最新抗菌药物治疗评价

林可霉素类
金葡菌所致急、慢性骨髓炎及抗厌氧菌感染
糖肽类抗生素
万古霉素 抗MRSA、MRSE及耐药肠球菌首选药物
去甲万古霉素
壁霉素（teicoplanin） 抗菌活性强于万古霉素
抗菌谱广、安全性好
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硝基咪唑类
抗结核药
抗真菌药 15
氟喹酮酸类
氟喹诺酮类药物是20世纪80年代上市的广谱类抗生 素,此类药物不仅对临床常见致病菌的抗菌活性很强, 治疗严重感染性疾病的疗效确切,而且对Ｇ+菌和Ｇ菌均有较明显的ＰＡＥ （抗菌后效应 ） 1. 作用机制 DNA回旋酶- 抗革兰阴性菌 DNA拓扑异构酶Ⅳ－抗革兰阳性菌 属于广谱杀菌药
头孢西丁 氧头孢烯类
拉氧头孢 单环类
氨曲南（君刻单） 碳青霉烯类
亚胺培南/西司他丁 （泰能）
美罗培南（美平）
药效学特点
抗厌氧菌，对脆弱类杆菌效差 抗厌氧菌，对脆弱类杆菌有效 抗铜绿假单胞菌等G-杆菌，窄谱，耐酶 超广谱抗菌（但对MRSA、屎肠球菌、
洋葱假单胞菌及嗜麦芽 窄食单胞菌效差）
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β–内酰胺酶抑制剂 克拉维酸（棒酸） 舒巴坦（青霉烷砜） 他唑巴坦
甲硝唑：共济失调。
● 肝脏毒性 四环素、氯霉素、无味红霉素、利福平、异烟肼、两
性霉素、酮康唑
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▪ ● 肾脏毒性 氨基糖苷类、头孢唑啉、两性霉素B、万古
霉素、磺胺类 ▪ ● 血液毒性
氯霉素、磺胺、氟喹诺酮类、头孢孟多、头 孢哌酮
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（2）过敏反应 ● 皮疹 几乎所有抗菌药物都能引起皮疹，但以青霉素、磺胺药多见 ● 药物热 一般在用药后7～12天，为弛张热或稽留热型， 主要诊断依据为：
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1.治疗性应用的选择依据
结合诊断、细菌敏感性、病人机体状况、病情轻重、 药物不良反应等各方面来考虑，才能得到良好的效果。
1）适应症的选择 2）抗菌药的选择 3）抗菌药剂量、疗程与用法的选择 4）应用抗菌药治疗过程中应注意的问题
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1）适应症的选择：
现有抗菌药对细菌、立克次体、螺旋体、放线状 菌、肺炎支原体、沙眼衣原体感染效果好；对真菌感染 也有一定的疗效；但对病毒（包括ＲＮＡ和ＤＮＡ病毒） 感染疗效不理想。
（4）细菌耐药性 1）产生灭活酶 2）药物不能有效到达其靶部位（壁、膜） 3）细菌的抗菌药物靶位改变 4）改变代谢途径：磺胺类耐药
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三、抗菌药物的临床应用
目的：在全面了解机体、抗菌药与病原体三者的基本情况和 相互关系的基础上，安全有效的应用抗菌药，使病人在 冒最小的风险小，获得最大的治疗效益。
1.治疗性应用的选择依据 2.预防性应用原则 3.联合用药的有关问题
四环素类 → 通过与 30S 核糖体亚基结合
氯霉素类 林可霉素类 大环内酯类
通过与 50S 核糖体亚基结合
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抗菌药物的不良反应
（1）毒性反应 ● 神经精神系统 1）脑病- 青霉素 2）第八对脑神经损害－氨基糖苷类 3）周围神经病变－ 异烟肼，乙胺丁醇 4）神经肌肉接头阻滞－氨基糖苷类 5）精神症状－喹诺酮类
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常用品种名称 大环内酯类
红霉素 罗红霉素 克拉霉素 地红霉素 阿齐霉素
药效学特点 抗菌谱窄，与青霉素相似
治疗军团菌肺炎的首选药物 抗菌活性与红霉素相似，胃肠道反应少 对金葡菌、链球菌的抗菌活性优于红霉素 抗菌活性与红霉素相似，半衰期>30h 抗菌谱较广，组织中浓度高 （肺、扁桃体、前列腺、中性粒细胞）
格帕沙星 对耐青霉素肺炎链球菌的作用增强
加替沙星 对粪肠球菌、屎肠球菌的抗菌活性强于第三代药物
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磺胺类及其它
谷氨酸
食物
+ 二氢蝶酸合成酶
二氢叶酸还原酶
二氢蝶啶
二氢蝶酸
四氢叶酸
+ 对氨苯甲酸
(PABA)
↑ 磺胺
↑ 甲氧苄啶
一碳单位 核酸合成
作用机制： 影响叶酸代谢
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抗菌药物作用机制
▪
▪ 作用部位
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常用品种名称
药效学特点
喹诺酮类
第三代
对G-杆菌具强大抗菌活性，对G+球菌亦有良好作用
培氟沙星 半衰期较长，可透过血脑屏障
氧氟沙星 口服吸收好，抗菌活性强
环丙沙星 抗菌活性强于氧氟沙星
左氟沙星 抗菌活性强于氧氟沙星
司帕沙星 对G+球菌、衣原体、支原体及分枝杆菌的作用加强
第四代
对G+球菌和厌氧菌的抗菌活性得到增强
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大环内酯类抗生素
1. 作用机制： 与细菌核蛋白体50S亚基结合，影响蛋白质合成
2. 耐药机制： 改变靶位蛋白 ；产生灭活酶 ；降低抗生素在菌 体内的积聚 （摄入减少 、外排增多）
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常用品种名称 氨基糖苷类
链霉素 庆大霉素 妥布霉素 阿米卡星 奈替米星
阿贝卡星
氨基糖苷类
药效学特点 主要抗需氧和兼性厌氧的G-杆菌及葡萄球菌 只用于治疗结核、波浪热及某些心内膜炎 用于治疗严重G-杆菌感染 抗铜绿假单胞菌优于庆大 对耐庆大、妥布霉素的细菌有效 抗菌活性与庆大相似，抗铜绿假单胞菌略差 但耳、毒性较低 对MRSA有较强抗菌作用
抗菌药物治疗评价
抗菌药物发展简史
▪ 抗菌药物是治疗感染性疾病的最重要武器之 一，更新发展非常快。
▪ 国内从建国前、建国初期、80年代由感染性 疾病引起死亡率出现高、降低、又升高的变 化—— 耐药性的产生
▪ 中华医学会制定《抗菌药物临床应用指导原 则》
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常用品种名称 其他β–内酰胺类 头霉素类
1）应用抗菌药物后感染得到控制，体温下降后再上升； 2）虽有发热，但一般情况良好，不能以原有感染或继发感染解释； 3）尚伴有皮疹或嗜酸性粒细胞增多等其他变态反应表现； 4）停用抗菌药物后，体温在1～2天内迅速下降或消退
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（3）二重感染 二重感染即菌群交替症。是抗菌药物应用过程中出现的新的 病原菌感染，多为耐药金葡菌、表葡菌，某些G-杆菌 （铜绿假单胞菌、产气杆菌、变形杆菌等）、真菌和厌氧菌。
抗菌药物
▪ 抑制细胞壁合成
β内酰胺类、万古霉素、异烟肼
▪ 干扰胞浆膜的功能 ▪ ▪ 抑制蛋白质合成
多粘菌素、两性霉素、制霉菌素、 四环素类、氯霉素类、大环内酯类、氨基
糖苷类、 林可霉素类
▪ 抑制核酸合成 ▪ 影响叶酸代谢 ▪
喹诺酮类、利福平 磺胺类、对氨基水杨酸、乙胺丁醇
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氨基苷类 → 影响蛋白质合成全过程
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氨基甙类抗生素
1. 作用机制
进细菌细胞入后，多环节影响蛋白质合成
2. 耐药机制
氨基糖苷类钝化酶的产生 ；药物累积的减少 ； 核糖体结合位点的改变
3. 不良反应
耳毒性、肾毒性、神经肌肉麻痹、过敏反应
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常用品种名称 四环素类
药效学特点 仅用于衣原体、立克次体、支原体等特殊感染
氯霉素类
用于细菌性脑膜炎、厌氧菌感染及眼科感染