药剂学10表面活性剂
关于表面活性剂在中药药剂学中应用作用分析
关于表面活性剂在中药药剂学中应用作用分析摘要：近几年来，表面活性剂的应用越来越广，其作用较多，已经在中药药剂学中得到了广泛地应用，在中药药剂学开发及研究过程中，带来一定的促进作用，文章详细分析了表面活性剂分类、定义，然后详细叙述其在中药药剂学中应用作用。
关键词：表面活性剂；中药；药剂学；应用；作用一般情况下，表面活性剂指的是能够迅速降低表面张力的物质，根据这类物质的性质可将其分作阴离子与阳离子的表面活性剂、两性离子以及非离子的表面活性剂。
目前，表面活性剂已经在农业、工业、纺织业以及污染业等各个领域中应用，被人们俗称作工业味精。
此外，在中药药剂学研究过程中，表面活性剂也得到了广泛地应用，本文重点分析例其在中药药剂学中的应用，现详细综述如下：1.表面活性剂定义与分类表面活性剂指的是能够迅速降低表面张力的物质，已经在农业、工业、纺织业以及污染业等各个领域中得到广泛地应用，是一种重要的材料。
其分类有三种，第一种为阴离子型的表面活性剂，这类活性剂的乳化性极强，主要应用于生活中肥皂类产品的制作，其乳化作用稳定，因而促进肥皂类产品的稳定，在清洁皮肤方面效果较好，但易遭受酸性破坏且刺激性较强。
此外，这类活性剂还能制作为硫酸化物，如十二烷基硫酸钠、土耳其红油等。
第二，阳离子型的表面活性剂，其能够溶于与水，增容的作用极强。
第三，两性离子型的分子结构中包括了正电荷基团与负电荷基团，可使活性剂当中的阴阳离子充分结合。
第四，非离子型的表面活性剂则是良好的中药药剂配方之一[1]。
2.中药药剂学中表面活性剂的应用范围近几年来，我国医学发展速度不断加快，医疗水平越来越进步，尤其是对于中药药剂学方面的研究，很多学者以及开始对表面活性剂特点给予重视，并将其特点应用于中药药剂研究与发明当中，取得极大的成功，也促使医学研究进一步完善与发展。
根据上文中讲述表面活性剂分类可看出，阳离子型的表面活性剂不但可以达到增容的效果，而且还具备了杀菌消毒、防腐等作用；而两性离子型的表面活性剂则具备极强的去污消毒作用；非离子型的表面活性剂的毒性相对较少，且不易溶于血等，根据这些活性剂特点可充分证明其在中药药剂对的研究中具有积极作用，属于必不可缺的材料之一，现将其应用作用具体综述如下：2.1具有极强的增溶效果表面活性剂与水接触之后，能够与之充分融合，在中药药剂研究中若遇到难溶性的中药材，则可以借助表面活性剂来增加其溶解度，溶解之后的药材药液还能呈现出极强的澄明度，稳定性较高，且不会对中药材的功效造成破坏。
药剂学第二章 表面活性剂
（二）表面活性剂与蛋白质的相互作用
离子型表面活性剂在酸性或碱性介质中都可能与 蛋白质结合。 蛋白质结合。 在碱性中，羧基解离， ①在碱性中，羧基解离， [蛋白质 -+[表面活性剂 +→电性结合； 蛋白质] 表面活性剂] 电性结合； 蛋白质 表面活性剂 在酸性中， 基解离， ②在酸性中，氨基解离， [蛋白质 ++[表面活性剂 -→电性结合。 蛋白质] 表面活性剂 表面活性剂] 电性结合。 蛋白质 蛋白质构象中的次级键(盐键 氢键、疏水键)+ 盐键、 蛋白质构象中的次级键 盐键、氢键、疏水键 表面活性剂→盐键、氢键、疏水键破坏→ 表面活性剂→盐键、氢键、疏水键破坏→ 蛋白质 内部变成无秩序的疏松状态→破坏螺旋结构→ 内部变成无秩序的疏松状态→破坏螺旋结构→ 蛋 白质变性。 白质变性。
二、表面活性剂的其他应用
（一）乳化剂
HLB值在 值在8-16的表面活性剂可作为 的表面活性剂可作为O/W型 值在 的表面活性剂可作为 型 乳化剂;HLB值在 值在3-8适用于 适用于W/O型乳化 乳化剂 值在 适用于 型乳化 剂。
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（二）润湿剂
能起润湿作用的表面活性剂叫润湿剂。 能起润湿作用的表面活性剂叫润湿剂。 润湿剂最适HLB值通常为 －9。 值通常为7－ 。 润湿剂最适 值通常为 常用的润湿剂有聚山梨酯类、 常用的润湿剂有聚山梨酯类、聚氧乙烯 脂肪醇醚类、聚氧乙烯蓖麻油类、 脂肪醇醚类、聚氧乙烯蓖麻油类、磷脂 伯洛沙姆。 类、伯洛沙姆。
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二、非离子表面活性剂
脂肪酸甘油酯 蔗糖脂肪酸酯 脂肪酸山梨坦（司盘、 脂肪酸山梨坦（司盘、Span ） 聚山梨酯（吐温、 聚山梨酯（吐温、Tween)
聚氧乙烯脂肪酸酯（卖泽、 聚氧乙烯脂肪酸酯（卖泽、Myrij） ） 聚氧乙烯脂肪醇醚（苄泽、 聚氧乙烯脂肪醇醚（苄泽、Brij） ） 聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物 泊洛沙姆、 聚氧丙烯共聚物（ 聚氧乙烯 聚氧丙烯共聚物（泊洛沙姆、Poloxamer） ） 名为普流罗尼克（ 商品 名为普流罗尼克（Pluronic） ）
药剂学表面活性剂ppt课件
点降低
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（二）有机添加剂
❖碳原子在12以下的脂肪醇 增溶量 ❖短链醇（C1-C12）破坏胶束形成 ❖极性有机物， CMC，抑制胶束形成
（三）水溶性高分子
❖对表面活性剂有吸附作用， CMC ❖但一旦胶束形成，增溶效果显著增强
❖ 表面张力是研究物质表面现象的最基本和最重 要的物理量之一，由于表面层分子与体相分子 周围环境不同。
❖ 对于单组分体系，来自于同一物质在不同相中 的密度不同；对于多组分体系来自于界面层的 组成与任一相的组成不同
❖ 表面收缩的动力 ❖ 引起液体表面自动收缩的力称为表面张力，实
际是分子间吸引力的一种量度，分子间吸引力 大者，表面张力高
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3、可解离型表面活性剂
❖ 又称可控半衰期的表面活性剂，是指在完成其 应用功能后，通过酸、碱、盐、热或光作用能 分解成非表面活性物质或转变成新表面活性化 合物的一类表面活性剂。
❖ 常见的是带有可解离基团的季铵盐。 ❖ 酸解型、碱解型、盐解型、热解型、光解型。 ❖ 易于生物降解；易分离除去；可使解离产物产
生新功能。
36Leabharlann 4、高分子表面活性剂❖ M〉1000 ❖ 氧化乙烯-硅氧烷共聚物、乙烯亚胺共聚物、
乙烯基醚共聚物、烷基酚-甲醛缩合物-氧化乙 烯共聚物 ❖水溶性高分子物质 如：海藻酸钠、CMC-Na、 MC、PVP、聚乙烯醇 ❖ 起泡、乳化、增溶等应用 ❖ 与低分子表面活性剂相比，降低表面张力、增 溶、渗透能力较弱；乳化能力较强 ❖ 常用作保护胶体
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二、亲油亲水平衡值
❖ HLB，从0 至 40 （一）定义 值越大，亲水性越强 HLB不同，性质不同（O/W，W/O） 计算HLB（混合表面活性剂、加和性）
《药剂学》——表面活性剂(知识点梳理与总结、思维导图)(供本科期末考和349药学综合考研)
4表面活性剂表面现象与表面张力液体铺展一种液体，另一种液体，分子间相互作用，覆盖，液膜油脂性软膏润湿液体在固体表面，自发铺展，界面现象杨式方程//接触角减小，自由能下降//<90,浸润；=0，完全；>90，不；=180，完全不崩解剂吸附液—气，降表面张力：表面活性剂>普通极性有机物>无机电解质固液：非极性优先吸附影响因素：比表面积、介质、pH、温度、溶质溶解度掩味；增溶促吸收；疗效下降表面活性剂明显下降亲水基：中间润湿强，末端去污强种类阴离子型去污、毒性较大高级脂肪酸盐硬脂酸、油酸、月桂酸碱金属皂可溶，钠钾盐硬脂酸、月桂酸（O/W，HLB15-18，乳膏制备）多价金属不溶，钙镁盐W/O硬脂酸钙，片剂润滑，软膏有机胺O/W，硬脂酸三乙胺硬脂酸盐外用乳膏，固体制剂增溶月桂醇硫酸钠又称十二烷基硫酸钠SDS /SLS，HLB40，润湿，不可用于静注月桂醇硫酸镁润湿，乳化十二烷基富马酸钠磺酸盐牛黄胆酸钠，促吸收阳离子型季铵型，毒性大，苯扎氯铵（洁尔灭）、苯扎溴铵（新洁尔灭）两性离子型磷脂类磷酸基团+季铵碱基——长烃链甘磷、鞘胺醇磷注射用乳化剂，制备脂质微粒球蛋白易溶于水，乳化强合成两性离子表面活性剂氨基酸型、甜菜型非离子型性质稳定、毒性低、溶血作用小增溶、分散、乳化聚乙二醇型（PEG、聚氧乙烯型）聚乙二醇脂肪醇醚/烷基酚醚西土马哥1000、苄泽Brig、乳化剂OP、平平加O—20蓖麻油聚氧乙烯醚（CremophorEL)——紫杉醇增溶O/W聚氧乙烯脂肪酸酯卖泽Myrij聚乙二醇—15—羟基硬脂酸酯（Solutol HS15）——HLB14-16，疏水性药物增溶（维生素K1注射液浓度达5%以上）O/W聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物泊洛沙姆Poloxamer,商品名普朗尼克Pluronic两端亲水、中间疏水/乳化、润湿、分散O/W，可静脉注射多元醇型脂肪酸+多元醇脂肪酸山梨坦失水山梨醇脂肪酸酯SpanSpan20、40—— O/WSpan60——W/O聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯聚山梨酯Tweens溶血20>60>40>80O/W高分子表面活性剂降低表面张力弱，渗透性差乳化、分散强PEG嵌段共聚物性质表面张力影响效率——水表面张力降低20mN/m所需要表面活性剂浓度的负对数PC20，PC20升高，效率增大表面老化——取得恒定表面过剩浓度或稳定表面张力的时间与程度电解质、温度等能影响定向排列，从而影响老化形成胶束CMC接近CMC——球、类球>20%——圆柱、六角束状>10CMC——棒、板层（双分子层）CMC测定表面张力法、电导法、光散射法、燃料法、增溶法、荧光探针法影响胶束形成因素表面活性剂分子结构疏水基原子数+，CMC-碳数相同，支疏水基原子个数+，CMC-碳数相同，支链>直链引入极性基团CMC+，越靠近中央CMC+亲水基聚氧乙烯链+，CMC+疏水基相同，离子型>非离子型约100倍种类碳数相同，支链>直链反离子缔合，CMC显著降低电解质离子型CMC显著降低非离子型疏水基盐溶CMC+，盐析CMC-H+浓度pH肥皂类pH-，CMC-强酸性阴离子表面活性剂SDS pH-，CMC-两性离子、聚乙二醇型表面活性剂pH-，CMC+醇大量乙醇CMC-碳原子多长链醇使CMC+温度非离子型温度+，水合作用减弱，CMC-离子型温度+，解离度+，缔合-，CMC+温度对溶解特性影响Kra 点离子型，温度下限对应CMCKra 高，亲油，低亲水昙点聚氧乙烯型氢键断裂、可逆现象泊洛沙姆188、108等常压下观察不到浊点HLB油水综合亲和力，1-40，HLB+，亲水性+亲油性取决于碳氢链长短不含疏水基聚乙二醇HLB20，无亲水基石蜡HLB0HLB=20*亲水基质量/(亲水基质量+亲油基质量）聚乙二醇和多元醇类非离子表面活性剂HLB=（聚乙二醇质量分数+多元醇质量分数）/5离子型HLB=7+亲水基HLB和-疏水基HLB和非离子型有加和性(HLB=HLBa.Wa+HLBb.Wb)/（Wa+Wb）毒性阳>阴>非两性<阳离子型溶血聚山梨酯毒：烷>芳>脂>吐应用增溶［15-18］增溶能力用最大增溶浓度MAC表示，＞MAC变成热力学不稳定体系‖非离子型，吐温，卖泽表面活性剂结构与性质同系物碳氢键⇧，CMC⇩，MAC⇧支链MAC⇩离子型表面活性剂增溶极性有机物，碳氢键接近或大于极性有机物，MAC⇩⇩对烃类与极性有机物，非＞阳＞阴药物结构与性质同系物链长⇧，MAC⇩碳氢数相同，带环化合物，不饱和MAC＞饱和多环化物相对分子量⇧MAC⇩极性大胶束栅栏层增溶，MAC更大添加剂无机盐使CMC⇩，MAC⇧栅栏层致密性⇧，MAC⇩，非离子型影响小添加烃类非极性有机化合物，栅栏层变大，极性有机物MAC⇧添加极性有机物，非极性烃MAC⇧温度离子型，温度⇧，极性与非极性物MAC⇧非离子型，影响与增溶质相关润湿［7-9］非离子型表面活性剂乳化［3-8‖8-18］离子型——外用乳膏两性——口服乳剂非离子型——口服乳剂，部分注射乳助悬与分散形成水化膜，液固表面张力⇩颗粒间斥力⇧增加介质黏度起泡与消泡【1-3】阴——起泡阴合用醇，醇酰胺——起泡稳定消泡HLB1-3去污［13-15］消毒杀菌复配阴阳，阴非，阳非，阴两性离子型—非离子型⇨高表面活性，高浊点，高表面张力，用于洗涤润湿非阴＞非阳以上内容整理于幕布文档。
执业药师资格考试药剂学：表面活性剂
执业药师资格考试药剂学：表面活性剂2017执业药师资格考试药剂学：表面活性剂表面活性剂(surfactant)是指那些具有很强表面活性、能使液体的表面张力显著下降的物质。
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表面活性剂一、概述(一)表面活性剂概念及构造1.表面活性剂(surfactant)是指那些具有很强表面活性、能使液体的表面张力显著下降的物质。
2.表面活性剂的结构特征：同时具有极性的亲水基和非极性的亲油基，且分别处于表面活性剂分子的两端，造成分子的不对称性，因此表面活性剂分子是一种既沁水又亲油的分子，具有两亲性，故亦称为两亲分子。
(二)表面活性剂的种类1.阴离子型表面活性剂(1)肥皂类：系高级脂肪酸的盐，如：硬脂酸钠、硬脂酸钙、三乙醇胺有机皂等。
均具有良好的乳化与分散性能，一般外用。
(2)硫酸化物主要是高级脂肪醇的硫酸酯类，如：十二烷基硫酸钠(SDS又称月桂醇硫酸钠)，十六烷基硫酸钠。
乳化能力强，多外用作软膏乳化剂，也可作片剂等固体制剂的润湿剂。
(3)磺酸化物如：十二烷基磺酸钠等。
广泛用于洗涤剂。
2.阳离子型表面活性剂季铵化物，如洁尔灭与新洁尔灭，此类表面活性剂毒性大常作消毒剂用。
3.两性离子型表面活性剂：(1)卵磷脂：对热敏感，60℃以上变为褐色，易水解，制备注射用乳剂及脂质体。
(2)氨基酸型和甜菜碱型两性离子表面活性剂：在碱性中呈阴离子性质，起泡，去污; 在酸性中呈阳离子性质，有杀菌能力。
4.非离子型表面活性剂：(1)脂肪酸甘油酯：如单硬脂酸甘油酯等，主要作W/O型乳剂辅助乳化剂。
(2)蔗糖脂肪酸酯：有不同规格(HLB值不同)，HLB值高的作O/W 型乳剂的乳化剂。
(3)脂肪酸山梨坦：，商品名为司盘(Span)，作W/O型乳剂的乳化剂，在O/W型配合吐温使用。
(4)聚山梨酯：。
商品名为吐温(Tween)，吐温80常作O/W型乳剂的乳化剂，难溶性药物的增溶剂，混悬剂的润湿剂等。
表面活性剂
1表面活性剂的概念当溶剂中溶入溶质时，溶液的表面张力因溶质的加入而发生变化，水溶液表面张力的大小因溶质不同而改变，如一些无机盐可以使水的表面张力略有增加，一些低级醇则使水的表面张力略有下降，而肥皂和洗衣粉可使水的表面张力显著下降，使液体表面张力降低的性质即为表面活性[1]。
表面活性剂是指那些具有很强表面活性、能使液体的表面张力显著下降的物质[2]。
1.2 表面活性剂的昙点对非离子型表面活性剂在水溶液中得溶解度随温度升高而下降，使溶液变浊，称此变浊温度为昙点（Cloud point），亦称浊点。
昙点是非离子型表面活性剂的特征值。
此类表面活性剂的昙点在70~100℃，例如吐温20为90℃；吐温60为76℃；吐温80为93℃。
吐温类产生昙点的原因是温度升高，聚氧乙烯链与水之间的氢键断裂，水合能力下降，溶解度反而减小，溶液变浊出现昙点，冷却时氢键重新形成，又澄明。
在聚氧乙烯链相同时，碳氢链越长，则昙点越低；在碳氢链长相同时，聚氧乙烯链越长则昙点越高。
1.2 表面活性剂的结构特点表面活性剂的分子是由与水有亲和性的亲水基团（也称憎油基）和与油有亲和性的亲油基团（也称僧水基）构成的。
因此它既可以溶解在极性溶剂（最常用的溶剂是水）中，又可以溶解在非极性的油相中，具有两亲性质，被称为两亲分子[3]。
表面活性剂的非极性疏水基团一般是含有C8-C18碳的直链烃（也可能是环烃），如碳氢链、碳氟链、聚硅氧烷以及聚氧丙烯等;亲水基团种类很多，包括极性基团如淡基、硫酸基、磺酸基、磷酸基和季按基等。
表面活性剂的性质主要由亲水基团决定，因此通常按亲水基团的结构和性质进行分类。
1.3 表面活性剂的疏水性质表面活性剂不对称的分子结构，使其既具有亲水性又具有亲油性，溶于水后会产生疏水效应即:极性基或离子性亲水基团与水分子间产生强烈的相互吸引作用，而非极性疏水基团（碳氢链间）却有逃离水的趋势（一般认为只要溶质分子具有非极性基团，就会在水溶液中通过疏水作用而有逃水的趋势），分子间相互靠拢、缔合，从而逃离水的包围。
药剂学 1~10章 重点总结
第一章绪论（选择题）#1、药剂学是将原料药制备成用于治疗、诊断、预防疾病所需药物制剂的一门科学。
＃2、剂型是指根据不同给药方式和不同给药部位等要求将药物制成不同的形态.#3、药物制剂是指药物具体的品种。
#4、药剂学的主要研究内容：1)药剂学的基本理论；2)药物制剂的基本剂型;3)新技术与新剂型；4)新型药用辅料；5)中药新剂型；6)生物技术药物制剂；7)制剂机械和设备的研究与开发;#5、中华人民共和国药典：①第一部中国药典1953年版；②1963年版(第二版）药典分为两部（中药，化学药与生物制剂）;③2005年版(第八版）药典分为三部（一部中药、二部化学药、三部生物制品；④2010年版药典是第九版（现用)，自1985年（1985年版，第四版)起每隔5年修订和补充新内容的《中国药典》出版发行；不定期发行的药典三部1953、1963、1977年版。
＃6、1)GMP《药品生产质量管理规范》是药品生产和管理的基本准则，适用于药品制剂生产全过程和原料药生产中影响成品质量的关键工序。
2)GLP《药物非临床研究质量管理规范》临床前（非人体）研究工作的管理规范.3)GCP《药物临床试验管理规范》是指任何在人体（病人或健康志愿者）进行的系统性研究，以证实或揭示试验用药品的作用及不良反应等。
第二章药物溶液的形成理论（选择题）1、药物溶剂的种类:①水;②非水溶剂:醇与多元醇类(醇、丙二醇、聚乙二醇）、醚类、酰胺类（二甲基亚酰胺）、亚砜类（二甲基亚砜万能溶媒)等7种.2、药物溶剂的性质：溶剂的性质直接影响药物的溶解度,溶剂的极性大小以介电常数和溶解度参数的大小来衡量。
极性大的容剂介电常数、溶解度参数大，反之数值小。
数值越相近的溶剂和溶质，越能互溶。
3、溶解度系指在一定温度下（气体在一定压力）下，在一定量溶剂中达饱和时溶解的最大药量，是反映药物溶解性的重要指标,溶解度常用一定温度下100g溶剂中（或100g溶液或100ml溶液）溶解溶质的最大克数来表示。
《药剂学》练习题库：第十章 表面活性剂
《药剂学》练习题库第十章表面活性剂一、单项选择题1. 下列不属于表面活性剂类别的是（）A脱水山梨醇脂肪酸脂类B聚氧乙烯去水山梨醇脂肪酸脂类C聚氧乙烯脂肪酸脂类D聚氧乙烯脂肪醇醚类E聚氧乙烯脂肪酸醇类2. 不同HLB值的表面活性剂用途不同，下列错误者为（）A增溶剂最适范围为15-18以上B去污剂最适范围为13-16C润湿剂与铺展剂最适范围为7-9D大部分消泡剂最适范围为5-8E O/W乳化剂最适范围为8-163.下列关于表面活性剂性质的叙述中正确的是（）A有亲水基团，无疏水基团B有疏水基团,无亲水基团C疏水基团、亲水基团均有D有中等极性基团E无极性基团4 .下列表面活性剂有起昙现象的主要是哪一类（）A肥皂B硫酸化物C磺酸化物D季铵化物E吐温5.下列关于表面活性剂的概念及构造叙述不当的是（）A．表面活性剂是能够显著降低液面张力的物质B．表面活性剂的分子量都很小C．其分子结构具有双亲性D．分子一端为亲油的非极性烃链E．分子另一端为亲水的极性烃链6.有关表面活性剂的正确表述是（）A．表面活性剂的浓度要在临界胶团浓度以下才有增溶作用B．表面活性剂用作乳化剂时，其浓度必须达到临界胶团浓度C．非离子表面活性剂的HLB值越小，亲水性越大D．表面活性剂均有很大毒性E．阳离子表面活性剂具有很强的菌作用，故常用作杀菌和防腐剂7.关于表面活性剂毒性按大小顺序排列正确的是（）A. 阴离子型>阳离子型>非离子型B. 阳离子型>阴离子型>非离子型C. 阳离子型>非离子型>阴离子型D. 非离子型>阴离子型>阳离子型E. 阴离子型>非离子型>阳离子型8.不同HLB值的表面活性剂用途不同，下列错误者为（）A．增溶剂最适范围15-18B．去污剂最适范围13-16C．润湿剂与铺展剂最适范围7-9D．大部分消泡剂最适范围5-8E．O/W乳化剂最适范围8-169.下列与表面活性剂特性无关的是（）A．适宜的粘稠度B．克氏点和昙点C．亲水亲油平衡值D．临界胶团浓度E．表面活性10.关于表面活性剂的叙述中哪一条是正确的（）A．能使溶液表面张力降低的物质 B．能使溶液表面张力增加的物质C．能使溶液表面张力不改变的物质 D．能使溶液表面张力急剧下降的物质E．能使溶液表面张力急剧上升的物质11.下列哪种表面活性剂一般不做增溶剂或乳化剂使用（）A、新洁尔灭B、聚山梨酯80C、月桂醇硫酸钠D、硬脂酸钠E、卵磷脂12.下列哪种表面活性剂具有昙点（）A、十二烷基硫酸钠B、三乙醇胺皂C、吐温D、司盘E、泊洛沙姆13.最适合作W/O型乳剂的乳化剂的HLB值是（）A、HLB值在1～3B、HLB值在3～8C、HLB值在7～15D、HLB值在9～13E、HLB值在13～1814.最适合作O/W型乳剂的乳化剂的HLB值是（）A、HLB值在1～3B、HLB值在3～8C、HLB值在7～15D、HLB值在9～13E、HLB值在8～1615.最适合作润湿剂的HLB值是（）A、HLB值在1～3B、HLB值在3～8C、HLB值在7～15D、HLB值在9～13E、HLB值在13～1816.有关表面活性剂生物学性质的错误表述是（）A、表面活性剂对药物吸收有影响B、表面活性剂与蛋白质可发生相互作用C、表面活性剂中，非离子表面活性剂毒性最大D、表面活性剂长期应用或高浓度使用可能出现皮肤或粘膜损伤E、表面活性剂静脉注射的毒性大于口服17.吐温类表面活性剂溶血作用的顺序是（）A、吐温20＞吐温40＞吐温60＞吐温80B、吐温80＞吐温60＞吐温60＞吐温20C、吐温80＞吐温40＞吐温60＞吐温20D、吐温20＞吐温60＞吐温40＞吐温80E、吐温40＞吐温20＞吐温60＞吐温80二、配伍选择题[1-5]A普朗尼克B季铵化物C蛋黄中的磷脂酰胆碱（卵磷脂）D肥皂类E乙醇1．非离子型表面活性剂（）2．阴离子型表面活性剂（）3．阳离子型表面活性剂（）4．两性离子型表面活性剂（）5．极性溶剂（）[6-10]A阴离子 B阳离子 C两者均有 D两者均无下列表面活性剂起表面活性的部分含有上述哪种离子6．肥皂（）7．二辛基琥珀酸酯碘酸钠（）8．溴苄烷铵（）9．磷脂酰胆碱(卵磷脂) （）10．单硬脂酸甘油酯（）。
药剂学表面活性剂
选择能够降低药物氧化敏感性的 表面活性剂，如泊洛沙姆等。
04
药剂学表面活性剂的发展趋 势
新型表面活性剂的开发
新型表面活性剂的开发是药剂学表面活性剂的重要发展趋势 之一。随着科技的不断进步，人们正在不断探索和开发具有 优异性能的新型表面活性剂表面活性剂、阴离子表面活 性剂、非离子表面活性剂和两性离子表面活性剂等，它们具 有更高的表面活性、更好的生物相容性和更低的毒副作用等 特点。
02
药剂学中表面活性剂的应用
增溶作用
总结词
表面活性剂能够显著增加难溶性药物的溶解度，从而提高药物的溶解性能。
详细描述
表面活性剂通过降低表面张力，增加药物在溶剂中的溶解度，从而提高药物的 溶解性能。这对于提高药物的生物利用度、改善药物的稳定性以及提高药物的 疗效具有重要意义。
润湿作用
总结词
表面活性剂能够降低固体的接触角，使液体更好地润湿固体表面，从而提高固体 表面的润湿性能。
表面活性剂复配技术的研究
表面活性剂复配技术的研究也是药剂学表面活性剂的重要 发展趋势之一。通过将不同类型和性质的表面活性剂进行 复配，可以获得具有优异性能和特定功能的表面活性剂体 系。
这种复配技术可以调节表面活性剂的溶解性、稳定性、润 湿性、抗菌性等性能，从而扩大表面活性剂的应用范围， 提高其在实际应用中的效果。
表面活性剂的安全性及毒理学研究
表面活性剂的安全性及毒理学研究是药剂学表面活性剂发展中不可或缺的一环。随着表面活性剂在各 个领域的广泛应用，其安全性问题也日益受到关注。
通过深入研究表面活性剂的毒理学性质和作用机制，可以评估其安全性和潜在的毒副作用，为表面活 性剂的应用提供科学依据和安全保障。同时，也可以指导表面活性剂的合成和改良，推动药剂学表面 活性剂的可持续发展。
物理药剂学 第四章 药物的表面现象与表面活性剂
§2 表面活性剂的分类
天然、合成表面活性剂 离子型表面活性剂；非离子型表面活
性剂
水溶性和油溶性表面活性剂 高分子表面活性剂 保护胶体 水溶性高分子
高级脂肪酸盐
硫酸化物 阴离子 离子表面活性剂 阳离子 磺酸化物
1.碱金属皂 2.碱土金属皂 3.有机胺皂
两性离子：卵磷脂、氨基酸型和甜菜碱型 脂肪酸甘油酯 多元醇型 非离子表面活性剂 1.蔗糖脂肪酸酯 2. 脂肪酸山梨坦（司盘） 3.聚山梨酯（吐温） 1.聚氧乙烯脂肪酸酯
2. 聚氧乙烯型 (1)聚氧乙烯脂肪酸酯（酯型） 通式：RCOOCH2(CH2OCH2)nCH2OH e.g.：卖泽, Myrij；聚氧乙烯40硬脂酸酯 (polyoxyl 40 stearate)， O/W型乳化剂 (2)聚氧乙烯脂肪醇醚（醚型） 通式：RO(CH2CH2O)nH e.g.：苄泽, Brij；Brij 30与Brij 35是不同分 子量聚乙二醇与月桂醇的缩合物 西土马哥、平平加0、埃莫尔弗 这一类表面活性剂通常被用作O/W型乳化剂
一价金属皂（钾、钠皂）
性质：易溶于水，在PH9以上稳定，在 PH9以下则析出脂肪酸而失去表面活性； 多价金属离子可与其结合成不溶性肥皂； 电解质使之盐析；乳化能力（O∕W） 很强，刺激性较大。 应用：一般只作外用。 钾皂potassium soap ：制备液状皂，外 用醑剂
二价或多价皂（铅、钙、铝皂）
聚氧乙烯型
2.聚氧乙烯脂肪醇醚
聚氧乙烯－聚氧丙烯共聚物
一、离子型表面活性
阴离子：高级脂肪酸盐、硫酸化物、 磺酸化物、胆盐 阳离子：季铵类化合物 两性离子型：卵磷脂、氨基酸型和甜 菜碱型
（一）阴离子表面活性剂
1. 高级脂肪酸盐 通式：(RCOO－)nMn＋ e.g.：硬脂酸钠、钙、镁等 分类： 一价金属皂（钾、钠皂）； 二价或多价皂（铅、钙、铝皂）； 有机胺皂（三乙醇胺皂） 性质：具有良好的乳化能力，易被酸破坏。 应用：具有一定的刺激性，多供外用。
表面活性剂在药剂学上用
表面活性剂在药剂学上的应用随着合成化学工业的发展,具有各种性能的表面活性剂陆续问世,使其在制药工业中的应用有了较为迅猛的发展。
本文主要论述表面活性剂在药物制剂、药物合成及药物分析中的应用现状及进展。
1 表面活性剂做辅料在药物制剂中的应用表面活性剂作为药物制剂辅料,在传统剂型(如片剂、乳剂、液体制剂等)和新剂型(膜剂、脂质体、微球、泵片、滴丸、共沉物)中均有广泛的应用。
表面活性剂的特殊性质,使其在各类药物中能够同时发挥润湿、乳化、增溶等作用。
1.1 在液体制剂中做增溶剂在药剂学中常遇到一些难溶于水的药物要配成水溶液的问题,这时增加难溶物溶解度便成了关键,目前解决此类问题的措施之一是加入表面活性剂,使难溶药物加溶在胶束内,增大其溶解度。
增溶剂在药物制剂中有很多应用,可用于口服制剂、注射剂等。
内服制剂和注射剂所用的增溶剂大多属于非离子型表面活性剂。
选择增溶剂时要慎重,先考虑有没有毒性,会不会引起红血球破坏而产生溶血作用,还要考虑增溶剂的性质是否稳定,要注意不能与主药发生化学反应。
有些增溶剂会降低杀菌剂的效力,有的还会使口服液制剂产生不良气味。
增溶剂可防止或减少药物氧化,增强生理活性。
1.2 在微乳做乳化剂微乳是由水相、油相、表面活性剂与助表面活性剂在适当比例条件下形成的透明体系。
其乳滴的粒径约为10~100 nm。
近年来微乳在药学中的应用越来越广泛。
助表面活性剂在微乳中主要起三方面的作用:协助表面活性剂降低界面张力；增加界面流动性,减少微乳形成时的界面弯曲能,使微乳自发形成；调节表面活性剂的HLB值,使表面活性剂在油-水界面上有较大的吸附。
1.3 在混悬剂中做助悬剂混悬剂混悬剂是指难溶性固体药物以微粒形式分散在液体介质中所形成的非均相分散体系。
它具有载药量大、防止药物氧化水解、掩盖药物不良气味、易吞咽等优点,是一种制备简单而应用广泛的药物剂型。
但作为热力学不稳定体系,混悬剂存在着离子聚集和沉降等问题。
最新中药药剂学习题集与参考答案(名词解释)：第五章提取、分离与精制药剂
第五章提取、分离与精制习题二、名词解释1．有效成分2．辅助成分3．无效成分4．提取5．浸润6．解吸作用7．精制8．浸提辅助剂9．煎煮法10．表面活性剂11．浸渍法12．渗漉法13．深层滤过14．离心分离法15．超滤16．透析法17．盐析法18．水提醇沉淀法19．非离子表面活性剂20．醇提水沉淀法三、填空题1．药材成分可分为有效成分、、无效成分和组织成分。
2．中药材的浸提过程，包括润湿与渗透、______及成分扩散等几个相互联系的阶段。
3．可用作超临界流体的气体很多，但只有______最常用。
4．透析法是利用______来使小分子物质与大分子物质分离的方法。
5．于溶液中加入大量的无机盐使所含蛋白质等高分子物质沉淀析出而与其他成分分离的方法，称______。
6．水蒸气蒸馏法可分为共水蒸馏法、通水蒸气蒸馏法及______。
7．可用于分子分离的滤过方法是______。
8．乙醇含量在50％～70％时，适于浸提______。
9．用碱作为浸提辅助剂时，应用最多的是______。
10．在所有浸提方法中，______法在提取过程中可保持最大的浓度梯度。
11．应用水提醇沉法精制中药提取液时，当药液中含醇量达到50％～60％时，主要可除去______杂质。
12．常用的助滤剂有______、______、______、______。
13．在浸提过程中，溶剂通过______进入细胞组织。
14．在浸提过程中常加入酸、碱的作用是为了增加有效成分的______。
15．扩散公式中dc／dx代表______。
16．丙酮既可作为______又可作为脱水剂。
17．在单渗漉法的操作中，慢漉流速为______ml／min，快漉流速为______ml ／min。
18．渗漉法提取时，渗漉效果与渗漉柱高度成______，与柱直径成______。
19．分离因数是指物料所受______与重力之比值。
20．有效成分受热易被破坏的贵重药材、毒性药材宜采取的提取方法为______。
药剂学-表面活性剂
药剂学-表面活性剂一、概述表面活性剂的概念与结构特征1.表面活性剂的概念一定条件下的任何纯液体都具有表面张力，20℃时，水的表面张力72.8mN/m。
当溶剂中溶入溶质时，溶液的表面张力因溶质的加入而发生变化，水溶液表面张力的大小因溶质不同而改变，如一些无机盐可以使水的表面张力略有增加，一些低级醇则使水的表面张力略有下降，而肥皂和洗衣粉可使水的表面张力显著下降。
使液体表面张力降低的性质即为表面活性。
表面活性剂是指那些具有很强表面活性、能使液体的表面张力显著下降的物质。
此外，作为表面活性剂还应具有增溶、乳化、润湿、去污、杀菌、消泡和起泡等应用性质，这是与一般表面活性物质的重要区别。
2.表面活性剂的结构特征:表面活性剂分子一般由非极性烃链和一个以上的极性基团组成，烃链长度一般在8个碳原子以上，极性基团可以是解离的离子，也可以是不解离的亲水基团。
极性基团可以是羧酸及其盐、磺酸及其盐、硫酸酯及其可溶性盐、磷酸酯基、氨基或胺基及它们的盐，也可以是羟基、酰胺基、醚键、羧酸酯基等。
如肥皂是脂肪酸类（R-COO-）表面活性剂，其结构中的脂肪酸碳链(R-)为亲油基团，解离的脂肪酸根（COO-）为亲水基团。
二、表面活性剂的分类根据分子组成特点和极性基团的解离性质，将表面活性剂分为离子表面活性剂和非离子表面活性剂。
根据离子表面活性剂所带电荷，又可分为阳离子表面活性剂、阴离子表面活性剂和两性离子表面活性剂。
(一) 离子表面活性剂1.阴离子表面活性剂阴离子表面活性剂起表面活性作用的部分是阴离子。
(1)高级脂肪酸盐：系肥皂类，通式为（RCOO-）nMn+。
脂肪酸烃链R一般在C11～C17之间，以硬脂酸、油酸、月桂酸等较常见。
根据M的不同，又可分碱金属皂（一价皂）、碱土金属皂（二价皂）和有机胺皂（三乙醇胺皂）等。
它们均具有良好的乳化性能和分散油的能力，但易被酸破坏，碱金属皂还可被钙、镁盐等破坏，电解质可使之盐析。
一般只用于外用制剂。
药剂学课件第三章表面活性剂
五． 平平加O(Perogol O)为15单位氧乙烯与油醇的缩合物。
六． 埃莫尔弗(Emlphor)为一类聚氧乙烯蓖麻油化合物，由 20个单位以上的氧乙烯与油醇缩合而成。
即泊洛沙姆(poloxamer)，商品名普朗尼克 (Pluronic)。
六角束状：浓度再增加。
层状：浓度再大，呈液晶状。
亲水亲油平衡值（HLB）
表面活性剂分子中亲水和亲油基对油或水的综合亲和力。
HLB值限定为0-40。
点击此处添加正文，请言简意赅的阐述观点。
非离子表面活性剂HLB值范围0-20。
点击此处添加正文，请言简意赅的阐述观点。
全由疏水碳氢石蜡分子的HLB值为0。
化剂。
Span
-20
-40
-60
-65
-80
-85
脂肪酸
单月桂 单棕榈 单硬脂 三硬脂
单油
三油
（二）多元醇型
三． 聚山梨酯(polysorbate)：吐温[Tweens] 即聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯
○ 脱水山梨醇脂肪酸酯+环氧乙烷→Tweens(亲水性化合物)。因也有一次和二次脱水，故为混合物。 ○ 脂肪酸品种和数量不同分为： ○ 应用：亲水性大大增加，为水溶性表面活性剂，用作增溶剂、乳化剂、分散剂和润湿剂。
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四、起泡和消泡 其它应用
——HLB值较高的表面活性 剂溶液，剧烈搅拌或蒸发浓 缩时产生泡沫，液体的表面 张力降低而使产生的泡沫稳 定，称为“起泡剂”。
——HLB值为1-3的亲油性 较强的表面活性剂，可与泡 沫液层争夺液膜，使泡沫破 坏，称“消泡剂”。
课堂练习
第10章 表面活性剂
第二节 表面活性剂的分类 [4～6] 根据来源可分为：天然表面活性剂与合 成表面活性剂； 根据溶解性质可分为：水溶性表面活性 剂与油溶性表面活性剂； 根据解离性质分为：离子型表面活性剂 与非离子型表面活性剂两大类；再根据 离子型表面活性剂所带电荷，又分为阳 离子、阴离子、两性离子表面活性剂。
阳离 子型
（三）两性离子表面活性剂
1.氨基酸型 RN＋H2CH2CH2COO－
2.磷脂类 磷脂类表面活性剂可用于医药品、营 养品、化妆品、食品中，有广泛的应用前途。 磷脂可用于静注用乳剂与脂质体的制备，具有 更重要的意义。磷脂是天然表面活性剂，含有 磷脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰丝氨酸 等，将磷脂中主要的分子结构式表示如下：
泊洛沙姆是各种不同分子量的聚氧乙烯聚氧丙烯的 嵌段共聚物的一系列产品的总称，但其单体比例可以 调节变化，理论上可以有无数种此类产品，目前实际 应用的不下几十种，其中以F68（Poloxamer188）最为 常用。 泊洛沙姆以聚氧丙烯为亲油基，聚氧乙烯为亲水 基。化合物分子量以及分子中环氧乙烷或环氧丙烷含 量的比例不同，其物理性质也不同。
3.聚氧乙烯－聚氧丙烯型
泊洛沙姆，国外商品名（普朗尼克 pluronic）美国 NF名 Poloxamer，本品为聚氧乙烯丙烯嵌段共聚物， 其 化 学 结 构 式 为 HO-(C2H4O)a-(CHCH2(CH3)O)b(C2H4O)a-H其中b至少为15，(C2H4O)a，a为化合物总 量的10~80％。 本品有很多种，从分子量 1000 到 7000 以上。泊洛 沙姆是新型的优良乳化剂、食品添加剂、增溶剂、分 散剂、高级化妆品辅助剂，由于其无毒、无抗原性、 无致敏性、无刺激性、化学性质稳定、不溶血，是目 前能应用于静脉注射乳剂的一种合成的乳化剂，在药 物制剂中得到普遍的重视和广泛的应用。
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CH2-O-P-O-CH2-CH2-N+-CH3
O
CH3
2、氨基酸型、甜菜碱型
+NH · -，在等 氨基酸型：R· CH CH · COO 2 2 2
电点时亲水性减弱，可能沉淀
+N· 甜菜碱型：R· （CH3）2CH2· COO-，
易溶于酸、碱、中性溶液，不沉淀
两性离子SAA在碱性溶液中呈阴离子 SAA的性质，起泡、去污作用强； 两性离子SAA在酸性溶液中呈阳离子 SAA的性质，杀菌能力强。Tego杀菌强 而毒性小于阳离子SAA，1% TegoMHG甘氨酸盐（Dodecin HCl）的消毒能力强 于洗必泰、苯扎溴铵、70%乙醇。
2、脂肪酸山梨坦（司盘，span） 山梨糖醇（单酐、二酐）+ 脂肪酸→山梨 醇脂肪酸酯→失水（司盘）
O HO
OH
CH2OOCR OH
脂肪酸根
司盘20 司盘40 司盘60 司盘65 司盘80
第一节
概述
一、表面活性剂
一定条件下任何纯液体均具有表面张力， 如水的表面张力为72.75mN· m-1。
使液体表面张力降低的性质称表面活性。 具有很强表面活性、能显著降低液体表面 张力的物质称表面活性剂(SAA)。
具有增溶、乳化、润湿、去污、杀菌、消 泡、起泡等应用性质。
二、表面活性剂的结构特征
2、硫酸化物 硫酸化油、高级脂肪醇硫酸酯类 R· O· SO3- M+，C12 ～C18间 硫酸化油：代表是硫酸化蓖麻油（土耳其 红油），无刺激性，为去污剂和润湿剂， 可用于挥发油或不溶性杀菌剂的增溶。
高级脂肪醇硫酸酯类：十二烷基硫酸钠 （SDS，月桂醇硫酸钠，SLS）、十六烷 基硫酸钠（鲸蜡醇硫酸钠）、十八烷基 硫酸钠（硬脂醇硫酸钠）。乳化性强， 较肥皂类稳定，较耐酸、钙、镁盐，与 一些高分子阳离子药物作用而沉淀，对 粘膜有刺激性。主要用于外用软膏的乳 化剂、片剂等润湿剂或增溶剂。
第二节
表面活性剂的分类
离子SAA、非离子SAA 阳离子SAA、阴离子SAA、两性SAA 高分子SAA：降低表面张力、增溶力、 渗透力等较低分子SAA弱，乳化力强， 常作保护胶体。如海藻酸钠、羧甲基纤 维素钠、甲基纤维素、聚乙烯醇、聚维 酮等。
一、离子表面活性剂
（一）阴离子SAA 1、高级脂肪酸盐（肥皂类） （R-COO- )n M n+ R：C11～C17间，硬脂酸、油酸、月桂酸 M：碱金属皂（一价皂）、碱土金属皂 （二价皂）、有机胺皂（三乙醇胺皂） 乳化性能好，易被酸破坏，电解质使之 盐析，一般只用于外用制剂。
二、非离子表面活性剂
在水中不溶解，亲水基为甘油、聚二乙 醇、山梨醇等多元醇构成，亲油基为长 链脂肪酸或长链脂肪醇及烷基或芳基， 以酯键或醚键与亲水基团结合。
用于外用制剂、口服制剂、注射剂，个 别用于静脉注射剂。
（一）脂肪酸甘油酯 脂肪酸单甘油酯、脂肪酸二甘油酯 根据其纯度外观有褐色、黄色或白色的 油状、脂状或蜡状 熔点30～600C，不溶于水 在水、热、酸、碱、酶作用下水解成甘 油和脂肪酸 表面活性较弱，HLB为3～4，用于W/O 型辅助乳化剂。
1、卵磷脂 来源和制备过程不同，卵磷脂中各组分 的比例不同，影响其性能。 磷脂酰胆碱含量高：O/W型乳化剂 肌醇磷脂含量高：W/O型乳化剂 对热十分敏感，酸、碱、酯酶作用下易 水解，不溶于水，易溶于氯仿、乙醚、 石油醚等 制备注射用乳剂、脂质微粒剂主要辅料
卵磷脂结构 CH2-O-OCR1 CH-O-OCR2 CH3
非极性烃链 + 极性基团
8个C原子以上
羧酸（盐）、磺酸（盐）、 硫酸酯（盐）、磷酸酯基、 氨（胺）基及盐、羟基、酰 胺基、醚键、羧酸酯基等
离子基团
亲水基团
三、表面活性剂的吸附性
（一）SAA在溶液中的正吸附 表面活性剂在溶液表面层聚集的现象。 当水中SAA浓度很低时，SAA分子在水— 空气界面产生定向排列，亲水基朝向水， 亲油基朝向空气，完全集中在表面形成单 分子层，表面层浓度远高于溶液中浓度， 使溶液表面张力降低到纯水的表面张力以 下，产生润湿、乳化、起泡等作用。
（二）SAA在固体表面的吸附 低浓度离子SAA、极性固体物质
吸 附 量 疏水链
亲水链
SAA浓 度
离子SAA临界胶束浓度、极性固体物质
亲水链 疏水链 亲水链
温度升高
吸附减少
离子SAA、非极性固体物质
吸 附 量 亲水链 疏水链 SAA
固体表面对非离子SAA的吸附同前，但温度 升高吸附量增加，由单层向多层吸附转变。
3、磺酸化物 脂肪族磺酸化物：R· SO3- M+ 烷基芳基磺酸化物：R· C6H5SO3- M+ 水溶性及耐酸、钙、镁盐性较硫酸化物 差，但在酸性水溶液中不易水解。 二辛基琥珀酸磺酸钠（阿洛索-OT）、二 己基琥珀酸磺酸钠、十二烷基苯磺酸钠 （常用的洗涤剂）。 甘胆酸钠、牛磺胆酸钠等用于胃肠道脂 肪乳化剂与单硬脂酸甘油酯的增溶剂。
（二）阳离子SAA 阳离子是主要作用部位，主要是五价N原 子，即季铵化合物 水溶性大，在酸、碱溶液中较稳定 表面活性作用及杀菌作用好 常用苯扎氯铵、苯扎溴铵
（三）两性离子SAA 分子结构中具有正、负电荷基团，在不同 pH值介质中表现出阳离子或阴离子SAA 的性质。 卵磷脂：豆磷脂、蛋醇胺、丝氨 酸磷脂、肌醇磷脂、磷脂酸等），糖脂、 中性脂、胆固醇、神经鞘脂等。 氨基酸型和甜菜碱型：阴离子部分为羧酸 盐，阳离子部分为季铵盐（甜菜碱型）、 为胺盐（氨基酸型）。
（二）多元醇型 1、蔗糖脂肪酸酯（蔗糖酯） 蔗糖 + 脂肪酸→蔗糖酯 单酯、二酯、三酯、多酯，改变取代脂肪酸及酯 化度，HLB值不同（5～13） 白色或黄色粉末，脂肪酸酯含量增加，可呈蜡状 、膏状、油状 室温下稳定，高温时分解或蔗糖焦化，酸、碱、 酶作用下水解 不溶于水、油，在水和甘油中加热形成凝胶。易 溶于丙二醇、乙醇等 作O/W型乳化剂、分散剂。