凝血系统药物大全
四大类10种抗凝药物详解
四大类10种抗凝药物详解抗凝药通过阻止血液凝固而防止血栓形成，是临床上非常重要的抗栓药物血栓形成是指在一定条件下，血液有形成分在血管内形成栓子,造成血管部分或完全堵塞、相应部位血供障碍的病理过程。
血栓的形成是导致心肌梗死和中风等动脉疾病以及静脉血栓栓塞性疾病(包括深部静脉血栓形成和肺栓塞)发生和患者死亡的主要原因。
抗凝药通过阻止血液凝固而防止血栓形成，是临床上非常重要的抗栓药物，用于防治血管内栓塞或血栓形成的疾病，预防中风或其他血栓疾病，广泛应用于房颤、急性心肌梗死（AMI）、外周静脉血栓、人工机械瓣膜置换术后、肺栓塞、弥散性血管内凝血（DIC）、体外循环的抗凝等。
科技日新月异，新药不新出现，笔者试对临床常用的抗凝药做一总结，希冀对大家进一步掌握抗凝药的临床应用有所帮助。
一、抗凝药分类和作用机制抗凝药按照作用机制不同可分为四大类：凝血酶直接抑制剂凝血酶间接抑制剂维生素K拮抗剂Xa因子抑制剂作用机制抗凝药通过抑制凝血酶和凝血X因子，影响凝血瀑布的形成达到抗凝作用。
其中凝血酶直接抑制剂对与纤维蛋白结合的凝血酶及游离凝血酶均有抑制作用；凝血酶间接抑制剂仅对游离凝血酶有抑制作用；Xa因子是一种维生素K依赖的丝氨酸蛋白酶，占据凝血瀑布反应的中心位置，所以维生素K拮抗剂可以抑制Xa因子的形成；Xa因子抑制剂对游离型和结合型Xa因子及凝血酶原酶复合物均有强效的抑制作用，但与凝血酶直接抑制剂不同的是，Xa因子抑制剂减少凝血酶生成，但不影响已生成凝血酶的酶活性，对生理性止血功能影响小。
二、临床常用抗凝药1维生素K拮抗剂抗凝机制：通过拮抗维生素K使肝脏合成凝血酶原及因子Ⅶ、Ⅸ和Ⅹ减少而抗凝。
适用于预防和治疗血栓栓塞性疾病。
代表性药物：华法林。
用法用量：2.5～3.0毫克，每日1次，目标INR依病情而定，一般为2.0～3.0，根据疾病不同，目标值有一定区别，大于75岁的老年人和出血的高危患者，目标INR可以调低至1.6～2.5。
血液系统疾病用药，抗凝血药
血液系统疾病用药，抗凝血药展开全文抗凝血药常用抗凝血药（1）维生素K拮抗剂：双香豆素、华法林。
起效缓慢，低价低廉，作用持续时间长久，体外无抗凝作用。
（2）肝素与低分子肝素：依诺肝素、那屈肝素、替他肝素、达肝素。
对凝血的各环节均有作用，可防止急性血栓形成而成为对抗血栓的首选。
（3）直接凝血酶抑制剂：水蛭素、重组水蛭素、达比加群酯主要抑制凝血Ⅱa和Xa因子。
（4）凝血因子X抑制剂：磺达肝癸钠、依达肝素第一亚类维生素K拮抗剂-华法林一、药理作用与临床评价（一）作用特点1.华法林的结构与维生素K相似，可竞争性拮抗维生素K的环氧化物还原酶作用。
仅在体内抗凝，影响凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、X的羧化作用，从而抑制血液凝固。
2.华法林在治疗剂量下，可以使相关凝血因子的合成减少。
需要连续用药2-7天才能清除凝血因子，达到最大药效。
适用于预防、治疗深静脉血栓及肺栓塞、预防心肌梗死后、心房颤动、人工瓣膜置换术后血栓栓塞等。
3.华法林作用强且稳定可靠。
与肝素相比，优点是口服有效、应用方便、价格便宜且作用持久（血浆蛋白结合率高），是应用最广泛的口服抗凝血药。
其缺点是起效缓慢、难以应急、在体外无抗凝作用。
（二）典型不良反应常见出血，早期表现有瘀斑、紫癜、牙龈出血、鼻出血、鼻衄、伤口出血经久不愈，月经量过多等。
长期服用华法林发生骨质疏松性骨折，仅见于男性而女性服药后并无相关危险。
（三）药物相互作用1.与非甾体抗炎药阿司匹林、水杨酸钠、对乙酰氨基酚、保泰松合用，可增强本品的抗凝血作用。
2.与甲苯磺丁尿、甲硝唑、西咪替丁增加本品的抗凝血作用。
3.与苯妥英钠、苯巴比妥、口服避孕药、利福平、维生素K、糖皮质激素合用，可以降低本品抗凝血作用。
二、用药监护（一）起效时间滞后，初始治疗联合肝素真正起作用至少需要3天，抗血栓形成的最大效应时间为6天。
对策：对急需抗凝者应同期优选华法林＋肝素或低分子肝素（慢效＋速效）。
（二）监护华法林的初始剂量初始剂量宜小，目前国内多推荐为3mg，服后要监测PT及国际标准化比值（INR）。
抗凝血药 科普
抗凝血药科普抗凝血药是一种常用的药物类别，用于预防和治疗血液凝结问题。
血液凝结是人体自然的生理反应，可防止过多出血。
然而，在某些情况下，血液容易过度凝结，导致血栓形成，这可能引发心肌梗塞、中风等严重疾病。
抗凝血药通过干扰血液凝结过程，减少凝块形成的可能性，从而预防或治疗相关疾病。
目前临床上常用的抗凝血药主要包括抗血小板聚集抑制剂和抗凝血酶药物两大类。
接下来，我们将详细介绍这两类抗凝血药的分类、作用机制和使用要点。
一、抗血小板聚集抑制剂：1.阿司匹林：阿司匹林是一种非甾体类抗炎药，广泛应用于心脑血管疾病的预防和治疗。
它通过抑制血小板聚集和血栓形成，减少血栓前列腺素的合成，从而起到抗凝血作用。
阿司匹林主要用于预防心脑血管疾病，如心肌梗塞、中风等。
2.比伐卢定：比伐卢定是一种树皮提取物，属于血小板聚集抑制剂。
它通过阻止血小板的活化和聚集，防止血栓形成。
比伐卢定主要用于冠状动脉支架术后的抗凝治疗。
3.氯吡格雷：氯吡格雷是一种ADP受体拮抗剂，通过干扰ADP和血小板表面受体的结合，抑制血小板聚集和血栓形成。
氯吡格雷在冠心病、外周动脉疾病等方面具有显著的抗凝效果。
二、抗凝血酶药物：1.肝素：肝素是一种常用的抗凝剂，通过活化抗凝酶，抑制凝血酶的活性，防止血栓形成。
肝素常用于血栓性疾病的治疗，如深静脉血栓、肺栓塞等。
2.低分子肝素：低分子肝素是肝素的一种改良剂，具有更长的半衰期和更低的出血风险。
由于其方便使用和观察，低分子肝素在临床上得到了广泛应用。
3.华法林：华法林是一种维生素K拮抗剂，可抑制维生素K依赖性凝血因子的合成，从而达到抗凝效果。
它常用于长期抗凝治疗，如心瓣膜置换手术后、静脉血栓栓塞症和房颤等。
需要注意的是，抗凝血药的使用需要严密监控，因为过度抗凝可能导致出血风险增加，而抗凝不足又可能使血栓问题未得到有效控制。
因此，在使用抗凝血药时，医生需要根据患者的具体情况定期进行血小板计数、凝血酶时间和部分凝血活酶时间等检查，以调整剂量和监测疗效。
心内科常用的几种抗凝血药
凝血与抗凝血平衡一、抗血小板药物：1，抑制血小板代谢的药物：(1)环氧酶抑制剂：阿司匹林；(2)2 合成酶抑制剂：奥扎格雷钠；(3)磷酸二酯酶抑制剂：双嘧达莫；2，阻碍介导的血小板活化的药物：氯吡格雷、沙格雷、噻氯匹定；3，血小板膜糖蛋白ⅡⅢ a 受体阻断剂：替罗非班4，凝血酶抑制剂〔凝血酶是最强的血小板激活剂〕：水蛭素、阿加曲班；5，同时改善微循环，治疗血栓前状态的药物：川芎嗪、血栓通、灯盏细辛。
二、抗凝药物：1，间接凝血酶抑制剂〔激活抗凝血酶Ⅲ发挥抗凝作用〕：肝素、低分子肝素；2，直接凝血酶抑制剂：重组水蛭素及其衍生物( 通心络胶囊、疏血通注射液 ) 、阿加曲班；3，维生素K 依赖性抗凝剂〔抑制肝脏合成的凝血因子ⅡⅦⅨⅩ的活化〕：双香豆素类，如华法林；4，此外还有：凝血酶生成抑制剂、凝血酶受体抑制剂、重组内源性抗凝剂〔蛋白C、抗凝血酶等〕。
三、纤维蛋白溶解药：1，第一代纤溶药：链激酶、尿激酶；2，第二代纤溶药：组织型纤溶酶原激活剂；3，第三代纤溶药：重组纤溶酶激活剂瑞替普酶() 为的变异体；4，降纤维蛋白原药物：蚓激酶、蝮蛇抗拴酶；5，另外临床还将巴曲酶( 降纤酶 ) 用于脑梗死的溶栓。
四、促凝止血药物：1，促进凝血酶活性的药物：维生素K1、维生素 K 3( 亚硫酸氢钠甲萘醌 ) 、巴曲酶 ( 立止血 ) ；2，凝血酶制剂：凝血酶原复合物(300 或 400 支) 、人纤维蛋白原(0.5 支) 、人凝血因子Ⅷ (400 万) ；3，纤溶酶抑制剂：氨基乙酸、氨甲苯酸( 止血芳酸 ) 、抑胰肽酶；4，作用于血管的止血药：酚磺乙胺( 止血敏 ) 、垂体后叶素、卡络柳钠 ( 安络血 ) 、去甲肾上腺素；5，鱼精蛋白。
抗血小板药〔监测、、〕阿司匹林拜阿司匹灵 0.1*30 ；0.1 或巴米尔泡腾片 0.1*20另有阿司匹林缓释片 ( 塞宁 )50*24奥扎格雷钠液晴尔 / 奥吉格 402;40~80,24h 连续 , 疗程 1~2w丽邦 80100双嘧达莫片潘生丁 25*100氯吡格雷片波立维 75*7(147元 )负荷量 300，然后 75 维持泰嘉 25*20 (85 元 )沙格雷酯片安步乐克 0.1*9元 )替罗非班液欣维宁 5100 (409)不稳定心绞痛 / 非 Q波心梗 : 起始 30 0.4 , 然后 0.1 ；: 起始 310 ，然后川芎嗪注射液100250血栓通胶囊 50*12 ；注射液 ( 络泰支灯盏细辛注射液4510抗凝药物〔监测、、、〕普通肝素 1.25 万 2肝素化： 125 静推，后以 600～ 1000 维持那屈肝素速碧林达肝素钠法安明通心络胶囊元)疏血通液2支 (43.1 元)阿加曲班液达贝 1020 (166)华法林片 2.5*60纤维蛋白溶解药〔监测、、、、〕重组链激酶50 万支 (456)尿激酶25 万支 (105)瑞替普酶巴曲酶 ( 降纤酶 )蚓激酶胶囊蝮蛇抗拴酶粉针派通欣 5.0 支 (1275)东陵迪芙 50.5(319)百奥 30 万 U*120.25 支R( )凝血与抗凝血平衡相关实验室检查的用途有：①血栓前状态的筛选；②止血缺陷或出血性疾病的筛选；③抗血小板、抗凝、纤溶治疗的监测。
四大类10种抗凝药物详解
四大类10种抗凝药物详解抗凝药是用于防止血栓形成的重要药物，通过阻止血液凝固来预防动脉和静脉疾病的发生。
血栓的形成是导致心肌梗死和中风等疾病以及静脉血栓栓塞性疾病发生的主要原因。
抗凝药可以广泛应用于预防中风、房颤、急性心肌梗死、外周静脉血栓、肺栓塞、弥散性血管内凝血（DIC）和体外循环的抗凝等。
抗凝药按照作用机制不同可分为四大类：凝血酶直接抑制剂、凝血酶间接抑制剂、维生素K拮抗剂和Xa因子抑制剂。
这些药物通过抑制凝血酶和凝血X因子的形成，影响凝血瀑布的形成，从而达到抗凝作用。
维生素K拮抗剂是一种常用的抗凝药，通过拮抗维生素K的作用来减少肝脏合成凝血酶原和因子Ⅶ、Ⅸ和Ⅹ，从而达到抗凝的作用。
华法林是一种代表性的维生素K拮抗剂，用于预防和治疗血栓栓塞性疾病。
需要注意的是，该药奏效慢而持久，适用于需要长期维持抗凝的患者。
同时，药物和食物对华法林有影响，需要注意避免与增强华法林抗凝作用的药物和食物同时使用。
华法林是一种常用的抗凝药物，但需要注意其与其他药物和食物的相互作用。
一些药物，如头孢菌素类和对乙酞氨基酚等，可能会影响华法林的抗凝作用，而一些药物，如苯妥英钠和口服避孕药等，则会降低其抗凝作用。
此外，一些中药和食物也可能会影响其作用，因此在用药过程中需要注意。
在使用华法林时，需要对其用药量进行监测。
目标INR 依病情而定，一般为2.0～3.0.在用药前和用药后的几天内，需要进行多次监测，以确保剂量的准确性。
如果INR未达标，可以根据情况适当增加剂量。
在INR达到目标值并稳定后，每4周检查1次即可。
肝素钙和低分子肝素钙是常用的凝血酶间接抑制剂，可以通过与抗凝血酶（AT-Ⅲ）的相互作用间接抑制Ⅹa、Ⅱa因子的活性，发挥抗凝作用。
肝素钙的用法用量需要根据情况进行调整，一般为深部皮下注射或静脉滴注。
对于预防高危患者血栓形成的情况，可以在手术前2小时先给药5000U，以后每隔8～12小时给药5000U，共7天。
血液系统用药一览表(血液内科)
血液系统用药一览表(血液内科)血液系统用药一览表（血液内科）以下是一份血液系统内科常用药物一览表，供参考使用。
1. 抗凝药物- 华法林（Warfarin）华法林（Warfarin）- 功能：抗凝，预防血栓形成- 副作用：出血风险增加- 注意事项：与其他药物相互作用，定期监测凝血功能- 普通肝素（Unfractionated Heparin）普通肝素（Unfractionated Heparin）- 功能：抗凝，治疗深静脉血栓- 副作用：出血风险增加- 注意事项：定期监测凝血功能- 低分子量肝素（Low Molecular Weight Heparin）低分子量肝素（Low Molecular Weight Heparin）- 功能：抗凝，治疗深静脉血栓- 副作用：出血风险增加- 注意事项：不需要定期监测凝血功能2. 抗血小板药物- 阿司匹林（Aspirin）阿司匹林（Aspirin）- 功能：抗血小板聚集，预防血栓形成- 副作用：胃肠道不适- 注意事项：过敏体质、胃溃疡患者慎用- 氯吡格雷（Clopidogrel）氯吡格雷（Clopidogrel）- 功能：抗血小板聚集，预防血栓形成- 副作用：胃肠道不适- 注意事项：过敏体质、胃溃疡患者慎用3. 铁剂- 口服铁剂（Oral Iron Preparations）口服铁剂（Oral Iron Preparations）- 功能：补充体内铁元素，治疗缺铁性贫血- 副作用：消化道不适- 注意事项：与钙、咖啡因等物质相互作用- 静脉注射铁剂（Intravenous Iron Preparations）静脉注射铁剂（Intravenous Iron Preparations）- 功能：补充体内铁元素，治疗缺铁性贫血- 副作用：过敏反应- 注意事项：仅限于严重贫血患者使用此表为简要参考，具体用药应遵循医生的建议。
在使用任何药物之前，请咨询医生或药剂师以获取详细的信息和指导。
常用的抗凝药抗血小板药和溶栓药
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（五）溶栓药 1、尿激酶：直接激活血液中的纤溶酶原转化成纤溶酶，用 于治疗肺栓塞、心梗、胸腔注入防止脓胸等。 2、链激酶：外源性纤溶酶原激活剂，催化纤溶酶原转化为 纤溶酶促使纤维蛋白溶解。 3、阿替普酶：重组人组织纤维蛋白溶酶原激活剂，选择性 激活血栓中与纤维蛋白结合的纤溶酶原，对全身性纤溶活 性影响较小，主要用于急性心梗、急性大面积肺栓塞等。
5、安全管理，溶栓患者被动用力。
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谢谢
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3、纤维蛋白溶解 构成血栓的血纤维溶解的过程，称为纤维
蛋白溶解，简称纤溶。分为两个阶段,即纤 溶酶原的激活与纤维蛋白的降解。纤维蛋 白降解产物一般不能再出现凝固，而且其 中一部分有抗血凝的作用。 4、血小板与凝血
血小板对血液凝固有重要的促进作用，血 管创伤发生后，血小板粘附和聚集于创伤 处，形成血栓。
溶栓禁忌症：活动性内出血、近期自发性颅内出血或出血 性卒中病史。
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抗凝溶栓治疗护理重点
1、做好出血危险性的评估：神志、皮肤粘膜、 齿龈、伤口、穿刺点、痰液、胃液，尿便 心率血压等。
2、评估病人的一般资料、病史、化验检查结 果及一般状态等。
3、环境安静，空气新鲜，尤其溶栓患者避免 情绪激动。
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4、用药指导：口服华法林避免食用富含维生 素k的食物，如酸奶酪、蛋黄、鱼肝油、海 藻类、菠菜、菜花、豌豆、胡萝卜、香菇 猪肝等；进食一定量的高纤维素食物如芹 菜等，保持大便通畅。
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【临床应用】
1．血栓栓塞性疾病，防止血栓形成与扩大，如深静 脉血栓、肺栓塞、脑栓塞以及急性心肌梗塞。
2．弥漫性血管内凝血（DIC），应早期应用，防止 因纤维蛋白原及其他凝血因子耗竭而发生继发性 出血。
抗凝药西药抗凝药物的使用说明及适应症一览
抗凝药西药抗凝药物的使用说明及适应症一览近年来，随着人们生活水平的提高和医疗技术的发展，越来越多的人开始关注和重视与心脑血管系统相关的疾病。
而抗凝药作为一种重要的药物，被广泛应用于临床，用于预防和治疗血栓病、心脑血管病等疾病。
本文将详细介绍抗凝药物的使用说明及其适应症。
一、华法林（Warfarin）华法林是一种口服抗凝药物，能够抑制人体内凝血因子的合成，从而减少血栓的形成。
华法林广泛用于心脑血管疾病的预防和治疗，特别适用于房颤、人工心脏瓣膜植入、深静脉血栓形成等高风险患者。
使用说明：1. 用法用量：一般情况下，华法林的初始剂量为10mg/天，分2次服用。
根据患者的病情和凝血指标，剂量可能需要调整。
2. 监测指标：患者使用华法林期间需要定期监测国际标准化比率（INR），以评估抗凝效果。
一般情况下，INR维持在2.0-3.0之间为理想范围。
3. 注意事项：在使用华法林期间，患者需注意避免与其他药物相互作用，如非甾体类消炎药、抗生素等。
此外，饮食中富含维生素K的食物也可能影响华法林的疗效。
二、肝素（Heparin）肝素是一种通过促进抗凝酶活性，以及抑制凝血蛋白酶的形成从而达到抗凝效果的药物。
它广泛应用于预防和治疗心脑血管疾病、血栓病等。
使用说明：1. 给药途径：肝素可通过静脉注射或皮下注射的方式进行给药。
2. 剂量调整：肝素的剂量需根据患者的体重、凝血指标和病情进行个体化调整。
3. 注意事项：肝素的使用需要密切监测患者的凝血指标，并且要注意避免药物的过量使用，以免引起出血等不良反应。
三、替格瑞洛（Dabigatran）替格瑞洛是一种新一代口服抗凝药物，具有快速吸收和排除的特点，能够选择性地抑制凝血酶活性。
它广泛用于房颤患者的抗凝治疗，是华法林的一种优秀替代品。
使用说明：1. 初始剂量：替格瑞洛的初始剂量为150mg/天，分2次服用。
根据患者的年龄、肾功能等因素，剂量可能需要调整。
2. 注意事项：替格瑞洛的使用需要注意患者的肾功能，避免出现药物在体内过高积累而导致的不良反应。
常用抗凝药物种类及注意事项
2.组织性纤溶酶原激活物 链激酶
三、其它抗凝血药
1.肝素钠 抗凝血药及溶栓药 。 适应症 用于防治血栓形成或栓塞性疾病 （如心肌梗塞、血栓性静脉炎、肺栓塞 等）；各种原因引起的弥漫性血管内凝血 （DIC）；也用于血液透析、体外循环、导 管术、微血管手术等操作中及某些血液标 本或器械的抗凝处理。
不良反应：
1、局部刺激，可见注射局部小结节和血肿， 数日后自行消失。 2、长期用药可引起出 血，血小板减少及骨质疏松等。 3、过敏 反应较少见。
低分子肝素钙注射液-速碧林
低分子肝素是一种低分子量的肝素， 由具有抗血栓形成和抗凝作用的普通肝素 解聚而成。
适应证：预防血栓性栓塞性疾病，特别是预防 普通外科手术或骨科手术的血栓栓塞性疾病。 治疗血栓栓塞性疾病，在血液透析中预防血 凝块形成。
常用抗凝药物种类及 用药注意事项
肾内科
抗凝药
抗凝药是指能降低机体的凝 血功能，防止血栓形成或对已形成 血栓的可防止其进一步发展的药物。
正常凝血机制
血液凝固是指血液由流动状态变为 凝胶状态，它是十分复杂的理化反应。肉眼 可见的血块形成既是纤维蛋白形成的物理现 象，也是一系列酶促生化反应的终点。整个 过程涉及许多凝血因子。
C.使血中并列血因子含量升高：雌激素、口服 避孕药。
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2019/5/14
2.肝素钙
本品口服不吸收，皮下或静脉注射吸 收良好。适应症 可阻抑血液的凝固过程。 用于防止血栓的形成。
预防性应用，术前2小时深部皮下注射5000单位， 之后每8～12小时重复上述剂量，持续7天。 对于心血管外科手术，其首次剂量及持续60 分钟以内的手术用量同成人常用量。对于弥 散性血管内凝血，每4小时25～50单位/kg持 续静脉点滴。若4～8小时后病情无好转即应 停用。
重要的凝血药物
促纤溶
链激酶
尿激酶
tPA(组织纤溶酶原激活剂)
激活纤溶酶溶解血块
增加LY30
抗纤溶药
6-氨基己酸
氨甲环酸
抑肽酶
抑制纤溶酶作用
减少LY30
替代维生素k
鱼精蛋白
中和肝素作用
血小板抑制剂
阿昔单抗
依非替巴
替罗非班
糖蛋白膜IIb/IIIa抑制
减小MA-只在ADP血小板图
潘生丁
cAMP抑制
西洛他唑
磷酸二酯酶抑制
波立维
抵克立得
ADP(P2Y12)受体抑制
阿司匹林
布洛芬
环氧化酶抑制
减小MA-只在AA血小板图
血小板增强剂
去氨加压素
通过释放FVIII和vWF增加血小板粘附
重要的凝血药物
组别
名字
作用
TEG作用
抗凝药
华法令
阻断肝脏产生凝血因子
增加R
普通肝素
低分子肝素
枸橼酸化
阻断凝血酶产生
阿加曲班
水蛭肽（比伐卢定）
水蛭素（重组水蛭素）
阻断凝血酶作用
促凝药
凝血酶原复合物
激活的凝血酶冷冻血浆
冷沉淀
重组VII因子
补充缺失/消耗的因子
维生素K1片
维生素K3片（亚硫酸氢钠甲萘醌片）
抗凝血药的分类及代表药
抗凝血药的分类及代表药
抗凝血药是一类药物，常用于预防及治疗血液凝固过程中的病变性血栓，其分为几大类：
1、抗血小板药物：此类药物主要是通过抑制血小板聚集作用，减少
血液凝固过程中血小板引起的血栓形成。
常见的代表药有阿司匹林、氨加
多沙坦、非阿司匹林、拓扑洛尔、磺胺甲噁唑、鱼肝油、咖酰半胱氨酸等。
2、凝血酶原抑制剂：此类药物可以抑制血液中凝血酶原的活性，从
而阻止凝血酶原形成凝血因子，从而降低血液凝固过程中血栓形成。
常见
的代表药有肝素（度令肝素、泰诺肝素）、低分子肝素（华法令、普拉格利、德华拉格、新福莫多）等。
3、血管紧张素转换酶抑制剂：此类药物可以抑制血液中血管紧张素
转换酶的活性，从而阻止血管紧张素的合成，从而降低血液凝固过程中血
栓形成。
该类药物的代表药有德替塞、达哌替嗪等。
4、酶联凝血时间缩短剂：此类药物可以明显缩短血液凝固过程中的
时间，从而阻止血小板聚集、凝血酶原活化、血管紧张素合成，从而降低
血液凝固过程中血栓形成。
常见的代表药有肝素类及酰胺类药物，如氯磺
丙肝素铵、苯磺酰肝素钾、卡地平、哌拉西林及其他一些有限的抗血小板药。
抗凝血药的分类及常用药物
抗凝血药的分类及常用药物1. 引言抗凝血药是一类用于预防和治疗血栓形成的药物。
血栓是指在血管内形成的凝块，它可以堵塞血管并导致心脑血管疾病，如心肌梗死和中风。
抗凝血药通过不同的机制来阻止或延缓血液凝结，从而降低发生血栓的风险。
本文将介绍抗凝血药的分类及常用药物，并对其作用机制、适应症、副作用和注意事项进行详细阐述。
2. 分类抗凝血药可分为以下三类：肝素类、华法林类和新型口服抗凝剂。
2.1 肝素类肝素是一种天然存在于人体内的多聚糖，具有强效的抗凝作用。
根据其分子量和作用机制，肝素可分为普通肝素（低分子量肝素）和非普通肝素（常规肝素）两类。
2.1.1 普通肝素（低分子量肝素）普通肝素是通过酶解普通肝素得到的低分子量肝素，具有以下特点：•作用机制：通过与抗凝血酶Ⅲ结合，抑制凝血因子Ⅹa和Ⅱa的活性。
•适应症：用于预防和治疗静脉血栓栓塞症、心肌梗死、冠状动脉搭桥术后等。
•常用药物：依诺肝素、达肝素等。
2.1.2 非普通肝素（常规肝素）非普通肝素是从动物（如牛或猪）粘液中提取得到的多聚糖，具有以下特点：•作用机制：通过与抗凝血酶Ⅲ结合，抑制凝血因子Ⅹa和Ⅱa的活性。
•适应症：主要用于静脉血栓栓塞症、急性冠脉综合征等的治疗。
•常用药物：常规肝素、低分子量常规肝素等。
2.2 华法林类华法林是一种维生素K拮抗剂，通过抑制维生素K的合成，降低凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ和Ⅹ的活性，从而抑制血液凝结。
华法林类药物具有以下特点：•作用机制：通过抑制维生素K的合成，降低凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ和Ⅹ的活性。
•适应症：用于预防和治疗静脉血栓栓塞症、心房颤动等。
•常用药物：华法林、丹参酮等。
2.3 新型口服抗凝剂新型口服抗凝剂是近年来开发的一类口服抗凝药物，主要包括直接凝血酶抑制剂和直接抗凝血酶Ⅹa剂。
2.3.1 直接凝血酶抑制剂直接凝血酶抑制剂通过与凝血酶结合，阻止其催化纤维蛋白原转化为纤维蛋白的过程。
•作用机制：通过与凝血酶结合，阻止其催化纤维蛋白原转化为纤维蛋白。
5.5.2常用抗凝血药
血液系统药常用抗凝血药抗凝血药Anticoagulants 体内、体外抗凝血药：肝素体内抗凝药：香豆素类体外抗凝药：枸橼酸钠肝素（heparin ）自猪、牛肺脏中提得，是一直链阴离子粘多糖。
分子量大，呈强酸性，带大量的负电荷。
赖氨酸肝素丝氨酸活性中心AT-Ⅲ【药理作用机制】X1000Ⅱa 、Ⅸa 、Ⅹa 、Ⅺa 、Ⅻa 等【药理作用】抗凝作用：在体内、体外均有迅速而强大的抗凝作用机理：肝素激活血浆中正常成份抗凝血酶Ⅲ(AT-Ⅲ)，通过AT-Ⅲ抑制凝血因子Ⅱa 、Ⅸa 、Ⅹa 、Ⅺa 、Ⅻa和激肽释放酶而发挥效应。
抗动脉粥样硬化作用降低血脂保护动脉内皮细胞抑制血管平滑肌细胞增生抗炎作用肝素（heparin ）【临床应用】血栓栓塞性疾病手术抗凝弥漫性血管内凝血（DIC ）治疗烧伤【不良反应】出血发生率5%~6%长期应用可见脱发及骨质疏松偶见哮喘、荨麻疹等过敏反应【禁忌证】禁用于脏器外伤、伤口出血等出血性疾病。
肝、肾功能不良、溃疡病、恶性高血压、脑出血、血友病、血小板减少症、先兆流产及分娩病人均禁用肝素。
注射鱼精蛋白对抗（protamine ）肝素（heparin ）低分子量肝素（LMWH）【作用特点】✓分子量在4～6.5kDa✓选择性抗凝血因子Xa活性✓t1/2比肝素长2～4倍✓较少诱导血小板减少常用制剂： 依诺肝素（enoxaparin）替地肝素（tedelparin）弗希肝素（fraxiparin）香豆素类（coumarin）为一类竞争性拮抗维生素K的口服抗凝血药。
双香豆素（dicoumarol）醋硝香豆素（acenocoumarol，新抗凝）华法林（warfarin）【基本结构】4-羟基香豆素【药动学】 华法林口服吸收完全与血浆蛋白结合率为90%～99%主要在肝及肾中代谢t1/2为40小时【作用机制】香豆素类（coumarin ）COOHCH 2CH 2CHCOOH H 2N 2CH 2CH H 2N COOH 香豆素类阻碍维生素K 环氧化物向氢醌形式转变，抑制凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ活化CO 2 , O 2【药理作用特点】✓体外无抗凝作用✓抑制凝血因子的合成✓抗凝作用出现时间慢，停药后抗凝作用可维持数天【临床应用】防止血栓形成与发展，作用与肝素相同；预防深静脉血栓形成；预防来自心脏的动脉栓塞，如急性心梗【不良反应】自发性出血——应用大剂量Vit K对抗华法林可通过胎盘屏障，禁用于妊娠妇女香豆素类（coumarin）枸橼酸钠－－体外抗凝剂其酸根与Ca2+形成一种难以解离的可溶性络合物，降低血中Ca2+，使凝血过程受阻。
简述抗凝血药的分类及代表药物
简述抗凝血药的分类及代表药物凝血药是一类用于治疗血栓形成和预防血栓形成的药物。
其中，抗凝血药包括抗血小板药物、抗凝血酶抑制剂和凝血因子抑制剂三大类。
抗血小板药物通过抑制血小板的活性和数量从而减少血栓形成的可能性，如阿司匹林（Aspirin）、氯吡格雷（Clopidogrel）等。
抗凝血酶抑制剂抑制血液中的凝血因子，如佩托罗沙（Pentoxifylline）、度那非（Dabigatran）等。
凝血因子抑制剂抑制凝血因子生成，如大嘌呤（Warfarin）、重组人凝血因子ⅦRecombinant Human Factor VII）等。
阿司匹林（Aspirin）是一种常用的抗血小板药物，其机制是通过抑制血小板聚集，从而减少凝血酶原和纤维蛋白原的合成，并延缓血液凝固时间，减少血小板活性，减少血栓形成的可能性。
此外，阿司匹林还可以减少炎症介质的释放，从而减轻血栓形成的影响。
阿司匹林口服剂型常见的有普通片剂和胃药片剂。
氯吡格雷（Clopidogrel）是一种常用的抗血小板药物，其机制是通过抑制血小板的聚集，从而阻断血小板激活途径并降低血管内血栓形成的概率。
此外，氯吡格雷也可以抑制聚磷酸酯酶（P2Y12）的活性，从而延缓血液凝固时间，减少血栓形成的可能性。
氯吡格雷的剂型有片剂、注射剂、水合物等。
佩托罗沙（Pentoxifylline）是一种抗凝血酶抑制剂，其机制是通过抑制凝血因子Ⅶ和Ⅹ的活性，从而降低血栓形成的可能性。
此外，佩托罗沙还可以抑制血小板的聚集，减少血栓形成的可能性。
佩托罗沙的剂型有片剂和注射剂。
度那非（Dabigatran）是一种抗凝血酶抑制剂，其机制是通过抑制凝血因子Ⅹa、Ⅹb和Ⅴ的活性，从而抑制凝血因子的活性。
此外，度那非也可以抑制血小板的聚集，减少血栓形成的可能性。
度那非的剂型有片剂和注射剂。
大嘌呤（Warfarin）是一种常用的凝血因子抑制剂，其机制是通过抑制凝血因子Ⅶa、Ⅷa和Ⅸa的活性，从而降低血栓形成的可能性。
凝血系统药物大全PPT课件
不良反应
2021
23
偶见过敏反应
24
2021
血液凝固过程示意图
血液凝固过程
Ⅻ
Ⅻa
凝血酶原激活物的形成
Ⅺ Ⅺa
Ⅸ
Ⅸa +VIII+Ca2++磷脂
Ⅹ
Ⅹa＋V＋Ca2++磷脂
凝血酶形成 凝血酶原 纤维蛋白形成 纤维蛋白原
凝血酶 纤维蛋白
2021
25
第二节 抗凝血药与促凝血药
一、凝血酶间接抑制药
肝 素 heparin
聚集和释放
2021
28
肝素
药理作用
1. 增强抗凝血酶III（ATIII）与凝血酶的亲和力，产生抗凝作用
2. 高浓度增强肝素辅助因子II（HCII）的抗凝作用
3. 促进血管内皮细胞释放组织型纤溶酶原激活剂（t-PA）和内源 性组织因子通路抑制物（TFPI）而产生抗血栓作用
t-PA：可激活纤溶系统
TFPI：目前发现唯一抑制VIIa/TF的生理物质
5. 苯妥英钠使本类药作用20减21 弱（诱导肝药酶）
36
第二节 抗血小板药 Antiplatelet Drugs
一、抑制血小板代谢酶的药物
（一）环氧化酶抑制药
阿 司 匹 林 aspirim
药理作用
抑制血小板功能 减少血栓素A2（TXA2）的生成
环氧化酶
TXA2合成酶
花生四烯酸
PG过氧化物
TXA2
2021
叶酸、VB12 8
（三）再生障碍性贫血
骨髓造血功能障碍 红细胞 白细胞 血小板
2021
9
二、抗贫血药
目前临床上主要是采用补充 疗法来治疗贫血，药物主要有三 种：铁剂、叶酸和VB12。
抗凝药分类及作用机制
ATIII + Xa + IIa (Xa > IIa)
ATIII + Xa + IIa
多靶点iv
多靶点po
多靶点IH
单靶点po/iv
双靶点iv
单靶点po
目录
肝素篇 目录结构 水蛭素篇 华法林篇 新型口服抗凝血药篇
肝素篇
抗凝血药种类：
肝素类是最经典的肠外用药抗凝药物，因激活 抗凝血酶III而间接作用于多个凝血因子。
水蛭素抗凝机制
XIIa
激活
VIIa
XIa
组织因子
激活
激活 激活
IXa VIIIa
Xa
激活
Va 水蛭素类
IIa
纤维蛋白原
纤维蛋白
美国（FDA）2000年批准比伐卢定应用于非高危急性冠脉综合征患者的经皮冠状动脉介入治疗中，可以作为普通肝素和血小 板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体阻滞剂的替代药物
直接抑制凝血酶IIa
肝素 － 低分子肝素 － 磺达肝癸钠
肝素 － 低分子肝素 － 磺达肝癸钠
普通肝素
1. 2. 蛋白、内皮细胞、巨噬细胞 生物利用度(SC) 高 15-30%
低分子肝素
低 90%
磺达肝癸钠
无 100%
3.
4. 5. 6. 7. 8. 9. 10. 11.
激活血小板
血小板4因子中和 肝素诱导的血小板减少症（HIT) 监测抗凝活性 骨质疏松症 清除方式 半衰期（SC) 根据体重调整 鱼精蛋白中和
二、低分子量肝素
低分子肝素（LMWH）是第二代肝素类抗凝剂，是普通肝素酶解或化学 降解产生的片段，与肝素相比具有的优势： •出血发生率低于普通肝素，无需实验室检测，病人可居家使用。 临床常用的有低分子肝素钠、钙，与肝素相比 LMWH • 按体重给药，抗凝效果可以预测。 • 对血小板功能影响小。 不需要持续静脉滴注，经皮下注射生物利用度高，半 •（IH）更高的生物利用度（90%）VS30%。 衰期较长，出血不良反应较少，一般不需要检测凝血 •更长的血浆半衰期4-6hVS0.5-1h。 指标。可以用鱼精蛋白部分中和。 • 分子量小，与Xa结合选择性高，对IIa作用弱，不影响已形成的凝血酶，抗血 栓作用强。 缺点： •只能注射给药 •仍然有HIT风险 •无有效拮抗剂
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的 酸还原酶不能识别
原
正常细胞
因
TMP：抑制细
菌二氢叶酸还原酶
乙氨嘧啶：抑 制疟原虫二氢叶酸 还原酶
精品课件
（三）
（1）萎缩 性胃炎： 内因子分 泌减少 （2）胃次 全切除： 重症溃疡， 胃癌
叶 酸 类 folic acid
药理作用
参与氨基酸和核酸合成
叶酸缺乏
巨幼红细胞性贫血
丝氨酸转羟甲基酶 四氢叶酸
肝素：硫酸化的糖胺聚糖的混合物，平均分子量为12kD 药用来源：猪肠粘精品课膜件 或牛肺脏
肝素
药理作用
1. 增强抗凝血酶III(ATIII)与凝血酶的亲和力，产生抗凝作 用
肝 素 + ATIII
肝素－ATIII复合物
+ IIa 肝素－ATIII复合物-IIa复合物
ATIII：主要灭活IIa和Xa，也灭活IXa, XIa, XIIa, 激 肽释放酶和纤溶酶精品等课件
第二十八章 作用于血液系统的药物
精品课件
目的要求：
1、掌握铁剂、叶酸、维生素B12的用途； 2、掌握肝素、香豆素和维生素K的作用、 作用机理和用途。
精品课件
第一节
抗贫血药
精品课件
血液四大功能 ： 1、运输功能 2、调节体温 3、调节PH值 4、免疫功能
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取决以下两条件：
1、量充足： （1）血液容量； （2）血液中的有形成分； 2、运行通畅： （1）不出血 （2）不凝血
益补力-500 为特殊复合制剂，可控制硫酸亚铁的 释放
山梨醇铁
注射用铁剂
精品课件
（二）叶酸
（三）VitB12
1、来合成
2、药理 （1）参与嘌呤核苷酸的从头合成；
作 （2）参与胸腺嘧啶核苷酸的合成
用
（3）参与氨基酸互变
（4）维持有鞘神经功能的完整性
精品课件
叶酸、VB12
（三）再生障碍性贫血
骨髓造血功能障碍 红细胞 白细胞 血小板
精品课件
二、抗贫血药
目前临床上主要是采用补充 疗法来治疗贫血，药物主要有三 种：铁剂、叶酸和VB12。
精品课件
1、铁的体内过程
胃酸、VC、果糖
Fe3 +
Fe2+
半胱氨酸（还原）
转铁蛋白结合
入血 Fe3+
血浆铁 贮存 去铁蛋白结合
Hb
RBC
精品课件
Fe2+
2、缺铁的原因
（1）来源不足： （2）吸收不良：慢性长期腹泻、萎
缩性胃炎等； （3）丢失：慢性失血性疾病 （4）相对缺乏：婴幼儿、哺乳期、
妊娠期。
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铁制剂
Iron Preparation
药理作用
构成血红蛋白、肌红蛋白、组织酶系如过氧化酶、细胞 色素c等的必需元素
体内过程
N5,10-甲烯四氢叶酸
dUMP
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dTM二P 氢叶酸
叶酸类
体内过程
给药途径 吸收 收 排泄 汁（少部分）
口服 在空肠主动转运吸
肾（大部分），胆
临床应用
巨幼红细胞性贫血
精品课件
维生素 B12 vitamin B12
存在形式：氰钴胺素，羟钴胺素，甲钴胺素，5‘-脱氧腺苷胺素
药理作用
细胞分裂和神经组织髓鞘完整必需物质
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一、贫血
贫血：血红蛋白 红细胞
铁（一）缺铁性贫血： 血液损失过多或铁盐吸收不足所致——小细胞低色素 型贫血
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– （二）巨幼红细胞性贫血：大细胞高色
素性
–
叶酸、
–
维生素B12
精品课件
骨髓造血 干细胞
促红细胞生成素
早幼红细胞 红 系 定 中幼红细胞 向 祖 细 晚幼红细胞 胞
成熟红细胞 嘌呤、嘧啶碱基
肝素
药理作用
1. 增强抗凝血酶III(ATIII)与凝血酶的亲和力，产生抗凝作 用
2. 高浓度增强肝素辅助因子II（HCII）的抗凝作用
肝 素 + HCII
肝素－HCII复合物
+ IIa 肝素－HCII-IIa复合物
HCII：灭活IIa，还可抑制V, VIII和蛋白C以及抑制血小板的
聚集和释放
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肝素
药理作用
1. 增强抗凝血酶III（ATIII）与凝血酶的亲和力，产生抗凝作 用
2. 高浓度增强肝素辅助因子II（HCII）的抗凝作用
3. 促进血管内皮细胞释放组织型纤溶酶原激活剂（t-PA）和内 源性组织因子通路抑制物（TFPI）而产生抗血栓作用
t-PA：可激活纤溶系统
TFPI：目前发现唯一抑制VIIa/TF的生理物质
（5）促进四氢叶酸的循环利用
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（二）叶酸 VB12
300-400ug/d
缺乏的 原因
（1）摄入太少— — 偏食
（2）相对缺乏
（3）烹调不当— —
不耐热
（4）VB12缺乏
（5）长期用抗叶
酸代谢
药
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（三）
2-3ug/d 吸收减
少 （空 肠吸 收）
“内因子”
（二）叶酸 VB12
4、缺乏
氨甲蝶啶： 抑制癌细胞二氢叶
吸收 Fe3+需还原成Fe2+方可被肠道吸收 转运、分布、贮存：铁进入体内后与各种转运铁的
蛋白结合转运贮存
临床应用
缺铁性贫血 如慢性失血性贫血； 营养不良、妊 精品课件 娠、儿童发育期引起的缺铁性贫血
不良反应
胃肠剌激反应——饭后服；
便秘——Fe3+ +H2S形成络合物 Fe2+的吸收
影响
壁的剌激少
A 四氢叶酸
N5-甲基四氢叶酸
蛋氨酸合成酶
蛋氨酸 B
L-甲基丙二酰CoA 琥珀酰CoA
甲钴胺素 同型半胱氨酸
5‘-脱氧腺苷胺素
L-甲基丙二酰CoA变位酶
精品课件
维生素B12 体内过程 给药途径 吸收 在空肠吸收 转运 排泄
口服或注射 与胃粘膜分泌的“内因子”结合后
与转钴胺素II结合 粪便
临床应用
恶性贫血 巨幼红细胞性贫血
4. 降血脂作用
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肝素
体内过程
给药途径
血浆蛋白结合率
分布容积 0.07L/kg
代谢 肝素酶分解
t1/2 异大，因剂量而异
排泄
精品课件
静脉给药 80％
不良反应 精品课件 偶见过敏反应
精品课件
血液凝固过程示意图
血液凝固过程
Ⅻ
Ⅻa
凝血酶原激活物的形成
Ⅺ Ⅺa
Ⅸ
Ⅸa +VIII+Ca2++磷脂
Ⅹ
Ⅹa＋V＋Ca2++磷脂
凝血酶形成 凝血酶原 纤维蛋白形成 纤维蛋白原
凝血酶 纤维蛋白
精品课件
第二节 抗凝血药与促凝血药
一、凝血酶间接抑制药
肝 素 heparin
对肠
过量中毒：>1克引起急性中毒——
泻、
恶心、呕吐、休克、血性腹
重则死亡 精品课件
5、注意事项
（1）对因治疗：偏食——纠正 （2）忌与抗酸药合用 （3）不与牛奶（钙）、茶叶（鞣质）、
四环素同用（络合）。
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铁制剂
制剂特点
硫酸亚铁
为Fe2+，吸收良好
枸橼酸铁铵 为Fe3+，吸收差
富马酸亚铁 为Fe2+，含铁高