北大版23章治疗心衰药物
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23抗心衰
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10
1．正性肌力作用
直接的选择性地加强心肌收缩性 (1)心肌纤维缩短速度↑ ，心室收缩期↓ ，舒 张期相对↑ →心肌供血和回心血量↑ 。 (2)心肌收缩力↑ ，心排血量↑ ，心室残余血 量↓ ，心室容积↓ ，室壁张力↓ →心肌耗氧量 ↓。 （3）增加衰竭心脏的心排出量 强心苷对正常 人和CHF患者心肌均有正性肌力作用，但只能增 加衰竭心脏的心排出量。
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4．其他
•利尿（增加肾血流量和肾小球滤过功能 ） •扩张血管
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强心苷作用机制
NKA：Na+-K+-ATP酶； NCE：钠钙双向交换； AP：动作电位
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【临床应用】
1．慢性心功能不全
(1)伴有心房纤颤或心室率快的心功能不全，疗效最好。 (2)风湿性、高血压性心脏病以及慢性冠心病尤其是心脏 已扩大者引起的心功能不全，疗效也好 。 (3)甲亢、严重贫血和维生素B1缺乏症诱发的心功能不全， 因能量产生障碍，疗效较差。 (4)心肌炎等心肌严重损伤以及肺心病所致的心功能不全， 疗效也差且易致中毒。 (5)伴有机械阻塞性病变，如缩窄性心包炎，重度二尖瓣 狭窄等也比较差，甚至无效或有害。
4/5/2020 慢性心功能不全发病机制及药物作用环节 3
抗慢性心功能不全药分类
根据CHF多种调节机制的变化，目前用于治疗
CHF的常用药物可分为：
1．正性肌力药：
（1）强心苷类
（2）非强心苷类：包括β受体激动药和磷酸二酯 酶抑制药。
2．血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药和AT1受体阻断药
3．β受体阻断药
4．降低心脏负荷药：包括利尿药、钙通道阻滞药
第二十六章治疗心力衰竭的药物
蛋白结合率% 97
肝肠循环%
26
消除方式
肾排泄
t1/2
5-7d
中效
短效
地高辛 50-90 25 7 肾排泄
33-36h
毒-K 3-30 少 少 肾排泄 21h
地高辛(digoxin)
【药理作用】 对心脏的作用
✓ 对心肌收缩力作用 ✓ 对心率影响 ✓ 对心肌耗氧量影响 ✓ 心肌电生理特性影响 ✓ 对ECG影响
治疗CHF药物的分类
1.肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药 （1）ACEI抑制药：卡托普利、 （2）AT1受体拮抗药：氯沙坦 （3）醛固酮拮抗药：螺内酯 2.强心苷类：地高辛 3.利尿药：噻嗪类，螺内酯（抗醛固酮药) 4.血管扩张药：硝普钠 5.受体阻断药：卡维地洛 6.非苷类正性肌力药：米力农
强心苷类(cardiac glycosides)
房颤
f
ff
房扑
【不良反应与注意事项】
✓ 胃肠道反应：注意与CHF未控制症状相区别 ✓ CNS：眩晕、头痛、疲倦、失眠 ；视觉障碍
（黄视、绿视、复视等，中毒先兆，停药指征）
✓ 心脏反应：各种心律失常，危险！！！
快速型心律失常：室早、二联律 (33%) ,室性心动过 速甚至室颤。与胞内失K+有关。
过缓性心律失常：窦性心动过缓(<60bpm)、房室传导 阻滞。
坦,valsartan）,伊白沙坦（irbesartan）
-受体阻断药
【作用机制】
✓ 拮抗CHF时过高的交感神经活性 （HR、心肌收缩力、肾素分泌 、 RAS） ✓ 上调受体，抗心律失常 ✓ 卡维地洛兼有阻断α受体、抗生长及抗氧自由基等作用，
长期应用降低死亡率，提高生存率。 ✓ 可选用的受体药物：拉贝洛尔（labetalol）、卡维洛尔
北京大学药理学课件第二十六章治疗心力衰竭的药物
02
CATALOGUE
常用治疗心力衰竭的药物
利尿剂
利尿剂是治疗心力衰竭的基石， 通过促进排尿降低血容量和心脏
前负荷，从而改善心功能。
利尿剂的常见种类包括袢利尿剂 、噻嗪类利尿剂和保钾利尿剂等
。
利尿剂的副作用包括电解质紊乱 、低血压和肾功能损害等，需在
医生指导下使用。
ACE抑制剂
01
ACE抑制剂通过抑制ACE酶，减少血管紧张素Ⅱ的生
治疗心力衰竭药物的副作用及注意事项
利尿剂的副作用及注意事项
电解质紊乱
利尿剂可能导致低钾、低钠等电解质紊乱，需定期监 测并及时补充。
脱水与口渴
过度使用利尿剂可能导致脱水，引发口渴、头晕等症 状。
肾功能损害
长期大量使用利尿剂可能对肾功能造成损害，需定期 检查肾功能。
ACE抑制剂的副作用及注意事项
咳嗽
醛固酮受体拮抗剂
醛固酮受体拮抗剂是一类抑制醛固酮与其受体结合的药物，主要用于治疗 原发性醛固酮增多症、慢性心力衰竭和高血压。
醛固酮受体拮抗剂可抑制心肌肥厚和纤维化，改善心脏舒张功能，降低心 血管事件的发生率。
醛固酮受体拮抗剂主要包括螺内酯、依普利酮等，是治疗心力衰竭的常用 药物之一。
新型治疗药物
成，从而扩张血管、降低血压和减轻心脏负担。
02
ACE抑制剂对于慢性心力衰竭的治疗效果显著，可降
低病死率和改善预后。
03
ACE抑制剂的常见副作用包括咳嗽、低血压和肾功能
损害等。
β受体拮抗剂
01
β受体拮抗剂通过拮抗肾上腺素受体，减慢心率、降低心肌收缩 力和减轻心脏负担。
02
β受体拮抗剂尤其适用于伴有快速心房颤动或心房扑动的收缩性
治疗充血性心力衰竭的药物23课件
Adverse reactions
胃肠道：厌食、恶心、呕吐等。注意与心衰未控制
的症状相区别。
神经系统：眩晕、头痛、疲倦、失眠、色视障碍
（黄视症、绿视症、复视等，应停药）。
心脏毒性反应：各种心律失常，危险
– 过速性心律失常：室性早搏、二联、三联律、阵发 性心动过速甚至室颤。与心肌细胞内失K+有关。
NO
PGI2
抗增殖、抗肥厚
逆转重构的机制
心肌及血管平滑肌都含有原癌基因，他们参与细胞 生长、分化、增生的调控
AngII具有促生长和激活某些原癌基因的作用，通过 原癌基因促进细胞生长、增殖，对重构起了主要中 介作用
ACEI减少了AngII的形成，当可防止和逆转心肌重 构肥厚
Clinical uses of ACEI
地高辛每日0.25mg （0.125-0.375mg），经6-7d 达到Css.
肾功能减退、老人、缺血性心脏病、心肌病、 肺心病等患者剂量应减少.
Other cardiac glycosides
洋地黄毒苷：口服生物利用度高，作用时间长
（t1/2>7天），作用较弱。
去乙Hale Waihona Puke 毛花苷（西地兰）：生物利用度低，作用
- 降低心肌氧耗、乳酸释放以及心脏作功，并纠正衰 竭心肌中异常的细胞内Ca2+的作用。
受体阻断药治疗CHF时应注意：
– 以NYHA心功能分类II-III级的患者为对象，基础病因 为扩张型心肌病者尤为合适
– 观察的时间应比较长：3个月，慢性效果显著 – 治疗应从小剂量开始 – 应合并应用其他抗CHF药，如利尿药、地高辛等 – 严重心动过缓、传导阻滞、低血压、哮喘者慎用或禁用
CHF treated with Calcium channel blocker
治疗充血性心力衰竭的药物 (2)优秀课件
心肌耗氧量↑ 心肌耗氧量↓ ↓
总耗氧量
(2)减慢窦性频率(负性频率作用)
强心苷减慢窦性频率的作用主要出现在心功能 不全而心率加快的病人。 心输出量↓ ↑ HR↑ ↓ 舒张期↓↑
↑冠脉的血液灌注 心室充盈↓↑ 心输出量↓ ↓ ↑ ↑
↓ ↑心功能不全时， ↓ ↑使用强心苷时
(3)对心肌电生理特性的影响
肌细胞内缺钾，最大舒张电位(MDP)负值减小，自律 性提高。
2.其他
(1)对神经系统的作用： ①兴奋迷走神经：强心苷兴奋迷走神经除与上述反 射机制有关外，还有多种作用机制参与，如兴奋迷 走神经中枢、敏化窦弓压力感受器等。这些作用是 强心苷治疗室上性心律失常的主要基础。
②治疗量下抑制交感神经，中毒量下兴奋交感神经： 治疗量强心苷降低交感神经兴奋性，部分是反射
治疗充血性心力衰竭的药物
第一节 CHF的病理生理学特征及治疗药物分类
慢性或充血性心力衰竭（CHF），是多种 病因所致的心脏泵血功能降低，不能排出足够 的血液以满足全身组织代谢需要的一种临床综 合征，是一种“超负荷心肌病”。
一、病理生理学特征
心室重构 心肌舒、缩功能障碍 心脏泵血功能不足 交感NS的激活 RAAS的激活
紧张素Ⅱ的生成及醛固酮的分泌，从而产生对 心脏的保护作用。
血管紧张素Ⅱ有促生长及引起心肌重构肥厚等作用
(3)利尿
强心苷通过正性肌力作用 ↑心输出量 肾血流量↑ 利尿作用 （-）肾小管上皮细胞膜Na+，K+-ATP酶 Na+重吸收↓
作用及中毒机制
抑制Na+ -K+ -ATP酶
轻度：内钠↑ 内钙↑ 收缩力↑
不良反应
3、治疗
①停药 ②补钾 ③抗心律失常
第23章治疗充血性心力衰竭药物
活性药：不需转化，如卡托普利、赖诺普利
前 药：需转化，如福辛普利→福辛普利酸（活性）
依那普利→依那普利酸（活性）
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第23章治疗充血性心力衰竭药物
•【药理作用】
•
醛固酮减少
•减少Ang血Ⅱ管扩张 生成 NA减少
•血压
阻止心血管病理性重构
保护血管内皮细胞
•缓激肽抗动脉粥样硬化（AS）作用 •堆积抗心肌缺血与心肌保护作用
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第23章治疗充血性心力衰竭药物
肾素-血管紧张素系统 （renin-angiotensin system，RAS）
构成：RAS由肾素、血管紧张素及其受体构成。
•血管紧张素原
•肾素
•激肽原
•血管紧张素Ⅰ（AngⅠ）
•缓激肽
•ACE（激肽酶Ⅱ）
•血管紧张素Ⅱ（AngⅡ）
•失活
• AT1受体
防治心血管病理性重构； 治疗高血压和CHF
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第23章治疗充血性心力衰竭药物
•氯沙坦(losartan)
✓Po吸收，F为33%，14%可代谢为EXP3174，活性比 氯沙坦强10～40倍。
✓高度选择性阻断AT1受体：
①逆转心肌肥厚、心室重构及心肌纤维化；
②血管张力降低，降低LVEDP、LVEDV，降低心脏前负荷 ；
加量更有效。
✓ 重症/顽固性高血压，合用利尿药/β-R阻断药。
✓ 长期用药可明显改善患者的生活质量且无耐受性，
停药不反跳。
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第23章治疗充血性心力衰竭药物
•充血性心力衰竭及心肌梗死
✓ 对CHF神经激素的影响： 抑制ACE，使循环和
局部组织中AngⅡ生成减少
第二十六章治疗心力衰竭药物 共35页PPT资料
5.降低交感神经活性
通过抑制Ⅱ的形成，减少了去甲肾上腺素的释放；还能 恢复受体的数量；并降低血中儿茶酚胺和加压素的含量
01.12.2019
12
01.12.2019
13
AT1拮抗药：氯沙坦（Losartan) 、缬沙坦
(Valsartan)等
1. 选择性阻断血管紧张素Ⅱ与受体的结合，对通过 二个途径产生的AngⅡ（ACE途径或非ACE途径 如食糜酶产生的）都有拮抗作用。
2.利尿药 氢氯噻嗪、呋塞米等 3. 受体阻断药 美托洛尔、卡维地洛等 4.强心苷类药 地高辛等
01.12.2019
7
5.扩血管药：硝普钠、硝酸异山梨酯、 肼屈嗪、哌唑嗪等 6.非苷类正性肌力药 米力农、维司力农 等
01.12.2019
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第二节 ACEI及ARB
ACEI不仅能缓解心衰的症状，且能降低CHF 的病死率和改善预后，并能逆转左室肥厚，防止心 室的重构，现是治疗CHF的主要药物。 常用药物：卡托普利（Captopril)、
01.12.2019
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钙拮抗药：
临床主要用长效钙拮抗药如氨氯地平 （Amlodipine)来治疗舒张期功能障碍的心力衰竭。因 其作用出现较慢，维持时间较长，不伴有激活神经激素 方面的作用，并能降低左室肥厚
01.12.2019
33
思考题:
1.临床治疗心力衰竭的药物有几类?各有哪些代表药? 2.ACEI抗心衰的作用机制有哪些? 3.强心苷加强心肌收缩性(正性肌力)的作用机制是什么?其特点有 哪些? 其不良反应如何防治? 4.扩血管药治疗心衰的机制是什么?
4
二.神经内分泌变化
早期代偿，晚期代偿失调
1.交感神经激活 是最敏感的调节与代偿机制。血中 去甲肾上腺素含量增加
通过抑制Ⅱ的形成，减少了去甲肾上腺素的释放；还能 恢复受体的数量；并降低血中儿茶酚胺和加压素的含量
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AT1拮抗药：氯沙坦（Losartan) 、缬沙坦
(Valsartan)等
1. 选择性阻断血管紧张素Ⅱ与受体的结合，对通过 二个途径产生的AngⅡ（ACE途径或非ACE途径 如食糜酶产生的）都有拮抗作用。
2.利尿药 氢氯噻嗪、呋塞米等 3. 受体阻断药 美托洛尔、卡维地洛等 4.强心苷类药 地高辛等
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5.扩血管药：硝普钠、硝酸异山梨酯、 肼屈嗪、哌唑嗪等 6.非苷类正性肌力药 米力农、维司力农 等
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第二节 ACEI及ARB
ACEI不仅能缓解心衰的症状，且能降低CHF 的病死率和改善预后，并能逆转左室肥厚，防止心 室的重构，现是治疗CHF的主要药物。 常用药物：卡托普利（Captopril)、
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钙拮抗药：
临床主要用长效钙拮抗药如氨氯地平 （Amlodipine)来治疗舒张期功能障碍的心力衰竭。因 其作用出现较慢，维持时间较长，不伴有激活神经激素 方面的作用，并能降低左室肥厚
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思考题:
1.临床治疗心力衰竭的药物有几类?各有哪些代表药? 2.ACEI抗心衰的作用机制有哪些? 3.强心苷加强心肌收缩性(正性肌力)的作用机制是什么?其特点有 哪些? 其不良反应如何防治? 4.扩血管药治疗心衰的机制是什么?
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二.神经内分泌变化
早期代偿，晚期代偿失调
1.交感神经激活 是最敏感的调节与代偿机制。血中 去甲肾上腺素含量增加
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北大版23章治疗心衰药物
11
教学目标
掌握：肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药、 利尿药、β受体阻断药治疗CHF的药理 作用与应用。
熟悉：治疗CHF药物的分类；强心苷类对心 脏的作用、作用机制、中毒机制、临 床应用及不良反应；扩血管药治疗 CHF的机制。
了解：非苷类正性肌力药的作用及应用。
北大版23章治疗心衰药物
心美力国衰：竭心(衰he作ar为t fa主ilu要re因)是素一或种参常与见因的素临，床导综致合每年 征10，0万也患常者是住各院类治心疗脏，疾近病3通0万向患死者亡死的亡最。后共同
通英道国。：随据着估社计会心人衰口患的者老约龄占化医和院心内血科管住防院治数水的 平5%提，高每所年致住的院寿人命数延超长过，1心00衰,0对00人人类。造成的致
北大版23章治疗心衰药物
【CHF的病理生理学】
CHF的发生有着复杂的病理生理过程， 这一过程中心脏的功能、结构以及神经 内分泌系统都会发生相应的变化。
北大版23章治疗心衰药物
16
【CHF的病理生理学】(三方面)
CHF发病过程中，心肌处于长期的超负荷状态，
心肌缺血、缺氧、心肌细胞能量生成障碍，心肌
抗心绞痛的药物分类
硝酸酯类及亚硝酸酯类（nitrates and nitrites）
硝酸甘油、硝酸异山药梨理酯作、单用硝、酸作异用山机梨制酯、 钙通道阻滞药（calciu临m c床ha应nn用el 、boc不ke良r）反应
硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓、哌克昔林 β-肾上腺素受体拮抗药
普萘洛尔、吲哚洛尔、阿替洛尔、美托洛尔 其他抗心绞痛药物
第25章 抗心绞痛药物复习
心绞痛的定义、临床表现、危害、 病理生理机制
心绞痛的临床分型 心绞痛的治疗 抗心绞痛的药物分类及应用 抗心绞痛合理用药原则
北大版23章治疗心衰药物
第25章 抗心绞痛药物复习
【定义】冠状动脉供血不足引起的心肌急剧、暂 时的缺血与缺氧所引起的临床综合症。
【临床表现】阵发性胸骨后压榨性疼痛，可放射 至心前区与左上肢。
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第一节 概述
心衰:由于心脏在各种病理因素的影响
下，心脏收缩或舒张功能出现障碍，不
泵衰竭 能搏出足够血液以满足机体器官组织需
要 的 心瓣病膜疾病理、冠状综动脉硬合化、高征血压、。
内分泌疾患、细菌毒素、急性肺梗塞、
肺气肿或其他慢性肺脏疾患等均可引
主要特征起-心-组脏病织而血产液生心灌力流衰不竭的足表及现体。
卡维地洛---去甲肾上腺素受体阻断药 尼可地尔---新型的血管扩张药 丹参酮II-A磺酸钠---活血化瘀中药丹参成分
北大版23章治疗心衰药物
第25章 抗心绞痛药物复习
抗心绞痛合理用药原则 对症选药 先快后慢 联合用药 掌握剂量
北大版23章治疗心衰药物
第23章 治疗心力衰竭的药物
药学院药理学教研室 贾岩龙
循环和（或）肺循环淤血。
基本病因--心肌收缩力减弱。
北大版23章治疗心衰药物
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充血性心力衰竭
(congestive heart failure, CHF)
心动衰脉在系多统数供情血况不下足通--常-倦伴怠有、动乏脉力系统缺血， 组织血液灌流不足；静脉系统体循环和(或) 肺循环淤血肺的淤症血状：。劳力性呼吸困难、端坐呼吸
心绞痛的治疗
【治疗策略】缓解心肌的血氧供需矛盾及抗血栓。 【药理作用】
1.舒张静脉，或（和）舒张外周小动脉，减慢心 率，减小心肌收缩力从而降低心肌耗氧量。
2.舒张冠状动脉，解除冠状动脉痉挛或促进侧支 循环的形成而增加冠状动脉供血。
3.抗血小板黏附、聚集，抑制血栓形成。
北大版23章治疗心衰药物
第25章 抗心绞痛药物复习
静脉 肝淤血：上腹饱胀、黄疸、肝硬化 系统 消化道淤血：食欲 、恶心、呕吐 淤血 肾脏淤血：蛋白尿、肾功能减退
北大版23章治疗心衰药物
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充血性心衰和心功能不全（cardiac dysfunction）的概念基本上是一致 的，但后者的含义更为广泛，包括 已有心排血量减少但尚未出现临床 症状的这一阶段。
心脏的收缩和舒张功能障碍。
北大版23章治疗心衰药物
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【CHF的病理生理学】(三方面)
二、CHF时神经内分泌变化
交感神经系统激活
早期：均具有适应
肾素-血管紧张素-醛固酮
和代偿意义
系统(RAAS)激活
后期：使病情恶化
精氨酸加压素(AVP)↑ 内皮素(ET)↑
收缩血管，增加心 脏负荷(无益作用)
心房利钠肽、脑利钠肽、 排钠利尿、扩张血
肾上腺髓质素↑
管(有益作用)
北大版23章治疗心衰药物
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ห้องสมุดไป่ตู้CHF的病理生理学】(三方面)
北大版23章治疗心衰药物
胡安·安东尼奥· 萨马兰奇
Juan Antonio Samaranch
1920.7.17-2010.4.21
北大版23章治疗心衰药物
8
前国际奥委会主席萨马兰奇2010年4月21日因急性 冠状动脉供血不足住院，当日因心肺衰竭去世。
北大版23章治疗心衰药物
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中国：400万心衰患者，患病率达0.9%。 美国：500万心衰患者，并以50多万/每年增加。
心细胞肌过度功牵张能，心肌原细因胞-内-由C于a2心+超肌载受等损病，理心生肌理细胞
变改化变: 引减起弱心
脏对结能量构的利的用下发生列障碍变。化 : 结心果肌--细导胞致凋心亡肌和缩/力或↓坏，死心。率↑，
心 脏 结 构 变化:重构
前现连心、收蛋肌后缩白细负和)胞荷(↑或外及，)基心舒心质肌张肌(耗障组胶氧碍织原量。纤、↑维纤，化出。 重 构 : 心 肌肥 厚 ，心腔 扩 大 ，
残中、国致：死心的衰危住害院，率已只成占为同公期共心卫血生管的病主的要20问%题，。但
死亡率却占40%。提示预后严重。
北大版23章治疗心衰药物
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主要内容
CHF病理生理学及治疗CHF药物分类 肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药 利尿药 β受体阻断药 强心苷类 扩血管药 非苷类正性肌力药
【危害】发展为急性心肌梗死 【病理生理机制】心肌组织氧的供需失衡，致心
肌暂时性缺血、缺氧
北大版23章治疗心衰药物
第25章 抗心绞痛药物复习
心绞痛的临床分型 ⒈ 劳累性心绞痛 ①稳定型心绞痛 ②初发型心绞痛 ③恶化型心绞痛 ⒉ 自发性心绞痛 ⒊ 混合性心绞痛
北大版23章治疗心衰药物
第25章 抗心绞痛药物复习