降糖药小讲课PPT课件
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降糖药小讲课PPT精品文档
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胰岛素促泌剂--格列奈类
用药注意
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a-糖苷酶抑制剂
作用机制
淀粉
葡萄糖
抑制小肠上断的α-葡萄糖苷酶
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血管
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常用药物
阿 阿卡卡波波糖糖 伏 伏格格列列波糖波糖
拜拜糖糖苹平 倍倍欣欣
•.
•12
作用特点
✓ 减轻餐后高血糖 ✓ 单独使用不导致低血糖 ✓ 不增加体重 ✓ 降低糖耐量异常者发生心血管疾病的风险 ✓ 可以防止或延缓糖耐量异常向糖尿病的进展
促泌剂联合使用可增加发生低血糖的风险
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胰岛素增敏剂--噻唑烷二酮类
用药注意
✓ 空腹或进餐时服用 ✓ 注意肝功能的监测 ✓ 近期研究提示此类药物可能增加女性患者
骨折的风险
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•19
胰岛素增敏剂—双胍类
作作用用特特点点
✓ 不刺激胰岛β细胞分泌胰岛素 ✓ 单独使用不导致低血糖 ✓ 抑制食欲,使体重下降 ✓ 可减少肥胖糖尿病患者心血管事件和死亡率 ✓ 可以防止或延缓糖耐量异常向糖尿病的进展
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胰岛素增敏剂—双胍类
不良反应
✓ 消化道反应(达50%)
厌食、恶心、呕吐、腹胀、腹泻 ✓ 乳酸性酸中毒
多发于老年人 缺氧,心肺、肝、肾功能不全的患者尤要注意 ✓ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ长期使用二甲双胍的糖尿病患者30%存在维生 素B12吸收不良
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胰岛素增敏剂—双胍类
用药注意
餐食或餐后
•.
•22
药物的服药时间
增加降糖效果:心得安、水杨酸、磺胺等 降低降糖效果:糖皮质激素、噻嗪类利尿剂、
苯妥英钠 ✓ 注意药物继发性失效
口服降糖药ppt课件
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3
糖尿病的治疗
• 维持生命 • 缓解症状,改善生活质量
糖尿病的治疗 • 防止微血管和大血管并发症
使血糖正常 使血脂正常 控制血压 戒烟
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4
口服降糖药对糖尿病治疗的意义
在2型糖尿病人中,仅有15%~30%的病人发病开始时单纯饮食运动疗法可达到满意的血 糖控制标准。但是,一年后,这部分中多半的病人血糖逐渐升高,必须在饮食疗法的基 础上加上口服降糖药才能使血糖控制满意。因此,这意味着在2型糖尿病发病1年后,90% 以上的病人必须使用口服降糖药。
;.
9
胰岛素促泌剂发展历程
磺脲类(SU) 格列奈类
格列美脲
瑞格列奈 那格列奈
非SU胰岛素 促泌剂
格列本脲、格列齐特 格列吡嗪、格列喹酮
第三代SU
20世纪90年代后期开 始用于临床
甲苯磺丁脲 氯磺丙脲
第一代SU
第二代SU
20世纪60年代开 始用于临床
20世纪90年代初期用 于临床
20世纪50年代开 始用于临床
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血管
34
a-糖苷酶抑制剂的代表药
阿卡波糖 伏格列波糖
拜糖苹 倍欣、万苏迪、伏利波糖
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作用特点
a-糖苷酶抑制剂
✓ 减轻餐后高血糖 ✓ 单独使用不导致低血糖 ✓ 不增加体重 ✓ 降低糖耐量异常者发生心血管疾病的风险 ✓ 可以防止或延缓糖耐量异常向糖尿病的进展
;.
36
用药注意
a-糖苷酶抑制剂
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47
DPP-IV抑制剂
常用药物
✓ 西格列汀(捷诺维) ✓ 维格列汀 ✓ 沙格列汀
;.
48
DPP-IV抑制剂
不良反应
常用降糖药物PPT医学课件精选全文
*
双胍类:不良反应
消化道反应:食欲下降、恶心、呕吐、口干、口苦、腹胀、腹泻等 体重减轻
*
二甲双胍的不良反应: 乳酸酸中毒少见
CMA JOURNAL 1977;116:1034-1038. 医学综述2005年第11卷第3期 249-251.
丙酮酸
乳酸
无氧酵解
有氧
细胞质
线粒体
糖酵解
肾功能不全
《药物临床信息参考》2004 四川科学技术出版社
*
阿卡波糖:注意事项
在与其他降糖药联合应用时,若出现低血糖,不宜使用蔗糖、葡萄糖纠正低血糖反应,阿卡波糖可使蔗糖分解为果糖和葡萄糖的速度更加缓慢
*
我国饮食结构与其他国家比较
与英美人群相比,我国纯热能的精制糖摄入较低,淀粉摄入较高
zhouBF :J Hum Hypertension:2003;17(9):623-30
Philip D Home, et al. Lancet, June 5, 2009.
*
刺 激 胰 岛 素 分 泌
降 低 肝 糖 生 成
肝 脏
血 糖 控 制
增 加 葡 萄 糖 摄 取
肌 肉
胰 腺
ADA. Medical Management of Non-Insulin-Dependent (Type II) Diabetes. 3rd ed. Alexandria, VA; American Diabetes Association; 1994
*
禁忌及副反应
禁用于活动性肝病或肝酶显著升高﹥2.5倍的病人 可引起体液潴留、体重增加、不用于水肿明显的患者 不用于心功能不全患者 诱发和加重心衰、 不用于1型糖尿病
*
糖尿病口服降糖药ppt课件
DPP-4抑制剂
作用机制:新型降糖药物:二肽基肽酶-4,抑 制内源性肠促胰岛激素降解以增加胰岛素水平 。
磷酸西格列汀(捷诺维) 适应症:2型糖尿病(单独用药或联合二甲双
胍、噻唑烷二酮类使用)。 规格:100mg/片、50mg/片、25mg/片 用法用量:口服,每日1次,每次100mg。 不良反应:鼻塞或流涕,咽喉痛、上呼吸道感
格列美脲还有胰外作用,通过脂肪和骨骼肌细 胞的葡萄糖运载体的转位作用,提高外周组织对胰 岛素的敏感性。
格列美脲的最大特点在于其特异性地作用于胰 岛细胞K+-ATP通道而几乎不与心血管系统的K+-ATP 通道发生作用。
常用剂
常用药物及商品名:格列苯脲(优降糖)、格列 吡嗪(美吡达、优达灵、迪莎)缓释剂(瑞易宁 )、 格列齐特(达美康)、格列喹酮(糖适平) 、格列美脲(亚莫利、伊瑞、迪北、万苏平、圣 平)
副作用:肝酶升高、头痛、头晕、恶心、 腹泻、贫血、水钠潴留、低血糖反应等。
常用制剂
罗格列酮(文迪雅):提高机体组织对胰岛素的 敏感性,改善胰岛素β细胞的功能。还可降低病 人体内总胆固醇和甘油三酯的浓度,起到防治糖 尿病并发症的作用。老年人和伴有肾功能不全的 糖尿病患者也可选用此药。
吡格列酮(艾汀、瑞彤):是作用最强的胰岛素 增敏剂,可以明显改善肥胖患者及糖耐量减低患 者机体组织对胰岛素的敏感性,延缓或防止其向 2型糖尿病转变。
每次50mg。
联合用药1
1、磺脲类与双胍类联合:一般原则:肥胖者首选 双胍类药物,非肥胖者可选用磺脲类药物。举例 :二甲双胍+优降糖,二甲双胍+达美康,最常用 ,但容易低血糖,要控制好磺脲类用量。
2、磺脲类与α-葡萄糖苷酶抑制剂联合:当用磺 脲类药物血糖控制不满意或仅餐后血糖高时,加 用α-葡萄糖苷酶抑制剂,可使餐后血糖下降,两 者联用可改善胰岛B细胞的功能。举例:拜糖平+ 优降糖
常用口服降糖药的应用ppt【共71张PPT】
服药次数 (每天)
1~2
2~3 2 1~2
30~180
3
1~8
1~2
作用时间 (h)
肾脏排泄 (%)
16~24
50
12~24
89
12~24
80
12~24
5~8
5
10~20
当今四大类口服降糖药物
磺脲类药物(Sulfonylureas,SU)
临床选择用药
格列本脲(Glibenclamide,优降糖) 属长效制剂,作用 最强,价廉,在肝内代谢,其代谢产物经胆汁及肾脏排泄各 占50%,当肾脏受损时体内优降糖清除慢,容易引起低血 糖,老年人及肝肾心脑功能不好这慎用。有效时间可达20 ~24h,白天口服后夜间仍有降糖作用,对控制空腹血糖 效果比较好。
作用机制
2.胰外降血糖作用
改善胰岛素受体和(或)受体后缺陷,增强靶 组织(肝、骨骼肌、脂肪)细胞对胰岛素的敏感性。
当今四大类口服降糖药物
磺脲类药物(Sulfonylureas,SU)
作用机制
2.胰外降血糖作用 有报告称格列齐特、格列吡嗪、格列波脲可
减少血小板过高的粘附性与聚集,降低血液粘稠度 ,增加纤维蛋白溶解活性,此外, 格列吡嗪可逆转糖 尿病患者血管基底膜的增厚,故上述药物有利于减 轻或延缓糖尿病血管并发症的发生。
发 老年人及肝肾心脑功能不好这慎用。
目前除磺脲类和格列奈类药物没有联合应用外,其它任意联用两个不同类型的口服降糖药均有临床试验验证。
性 2、疾病的因素:T2D的本身β细胞功能进行性 有报告称格列齐特、格列吡嗪、格列波脲可减少血小板过高的粘附性与聚集,降低血液粘稠度,增加纤维蛋白溶解活性,此外, 格列吡嗪可逆转糖尿病
隐性感染。
糖尿病降糖药物ppt课件
Cusi & DeFronzo, Diabetes Reviews, 6: 89, 1998
二甲双胍超越降糖的益处 全面控制心血管病多重危险因素
二甲双胍剂量-疗效依赖性研究
最佳疗效2000mg/天,可降低HbA1c达2%
500 mg
1000 mg
1500 mg
2000 mg
2500 mg
HbA1C (%)
(p<0.001)
Garber AJ. Am J Med 1997; 102: 491-7
双胍类药物副作用
常见有消化道反应 恶心、呕吐、腹胀、腹泻 最严重:乳酸性酸中毒(每年10万人中约有3人发病) 多发于老年人,肾功能不全的患者尤要注意
应用二甲双胍应注意的几个问题
用法用量
首剂:500mg Bid 随餐或餐后服用 逐渐加量至500mg Tid
磺脲类药物作用机理
刺激胰岛B细胞分泌胰岛素 与B细胞膜上的SU受体结合,关闭K+通道,开启Ca++通道,细胞内Ca++升高,促使胰岛素分泌 外周作用 减轻肝脏胰岛素抵抗 减轻肌肉组织胰岛素抵抗
磺脲类药物的副作用
磺脲类主要副作用为: 低血糖,体重增加,高胰岛素血症--- 低血糖发生往往不象胰岛素引起的那样容易早期察觉,且持续时间长 可能的心血管不良反应??--有争论 认为磺脲类药物能关闭心肌细胞膜上ATP敏感的钾通道,妨碍心脏对缺血时的正常扩张反应
α-葡萄糖苷酶抑制剂的作用机理
双 糖 酶
葡萄糖淀粉酶
多糖
单糖
寡糖或双糖
阿卡波糖
-
-
-
伏格列波糖
-
-
-
α-葡萄糖苷酶抑制剂的临床应用
二甲双胍超越降糖的益处 全面控制心血管病多重危险因素
二甲双胍剂量-疗效依赖性研究
最佳疗效2000mg/天,可降低HbA1c达2%
500 mg
1000 mg
1500 mg
2000 mg
2500 mg
HbA1C (%)
(p<0.001)
Garber AJ. Am J Med 1997; 102: 491-7
双胍类药物副作用
常见有消化道反应 恶心、呕吐、腹胀、腹泻 最严重:乳酸性酸中毒(每年10万人中约有3人发病) 多发于老年人,肾功能不全的患者尤要注意
应用二甲双胍应注意的几个问题
用法用量
首剂:500mg Bid 随餐或餐后服用 逐渐加量至500mg Tid
磺脲类药物作用机理
刺激胰岛B细胞分泌胰岛素 与B细胞膜上的SU受体结合,关闭K+通道,开启Ca++通道,细胞内Ca++升高,促使胰岛素分泌 外周作用 减轻肝脏胰岛素抵抗 减轻肌肉组织胰岛素抵抗
磺脲类药物的副作用
磺脲类主要副作用为: 低血糖,体重增加,高胰岛素血症--- 低血糖发生往往不象胰岛素引起的那样容易早期察觉,且持续时间长 可能的心血管不良反应??--有争论 认为磺脲类药物能关闭心肌细胞膜上ATP敏感的钾通道,妨碍心脏对缺血时的正常扩张反应
α-葡萄糖苷酶抑制剂的作用机理
双 糖 酶
葡萄糖淀粉酶
多糖
单糖
寡糖或双糖
阿卡波糖
-
-
-
伏格列波糖
-
-
-
α-葡萄糖苷酶抑制剂的临床应用
《降糖药小讲课》课件
降糖药的分类
总结词
降糖药可以根据其作用机制和化学结构进行分类。
详细描述
根据作用机制,降糖药主要分为胰岛素类和口服降糖药两类。胰岛素类包括动物胰岛素、人胰岛素和胰岛素类似 物。口服降糖药又可以分为促胰岛素分泌剂、胰岛素增敏剂、α-葡萄糖苷酶抑制剂、DPP-4抑制剂等。根据化学 结构,降糖药可以分为噻唑烷二酮类、磺酰脲类、格列奈类等。
代表药物
达格列净、卡格列净等。
注意事项
可能会出现泌尿生殖系统感染、低血糖等不良反应。
PART 03
降糖药的合理选用
根据糖尿病类型选药
1型糖尿病
特殊类型糖尿病
多选用胰岛素和胰岛素促分泌剂,如 格列奈类和DPP-4抑制剂。
针对不同病因和发病机制,选择相应 的降糖药。
2型糖尿病
多选用二甲双胍、磺脲类、噻唑烷二 酮类和DPP-4抑制剂等药物。
代表药物
阿卡波糖、伏格列波糖。
适用人群
主要用于以餐后高血糖为主的2型糖 尿病患者。
注意事项
可能会出现胃肠道反应,如腹胀、腹 泻等。
DPP-4抑制剂
作用机制
代表药物
通过抑制二肽基肽酶-4(DPP-4)而减少 胰高血糖素样肽-1(GLP-1)在体内的失活 ,提高其浓度而发挥降糖作用。
西格列汀、沙格列汀等。
注意饮食和运动配合
饮食控制
服用降糖药的同时,应控制饮食,减少高糖、高脂肪和高盐 食物的摄入。
适量运动
适当的运动有助于降低血糖和提高降糖药物的疗效,建议每 天进行30分钟以上的有氧运动。
2023 WORK SUMMARY
THANKS
感谢观看
REPORTING
03
注意饮食和生活方式: 保持健康的生活习惯, 有助于减轻降糖药的副 作用。
降糖药物应用PPT课件
代谢物
代谢物有降 代谢物抑制
糖作用
血小板聚集
降血脂
代谢物抑制 血小板聚集 降血脂
2-3
3
5%-尿 95%-粪 便
第三代磺脲类药物——格列美脲
❖ 对ATP-敏感的钾通道的组织选择性好,所结合的SU受体部 位是65KD亚单位(不是140KD亚单位),结合快、解离快
❖ 降糖作用显著、有效药物剂量低 ❖ 刺激胰岛素分泌作用轻,可延缓 细胞功能衰竭 ❖ 低血糖事件发生率低 ❖ 增加体重不明显 ❖ 胰外降糖作用明显,如可迅速提高脂肪、肌肉组织的
GLUT4的数量 ❖ 用法:格列美脲1mg日一次起始,一般最大剂量4mg日一次
疑问
磺脲类药物未加速-β细胞的功能衰竭
2-3个月以后HbA1c >6. 空腹10mmol/L,餐后14mmol/L 进餐开始时与饭嚼碎同服,不进食不服药 单用不引起低血糖,与磺脲类、胰岛素合用时发生低血糖,只能用葡萄糖口服或静脉注射,口服其它糖类或淀粉无效。 肝脏: 胰高糖素水平下降 进餐开始时与饭嚼碎同服,不进食不服药 DNA技术生物合成人胰岛素 ①基础血糖正常,只有餐后血糖高者首选。 对ATP-敏感的钾通道的组织选择性好,所结合的SU受体部位是65KD亚单位(不是140KD亚单位),结合快、解离快 部分降FPG为主,部分降PPG为主 不适合使用胰岛素促分泌剂或α-糖苷酶抑制剂者可选用TZDs或二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂。 5-7天后,如果无胃肠道反应,则增加剂量 建议患者应用胰岛素降糖,患者拒绝,餐后血糖仍不达标,饮食碳水化合物摄入多,可加用阿卡波糖。 肠促胰岛激素的作用机制 有T2DM家族史,否认肝肾病史。 治疗:建议患者应用胰岛素治疗,患者拒绝,应用二甲双胍0. 不进餐时有基础的胰岛素分泌 5-7天后,如果无胃肠道反应,则增加剂量 二甲双胍不增加体重,是肥胖或超重糖尿病患者的一线治疗药物 2-3个月以后HbA1c >6. 起始低剂量(500mg),Qd/Bid,餐时服用(早餐和/或晚餐)
糖尿病口服降糖药治疗ppt课件
– 双胍类药物:如二甲双胍 – 胰岛素增敏剂:如吡格列酮
• 葡萄糖苷酶抑制剂类药物
– 如阿卡波糖、伏格列波糖
3
口服降糖药适应症 – 经饮食控制和运动治疗,血糖控制仍不满意者
• 2型糖尿病患者出现某些情况时宜采用胰岛素治疗
• 用于治疗2型糖尿病
4
口服降糖药服用时间
• 第3代磺脲类:格列美脲,早餐前服用,每日一次。 • 双胍类:在餐前、餐中、餐后服用都可以,在餐中 服对胃肠道刺激小,不影响药物吸收。 • 噻唑烷二酮类 (胰岛素增敏剂):空腹服用,每 日一次。 • 诺和龙:进餐服药,不进餐不服药。
22
• 原发性失效 • 继发性失效 口服药失效的分类
23
原发口服药失效的诊断标准
• 当饮食治疗和运动治疗不足以控制血糖,开始 使用口服药治疗,并已连续治疗4-6周,而空腹 血糖仍然大于14mmol/L(250mg/dl)
24
• 口服药治疗一年以上,血糖控制尚可 • 最近2-3个月内,口服药使用量已达到日最大剂量 继发口服药失效的诊断标准 • 在合理的饮食和运动治疗下 • 空腹血糖大于10mmol/L • 体重没有明显增加 • 没有感染等应激因素
糖尿病口服降糖药治 疗
1
• 口服降糖药 – 分类 糖尿病口服降糖药治疗 – 适应症 – 调整 • 诺和龙 • 磺脲类药物 • 双胍类药物 • 胰岛素增敏剂 – 服用时间
• 葡萄糖苷酶抑制剂
2
• 促胰岛素分泌剂
口服降糖药分类
– 磺脲类药物:如优降糖 – 非磺脲类药物:如诺和龙
• 胰岛素增敏剂类药物
19
• 1型糖尿病患者
不宜应用磺脲类药物的患者 • 需要接受大手术的糖尿病患者
• 处于严重创伤或者应激状态的糖尿病患者
• 葡萄糖苷酶抑制剂类药物
– 如阿卡波糖、伏格列波糖
3
口服降糖药适应症 – 经饮食控制和运动治疗,血糖控制仍不满意者
• 2型糖尿病患者出现某些情况时宜采用胰岛素治疗
• 用于治疗2型糖尿病
4
口服降糖药服用时间
• 第3代磺脲类:格列美脲,早餐前服用,每日一次。 • 双胍类:在餐前、餐中、餐后服用都可以,在餐中 服对胃肠道刺激小,不影响药物吸收。 • 噻唑烷二酮类 (胰岛素增敏剂):空腹服用,每 日一次。 • 诺和龙:进餐服药,不进餐不服药。
22
• 原发性失效 • 继发性失效 口服药失效的分类
23
原发口服药失效的诊断标准
• 当饮食治疗和运动治疗不足以控制血糖,开始 使用口服药治疗,并已连续治疗4-6周,而空腹 血糖仍然大于14mmol/L(250mg/dl)
24
• 口服药治疗一年以上,血糖控制尚可 • 最近2-3个月内,口服药使用量已达到日最大剂量 继发口服药失效的诊断标准 • 在合理的饮食和运动治疗下 • 空腹血糖大于10mmol/L • 体重没有明显增加 • 没有感染等应激因素
糖尿病口服降糖药治 疗
1
• 口服降糖药 – 分类 糖尿病口服降糖药治疗 – 适应症 – 调整 • 诺和龙 • 磺脲类药物 • 双胍类药物 • 胰岛素增敏剂 – 服用时间
• 葡萄糖苷酶抑制剂
2
• 促胰岛素分泌剂
口服降糖药分类
– 磺脲类药物:如优降糖 – 非磺脲类药物:如诺和龙
• 胰岛素增敏剂类药物
19
• 1型糖尿病患者
不宜应用磺脲类药物的患者 • 需要接受大手术的糖尿病患者
• 处于严重创伤或者应激状态的糖尿病患者
降糖药物的管理PPT课件
降糖药物的重要性
阐述降糖药物在控制血糖、延缓糖尿 病病程进展和降低并发症风险方面的 作用。
强调合理使用降糖药物对提高糖尿病 患者生活质量的重要性。
02
降糖药物的种类
胰岛素类降糖药
总结词
快速、有效的降糖药物
详细描述
胰岛素类降糖药是快速、有效的降糖药物,主要用于治疗1型糖尿病和某些特殊 类型的糖尿病。它通过增加细胞对葡萄糖的摄取和利用,降低血糖水平。常见的 胰岛素类降糖药包括动物胰岛素、人胰岛素和胰岛素类似物。
噻唑烷二酮类降糖药
总结词
改善胰岛素敏感性的药物
详细描述
噻唑烷二酮类降糖药是一种改善胰岛素敏感性的药物,主要用于治疗2型糖尿病。它通过激活过氧化物酶体增殖 物激活受体γ(PPARγ),增强胰岛素敏感性,降低血糖。常见的噻唑烷二酮类降糖药包括罗格列酮、吡格列酮 等。
α-葡萄糖苷酶抑制剂
总结词
延缓碳水化合物吸收的药物
药物相互作用
注意降糖药物与其他药物之间的相互作用,避免不良反应的 发生。
04
降糖药物的副作用及处 理
低血糖反应
常见副作用,可能导致头晕、心悸、出汗等症状。
低血糖反应是降糖药物常见的副作用之一,通常表现为头晕、心悸、出汗等症状 。在严重情况下,还可能出现昏迷甚至死亡。一旦出现低血糖症状,应立即采取 措施提高血糖水平,如食用含糖食物或饮料。
体重增加
不良反应,可能导致肥胖或加重原有肥胖。
体重增加是降糖药物常见的另一个副作用。长期使用某些降糖药物可能导致肥胖或加重原有肥胖,这 不仅影响身体健康,还可能降低患者的生活质量。对于体重增加的问题,应采取综合措施进行控制, 如调整饮食、增加运动等。
胃肠道反应
糖尿病口服降糖药物-PPT课件
– β细胞分泌胰岛素缺陷加重 – 胰岛素抵抗加重。
磺酰脲类药物失效的分类
• 原发性失效
– 当饮食和运动治疗不足以控制血糖后开始使用口 服降糖药,连续使用4-6周,但是FBS仍然高于 14mmol/L(250mg/dl)
• 继发性失效
– 口服磺脲类药物治疗一年以上,血糖控制尚可 – 最近2-3个月内已经达到口服药物的最大剂量 – 在合理的饮食和运动治疗下FBS>10mmol/L – 体重无明显增加 – 无应激状态
磺脲类药物的不良反应
• 低血糖 – 诱发因素:进餐延迟、体力活动加剧、药物剂量 过大 – 年老体弱,长效制剂用量偏大(对成年人的一般 剂量对老年人即可过量)可发生严重低血糖,甚 至死亡 – 低血糖一般不严重,进食大多可缓解 • 胃肠道反应 • 水肿 • 少数病人发生皮疹、多形性红斑
与SU合用可增加低血糖危险性的药物
二甲双胍的作用机理
• 增强机体对胰岛素的敏感性; • 加强外周组织对葡萄糖的摄取;
• 抑制肝内糖异生,减少肝葡萄糖输出;
• 减少肠道葡萄糖吸收; • 不刺激胰岛素分泌; • 增加纤溶作用,抑制纤溶激活物抑制物(PAI); • 单独应用不引起低血糖。
二甲双胍对血管保护作用
• 抗动脉粥样硬化作用
• 增强纤溶活性
• 促使与白蛋白结合的SU分离出来:阿斯匹林、 降血脂药贝特类
• 抑制SU由尿中排泄:治痛风的丙磺舒、别嘌呤醇
• 延缓SU的代谢:酒精、H2阻滞剂、抗凝药
• 本身具致低血糖作用:酒精、阿斯匹林
• 肾上腺β阻滞剂:掩盖低血糖的警觉症状,并干扰 低血糖时机体的升血糖反应
磺酰脲类药物失效的原因-1
• • • 病人未遵医嘱按时按量服药,或剂量不足 饮食控制放松,进食量增多 体育锻炼减少
磺酰脲类药物失效的分类
• 原发性失效
– 当饮食和运动治疗不足以控制血糖后开始使用口 服降糖药,连续使用4-6周,但是FBS仍然高于 14mmol/L(250mg/dl)
• 继发性失效
– 口服磺脲类药物治疗一年以上,血糖控制尚可 – 最近2-3个月内已经达到口服药物的最大剂量 – 在合理的饮食和运动治疗下FBS>10mmol/L – 体重无明显增加 – 无应激状态
磺脲类药物的不良反应
• 低血糖 – 诱发因素:进餐延迟、体力活动加剧、药物剂量 过大 – 年老体弱,长效制剂用量偏大(对成年人的一般 剂量对老年人即可过量)可发生严重低血糖,甚 至死亡 – 低血糖一般不严重,进食大多可缓解 • 胃肠道反应 • 水肿 • 少数病人发生皮疹、多形性红斑
与SU合用可增加低血糖危险性的药物
二甲双胍的作用机理
• 增强机体对胰岛素的敏感性; • 加强外周组织对葡萄糖的摄取;
• 抑制肝内糖异生,减少肝葡萄糖输出;
• 减少肠道葡萄糖吸收; • 不刺激胰岛素分泌; • 增加纤溶作用,抑制纤溶激活物抑制物(PAI); • 单独应用不引起低血糖。
二甲双胍对血管保护作用
• 抗动脉粥样硬化作用
• 增强纤溶活性
• 促使与白蛋白结合的SU分离出来:阿斯匹林、 降血脂药贝特类
• 抑制SU由尿中排泄:治痛风的丙磺舒、别嘌呤醇
• 延缓SU的代谢:酒精、H2阻滞剂、抗凝药
• 本身具致低血糖作用:酒精、阿斯匹林
• 肾上腺β阻滞剂:掩盖低血糖的警觉症状,并干扰 低血糖时机体的升血糖反应
磺酰脲类药物失效的原因-1
• • • 病人未遵医嘱按时按量服药,或剂量不足 饮食控制放松,进食量增多 体育锻炼减少
《降糖药的使用原则》课件
避免自行购药
未经医生指导,患者不可 自行购买和使用降糖药。
降糖药的副作用及处理方法
低血糖反应
服用降糖药可能导致低血 糖反应,出现头晕、乏力 、出汗等症状,应及时补 充糖分或进食含糖食物。
胃肠道不适
部分降糖药可能导致胃肠 道不适,如恶心、呕吐、 腹泻等,如症状严重应及 时就医。
过敏反应
如出现皮疹、瘙痒、呼吸 困难等过敏症状,应立即 停药并就医。
《降糖药的使用原则》ppt课件
• 降糖药的基本知识 • 降糖药的正确使用方法 • 降糖药与其他药物的相互作用
• 降糖药的使用误区与注意事项 • 降糖药的疗效评估与调整
01 降糖药的基本知识
降糖药的种类
格列奈类
磺酰脲类
如格列本脲和格列齐特,刺激胰 腺β细胞释放胰岛素。
如瑞格列奈和那格列奈,促进胰 岛素早时相分泌。
如需要,可适当增加或减少药 物剂量。
联合用药
如一种药物无法控制血糖,可 考虑联合使用其他降糖药,以 提高疗效。
关注药物副作用
在调整用药方案时,应关注降 糖药的副作用,如低血糖、肝 肾功能损害等,以便及时采取
相应措施。
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促进胰岛素分泌:刺激 胰腺β细胞释放胰岛素, 降低血糖水平。
03
抑制胰高血糖素分泌: 减少肝脏葡萄糖输出, 降低血糖水平。
04
延缓碳水化合物消化吸 收:减少血糖的快速升 高。
降糖药的适用人群
01
02
03
04
2型糖尿病患者
适用于大多数2型糖尿病患者 ,尤其是肥胖、有胰岛素抵抗
的患者。
1型糖尿病患者
需要与胰岛素联合使用。
双胍类
如二甲双胍,减少肝脏葡萄糖输 出,增加外周组织对葡萄糖的摄 取和利用。
药物化学第十章降血糖药课件-PPT
格列美脲
- 特别适用于对其它磺酰脲类失效的糖尿病人
降糖效果与格列本脲相似
- 使用量较小 - 更安全
格列美脲
格列本脲 Glibenclamide
芳酰胺烷基 环己基
磺酰脲结构
又名优降糖
格列本脲结构中脲部分不稳定,在酸性溶液 中受热易水解。
格列本脲的水解
Cl H2O
Cl
OO O
S
O
NN
HH
N H
O 格列本脲
☺冷冻后的胰岛素不可使用。 ● 约90%以上的糖尿病人属非胰岛素依赖型糖尿病
5 小时, 2次/日 格列本脲结构中脲部分不稳定,在酸性溶液中受热易水解。 –易溶于稀酸或稀碱溶液 促胰岛素分泌药:瑞格列奈 未开瓶的胰岛素应在2-8℃条件下冷藏,避光保存;
第二节 口服降糖药
• 磺酰脲类:甲苯磺丁脲、氯磺丙 脲;优降糖和达美康等。
苯 格苯NN药5M原1未N胰-脲––-–-15格-N早胰 -–代N-脲● 11N●未-–●不胰格不 格脲●不N-脲 不胰●N餐N促1-脲● ●不不第早–降药脲★N代-苯格冷未餐–苯胰磺 第促苯早原–苯●代1原冷●胰 -非非小 , 易 在 但 , 易 , , 易 , 易易 易 ,使特属特特特易特特,,,,,,,,,,e小环列环物发开基列餐谢基开适岛列适列基适基适前胰基适适一餐糖物基在谢环列冻开前二环酰二胰环餐发环谢发冻岛NNNNNNNNNN岛 岛约约 约 约 岛 约 主约 岛 约岛 约 约 主胰胰t111111时溶室冷溶溶溶 溶溶用别于别别别引别引别f----------时o上本 上 化 性 瓶 末 本 或 方 末 瓶 用 本 用本 末 用 末用 1岛 末 用 用 节 或 效 化 末 碱 方 上 本 后 瓶 1代 上 脲代 岛 上 或 性 上 方 性 后DDDDDDDDDD------99999要 9999要岛岛二二二二二二r,素于温冻素 于于素小于 素小于素于量适强适适适起适起适iiiiiiiiii,000000000mmmmmmmmmmm磺 脲磺学糖的端脲晚式端的于细脲于 脲端于端 于素端于于晚果学端性式磺脲的的磺磺类 磺素磺晚糖磺式糖的细的 的素素%%%%%%%%%甲甲甲甲甲甲3稀情下稀稀时胰稀 时稀稀较用效用用用低用低用ieeeeeeeeee的的 的的的n酰 结酰第尿胰都结餐是都胰治胞治 都治都 治分都治治餐与第都溶是酰结胰胰酰酰: 酰分酰餐尿酰是结尿胰胞2~治 治以以 以 以 以 以 以以 以依依tttttttttt基基基基基基酸况由酸酸,岛酸 ,酸酸小于降于于于血于血于hhhhhhhhhh次基 构基十病岛带构前苯带岛疗分G疗 G带疗带 疗泌带疗疗前格十带液苯基构岛岛脲基甲 脲泌基前病基苯构病岛分4分分 分分分yyyyyyyyyyH疗 疗上 上上上上上上 上上赖赖双双双双双双或下于或或素或 或或对糖对对对糖对糖对/次llllllllllll33iiiiiiiiii日y的 中的章素有中环有素老泌老 有老有 老药有老老列章有中环的中素素类的苯 类药的的环中素泌111iimmmmmmmmmmbb手 手的 的的的的的的 的的型型次次类类 类类类胍胍胍胍胍胍d稀保会稀稀稀 稀稀小(小小其药其其其。其。其/ee(((i日iiiiiiiiii对 脲对降应脂脲上脂应年的年 脂年脂 年:脂年年本降脂及上对脲不应口对磺 口:对对上脲不的rnⅠⅠⅠdddddddddd段 段糖 糖糖糖糖糖糖 糖糖糖糖nno//盐盐盐盐盐盐碱存有碱碱碱 碱碱时时时它。它它它它它s日日ooooooooooccc位 部位血在环部磺环在患激患 环患环 患瑞环患患脲血环遇磺位部可在服位丁 服瑞位位磺部可激u型型型尿 尿尿尿尿尿尿 尿尿dddddddddd尿尿llh酸酸酸酸酸酸溶不一溶溶溶 溶溶,,,磺磺磺磺磺磺aaliiiiiiiiiil引 分引糖或分酰或者素者 或者或 者格或者者相糖或热酰引分使降引脲 降格引引酰分使素222ccccccccccn糖糖糖mmo病 病病病病病病 病病病病盐盐盐盐盐盐液 易 定 液 液 液液 液---aaaaaaaaaa酰酰酰酰酰酰)r111888口口入不入药含不基含。。。含。含。列含。。似药含不基入不用糖入、糖列入入基不用。iiirrrrrrrrrr尿尿尿dd人 人人人人人人 人人d((次次次℃℃℃bbbbbbbbbb被程脲脲脲脲脲脲eee服 服较 稳较氮稳对氮氮氮 奈氮氮稳对较稳。药较氯 药奈较较对稳。oooooooooo病病病属 属属属属属属 属属NN///条条条降度nnnnnnnnnn类类类类类类日日日降 降大 定大脂定位脂脂脂 脂脂定位大定中大磺 中大大位定IIiiiiiiiiii)))非 非非非非非非 非非DDmmmmmmmmmm件件件解的失失失失失失糖 糖结 结环的环环环 环环的结的结丙 的结结的,,,,DDiiiiiiiiii在在在在胰 胰胰胰胰胰胰 胰胰dddddddddd下下下变效效效效效效MMiiiiiiiiii药 药构 构。氧。。。 。。氧构第构脲 第构构氧cccccccccc酸酸酸酸岛 岛岛岛岛岛岛 岛岛冷冷冷性))的的的的的的dddddddddd侧 侧化化侧一侧; 一侧侧化性性性性素 素素素素素素 素素藏藏藏iiiiiiiiii,糖糖糖糖糖糖aaaaaaaaaa链 链。。链个链个链链。mmmmmmmmmm溶溶溶溶依 依依依依依依 依依,,,生尿尿尿尿尿尿。 。。代。代。。iiiiiiiiii液液液液赖 赖赖赖赖赖赖 赖赖dddddddddd避避避物病病病病病病eeeeeeeeee表表中中中中型 型型型型型型 型型光光光活人人人人人人hhhhhhhhhh药药yyyyyyyyyy受受受受糖 糖糖糖糖糖糖 糖糖保保保性dddddddddd物物热 热 热 热尿 尿尿尿尿尿尿 尿尿rrrrrrrrrr存存存有oooooooooo。。cccccccccc易易易易病 病病病病病病 病病;;;所hhhhhhhhhhllllllllll水水水水oooooooooo下rrrrrrrrrr解解解解iiiiiiiiii降ddddddddddeeeeeeeeee。。。。 不1原降胰,适发糖岛1用 性 效-二于糖果细甲治尿与胞基疗病格分双老列泌胍(年本的Ⅰ盐患脲激型酸者相素糖盐。似尿病)
口服降糖药PPT课件
前言
•
糖尿病是一种全身性、慢性疾病,其主要特点是高血糖和出
现尿糖,主要临床表现为多饮、多尿、多食、体重减轻、全身无
力,并且容易发生各种急慢性并发症。由于到目前为止,糖尿病
的病因和发病机理还不完全清楚,所以还缺乏根治的方法,不过
大家不要灰心,尽管糖尿病不能根治,但可以控制。通过控制高
血糖,纠正代谢紊乱,可以防止或推迟糖尿病并发症的发生和发
目前临床常用磺脲类药物:
(3)格列吡嗪:
降糖作用比较温和。商品名:美吡哒,利糖妥。 5mg/片,1/2—6片/天,1—3次/天。迪沙2.5 mg/ 片,1-12片/天,1-3次/天。瑞易宁,秦苏,长效控 释片,5 mg/片,1-2片/天,1-2次/天。
(4)格列齐特:
第二代磺脲类药物,降糖作用温和,毒副作用 少。商品名:达美康,80mg/片,1—3片/天,1— 3次/天。
• 3)+双胍类或噻唑烷二酮类
• 4)+葡萄糖苷酶抑制剂
•
如仍不能满意控制,应改用胰岛素
治疗,这类病人应用胰岛素不宜太迟。
肥胖的2型糖尿病病人
• 1)严格的饮食治疗+适当的运动疗法
• 2)首选双胍类药物或/和噻唑烷二酮类
• 3)+磺脲类药物或苯甲酸衍生物
• 4)+葡萄糖苷酶抑制剂。
•
如仍达不到满意控制,可改用胰岛
临床常用苯甲酸衍生物
瑞格列萘 商品名:诺和龙,孚来迪 剂型:0.5mg、1.0mg、2.0mg/片 0.5-4mg/次,3-4次/天,最大剂量16
mg/天。
(二)双胍类药物
作用
• 1 主要促进肝脏、肌肉等外周组织摄取和利 • 用葡萄糖,改善周围组织对胰岛素的敏感 • 性。 • 2 促进无氧糖酵解。 • 3 抑制肝糖原分解。 • 4 抑制葡萄糖异生(非糖物质转化为葡萄
•
糖尿病是一种全身性、慢性疾病,其主要特点是高血糖和出
现尿糖,主要临床表现为多饮、多尿、多食、体重减轻、全身无
力,并且容易发生各种急慢性并发症。由于到目前为止,糖尿病
的病因和发病机理还不完全清楚,所以还缺乏根治的方法,不过
大家不要灰心,尽管糖尿病不能根治,但可以控制。通过控制高
血糖,纠正代谢紊乱,可以防止或推迟糖尿病并发症的发生和发
目前临床常用磺脲类药物:
(3)格列吡嗪:
降糖作用比较温和。商品名:美吡哒,利糖妥。 5mg/片,1/2—6片/天,1—3次/天。迪沙2.5 mg/ 片,1-12片/天,1-3次/天。瑞易宁,秦苏,长效控 释片,5 mg/片,1-2片/天,1-2次/天。
(4)格列齐特:
第二代磺脲类药物,降糖作用温和,毒副作用 少。商品名:达美康,80mg/片,1—3片/天,1— 3次/天。
• 3)+双胍类或噻唑烷二酮类
• 4)+葡萄糖苷酶抑制剂
•
如仍不能满意控制,应改用胰岛素
治疗,这类病人应用胰岛素不宜太迟。
肥胖的2型糖尿病病人
• 1)严格的饮食治疗+适当的运动疗法
• 2)首选双胍类药物或/和噻唑烷二酮类
• 3)+磺脲类药物或苯甲酸衍生物
• 4)+葡萄糖苷酶抑制剂。
•
如仍达不到满意控制,可改用胰岛
临床常用苯甲酸衍生物
瑞格列萘 商品名:诺和龙,孚来迪 剂型:0.5mg、1.0mg、2.0mg/片 0.5-4mg/次,3-4次/天,最大剂量16
mg/天。
(二)双胍类药物
作用
• 1 主要促进肝脏、肌肉等外周组织摄取和利 • 用葡萄糖,改善周围组织对胰岛素的敏感 • 性。 • 2 促进无氧糖酵解。 • 3 抑制肝糖原分解。 • 4 抑制葡萄糖异生(非糖物质转化为葡萄
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20世纪50年代 开始用于临床
5
胰岛素促泌剂
作用机制
刺激胰岛β细胞 (>30%)
胰岛素
6
胰岛素促泌剂--磺脲类
不不良良反反应应
✓ 低✓血低糖血:糖最:最常长见见,,特特别别是是老老年年和和肝肝肾肾功能功不能全不者全者
✓ 消化道反应:少数患者有恶心、上腹部不适等
✓ 体✓重过增敏加反:应:中少等数程发度生的皮肤体瘙重痒增、加皮疹、荨麻疹 ✓ 消✓化血道液反系应统::第少一数代患可者见白有细恶胞心、、粒上细胞腹等部减不少适等
14
用药注意
✓ 餐时第一口饭服,服用方法根据药物剂型: 拜糖平片:嚼服 伏格列波糖分散片:加水分散后吞服
✓ 低血糖时需使用葡萄糖,而食用蔗糖或淀粉类
食物纠正低血糖的效果较差 ✓ 以低剂量开始,逐渐增加至满意剂量
15
不良反应
消化道反应 腹胀,排气增多,偶有腹泻、腹痛
16
胰岛素增敏剂
常用药物
双胍类 噻唑烷二酮类
糖苷酶 抑制剂
胰岛素 增敏剂
4
胰岛素促泌剂发展历程
磺脲类 (SU)
瑞格列奈 那格列奈
格列奈类
格列美脲
非SU胰岛 素
格列本脲、格列齐特 格列吡嗪、格列喹酮
甲苯磺丁脲 第二代SU
第三代SU
促泌剂 20世纪90年代后期 开始用于临床
20世纪90年代初期 用于临床
氯磺丙脲
第一代SU
20世纪60年代 开始用于临床
苯妥英钠 ✓ 注意药物继发性失效
8
胰岛素促泌剂--格列奈类
常用药物
那格列奈
唐力
瑞格列奈
诺和龙
✓ 餐时血糖调节剂 ✓ 模拟生理性胰岛素分泌
9
胰岛素促泌剂--格列奈类
不良反应 ✓低血糖:轻微,低血糖频率和程度较磺脲类轻 ✓消化道反应:少数有轻微恶心、腹痛、腹泻/便秘 ✓过敏反应:少数发生皮肤瘙痒、发红、荨麻疹
二甲双胍(甲福明) 格华止
罗格列酮(文迪雅) 吡格列酮(卡司平)
17
作用机制
外周组织
促进靶细胞对胰岛素的反应 改善胰岛素敏感性
18
胰岛素增敏剂--噻唑烷二酮类
不良反应
✓ 体重增加、水钠储留、增加心衰风险 ✓ 可增加心脏负荷-心功能不全患者禁忌使用 ✓ 单独使用时不导致低血糖,但与胰岛素或
促泌剂联合使用可增加发生低血糖的风险
糖尿病口服降糖药护理
1
导致高血糖机理
胰岛素分泌受损
胰岛β细胞
肠促胰素反应减低
葡萄糖重吸收增加
胰高血糖素分泌增多
胰岛α细胞
高血糖
肝糖生成增多
葡萄糖摄取减少
神经递质功能障碍
2
口服降糖药作用机理
碳水化合物
-糖苷酶抑制剂
胰岛素促泌剂
葡萄糖 I
I
胰岛素
脂肪组织
双胍类
I
肌肉
噻唑烷二 酮类药物
3
常用口服降糖药
25
服用降糖药期间低血糖预防和治疗
服药降糖药期间有发生低血糖的危险,常常表现为出汗、 颤抖、心悸、心率加快、紧张、软弱无力、面色苍白、饥 饿、肢凉震颤、精神不振、思维迟钝、视物不清、步态不 稳甚至昏迷。药物剂量过大、用药后未能按时进餐或进餐 食物过少、运动量增大等都可能会引起低血糖的发生。
患者发生低血糖时,意识清醒者可口服糖水、葡萄糖片、 含糖饮料,或饼干、面包、馒头等食物。如果患者已经表 现为意识不清,则不能经口喂食,以免导致窒息。合理用 药,按时按量进餐,适当运动,增加血糖监测频次和避免 饮酒可预防低血糖的发生。
21
胰岛素增敏剂—双胍类
不良反应
✓ 消化道反应(达50%) 厌食、恶心、呕吐、腹胀、腹泻
✓ 乳酸性酸中毒 多发于老年人
缺氧,心肺、肝、肾功能不全的患者尤要注意 ✓ 长期使用二甲双胍的糖尿病患者30%存在维生
素B12吸收不良
22
胰岛素增敏剂—双胍类
用药注意 餐食或餐后
23
药物的服药时间
磺脲类 格列奈类 双胍类 a-糖苷酶抑制剂 胰岛素增敏剂
19
胰岛素增敏剂--噻唑烷二酮类
用药注意
✓ 空腹或进餐时服用 ✓ 注意肝功能的监测 ✓ 近期研究提示此类药物可能增加女性患者
骨折的风险
20
Hale Waihona Puke 岛素增敏剂—双胍类作作用用特特点点
✓ 不刺激胰岛β细胞分泌胰岛素 ✓ 单独使用不导致低血糖 ✓ 抑制食欲,使体重下降 ✓ 可减少肥胖糖尿病患者心血管事件和死亡率 ✓ 可以防止或延缓糖耐量异常向糖尿病的进展
10
胰岛素促泌剂--格列奈类
用药注意
11
a-糖苷酶抑制剂
作用机制
淀粉
葡萄糖
抑制小肠上断的α-葡萄糖苷酶
血管
12
常用药物
阿 阿卡卡波波糖糖 伏 伏格格列列波糖波糖
拜拜糖糖苹平 倍倍欣欣
13
作用特点
✓ 减轻餐后高血糖 ✓ 单独使用不导致低血糖 ✓ 不增加体重 ✓ 降低糖耐量异常者发生心血管疾病的风险 ✓ 可以防止或延缓糖耐量异常向糖尿病的进展
餐前半小时服用 进餐时服用 餐时或餐后服用 第一口饭嚼服 空腹或进餐时服用
24
口服降糖药与血糖监测
糖尿病的治疗是综合疗法,单靠一种方法是不能达到目标的, 患者在服药治疗的同时应积极配合做好自我血糖监测、饮食治疗 和运动治疗。定期监测空腹、餐后和睡前血糖,并及时记录血糖 结果以及与血糖相关的事项。如:饮食情况(吃的是什么食物、 份量多少)、用药情况(使用何种降糖药物、剂量是多少)、运动情 况(什么运动、运动持续时间)等,结合自我血糖监测,糖尿病患 者可以更清楚地了解降糖药物、饮食、运动对血糖的影响。此外, 以下情况应该增加监测血糖的次数:①当调整药物剂量、更换药 物种类时;②生病期间;③改变饮食习惯时,如外出就餐,漏餐 或延迟进餐时;④改变运动时间,运动项目或运动量时;⑤情绪 波动时;⑥出现头晕、心悸、出汗等低血糖症状时
✓ 神经系统反应:格列本脲计量较大时少数患者发
✓ 过敏反应:少生数头痛发、生头皮晕肤、瘙嗜睡痒等、皮疹、荨麻疹 ✓ 血液系统:第一代可见白细胞、粒细胞等减少
7
胰岛素促泌剂--磺脲类
用药注意
✓ 餐前半小时服用 ✓ 注意监测血糖 ✓ 注意药物相互作用
增加降糖效果:心得安、水杨酸、磺胺等 降低降糖效果:糖皮质激素、噻嗪类利尿剂、
26
27