药物分析胺类药物分析对氨基苯甲酸酯类药物的分析
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多用于杂质检查，也用于定性鉴别。
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第五章
胺类药物分析 资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
第一节 对氨基苯甲酸酯类药物的分析
二、性质
紫外吸收
本类药物都有苯环，在紫外光区有吸收。
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第五章
胺类药物分析 资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
第一节 对氨基苯甲酸酯类药物的分析
三、鉴别
重氮化-偶合反应
二、性质
芳伯氨基特性
多具有芳伯氨基（丁卡因无），可以发生重氮化-偶
合反应；
可与芳醛缩合反应，生成schiff碱。
可用于定性鉴别，含量测定。
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第五章
胺类药物分析 资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
第一节 对氨基苯甲酸酯类药物的分析
二、性质
水解特性
具有酯键（或酰胺键），易水解，光线、热或碱性
条件可以促进其水解，影响药品质量，因此必须对其水 解产物的限量加以控制。
高职高专系列配套电子教案 目录 资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
第一章 药物分析基础知识 第二章 药物物理常数测定法 第三章 药物的杂质检查方法 第四章 芳酸及其酯类药物分析 第五章 胺类药物分析 第六章 巴比妥类药物分析 第七章 杂环类药物分析 第八章 生物碱类药物分析 第九章 糖、苷类药物分析 第十章 甾体激素类药物分析
第一节 对氨基苯甲酸酯类药物的分析
三、鉴别
重氮化-偶合反应
盐酸普鲁卡因的鉴别:
供试品 约50mg
稀盐酸 溶解
1ml
碱性β-萘酚溶液
数滴
0.1mol/L亚硝酸钠溶液 数滴
橙黄到猩红色 ↓
第五章
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第一节 对氨基苯甲酸酯类药物的分析
三、鉴别
盐酸丁卡因与亚硝酸钠的反应
第一节 对氨基苯甲酸酯类药物的分析 第二节 酰胺类药物的分析 第三节 苯乙胺类药物的分析
第五章
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第一节 对氨基苯甲酸酯类药物的分析
结构 性质 鉴别 检查 含量测定
第五章
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第一节 对氨基苯甲酸酯类药物的分析
胺类药物分析 资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
第一节 对氨基苯甲酸酯类药物的分析
三、鉴别
重氮化-偶合反应
反应式:
NN Cl
COOCH2CH2N(C2H5)2 + OH
OH + NaOH
NN Cl
COOCH2CH2N(C2H5)2 + NaCl + H2O
第五章
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COOCH2CH3
盐酸丁卡因
苯佐卡因
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第一节 对氨基苯甲酸酯类药物的分析
二、性质
溶解性
弱碱性
芳伯氨基特性
水解特性
紫外吸收
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第一节 对氨基苯甲酸酯类药物的分析
二、性质
溶解性
此类药物盐酸盐在水中易溶，在乙醇中略溶，在氯 仿中微溶，在乙醚中几乎不溶。苯佐卡因在乙醇、氯仿 或乙醚中易溶，在脂肪油中略溶，在水中极微溶解；在 稀酸中溶解。
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第十一章 维生素类药物分析 第十二章 抗生素类药物分析 第十三章 药物制剂分析 第十四章 中药制剂和生化药物的分析 第十五章 质量标准的制订
第五章
胺类药物分析 资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
本章内容
胺类药物涉及面广，国内外药典收载品种较多。依据其 化学结构，基本可以分为芳胺类、芳烃胺类、脂肪胺类、磺 酰胺类等药物。本章重点讨论芳胺类药物中的对氨基苯甲酸 酯类药物、酰胺类药物以及芳烃胺类药物中的苯乙胺类药物。
一、结构
Байду номын сангаас
对氨基苯甲酸酯母核
R1HN
O C OR2
第五章
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第一节 对氨基苯甲酸酯类药物的分析
一、结构
NH2
COOCH2CH2N(C2H5)2 HCl
H 3 C ( H 2 C ) 3 H N
盐酸普鲁卡因
C O O C H 2 C H 2 N ( C H 3 ) 2 H C l NH2
NH2
COOCH2CH2N(C2H5)2
NaOH
NH2
COONa+ HOCH2CH2N(C2H5)2
第五章
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第一节 对氨基苯甲酸酯类药物的分析
三、鉴别
水解产物的反应
反应式:
NH2
COONa HCl NH2
H3C(H2C)3HN
COOCH2CH2N(CH3)2 HCl +NaNO2
H3C(H2C)3HN NO
COOCH2CH2N(CH3)2 +NaCl +H2O
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第一节 对氨基苯甲酸酯类药物的分析
三、鉴别
水解产物的反应
反应式:
NH2
NaOH COOCH2CH2N(C2H5)2 HCl
盐酸丁卡因不具有芳伯氨基，无重氮化-偶合反应，
但其结构中的芳香仲胺在酸性溶液中也可与亚硝酸钠发 生反应，生成乳白色的N-亚硝基化合物沉淀，可与含有
芳伯氨基的同类药物区别。
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三、鉴别
盐酸丁卡因与亚硝酸钠的反应
反应式:
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第一节 对氨基苯甲酸酯类药物的分析
二、性质
弱碱性
除苯佐卡因外均具有脂烃胺侧链且为叔胺氮原子， 故具有弱碱性，能与生物碱沉淀剂发生沉淀反应。
可用非水碱量法滴定。
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第一节 对氨基苯甲酸酯类药物的分析
水解反应
氯化物反应
碘仿反应
硫氰酸盐反应
红外光谱法
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第一节 对氨基苯甲酸酯类药物的分析
三、鉴别
重氮化-偶合反应
分子结构中具有芳伯氨基或潜在芳伯氨基的药物，
均可在酸性条件下与亚硝酸钠试液作用，发生重氮化反
应，生成的重氮盐再与碱性β-萘酚偶合生成橙红色偶氮
化合物，此即为芳香第一胺反应
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三、鉴别
重氮化-偶合反应
反应式:
NH2
COOCH2CH2N(C2H5)2 HCl +NaNO2 +HCl
NN Cl
COOCH2CH2N(C2H5)2 +NaCl +2H2O
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二、性质
紫外吸收
本类药物都有苯环，在紫外光区有吸收。
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三、鉴别
重氮化-偶合反应
二、性质
芳伯氨基特性
多具有芳伯氨基（丁卡因无），可以发生重氮化-偶
合反应；
可与芳醛缩合反应，生成schiff碱。
可用于定性鉴别，含量测定。
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二、性质
水解特性
具有酯键（或酰胺键），易水解，光线、热或碱性
条件可以促进其水解，影响药品质量，因此必须对其水 解产物的限量加以控制。
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三、鉴别
重氮化-偶合反应
盐酸普鲁卡因的鉴别:
供试品 约50mg
稀盐酸 溶解
1ml
碱性β-萘酚溶液
数滴
0.1mol/L亚硝酸钠溶液 数滴
橙黄到猩红色 ↓
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三、鉴别
盐酸丁卡因与亚硝酸钠的反应
第一节 对氨基苯甲酸酯类药物的分析 第二节 酰胺类药物的分析 第三节 苯乙胺类药物的分析
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第一节 对氨基苯甲酸酯类药物的分析
结构 性质 鉴别 检查 含量测定
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第一节 对氨基苯甲酸酯类药物的分析
三、鉴别
重氮化-偶合反应
反应式:
NN Cl
COOCH2CH2N(C2H5)2 + OH
OH + NaOH
NN Cl
COOCH2CH2N(C2H5)2 + NaCl + H2O
第五章
胺类药物分析 资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
COOCH2CH3
盐酸丁卡因
苯佐卡因
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胺类药物分析 资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
第一节 对氨基苯甲酸酯类药物的分析
二、性质
溶解性
弱碱性
芳伯氨基特性
水解特性
紫外吸收
第五章
胺类药物分析 资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
第一节 对氨基苯甲酸酯类药物的分析
二、性质
溶解性
此类药物盐酸盐在水中易溶，在乙醇中略溶，在氯 仿中微溶，在乙醚中几乎不溶。苯佐卡因在乙醇、氯仿 或乙醚中易溶，在脂肪油中略溶，在水中极微溶解；在 稀酸中溶解。
高职高专系列配套电子教案 目录 资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
第十一章 维生素类药物分析 第十二章 抗生素类药物分析 第十三章 药物制剂分析 第十四章 中药制剂和生化药物的分析 第十五章 质量标准的制订
第五章
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胺类药物涉及面广，国内外药典收载品种较多。依据其 化学结构，基本可以分为芳胺类、芳烃胺类、脂肪胺类、磺 酰胺类等药物。本章重点讨论芳胺类药物中的对氨基苯甲酸 酯类药物、酰胺类药物以及芳烃胺类药物中的苯乙胺类药物。
一、结构
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一、结构
NH2
COOCH2CH2N(C2H5)2 HCl
H 3 C ( H 2 C ) 3 H N
盐酸普鲁卡因
C O O C H 2 C H 2 N ( C H 3 ) 2 H C l NH2
NH2
COOCH2CH2N(C2H5)2
NaOH
NH2
COONa+ HOCH2CH2N(C2H5)2
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三、鉴别
水解产物的反应
反应式:
NH2
COONa HCl NH2
H3C(H2C)3HN
COOCH2CH2N(CH3)2 HCl +NaNO2
H3C(H2C)3HN NO
COOCH2CH2N(CH3)2 +NaCl +H2O
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三、鉴别
水解产物的反应
反应式:
NH2
NaOH COOCH2CH2N(C2H5)2 HCl
盐酸丁卡因不具有芳伯氨基，无重氮化-偶合反应，
但其结构中的芳香仲胺在酸性溶液中也可与亚硝酸钠发 生反应，生成乳白色的N-亚硝基化合物沉淀，可与含有
芳伯氨基的同类药物区别。
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三、鉴别
盐酸丁卡因与亚硝酸钠的反应
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第一节 对氨基苯甲酸酯类药物的分析
二、性质
弱碱性
除苯佐卡因外均具有脂烃胺侧链且为叔胺氮原子， 故具有弱碱性，能与生物碱沉淀剂发生沉淀反应。
可用非水碱量法滴定。
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胺类药物分析 资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
第一节 对氨基苯甲酸酯类药物的分析
水解反应
氯化物反应
碘仿反应
硫氰酸盐反应
红外光谱法
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三、鉴别
重氮化-偶合反应
分子结构中具有芳伯氨基或潜在芳伯氨基的药物，
均可在酸性条件下与亚硝酸钠试液作用，发生重氮化反
应，生成的重氮盐再与碱性β-萘酚偶合生成橙红色偶氮
化合物，此即为芳香第一胺反应
第五章
胺类药物分析 资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
第一节 对氨基苯甲酸酯类药物的分析
三、鉴别
重氮化-偶合反应
反应式:
NH2
COOCH2CH2N(C2H5)2 HCl +NaNO2 +HCl
NN Cl
COOCH2CH2N(C2H5)2 +NaCl +2H2O
第五章