8版13软膏解析
合集下载
相关主题
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
附加剂：表面活性剂；透皮吸收促进剂
KDAC
7
第三节
一、概述
软膏剂 乳膏剂 糊剂
软膏剂（Ointments）指药物与油脂性或水溶 性基质混合制成的半固体外用制剂。 乳膏剂（ creams ）药物溶解或分散于乳剂型 基质制成的均匀的半固体外用制剂。 糊剂（ pastes ）大量固体粉末（25%以上）均 水凝胶性糊剂和脂肪糊剂 匀分散在适宜基质中制成的半固体外用制剂。
软石蜡，黄、白，后者由前者 漂白而得，性质稳定，无刺激 吸收约5％水，加羊毛脂提高 吸水性。
单软膏：花 生油670g
性。适于遇水不稳的抗生素类。
•
＋蜂蜡
330g 氢化植物油：
植物油氢
化成饱和 或部分饱 和半固体 或固体。
蜂蜡：棕榈酸蜂蜡醇酯； 液状石蜡 石蜡 地蜡 鲸蜡：棕榈酸鲸蜡醇酯. • 液状石蜡为液体；石蜡为固体
释放：基质→皮肤或黏膜表面
穿透：经表皮进入真皮，皮下组织 局部作用
吸收：血管或淋巴管→体循环 全身作用
3
4
药物在皮肤内的转运
药物从介质中释放 表皮 角质层 细胞内 细胞间 毛囊、皮脂腺 汗腺 附属器
活性表皮
真皮 毛细血管吸收
5
影响药物经皮吸收的因素
dQ KDAC
dt
Hale Waihona Puke Baidu
=
T
dQ/dt：透皮速率；K：药物皮肤/基质分配系数；D： 药物扩散系数；A：给药面积；C：药物浓度；T： 有效屏障厚度。
含少量游离高级脂肪 醇，弱 W/O 乳化剂， O/W中起稳定作用。 调节稠度或增加稳定 性。
饱，熔程50-65℃；地蜡为 C29-35直链烃， 熔程61-95℃
•
调节软膏稠度，乳剂型基质的
油相
13
合成油脂
角鲨烷：鲨鱼肝中提取的角鲨烯氢化制得。无 色油状液体，良好的皮肤渗透性、润滑性和安 全性，加速方中其他活性成分向皮肤中渗透。 修护表皮，形成天然保护膜，延缓皮肤老化。 羊毛脂衍生物：羊毛醇，氢化羊毛脂，乙酰羊 毛脂，聚氧乙烯羊毛脂 脂肪酸、脂肪醇： C12-18
⑥具有良好释药性
10
1. 油脂性基质
动植物油脂、烃类、类脂及合成油脂类等疏 水性物质。
涂于皮肤形成封闭性油膜，促进皮肤水合作 用，但释药性差，不易洗除。 主要用于遇水不稳定药物制备软膏，一般不 单用。常加入表面活性剂以增加吸水量，或 制成乳剂型基质应用。
11
油脂类已少用 烃类基质常用凡士林，固体石蜡与液状石蜡 用以调节稠度
类脂中以羊毛脂与蜂蜡应用较多，羊毛脂可
增加基质的吸水性及稳定性
合成油脂稳定无刺激，易涂布皮肤吸收好
12
油脂类
类脂类
羊毛脂(Wool Fat)
烃类
饱和烷烃，与其它基质合用 凡士林
•
高级脂肪 酸甘油酯 及其混合 物。
胆固醇的棕榈酸酯及 游离胆固醇类。吸收 30 ％水分改善黏稠度 →含水羊毛脂。 黏性太大很少单用， 与凡士林合用。
14
二甲基硅油（Dimethicone）
简称硅油或硅酮(Silicones) 疏水性强，表面张力小，润滑性、涂布性好， 释放快，常用于乳膏中作润滑剂，最大用量可 达10-30％。 常与其他油脂性基质合用制成防护性软膏（强 酸、强碱）。 对眼睛有刺激性，不宜作眼膏基质。
15
2. 水溶性基质
6
影响药物经皮吸收的因素 dQ
= 氮酮及其类似物 dt T 皮肤的渗透性 脂肪酸和脂肪醇：油酸、月桂醇 用药部位（耳后>头皮>手臂>腿部>足底） 肉豆蔻酸异丙酯 皮肤状态 N-甲基吡咯烷酮 有机溶剂：丙二醇、DMSO 皮肤的温度与湿度 角质保湿剂：尿素、水杨酸 药物性质 中药：萜（薄荷醇、精油）与丙二醇合用 基质性质：种类（ O/W）；pH；水合作用 表面活性剂
吸水性，刺激感，不宜用于遇水不稳定药物。
17
[处方] PEG3350 400g PEG400 600g
PEG3350 500g PEG400 500g [制法] 将两种PEG混合后，在水浴上加热至 65℃，搅拌至冷凝，即得。
不同季节使用 若药物为水溶液(6-25%的量)，则可用3050g硬脂酸取代同重PEG3350，以调节稠度。
第十三章
皮肤递药制剂
局部作用：软膏剂、凝胶剂、硬膏剂、气雾剂
全身作用：经皮递药系统（TDDS）——贴剂
外用膏剂
软膏剂（ointments）
软膏、乳膏、糊剂、凝胶剂
硬膏剂（plasters） ——黏性基质
膏药：黑膏药、白膏药
贴膏剂：橡胶膏剂、凝胶膏剂、贴剂
2
药物的经皮吸收
药物透皮吸收过程：释放、穿透及吸收
由天然或合成的水溶性高分子物质组成。
易涂布、洗除，释药快；润滑性差。
常用水溶性基质主要是合成的PEG类， 溶解后形成水凝胶，如CMC-Na，属凝胶类 基质。
16
PEG
药剂中常用 PEG300--6000 。PEG700以下无色 透明液体，1000、1500及1540是半固体，2000 以上固体。 固体与液体PEG适当比例配合可得稠度适宜的 基质。 防油性物质(矿物油、漆)刺激的防护性软膏。
二、软膏剂
（一）常用基质
基质对软膏的质量及药物的释放与吸收都有 重要影响。 油脂性基质 亲水或水溶性基质
9
软膏剂基质的要求
①性质稳定，与主药或附加剂无配伍禁忌；
②均匀细腻，具有适宜的稠度、润滑性和涂 展性； ③具有吸水性，能吸收伤口分泌物；
④无生理活性，不影响皮肤的正常功能；
⑤易清洗，不污染衣物。
20
（二）软膏剂的制备方法
1. 基质的处理
油脂性基质：加热熔融后用数层细布或七号
铜丝筛趁热滤过，除去杂质。再于150℃灭
菌1h并除去水分。
21
2. 药物加入方式
药物不溶 药物微粉 化，先与 适量液体 研成糊状， 再与其他 基质混合。 药物可溶 特殊性质 药物 半固体药物 （直接混合,或
先与少量羊毛 脂混合再与凡 士林混合）；
18
无水无油基质——FAPG基质
组成：十八醇15~45%，丙二醇45~85%，聚
乙二醇0~15%
制品润滑，白晰，柔软，有珠光
特点
无水，但具水洗性，适于易水解药物；
皮肤上的铺展性、黏附性好，形成封闭薄膜；
不易水解和酸败，主要用于类固醇药物。
19
3. 软膏剂的附加剂
抗氧剂 防腐剂 保湿剂 吸收促进剂
KDAC
7
第三节
一、概述
软膏剂 乳膏剂 糊剂
软膏剂（Ointments）指药物与油脂性或水溶 性基质混合制成的半固体外用制剂。 乳膏剂（ creams ）药物溶解或分散于乳剂型 基质制成的均匀的半固体外用制剂。 糊剂（ pastes ）大量固体粉末（25%以上）均 水凝胶性糊剂和脂肪糊剂 匀分散在适宜基质中制成的半固体外用制剂。
软石蜡，黄、白，后者由前者 漂白而得，性质稳定，无刺激 吸收约5％水，加羊毛脂提高 吸水性。
单软膏：花 生油670g
性。适于遇水不稳的抗生素类。
•
＋蜂蜡
330g 氢化植物油：
植物油氢
化成饱和 或部分饱 和半固体 或固体。
蜂蜡：棕榈酸蜂蜡醇酯； 液状石蜡 石蜡 地蜡 鲸蜡：棕榈酸鲸蜡醇酯. • 液状石蜡为液体；石蜡为固体
释放：基质→皮肤或黏膜表面
穿透：经表皮进入真皮，皮下组织 局部作用
吸收：血管或淋巴管→体循环 全身作用
3
4
药物在皮肤内的转运
药物从介质中释放 表皮 角质层 细胞内 细胞间 毛囊、皮脂腺 汗腺 附属器
活性表皮
真皮 毛细血管吸收
5
影响药物经皮吸收的因素
dQ KDAC
dt
Hale Waihona Puke Baidu
=
T
dQ/dt：透皮速率；K：药物皮肤/基质分配系数；D： 药物扩散系数；A：给药面积；C：药物浓度；T： 有效屏障厚度。
含少量游离高级脂肪 醇，弱 W/O 乳化剂， O/W中起稳定作用。 调节稠度或增加稳定 性。
饱，熔程50-65℃；地蜡为 C29-35直链烃， 熔程61-95℃
•
调节软膏稠度，乳剂型基质的
油相
13
合成油脂
角鲨烷：鲨鱼肝中提取的角鲨烯氢化制得。无 色油状液体，良好的皮肤渗透性、润滑性和安 全性，加速方中其他活性成分向皮肤中渗透。 修护表皮，形成天然保护膜，延缓皮肤老化。 羊毛脂衍生物：羊毛醇，氢化羊毛脂，乙酰羊 毛脂，聚氧乙烯羊毛脂 脂肪酸、脂肪醇： C12-18
⑥具有良好释药性
10
1. 油脂性基质
动植物油脂、烃类、类脂及合成油脂类等疏 水性物质。
涂于皮肤形成封闭性油膜，促进皮肤水合作 用，但释药性差，不易洗除。 主要用于遇水不稳定药物制备软膏，一般不 单用。常加入表面活性剂以增加吸水量，或 制成乳剂型基质应用。
11
油脂类已少用 烃类基质常用凡士林，固体石蜡与液状石蜡 用以调节稠度
类脂中以羊毛脂与蜂蜡应用较多，羊毛脂可
增加基质的吸水性及稳定性
合成油脂稳定无刺激，易涂布皮肤吸收好
12
油脂类
类脂类
羊毛脂(Wool Fat)
烃类
饱和烷烃，与其它基质合用 凡士林
•
高级脂肪 酸甘油酯 及其混合 物。
胆固醇的棕榈酸酯及 游离胆固醇类。吸收 30 ％水分改善黏稠度 →含水羊毛脂。 黏性太大很少单用， 与凡士林合用。
14
二甲基硅油（Dimethicone）
简称硅油或硅酮(Silicones) 疏水性强，表面张力小，润滑性、涂布性好， 释放快，常用于乳膏中作润滑剂，最大用量可 达10-30％。 常与其他油脂性基质合用制成防护性软膏（强 酸、强碱）。 对眼睛有刺激性，不宜作眼膏基质。
15
2. 水溶性基质
6
影响药物经皮吸收的因素 dQ
= 氮酮及其类似物 dt T 皮肤的渗透性 脂肪酸和脂肪醇：油酸、月桂醇 用药部位（耳后>头皮>手臂>腿部>足底） 肉豆蔻酸异丙酯 皮肤状态 N-甲基吡咯烷酮 有机溶剂：丙二醇、DMSO 皮肤的温度与湿度 角质保湿剂：尿素、水杨酸 药物性质 中药：萜（薄荷醇、精油）与丙二醇合用 基质性质：种类（ O/W）；pH；水合作用 表面活性剂
吸水性，刺激感，不宜用于遇水不稳定药物。
17
[处方] PEG3350 400g PEG400 600g
PEG3350 500g PEG400 500g [制法] 将两种PEG混合后，在水浴上加热至 65℃，搅拌至冷凝，即得。
不同季节使用 若药物为水溶液(6-25%的量)，则可用3050g硬脂酸取代同重PEG3350，以调节稠度。
第十三章
皮肤递药制剂
局部作用：软膏剂、凝胶剂、硬膏剂、气雾剂
全身作用：经皮递药系统（TDDS）——贴剂
外用膏剂
软膏剂（ointments）
软膏、乳膏、糊剂、凝胶剂
硬膏剂（plasters） ——黏性基质
膏药：黑膏药、白膏药
贴膏剂：橡胶膏剂、凝胶膏剂、贴剂
2
药物的经皮吸收
药物透皮吸收过程：释放、穿透及吸收
由天然或合成的水溶性高分子物质组成。
易涂布、洗除，释药快；润滑性差。
常用水溶性基质主要是合成的PEG类， 溶解后形成水凝胶，如CMC-Na，属凝胶类 基质。
16
PEG
药剂中常用 PEG300--6000 。PEG700以下无色 透明液体，1000、1500及1540是半固体，2000 以上固体。 固体与液体PEG适当比例配合可得稠度适宜的 基质。 防油性物质(矿物油、漆)刺激的防护性软膏。
二、软膏剂
（一）常用基质
基质对软膏的质量及药物的释放与吸收都有 重要影响。 油脂性基质 亲水或水溶性基质
9
软膏剂基质的要求
①性质稳定，与主药或附加剂无配伍禁忌；
②均匀细腻，具有适宜的稠度、润滑性和涂 展性； ③具有吸水性，能吸收伤口分泌物；
④无生理活性，不影响皮肤的正常功能；
⑤易清洗，不污染衣物。
20
（二）软膏剂的制备方法
1. 基质的处理
油脂性基质：加热熔融后用数层细布或七号
铜丝筛趁热滤过，除去杂质。再于150℃灭
菌1h并除去水分。
21
2. 药物加入方式
药物不溶 药物微粉 化，先与 适量液体 研成糊状， 再与其他 基质混合。 药物可溶 特殊性质 药物 半固体药物 （直接混合,或
先与少量羊毛 脂混合再与凡 士林混合）；
18
无水无油基质——FAPG基质
组成：十八醇15~45%，丙二醇45~85%，聚
乙二醇0~15%
制品润滑，白晰，柔软，有珠光
特点
无水，但具水洗性，适于易水解药物；
皮肤上的铺展性、黏附性好，形成封闭薄膜；
不易水解和酸败，主要用于类固醇药物。
19
3. 软膏剂的附加剂
抗氧剂 防腐剂 保湿剂 吸收促进剂