合理用药—SSRIs类抗抑郁药大不同

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抗抑郁药缓解抑郁症状的药物及使用指南

抗抑郁药缓解抑郁症状的药物及使用指南

抗抑郁药缓解抑郁症状的药物及使用指南抑郁症是一种常见的心理健康障碍,严重影响患者的生活质量。

抗抑郁药物是目前主要的治疗方法之一,它们能够缓解抑郁症状,帮助患者重拾生活的乐趣。

本文将介绍几种常用的抗抑郁药物以及使用指南。

一、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)SSRI是目前最常用的抗抑郁药物,它通过抑制5-羟色胺再摄取,增加脑内5-羟色胺的浓度,缓解抑郁症状。

常见的SSRI药物有帕罗西汀(Paroxetine)、氟西汀(Fluoxetine)等。

使用指南:1. 用药时间:SSRI药物通常需要连续服用数周才能达到最佳疗效,建议患者坚持规定剂量和用药时间。

2. 副作用:SSRI药物一般来说是安全的,但也可能出现一些副作用,如头晕、恶心、失眠等。

患者在用药初期可能会感到不适,但这些副作用通常在几天到几周内自行消失。

如果副作用严重或持续,应及时告知医生。

3. 与其他药物的相互作用:SSRI药物与某些药物(如抗凝血药、苯二氮䓬类药物等)可能发生相互作用,患者在用药前应咨询医生或药师,避免不必要的风险。

4. 用药期间的注意事项:患者在用药期间应定期复诊,与医生保持沟通,以便医生了解患者的用药效果和副作用情况。

二、三环类抗抑郁药物三环类抗抑郁药物(如氯米帕明、阿米替林)通过抑制去甲肾上腺素和5-羟色胺的再摄取来缓解抑郁症状。

它们的治疗效果与SSRI相当,但在副作用方面稍有不同。

使用指南:1. 用药时间:三环类抗抑郁药物的疗效通常在开始治疗后的几周内显现,患者需要耐心等待。

2. 副作用:三环类抗抑郁药物较SSRI药物更容易引起口干、便秘等不良反应。

患者在用药期间应注意口腔卫生,保持充足的水分摄入,避免便秘的发生。

3. 与其他药物的相互作用:三环类抗抑郁药物与某些药物(如抗精神病药物、解热镇痛药等)可能发生相互作用,患者在用药前应向医生咨询,避免不必要的风险。

4. 用药期间的注意事项:如同使用SSRI药物一样,患者在用药期间应定期复诊,与医生保持沟通,以便及时调整用药方案。

《抑郁症治疗与管理的专家推荐意见(2022年)》解读

《抑郁症治疗与管理的专家推荐意见(2022年)》解读

《抑郁症治疗与管理的专家推荐意见(2022年)》解读(一)药物治疗1. 抗抑郁剂使用(1)根据国内外指南推荐抑郁症单药治疗的药物①5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)一线药物(1级证据)。

SSRIs是抑郁症治疗中最常用的药物种类,以氟西汀、舍曲林、帕罗西汀、氟伏沙明、西酞普兰及艾司西酞普兰等药物为代表。

单独使用时各药治疗效果无显著差异。

② 5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRIs)一线药物(1级证据)。

文拉法辛、度洛西汀及米那普仑治疗抑郁症的临床证据明确,效果与SSRIs相当,其中文拉法辛单独使用时的临床治愈率优于SSRIs类药物。

③去甲肾上腺素及多巴胺再摄取抑制剂(NDRI)一线药物(1级证据)。

安非他酮治疗抑郁症的疗效被证明与SSRIs及SNRIs相当。

④其他抗抑郁剂褪黑激素受体MT1、MT2激动剂和5-羟色胺受体5-HT2C拮抗剂以阿戈美拉汀为代表,其可能通过使生物节律恢复同步化而起到抗抑郁作用,在疗效及预防复发方面优于安慰剂,整体疗效与SSRIs及SNRIs相当(1级证据)。

多模式抗抑郁药物以伏硫西汀为代表,通过抑制5-HT转运体介导的5-HT再摄取,同时调节多种5-HT受体活性而发挥抗抑郁作用,其疗效与SSRIs及SNRIs相当(1级证据)。

去甲肾上腺素能和特异性5-羟色胺能抗抑郁剂以米氮平为代表,因缺乏治疗抑郁症的高等级临床证据推荐为二线药物(3级证据)。

三环类抗抑郁剂(TCAs)以丙咪嗪、阿米替林、多塞平等药物为代表,在伴有焦虑症状的重度抑郁症中疗效明确,但临床应用中存在安全性及耐受性问题,故推荐为二线用药(1级证据)。

单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)在临床中已逐渐被淘汰,不予推荐。

(2)抗抑郁剂联合使用在抑郁症的临床治疗中,单药使用效果往往欠佳,尤其在焦虑症状改善方面,因此抗抑郁剂联合使用在临床上十分普遍。

文拉法辛联合米氮平的联合用药方案在临床应用较为广泛,但这一方案始终缺乏高等级临床证据。

抗抑郁药的合理应用

抗抑郁药的合理应用

抗抑郁药物的合理使用导读抑郁障碍作为一类严重损害人类健康的常见精神疾病,其疾病负担在所有神经精神疾病中占首位,抗抑郁药物的品种较多、不良反应发生率高且抑郁共病躯体疾病情况多见,现针对合理使用抗抑郁药物查阅相关文献资料,供临床参考;一、临床常见抗抑郁症药物一选择性5-羟色胺5-HT再摄取抑制剂SSRIs1.氟西汀:1986年在比利时首先获准上市用于抑郁症的治疗,是一种选择性5-HT再摄取抑制剂,间接激动去甲肾上腺素NE能,无镇静效应;对焦虑性抑郁效果不理想,联合苯二氮类药物时效果明显;常见不良反应有全身或局部过敏,胃肠道功能紊乱等;对于正在使用MAOI等药物者,禁用氟西汀;对于肝功能不全者应考虑减少用药剂量或降低用药频率;2.氟伏沙明:对心血管系统无,不引起体位性低血压,最常见的不良反应为消化不良、眩晕、食欲减退等;对本药过敏者禁用,禁止与单胺氧化酶抑制剂联合应用;3.帕罗西汀:选择性较氟西汀、舍曲林强,抗胆碱作用、心血管不良反应小于三环类抗抑郁剂;常见不良反应有体重增加、眩晕等;4.西酞普兰:新型SSRIs,能有效抑制5-HT再摄取,耐受性很好,常见不良反应有恶心、口干、嗜睡、出汗增多、头痛和睡眠时间偏短,通常在治疗开始的第1~2周时比较明显,随着抑郁症状的改善,不良反应会逐渐消失;亦有报道出现癫痫发作、激素分泌紊乱、躁狂及引起性功能障碍等副作用;5.舍曲林:当前治疗抑郁、焦虑障碍的首选药物之一,是第一个获准用于治疗儿童青少年情感障碍的SSRI;舍曲林在治疗抑郁症和强迫症的临床对照研究中并不引起体重增加,某些病人可能出现体重减轻;本品不良反应较少;常见不良反应为嗜睡、口干、男性性功能障碍如射精延迟等;二三环类抗抑郁药TCAs20世纪50年代后期发现三环类抗抑郁药TCAs,代表药物为阿米替林、多虑平;三环类抗抑郁药起效慢,具有抗胆碱作用,其心血管方面、抗胆碱作用相关不良反应常见,尤其老年人更易发生;到20世纪80~90年代后逐渐被一些新型抗抑郁药取代;三非选择性单胺氧化酶抑制剂MAOIs20世纪50年代初期发现的单胺氧化酶抑制药MAOIs——异丙肼是一种抗结核药,作用机制是抑制大脑单胺氧化酶,单胺降解减少,使突触间隙单胺含量增高;但由于其易引起高血压危象、急性黄色肝萎缩等严重不良反应而被淘汰;近年来研究发现单胺氧化酶有两种亚型:MAO-A和MAO-B;吗氯贝胺不仅是选择性MAO-A抑制剂,而且具有可逆性;代谢产物均无药物活性;不良反应有轻度恶心、口干等;与酪胺含量高的食物如奶酪同服可能引起高血压;四5-HT和NE摄取抑制剂SNRIs1.文拉法辛:能同时阻滞5-HT和NE再摄取,有较强的抗抑郁疗效,其药理机制是抑制神经突触前膜5-HT及NE再摄取,增强中枢5-HT及NE神经递质功能,发挥抗抑郁作用,对于抑郁患者用药1~2周后,即可出现明显抗抑郁作用;本品对各种抑郁症均有良好疗效,不良反应较轻,常见为恶心、呕吐、头痛等,少见的不良反应有性功能障碍、血压升高、癫痫发作等,部分不良反应存在剂量相关性;2.度洛西汀:对5-HT和NE再摄取均具有很强的抑制作用,具有更广谱、更快速的抗抑郁疗效;盐酸度洛西汀具有平衡两种神经递质的作用机制;因此,对伴有疼痛性躯体症状的抑郁症效果甚好;也可显着减轻抑郁症伴随的焦虑症状;禁用于闭角型青光眼、癫痫和正在应用MAOI的患者;本药的代谢与CYP1A2及CYP2D6有关,不宜与氟伏沙明、西咪替丁、依诺沙星和环丙沙星等药物联合应用;本药不良反应较轻,常见有恶心、嗜睡和腹泻;五多巴胺DA和NE再摄取抑制剂NDRIs盐酸安非他酮是20世纪80年代在美国上市的氨基酮类抗抑郁剂;药理作用机制:通过增加DA能和NE能的功能而发挥抗抑郁作用;优点:日用药量少、心血管不良反应很小,亦不会引起直立性低血压和性功能异常,不引起体重增加,无镇静作用;常见不良反应为坐立不安、出汗等,并有诱发癫痫的可能;六NE 及特异性5-羟色胺能抗抑郁剂NaSSA米氮平属于四环结构的哌嗪-氮类化合物,可同时增加NE和5-HT释放而具有独特的抗抑郁药理作用;在抗焦虑、改善睡眠方面有较好效果;其不良反应除嗜睡外其他不良反应均较轻微;七5-HT受体拮抗剂和5-HT再摄取抑制剂SARIs受体,兴奋其他5-HT受体,从而消除抑郁,改善睡眠,同时具有抗焦曲唑酮可拮抗5-HT2A虑、镇静催眠、改善性功能等多重作用;曲唑酮最常见的不良反应是嗜睡,胃肠道不良反应程度较轻微;八其他配方/ 合剂代表药物为氟哌噻吨美利曲辛黛力新:每片含氟哌噻吨以及10mg美利曲辛;前者是一种抑制突触后D1、D2受体的抗精神病药,后者是一种抑制5-HT和NE再吸收的抗抑郁剂;低剂量应用时,具有兴奋性,此药具有抗焦虑、抗抑郁和兴奋特性,适用于轻、中度的焦虑及伴发抑郁患者,但长期使用注意锥体外系反应的发生,尤其在老年人应用时应该密切观察;二、抗抑郁药物治疗推荐表一三、抑郁共病躯体疾病的个体化药物治疗推荐表二四、抗抑郁药的药物相互作用风险表三五、临床药师建议1.目前国内外指南均未推荐氟哌噻吨美利曲辛作为抗抑郁一线药物,不建议其作为临床抗抑郁治疗首选药物;2.临床使用中发现氟哌噻吨美利曲辛撤药困难,停药后易出现症状的反复,长期使用可能会发生不可逆的迟发性运动障碍,临床应用时多加注意;3.老年患者往往同服多种药物,选择抗抑郁药物时应充分考虑药物相互作用风险,首先推荐抗胆碱能及心血管系统不良反应轻微的SSRIs、SNRIs、NaSSA、SARIs等,剂量应个体化,初始剂量为最小推荐初始剂量的1/2~1/4,缓慢增量;4.肝肾功能不全患者慎用抗抑郁药物,在治疗起始及加量过程中须规律监测肝肾功能;须特别注意阿戈美拉汀的肝功能损害风险;5. SSRIs有抗血小板活性,在与抗凝或抑制血小板聚集药物联用和已知有出血倾向的患者使用时,建议监测出血的临床征象及相关指标;、SSRIs及文拉法辛出现性功能障碍的风险高于米氮平、安非他酮、度洛西汀、阿戈美拉汀等,米氮平、帕罗西汀、阿米替林对体重影响较大,临床选用应结合患者个体情况;7.对青光眼和前列腺肥大患者建议使用SSRIs和SNRIs等抗胆碱能作用轻微药物;8.药物一般1~2周开始起效,治疗6 ~ 8周后仍然应答不良,可换用另一类抗抑郁药或联合用药;一般不推荐2种以上抗抑郁药联用,伴有严重失眠的焦虑、抑郁、躯体化患者治疗初期,或足量、足疗程、单一抗抑郁药治疗疗效不佳时可考虑联用不同机制的药物或增效剂,SSRIs、SNRIs常与NaSSA类药物如米氮平、5-羟色胺1A受体激动剂如丁螺环酮或坦度螺酮、非典型抗精神病药物如维思通、奥氮平、喹硫平等、情感稳定剂如碳酸锂、丙戊酸钠、卡马西平等联用;参考文献1.李凌江, 马辛. 中国抑郁障碍防治指南第二版. 中华医学电子音像出版社. 2015.RW, et al. Canadian Network for Mood and Anxiety Treatments CANMAT 2016 Clinical Guidelines for the Management of Adults with Major Depressive Disorder: Introduction and Methods. Can J Psychiatry. 2016 Sep;619:506-9. doi: 06659061. Epub 2016 Aug 2.ME. Antidepressant combinations: cutting edge psychopharmacology or passing fad Curr Psychiatry Rep. 2013 Oct;1510:403.AM, et al. Most antidepressant drugs are safe for patients with epilepsy at therapeutic doses: A review of the evidence. Epilepsy Behav. 2016 May 25. pii: S1525-50501600138-4. doi: A L, Montejo L, Baldwin D S. The impact of severe mental disorders and psychotropic medications on sexual health and its implications for clinical managementJ. World Psychiatry, 2018, 171:3-11.6.中华医学会精神医学分会老年精神医学组.老年期抑郁障碍诊疗专家共识.中华精神科杂志,2017,1050:329-334.。

临床常用的抗抑郁药物ssris

临床常用的抗抑郁药物ssris
SSRI(选择性5-羟色胺再摄取抑制剂 )
SSRIs(即SSRI类药物)是二十世纪80年代 开发并试用于临床的一类新型抗抑郁药物。目 前常用于临床的SSRIs有5种:氟西汀、帕罗 西汀、舍曲林、氟伏沙明、西酞普兰。这类药 物选择性抑制突触前膜对5-HT的回收,对NE 影响很小,几乎不影响多巴胺(DA)的回收。 其中的帕罗西汀、氟伏沙明有轻度的抗胆碱能 作用。
SSRIs
5-HT的选择性
5-HT各受体不同亚型的比较
SSRIs特点
帕罗西汀
帕罗西汀作用机理
赛乐特治疗谱药效学特性比较源自药代动力学比较赛乐特相互作用
过量使用
注:CYP:细胞色素P450家族,是一类存在于肝脏、肠道中的单加氧酶,多 位于细胞内质网上,催化多种内源、外源物质(包括大多数临床药物)的代 谢。

抑郁症的药物治疗指南

抑郁症的药物治疗指南

抑郁症的药物治疗指南抑郁症是一种常见的心理障碍,患者常表现出情绪低落、失去兴趣和欢乐感以及自我评价过低等症状。

尽管心理治疗在抑郁症的治疗中占据重要地位,但药物治疗也被广泛应用。

本文将介绍抑郁症的药物治疗指南,帮助读者更好地了解和处理抑郁症。

一、药物分类目前,常用的抗抑郁药物主要包括SSRI、SNRI、三环类抗抑郁药和其他类药物。

这些药物的工作机制和副作用有所不同,医生会根据患者的具体情况来选择合适的药物。

1. SSRI(选择性5-羟色胺再摄取抑制剂):如帕罗西汀、氟西汀。

这类药物通过阻止神经元对5-羟色胺的再摄取来增加5-羟色胺在突触间隙的浓度,从而改善抑郁症状。

2. SNRI(选择性5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂):如文拉法辛、舍曲林。

这类药物除了增加5-羟色胺的浓度外,还可阻止去甲肾上腺素的再摄取,从而在更多的神经途径上发挥作用。

3. 三环类抗抑郁药:如阿米替林、丙米嗪。

这类药物通过抑制去甲肾上腺素和/或5-羟色胺的再摄取,并改变神经递质的平衡来缓解抑郁症状。

4. 其他类药物:如甲氧氯普胺、万艾可。

这些药物具有不同的作用机制,常用于抑郁症伴有焦虑、失眠和食欲不振等症状的治疗。

二、药物使用指南1. 药物选择:选择合适的药物需要考虑患者的抑郁程度、症状表现以及个体差异等因素。

通常情况下,SSRI被认为是首选药物,因为它们具有较少的副作用且对大多数患者有效。

然而,对于一些患者来说,其他类药物可能更适合。

2. 药物剂量:药物的剂量需要根据患者的具体情况而定。

初始剂量通常较低,随着治疗的进行逐渐增加。

医生会根据患者的反应和副作用来调整剂量,以达到最佳疗效。

3. 治疗时间:抗抑郁药物的治疗通常需要一段时间才能见效。

一般来说,患者需要至少连续服药4-6周才能看到明显的改善。

因此,坚持按时服药是非常重要的。

4. 副作用管理:药物治疗可能会出现一些不良反应,如头痛、恶心、失眠等。

这些副作用通常是暂时的,随着患者适应药物逐渐减轻或消失。

学习SSIRS临床药理学

学习SSIRS临床药理学

四、各种SSRI药代动力学差异及临床意义
SSRI的主要药代学参数
项目
氟西 帕罗 舍曲 氟伏 西酞

5-HT抑制强度
6.8 0.29 0.19 3.8
Pr 结合(%)
95 95 95 77
母药T1/2(hr) 24~72 20
25 15
活性 代谢物
有无
有摄取
SSRI抑制5-HT再摄取泵,使突触间隙5-HT浓 度升高-抗抑郁。以外周血小板上的 5-HT作替代标志,治疗剂量SSRI可使70~80%的
血小板5-HT摄取泵受抑制
2、安全性 SSRI的治疗指数(有效剂量与中毒剂量
的差距)大,剂量超过治疗量很多倍也 不会出现中毒性反应:如心律失常、血 压异常、癫痫、昏迷及呼吸抑制等。与 其他药相互作用所致的危险性小,但与 MAOI合用会出现5-HT综合征(机制是 SSRI抑制5-HT再摄取,MAOI抑制5-HT 降解,均起到了5-HT系统的激动作用) 。
表现:高热、出汗、胃肠窘迫、精神状况改变 、肌阵挛等,与锂盐、丁螺环酮等激动剂也可 出现类似情况。
MAOI作用时间长,此综合征的危险性大,若合 用的SSRI半衰期长,两者的协同作用可致死。 故在MAOI停用2周后,方可使用SSRI,反之亦 然。但需注意氟西汀是非线性药代动力学,停 药时间应延长,20mg/d时建议停药至少5周, 若剂量高,间隔时间应更长。
TCA阻断毒碱Ach受体及快速钠通道,可增加 其他阻断毒碱Ach受体药的正协同效应,对胃 肠蠕动及心内传导有影响。SSRI对毒碱Ach受 体影响小,亦无阻断快速钠通道作用,减少了 这方面的危险
2、耐受性 SSRI的作用为点少,副作用的种类少,和TCA
相比,不良反应发生率低,所以其整体耐受性 要比TCA好,在临床中,TCA(如丙米嗪)的 治疗中断率是SSRI的3倍(22%比7%)

抗抑郁药的作用机制和种类区别

   抗抑郁药的作用机制和种类区别

抗抑郁药的作用机制和种类区别抗抑郁药的作用机制和种类区别抑郁症是一种常见的精神障碍,给患者带来了严重的心理和生理困扰。

为了帮助患者缓解抑郁症状,医学界开发出了多种抗抑郁药。

本文将对抗抑郁药的作用机制和种类区别进行介绍。

一、抗抑郁药的作用机制抗抑郁药的作用机制主要通过调节神经递质的合成、释放和再摄取,以及调整受体的活性来实现。

以下是几种常见的抗抑郁药作用机制:1. 选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI):SSRI通过抑制5-羟色胺的再摄取来增加脑内5-羟色胺水平。

常见的SSRI药物包括帕罗西汀、氟西汀等。

2. 选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI):SNRI通过抑制去甲肾上腺素和5-羟色胺的再摄取来增加它们在脑内的浓度。

常见的SNRI药物包括文拉法辛、米氮平等。

3. 去甲肾上腺素-5-羟色胺释放素(NARI):NARI药物通过阻断去甲肾上腺素和5-羟色胺的释放来增加它们在脑内的浓度。

常见的NARI 药物有雷替洛尔、多柠檬片等。

4. 三环类抗抑郁药(TCA):TCA通过抑制去甲肾上腺素和/或5-羟色胺再摄取来提高它们在脑内的水平。

阿米替林、丙米嗪是常见的TCA药物。

5. 长效或一氧化氮捕获剂(NORI):NORI药物通过增加一氧化氮的水平来产生抗抑郁效果。

酚妥拉明、特拉唑嗪等是常见的NORI药物。

二、抗抑郁药的种类区别抗抑郁药根据其化学结构和作用机制的不同,可以分为多个种类。

下面将对几种常见的抗抑郁药进行简要介绍:1. SSRI类抗抑郁药:SSRI类抗抑郁药主要通过抑制5-羟色胺的再摄取来起效。

这类药物相对较安全,副作用较少,常见的有帕罗西汀、氟西汀等。

2. SNRI类抗抑郁药:SNRI类抗抑郁药同时抑制去甲肾上腺素和5-羟色胺的再摄取。

与SSRI相比,它们对去甲肾上腺素的作用更强。

文拉法辛、米氮平是常见的SNRI类抗抑郁药。

3. TCA类抗抑郁药:TCA类抗抑郁药通过抑制去甲肾上腺素和/或5-羟色胺的再摄取来发挥作用。

艾司西酞普兰和舍曲林治疗脑卒中后抑郁患者的差异

艾司西酞普兰和舍曲林治疗脑卒中后抑郁患者的差异

艾司西酞普兰和舍曲林治疗脑卒中后抑郁患者的差异脑卒中后抑郁是一种常见的并发症,给患者的康复带来了很大的困扰。

在治疗脑卒中后抑郁症的过程中,药物治疗是一种常用的方法。

而在药物治疗中,艾司西酞普兰和舍曲林是两种比较常见的药物。

它们虽然都是用于治疗抑郁症的药物,但在治疗脑卒中后抑郁患者的效果上却存在一些差异。

接下来,我们将就艾司西酞普兰和舍曲林治疗脑卒中后抑郁患者的差异进行分析。

艾司西酞普兰是一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI),其主要作用是通过抑制5-羟色胺的再摄取来增加其在突触间隙中的浓度,从而达到抗抑郁的效果。

舍曲林则是一种特异性5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI),其主要作用是通过抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取来增加它们在突触间隙中的浓度,从而达到抗抑郁的效果。

从药理学的角度来看,这两种药物在抑郁症治疗中的作用机制有所差异。

艾司西酞普兰和舍曲林在治疗脑卒中后抑郁患者的临床效果上也存在一些差异。

一些研究表明,艾司西酞普兰对脑卒中后抑郁患者的疗效要优于舍曲林。

这是因为艾司西酞普兰具有更好的耐受性和安全性,对脑卒中后抑郁患者的情绪、认知和生活质量改善的效果更为显著。

而舍曲林在脑卒中后抑郁患者中的应用受到了一些限制,因为它可能会增加患者的出血风险,对于脑卒中后患者的心血管安全性存在一定的隐患。

艾司西酞普兰和舍曲林在脑卒中后抑郁患者的不良反应上也有所不同。

艾司西酞普兰主要的不良反应包括恶心、腹泻、性功能障碍等,而舍曲林的不良反应则包括嗜睡、便秘、头晕等。

在应用这两种药物时,需要针对患者的具体情况来选择最合适的治疗方案,避免不良反应的发生。

艾司西酞普兰和舍曲林都是治疗脑卒中后抑郁患者常用的药物,它们都有各自的优势和不足。

在应用这两种药物时,需要充分考虑患者的具体情况和药物的作用机制,选择最适合患者的治疗方案。

未来,我们还需要进行更多的研究,深入探讨这两种药物在治疗脑卒中后抑郁患者中的差异,为临床实践提供更为可靠的依据。

抑郁症的心理药物常见抗抑郁药物的作用和副作用

抑郁症的心理药物常见抗抑郁药物的作用和副作用

抑郁症的心理药物常见抗抑郁药物的作用和副作用抑郁症的心理药物:常见抗抑郁药物的作用和副作用抑郁症是一种常见的心理疾病,给患者的生活和工作带来了沉重的负担。

在心理治疗的同时,药物治疗也是其中的重要一环。

本文将介绍抑郁症的常见抗抑郁药物,包括它们的作用机制和常见的副作用。

一、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)SSRI是目前常用的抗抑郁药物之一,通过抑制5-羟色胺的再摄取来改善抑郁症状。

它们作用于神经递质的再摄取通道,增加5-羟色胺在脑内的浓度,从而提高患者的情绪和心情。

常见的SSRI药物包括帕罗西汀(Paroxetine)、舍曲林(Citalopram)、氟西汀(Fluoxetine)等。

它们一般需要连续服用几个星期才能见到明显的疗效。

相比其他类别的抗抑郁药物,SSRI的副作用较少,主要表现为恶心、失眠、性功能障碍等。

二、选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI)SNRI类抗抑郁药物主要通过抑制去甲肾上腺素和5-羟色胺的再摄取,从而提高这些神经递质在脑内的浓度,调节患者的情绪状态。

与SSRI相比,SNRI的治疗效果更加明显,但其副作用也更加突出。

文拉法辛(Venlafaxine)和舍曲林(Duloxetine)是常见的SNRI抗抑郁药物。

它们的副作用包括恶心、头晕、体重增加等,个别患者在使用舍曲林时可能还会出现血压升高的情况,需要密切监测。

三、三环抗抑郁药物(TCA)三环抗抑郁药物是最早期的抗抑郁药物之一,通过抑制神经递质的再摄取来缓解抑郁症状。

三环抗抑郁药物的疗效较好,但副作用较多。

阿米替林(Amitriptyline)、特拉唑嗪(Trimipramine)和曲唑酮(Doxepin)是常见的三环抗抑郁药物。

它们的副作用包括嗜睡、口干、便秘等,较为严重的包括心率不齐、尿潴留等。

四、其他抗抑郁药物此外,还有一些其他类别的抗抑郁药物,如单胺氧化酶抑制剂(MAOI)、异唑酮(Mirtazapine)等。

心理疾病的药物治疗了解常用的心理药物

心理疾病的药物治疗了解常用的心理药物

心理疾病的药物治疗了解常用的心理药物心理疾病的药物治疗:了解常用的心理药物心理疾病是指由心理因素引起或者主要表现为心理异常的疾病,包括焦虑障碍、抑郁障碍、精神分裂症等。

对于这些疾病,心理治疗和药物治疗通常是常见的治疗方式。

本文将重点介绍一些常用的心理药物,以帮助读者更好地了解心理疾病的药物治疗。

一、抗抑郁药物抗抑郁药物是治疗抑郁障碍的首选药物,常见的抗抑郁药物包括SSRI(选择性5-羟色胺再摄取抑制剂)、SNRI(选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂)和TCAs(三环类抗抑郁药)。

1. SSRI类药物SSRI类药物包括帕罗西汀(Paroxetine)、氟西汀(Fluoxetine)等。

它们通过增加大脑中5-羟色胺的含量,从而缓解抑郁症状。

但需注意,个体对不同药物的反应可能存在差异,因此选择合适的SSRI类药物需要在医生的指导下进行。

2. SNRI类药物SNRI类药物包括文拉法辛(Venlafaxine)、米氮平(Mirtazapine)等。

与SSRI类药物相比,SNRI类药物不仅抑制5-羟色胺的再摄取,还对去甲肾上腺素有一定的抑制作用。

这些药物可改善患者的情绪和睡眠,并减少疲劳感。

3. TCA类药物TCA类药物包括阿米替林(Amitriptyline)、丙米嗪(Imipramine)等。

虽然TCA类药物的副作用较多,但在一些特定情况下(如不同反应性抑郁症),TCA类药物仍然是一种有效的选择。

二、抗焦虑药物抗焦虑药物用于缓解焦虑症状,常见的抗焦虑药物主要包括苯二氮䓬类药物和选择性5-羟色胺再摄取抑制剂。

1. 苯二氮䓬类药物苯二氮䓬类药物包括地西泮(Diazepam)、阿普唑仑(Alprazolam)等。

这些药物通过增强中枢神经系统的抑制作用来缓解焦虑情绪,但需注意药物的成瘾性和依赖性。

2. 选择性5-羟色胺再摄取抑制剂除了用于治疗抑郁障碍,SSRI类药物还可用于治疗焦虑障碍,如氟西汀(Fluoxetine)、帕罗西汀(Paroxetine)等。

药物治疗抑郁症常用的抗抑郁药物介绍

药物治疗抑郁症常用的抗抑郁药物介绍

药物治疗抑郁症常用的抗抑郁药物介绍抑郁症是一种常见的心理疾病,需要采取综合治疗方法进行治疗,其中药物治疗被广泛应用。

本文将就抑郁症常用的抗抑郁药物进行介绍,包括选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)、选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI)、三环类抗抑郁药,以及其他一些辅助用药等。

一、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)1. SSRI的作用原理SSRI是目前治疗抑郁症最常用的药物,它的作用机制是通过抑制5-羟色胺再摄取,增加5-羟色胺在神经突触中的浓度,从而改善抑郁症状。

2. 代表性药物及特点(1)舍曲林(Sertraline):舍曲林是一种常见的SSRI药物,适用于治疗各种类型的抑郁症。

它对焦虑症状的改善也有良好的效果。

(2)氟西汀(Fluoxetine):氟西汀是使用最广泛的SSRI药物之一,通常用于轻度和中度抑郁症的治疗。

其长半衰期使得患者可以在一周内只需服用一次。

二、选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI)1. SNRI的作用原理与SSRI类似,SNRI的作用也是通过阻断去甲肾上腺素和5-羟色胺的再摄取,从而增加它们在脑内的浓度。

2. 代表性药物及特点(1)文拉法辛(Venlafaxine):文拉法辛是一种常用的SNRI药物。

相较于SSRI,文拉法辛还具有一定的治疗焦虑和烦躁症状的效果。

(2)米氮平(Mirtazapine):米氮平是一种非典型的抗抑郁药物,它的主要作用是通过增加去甲肾上腺素和5-羟色胺的释放来起到抗抑郁的作用。

三、三环类抗抑郁药1. 三环类抗抑郁药的作用原理三环类抗抑郁药主要通过抑制去甲肾上腺素和5-羟色胺的再摄取来起到抗抑郁作用。

2. 代表性药物及特点(1)阿米替林(Amitriptyline):阿米替林是治疗抑郁症最常用的三环类抗抑郁药之一。

它的副作用较多,临床使用时需注意患者的耐受性。

(2)丙咪嗪(Imipramine):丙咪嗪不仅有抗抑郁的作用,还可以用于治疗其他一些心理疾病,如恶性精神病、睡眠障碍等。

抗抑郁药物缓解抑郁症状的药物及使用指南

抗抑郁药物缓解抑郁症状的药物及使用指南

抗抑郁药物缓解抑郁症状的药物及使用指南抑郁症是一种常见的心理疾病,给患者造成严重的身心困扰。

抗抑郁药物被广泛应用于临床治疗中,可有效缓解抑郁症状,提高患者的生活质量。

本文将介绍几种常用的抗抑郁药物以及它们的使用指南。

一、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)选择性5-羟色胺再摄取抑制剂是目前最常用的抗抑郁药物之一。

它们通过抑制5-羟色胺的再摄取,增加大脑神经元之间的5-羟色胺浓度,从而缓解抑郁症状。

常见的SSRIs有帕罗西汀、氟西汀、舍曲林等。

使用指南如下:1. 剂量:初始剂量一般较低,随后根据患者的反应和耐受性逐渐调整。

在开始使用时,应遵循医生的建议,并按时定量服药。

2. 时间:抗抑郁药物需要至少几周的时间才能发挥作用。

患者需要耐心等待药物的疗效,不要过早停止使用。

3. 副作用:使用SSRIs药物可能会引起一些副作用,如头晕、恶心、失眠等。

患者应及时向医生反馈,医生会根据具体情况进行相应调整。

二、三环类抗抑郁药物(TCAs)三环类抗抑郁药物通过抑制去甲肾上腺素和5-羟色胺的再摄取来起到治疗抑郁的作用。

尽管TCAs的使用已经相对较少,但在某些特殊情况下仍然被考虑。

使用TCAs需要注意以下事项:1. 首剂效应:TCAs的首剂效应可能会导致低血压和心动过缓等不良反应,因此剂量需要小心调整。

2. 反应迟钝:与SSRIs不同,TCAs的疗效需要较长时间才能显现。

患者需要耐心等待,并遵循医生的嘱咐。

3. 年龄限制:TCAs在老年患者中的应用需谨慎。

老年人对药物的反应和耐受性不同于年轻人,需要密切监测。

三、单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)单胺氧化酶抑制剂通过抑制单胺氧化酶的活性,从而增加大脑中5-羟色胺和去甲肾上腺素的水平。

MAOIs是一种备用治疗药物,使用需谨慎,遵循以下原则:1. 饮食限制:使用MAOIs期间需要避免含有酪胺的食物和饮料,如奶酪、红酒等。

这些物质可能与MAOIs发生相互作用,引起不良反应。

五大常用抗抑郁药(SSRI类)大比拼

五大常用抗抑郁药(SSRI类)大比拼

五大常用抗抑郁药(SSRI类)大比拼Everyone you see exists together in a delicate balance.世界上所有的生命都在微妙的平衡中生存。

抗抑郁药物种类繁多,其中最常用的是SSRI类抗抑郁药,出镜率最高的有艾司西酞普兰、盐酸氟西汀、盐酸舍曲林、帕罗西汀和氟伏沙明。

这五个成员都有控制抑郁、焦虑症状的作用,但是在临床应用上各有特点,让我们分别认识一下他们:艾司西酞普兰/西酞普兰优势:对肝酶影响小,心脏副作用小(2018年发表在JAMA的一项研究证实了该药对急性冠脉综合征伴抑郁的患者心血管系统有很好的保护作用),性功能影响小,起效相对快,耐受性好,可以减少功能残疾和改善认知,改善短期日常生活能力方面优于舍曲林。

劣势:相对温和,有的患者可能需要较大的剂量,另外,大剂量应用时可降低癫痫发作的阈值,故而对癫痫患者慎用(尤其是需要大剂量使用时),也可引起迟钝和淡漠,如果老年人对药物无效,要考虑轻度认知功能损害或AD。

小结:疗效和耐受性较为平衡,适用于老年抑郁患者,适用于服用华法林等抗凝剂的房颤伴抑郁的患者(于其他抗抑郁要想比,对华法林影响相对小,出血风险相对低)。

得到了《中国抑郁障碍防治指南(2015)》的推荐,适用于卒中伴抑郁的患者;适用于伴心脏疾患的老年抑郁患者。

盐酸氟西汀:优势:半衰期最长(7-15天),因此,停药反应最小,部分患者体重减轻,尤其适于非典型抑郁、疲劳、精力不足患者,在儿童中应用的研究也比较多,安全性好,合并奥氮平在治疗双相抑郁和精神病性抑郁方面有独特的优势。

劣势:对肝酶影响明显,可使患者血液中的辛伐他汀、阿托伐他汀、洛伐他汀药物浓度升高。

对普伐他和氟伐他汀无影响。

小结:适用于动力不足的抑郁患者,合并奥氮平治疗抑郁有独特优势;《中国抑郁障碍防治指南(2015)》指出,该药可能增加心血管或卒中风险,卒中伴抑郁的患者应慎用。

盐酸舍曲林:优势:心血管安全性最高,适用于孕妇的产后抑郁,也适于非典型抑郁、疲劳、精力不足的患者,由于对泌乳素影响更小,故而更适用于青春期和成年的女性。

抑郁症的药物治疗常见的抗抑郁药物和副作用

抑郁症的药物治疗常见的抗抑郁药物和副作用

抑郁症的药物治疗常见的抗抑郁药物和副作用抑郁症是一种常见的心理健康问题,严重影响患者的生活质量。

药物治疗是常见的抑郁症治疗方式之一,其中抗抑郁药物是主要的治疗手段之一。

本文将介绍几种常见的抗抑郁药物和它们的副作用。

一、SSRI类抗抑郁药物SSRI(选择性5-羟色胺再摄取抑制剂)是抑郁症的一线治疗药物之一。

这类药物通过抑制大脑中5-羟色胺(一种神经递质)的再摄取来缓解抑郁症状。

1. 高效且少副作用的SSRI——氟伏沙明氟伏沙明是一种常用的SSRI抗抑郁药物,其疗效显著且副作用较少。

常见的副作用包括恶心、失眠和性功能减退等。

然而,这些副作用在使用一段时间后通常会逐渐减轻。

2. 副作用较多但效果显著的SSRI——帕罗西汀帕罗西汀是另一种常用的SSRI抗抑郁药物,疗效较好。

然而,与氟伏沙明相比,帕罗西汀的副作用相对更多。

常见的副作用包括头晕、口干、失眠等。

此外,帕罗西汀还可能导致食欲增加,引起体重的增加。

二、SNRI类抗抑郁药物SNRI(去甲肾上腺素和5-羟色胺再摄取抑制剂)是另一类常用的抗抑郁药物,与SSRI类药物相比,SNRI类药物还能提高去甲肾上腺素水平。

1. 常用的SNRI类抗抑郁药物——文拉法辛文拉法辛是一种常见的SNRI类抗抑郁药物,疗效广泛认可。

它主要通过抑制去甲肾上腺素和5-羟色胺的再摄取来发挥作用。

常见的副作用包括头痛、食欲不振和睡眠障碍等。

2. 需慎用的SNRI类抗抑郁药物——美拉法辛美拉法辛是另一种SNRI类抗抑郁药物,但该药物副作用较多,需要慎用。

常见的副作用包括心率增加、血压升高和口干等。

此外,使用美拉法辛的患者还应定期监测血压和心率等生理指标。

三、其他常见的抗抑郁药物除了SSRI和SNRI类抗抑郁药物,还有其他常见的抗抑郁药物,如三环类和四环类抗抑郁药物、MAOI(单胺氧化酶抑制剂)等。

1. 三环类和四环类抗抑郁药物这些药物以氯米帕明、阿米替林为代表,副作用相对更多。

常见的副作用包括体重增加、口干、便秘等。

临床常用抗抑郁药物SSRIs

临床常用抗抑郁药物SSRIs

03
CATALOGUE
常用药物种类
氟西汀
总结词
氟西汀是一种选择性5-羟色胺再摄取 抑制剂,被广泛应用于治疗抑郁症和 强迫症。
详细描述
氟西汀通过抑制5-羟色胺的再摄取, 增加突触间隙的5-羟色胺浓度,从而 改善抑郁症状。氟西汀起效较慢,通 常需要数周时间才能达到最佳疗效。
帕罗西汀
总结词
帕罗西汀是一种强效的选择性5-羟色胺再摄取抑制剂,主要用于治疗抑郁症、 广泛性焦虑障碍和社交恐惧症。
详细描述
帕罗西汀对5-羟色胺受体的亲和力高于其他受体,因此具有较强的抗抑郁和抗 焦虑作用。帕罗西汀的起效时间较快,通常在治疗2-4周内可见明显疗效。
舍曲林
总结词
舍曲林是一种口服有效的选择性5-羟色胺再摄取抑制剂,用于治疗抑郁症、广泛 性焦虑障碍和社交恐惧症。
详细描述
舍曲林能够抑制突触前膜对5-羟色胺的再摄取,增加突触间隙的5-羟色胺浓度, 从而改善抑郁症状。舍曲林起效较快,通常在治疗2-4周内可见明显疗效。
第一个上市的SSRI是氟西汀,于1988 年获得美国食品药品监督管理局( FDA)批准用于治疗抑郁症。
早期的研究发现,5-HT在抑郁症中起 着重要作用,而SSRI通过选择性抑制 5-HT再摄取,增加其在突触间隙的浓 度,从而改善抑郁症状。
SSRI的作用机制
SSRI通过抑制5-HT再摄取泵, 增加5-HT在突触间隙的浓度, 从而增强5-HT能神经传递。
THANKS
感谢观看
孕妇和哺乳期妇女
在必要情况下,医生可能 会为孕妇和哺乳期妇女开 处方SSRI类药物,但需权 衡利弊。
适用症状
抑郁症
SSRI类药物主要用于治疗 抑郁症,包括轻度、中度 至重度抑郁症。

目前最安全的抗抑郁药

目前最安全的抗抑郁药

目前最安全的抗抑郁药首先,我们需要了解抗抑郁药的种类。

常见的抗抑郁药包括SSRI类药物、SNRI类药物、三环类药物等。

这些药物在治疗抑郁症方面都有一定的疗效,但是在选择最安全的抗抑郁药时,我们需要考虑药物的副作用和安全性。

在众多抗抑郁药物中,SSRI类药物被认为是目前最安全的抗抑郁药物之一。

SSRI类药物主要包括帕罗西汀、舍曲林、氟西汀等。

这类药物的主要作用是通过增加脑内5-羟色胺的水平来缓解抑郁症状,相比其他类别的抗抑郁药,SSRI类药物的副作用更少,安全性更高。

在临床应用中,SSRI类药物被广泛应用于各年龄段的抑郁症患者,并取得了良好的疗效。

除了SSRI类药物外,SNRI类药物也被认为是较为安全的抗抑郁药物之一。

与SSRI类药物不同的是,SNRI类药物不仅能够增加脑内5-羟色胺的水平,还能够增加去甲肾上腺素的水平,从而在一定程度上缓解抑郁症状。

临床研究表明,SNRI 类药物在治疗抑郁症方面具有较好的安全性和耐受性,适用于一些对SSRI类药物不耐受或无效的患者。

在选择最安全的抗抑郁药物时,我们还需要考虑患者的个体差异和药物的副作用。

不同的人对于抗抑郁药物的反应可能会有所不同,有些患者可能会出现头晕、恶心、失眠等副作用,而有些患者则可能会出现更严重的不良反应。

因此,在使用抗抑郁药物时,建议患者在医生的指导下进行选择和使用,避免自行购买和使用抗抑郁药物。

总的来说,目前最安全的抗抑郁药物主要包括SSRI类药物和SNRI类药物。

这两类药物在治疗抑郁症方面具有较好的疗效和安全性,但在使用过程中仍需谨慎选择和使用,避免出现不良反应。

希望本文能够帮助到有需要的患者,选择到适合自己的抗抑郁药物,早日走出抑郁的阴影。

比较抗抑郁药物SSRI与三环类药物

比较抗抑郁药物SSRI与三环类药物

比较抗抑郁药物SSRI与三环类药物抗抑郁药物是治疗抑郁症和其他心理疾病的常用药物,其中包括SSRI(选择性血清素再摄取抑制剂)和三环类药物。

本文将比较这两类药物在治疗抑郁症方面的优劣之处。

一、药物分类与作用机制SSRI是一类抗抑郁药物,其主要作用是通过阻碍血清素再摄取来增加神经递质血清素在突触间隙的浓度,从而改善抑郁症状。

常见的SSRI药物有氟西汀、舍曲林、帕罗西汀等。

三环类药物也是一类抗抑郁药物,其作用是阻断去甲肾上腺素和多巴胺在突触间隙的再摄取,同时对血清素也有一定的影响。

阿米替林、奥氮平等就是常见的三环类药物。

二、药效与副作用1. 药效比较由于SSRI选择性地作用于血清素再摄取途径,相较于三环类药物,其疗效更为明显。

研究发现,SSRI在抑郁症治疗中的有效率较高,能够有效缓解抑郁症状,提高患者的心理状态。

三环类药物也能够缓解抑郁症状,但对血清素的选择性较低,因此相较于SSRI,其疗效可能稍逊一筹。

2. 副作用比较SSRI药物相对来说副作用较轻,包括恶心、头晕、失眠等,但这些副作用一般在用药初期会逐渐减轻。

此外,SSRI不会引起心脏传导异常,对心脏功能的影响较低,适用于大部分患者,但某些个体可能会出现性欲问题。

而三环类药物的副作用相对较多,包括口干、便秘、心律不齐、心动过速等。

部分患者在用药初期可能会有明显的镇静作用,影响日常生活。

另外,三环类药物对心脏传导系统有一定的影响,因此对心血管疾病患者使用时需谨慎。

三、选择药物的考虑因素1. 病情严重程度对于轻度抑郁症患者,常规推荐使用SSRI药物进行治疗。

因为SSRI副作用较轻,有效率高,能够满足轻度抑郁症的治疗需求。

而对于重度抑郁症患者,尤其是伴有严重自杀倾向的患者,三环类药物可能更合适。

三环类药物在短期内能够发挥快速的镇静作用,控制患者的情绪波动,减少自杀行为的风险。

2. 患者个体特征根据患者的个体特征和副作用的耐受情况,选择合适的药物也是重要的考虑因素。

抗抑郁药物SSRI与SNRI的选择

抗抑郁药物SSRI与SNRI的选择

抗抑郁药物SSRI与SNRI的选择抑郁症是一种常见的精神障碍,可以导致患者情绪低落、失去兴趣、睡眠障碍等一系列症状。

为了缓解这些症状,抗抑郁药物常常被用于治疗抑郁症。

其中,选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)和选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI)是治疗抑郁症最常用的药物类别。

本文将重点讨论SSRI和SNRI的选择,以帮助患者和医生在治疗抑郁症时做出明智的决策。

一、SSRI的选择SSRI是针对5-羟色胺再摄取途径的药物,对于轻度至中度抑郁症患者来说,常常是首选的治疗药物。

以下是选择SSRI的一些因素:1. 疗效: 大多数SSRI被认为具有相对较高的疗效,能够缓解抑郁症状。

然而,不同个体的反应可能有所不同,因此需要个体化的选择。

2. 副作用: SSRI相对于传统抗抑郁药物而言,副作用更少、更轻微。

常见副作用包括恶心、失眠、性功能障碍等,但一般在用药几周后会逐渐减轻。

患者应与医生密切配合,及时沟通副作用情况。

3. 耐受性: 不同人对SSRI的耐受性可能存在差异,一些患者可能对某些SSRI药物产生不良反应。

因此,如果患者对某一种SSRI不耐受,可以选择其他的SSRI进行尝试。

4. 药物相互作用: 患者同时使用其他药物时,需要考虑SSRI与其他药物的相互作用。

一些药物可能干扰SSRI的代谢或增加其血浆浓度,从而增加副作用的风险。

二、SNRI的选择SNRI目前是抗抑郁症治疗的主要选择之一。

和SSRI类似,SNRI 也是通过影响神经递质的再摄取来发挥作用。

以下是选择SNRI的一些因素:1. 疗效: SNRI对5-羟色胺和去甲肾上腺素具有较高的选择性,对于一些SSRI无法缓解的症状,SNRI可能更为有效。

2. 副作用: SNRI相对于SSRI来说,可能存在一些不同的副作用,如头晕、口干、便秘等。

患者在使用SNRI时,需要关注这些副作用,并及时向医生反馈。

3. 耐受性: 每个人对SNRI的耐受性可能不同,因此,如果患者对某一种SNRI不耐受,可以尝试其他的SNRI药物。

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SSRIs类抗抑郁药大不同
SSRIs差异
毫不夸张地说,选择性5-HT再摄取抑制剂(SSRIs)彻底改变了精神科临床实践。

除抑郁障碍外,SSRIs在焦虑障碍、经前期心境障碍、进食障碍等精神障碍的治疗中均扮演着重要的角色。

目前,SSRIs类药物主要包括六种,即“五朵金花”氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、氟伏沙明、西酞普兰,以及艾司西酞普兰。

目前,主流指南在进行药物推荐时往往强调SSRIs作为整体的疗效及耐受性优势,但对于个体药物的讨论有限。

事实上,这些药物既有共同点,也有各自独特的药理学特征。

SSRIs的共同点
顾名思义,SSRIs的主要药理学机制类似,即选择性(S elective)对5-羟色胺(S erotonin)再摄取(R euptake)进行强效抑制(I nhibitor),机制为阻断5-HT转运体(SERT)。

基于单胺假说,当机体处于抑郁状态时,突触前胞体树突及突触近轴突末端处的5-HT可能缺乏,单胺递质受体上调。

服用SSRIs后,SSRIs可阻断SERT,但并不像很多人所想象的那样立即升高突触处5-HT的水平,而是首先引发中缝核胞体树突部位5-HT水平的显著升高,刺激邻近5-HT1A自受体,这一效应可能与SSRIs治疗初期的一些副作用(如焦虑的一过性加重)相关。

一段时间后,5-HT1A受体下调脱敏,5-HT释放脱抑制,继而产生一系列药理效应。

上述生理过程存在延迟,或可解释SSRIs的起效延迟现象。

简言之,目前看来,SSRIs仍是通过诱发关键通路5-HT再摄取的脱抑制发挥药理效应,这一过程颇为强效但存在延迟。

SSRIs治疗早期可出现种种副作用,但随着特定受体的脱敏,这些副作用往往可以缓解。

从临床角度而言,SSRIs的耐受性均显著优于传统抗抑郁药;过量中毒风险较低;用药方便,每天基本仅需服用一次。

另外,不同SSRIs的副作用也较为相似,如消化道反应(恶心、呕吐、腹泻等)、中枢神经副作用(焦虑、失眠、头晕等)、性功能障碍、5-HT 综合征等。

SSRIs的不同点
尽管SSRIs的机制类似,但临床中患者对一种SSRI应答/耐受不佳,而对另一种SSRI 应答/耐受良好的情况非常常见。

上述现象提示,SSRIs之间存在微妙的差异。

例如,不同SSRIs的“选择性”有所差异;另外,除上文提到的阻断SERT这一主要机制外,SSRIs往往具有一系列次要药理学效应,而任何两种SSRI的次要药理学效应均不相同。

VMPFC:腹内侧前额叶皮质Hy:下丘脑NA:伏隔核PFC:前额叶皮质DLPFC:背外侧前额叶皮质
(Thase ME et al. 2015)
【氟西汀】
▲ 关键特性:拮抗5-HT2C受体,微弱抑制NE再摄取,半衰期长
简言之,拮抗5-HT2C受体可使NE和DA脱抑制释放,进而为氟西汀带来“激活”特性:很多患者仅仅在服药一次后即可感受到精力恢复及疲乏感的减轻。

对于存在睡眠过多、精神运动性迟滞、疲乏等症状的患者,氟西汀可能是SSRIs中最为合适的。

另外,该药针对暴食的疗效可能也与5-HT2C受体拮抗效应有关。

然而,激活作用也使得该药可能不适用于伴有显著激越、失眠及焦虑的患者:若进一步激活,甚至可能引发惊恐发作。

此外,氟西汀在高剂量下还具有较弱的NE再摄取抑制效应。

氟西汀的半衰期较长(2-3天),活性代谢产物的半衰期更长(2周)。

一方面,半衰期较长提示停药症状的风险较低;另一方面,清除较慢也意味着与其他药物共存的时间延长:为降低5-HT风险,氟西汀需停药5周方能换用MAOIs,而其他SSRIs通常仅需2周。

【帕罗西汀】
▲关键特性:抗胆碱能效应,阻断NE转运体,性功能障碍,停药症状
相比于一些SSRIs的激活效应,帕罗西汀有助于使患者平静下来,可能与其相对较强的抗胆碱能效应有关,这也使得很多医生倾向于使用该药治疗伴焦虑症状的患者。

另外,帕罗西汀还拥有较弱的NE转运体(NET)阻断效应,可能有助于改善抑郁,尤其是在高剂量下。

换言之,帕罗西汀可能是一种“小号”的双通道抗抑郁药。

帕罗西汀可抑制一氧化氮(NO)合成酶,理论上可升高患者(尤其是男性)性功能障碍的风险。

另外,停用帕罗西汀时常出现停药症状,包括静坐不能、不安、胃肠道反应、头晕等,可能与胆碱能反跳有关。

【舍曲林】
▲关键特性:阻断DA转运体,结合σ1受体
相比于其SERT阻断效应,舍曲林对DA转运体(DAT)的阻断效应较弱;然而有观点称,即便是较弱的DAT阻断效应或许也能带来显著的临床获益,如精力、动机及集中注意力方面的改善。

另外,该药也具有一定的激活效应,一些医师将其与安非他酮联用,两者均具有较弱的DAT阻断效应,进而形成协同效应。

与氟西汀类似,舍曲林可导致过度激活,针对焦虑患者用药时宜缓慢滴定。

结合σ1受体的意义尚不明确,甚至有“sigma enigma”的说法。

目前认为可能有助于抗焦虑,以及改善抑郁患者的精神病性成分;针对精神病性抑郁患者,舍曲林相对于其他一些SSRIs 具有一定优势。

【氟伏沙明】
▲ 关键特性:与σ1受体的结合力较强
在美国,氟伏沙明至今未被批准用于治疗抑郁,主要用于治疗强迫障碍和焦虑,这一现象在SSRIs中仅此一家。

与舍曲林类似,该药可结合σ1受体,且结合力强于舍曲林。

近期研究显示,氟伏沙明可能是σ1受体的激动剂;除抗焦虑特性外,该药针对精神病性抑郁可能具有优势。

【西酞普兰】
▲关键特性:两种异构体,抗组胺效应,QT间期延长
西酞普兰由两种异构体组成,即R-西酞普兰和S-西酞普兰,两者互为镜像,故西酞普兰又称“消旋西酞普兰”。

研究显示,R-西酞普兰可干扰S-西酞普兰对SERT的阻断,进而影响整体疗效,尤其是在低剂量下;另外,R-西酞普兰还具有轻微的抗组胺效应,进而造成体重增加等副作用。

西酞普兰在低剂量下的疗效并不确切,而加量又可能升高QTc间期延长的风险。

简言之,消旋西酞普兰中含有R-西酞普兰并非人们希望看到的,有必要将其移除,仅保留单一S-西酞普兰。

西酞普兰还可能是SSRIs中过量安全性相对较差的,但仍远低于传统抗抑郁药。

总体而言,西酞普兰的耐受性较为理想。

【艾司西酞普兰】
▲关键特性:高度选择性,耐受性佳,药物相互作用少
艾司西酞普兰即单一的S-西酞普兰。

如上所述,艾司西酞普兰去除了R-西酞普兰的抗组胺效应及其对阻断SERT的干扰,使得较低剂量下的疗效较为确切,而无须使用更高的剂量,如此一来也降低了QTc间期延长的风险。

权威精神药理学家Stahl认为,艾司西酞普兰“深得SSRIs的精髓”(the quintessential SSRI),其纯净的SERT阻断效应几乎可解释其全部的药理学效应。

此外,艾司西酞普兰经由CYP介导的药物相互作用最少,可能是耐受性最好的SSRI。

参考资料:
1. Stahl SM. Stahl's Essential Psychopharmacology: Neuroscientific Basis and Practical Applications (4th ed). Cambridge University Press. 2013
2. Thase ME et al. Choosing medications for treatment-resistant depression based on mechanism of action. J Clin Psychiatry. 2015 Jun;76(6):720-7.
3. 杨德森等. 湘雅精神病学. 科学出版社. 2015
4. Cleare A et al. Evidence-based guidelines for treating depressive disorders with antidepressants: A revision of the 2008 British Association for Psychopharmacology guidelines.JPsychopharmacol. 2015 May;29(5):459-52
5.
药学部
2019年12月6日。

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