NSAIDs(非甾体解热镇痛抗炎药)
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3.抗炎:可抑制炎症部位COX-2,使PG合成减少炎症减轻,此类药均能解热镇痛,但抗炎作用差别很大,吲哚美辛和吡罗昔康抗炎作用强,多数药物也有较好抗炎作用,而苯胺类几无抗炎作用,常用于风湿和类风湿关节炎的对症治疗。
水杨酸类
阿司匹林
1.解热镇痛抗风湿:有较强解热镇痛作用,常与其他药配成复方,用于头痛牙痛肌肉痛神经痛痛经发热,抗炎抗风湿作用也较强,对类风湿关节炎可迅速镇痛,目前仍为首选,抗风湿用最大耐受剂量。
芳基烷酸类
布洛芬
用于治疗风湿类风湿关节炎,不优于阿司匹林,同类药有萘普生及酮洛芬,前者半衰期长
胃肠反应轻,较耐受,不良反应有轻度消化不良,皮疹,偶见视物模糊,中毒性弱视
昔康类
吡罗昔康:抑制PG同吲哚美辛,对风湿类风湿疗效同阿司匹林,主要特点是半衰期长
美洛昔康:抑制炎症强于吡罗昔康,吲哚美辛和双氯芬酸,对风湿疗效优于吡罗昔康
药理作用及临床作用
不良反应及禁忌
1.解热:解热作用部位在体温调节中枢,通过抑制下丘脑COX阻断PGE合成,使体温调节中枢的体温定点恢复正常。NSAIDs只能降低发热者的体温,不能降至正常体温以下,也不影响正常体温。
2.镇痛:通过抑制外周病变部位的COX使PG合成减少而减轻疼痛,此类药仅有中等镇痛作用,对慢性镇痛有效,对急性锐痛,严重创伤剧痛和平滑肌绞痛无效,长期应用不产生快感不成瘾。
4.大剂量可出现头痛恶心呕吐,总称为水杨酸反应,中毒后应静注碳酸氢钠碱化尿液,加速其自尿排泄。5.瑞夷综合征:因病毒感染发热的儿童慎用
苯胺类
来自百度文库对乙酰氨基酚
是非那西丁的代谢产物,解热镇痛作用缓和持久,强度类似阿司匹林,抗炎作用弱,无实际疗效。
用作阿司匹林的替代品
不良反应少,偶见皮疹,过量可致肝坏死,而非那西丁过量则产生高铁血红蛋白症,出现发绀及缺氧,还引起溶血性贫血
用作阿司匹林的替代品不良反应少偶见皮疹过量可致肝坏死而非那西丁过量则产生高铁血红蛋白症出现发绀及缺氧还引起溶血性贫血吡唑酮类保泰松抗炎抗风湿作用强解热镇痛作用弱主要用于其他药物无效的风湿类风湿关节炎还可促进尿酸排泄用来治急性痛风毒性大不良反应多且严重如溃疡剥削性皮炎再生障碍贫血
NSAIDs共同机制
类型
2.影响血栓生成:能使PG合成酶失活,而减少血小板中TXA2生成而抗血栓形成。建议采用小剂量用于防止血栓生成,临床用于治疗缺血性心脏病,包括稳定型,不稳定型心绞痛及进展性心肌梗死患者,能降低病死率。此外,对某些术后血栓也有效
1.胃肠道反应:最常见,口服引起上腹不适,恶心呕吐,胃溃疡禁用2.凝血障碍:抑制血小板凝集,延长出血时间。严重肝损害,低凝血酶原血症,缺乏维生素K等应避免服用3.过敏:少数可出现荨麻疹,血管神经性水肿,过敏性休克,可诱发阿司匹林哮喘,用肾上腺素治疗无效,故哮喘,鼻息肉,慢性荨麻疹患者禁用
吡罗昔康:强效抗炎镇痛药,对胃肠道有刺激作用
美洛昔康:不良反应较少,胃肠道不良反应明显低于常用解热镇痛药
舒林酸是其同类药
不良反应多,包括1.胃肠道反应:2.头痛头晕,偶见精神失常3.引起再生障碍性贫血4.过敏,常见为皮疹,严重哮喘
禁用于孕妇儿童,精神失常,溃疡病,癫痫,帕金森及肾病患者
阿司匹林哮喘者禁用
邻氨基苯甲酸类
包括甲芬那酸,氯芬那酸,双氯芬酸,与同类药比无优点,用于治疗风湿类风湿关节炎
甲芬那酸有嗜睡,恶心,也可发生胃肠溃疡;肝肾损害者孕妇禁用。氯芬那酸为头晕,双氯芬酸抗炎在芬酸中最强,不良反应最小
吡唑酮类
保泰松
抗炎,抗风湿作用强,解热镇痛作用弱,主要用于其他药物无效的风湿类风湿关节炎,还可促进尿酸排泄,用来治急性痛风
毒性大,不良反应多且严重,如溃疡,剥削性皮炎,再生障碍贫血。
吲哚乙酸类
吲哚美辛
是最强的PG合成酶抑制药,能显著抗炎解热,对炎性疼痛明显镇痛,用于风湿类风湿关节炎,因不良反应多,仅用于不能耐受其他药的病例。
水杨酸类
阿司匹林
1.解热镇痛抗风湿:有较强解热镇痛作用,常与其他药配成复方,用于头痛牙痛肌肉痛神经痛痛经发热,抗炎抗风湿作用也较强,对类风湿关节炎可迅速镇痛,目前仍为首选,抗风湿用最大耐受剂量。
芳基烷酸类
布洛芬
用于治疗风湿类风湿关节炎,不优于阿司匹林,同类药有萘普生及酮洛芬,前者半衰期长
胃肠反应轻,较耐受,不良反应有轻度消化不良,皮疹,偶见视物模糊,中毒性弱视
昔康类
吡罗昔康:抑制PG同吲哚美辛,对风湿类风湿疗效同阿司匹林,主要特点是半衰期长
美洛昔康:抑制炎症强于吡罗昔康,吲哚美辛和双氯芬酸,对风湿疗效优于吡罗昔康
药理作用及临床作用
不良反应及禁忌
1.解热:解热作用部位在体温调节中枢,通过抑制下丘脑COX阻断PGE合成,使体温调节中枢的体温定点恢复正常。NSAIDs只能降低发热者的体温,不能降至正常体温以下,也不影响正常体温。
2.镇痛:通过抑制外周病变部位的COX使PG合成减少而减轻疼痛,此类药仅有中等镇痛作用,对慢性镇痛有效,对急性锐痛,严重创伤剧痛和平滑肌绞痛无效,长期应用不产生快感不成瘾。
4.大剂量可出现头痛恶心呕吐,总称为水杨酸反应,中毒后应静注碳酸氢钠碱化尿液,加速其自尿排泄。5.瑞夷综合征:因病毒感染发热的儿童慎用
苯胺类
来自百度文库对乙酰氨基酚
是非那西丁的代谢产物,解热镇痛作用缓和持久,强度类似阿司匹林,抗炎作用弱,无实际疗效。
用作阿司匹林的替代品
不良反应少,偶见皮疹,过量可致肝坏死,而非那西丁过量则产生高铁血红蛋白症,出现发绀及缺氧,还引起溶血性贫血
用作阿司匹林的替代品不良反应少偶见皮疹过量可致肝坏死而非那西丁过量则产生高铁血红蛋白症出现发绀及缺氧还引起溶血性贫血吡唑酮类保泰松抗炎抗风湿作用强解热镇痛作用弱主要用于其他药物无效的风湿类风湿关节炎还可促进尿酸排泄用来治急性痛风毒性大不良反应多且严重如溃疡剥削性皮炎再生障碍贫血
NSAIDs共同机制
类型
2.影响血栓生成:能使PG合成酶失活,而减少血小板中TXA2生成而抗血栓形成。建议采用小剂量用于防止血栓生成,临床用于治疗缺血性心脏病,包括稳定型,不稳定型心绞痛及进展性心肌梗死患者,能降低病死率。此外,对某些术后血栓也有效
1.胃肠道反应:最常见,口服引起上腹不适,恶心呕吐,胃溃疡禁用2.凝血障碍:抑制血小板凝集,延长出血时间。严重肝损害,低凝血酶原血症,缺乏维生素K等应避免服用3.过敏:少数可出现荨麻疹,血管神经性水肿,过敏性休克,可诱发阿司匹林哮喘,用肾上腺素治疗无效,故哮喘,鼻息肉,慢性荨麻疹患者禁用
吡罗昔康:强效抗炎镇痛药,对胃肠道有刺激作用
美洛昔康:不良反应较少,胃肠道不良反应明显低于常用解热镇痛药
舒林酸是其同类药
不良反应多,包括1.胃肠道反应:2.头痛头晕,偶见精神失常3.引起再生障碍性贫血4.过敏,常见为皮疹,严重哮喘
禁用于孕妇儿童,精神失常,溃疡病,癫痫,帕金森及肾病患者
阿司匹林哮喘者禁用
邻氨基苯甲酸类
包括甲芬那酸,氯芬那酸,双氯芬酸,与同类药比无优点,用于治疗风湿类风湿关节炎
甲芬那酸有嗜睡,恶心,也可发生胃肠溃疡;肝肾损害者孕妇禁用。氯芬那酸为头晕,双氯芬酸抗炎在芬酸中最强,不良反应最小
吡唑酮类
保泰松
抗炎,抗风湿作用强,解热镇痛作用弱,主要用于其他药物无效的风湿类风湿关节炎,还可促进尿酸排泄,用来治急性痛风
毒性大,不良反应多且严重,如溃疡,剥削性皮炎,再生障碍贫血。
吲哚乙酸类
吲哚美辛
是最强的PG合成酶抑制药,能显著抗炎解热,对炎性疼痛明显镇痛,用于风湿类风湿关节炎,因不良反应多,仅用于不能耐受其他药的病例。