药理学讲义课件21

(药理学课件)21章离子通道概论及钙通道阻滞药

▶ 磺酰脲类-- 降低血糖； ▶ 索他洛尔-- 抗心律失常 2.钾通道开放药（PCOs）： KATP，促钾外流 ▶克罗卡林、吡那地尔等（扩张血管）--高血压、心绞痛、心梗、 CHF等
第三节钙通道阻滞药
Calcium Channel Blockers,CCB
钙通道阻滞药：是一类选择性阻滞钙通道，抑制细胞外Ca2+内流，降低细胞内Ca2+浓度的药物。
思考题
钙拮抗剂长期使用能否造成钙缺失？
4．脑血管疾病：尼莫地平、氟桂嗪治疗蛛网膜下腔出血引起的脑血
管痉挛
5．其他：外周血管——雷诺病；呼吸系统——哮喘消化系统——急性胃肠痉挛；生殖系统——痛经泌尿系统——输尿管绞痛动脉粥样硬化、抗肿瘤的辅助用药等。
不良反应
总的来说较安全，但选择性差，作用范围广 1. 一般不良反应
颜面潮红
激活态
失活态
频率依赖性
有
有
无
2.作用选择性：ver、dil对心脏选择性高，对阵发性室上性心动过速效果好；nif 对血管选择性高
三、药理作用
• 钙离子的生理作用 • 心脏起搏，房室传导，心肌、血管收缩 • 骨骼肌、平滑肌收缩 • 神经递质的释放和腺体分泌 • 血小板聚集和血栓形成钙超负荷 • 心脑缺血再灌注损伤 • 心律失常、高血压
性↓；传导性↓不应期↑，有利抗心律失常。维拉帕米>地尔硫卓>硝苯地平（疗效差）。
2.平滑肌作用：舒张
（1）血管平滑肌：舒张, A>V；抑制血管的重构，改善顺应性
①舒张冠脉（输送、侧枝、阻力血管）— 改善心肌供血，治疗各型心绞痛。
②舒张脑血管—治疗缺血性脑病，如尼莫地平 ③舒张外周血管—治疗高血压、外周血管痉挛病，如硝苯地平等（2）松弛支气管较明显，对胃肠、输尿管、子宫舒张

药理学第21章钙通道阻滞药

五．用途：
（一）心脏疾病
1．心绞痛:a.变异性心绞痛—首选
b.稳定型（劳累型）心绞痛
c.不稳定型心绞痛
2．心律失常
3．心功能不全
4．肥厚性心肌病维拉帕米和氨氯地平除抗钙外，还可减少
内源性生长因子的释放，改善舒张功能预防或改善器官损伤，逆转左
室肥厚，明显减轻左室重量。
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（二）外周血管疾病
按时间先后分类
第一代:主要影响心脏电生理-----维拉帕米、硝苯地平等
第二代:高度血管选择性---非洛地平、尼莫地平等
第三代:半衰期长,作用持久---氨氯地平
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三、对钙通道的作用方式
(一)作用于钙通道的状态钙通道有三种状态：静息态、开放态、
失活态。钙拮抗药分别作用于不同的功能状态而发挥作用，如维拉帕米作用于开放态，地尔硫卓作用于失活态，硝苯地平则主要作用于静息态。
现有的钙通道阻滞药对ROC的阻滞作用较弱。
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5
电压依赖的钙通道根椐其电导值及动
力学特性的不同又分若干亚型：L型（ long-lasting）、T型 (transient)等，在心血管系统以L—及T—为主。临床常用的钙拮抗药主要是作用于电压依赖的钙通道的L 型。
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二．钙通道阻滞药分类：
2．严重心血管反应：促心肌缺血作用，负性肌力作用，促心律失常作用，诱发血压骤降等。
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七．常用的钙拮抗药
维拉帕米(Verapamil)
H3C CH3
H3C O
CH
CH3
H3C O
C CH2 CH2 CH2 N CH2 CH2

人卫版药理学第8版21钙拮抗药

【分类】
1. 电压依赖性钾通道: 1)延迟整流钾通道(KV):Ik〔IKr IKs〕→AP 3相 2)瞬时外向钾通道(KA):IA 或Ito →AP１相 3)起搏电流(If) →心脏传导系统起搏电流之一
2. 钙依赖性钾通道(KCa): IK(Ca) →血管 SM 松弛 3. 内向整流钾通道(KIR) : IK1 →维持 4相 RP 4. ATP敏感钾通道(KATP) : IK(ATP) →调节机体C功
第21章离子通道及钙通道阻滞药
Chapter 21 Ion Channel and Calcium Channel Blocking Agents
【目的要求】
1．掌握钙通道阻滞药的药理作用与临床应用； 2．熟悉作用于钠、钾通道的药物应用；熟悉离子通道的特性和分类，离子通道的生理功能，通道分子构造及门控机制； 3．了解离子通道概念及研究简史；了解钙通道阻滞药的分类和作用机制。
4.抗充血性心衰: 尼可地尔〔↓心脏负荷，↑CO〕 5.平喘,镇咳: 克罗卡林, 吡那地尔
机制：对抗PGE、5-HT等引起的支气管痉挛、阿片样镇咳效应
第3节钙通道阻滞药
钙通道阻滞药(calcium channel blockers， CCBs) 是一类选择性阻滞钙通道,抑制胞外Ca2+ 内流，降低胞内Ca2+浓度的药物,又称钙拮抗药 (calcium antagonists)。
电压依赖性钙通道(VDCC):
〔2〕T-型(transient type): 激活电压低，失活速度快。分布于全身细胞，参与心脏自律性调节、SM收
缩、N 放电、激素分泌等。与多种疾病有关，如心律失常、心肌肥厚/纤
维化，高BP、癫痫、精神病等。
电压依赖性钙通道(VDCC):

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药理学发展历史及现状
发展历史
经历了从经验药理学、实验药理学到现代药理学的演变过程。随着科技进步和医学发展，药理学研究不断深入和拓展。
现状
现代药理学已发展成为一门综合性学科，涉及生物化学、生理学、病理学、微生物学等多个领域。在新药研发、临床用药指导、药物安全性评价等方面发挥着重要作用。同时，随着基因组学、蛋白质组学等技术的发展，药理学正向着更精准、个性化的方向发展。
靶向药物
针对肿瘤细胞特异性靶点设计，具有高选择性和低毒性等特点。
心血管系统药物
抗心绞痛药物
通过增加心肌供氧、减少心肌耗氧或扩张冠状动脉等方式，缓解
心绞痛症状。
抗高血压药物
通过不同机制降低血压，包括利尿、扩血管、抑制交感神经系统等。
抗心律失常药物
通过影响心脏电生理过程，减少或消除心律失常的发生。
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目录
• 药理学概述 • 药物效应动力学 • 药物代谢动力学 • 常见药物类型及其作用特点
目录
• 临床合理用药原则与实践 • 药物不良反应与防治策略 • 新药研究与开发进展
01
药理学概述
药理学定义与任务
药理学定义
研究药物与机体相互作用及作用规律的学科，为临床合理用药提供理论依据。
害成分。
07
新药研究与开发进展
新药研究方法和策略
1 2
基于靶点的新药研究
利用生物信息学、化学信息学等方法预测药物与靶点的相互作用，指导新药设计和合成。
基于表型的新药研究
通过观察生物体在特定条件下的表型变化，寻找与疾病相关的生物标志物，进而发现新药。
3
基于细胞的新药研究
利用细胞培养技术，研究药物对细胞生长、分化和凋亡的影响，筛选具有潜在治疗作用的候选药物。

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药理学的研究内容和方法
研究内容
药理学主要研究药物的作用机制、药效学、药物代谢动力学、药物不良反应和药物相互作用等方面的内容。
研究方法
药理学的研究方法包括实验研究、临床研究和流行病学研究等，其中实验研究包括离体实验和整体实验。
药物的作用机制和分类
药物作用机制
药物作用机制是指药物与机体细胞或组织相互作用，引起机体生理生化功能改变的机制。
某些食物可以影响药物的吸收，从而影响药物的疗效。
某些食物可以影响药物的排泄，从而影响药物的疗效。
食物影响药物的代谢
某些食物可以影响药物的代谢，从而影响药物的疗效。
药物与疾病之间的相互作用
要点一
药物对疾病的影响
要点二
疾病对药物的影响
某些药物可能会影响疾病的进程，从而影响疾病的康复。
某些疾病可能会影响药物的代谢和排泄，从而影响药物的疗效。
药物的作用特点和分类
药物作用特点
不பைடு நூலகம்的药物具有不同的作用特点，如选择性、竞争性、拮抗性等。了解药物的这些特点有助于指导临床用药，提高治疗效果并减少不良反应。
药物分类
根据药物的来源、作用机制、药理作用等特点，可以将药物分为多种类型，如抗生素、抗炎药、镇痛药、抗肿瘤药等。熟悉各类药物的特性有助于医生根据疾病类型和患者情况选择合适的治疗药物。
对药物治疗过程进行全程监护，及时发现和处理不良反应，确保患者安全。
药物不良反应监测和报告
不良反应的识别
通过临床观察、实验室检查和患者反馈等方式，及时发现不良反应。
不良反应的评估
对不良反应的严重程度、持续时间、因果关系等进行评估。
不良反应的报告
按照相关规定，及时上报不良反应事件，为药品监管部门提供决策依据。

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的药物。
1
哺乳期妇女用药
避免药物通过乳汁进入婴儿体内，选择不影响哺乳的药
物。
儿童用药
根据年龄和体重调整药物剂量，选择适合儿童的药物剂型。
老年人用药
注意药物代谢和排泄的改变，适当调整药物剂量，注意药物相互作用。
04
药理学在临床中的应用
药理学在临床诊断中的应用
诊断感染性疾病
药理学研究能够协助诊断感染性疾病，通过对病原微生物的药敏试验，为医生提供敏感药物的选择依据，提高治疗效果。
现代药理学
现代药理学已经发展成为一门高度综合性的学科，涉及药物研发、临床试验、药物治疗等多个领域。
药理学的学科特点
综合性
药理学涉及多个学科领域，包括医学、生物学、化学、免疫学等。药理学的研究需要综合运用这些学科的理论和方法。
实验性
药理学的研究需要进行大量的实验，包括体内和体外实验，以揭示药物的作用机制和不良反应。
免疫疗法
免疫疗法已成为一种重要的治疗方式，可以激活患者自身的免疫系统来攻击疾病。未来药理学将进一步探索免疫疗法的机制和应用，开发更有效的免疫药物。
人工智能与机器学习
人工智能和机器学习技术在药理学领域的应用将为药物的研发、预测和优化提供更多可能性。通过大数据分析和深度学习等技术，可以加速药物的发现和开发进程，提高成功率并降低成本。
药物相互作用概念
两种或两种以上药物同时或先后使用，药物之间产生协同或拮抗作用。
药物相互作用类型
包括药效学相互作用、药动学相互作用、化学相互作用等。
合理用药原则
根据病情和药物特点选择最佳治疗方案，避免不必要的联合用药，注意药物相互作用。
特殊人群的用药指导

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THANKS
感谢观看
吸收
药物通过口服、注射、吸入、皮肤等途径进入体内，经过消化、血液循环等过程进入靶部位。
分布
药物在体内通过血液和组织液的交换，将药物输送到靶部位或组织中。
代谢
药物在体内经过酶的代谢，转化为活性或无活性的代谢产物。
排泄
药物及其代谢产物通过尿液、胆汁、汗液等途径排出体外。
药物的作用机制分类
01
基因组学在药理学中的应用
基因组学技术用于研究药物作用机制、药物反应个体差异以及新药靶发现等方面。通过基因组学研究，可以更深入地了解药物的疗效和不良反应，为个体化用药提供依据。
蛋白质组学在药理学中的应用
蛋白质组学技术用于研究药物与靶点蛋白的相互作用、蛋白质修饰以及蛋白质之间的相互作用等。通过蛋白质组学研究，可以更准确地揭示药物的作用机制，为新药研发提供
药理学的应用领域
临床医学
药理学在临床医学中具有广泛应用，医生需要根据患者的病情和药物的作用机制，选择合适的药
物进行治疗。
药学
药理学在药学中也有广泛应用，药剂师需要根据药物的性质和作用机制，合理地选择和使用药物。
公共卫生
药理学在公共卫生领域中也具有重要作用，通过对流行病学的调查和研究，可以了解疾病的流行趋势和防治措施。
有力支持。
药物设计和优化技术的发展
计算机辅助药物设计
利用计算机模拟技术，对药物分子的结构进行预测和优化，以提高药物的活性、选择性和药代动力学特性。计算机辅助药物设计为新药研发提供了高效、精准的途径。
药物优化技术
通过化学修饰和结构改造等方法，对现有药物进行优化，以提高药物的疗效、降低不良反应和降低生产成本。药物优化技术对于开发新药和改进现有药物具有重要意义。

药理学第21章抗慢性心功能不全药

第三节减负荷药
一.血管舒张药
扩张血管，降低心脏的前、后负荷
1.主要扩张小动脉：硝苯地平 2.直接扩张小动脉：肼屈嗪 3.血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药：卡托普利血管紧张素Ⅱ受体阻断药：氯沙坦 4.主要扩张静脉药：硝酸酯类 5.均衡扩血管药：硝普钠
二.利尿药：促水钠排出，减少血容量和回心血量
习题
单项选择题 1.无症状性心力衰竭的首选药物是 A利尿药 B强心苷 C.ACEI D抗醛固酮药 2.强心苷治疗充血性心力衰竭的主要依据是 A利尿 B 扩张血管 C 减慢心率 D 抑制房室传导 E增强心肌收缩力 3.下列哪项不是强心苷的适应症 A心房扑动 B心房纤颤 C充血性心力衰竭 D阵发性室上性心率过速 E室性心动过速
抗慢性心功能不全药
四.抗慢性心功能不全药物
1.肾素—血管紧张素系统抑制药
2.强心苷类正性肌力药非强心苷类正性肌力药 ①磷酸二酯酶抑制药 ②β受体激动药 3.减负荷药 ①血管扩张药
4.利尿药
第一节强心苷一.概述
O O
OH CH3
12 17
常用药物
洋地黄毒苷
甾核
CH3
H
3
C
D
14
地高辛
去乙酰毛花苷
第一节强心苷
强心苷的使用方法
1.传统方法：全效量 + 维持量
①全效量给法 A.速给法：病紧急两周未用过该药 B.缓给法： ②传统方法不良反应发生率高 2.逐日维持量给药法 ①病情不急患者
②目前常用
第二节非强心苷类正性肌力药
一、磷酸二酯酶抑制药氨力农 1.该酶是cAMP的降解酶，抑制该酶增加cAMP量 2.增强心肌收缩，舒张血管，增加心输出量 3.不良反应发生率高，血小板减少可致死亡二、β受体激动药多巴酚丁胺 1.激动β1受体，正性肌力，增强心肌收缩力，降低血管阻力，减轻心脏前后负荷。

《药理学讲义》PPT课件

润滑性泻药：液体石蜡、甘油等二、止泻药腹泻可引起疼痛、脱水和电解质紊乱，因此，在对因治疗的同时，可适当给予止泻药。药物有：地芬诺酯（苯已哌啶）
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2、安乃近。
3、保泰松。 4、布洛芬、荼普生、非诺洛芬、酮洛芬、氟比洛芬、恶丙嗪：
5、双氯芬酸：
6、吡罗昔康和美医学P洛PT 昔康：
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第三章作用于呼吸系统的药物
一、支气管扩张药：茶碱类：本品主要有茶碱、氨茶碱、胆茶碱、二羟丙茶碱。作用及用途：
①舒张平滑肌。
②对心脏的作用。
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A 口服法：
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B 注射法： ①皮下注射： ②肌肉注射：
③静脉注射及静脉滴注： ④鞘内注射：
C 直肠给药：
D 舌下给药：医学PPT
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E 吸入法：
F 皮肤粘膜给药：
2.给药时间和次数。
3.配伍用药
a、协同作用。
b、拮抗作用。
第四节药物在体内的过程
医学PPT
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一、一、药物的吸收。
第一节药物的作用——药效学
在药物的影响下机体发生的机能或形
态的变化，称为药物的作用。这是药理
学研究的主要课题，也是学习药理学的
中心所在，是应用药物防治疾病的依据
。各类药物都有它们独特的作用，将在
各论中分别介绍。这里首先要求对药物
的一般作用有所了解，并掌握药物作用
的一般规律。
医学PPT
3
一、药物的基本作用
药理学总论马有龙
医学PPT
1
第一节概论
一、药理学的概念：药物是用以治疗、
预防、诊断和计划生育的一些化学物

药理学课件(552页)

血浆药物浓度的变化
三.药物消除动力学 1.恒比消除（一级动力学消除）体内药物按瞬时血药浓度（或体内药量）以恒定的百分比消除。 2.恒量消除（零级动力学消除）体内药物单位时间内消除恒定的量。 3.非线性消除
第四章
影响药物作用的因素
第四节影响药物作用的因素
一药物方面的因素二机体方面的因素
三.药理学的研究内容研究药物和机体（病原体）的相互作用及其规律
药理学的发展简史
一.传统本草阶段
《神农本草经》《新修本草》《本草纲目》
二.近代药理学阶段
德国R.Buchheim(1820-1879) 建立了第一个药理实验室, 写出了第一本药理教科书, 是世界上第一位药理学教授
三.现代药理学阶段
一药物方面的因素
1 剂量和剂型 2 给药途径和时间 3 药物相互作用
一药物方面的因素
一.剂量和剂型
1.剂量同一药物，同一剂型在不同剂量或浓度下 ①作用强度不同 ②用途不同
2.剂型 ①同一药物，剂型不同，作用强度和持续时间不同
液体吸收快，肠溶片、缓释和靶向制剂各有特点 ②同一药物，剂型不同，药物的作用不同 ③同一药物，剂型不同，副作用和毒性不同
第三章药物代谢动力学
第一节、药物的体内过程
一. 药物跨膜转运的方式
1 被动转运 2 主动转运
一、药物的跨膜转运
1.被动转运药物由高浓度一侧向低浓度一侧转运
①简单扩散，多数药物的转运方式分子量小（200以下）、脂溶性大，极性小（非离子型）药物较易通过，离子型难以通过。 ②易化扩散，药物通过细胞膜上的载体转运依靠载体有竞争性和特异性 ③滤过，直径小于膜孔(分子量﹤100)水溶性
药物剂量