蒽环类抗肿瘤药物综述范文肿瘤科住院医师如何写综述
蒽环类药物相关研究进展
蒽环类药物相关研究进展蒽环类药物是一种抗瘤谱广且高效的抗肿瘤药,对乳腺癌、恶性淋巴瘤、肺癌、卵巢癌、软组织肿瘤、肝癌均具有很强的抗癌活性。
蒽环类药物包括阿霉素、表阿霉素、吡柔比星、去甲氧柔红霉素和米托蒽醌等,属周期非特异性药,其主要毒副反应为骨髓抑制和心脏毒性。
随着G-CSF等药物的出现和治疗手段的进步,使得蒽环类药物的单次使用剂量和化疗周期数有了较大程度的提高,其急性剂量限制性毒性-骨髓抑制可得到有效的防治,而其慢性剂量累积限制性毒性-心脏毒性严重限制了其在临床上的广泛和长期使用,使得复发或转移的肿瘤患者不得不使用其它药物治疗而影响治疗效果。
表阿霉素(Epirubicin,EPI)是目前临床应用最为广泛的蒽环类药物,近年来在提高表阿霉素临床疗效与降低其心脏毒性反应方面进行了深入研究。
标签:表阿霉素;疗效;毒性;研究进展近年来随着靶向药物的研究进展,使许多肿瘤患者获益,但是临床工作中还有很多病人对靶向药物无效,需要用化疗药物治疗。
蒽环类抗肿瘤药物是乳腺癌、非霍奇金淋巴瘤等肿瘤辅助化疗的基石,在联合化疗中应用有效率明显提高。
目前很多乳腺癌辅助治疗的一线方案都包括了蒽环类药无[1]。
蒽环类药物中表阿霉素具有较强抗肿瘤活性,临床上用于治疗乳腺癌、非霍奇金淋巴瘤、卵巢癌、软组织肉瘤、胰腺癌、胃癌、小细胞肺癌、急性白血病等[2]。
但其具有明显剂量-效应关系,剂量累积有明显心脏毒性,心脏毒性有急性、亚急性、慢性、迟发性之分,急性及亚急性心脏毒性表现为心律失常、心肌梗死、心室功能障碍、心力衰竭及心包炎-心肌炎综合征;慢性心脏毒性以充血性心力衰竭、心肌病为主要表现,多不可逆,可发展为心力衰竭,病死率较高;迟发性心脏毒性多在结束化疗1年以上发生,以充血性心力衰竭、心律失常、隐匿性心室功能障碍多见,多于应激状态下发病,如手术、感染、妊娠等[3,4]。
且传统的小分子化疗药缺乏特异性,可杀伤正常组织细胞。
因而实现药物的靶向传递,提高患者对药物的耐受性,拓宽现有药物的临床应用范围成为近几年的研究热点。
蒽环类抗肿瘤药物
蒽环类抗肿瘤药物 蒽环类抗肿瘤药物是⼀类来源于波赛链霉菌青灰变种的化疗药物,不知道⼤家知不知道蒽环类抗肿瘤药物有什么呢?下⾯是店铺为你整理的蒽环类抗肿瘤药物的相关内容,希望对你有⽤! 蒽环类抗肿瘤药物 1.柔红霉素(道诺霉素) 第⼀代蒽环类抗肿瘤抗⽣素,⽤于各种类型的急性⽩⾎病(包括粒细胞性、淋巴细胞性和单核细胞性以及粒-单核细胞性)、红⽩⾎病、慢性粒细胞性⽩⾎病、恶性淋巴瘤,也可⽤于神经母细胞病、尤因⾁瘤和肾母细胞瘤等。
2.阿霉素(多柔⽐星) 抗瘤谱较⼴,适⽤于急性⽩⾎病(淋巴细胞性和粒细胞性)、恶性淋巴瘤、乳腺癌、⽀⽓管肺癌(未分化⼩细胞性和⾮⼩细胞性)、卵巢癌、软组织⾁瘤、成⾻⾁瘤、横纹肌⾁瘤、尤⽂⾁瘤。
肾母细胞瘤、神经母细胞瘤、膀胱癌、甲状腺癌、前列腺癌、头颈部鳞癌、睾丸癌、胃癌、肝癌等。
3.阿柔⽐星 阿柔⽐星对急性⽩⾎病、恶性淋巴瘤、胃癌、肺癌、乳腺癌和卵巢癌等有卓越疗效,对阿霉素、柔红霉素耐药的病例亦有效,并且脱发、⼝腔炎等均较轻。
此外,还有表阿霉素(表柔⽐星)、伊达⽐星、戊柔⽐星(仅⽤于治疗膀胱癌)、⽶托蒽醌(属衍⽣物蒽醌类)等。
另外,作为抗⽣素的⼀种,蒽环类药物也具有抗菌活性,但由于毒性过⼤,它们从未被⽤于治疗感染。
蒽环类抗肿瘤药物的作⽤机理 蒽环类药物主要有三种作⽤机理: 1.通过嵌⼊DNA双链的碱基之间,形成稳定复合物,抑制DNA复制与RNA合成,从⽽阻碍快速⽣长的癌细胞的分裂。
2.抑制拓扑异构酶II,影响DNA超螺旋转化成为松弛状态,从⽽阻碍DNA复制与转录。
有研究显⽰拓扑异构酶II抑制剂(除蒽环类药物还包括依托泊苷等)能够阻⽌拓扑异构酶II的翻转,⽽这点对于它从它的核酸底物上脱离是必需的。
这就意味着,拓扑异构酶II抑制剂使拓扑异构酶II的复合物在DNA链断裂之后才能更稳定,导致后者催化了DNA的破坏;同时,拓扑异构酶II抑制剂还能阻碍连接酶对DNA的修复。
3.螯合铁离⼦后产⽣⾃由基从⽽破坏DNA、蛋⽩质及细胞膜结构。
(医疗药品)中药材论文中草药论文蒽环类药物心脏毒性及其中药防治
中药材论文中草药论文:蒽环类药物心脏毒性及其中药防治关键词:蒽环类药物;心脏毒性;中药防治蒽环类药物包括阿霉素、柔红霉素、去甲氧柔红霉素和米托蒽醌等,是临床广泛应用的抗肿瘤药物,对于临床中发病率高但有望治愈的肿瘤,如急性白血病、霍奇金病和非霍奇金淋巴瘤、乳腺癌等,具有不可替代的作用[1]。
然而,蒽环类化疗药物及其联合化疗方案的心脏毒性,从轻度心律失常至致死性心肌缺血或梗塞,均有不同程度的心脏功能的改变[2]。
1临床表现多数蒽环类化疗药物心脏毒性的症状主要为心悸、胸闷等,甚至出现心绞痛、心肌炎、心包炎、心肌梗塞。
部分患者可因化疗药物的心脏损伤表现出低血压、高血压及脑血管系统症状[3]。
蒽环类药物引起的心脏毒性反应可分为急性、亚急性、慢性和迟发性4种[4]。
1.1急性或亚急性毒性反应多于用药过程中或治疗后的几天出现,较常见,主要包括心律失常、低血压及多种心电图异常,心电图上表现为[5]:①非特异性ST-T改变、QRS低电压、QT间期延长;②心律失常,常以窦性心动过速最常见,也有各种室上性、交界性、室性心律失常的报道;③各型房室和束支传导阻滞,极少数患者可猝死。
这些变化一般是可逆的。
有报道称,急性毒性反应与用药量无关[6]。
也有报道称,急性心脏毒性的发生并不是使用蒽环类药物的禁忌证,也不预示慢性毒性的发生。
1.2慢性毒性反应对临床影响较大的主要为慢性心脏毒性反应,其最常见,在给药数周或1年内发生,发生率与总剂量相关。
总量小于400mg/m2,充血性心力衰竭的发生率为0.14%,当剂量分别升至550mg/m2和700mg/m2时发生率分别为7%和18%[7]。
主要表现为充血性心力衰竭和(或)心肌病[8],多为不可逆改变,临床发作多隐匿,可有心脏增大、ST-T段改变、左心室射血分数(LVEF)降低等,可迅速进展为双室心衰,多在8周内死亡,病死率30%~60%。
在停止用蒽环类药物后仍持续存在。
1.3迟发性毒性反应给药结束1年后发生[9],较罕见,与药物累积剂量及用药次数呈正相关[10],多为不可逆改变。
蒽环类抗肿瘤抗生素的研究进展
蒽环类抗肿瘤抗生素的研究进展钱璟【摘要】蒽环类抗生素是目前临床上广泛使用的一类有效的化疗药物。
本文从临床应用、作用机制、不良反应以及新剂型的开发等方面阐述了蒽环类抗生素的研究近况。
% As chemotherapy drugs, anthracycline antibiotics are widely used in clinical.This article introduces the current advances of anthracycline antibiotics in clinical application,mechanism of action,adverse reactions,as well as the development of new formulations.【期刊名称】《北方药学》【年(卷),期】2012(000)011【总页数】2页(P57-57,58)【关键词】蒽环类;抗生素;抗肿瘤【作者】钱璟【作者单位】浙江省食品药品检验所杭州 310004【正文语种】中文【中图分类】R979.1+4蒽环类(Anthracycline)抗生素[1]是由一个四环的发色团(糖苷配基)通过糖苷键与一个或多个糖或氨基糖连接而成。
不同的蒽环类物质,其配基或糖互有差异。
自1957年分离出第一个蒽环类抗癌药柔红霉素(Daunorubicin)以来,蒽环类抗生素已经成为了目前临床上广泛使用的一类最为有效的化疗药物。
其他主要代表药物还有多柔比星(Doxorubicin)、表柔比星(Epirubicin)、阿柔比星(Aclacinomycin)、吡柔比星(Pirarubicin)、米托蒽醌(Mitoxantrone)以及伊达比星(Idarubicin)等。
1 蒽环类抗生素的抗肿瘤作用及其作用机制蒽环类抗生素被广泛应用于肿瘤化疗中,并取得了较好的疗效。
柔红霉素适用于急性白血病的治疗,对神经母细胞瘤和横纹肌肉瘤亦有效;米托蒽醌适用于恶性淋巴瘤、乳腺癌、急性白血病、膀胱癌等的治疗;伊达比星适用于成人急性非淋巴细胞白血病的诱导缓解及复发治疗、难治性患者的诱导缓解以及成人和儿童急性淋巴细胞性白血病的二线治疗。
蒽环类抗肿瘤抗生素的测定方法
药物分析结课论文题目:蒽环类抗肿瘤抗生素的分析方法姓名:彭军学号:2 0 0 9 0 7 1 9 2 2班级:09应用化学3班蒽环类抗肿瘤抗生素的分析方法摘要:蒽环类药物是最具活性的抗肿瘤药物之一,对造血系统肿瘤和实体肿瘤具有高效的作用。
在临床化疗方案中蒽环类药物呈现出明显的剂量—效应线性关系。
但随着剂量的增加,其骨髓抑制、心脏毒性、脱发等副作用也愈加突出,尤其是心脏毒性的累积作用,限制了它的长期使用。
因此长期以来对于蒽环类抗生素的测定有较多的研究本文综述了蒽环类抗生素为主要研究对象,研究和发展了用高效液相色谱法、电化学法等测定这类药物的新体系和新方法。
关键词:综述蒽环类抗肿瘤抗生素表面增强拉曼散射法高效液相色谱电化学法分光光度法毛细管电泳法1高效液相色谱(HPLC)高效液相色谱是测定蒽环类抗生素的重要的方法之一,中国药典己将HPLC法定为多柔比星、柔红霉素等蒽环类抗肿瘤药物的标准分析方法[1]。
目前所报道的高效液相色谱法主要是用于蒽环类抗生素及其代谢物的分离和测定。
如利用高效液相色谱和电化学方法检测测定了人体血浆中表柔比星、13-S-二氢表柔比星、阿霉素和13-S-氢阿霉素[2]。
此方法可以同时测定四种药物或是表柔比星和他的代谢物,以及柔红霉素和它的代谢物。
用阿霉素作为内标物质可以用这种方法分析服用过表柔比星的病人的血样。
另外HPLC己发展成为专一性测定全血和不同组织中(肝、心脏、脾和肾)米托蒽醌的方法[3]。
提取出的米托葱醒加入到内标物质aroetsLntrone中。
不同组织在含有20%抗坏血酸的柠檬酸缓冲溶液中均匀化。
C18柱将米托蒽醌与内标物质分离,流动相含有33%的乙睛和0.16M的甲酸按缓冲溶液,在pH2.7时利用吸收光谱进行检测,测定波长为658nm。
全血和组织中的线性范围为2-200µg/mL和2-700µg/rnL。
实验表明精密度和重现性较好,适合用于不同组织中米托蒽醌分布的药代动力学研究。
抗肿瘤药研究综述
抗肿瘤药研究综述摘要:目前,肿瘤尤其是恶性肿瘤已成为威胁人类健康的最严重疾病之一,采用化疗、放疗、手术、生物治疗和中西医结合等方法是治疗肿瘤的最有效手段。
其中,新型抗肿瘤药的应用,在提高肿瘤患者生存质量、延长生存时间、延缓疾病的发展等方面发挥了巨大作用。
关键词:抗肿瘤药物研究发展2010 年4 月17 日,是第16 个“世界肿瘤日”。
肿瘤是机体在各种致瘤因素作用下, 局部组织的细胞异常增生而形成的新生物, 常表现为局部肿块。
肿瘤细胞具有异常的形态、代谢和功能。
它生长旺盛, 常呈持续性生长。
癌症是一组疾病, 其特征为异常细胞的失控生长, 并由原发部位向其它部位播散, 这种播散如无法控制, 将侵犯要害器官和引起衰竭, 最后导致死亡。
来源于上皮组织的恶性肿瘤叫癌, 来源于间叶组织(包括结缔组织和肌肉)的恶性肿瘤叫肉瘤。
进入21世纪,随着现代医学的发展和肿瘤分子机制研究的逐步深入,全球抗肿瘤药研发硕果累累。
自2005 年至今,美国食品与药品管理局(FDA)和欧洲药物管理局(EMEA)正式批准上市的抗肿瘤药有24个(孤儿药除外)。
据不完全统计,2010年全球正处于临床研究阶段的抗肿瘤新药达470多个,共涉及2760 余项临床研究,其中Ⅲ期临床试验达231项,涉及新药50多个。
[1]1 细胞毒药物细胞毒药物是经典的抗肿瘤药,疗效肯定。
虽然其毒副作用较大,但由于替代性药物缺乏,一直是化疗的基础药物。
其主要有以下几类:1.1 烷化剂曲贝替定(Trabectedin,强生制药公司)是首个海洋来源抗肿瘤药,为在海鞘中提取的四氢喹啉类生物碱的半合成品。
除了可阻滞肿瘤细胞在G1/G2周期的分化外,还可抑制血管内皮细胞生长因子(VEGF)的分泌及VEGF受体(VEGFR)- 1 的表达。
2004年,其在欧、美已被指定为治疗急性淋巴母细胞白血病、软组织肉瘤和卵巢癌的孤儿药。
2007年,EMEA正式批准其用于进展型软组织肉瘤的二线治疗。
紫杉醇及蒽环类药物联合化疗在乳腺癌患者中的应用分析
紫杉醇及蒽环类药物联合化疗在乳腺癌患者中的应用分析1. 引言1.1 背景介绍乳腺癌是全球范围内女性高发的恶性肿瘤之一,其发病率逐年上升,给患者和家庭带来了沉重的负担。
目前,乳腺癌治疗的主要手段之一是化疗,而紫杉醇和蒽环类药物常被用于乳腺癌的化疗治疗中。
紫杉醇是一种微管聚合抑制剂,可以导致肿瘤细胞有丝分裂阻滞,从而抑制癌细胞的增殖和扩散。
而蒽环类药物则是一类DNA拓扑异构酶抑制剂,可以抑制癌细胞的DNA合成与修复,导致细胞凋亡。
近年来,研究表明紫杉醇与蒽环类药物联合化疗对乳腺癌的疗效有明显优势。
这种联合化疗方案不仅可以增强药物的疗效,提高患者的生存率,还可以减轻患者的痛苦和提高生活质量。
本文旨在对紫杉醇及蒽环类药物联合化疗在乳腺癌患者中的应用进行分析,探讨其作用机制、优势、临床研究结果以及副作用和风险管理,以期为临床医生提供更好的治疗方案,为乳腺癌患者带来更好的治疗效果和生存质量。
1.2 研究目的研究目的旨在探讨紫杉醇及蒽环类药物联合化疗在乳腺癌患者中的应用效果及安全性,为临床医生提供更科学的治疗方案。
通过分析紫杉醇和蒽环类药物的作用机制,探讨它们联合应用时可能产生的协同效应,从而为乳腺癌患者的治疗提供更有效的选择。
研究还旨在总结紫杉醇及蒽环类药物联合化疗的优势和临床研究结果,为临床医生提供更具体的参考,帮助他们制定个性化的治疗方案。
最终,通过副作用和风险管理的分析,为临床医生提供更全面的治疗指导,确保患者在接受化疗过程中能够获得最佳的疗效和生活质量。
1.3 研究意义乳腺癌是女性常见的恶性肿瘤之一,对女性的生命健康造成了严重威胁。
在乳腺癌治疗中,化疗是常用的治疗手段之一,但单一药物治疗的疗效有限,且易产生耐药性。
探索有效的联合化疗方案对于提高治疗效果、延长患者生存时间具有重要意义。
紫杉醇及蒽环类药物作为常用的抗癌药物,在乳腺癌治疗中被广泛应用。
紫杉醇具有抑制微管聚合、阻断肿瘤细胞有丝分裂的作用,而蒽环类药物则通过干扰DNA合成和修复过程来抑制肿瘤生长。
2021肿瘤化疗中多药耐药性研究综述范文1
2021肿瘤化疗中多药耐药性研究综述范文 【指示性摘要】在我国,多数肿瘤患者就诊时已处于临床中晚期,丧失手术机会。
化疗在恶性肿瘤的治疗过程中具有不可替代的作用。
然而,肿瘤细胞多药耐药是阻碍肿瘤治疗成功的主要原因之一,是导致肿瘤治疗困难和复发的重要因素,临床上,由于肿瘤细胞逐渐丧失对化疗药物的敏感性常常导致化疗失败,使患者预后较差。
本文就肿瘤多药耐药机制做一综述。
【关键词】肿瘤;多药耐药;机制。
恶性肿瘤是严重威胁人类生命健康的全球性问题,在我国,肿瘤引起的死亡占全部死因的 1/4[1],肿瘤患者的治疗方案常伴术后个体化的联合化疗,然而,肿瘤化疗效果往往不佳,主要是由于化疗过程中易对化疗药物产生多药耐药( multiple drug resistance,MDR)所致。
MDR 是指肿瘤细胞对一种化疗产生耐药的同时,对其他从未接触过的、结构和作用机制完全不同的抗肿瘤药物也产生抗药性的现象。
MDR的形成使得肿瘤患者产生化学抵抗并导致预后较差。
相关的评价标准包括:耐药倍数检测、耐药标志物检测和耐药机制检测。
1 转运蛋白高表达MDR 发生的机制有很多种,其中,细胞膜、核膜上存在的蛋白转运机制是最主要的机制,这类蛋白能借助 ATP 水解释放能量将化疗药物泵出细胞外,使肿瘤细胞产生MDR.目前研究较多的与 MDR 有关的蛋白有 P - 糖蛋白( P - gp) /ABCB1、多药耐药相关蛋白 1( MRP1) / ABCC1、乳腺癌耐药蛋白( BCRP) /ABCG2 等,这些射流泵在多种肿瘤多药耐药中发挥关键作用。
此外还有肺耐药蛋白( lung resistance pro-tein,LRP) ,它以囊泡的方式将药物及有害毒物包裹,阻断药物与细胞核作用靶点结合,从而介导肿瘤细胞产生 MDR[2].研究发现,人神经胶质瘤细胞株 SGH - 44 的耐药性产生主要与 MDR1、COX、PKC 的上调有关[3].MDR 表达增加可导致细胞内化疗药物蓄积,降低药物敏感性[4,5].还有研究显示,Eca109/ADM 细胞株中的 ABCG2 基因的表达量明显高于Eca109 细胞株,且其药物外排能力也较后者强[6].姜黄素对肝癌耐药细胞株 Bel7402/5 - FU 的耐药性有逆转作用,主要机制是经姜黄素处理后的耐药细胞株耐药蛋白 MRP1、LRP 的表达明显降低[7]. 2 酶系统活跃2. 1 拓扑异构酶Ⅱ拓扑异构酶Ⅱ( Topoisomerase Ⅱ,TopoⅡ)在正常生物细胞,主要负责催化DNA 双链断开与结合,而在肿瘤细胞中,它的含量远远高于正常细胞,是恶性肿瘤无限增殖的机制之一。
蒽环类抗肿瘤药的心脏毒性及治疗措施
蒽环类抗肿瘤药的心脏毒性及治疗措施郭军;张华金【期刊名称】《中国医院用药评价与分析》【年(卷),期】2014(014)004【总页数】2页(P381-382)【作者】郭军;张华金【作者单位】济南第四人民医院药剂科,济南250031;济南第四人民医院药剂科,济南250031【正文语种】中文【中图分类】R969.3蒽环类药是一类对造血系统肿瘤和实体肿瘤有良好疗效的抗肿瘤药,但因其对心脏渐进性、不可逆的毒性作用,对患者造成了严重影响。
目前认为,蒽环类抗肿瘤药用药早期即可出现各种心律失常,晚期出现剂量依赖性充血性心力衰竭,表现为不可逆的慢性心肌改变。
1 病例某男性患儿,14岁,既往确诊“急性淋巴细胞白血病”2年余,初入院时心脏彩超提示无相关心肌损害的临床症状。
给予VDCLP(V:长春新碱,D:柔红霉素,C:环磷酰胺,L:左旋门冬酰胺酶,P:泼尼松)方案治疗后达缓解,随后依次给予VDCP、MA(M:米托蒽醌,A:阿糖胞苷)等方案巩固强化治疗。
患儿给予维持剂量治疗。
蒽环、蒽醌类药累积总剂量:柔红霉素总量913 mg,米托葸醌总量25 mg。
患儿2月前输液后(治疗白血病)出现乏力、恶心,行走无力,伴咳嗽、咳痰,为白色黏痰,活动后及夜间较重,心脏听诊为奔马律。
10 d前患儿症状加重,出现胸闷憋喘等不适,并出现双下肢水肿、尿少、不能平躺,有时夜间阵发性呼吸困难,咳嗽、咳痰。
诊断为急性淋巴细胞白血病(缓解期);药物性心肌病变:心功能不全(Ⅳ级);肺部感染。
治疗情况:考虑患儿系因蒽环类药导致的严重心肌损害,立即停药。
加用磷酸肌酸注射液营养心肌。
治疗采取吸氧、支持对症处理、加用血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)(培哚普利)和β受体阻断剂(美托洛尔缓释片)以及心脏保护剂。
10余天后,患儿心力衰竭症状缓解,心悸、胸闷、气短等症状消失,心电图及心肌酶恢复正常。
2 药物心脏毒性急性淋巴细胞白血病的化疗方案通常包括蒽环类化疗药,与非蒽环类化疗方案相比,其增加了心脏毒性风险。
《中国蒽环类药物特性专家共识》要点
《中国蒽环类药物特性专家共识》要点蒽环类药物是在肿瘤内科治疗发展历程中具有里程碑意义的药物,得到了广泛应用,即使在靶向治疗、免疫治疗等新疗法不断涌现的今天,仍然是很多实体肿瘤和血液系统恶性肿瘤治疗的基础性药物。
1 蒽环类药物的发展历程蒽环类抗肿瘤抗生素或称蒽环糖苷类抗生素,于1950年由H.Brockmann 所命名,指的是化学结构上具有7,8,9,10-四氢丁省醌-5.12骨架的各类糖甙,四氢丁省醌部分即甙元,又称为蒽环酮。
蒽环类药物,以阿霉素、表阿霉素和吡喃阿霉素为例,基本结构为蒽环与一个氨基糖以糖苷键相连(图1)。
从化学结构分类,蒽环类药物属于抗肿瘤抗生素,是由微生物产生的具有抗肿瘤活性的化学物质。
蒽环类药物包括:柔红霉素(DNR)、阿霉素(ADM)又称多柔比星、表阿霉素(EPI)又称表柔比星、吡喃阿霉素(THP)又称吡柔比星、米托蒽醌(MIT)和卡柔比星等。
1963年,DNR首先被合成,立即被应用于血液系统恶性肿瘤等的治疗,至今仍发挥重要作用。
1968年ADM问世,其具有同时抑制RNA与DNA 合成作用,对RNA的抑制作用最强,抗瘤谱最广,对各种生长周期的肿瘤细胞均有效。
THP、EPI与ADM相比,其疗效相当,心脏毒性更低,获得广泛应用;脂质体ADM的问世,使心脏毒性进一步降低,同时药物具有了某些肿瘤靶向性的特点。
蒽环类药物广谱、有效且广泛地用于治疗血液系统恶性肿瘤和实体肿瘤,包括急性白血病、淋巴瘤、乳腺癌、卵巢癌、胃癌及软组织肉瘤等。
其不良反应主要表现为脱发、骨髓抑制、胃肠道反应和心脏毒性。
2 蒽环类药物特性2.1 作用机制蒽环的母核蒽醌环通过非特异性插入双链DNA的碱基对之间并与之平行,形成相对稳定的蒽环DNA复合物。
蒽环类药物的作用机制包括:嵌入DNA碱基对之间,干扰DNA转录、信使核糖核酸(mRNA)合成;促使拓扑异构酶裂解DNA,破坏其3级结构;抑制DNA多聚酶,抑制DNA合成;产生氧自由基,破坏细胞膜功能,这与心脏毒性相关;主要由多药耐药基因(MDR1)介导耐药,部分药物之间有不完全交叉耐药;抑制RNA合成所需浓度仅为抑制DNA合成浓度的1/10~1/6;增殖期细胞对阿霉素的敏感性比静止期细胞约高出5倍。
蒽环类抗肿瘤药物综述范文肿瘤科住院医师如何写综述
蒽环类抗肿瘤药物综述范文肿瘤科住院医师如何写综述癌症是一种严重威胁人类生命的重大疾病。
我国目前有癌症患者700多万,死亡率近30%。
得了癌症往往需要化疗。
化疗是除手术、放疗外癌症治疗的主要手段之一。
然而,许多癌症患者和家属一谈起化疗就紧张,有的患者觉得强烈的化疗反应让人“生不如死”,有的患者家属抱怨化疗没能挽救亲人生命,最终“人财两空”。
那么化疗对癌症治疗到底起多大作用呢?化疗是挽救和延长患者生命最有效的治疗方法之一,是惟一的全身性治疗手段。
大部分肿瘤在手术切除后均需要辅助化疗,因为手术不一定能将肿瘤完全切除干净,而且有的患者术后虽然表面看上去一切正常,甚至各种检查都没有发现癌细胞,但实际上癌细胞可能已经转移,只是没有在其他地方生长,这就只能靠化疗来防止全身某处的转移。
随着化疗的发展,除了术后辅助化疗,现在还普遍应用术前新辅助化疗,比如对乳腺癌患者手术前使用新辅助化疗将肿瘤缩小,为保乳手术创造条件;一些肺癌手术也在术前化疗缩小肿瘤以提高手术效果或者为手术创造机会。
此外,特别是对那些不能手术和放疗的中晚期癌症患者,化疗是惟一有效的治疗手段。
化疗的疗效是肯定的,但化疗药物属于细胞毒性药物,都有一定毒性,所造成的副作用主要表现在三个方面:首先是大多数化疗药物都可能有的副作用,比如白细胞下降、呕吐和脱发等,发生这些副作用的地方主要是骨髓、胃肠黏膜和头发等生长比较快的组织,这些副作用在化疗时很快就会出现,停止化疗后,也能较快恢复;其次是个别药物对特定的系统造成的副作用,比如蒽环类药物会引起心脏毒性,博来毒素会影响呼吸系统等;第三是远期副作用,现在不少癌症患者能够长期生存了,因此一些化疗药的远期副作用也表现了出来,常见的是对生育的影响以及二次致癌。
另外,化疗反应因人而异,有轻有重,也有不少患者没有任何反应,甚至头发都不掉,这完全是个体差异,与疗效没有任何关系。
一些肿瘤经过化疗便有可能达到治愈。
这些肿瘤是小儿急性淋巴细胞性白血病、伯基特淋巴瘤、霍奇金病、视网膜母细胞瘤、肾母细胞瘤、弥漫型大细胞性非霍奇金淋巴瘤、绒毛膜上皮癌、尤文瘤及睾丸肿瘤。
抗肿瘤抗生素进展论文
抗肿瘤抗生素的研究与进展摘要:恶性肿瘤是一类常见病、多发病,严重威胁人类的生命,全世界每年因此死亡的人数高达500万,仅次于心血管疾病。
近年来,随着对癌发生、发展机制的深入认识,具有新型作用机制的抗肿瘤药不断涌现,出现了许多化学结构新颖及作用机制独特的抗生素,这些抗生素的抗瘤活性强、选择性高,有很好的发展前景。
本文综述了烯二炔类;糖肽类;蒽环类;苯并二吡咯类;核苷类;β-内酰胺类;苯醌类等几类抗肿瘤抗生素的研究状况,作用机制,临床应用等几方面内容。
并提出今后研究应注意的问题,以期为此类药物的研发提供参考。
关键词:抗肿瘤;烯二炔类;糖肽类;蒽环类;苯并二吡咯类;核苷类;β-内酰胺类;苯醌类【中图分类号】r979.1 【文献标识码】a 【文章编号】1672-3783(2012)03-0009-03抗瘤抗生素是由微生物代谢产生的具有抗肿瘤活性的化学物质,其种类繁多,已应用于临床的有10余种。
丝裂霉素、阿霉素、莱霉素、柔红霉素等天然来源的抗肿瘤抗生素以及经化学修饰的同类物,已成为肿瘤治疗的较常用药物。
近年来,随着对肿瘤发生、发展机制认识的深入,一些结构新颖、作用机制独特的抗肿瘤抗生素不断涌现,这些抗生素抗肿瘤活性强、选择性高、毒性较低,显示出了很好的应用前景。
下面综述了烯二炔类;糖肽类;蒽环类;苯并二吡咯类;核苷类;β-内酰胺类;苯醌类等几类抗肿瘤抗生素的研究状况,作用机制,临床应用等几个方面内容。
1 烯二炔类抗肿瘤抗生素烯二炔(enedinye)类抗肿瘤抗生素,由放线菌产生,对多种肿瘤细胞均有强烈的杀伤作用,且作用迅速,是迄今发现的活性最强的抗肿瘤类抗生素药。
1.1 烯二炔类抗肿瘤抗生素分子结构与抗肿瘤活性的关系:就目前已确定的几个结构而言,烯二炔类抗肿瘤抗生素可进一步分成九元环烯二炔(ncs,kedarcidin和clo27)和十元环烯二炔(calicheamicins,esperamicins和dynemicins)2种类型,其结构均由蛋白质和发色基团2部分组成。
化疗蒽环方案
(3)给药方式:静脉滴注。
(4)周期:每21天为一个周期,共进行4-6个周期。
3.辅助治疗
(1)止吐治疗:化疗前1周给予5-HT3受体拮抗剂。
(2)预防性使用粒细胞集落刺激因子(G-CSF):化疗后第2周开始使用,以预防中性粒细胞减少。
(3)营养支持:加强患者营养摄入,必要时给予肠外营养支持。
4.毒副作用监测与处理
(1)定期监测患者血常规、肝肾功能。
(2)及时发现并处理化疗相关毒副作用,如骨髓抑制、心脏毒性、肝肾功能损害等。
(3)针对毒副作用,给予相应治疗,如输血、保肝、护肾等。
5.随访与评估
(1)化疗期间,每周至少随访1次,了解患者病情、毒副作用及生活质量。
(2)剂量:参考药物说明书推荐剂量,结合患者体重、年龄及肝肾功能进行调整。
(3)给药方式:采用静脉滴注。
(4)周期:每21天为一个周期,共进行4-6个周期。
3.辅助治疗
(1)止吐治疗:化疗前1周给予5-HT3受体拮抗剂。
(2)预防性使用粒细胞集落刺激因子(G-CSF):化疗后第2周开始使用,预防中性粒细胞减少。
5.建立化疗蒽环方案质量控制体系,确保方案合法合规。
五、总结与展望
本化疗蒽环方案旨在为患者提供精准、人性化的化疗服务,降低毒副作用,提高生活质量。通过严谨的病例筛选、合理的治疗方案、全面的辅助治疗、密切的毒副作用监测与处理以及严格的随访与评估,确保方案的有效性和安全性。
在未来的工作中,我们将继续优化方案,关注患者个体差异,努力提高化疗效果,为恶性肿瘤患者带来更多希望。同时,加强多学科合作,提高医护人员专业素养,确保化疗蒽环方案的顺利实施。
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蒽环类抗肿瘤药物综述范文肿瘤科住院医师如何写综述癌症是一种严重威胁人类生命的重大疾病。
我国目前有癌症患者700多万,死亡率近30%。
得了癌症往往需要化疗。
化疗是除手术、放疗外癌症治疗的主要手段之一。
然而,许多癌症患者和家属一谈起化疗就紧张,有的患者觉得强烈的化疗反应让人“生不如死”,有的患者家属抱怨化疗没能挽救亲人生命,最终“人财两空”。
那么化疗对癌症治疗到底起多大作用呢?化疗是挽救和延长患者生命最有效的治疗方法之一,是惟一的全身性治疗手段。
大部分肿瘤在手术切除后均需要辅助化疗,因为手术不一定能将肿瘤完全切除干净,而且有的患者术后虽然表面看上去一切正常,甚至各种检查都没有发现癌细胞,但实际上癌细胞可能已经转移,只是没有在其他地方生长,这就只能靠化疗来防止全身某处的转移。
随着化疗的发展,除了术后辅助化疗,现在还普遍应用术前新辅助化疗,比如对乳腺癌患者手术前使用新辅助化疗将肿瘤缩小,为保乳手术创造条件;一些肺癌手术也在术前化疗缩小肿瘤以提高手术效果或者为手术创造机会。
此外,特别是对那些不能手术和放疗的中晚期癌症患者,化疗是惟一有效的治疗手段。
化疗的疗效是肯定的,但化疗药物属于细胞毒性药物,都有一定毒性,所造成的副作用主要表现在三个方面:首先是大多数化疗药物都可能有的副作用,比如白细胞下降、呕吐和脱发等,发生这些副作用的地方主要是骨髓、胃肠黏膜和头发等生长比较快的组织,这些副作用在化疗时很快就会出现,停止化疗后,也能较快恢复;其次是个别药物对特定的系统造成的副作用,比如蒽环类药物会引起心脏毒性,博来毒素会影响呼吸系统等;第三是远期副作用,现在不少癌症患者能够长期生存了,因此一些化疗药的远期副作用也表现了出来,常见的是对生育的影响以及二次致癌。
另外,化疗反应因人而异,有轻有重,也有不少患者没有任何反应,甚至头发都不掉,这完全是个体差异,与疗效没有任何关系。
一些肿瘤经过化疗便有可能达到治愈。
这些肿瘤是小儿急性淋巴细胞性白血病、伯基特淋巴瘤、霍奇金病、视网膜母细胞瘤、肾母细胞瘤、弥漫型大细胞性非霍奇金淋巴瘤、绒毛膜上皮癌、尤文瘤及睾丸肿瘤。
另有一些肿瘤化疗的疗效也很显著,有效率比较高,经过化疗可延长患者的生存期。
属于这一类的肿瘤包括成人急性白血病、乳腺癌、慢性粒细胞性白血病、慢性淋巴细胞性白血病、低度恶性非霍奇金淋巴瘤、卵巢癌、小细胞未分化肺癌、神经母细胞瘤、子宫内膜癌和前列腺癌等。
除了上述肿瘤以外,其他如骨肉瘤、甲状腺癌、头颈部肿瘤、非小细胞肺癌、胃癌、软组织肿瘤、黑色素瘤、恶性神经胶质瘤和膀胱癌等恶性肿瘤在临床上使用化疗以后,也往往可取得程度不等的客观疗效。
虽然一些肿瘤从整体上来看总的生存并未有明显的变化,但在具体患者身上,可减轻患者的痛苦,改善生活质量,甚至延长生存期也并非奢望,因此也还是值得使用化疗。
现在在肿瘤内科治疗中还诞生了一类新药———靶向性药物。
这类药物不像传统化疗药“敌我不分”,而是能找到肿瘤细胞的所在,有针对性地“攻击”,避免了对正常细胞的损伤,从而减轻副作用。
减少化疗副作用,让患者少受痛苦,这不仅是患者关心的问题,也是临床研究一直探索的问题。
现在已经有不少药能够减轻化疗所带来的不良反应,如能使患者白细胞、血小板恢复的G-CSF,白介素-11,减轻胃肠道反应的赛格蒽、枢丹等,营养支持治疗也取得了很大的进步。
总之,只有化疗才能防止全身转移,随着新药的不断问世,化疗的副作用也会越来越小。
竹黄Shiraia bambusicola Henn.又名竹花、赤团子、竹赤团子等〔1〕,为肉座菌科真菌竹黄的子座。
生于竹杆上,分布于四川、安徽、江苏、浙江和福建等地。
民间用于治疗中风、小儿惊风、胃气痛〔2〕、风湿性关节炎、跌打损伤和气管炎等症。
近年来,国内外学者对竹黄的药用价值比较重视,并进行了初步研究,从中分出10余种化学成分,已经鉴定的除常见的化合物如甘露醇、硬脂酸等外,还有菲蒽类衍生物,如竹红菌甲素、乙素和丙素等。
这类新型的光敏性物质,经药理实验和临床应用,显示了较强的生物活性和药理作用。
为全面评价竹黄的药用价值,笔者就竹黄的化学成分、药理作用及临床应用等方面作一简要综述。
1 化学成分竹黄中含有多种单体化合物,从福建仙游县出产的竹黄中,经醇提、硅胶柱层析分离,得到10种结晶,已鉴定了其中4种,分别为甘露醇、硬脂酸、竹红菌甲素(hypocrelline A, HA)、竹红菌乙素(HB)〔3,4〕和丙素〔5〕,还得到了头孢素和硬脂酸乙酯〔6〕。
2 药理学研究2.1 镇痛作用:采用热板法和扭体法对小鼠进行镇痛试验,热板法中,给药组ig HB 100 mg/kg,对照组ig 消炎痛10 mg/kg,结果HB和消炎痛都有显著的提高小鼠热板法痛阈的作用(P<0.01),且HB提高痛阈的作用强度明显优于消炎痛组。
扭体法中,给药组ig HB 100 mg/kg,对照组ig杜冷丁10 mg/kg。
给药0.5 h 后,每只小鼠均腹腔注射0.7%醋酸溶液0.2 mL,记录观察12 min 内的扭体次数。
结果HB和杜冷丁均有极显著的减少小鼠扭体次数的作用〔7〕。
上述试验表明HB有明显的镇痛作用。
2.2 抗炎作用:采用大鼠足跖肿胀法和小鼠鼠耳肿胀法进行抗炎试验。
大鼠足跖肿胀法,给药组ig HB 200 mg/kg,对照组ig水杨酸钠80 mg/kg,于给药1 h后在大鼠左足跖处皮下注射新鲜的10%蛋清液0.1 mL致炎,结果HB能显著地减轻大鼠足跖肿胀程度(P<0.01)。
小鼠鼠耳肿胀法中,给药组ig HB 100 mg/kg,对照组ig水杨酸钠200 mg/kg,给药后1 h于小鼠左耳处滴2滴二甲苯致炎,15 min后将小鼠处死,剪下每只小鼠的左右耳,用打孔机分别在同一部位打下两耳圆片,称重,结果HB组小鼠鼠耳肿胀程度明显低于空白对照组。
上述试验表明HB有明显的抗炎作用。
镇痛抗炎试验表明HB是竹黄中镇痛、抗炎的主要有效成分,为临床用于治疗胃气痛、风湿性关节炎、跌打损伤及坐骨神经痛等症提供了药理基础〔8〕,也是民间用于治疗这些疾病有较好疗效的原因所在。
2.3 抗菌作用:用纸片法对竹红菌中的HA进行了抑菌试验〔9〕。
结果证明HA对革兰氏阳性菌有很好的抑制作用。
因为HA为一种光动力学物质,所以,试验中必须有氧分子参加。
(艹)/(北)醌类化合物有很强的抗菌活性,在光照下可以抑制某些微生物的生长,或作为植物素抑制某些菌类的代谢,其作用机制与细胞类脂过氧化有关〔10~12〕。
用纸片法研究了HA的光敏活性,结果表明:HA对枯草杆菌显示光敏抑菌活性,抑菌作用的光谱较宽,可为多种光源所激活,其光敏活性与氧密切相关。
HA在不同波长下的光敏抑菌活性:波长420~510 nm时,抑菌强度为2.0 mm;波长560 nm 时,抑菌强度为1.9 mm;波长600~650 nm时,抑菌强度为2.3 mm。
不同光源对光敏抑菌活性也有区别。
2.4 抗肿瘤作用:类衍生物对生物体的光敏作用可引起细胞功能的改变、酶失活以及细胞死亡等。
研究HA在光照下对红细胞膜的光敏作用,发现该类化合物类似原卟啉的光敏化作用,能引起膜蛋白巯基含量减少、膜蛋白酶某些氨基酸残基含量下降、膜蛋白光聚集而形成交联、膜类脂过氧化等一系列光损伤变化〔13,14〕。
其机制可能是竹黄细菌色素在光的激发下与氧结合,在组织中发生剧烈的氧化而产生氧自由基(O2÷),对细胞膜产生光损伤,从而影响细胞的活动与功能,直到死亡,故细胞膜是HA光敏作用的一个靶部位〔15〕。
氧自由基是一类十分活泼的中间代谢产物,目前认为氧自由基是破坏肿瘤细胞的机制之一〔16〕。
实验证明,HA对培养的人癌细胞和小鼠移植性实体肿瘤有显著的光动力治疗作用〔17〕。
在HA对肿瘤细胞光动力作用和体内代谢的研究中,认为HA合并照光,可使肝癌细胞DNA断链,DNA修复缓慢;对HeLa细胞有明显的杀伤作用〔18〕。
HA以25 μg/mL浓度时,合并照光10 min,光照强度105 mW/cm2,明显抑制肝癌细胞线粒体ATP酶和微粒体葡萄糖-6-磷酸酶(G-6-pase),线粒体和微粒体膜蛋白巯基含量显著减少〔19〕。
笔者〔20〕对HB进行了小鼠肝癌H22的抑制作用研究,结果小鼠ig HB 150 mg/kg,连续7 d,在光照下对鼠移植瘤株H22有明显的抑制作用,抑瘤率为34.0%~41.6%。
2.5 毒副作用:小鼠ig HB 的 LD50为753.4 mg/kg,说明该化合物毒性较小。
注射后小鼠2~3 min内呈现静伏现象,活动减少,最后因呼吸衰竭而死亡。
临床治疗中尚未发现有毒副作用。
关于该化合物的长期毒性,作者正在研究中。
3 临床应用我国首次报道的临床应用是从竹红菌Hypocrella bambusae中提取分离的HA,将其制成药膏,在光照下治疗妇女外阴白色病变和肥厚性瘢痕62例〔21,22〕,有效率分别为97.12%和98.4%。
将HA、HB混合物制成喷雾剂局部喷雾治疗烧伤35例,治愈33例,总有效率为94.3%。
对浅Ⅱ°烧伤创面早期应用该喷雾剂具有成膜性快、透气性好、创面愈合快的优点,平均住院天数仅为15.1 d。
用药后水肿反应轻,消退快,渗出减少,外周无红肿和炎症反应,成痂后对创面呈现较好的保护作用。
将HA、HB混合物配制成10%的植物油制剂,采用外涂药物结合光照法治疗外阴白色病变124例,有效率为100%。
苝醌类化合物作为一类新型光敏药物,在临床上治疗烧伤、皮肤病以及癌症等,已经显示出它的药用价值,继续深入地研究,如进行结构改造,增强其药理效应,将对该药的开发显示广阔的前景。
我也是一个MS患者,也认识很多的MS病人,不过,像你父亲这么大年纪的还是少见,70岁的老人不应该用激素吧!容易骨质疏松,中药我建议还是继续吃,我现在也是在一直吃中药,如果对症的话,效果还是很明显的,如果效果不明显,就可以另外找中医了,关于这方面的中医,现在也很少呢!建议中药继续用,会有好转的,另外,你得注意让老人心情好一些,别把病变成心病了啊!注意不要感冒拉肚子~我的 ___:285648979,如果愿意的话,可以加我互相交流一下,记得要注明MS或多发性硬化啊![[[[[白血病护理进展与展望]]]]]随着医学的发展与进步,白血病的治疗水平也有了很大提高,人们已经不仅仅满足于病情的完全缓解,而开始致力于最终使病人长期无病存活乃至痊愈的研究。
近年来由于采用了大剂量联合化疗、中西医结合治疗、基因治疗、尤其是造血干细胞移植的广泛开展,使白血病完全缓解率以及无病生存率有了明显提高。
这就对白血病专科护理提出了更新的要求,护理工作范畴也进一步拓宽,下面就其进展综述如下:常规护理进展⒈大剂量联合化疗病人的护理化疗是白血病最主要、最常用的治疗方法。