山梨醇-Sorbitol

山梨醇-Sorbitol

山梨醇Sorbitol

发布者：国际药用辅料网发表时间： 2008/10/24 0:00:00 点击： 2525 次

通用名

BP：Sorbitol

JP：Sorbitol

PhEur：Sorbitolum

USPNF：Sorbitol

别名

山梨糖醇；Sorbit; Sorbol ；d-sorbitol; d-glucitol.

化学名和CAS注册号

D-Glucitol(葡萄糖醇)[50-70-4]

分子式分子量

C

6H

14

O

6

182.17

制造工艺

天然山梨醇存在于许多植物的成熟浆果中，1872年，首先从花楸(Sorbus americana)的浆果中被分离出来。

工业上在高压下以铜-铬或镍为催化剂，将葡萄糖或玉米糖氢化或电解还原制得山梨醇。若以甘蔗或甜菜糖为原料，应先将此二糖水解成葡

萄糖和果糖然后再进行氢化。

类别

保湿剂；增塑剂；甜味剂；片剂和胶囊剂的稀释剂。

制剂应用

山梨醇在药物制剂中广泛用作辅料，还广泛地用于化妆品和食品产品中，见表Ⅰ。

在湿法制粒或直接压片制备的片剂中，山梨醇可用作稀释剂，由于其具有宜人的甜味且有凉爽的口感，在咀嚼片中尤其适用。在胶囊囊材的处方中，它可用作明胶的增塑剂。

在液体制剂的制备中，山梨醇可用作无糖制剂的载体和药物、维生素及抗酸剂的混悬剂的稳定剂。糖浆剂中，它能有效地预防在瓶口周围析出结晶。此外，山梨醇还可用于注射剂和局部用制剂，并且可用作渗透性泻药。

山梨醇还可在分析中作为标记物用于评价肝血流量。

表Ⅰ: 山梨醇的用途

用途浓度(%)

保湿剂3～15

肌内注射剂10～25

片剂中的湿度控制剂3～10

口服溶液剂20～35

口服混悬剂70

明胶和纤维素的增塑剂5～20

糖浆和酏剂中预防瓶口凝结15～30

甘油和丙二醇的替代物25～90

片剂的黏合剂和填充剂25～90

牙膏20～60

局部用乳剂2～18

性状

山梨醇是一种D-葡萄糖醇，它是与甘露糖有关的六元醇，是甘露醇的同分异构体。

山梨醇是一种无臭、白色或几乎无色、结晶性和吸湿性粉末。已鉴定出山梨醇有四种多晶型和一种无定形，它们的物理特性略有差异，如熔点。市售山梨醇的级别很宽，其多晶型有颗粒状、片状或小丸形等外形，使其比粉末难以结块而具有更好的压缩特性。山梨醇口感宜人，清爽，味甜，并且甜度大约为蔗糖的50~60%。

药典标准

见表Ⅱ。

表Ⅱ山梨醇的药典标准

测试项目JP 2001 PhEur 2002

（增补本

4.2）

USPNF 20

鉴别+ + +

性状- + -

酸碱度+ - -

溶液外观+ + - 砷≤1.3ppm - ≤3 ppm 氯化物≤0.005% - ≤0.005% 硫酸盐≤0.006% - ≤0.01% 电导率- + -

葡萄糖+ - -

重金属≤5 ppm - ≤0.001% 铅- ≤0.5 ppm -

微生物污染- + - 细菌- ≤102/g -

真菌- ≤102/g -

细菌内毒素- + - 镍+ ≤1 ppm -

有机挥发性杂质- - + 还原糖- ≤0.2% +

相关物质- ≤0.1% -

炽灼残渣≤0.02% - ≤0.1% 总糖量+ - +

含水量≤2.0% ≤1.5% ≤1.0%

含量（按无水物计

算）≥97.0%

97.0～

102.0%

91.0～

100.5%

一般性质

酸碱度：10％w/v的水溶液，pH＝4.5～7.0

压缩性：压缩特性及需加入的润滑剂的程度，视所用的山梨醇的粒径和级别而异。

密度：1.49g/cm3

松密度：0.448 g/cm3

轻敲密度：0.400g/cm3

真密度：1.507g/cm3

流动性：流动性随所用的山梨醇的粒径及级别不同而异，细粉等级的流动性差，颗状的流动性好。

溶解热：-110.9J/g(-26.5cal/g)

熔点：

无水物：110～112℃

γ-晶型：97.7℃

亚稳态：93℃

含湿量：山梨醇是易吸湿性粉末，在直接压片的片剂处方中含有山梨醇时，25℃时应避免在相对湿度大于60％的环境下操作。

等渗量：5.48％w/v的山梨醇半水化合物水溶液与血清等渗。

粒径分布：粒径分布随山梨醇级别不同而异。微粉级别中，一般87％的颗粒应小于125µm;颗粒级别中，22％的颗粒小于125µm，45％的颗粒介于125～250µm之间，33％的颗粒介于250～590µm之间。更详细的资料应向供应商咨询。

溶解度：见表Ⅲ。

表Ⅲ：山梨醇的溶解度

溶剂20℃时的溶解度

氯仿不溶

95%乙醇82%乙醇

1∶25 1∶8.3

62%乙醇1∶2.1

41%乙醇1∶1.4

20%乙醇1∶1.2

11%乙醇1∶1.14

乙醚不溶

甲醇微溶

水1∶0.5

稳定性和贮藏条件

山梨醇化学性质稳定，与大部分的辅料相容。在没有催化剂时，在有空气环境下，在冷的稀酸或碱溶液中稳定。温度升高或有胺类化合物存在时山梨醇不会变黑或分解。山梨醇不燃、无腐蚀性和挥发性。

尽管山梨醇不适于许多微生物的发酵，但在山梨醇溶液中还应该加入防腐剂。溶液应贮存在玻璃、塑料、铝或不锈钢容器中。注射液应用热压灭菌法灭菌。