脂质体技术的医学应用及载药脂质体工业化生产问题_刘树森

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一 个 以脂质 体 为 载 药 新 剂 型 的 开 发 热 潮 已 出 现 在 世 人 面 前 脂质 体有 耙 向 缓 释 减 少药 量 降 低 毒 性 增 加 在 血循 环 中 时 间 和 增
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加 药 物对 细 胞 的 渗 透性等 多 方 面 的 作 用 因 而 可 以 发 展 成 多种 不 同 的 剂 型 如 注 射 口 服 喷 雾 和 局 部 外 用 剂 型等 但 是 由于 口 服 药 物 剂 型 的 方 便 安 全 0 年 来 各 国都 大 力不 断发 展 口 服 和 可 塑 性 等 的 优 越 性 和 多种 应 用 前 景 近 2 e s e : Li p o s o l i o m 新 药 剂 型 可 以促 进 药 物 通 过 P o n 膜 生 物技 术 研究进 展 证 明 口 服 l 肠 道 吸 收 保护 药 物 不 在 消化 道 被 分解 增 加 药 物 生 物 利 用 度 和 治 疗 效 果 对 蛋 白 多肤 类 药 物 发 展 口 服 L i p o s om e 剂 型 特 别 有 重 要 意 义 但 是 技 术 难度 也 最
脂 质 体 技 术 的 医 学 应 用 及载 药 脂质 体 工 业 化 生 产 问题
刘树森
( 中国 科 学院 动物 研 究 所 生 物膜与 膜 生 物 工 程 国 家重 点 实 验 室
,
北京 )
脂 质体 是 指 用 人 工 方 法 将 构 成 生物 膜 的磷 脂 类 等 成 分 制成 一 种 可 悬 浮 于 水 溶 液 中 的 脂 质 微球 体 称 脂 质体 ( L i p o S O ) 它可 作 为多种 生 物分子或 药 me 物 的 载 运 体 定 向 导 入 特 定 的 靶 组 织 从 而 达 到 诊 断 和 治 疗疾 病 的 目 的 制 备 Li p o s o m e 及作 为 载 体的方 法技术 称 Li p o s o m e一B i o t e Ch n o l o g y 由于 人 工 制 备 ( ) 1 的 脂质 体 具 有多种 特 点和 优 势 包 括 与 生 物体 细 胞有 组 织 相 容 性 无 毒 ; ; ( ( 性及 免 疫 原 性 ) 可 生物 降解 2 ) 可 制 成 不 同直 径 和 大 小 ( 3 0 0 3 一5 0 微 ; ; ) ( ( 米 ) 可制 成具 有 不 同膜 脂流动 5 ) 可 以 携 带 不 同 的 电 荷 或 修饰 物 4 性 稳 定 性 和 寿 命 ; (6 ) 可 制 成 具 有 耙 向性 脂 质体等 因 而 成 为 生 物 技 术 的 一 个 十 分 活 跃 的 领 域 经过 世 界 各 国 科 学 家 近 3 0 年 的 努 力 到 9 0 年 代共发表研 究论 文 2 0 0 0 0 多 篇 专 利 1 0 多项 脂 质 体 已 被 共 认 为 是 最有 希 望 和 拥 有 广 泛 应 用 前 景 的新 药剂型 世 界 各 大制 药 集 团都 把 载 药 脂 质体 的 研 究 作 为 自己 公 司 的 一 Sm e R) 个 新 药 剂 型 的研 究 方 向 欧 共 体 已 有 两 性 霉 素 ( A m 美 国 已 于 19 9 6 年 B 1 生 产 脂 质 体 阿 霉 素 ( Do x il ) 同 时 柔 红 霉 素 脂 质 体 ( Da u o n Xe m e ) 也 己 开 始 生 产 我 国 1 9 9 9 年 也 己有 两 种 脂 质 体 载 药 剂 型 申报 进 入 临 床 试 验 可 以 预 见
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剂 型 对 治 疗 糖 尿 病 的 重 要 性和 必 要 性 各 国科 学 家 都 希 望 攻克 这 一难 题 r a 因 而 一 直特 别 受 到重 视 从 1 9 7 6 年 英 国 著 名脂 质 体研 究 先 驱 G e o i s 首先 r g d i e p 口 L i 报导 它 可 能降低大 鼠血 糖 以 来 全球 近 十 多家 实 验 室 不 断 报 导 服 s o o m 胰 岛 素 方面 的 研究进 展 但 是 直 到 目前 对 这一 世 界难 题 尚未 能 获 得突 破 现在 我 仅 以 脂 质 体胰 岛素 ( LI E ) 口 服 新 剂 型 的研 究 为 重 点 结 合 我 们 自 己 的研 究 进展 介绍 有 关 口 服脂 质体 新药 剂型 及相 关 脂 质 体 剂型 的 治 疗 效 果 作 用机 制与 工 业化 生 产 技 术 问题
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