第五章胆碱能系统激动药和阻断药
药理学习题四(胆碱能系统激动药和阻断药)练习题库及参考答案
第五章胆碱能系统激动药和阻断药一、填空题：⒈毛果芸香碱对眼睛的作用有 ___________、 ___________、 ___________，临床上主要用于 ___________。
缩瞳降低眼内压调节痉挛青光眼⒉重度有机磷农药中毒的三大症状包括___________、___________、___________。
M样症状 N样症状中枢症状⒊敌百虫口服中毒时不能用___________洗胃，对硫磷中毒时不能用___________洗胃，解磷定对这一种有机磷酸酯无解毒作用。
碳酸氢钠高锰酸钾乐果⒋有机磷轻度中毒可单用___________解救，中、重度中毒则需用___________和___________。
阿托品阿托品解磷啶5. M受体阻断药的常用药物有 ___________、 ___________、 ___________，其中有中枢抑制作用的是 ___________。
阿托品东莨菪碱山莨菪碱东莨菪碱6. 阿托品对眼睛的作用有 ___________、 ___________、 _________，临床上禁用于______________。
扩瞳升高眼内压调节麻痹青光眼7. 阿托品能解除迷走神经对心脏的抑制作用，此作用在临床上可用于治疗__________________，___________________。
窦性心动过缓房室传导阻滞8.阿托品对眼的调节麻痹作用是作用于 ___________肌的 ___________受体，使之松弛的结果。
睫状 M9. 阿托品解除有机磷中毒的用药原则是___________，___________，___________。
及早反复足量二、选择题1、毛果芸香碱主要用于： BA 重症肌无力B 青光眼C 术后腹气胀D 房室传导阻滞E 眼底检查2、乙酰胆碱舒张血管机制为：DA 促进PGE的合成与释放B 激动血管平滑肌上β-R C 直接松驰血管平2滑肌D 激动血管平滑肌M-R，促进一氧化氮释放E 激动血管内皮细胞M-R，促进一氧化氮释放3、匹鲁卡品对视力的影响是：CA 视近物、远物均清楚B 视近物、远物均模糊C 视近物清楚，视远物模糊D 视远物清楚，视近物模糊E 以上均不是4、对于ACh，下列叙述错误的是： DA 激动M、N-RB 无临床实用价值C 作用广泛D 化学性质稳定E 化学性质不稳定5、切除支配虹膜的神经（即去神经眼）后再滴入毛果芸香碱，则应：BA 扩瞳B 缩瞳C 先扩瞳后缩瞳D 先缩瞳后扩瞳E 无影响6、小剂量ACh或M-R激动药无下列哪种作用：DA 缩瞳、降低眼内压B 腺体分泌增加C 胃肠、膀胱平滑肌兴奋D 骨骼肌收缩E 心脏抑制、血管扩张、血压下降7、可直接激动M、N-R的药物是：BA 氨甲酰甲胆碱B 氨甲酰胆碱C 毛果芸香碱D 毒扁豆碱E 加兰他敏8、新斯的明最明显的中毒症状是： CA 中枢兴奋B 中枢抑制C 胆碱能危象D 青光眼加重E 唾液腺分泌增多9、新斯的明作用最强的效应器是： CA 胃肠道平滑肌B 腺体C 骨骼肌D 眼睛E 血管10、抗胆碱酯酶药不用于： EA 青光眼B 重症肌无力C 小儿麻痹后遗症D 术后尿潴留E 房室传导阻滞11、阿托品对眼的作用是： DA 扩瞳，视近物清楚B 扩瞳，调节痉挛C 扩瞳，降低眼内压D 扩瞳，调节麻痹E 缩瞳，调节麻痹12、阿托品最适于治疗的休克是：DA 失血性休克B 过敏性休克C 神经原性休克D 感染性休克E 心源性休克13、治疗量的阿托品可产生：CA 血压升高B 眼内压降低C 胃肠道平滑肌松驰D 镇静E 腺体分泌增加14、阿托品对有机磷酸酯类中毒症状无效的是：DA 流涎B 瞳孔缩小C 大小便失禁D 肌震颤E 腹痛15、对于山莨菪碱的描述，错误的是：AA 可用于震颤麻痹症B 可用于感染性休克C 可用于内脏平滑肌绞痛D 副作用与阿托品相似E 其人工合成品为654-216、有关东莨菪碱的叙述，错误的是：DA 可抑制中枢B 具抗震颤麻痹作用C 对心血管作用较弱D 增加唾液分泌E 抗晕动病17、对下列哪个部位平滑肌痉挛，阿托品的作用最好？BA 支气管B 胃肠道C 胆道D 输尿管E 子宫18、用于晕动病及震颤麻痹症的M-R阻断药是： BA 胃复康B 东莨菪碱C 山莨菪碱D 阿托品E 后马托品19、M-R阻断药不会引起下述哪种作用？ CA 加快心率B 尿潴留C 强烈抑制胃液分泌D 抑制汗腺和唾液腺分泌 E 扩瞳20、具有中枢抑制作用的M-R阻断药是：CA 阿托品B 654-2C 东莨菪碱D 后马托品E 丙胺太林2⒈新斯的明最强的作用是：( C )A兴奋胃肠道平滑肌 B兴奋膀胱平滑肌 C兴奋骨骼肌D缩小瞳孔 E增加腺体分泌2⒉毛果芸香碱滴眼引起：( C )A睫状肌松弛，悬韧带松弛，晶状体变凸 B 睫状肌收缩，悬韧带拉紧，晶状体变扁平C 睫状肌收缩，悬韧带松弛，晶状体变凸D 睫状肌松弛，悬韧带拉紧，晶状体变扁平E 睫状肌收缩，悬韧带拉紧，晶状体变凸2⒊下列哪个症状提示为中度有机磷农药中毒：( D )A、恶心、呕吐B、流涎、出汗C、尿频、尿急D、肌束颤动E、腹痛、2⒋对有机磷酸酯类中毒的患者可用：( E )A解磷啶和毛果芸香碱合用 B阿托品和毛果芸香碱合用 C阿托品和毒扁豆碱合用D解磷啶和毒扁豆碱合用 E阿托品和解磷啶合用2⒌对乙酰胆碱的正确叙述是：( C )A化学性质稳定 B作用广泛，为临床常用药 C激动M、N胆碱受体D可抑制胃肠道平滑肌 E使腺体分泌减少2⒍毛果芸香碱滴眼可引起：( E )A缩瞳，升高眼内压，调节痉挛 B缩瞳，降低眼内压，调节麻痹C扩瞳，降低眼内压，调节痉挛 D扩瞳，升高眼内压，调节痉挛E缩瞳，降低眼内压，调节痉挛2⒎不能用于敌百虫口服中毒时洗胃的溶液是：( B )A高锰酸钾 B碳酸氢钠 C醋酸 D生理盐水 E饮用水⒏有机磷酸酯类中毒时M样症状产生的原因是：( D )A M受体敏感性增加 B胆碱能神经递质释放增加 C药物排泄缓慢D胆碱能神经递质破坏减慢 E兴奋胆碱能神经28 阿托品禁用于：( C )A支气管哮喘 B青光眼 C虹膜睫状体炎 D胃肠道绞痛 E感染性休克29.山莨菪碱可用于：( B )A抗震颤麻痹症 B抗晕动症 C青光眼 D感染性休克 E麻醉前给药30. 对东莨菪碱描述错误的是：( D )A中枢抑制作用较强 B扩瞳作用较强 C抑制腺体分泌作用较阿托品弱D禁用于青光眼 E抑制前庭内耳功能31.可引起口干、心悸、散瞳、镇静作用的药物是：( C )A阿托品 B匹罗卡品 C东莨菪碱 D山莨菪碱 E普鲁本32. 阿托品对内脏平滑肌的解痉作用最强的是：( C )A胆道平滑肌 B支气管平滑肌 C子宫平滑肌 D输尿管平滑肌 E胃肠平滑肌33.阿托品不能对抗的作用是：( E )A瞳孔缩小 B肠平滑肌痉挛 C胃酸分泌 D血管痉挛 E心率加快34. 关于东莨菪碱，错误的是：( D )A对中枢有抑制作用 B有抗震颤麻痹的作用 C对心血管作用较弱D催吐作用 E青光眼禁用35. 治疗量阿托品不会引起：( E )A胃肠平滑肌松弛 B腺体分泌减少 C瞳孔扩大，眼内压升高D心率加快 E中枢兴奋，焦虑不安36.阿托品治疗感染中毒性休克主要是它能够：( B )A对抗迷走神经对心脏的抑制 B解除血管痉挛，改善微循环 C升压D兴奋血管运动中枢 E中和内毒素三、多项选择：⒈新斯的明禁用于：( BD )A重症肌无力 B机械性肠梗阻 C筒箭毒碱过量时解救D支气管哮喘 E阵发性室上性心动过速⒉毛果芸香碱治疗青光眼的机制是：( BCD )A使房水生成减少 B促进房水循环 C使前房角间隙扩大D激动虹膜M胆碱受体，括约肌收缩 E激动虹膜M胆碱受体，括约肌松弛⒊可与胆碱酯酶结合的药物有：( ABCD )A乙酰胆碱 B琥珀胆碱 C新斯的明 D有机磷酸酯类 E碘解磷定⒈东莨菪碱可用于：( ABCE )A麻醉前给药 B防治晕动症 C抗震颤麻痹D内脏平滑肌痉挛 E替代洋金花作为中药麻醉⒉阿托品禁用于：( BD )A支气管哮喘 B青光眼 C虹膜睫状体炎 D前列腺肥大 E感染性休克⒊阿托品抢救有机磷酸酯类中毒时，可解除：( BCE )A呼吸肌麻痹 B中枢神经系统中毒症状 C神经节兴奋症状 D骨骼肌震颤 E 瞳孔缩小⒋与阿托品相比，山莨菪碱具有以下特点：( ACE )A抑制腺体分泌和扩瞳作用弱 B易穿透血脑屏障 C解痉作用选择性高D毒性较大 E解除血管痉挛，改善微循环作用强⒌适用于感染性休克的药物有：( AD )A阿托品 B哌仑西平 C丙胺太林 D山莨菪碱 E托吡卡胺6. 患有青光眼的病人禁用的药物有：( ABCDE )A 东莨菪碱B 阿托品C 山莨菪碱D 后马托品E 托吡卡胺四、名词解释胆碱能危象：中毒量时运动终板有大量Ach积聚，使肌细胞膜过度去极化而阻断神经肌肉传导，肌无力症状加重。
药理学各章复习题-含答案
第一章绪言简答题1. 什么是药理学？2. 什么是药物？3. 简述药理学学科任务。
第二章药动学A型题1.对弱酸性药物来说如果使尿中CA.pH降低, 则药物的解离度小, 重吸收少, 排泄增快B.pH降低, 则药物的解离度大, 重吸收多, 排泄减慢C.pH升高, 则药物的解离度大, 重吸收少, 排泄增快D.pH升高, 则药物的解离度大, 重吸收多, 排泄减慢E.pH升高, 则药物的解离度小, 重吸收多, 排泄减慢2.以一级动力学消除的药物EA.半衰期不固定B.半衰期随血浓度而改变C.半衰期延长D.半衰期缩短E.半衰期不因初始浓度的高低而改变3.首过消除影响药物的AA.作用强度B.持续时间C.肝内代谢D.药物消除E.肾脏排泄4.药物零级动力学消除是指CA.药物消除速度与吸收速度相等B.血浆浓度达到稳定水平C.单位时间消除恒定量的药物D.单位时间消除恒定比值的药物E.药物完全消除到零5.舌下给药的特点是BA.经首过效应影响药效B.不经首过效应,显效较快C.给药量不受限制D.脂溶性低的药物吸收快6.首次剂量加倍目的是AA.使血药浓度迅速达到CssB.使血药浓度维持高水平E.提高生物利用度C.增强药理作用D.延长t1/27.pKa是指CA.弱酸性、弱碱性药物达到50%最大效应的血药浓度的负对数B.药物解离常数的负倒数C.弱酸性、弱碱性药物呈50%解离时溶液的pH值D.激动剂增加一倍时所需的拮抗剂的对数浓度E.药物消除速率8.大多数药物在胃肠道的吸收方式是DA.有载体参与的主动转运B.一级动力学被动转运C.零级动力学被动转运D.简单扩散E.胞饮9.药物肝肠循环影响药物DA.起效快慢B.代谢快慢C.分布D.作用持续时间E.血浆蛋白结合10.药物与血浆蛋白结合CA.是难逆的B.可加速药物在体内的分布C.是可逆的D.对药物主动转运有影响E.促进药物排泄11.药物与血浆蛋白结合后EA.作用增强B.代谢加快C.转运加快D.排泄加快E.暂时失去活性12.生物利用度是指药物血管外给药DA.分布靶器官的药物总量B.实际给药量C.吸收入血液循环的总量D.吸收进入血液循环的分数或百分数 E.消除的药量13.药物经肝代谢转化后CA.毒性均减小或消失B.要经胆汁排泄C.极性均增高D.脂/水分布系数均增大E.分子量均减小14.药物的消除速度决定其BA.起效的快慢B.作用的持续时间C.最大效应D.后遗效应的大小E.不良反应的大小15.某药物口服和静脉注射相同剂量后时量曲线下面积相等，说明BA.口服生物利用度低B.口服吸收完全C.口服吸收迅速D.药物未经肝肠循环E.属一室模型16.关于表现分布容积错误的描述是BA.Vd不是药物实际在体内占有的容积B.Vd大的药，其血药浓度高C.Vd小的药，其血药浓度高D.可用Vd和血药浓度推算出体内总药量E.可用Vd计算出血浆达到某有效浓度时所需剂量17.某药按一级动力学消除，其血浆半衰期与k的关系为AA.0.693/kB.k/0.693C.2.303/kD.k/2.303E.k/2血浆药物浓度18.药物吸收到达血浆稳态浓度时意味着DA.药物作用最强B.药物的吸收过程已完成C.药物的消除过程已完成D.药物的吸收速度与消除速度达到平衡E.药物在体内分布达到平衡19.恒量恒速给药最后形成的血药浓度为BA.有效血浓度B.稳态血浓度C.峰浓度D.阈浓度E.中毒浓度20.药物透过血脑屏障作用于中枢神经系统需具备的理化特性为CA.分子量大，极性低B.分子量大，极性高C.分子量小，极性低D.分子量小，极性高E.分子量大，脂溶性低B型题A.达峰时间B.曲线下面积C.半衰期D.清除率E.表观分布容积21.可反映药物吸收快慢的指标是A22.可衡量药物吸收程度的指标是B23.可反映药物在体内基本分布情况的指标是E24.可用于确定给药间隔的参考指标是CX型题25.哪些理化性质使药物易透过细胞膜ACA.脂溶性大B.极性大C.解离度小D.分子大E.pH低26.哪些给药途径有首过消除ACA.腹腔注射B.舌下给药C.口服D.直肠给药E.静脉注射27.按一级动力学消除的药物ABCDA.药物消除速率不恒定B.药物t1/2固定不变C.机体消除药物能力有限D.增加给药次数并不能缩短达到Css的时间E.增加给药次数可缩短达到Css的时间28.肾功能不良时ABCDA.经肾排泄的药物半衰期延长B.应避免使用对肾有损害的药物C.应根据损害程度调整用药量D.应根据损害程度确定给药间隔时间E.可与碳酸氢钠合用29.零级消除动力学的特点是ACEA.消除速率与血药浓度无关B.半衰期恒定C.单位时间消除药量与血药浓度无关D.体内药量按恒定百分比消除E.单位时间内消除恒定数量的药物简答题1. 什么是药理学？2. 什么是药物？3. 简述药理学学科任务。
药理学各章简答题及答案
第一章绪言简答题1.什么是药理学？药理学是研究药物与机体（含病原体）相互作用及作用规律的科学，为临床防治疾病、合理用药提供理论基础、基本知识和科学的思维方法。
2. 什么是药物？能影响机体的生理、生化或病理过程，用以预防、诊断、治疗疾病的化学物质。
3. 简述药理学学科任务。
①阐明药物的作用及作用机制，为临床合理用药、发挥药物最佳疗效、防治不良反应提供理论依据；②研究开发新药，发现药物新用途；③为其他生命科学的研究探索提供重要的科学依据和研究方法。
第二章药动学简答题30.试述药物代谢酶的特性。
①选择性低，能催化多种药物。
②个体差异大：变异性较大，常受遗传、年龄、营养状态、机体状态、疾病的影响而产生明显的个体差异，在种族、种群间出现酶活性差异，导致代谢速率不同。
③易被药物诱导或抑制：酶活性易受外界因素影响而出现增强或减弱现象。
长期应用酶诱导药可使酶的活性增强，而酶抑制药能够减弱酶活性。
31.简述绝对生物利用度与相对生物利用度的区别。
32.试比较一级消除动力学与零级消除动力学的特点。
一级消除动力学特点：①药物按恒定比例消除；②半衰期是恒定的；③时量曲线在半对数坐标纸上呈直线；零级消除动力学特点：①药物按恒定的量消除；②半衰期不是固定数值；③时量曲线在半对数坐标纸上呈曲线。
第三章受体理论与药物效应动力学(药效学)简答题1.简述受体的特性。
多样性、可逆性、饱和性、亲和性、特异性、灵敏性2.简述受体分类。
根据受体存在部位：细胞膜受体、胞质受体、胞核受体根据受体蛋白结构，信息转导过程，效应性质等：配体门控离子通道受体、G蛋白偶联受体、激酶偶联受体、核激素受体等第四章传出神经系统药理概论第五章胆碱能系统激动药和阻断药简答题1.简述毛果芸香碱对眼睛的药理作用及其临床应用。
【药理作用】缩瞳毛果芸香碱激动瞳孔括约肌上的M受体而收缩，瞳孔缩小。
降低眼内压缩瞳使虹膜向中心拉紧使其根部变薄，前房角间隙变宽，房水回流通畅。
调节痉挛激动M受体，睫状肌收缩，悬韧带放松，晶状体变凸，适合看近物，而视远物模糊。
胆碱受体阻断药的作用机制详解
治疗青光眼
通过阻断M胆碱受体，减少房水的生 成，降低眼内压，从而治疗青光眼。
治疗有机磷农药中毒
通过阻断M和N胆碱受体，拮抗有机 磷农药引起的毒蕈碱样症状和烟碱样 症状。
02
胆碱受体阻断药与胆碱能系统
胆碱能系统简介
01
02
03
乙酰胆碱
胆碱能系统中的主要神经 递质，广泛分布于中枢神 经系统和周围神经系统中 。
中枢性作用
部分胆碱受体阻断药可通过血脑屏障，作用于中 枢神经系统，产生镇静、催眠等作用。
03
胆碱受体阻断药的作用机制
竞争性抑制作用
阻断乙酰胆碱与受体结合
胆碱受体阻断药可以与乙酰胆碱竞争性地结合胆碱受体，从 而阻止乙酰胆碱与其结合，导致乙酰胆碱的作用被抑制。
可逆性抑制
这种抑制作用是可逆的，当胆碱受体阻断药从受体上解离后 ，乙酰胆碱可以再次与受体结合并发挥其生理作用。
未来发展趋势预测
01
新型药物研发
随着对胆碱受体结构和功能的深入研究，未来可能会发现更多新型、高
效的胆碱受体阻断药。这些药物可能具有更高的选择性和更低的副作用
，为临床治疗提供更多选择。
02
个性化治疗
随着精准医疗的发展，未来胆碱受体阻断药的治疗可能更加个性化。通
过对患者的基因、蛋白质等生物标志物的检测，可以为患者量身定制最
特殊人群的用药注意事项
孕妇、哺乳期妇女、儿童、老年人等特殊人群在使用胆碱 受体阻断药时需特别注意用药剂量和用药时间等事项。
05
胆碱受体阻断药的临床应用与 注意事项
临床应用
重症肌无力
腹气胀和尿潴留
青光眼
阵发性室上性心动过速
胆碱受体阻断药可用于治疗重 症肌无力，通过抑制乙酰胆碱 酯酶，减少乙酰胆碱的降解， 从而增加神经-肌肉接头处的乙 酰胆碱浓度，改善肌肉无力症 状。
胆碱受体激动药和阻断药
4 心脏
①心率增快: 阻断心脏 M2受体 心率 ，青壮年 受体,心率 增加更明显 治疗窦房阻滞、 治疗窦房阻滞、房 室传导阻滞引起的 心率减慢： ②心率减慢：0.4-0.6mg 缓慢型心律失常。 缓慢型心律失常。 阻断了副交感神经节后 如窦性心动过缓等 纤维突触前膜M 受体， 纤维突触前膜 1 受体 ， 抑制了负反馈效应 ， 使 Ach释放增多。 释放增多。 释放增多
膀胱刺激症状、 膀胱逼尿肌松弛、三角 ①膀胱刺激症状、 膀胱逼尿肌松弛、 肌收缩， 尿频、 肌收缩，减少排尿 尿频、尿急 ②遗尿症 作用弱， 作用弱，对输尿管和肾 和中药排石汤配 ④输尿管 绞痛效果差 伍，可增加疗效 胆绞痛效果差， ⑤胆管 对胆道系统作用不明显 胆绞痛效果差， 常和哌替啶或吗 啡合用 ③膀胱 作用弱， ⑥支气管 作用弱，支气管哮喘主 异丙基阿托品可治 疗喘息型慢支 要用拟肾上腺素药
一般毒蕈不含毒蕈碱，而含一种毒性蛋白， 一般毒蕈不含毒蕈碱，而含一种毒性蛋白， 刺激胃肠道与溶血作用。 刺激胃肠道与溶血作用。 解救：洗胃、输液、镇静等对症治疗， 解救：洗胃、输液、镇静等对症治疗，阿 托品无效；特异抗毒血清有效。 托品无效；特异抗毒血清有效。
二、N胆碱受体激动药
烟碱（ 烟碱（nicotine） ）
【药理作用及用途】 药理作用及用途】
器官 1.腺体 腺体 作用 ①对唾液腺、汗腺分泌抑制明显 对唾液腺、 ②也抑制汗腺分泌 胃酸分泌作用弱， ③↓胃酸分泌作用弱，但哌仑西 胃酸分泌作用弱 平作用明显 用途 ① 麻醉前给药 ② 流涎 重金属中 流涎(重金属中 帕金森病) 毒,帕金森病 帕金森病 盗汗(肺结核 肺结核) ③ 盗汗 肺结核 ④ 哌仑西平治疗 胃溃疡
兴奋延脑和大脑； 1-2mg 兴奋延脑和大脑； 中枢兴奋明显（烦躁不安、谵妄等） 4 mg 中枢兴奋明显（烦躁不安、谵妄等）； 10 mg 以上 ， 中枢症状明显 （ 幻觉 、 定向障 以上，中枢症状明显（幻觉、 碍、运动失调和惊厥等）。 运动失调和惊厥等）
药理学重点笔记复习各章总结
第一章绪论1.药理学是研究药物与机体（包括病原体）相互作用的规律和机制的科学。
2.药物代谢动力学(药动学) ：即研究机体对药物的处理，包括药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄的动态变化的规律A.D.M.E.3.药效动力学：主要研究药物对机体的作用及其作用机制，以阐明药物防治疾病的规律4.新药临床试验：分为Ⅰ期（20-30健康者）、Ⅱ期（200-300病者）、Ⅲ期（>400病者）、Ⅳ期（售后的临床监测）临床试验第二章药物代谢动力学1.首关效应（首过效应）：某些药物口服后首次通过肠粘膜及肝脏时被其中的酶代谢，使进入体循环量减少的现象2.影响药物分布的因素：药物与血浆蛋白结合；局部器官的血流量；体液pH；组织亲和力；体内屏障，包括血脑屏障和胎盘屏障。
1）血浆蛋白结合的意义：①药物与血浆蛋白的饱和性：结合达饱和后，继续增加药物剂量，可使游离药物浓度迅速增加，引起毒性反应。
②药物与血浆蛋白的竞争性抑制现象：当两种蛋白结合率高的药物联合使用时，两个药物可能竞争与同一个蛋白结合而发生置换现象，使其中一种或两种游离药物浓度增高。
使药理作用增强或引起中毒。
3.肝药酶诱导：一些药物可使肝药酶的活性增强，加速其它同时使用的药物和自身的代谢，使药理效应减弱，这类药称为肝药酶诱导剂。
如苯巴比妥、苯妥英、利福平、卡马西平、乙醇、奥美拉唑、咖啡因、地塞米松、肼屈嗪等。
4.肝药酶抑制：一些药物则能抑制或减弱肝药酶活性，可使合用的药物代谢减慢，药物活性增强或出现毒性反应，这些药物称为肝药酶抑制剂。
如氯霉素、异烟肼、奎尼丁、喹诺酮类药、红霉素、华法林、氟西汀、西咪替丁、别嘌醇等。
5.肝肠循环：一些药物或代谢物能从肝细胞主动地转运到胆汁中，经胆汁排泄入十二指肠，再被吸收，这种现象叫肝肠循环。
6.一室模型：用药后药物进入血循环并迅速均匀地分布到全身体液和各组织器官中，而迅速达到动态平衡。
单次静脉注射后的药物二室模型：药物在体内组织器官中的分布速率不同，药物首先进入分布容积较小的中央室（全血及血流充盈的组织，如肾、脑、心、肝等），然后较缓慢地进入分布容积较大的周边室（如血流较少，缓慢的肌肉、皮肤、脂肪等）。
胆碱受体激动药与阻断药
（五）禁忌证
• 青光眼 • 前列腺增生肥大 • 休克伴有体温升高和心率快者 • 慎用：眼压高、心梗
山莨菪碱 (anisodamine)
作用特点： – 抑制唾液分泌和扩瞳作用较弱； – 解除平滑肌痉挛和血管痉挛作用稍弱于 阿托品，但选择性相对较高； – 不易透过BBB，中枢兴奋作用弱； – 取代阿托品用于内脏平滑肌绞痛和感染 性休克。
按用途的不同，可分为平滑肌解痉药、中 枢性抗胆碱药、神经节阻断药和骨骼肌松 弛药。
M受体阻断药
阿托品类生物碱：阿托品、东莨菪碱和山 莨菪碱；
阿托品类生物碱半合成衍生物：
合成扩瞳药：后马托品、托吡卡胺等 合成解痉药：溴丙胺太林、奥芬溴酸、贝那
替秦等
合成的选择性M1受体阻断药：哌仑西平。
一、阿托品类生物碱
NCH3
NCH3
O
CH O
O CH2OH
CC
H
阿托品
CH O
O CH2OH
CC
H
东莨菪碱
NCH3
O CH2OH
CH O C C
HO H
山莨菪碱
NCH3
O
O
CH O C
樟柳碱
CH2OH C OH
阿托品（atropine）
• 由托品酸与莨菪碱形成的酯。 • 颠茄、洋金花、莨菪等植物中提取的生物
能通过扩张巩膜静脉窦周围的小血管以及睫 状肌收缩后，小梁网结构发生改变而降低眼 压。
• 毛果芸香碱闭角型首选，开角型早期有效。
2. 虹膜炎：单独禁用；与扩瞳药交替应用， 可防止虹膜与晶状体粘连。
3. 解救阿托品中毒：为阿托品拮抗剂。
（三）不良反应
全身给药或频繁滴眼，可因过量吸收引起 流涎、恶心、呕吐、视力模糊、头痛和小 支气管痉挛等。
胆碱受体激动药和胆碱受体阻断药
(2)阿托品1-2mg每隔30min肌 内注射一次。
试问：若误食了有毒的野蘑菇中毒后， 可能出现哪些症状，怎样处理？
一般毒蕈不含毒蕈碱，而含一种 毒性蛋白，刺激胃肠道与溶血作 用。 解救：洗胃、输液、镇静等对症 治疗，阿托品无效；特异抗毒血 清有效。
三、 N胆碱受体激动药
烟碱（Nicotine） 尼古丁， 由烟草中提取
肉强直(与中枢抗胆碱作用有关)
阿托品的合成代用品
1. 合成扩瞳药
后马托品（homatropine） 托吡卡胺 (tropicamide) 环喷托酯 (cyclopentolate) 尤卡托品 (eucatropine)
2. 合成解痉药
季胺类 溴丙胺太林（普鲁本辛）
作用：
（1） 选择性作用于胃肠平滑肌; （2） 抑制胃液分泌;
4）眼： 瞳孔缩小、调节痉挛（近视） 5）腺体：分泌增加
2．N 样作用：
1) 兴奋N节的NN受体
交感N节后 纤维兴奋
副交感N节 后纤维兴奋
2)兴奋肾上腺髓质NM受体，肾上腺素释放
3) 兴奋骨骼肌NM受体: 表现肌肉收缩，甚 至颤动
问题：给犬注射M－受体 阻滞剂（阿托品）后， 再注射大剂量Ach， 犬的血压、心率将 有何改变？
ACh ACh
2μg 50μg
阿托品 ACh ACh
2mg
50μg 5mg
ACh对犬血压的影响
传出神经按递质分类
交感神经 副交感神经 运动神经
X X
N1
X
X XX
N1
交感神经节前纤维
xxx
NE a,
xxx β
xxx M-R
N1
肾上腺
髓质
胆碱受体激动药
14
Shanghai InstituteAof Health Sciences
思考题
一、选择题 5.新斯的明作用最强的是( )
A．增加腺体分泌 B．缩瞳 C．兴奋骨骼肌 D．降低血压
6.治疗重症肌无力应首选( ) A．新斯的明 B．毒扁豆碱 C．毛果芸香碱 D．阿托品
上海医药高等专科学校
15
Shanghai InstituteAof Health Sciences
上海医药高等专科学校
5
Shanghai InstituteAof Health Sciences
M受体激动药和阻断药对眼作用
上海医药高等专科学校
6
Shanghai InstituteAof Health Sciences
毛果芸香碱 (pilocarpine)
[临床应用] 1.治疗青光眼 2.治疗虹膜炎 3.M受体阻断药中毒的解救
第五章 胆碱受体激动药
上海医药高等专科学校
1
Shanghai InstituteAof Health Sciences
第五章 胆碱受体激动药
胆碱受体激动药(cholinoceptor agonists)
是一类能与胆碱受体结合并激 动该受体，产生与胆碱能神经 递质乙酰胆碱作用相似的药物
。
胆碱受体激动药的分类： 直接激动胆碱受体药 抗胆碱脂酶药
毛果芸香碱 (pilocarpine)
[作用] 直接激动M受体，对眼和腺体作用最明显。
1.对眼睛的作用： 缩瞳、降低眼内压、调节痉挛
2.增加腺体分泌：汗腺、唾液腺分泌明显增加
上海医药高等专科学校 Shanghai InstituteAof Health Sciences
胆碱受体阻断药和激动药(本)
仅用于：
1.外科手术控制性降压；
2.主动脉瘤手术。
代表药：美加明，樟磺咪吩
二、NM胆碱受体阻断药 -骨骼肌松弛药
作用于骨骼肌的神经肌肉接头部，与 NM 胆碱受体相结合，暂时地阻断了神经肌肉之 间的兴奋传递，产生肌肉松弛作用。 分类： 根据肌松药作用机制不同，分为两类： （1）除极化型肌松药：琥珀胆碱 （2）非除极化型肌松药：筒箭毒碱
China:
Largest tobacco productive country, Largest tobacco consumption country
No smoking！ Stop smoking！
N胆碱受体阻断药
• NN胆碱受体阻断药：神经节阻断药
• NM胆碱受体阻断药：骨骼肌松弛药
一、NN胆碱受体阻断药
难逆性抗胆碱酯酶药
有机磷酸酯类中毒及解救: 一、中毒机制： 有机磷+胆碱酯酶→磷酰化胆碱酯酶→老化酶
中毒症状
急性中毒：
• 1、胆碱能神经突触：M样症状：缩瞳、腺 体分泌增加、平滑肌收缩。 • 2、胆碱能神经肌肉接头：N样症状：肌肉 震颤→肌无力 • 3、中枢神经系统症状：先兴奋后抑制
1. 轻度中毒：M样症状为主 2. 中度中毒：M+N样症状 3. 重度中毒：M+N+中枢症状
新斯的明(Neostigmine)
药理作用
1. 骨骼肌：作用最强。原因： （1）抑制胆碱酯酶 （2）直接激动骨骼肌运动终板N2受体 （3）促进运动神经末梢释放乙酰胆碱 2. 胃肠膀胱平滑肌：兴奋作用较强。 3. 对心血管、腺体、眼和支气管作用较弱。
新斯的明(Neostigmine)
第5章-2 胆碱受体阻断药——M受体阻断药(药理学人民卫生出版社第8版)(
骨骼肌松弛药又称N2受体阻断药 ，能作用于神经肌 肉接头后膜的N2受体，产生神经肌肉阻滞作用。
骨骼
除极化型肌松药：琥珀酰胆碱
肌松
弛药非除极化型肌松药 ：筒箭毒碱
一.除极化型肌松药
与神经肌肉接头后膜上的胆碱受体有较强的亲和力， 且在神经肌肉接头处不易被胆碱酯酶水解，产生与 ACh相似但持久的除极化作用，使神经肌肉接头处的 N2受体不能对ACh起反应，使骨骼肌松弛。
氨基糖苷类抗生素卡那霉素，以及多肽类抗生 素多粘菌素B也有肌松作用，与琥珀胆碱合用 时，易致呼吸麻痹。
二. 非除极化型肌松药
能与乙酰胆碱竞争N2受体，无内在活性， 竞争性阻断Ach的除极化作用作用，产 生肌松作用。
特点：
1）肌松前无肌肉兴奋现象（震颤）； 2）与抗胆碱酯酶药之间有拮抗作用，故过量时可用
为什么阿托品治疗看似毫无相干的两种疾病？ 阿托品是哪类药物？ 应用阿托品应该注意什么？
胆碱受体阻断药：能与胆碱受体结合而不产生或
极少产生拟胆碱作用，却妨碍乙酰胆碱或胆碱受体激动 药与胆碱受体结合，从而拮抗作用的药物。
分类：
受体选择性不同分：M受体阻断药 N受体阻断药
M受体阻断药分类
➢ 天然的阿托品类生物碱：
新斯的明解救；
45
特点
静脉注射起效快，持续时间相对较长。
筒箭毒碱（d-tubocuarine）
箭毒是南美印地安人用数 种植物制成的浸膏，涂于 箭头，使中箭动物四肢麻 痹不能动弹。
因用竹筒装，故称筒箭毒， 筒箭毒的主要成分为筒箭 毒碱。筒箭毒碱是从箭毒 中提取的生物碱。
47
筒箭毒碱（d-tubocurarine）
41
不良反应
1.呼吸肌麻痹 过量窒息 2.肌肉酸痛肌束颤动 3.升高眼内压:青光眼和白内障晶体摘除术患者禁用 4.血钾升高:烧伤，广泛性软组织损伤、偏瘫和脑血
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
•毛果芸香碱对眼睛的作用
•
•（二）腺体分泌增加： • 汗腺、唾液腺明显 •（三） 其他： • 平滑肌兴奋、心率减慢
•
•[临床应用]
1、治疗青光眼
青光眼的病理表现： 眼内压升高，头痛，视力下降， 甚至失明
治疗：扩大前房角间 隙，房水回流通畅， 眼内压下降
对闭角型的疗效较好 ，用2%毛果芸香碱 治疗
对开角型的也有一定 的疗效,早期有效
•
2、虹膜炎
与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。
•
•[不良反应]
•吸收入血产生M-R过度兴奋的症状
•（流涎、流涕、流泪、多汗、呕吐）
•可用阿托品解救
•
•缩瞳
•药理作 •降低眼内压 •原理如何？
用
•毛 果 芸
•调节痉 挛
•青光眼
香
•临床应
碱
用
•虹膜炎
•不良反 应
•
•一、易逆性胆碱酯酶抑制药
•
•常用药物
•新斯的明、吡斯的明 、安贝氯铵（酶抑宁） 、依酚氯铵、地美溴铵、他克林、加兰他敏
• •
•
•新斯的明（neostigmine）
【药理机理】
Ach积蓄
•选择性与AchE结合，暂时(-)AchE→AchE水解能力↓→表现为
拟胆碱效应。
•
•【体内过程】
季铵，脂溶性低，吸收少而不规则。口服 比皮下注射量大10倍，在血浆、肝脏代谢，
•
•【不良反应】
1、副作用：胃肠道反应，较轻 2、过量：恶心、呕吐、腹痛、腹泻
胆碱能危象：心动过缓、心律失常；肌无力；大 小便失禁；呼吸困难；缩瞳；大汗；中枢症状。
解救：洗胃、维持呼吸、静注阿托品。
【禁忌症】
机械性肠梗阻和尿路梗阻、肌麻痹、支气管哮喘
•
•作用原 理 •药理作 •新 用 斯 的 明 •临床应 用
方法。 ▪ 了解乙酰胆碱的M、N样作用。
•
▪ 包括
直接作用 间接作用
直接激动胆碱受 体
直接阻断胆碱受 体
胆碱酯酶抑制药（激动）
胆碱酯酶复活药（抑制）
•
•
第一节 胆碱受体激动药
一、M、N胆碱受体激动剂 ： 代表：乙酰胆碱(acetylcholine, ACh)
二、M胆碱受体激动剂: 代表：毛果芸香碱（pilocarpine）
血中活性AChE持续明显下降，临床体 征为神经衰弱综合征、多汗、偶见肌束颤动 及瞳孔缩小。多发性神经炎。
不易透过角膜及血脑屏障。
•
•【药理作用】
•Ach积蓄，M和N样作用
M样作用（具有选择性） 1、平滑肌收缩。对胃肠道、膀胱平滑肌的兴奋
作用较强，并且选择性高。 （临床上用于术后腹胀气，尿潴留）
2、对心血管、腺体、眼睛和支气管平滑肌作用 较弱
（兴奋副交感神经→腺体分泌↑ →气管收缩， 血压↓，瞳孔收缩）
•脂溶性高，挥发性强，可通 过呼吸道、皮肤、粘膜吸收
•
• 有机磷酸酯类
【分子结构】
•式中R和R’多是烷基， 如CH3、C2H5、C3H7等 ；
•Y一般是氧或硫；
•X是烷氧基、烷硫基或 卤素。
•
•[中毒机制]
ACh堆积 •中毒症状
•急性中毒
•老 •A单Ch烷E氧基磷酰化化
•慢性中毒 •单烷基磷酰化AChE
第五章胆碱能系统激动 药和阻断药
2020年7月10日星期五
本章教学要求
▪ 掌握毛果芸香碱药理作用及治疗青光眼和虹膜炎 的机制。
▪ 掌握新斯的明的药理作用和应用 ▪ 掌握阿托品的药理作用、临床用途、不良反应。 ▪ 掌握有机磷酸酯类的中毒机制和解救办法。 ▪ 熟悉毛果芸香碱临床上主要应用于治疗青光眼的
•
•何谓眼调节作用？何为调节痉挛？
• • 眼在视近物时，通过晶状体聚焦，使物体 成像于视网膜上，看清物体的作用称作调节 。 • 毛果芸香碱兴奋M受体，→收缩睫状肌 → 悬韧带放松→ 晶状体变凸(变厚)→屈光度增 加，→远目标影象映在视网膜前，近目标影 象映在视网膜上，视近物清楚，视远物模糊 ，这一作用称为调节痉挛
三、N胆碱受体激动剂：烟碱
•
M、N受体分布图
•
•M胆碱受体激动剂
毛果芸香碱 (pilocarpine, 匹罗卡品) •毛果芸香碱
•
•[药理作用] •
•选择性激动M受体，对眼睛、腺体作用明显。 •（一）眼睛： • 1）瞳孔缩小。 • 兴奋M受体→瞳孔括约肌收缩 • 2）降低眼内压。 • 虹膜拉向中央，虹膜根部变薄，前房间隙扩大 ，房水流通↑ • 3）调节痉挛. • 视远物模糊，视近物清晰
•
•急性中毒表 现
1、M样症状
瞳孔针尖样大小、眼痛、视力模糊； 口吐白沫、大汗淋漓；呼吸困难、肺湿罗 音；恶心、呕吐、腹痛、腹泻、大小便失 禁；心率减慢、血压下降。 2、N样症状：神经节兴奋，心率加快、 血压 升高。骨骼肌：肌束颤动、肌无力、麻痹 。 3、中枢神经系统：先兴奋、后抑制。
•
•慢性中毒表现
•M－R过度兴 奋
•
第二节 胆碱酯酶抑制药
•
胆碱酯酶抑制药作用机制
•胆碱酯酶抑制药
•AChE
•乙酰胆碱（Ach）
•胆碱＋乙酸
•副交感神经 M受体兴奋
•药物分类
•神经节 N1受体兴奋Biblioteka •神经肌肉接 头N2受体兴
奋
•易逆性抗胆碱酯酶药
•难逆性抗胆碱酯酶药
•
药物分类 ▪ 易逆性胆碱酯酶抑制药——非共价键结合 的抑制药 ▪ 难逆性胆碱酯酶抑制药——有机磷化合物 ▪ 氨甲酰类抑制药
•不良反 应
•胃肠道膀胱平滑肌收 缩 •骨骼肌收缩 •作用机制
•1、重症肌无力
•2、手术后肠胀气和尿潴留 •3、阵发性室上性心动过速 •4、筒箭毒碱和阿托品过量中毒解 救•副作用
•胆碱能危象
•禁忌症：
•
二、难逆性胆碱酯酶抑制药
•有机磷 酸酯类
•毒 物
•低毒：敌百虫、马拉硫磷 •高毒：对硫磷、内吸磷、乐果 剧毒：沙林、梭曼、塔崩
有机磷酸酯类化合物分子中的磷原子以共价键的形式
与胆碱酯酶的活性中心上的羟基相结合，生成难以水
解的磷酰化胆碱酯酶，使 AchE 持久失活，失去水解
Ach的能力，导致Ach大量堆积，引起中毒。 是难逆
性抗胆碱酯酶药
•
中毒后，如不及早应用胆碱酯酶复活 药，磷酰化胆碱酯酶会迅速发生“老化” ，即酶的活性不能再恢复，需要等待机体 产生新生的胆碱酯酶，才能水解ACh。故 中毒后要及早抢救。
•
N样作用： 对骨骼肌的兴奋作用最强。治疗重症肌无
力的首选药 治疗的机理： 1) 抑制AChE 2) 直接激动N2受体 3) 促Ach释放
•
•【临床应用】
1、重症肌无力 （85页） 2、手术后腹胀气和尿潴留 3、阵发性室上性心动过速 4、筒箭毒碱和阿托品过量的中毒解救 5、治疗青少年的假性近视，辅助治疗青光眼