
学教学内容 ● 2. 以工学结合为切入点，设计教学情景 ● 3. 以职业技能培养为根本，强化临床实习
课
知识目标：
程
常用抢救药物的使用
奋作用，引起血管扩张，血管总外周阻力 降低。
肾上腺素为何成为常备的急救药品？
▪ 肾上腺素可兴奋β2受体，迅速解除支气管 平滑肌痉挛，还可舒张胃肠平滑肌，使胃
肠蠕动减慢，对瞳孔辐状肌也有兴奋作用， 可产生散瞳效应。它还能升高血糖，可用 于治疗低血糖昏迷。
肾上腺素可用于：
▪ 抢救心脏骤停：因为它对停搏的心脏有起
▪ 由于肾上腺素有多方面的药理作用，故常 用于危重病的抢救。
用法和用量
▪ 心脏骤停：0.1mg-1mg静脉注射(1ml稀释成
10ml)，必要时每3－5分钟重复一次（现有主张 大剂量使用，首次使用3－5mg,必要时减量重 复）。
▪ 休克和重症过敏：0.1mg-1mg稀释成0.1%溶液静
脉注射，必要时重复一次。
注意事项
①静脉滴注不可与其他药物配伍，滴注宜避光，配制后
4小时内使用，溶液变色应立即停用。 ②用于心力衰竭、心源性休克时开始宜缓慢，以后再 酌情增加。用药不宜超过72小时。 ③小儿、冠状动脉或脑血管供血不足、肝肾或甲状腺 功能不全者慎用。 ④心衰病人停药应逐渐减量，并加用口服血管扩张剂， 以免出现病状“反跳”。 ⑤用药期间须严密监测血压、血浆氰化物浓度。
起心律失常，因此也可用于心肌梗死性休克。 ▪ 一般浓度＜0.8mg/ml（＜200mg/250ml）,根据剂量及液
体需要量而定.
注意事项
▪ 不可与环丙烷、氟烷等药品同时使用，因易引起 心律失常。
▪ 对甲亢、高血压、充血性心力衰竭及糖尿病患者 慎用。
▪ 有蓄积作用，如用药后血压上升不明显，必须观 察10分钟以上，才决定是否增加剂量，以免贸然 增量致使血压上升过高。
▪ 高血压、动脉硬化、缺血性心脏病、出血性休克、可卡因中毒、孕 妇、少尿或无尿病人忌用。
肾上腺素为何成为常备的急救药品？
▪ 肾上腺素可兴奋β2受体，迅速解除支气管 平滑肌痉挛，还可舒张胃肠平滑肌，使胃
肠蠕动减慢，对瞳孔辐状肌也有兴奋作用， 可产生散瞳效应。它还能升高血糖，可用 于治疗低血糖昏迷。
肾上腺素可用于：
▪ 抢救心脏骤停：因为它对停搏的心脏有起
▪ 由于肾上腺素有多方面的药理作用，故常 用于危重病的抢救。
用法和用量
▪ 心脏骤停：0.1mg-1mg静脉注射(1ml稀释成
10ml)，必要时每3－5分钟重复一次（现有主张 大剂量使用，首次使用3－5mg,必要时减量重 复）。
▪ 休克和重症过敏：0.1mg-1mg稀释成0.1%溶液静
脉注射，必要时重复一次。
注意事项
①静脉滴注不可与其他药物配伍，滴注宜避光，配制后
4小时内使用，溶液变色应立即停用。 ②用于心力衰竭、心源性休克时开始宜缓慢，以后再 酌情增加。用药不宜超过72小时。 ③小儿、冠状动脉或脑血管供血不足、肝肾或甲状腺 功能不全者慎用。 ④心衰病人停药应逐渐减量，并加用口服血管扩张剂， 以免出现病状“反跳”。 ⑤用药期间须严密监测血压、血浆氰化物浓度。
起心律失常，因此也可用于心肌梗死性休克。 ▪ 一般浓度＜0.8mg/ml（＜200mg/250ml）,根据剂量及液
体需要量而定.
注意事项
▪ 不可与环丙烷、氟烷等药品同时使用，因易引起 心律失常。
▪ 对甲亢、高血压、充血性心力衰竭及糖尿病患者 慎用。
▪ 有蓄积作用，如用药后血压上升不明显，必须观 察10分钟以上，才决定是否增加剂量，以免贸然 增量致使血压上升过高。
▪ 高血压、动脉硬化、缺血性心脏病、出血性休克、可卡因中毒、孕 妇、少尿或无尿病人忌用。
药物化学形考册答案
《药物化学》课程作业评讲（1）1、什么是药物的杂质？药物的杂质限度制订的依据是什么？ 本题考核的知识点是第一章绪论：化学药物的质量与杂质的控制。
答：药物的杂质是指在生产贮存过程中引进或产生的药物以外的其它化学物质，包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体。
杂质的存在，有的能产生副作用，影响药物疗效。
药物中杂质限度制订的依据是在不影响疗效，不产生毒副作用的下，便于制造、贮存和生产，允许某些杂质的存在有一定的限量。
同学们回答问题时应明确指出是生产贮存过程中引进或产生的药物以外的其它化学物质；在药物中允许存在有一定限量的杂质。
2、试从药物的不稳定角度解释为什么苯巴比妥钠要做成粉针剂，以反应式表示。
本题考核的知识点是第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药：巴比妥类药物。
同学们回答问题时应了解，由于苯巴比妥类药物可互变异构为烯醇式而弱酸性。
苯巴比妥类药物的酸性比碳酸弱，其钠盐与酸性药物或吸收空气中的CO2，可析出药物沉淀，钠盐水溶液放置还会发生水解，主要是易开环脱羧，受热逐步分解生成双取代乙酸钠和氨。
3、如何用化学方法区别地西泮和奥沙西泮？说明其原理。
C 2H 5C 6H 5CO O NH N ONa C 2H 5C 6H 5CHCONHCONH 22本题考核的知识点是第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药：地西泮和奥沙西泮化学结构上的差异。
答：加稀盐酸加热，再加入酸性亚硝酸钠，然后加入碱性β－萘酚，出现橙红色的沉淀的是奥沙西泮，无橙红色沉淀出现的是地西泮。
原理：酸性加热条件下，水解后，奥沙西泮含芳伯氨基，地西泮则无。
注意：地西泮和奥沙西泮同属于苯二氮卓药物，都具有酰胺及烯胺结构。
但奥沙西泮在酸、碱中加热水解后的产物具有芳伯氨基，经重氮化后和β－萘酚偶合，生成橙色的偶氮化合物，可供鉴别。
4、抗精神病药物主要有哪些结构类型？各举一例药物？本题考核的知识点是第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药：抗精神失常药的结构类型及分类。
苯乙胺类拟肾上腺素药物的分析
乙胺基的改造
对乙胺基进行结构改造，如引入不同 的烷基或芳基，可以改变药物的亲脂 性和药效。
理化性质及稳定性考察
溶解性
与生物大分子的相互作用
苯乙胺类拟肾上腺素药物一般具有较 好的水溶性，有利于药物的吸收和分 布。
药物在体内与生物大分子如蛋白质、 DNA等的相互作用可能影响其药效和 安全性，需要进行相关研究。
苯乙胺类拟肾上腺素 药物的分析
演讲人： 日期：
目 录
• 药物概述与分类 • 结构特点与性质分析 • 合成方法与工艺研究 • 质量控制与标准制定 • 药理作用机制探讨 • 临床应用前景展望
01
药物概述与分类
苯乙胺类药物定义及作用
苯乙胺类药物定义
苯乙胺类药物是一类具有苯乙胺结构 的药物，主要通过激活肾上腺素能受 体产生生理效应。
药品监管政策
严格的药品监管政策对苯乙胺类拟肾上腺素药物的研究、生产、销售和使用产生重要影响。企业需要密切关注政策法 规变化，确保合规经营。
医保政策
医保政策调整可能影响患者对苯乙胺类拟肾上腺素药物的可及性和经济负担。企业需要关注医保目录调整，为患者提 供经济有效的治疗方案。
国际合作与交流
加强国际合作与交流有助于推动苯乙胺类拟肾上腺素药物的研发和应用。企业应积极参与国际学术交流 和合作，引进先进技术和管理经验，提升自身竞争力。
稳定性
这类药物在光照、高温、高湿等条件 下可能发生降解或异构化反应，因此 需要考察其在不同条件下的稳定性。
03
合成方法与工艺研究
传统合成方法回顾与评价
01
02
03
经典合成路线
通过苯乙胺与卤代烃反应 得到目标产物，此方法虽 然简单但收率较低。
改进的合成路线
对乙胺基进行结构改造，如引入不同 的烷基或芳基，可以改变药物的亲脂 性和药效。
理化性质及稳定性考察
溶解性
与生物大分子的相互作用
苯乙胺类拟肾上腺素药物一般具有较 好的水溶性，有利于药物的吸收和分 布。
药物在体内与生物大分子如蛋白质、 DNA等的相互作用可能影响其药效和 安全性，需要进行相关研究。
苯乙胺类拟肾上腺素 药物的分析
演讲人： 日期：
目 录
• 药物概述与分类 • 结构特点与性质分析 • 合成方法与工艺研究 • 质量控制与标准制定 • 药理作用机制探讨 • 临床应用前景展望
01
药物概述与分类
苯乙胺类药物定义及作用
苯乙胺类药物定义
苯乙胺类药物是一类具有苯乙胺结构 的药物，主要通过激活肾上腺素能受 体产生生理效应。
药品监管政策
严格的药品监管政策对苯乙胺类拟肾上腺素药物的研究、生产、销售和使用产生重要影响。企业需要密切关注政策法 规变化，确保合规经营。
医保政策
医保政策调整可能影响患者对苯乙胺类拟肾上腺素药物的可及性和经济负担。企业需要关注医保目录调整，为患者提 供经济有效的治疗方案。
国际合作与交流
加强国际合作与交流有助于推动苯乙胺类拟肾上腺素药物的研发和应用。企业应积极参与国际学术交流 和合作，引进先进技术和管理经验，提升自身竞争力。
稳定性
这类药物在光照、高温、高湿等条件 下可能发生降解或异构化反应，因此 需要考察其在不同条件下的稳定性。
03
合成方法与工艺研究
传统合成方法回顾与评价
01
02
03
经典合成路线
通过苯乙胺与卤代烃反应 得到目标产物，此方法虽 然简单但收率较低。
改进的合成路线
拟肾上腺素药
第五节 拟肾上腺素药
拟肾上腺素药又称为肾上腺素受体激动药 或拟交感胺类。化学结构与肾上腺样作用。
ppt课件
1
分类
按其对肾上腺素受体亚型的特异性可分为三大 类：α-受体激动药，α -,β-受体激动药,和β-受体 激动药。
按药物的作用方式可分为直接和间接作用的 拟肾上腺素药
16
3、支气管哮喘急性发作：i·m，强、快、短。
能解除支气管平滑肌痉挛，减轻支气管粘膜 充血水肿，从而迅速缓解哮喘症状。肾上腺 素作用维持时间短，适用于急性发作。
ppt课件
17
4、与局麻药合用 使局部血管收缩，减 少局麻药的吸收而延长局麻时间。
ppt课件
18
5、局部止血 可用浸有0.1%的盐酸 肾上腺素的纱布或棉球塞入出血处。 治疗鼻粘膜或牙龈出血。
4.缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤 粘膜症状。
ppt课件
27
【不良反应】 主要是高血压引起的症状，易致心律
失常。
【禁忌症】 禁用于高血压、器质性心脏病、糖
尿病、甲亢等。
ppt课件
28
肾上腺素（AD）
肾上腺素 α、β受体兴奋药，肾上腺素是代表； 血管收缩血压升，局麻用它延时间， 局部止血效明显，过敏休克当首选， 心脏兴奋气管扩，哮喘持续它能缓。
（5）冠状血管：扩张（激动冠状血管 β2受体；
心脏兴奋，代谢产物增加引起）。
ppt课件
8
3.血压
小剂量：收缩压升高（心脏β1受体兴 奋），舒张压不变或稍下降
较大剂量：收缩压和舒张压均升高。
注意：在低浓度时β受体对肾上腺素的 敏感性高于α受体；
高浓度时α受体对肾上腺素敏感性高于 β受体。
ppt课件
9
拟肾上腺素药又称为肾上腺素受体激动药 或拟交感胺类。化学结构与肾上腺样作用。
ppt课件
1
分类
按其对肾上腺素受体亚型的特异性可分为三大 类：α-受体激动药，α -,β-受体激动药,和β-受体 激动药。
按药物的作用方式可分为直接和间接作用的 拟肾上腺素药
16
3、支气管哮喘急性发作：i·m，强、快、短。
能解除支气管平滑肌痉挛，减轻支气管粘膜 充血水肿，从而迅速缓解哮喘症状。肾上腺 素作用维持时间短，适用于急性发作。
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4、与局麻药合用 使局部血管收缩，减 少局麻药的吸收而延长局麻时间。
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18
5、局部止血 可用浸有0.1%的盐酸 肾上腺素的纱布或棉球塞入出血处。 治疗鼻粘膜或牙龈出血。
4.缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤 粘膜症状。
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27
【不良反应】 主要是高血压引起的症状，易致心律
失常。
【禁忌症】 禁用于高血压、器质性心脏病、糖
尿病、甲亢等。
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28
肾上腺素（AD）
肾上腺素 α、β受体兴奋药，肾上腺素是代表； 血管收缩血压升，局麻用它延时间， 局部止血效明显，过敏休克当首选， 心脏兴奋气管扩，哮喘持续它能缓。
（5）冠状血管：扩张（激动冠状血管 β2受体；
心脏兴奋，代谢产物增加引起）。
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8
3.血压
小剂量：收缩压升高（心脏β1受体兴 奋），舒张压不变或稍下降
较大剂量：收缩压和舒张压均升高。
注意：在低浓度时β受体对肾上腺素的 敏感性高于α受体；
高浓度时α受体对肾上腺素敏感性高于 β受体。
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9
药理学说课稿
3、说学法 注重调动学生旳主动性，充分发挥他们旳主观能动性。为此，安排学生动脑、动口旳活动，即采用小组讨论，拟定讲话代表，调动各层次学生旳主动性。 注意学生学习习惯旳养成教育。如课前确立预习环节，提供预习措施，写出预习笔记 ；课下及时复习，温故而知新。
4、说教学程序 4．1、课前回忆 机体、病原体、药物三者之间旳关系及抗菌谱、抗生素等旳概念采用提问法进行。
1．2、教学目旳 根据教学纲领对知识传播、能力培养和思想教育三者统一及药理知识分类掌握旳要求，加上对教材旳分解和对学生旳了解，将本节课旳教学目旳定为： (1)说出青霉素G旳抗菌谱、作用机制、临床应用、不良反应及其防治措施； (2)论述青霉素 G旳理化性质及体内过程； (3)初步具有预防药物不良反应旳能力及预防滥用抗生素旳能力； (4)强化预防为主旳观念，培养学生对患者高度负责旳态度。
2.2、（第2层次）为教材上所列旳同类药物中旳其他药物。药物品种繁多，不可能对每个药物都详细详细地讲述。在讲述了代表性药物旳基础上，应把这些药物与代表药比较，要点讲述其作用旳特点及用途旳差别，学生应掌握要点。
2.3、（第3层次）药理学旳发展不久，每年都有许多旳新药问世并用于临床，所以应简介此类药物旳新药及发展动态，这么能够弥补教材落后于临床旳不足，且能够激发学生旳学习爱好。学生对这一部分应比较熟悉，为今后适应于临床作好准备。
2
传出神经系统药物、拟胆碱药
3
抗胆碱药
4
拟肾上腺素药、抗肾上腺素药
5
镇定催眠药、抗精神失常药
6
抗癫痫药、抗惊厥药、抗震颤麻痹药、麻醉性镇痛药
7
麻醉性镇痛药、解热镇痛抗炎药、中枢兴奋药
8
治疗慢性心功能不全药
9
抗心律失常药、抗高血压药
4、说教学程序 4．1、课前回忆 机体、病原体、药物三者之间旳关系及抗菌谱、抗生素等旳概念采用提问法进行。
1．2、教学目旳 根据教学纲领对知识传播、能力培养和思想教育三者统一及药理知识分类掌握旳要求，加上对教材旳分解和对学生旳了解，将本节课旳教学目旳定为： (1)说出青霉素G旳抗菌谱、作用机制、临床应用、不良反应及其防治措施； (2)论述青霉素 G旳理化性质及体内过程； (3)初步具有预防药物不良反应旳能力及预防滥用抗生素旳能力； (4)强化预防为主旳观念，培养学生对患者高度负责旳态度。
2.2、（第2层次）为教材上所列旳同类药物中旳其他药物。药物品种繁多，不可能对每个药物都详细详细地讲述。在讲述了代表性药物旳基础上，应把这些药物与代表药比较，要点讲述其作用旳特点及用途旳差别，学生应掌握要点。
2.3、（第3层次）药理学旳发展不久，每年都有许多旳新药问世并用于临床，所以应简介此类药物旳新药及发展动态，这么能够弥补教材落后于临床旳不足，且能够激发学生旳学习爱好。学生对这一部分应比较熟悉，为今后适应于临床作好准备。
2
传出神经系统药物、拟胆碱药
3
抗胆碱药
4
拟肾上腺素药、抗肾上腺素药
5
镇定催眠药、抗精神失常药
6
抗癫痫药、抗惊厥药、抗震颤麻痹药、麻醉性镇痛药
7
麻醉性镇痛药、解热镇痛抗炎药、中枢兴奋药
8
治疗慢性心功能不全药
9
抗心律失常药、抗高血压药
常用的药物结构与作用(药学专业知识一-药学专业知识一-冲刺精讲[超值精品])
![常用的药物结构与作用(药学专业知识一-药学专业知识一-冲刺精讲[超值精品])](https://img.taocdn.com/s3/m/06db08c0eefdc8d377ee32f6.png)
3.三环类：异丙嗪（最早，一代）、氯雷他定（二代）、地氯雷他定（氯雷他定活性代谢物，三代）。
4.哌嗪类：西替利嗪（二代，R-体左西替利嗪）。
5.哌啶类：特非那定和阿司咪唑（心脏不良反应撤市。活性代谢物非索非那定和诺阿司咪唑为第三代组胺H1受体阻断药）、斯汀类。
考点2 拟肾上腺素药
>>靶点：肾上腺素受体，分拟肾上腺素药和抗肾上腺素药。
（3）1，2位并上三唑环：脂溶性强，代谢稳定性增加，活性显著增加。如艾司唑仑、阿普唑仑和三唑仑。
2.非苯二氮 类药：无耐受性和依赖性、停药反应、反跳。酒石酸唑吡坦（咪唑并吡啶结构）、扎来普隆（吡唑并嘧啶）、佐匹克隆（右旋体艾司佐匹克隆）。
对于一个药物复杂的化学结构，如何认识它？姓甚名谁。
母核：骨架结构，决定分类、机制及药理作用（姓）。
（一）三环类：吩噻嗪类、硫杂蒽类和二苯并氮 类。
1.吩噻嗪类：基本结构硫氮杂蒽母核。氯丙嗪，小剂量抑制多巴胺受体，大剂量抑制呕吐中枢，镇吐。主要副作用锥体外系作用。光毒性变态反应。
丙嗪/奋乃静类药是含有硫氮杂蒽母核的吩噻嗪类抗精神病药。
吩噻嗪母核氮以哌嗪链取代，如奋乃静、氟奋乃静。
氟奋乃静庚酸酯（庚，7个碳的链，氟）和氟奋乃静癸酸酯（癸，10个碳的链，氟）。长链延长时间。
（三）β受体激动药
1.非选择性β受体激动药：异丙肾上腺素用于治疗支气管哮喘发作。
2.选择性β1受体激动药：多巴酚丁胺。含邻二酚羟基，易代谢，口服无效。
3.选择性β2受体激动药：沙丁胺醇、沙美特罗（长链亲脂性取代基，长效β2受体激动药）、特布他林（间二羟基）、班布特罗（特布他林前药）、富马酸福莫特罗（长效β2受体激动药。R，R-异构体）、盐酸丙卡特罗。
>>抗精神病药：三环类（吩噻嗪、硫杂蒽、二苯并氮 ）和非三环类
4.哌嗪类：西替利嗪（二代，R-体左西替利嗪）。
5.哌啶类：特非那定和阿司咪唑（心脏不良反应撤市。活性代谢物非索非那定和诺阿司咪唑为第三代组胺H1受体阻断药）、斯汀类。
考点2 拟肾上腺素药
>>靶点：肾上腺素受体，分拟肾上腺素药和抗肾上腺素药。
（3）1，2位并上三唑环：脂溶性强，代谢稳定性增加，活性显著增加。如艾司唑仑、阿普唑仑和三唑仑。
2.非苯二氮 类药：无耐受性和依赖性、停药反应、反跳。酒石酸唑吡坦（咪唑并吡啶结构）、扎来普隆（吡唑并嘧啶）、佐匹克隆（右旋体艾司佐匹克隆）。
对于一个药物复杂的化学结构，如何认识它？姓甚名谁。
母核：骨架结构，决定分类、机制及药理作用（姓）。
（一）三环类：吩噻嗪类、硫杂蒽类和二苯并氮 类。
1.吩噻嗪类：基本结构硫氮杂蒽母核。氯丙嗪，小剂量抑制多巴胺受体，大剂量抑制呕吐中枢，镇吐。主要副作用锥体外系作用。光毒性变态反应。
丙嗪/奋乃静类药是含有硫氮杂蒽母核的吩噻嗪类抗精神病药。
吩噻嗪母核氮以哌嗪链取代，如奋乃静、氟奋乃静。
氟奋乃静庚酸酯（庚，7个碳的链，氟）和氟奋乃静癸酸酯（癸，10个碳的链，氟）。长链延长时间。
（三）β受体激动药
1.非选择性β受体激动药：异丙肾上腺素用于治疗支气管哮喘发作。
2.选择性β1受体激动药：多巴酚丁胺。含邻二酚羟基，易代谢，口服无效。
3.选择性β2受体激动药：沙丁胺醇、沙美特罗（长链亲脂性取代基，长效β2受体激动药）、特布他林（间二羟基）、班布特罗（特布他林前药）、富马酸福莫特罗（长效β2受体激动药。R，R-异构体）、盐酸丙卡特罗。
>>抗精神病药：三环类（吩噻嗪、硫杂蒽、二苯并氮 ）和非三环类
拟肾上腺素药
理论课教案教学内容第九章拟肾上腺素药导入新课:机体的肾上腺素能神经具有重要的生理功能。
它能调节人体的血压、心律、胃肠运动及支气管平滑肌张力。
能与肾上腺素受体结合，激动受体，从而产生与肾上腺素相似作用的药物称为拟肾上腺素药或肾上腺素受体激动药。
一、拟肾上腺素药的发展二、拟肾上腺素药的作用α型作用：收缩血管，升高血压。
β型作用：兴奋心脏扩张血管，降低血压。
松弛支气管平滑肌糖原、脂肪分解加强三、拟肾上腺素药的构效关系1．拟肾上腺素药的基本结构：βC C NR1R2?α2．苯环和氨基之间相隔两个碳原子时作用最强，碳链增长则作用降低。
3．苯环酚羟基的存在一般使作用增强，但在体内易代谢而作用时间缩短。
4．氨基侧链的β-碳上的醇羟基对活性的影响表现在立体异构体间的差别。
左旋体手性β-碳原子都是R构型，其活性明显高于右旋体，β受体效应尤为显著。
5．氨基侧链的α-碳上引入甲基时，则肾上腺素受体激动作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长。
6．氨基上有无取代基及取代基的大小对α和β受体的选择有影响，氨基上随着取代基的增大，α受体效应减弱，β受体效应增强。
四、拟肾上腺素药的体内代谢1．拟肾上腺素药的体内代谢酶：①儿茶酚氧位甲基转移酶(,COMT)，催化3位酚羟基的甲基化。
②单胺氧化酶(MAO)，催化氧化脱胺反应。
2．拟肾上腺素药的体内代谢过程①外源性肾上腺素和体内肾上腺素髓质分泌的肾上腺素，在体内很快被肝脏和其它组织的COMT 催化形成间甲肾上腺素，再被MAO 催化形成3-甲氧基-4-羟基扁桃酸。
其代谢产物最后与葡萄糖醛酸或硫酸结合经肾脏排出体外。
②去甲肾上腺素的代谢与肾上腺素相似。
③异丙肾上腺素可被肝、肺等组织的COMT 催化，使3-酚羟基甲基化，而MAO 对其作用较弱。
最后以硫酸结合的甲基代谢产物经肾排出。
④麻黄碱化学结构较稳定，不易被COMT 和MAO 所代谢，大部分以原形经肾排出。
五、常用拟肾上腺素药（按化学结构分类）苯乙胺类： 肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺 苯异丙胺类： 麻黄碱、间羟胺、甲氧明肾上腺素（一）结构HOHO CH OHCH 2NHCH 3（二）性质及应用 1．具有酸碱两性①酚羟基显弱酸性 ②肿胺显碱性应用：鉴别，用稀酸碱鉴别。
8肾上腺素受体激动药
脏按摩、人工呼吸和纠正酸中毒等措施的同时，可应
用肾上腺素作心室内注射，具有起搏作用。必须指出，
治疗电击或卤素类全麻药意外引起心脏骤停时常伴有
或诱发心室纤颤，故应配合使用除颤器、起搏器及利
多卡因等抗心律失常药物。
2．过敏性休克
表现为大量小血管扩张和毛细血管通透性增高，引 起全身血容量降低，血压下降，心率加快，心收缩力减 弱以及支气管平滑肌痉挛引起的呼吸困难等症状。 激动 α1受体，明显地收缩小动脉和毛细血管前血管，使 毛细血管通透性降低，血压升高，并减轻支气管粘膜充 血水肿； 激动β1受体，改善心脏功能； 激动β2受体，解除支气管平滑肌痉挛。 迅速皮下注射或肌内注射肾上腺素可有效地缓解过 敏性休克的临床症状，挽救病人生命。危急病例亦可用 生理盐水稀释10倍后缓慢静脉注射 。
3.支气管哮喘急性发作及其他速发型变态反应
能使支气管哮喘急性发作得到迅速的控制，多用于 过敏性哮喘急性发作或哮喘持续状态。另外，对血管神 经性水肿和血清病等亦能迅速缓解其症状。
4. 局部应用
与普鲁卡因或利多卡因等局麻药伍用，降低局麻药 的吸收，增强局麻效应，延长局麻作用时间，减少局麻 药吸收中毒的发生。但过量时仍可产生心悸和血压剧升 等全身不良反应。也可将浸有肾上腺素的纱布用于外伤 表面如鼻粘膜和齿龈出血，使微血管收缩而止血
3．血压 小剂量 NA的收缩血管作用不明显 ，由于药物兴 奋心脏，使收缩压明显增高，舒张压略升，脉压增大。
大剂量时NA几乎使所有血管强烈收缩，外周阻力 明显增高，收缩压和舒张压均增高，脉压变小，组织 的血流灌注减少。
与肾上腺素不同的是， α受体阻断剂只能减弱NA 的缩血管效应，而不引起升压作用的翻转。
第八章 肾上腺素受体激动药主讲:蔡际群第一节 构效关系及分类
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[不良反应]
1.局部组织缺血坏死 如静脉滴注时间过长、 浓度过高或药液漏出血管，可引发局部组织 缺血坏死。如发觉注射部位皮肤苍白，应马 上停顿静脉滴注或更换注射部位，并马上进 行局部热敷，并用α受体阻断药如酚妥拉明 做局部浸润注射，以扩张血管。
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[体内过程]
1.口服易被碱性肠液破坏，故无效；皮下注射 或肌内注射因用药局部血管猛烈收缩，吸收甚 少，且易引发局部组织缺血坏死，故普通采取 静脉滴注给药。 2.药用去甲肾上腺素去向同体内递质。
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[药理作用] 对受体含有强大激动作用； 对1受体激动作用较弱； 对2受体无作用。
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[临床应用] 1.抢救心脏骤停 用于抢救麻醉和手术意外、溺水、中枢抑制药 品中毒、急性传染病、高度心脏传导阻滞等所 引发心脏骤停。普通用心脏复苏三联针（肾上 腺素、阿托品各1mg，利多卡因50～100mg）左 心室内注射，同时进行有效体外心脏按摩、人 工呼吸和纠正酸中毒。
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2.急性肾功效衰竭 如静滴注时间过长 或浓度过高，可引发肾血管猛烈收缩， 产生少尿、无尿和肾实质损伤。所以， 在静脉滴注过程中，应时刻监测尿量， 应使每小时尿量保持在25ml以上。
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★iv较大剂量AD:
★升压作用反转:
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1.心悸,头痛 2.心律失常 3.久用耐受
沙丁胺醇等
6
(哮喘首选)
常用药物
、受体激动药 多巴胺（DA） 作用特点： 1.激动1R→兴奋心脏 升高血压 2. 激动1R→收缩血管
3. 激动肾D1R →肾血管扩张 保护肾脏
4. 激动肾小管D1R→排Na利尿
所以DA是目前临床较理想的抗休克药物
2020/6/8
用途 3.支气管哮喘(次选) 低血压
2.房室阻滞
4.配伍局麻药 5.局部止血
3.上消化道出 3.心脏骤停
血
4.抗休克
1.中枢反应(烦躁,焦 1.局部组织缺
不良 虑,恐惧)
血坏死
反应 2.心悸,出汗,皮苍白. 2.急性肾衰
3.血压剧升,搏动头 代用 痛 品2020/6/8 4.心律失常
（对抗措施） 间羟胺
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15
首选
心脏骤停
首选AD
过敏性休克
首选AD
局麻药所致低血压 首选麻黄碱
支气管哮喘
首选沙丁胺醇
2020/6/8
16
兴奋(心率↓）
激动1R→心脏 兴奋(传导↑↑)
血 激动1R:皮肤、粘 膜、内脏血管收缩
管 激动2R :骨骼肌 血管舒张、冠脉舒
张 2020/6/8
激动1R:全身 血管(小A、小 V)收缩冠脉先 收缩后舒张
激动2R：骨 骼肌血管舒张、 冠脉舒张
4
肾上腺素
去甲肾上腺素 异丙肾上腺素
治疗量时:
小量:
对 血
第八章 拟肾上腺素药
又称为:拟肾上腺素药
❖
拟交感胺类药物
❖
儿茶酚胺类
2020/6/8
1
❖
❖ 学习目标
1.掌握AD、NA、ISP的药理作用、 临床应用及不良反应
2.熟悉麻黄碱、间羟胺的药理 作用、临床应用及不良反应
3.了解其他拟肾上腺素药的作用 特点及临床应用
2020/6/8
2
❖ 拟肾上腺素药
2020/6/8
★受体激动药 去氧肾上腺素（苯肾上腺素） 作用特点：
1.作用与 NA 相似但收缩肾血管作用 ＞ NA 2.激动瞳孔开大肌1R，快速短效扩大瞳孔。
临床应用： 1.阵发性室上性心动过速或药物致低血压 2020/62/8 .扩大瞳孔（作用快、弱、短、不升眼压）13
受体激动药
1. 1R激动药 多巴酚丁胺 主用于心肌梗死并发的心功不全
11
★、受体激动药 作用特点：
麻黄碱（麻黄素）
1.激动、R作用 ＜ AD
2.促进神经末梢释放NA
3.作用缓慢、温和、持久
4.中枢兴奋作用强，易产生快速耐受性。
临床应用：
1.预防和治疗局麻药所致低血压（首选）
2.预防哮喘、治疗轻症哮喘。
3.治疗充血性鼻塞。
2020/6/8
12
★受体激动药 间羟胺（阿拉明） 作用特点：1.激动、1R作用 ＜ NA 2.促进神经末梢释放NA 3.作用缓慢、温和、持久 临床应用：是临床 NA 的代用品
激1R→心兴奋 →收缩压↑
激动1R强→ 外周阻力↑↑ → 舒张压↑↑
故脉压↓ ↓
激动1R→ 心 兴奋→收缩压 ↑
激动2R→ 骨骼肌血管等 舒张→总外周 阻力↓→舒张 压↓
故脉压↑
5
肾上腺素
去甲肾上腺素 异丙肾上腺素
气管
舒张 强
几乎无 ± 舒张 很强
1.心脏骤停(首选） 1.抗休克
1.支气管哮喘
Hale Waihona Puke 临床 2.过敏性休克 (首选) 2.药物引起的 (次选)
，受体激动药 受体激动药 受体激动药
3
、受体激动药 受体激动药 受体激动药
代表
肾上腺素
药 （副肾素、AD)
激动 、 1、 2 受体 强 强 强
去甲肾上腺素 异丙肾上腺素 (正肾素、NA) （喘息定、IP）
、 1 、 2 1、 2 很强 较强 ± 强 很强
心脏
激动1R→心脏兴奋 激动1R→心脏
→ 四正
激动1R→心脏兴奋 →收缩压↑
激1R→心兴奋 →收缩压↑
压 的
激动1R≈激动2R → 总外周阻力变化不大
激动1R稍弱→ 外周阻力↑不多
作 →舒张压不变或稍↓ →舒张压↑不多
用 故脉压↑
故脉压稍↑
大剂量时:
大量:
激动1R→心脏兴奋 →收缩压↑ 激动1R＞激动2R →总外周阻力↑→舒 张压↑ 2020/6/8 故脉压变化小 典型变化：先升后降
2. 2R激动药 沙丁胺醇等 （47页） 首选治疗支气管哮喘
2020/6/8
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思考题
❖ 1、名词解释 ❖ 肾上腺素的升压翻转作用 ❖ 2、比较肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上
腺素对心脏、血管、血压的作用？ ❖ 3、简述肾上腺素为何首选用于过敏性休克？ ❖ 4、多巴胺为何是抗休克的理想药物？ ❖ 5、间羟胺为何可作为去甲肾上腺素的代用品？