肾素-血管紧张素系统降压药

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心力衰竭患者的心脏功能。对不同肾素分型高血压患者的降 压作用以高肾素和正常肾素两型最为显著;对低肾素型在加 用利尿剂后降压作用亦明显。其降压机制为抑制血管紧张素 转换酶活性、降低血管紧张素II水平、口服起效迅速。
适应症: 用于治疗各种类型高血压,特别是常规疗法无效的严重高
血压。由于本品通过降低血管紧张素II和醛固酮水平而使心脏 前、后负荷减轻,故可用于顽固性慢性心力衰竭,对洋地黄、 利尿剂和血管扩张剂无效的心力衰竭患者也有效。
2、同时服用利尿剂治疗的高血压病人:在开始用 本品治疗前,利尿剂最好停服几天以减少血压过 分下降的危险。初始剂量10毫克,每日一次。
3血管紧张素Ⅱ受体(AT1)拮抗药
AT1非肽类受体拮抗剂,在受体水平阻断RAS。与ACE抑制剂 比较,具有作用专一的特点。
1血管紧张素系统(RAS),以及血管紧张素系 统降压机制 2降血压药物的降压原理,途径 3相关代表药物
1.肾素血管紧张素系统 1.1 降低血压途径
目录
2.血管紧张素转化酶抑制剂 2.1血管紧张素转化酶抑制剂主要不良反应 2.2血管紧张素转化酶抑制剂基本药理作用 2.3常用的ACE抑制剂代表药物
3.血管紧张素Ⅱ受体(AT1)拮抗药 3.1血管紧张素Ⅱ受体(AT1)拮抗药主要不良反应 3.2血管紧张素Ⅱ受体(AT1)拮抗药基本药理作用 3.3常用的血管紧张素Ⅱ受体(AT1)拮抗药代表药物
RAS系统 血管紧张素原
肾素
激肽系统 激肽原
血管紧张素Ⅰ
缓激肽
ACE(血管紧张素转化酶)
血管紧张素 Ⅱ
失活
受体 血管收缩
血压上升
释放NO
1.1降低血压的途径
由于血管紧张素Ⅱ具有升血压的作用,所以减少血管紧张
素Ⅱ的生成,有利于血压的降低。所以由上图得知,降低 血压可以通过减少血管紧张素Ⅰ被ACE转化血管紧张素Ⅱ, 与减少血管紧张素Ⅱ与受体接触
药理作用: 本品为不含巯基的强效血管紧张素转换酶抑制剂,它在体
内水解为依那普利拉而发挥作用,比卡托普利强10倍,且更持 久。其降压作用慢而持久。其血流动力学作用与卡托普利相似, 能降低总外周阻力和肾血管阻力,能增加肾血流量。 。
适应症:用于高血压及充血性心力衰竭的治疗。
用法用量: 口服10毫克,日服一次,必要时也可静脉注射以加
禁忌症:过敏体质禁用。
注意事项: 肾功能不全患者慎用。本品能通过胎盘,可危害胎儿,故
检出怀孕应立即停用本品。本品可排入乳汁,其浓度约为母体 血药浓度的1%,故哺乳期妇女应用必须权衡利弊。
用法和用量: 口服:一次25-50毫克开始时每次25毫克,一日3次(饭前
服用)每日最大剂量为450毫克。
2.3.2依那普利
1、神经系统紊乱:头痛、眩晕、感觉异常。 2、呼吸系统:咳嗽、上呼吸道感染、呼吸困难 3、心血管系统:直立反应(包括低血压)、心悸、心动过速、
胸痛
4、胃肠道疾病:腹泻、呕吐 、恶心。 5、皮肤和皮肤组织疾病:皮疹、瘙痒、光敏反应。 6、视觉、味觉和听觉障碍:视力障碍、耳鸣、味觉迟钝。 7、血管疾病:潮红
1减少血管紧张素Ⅱ的生成 2减wenku.baidu.com血管紧张素Ⅱ与受体接触
ACE抑制剂 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂
2.血管紧张素转化酶抑制剂
ACE的活性部位有两个结合点,其中一个含锌离子的结 合点是ACE抑制剂有效基团的必须结合部位。一但结合 ACE的活性消失。现有的ACE抑制剂与锌离子结合的基 团有三类:含有疏安基(卡托普利),含有羧基(依 那普利),含有磷酸基(福辛普利)ACE抑制剂与锌离 子的亲和力决定了ACE抑制剂的作用强度与作用的持续 时间
9、肾脏和泌尿系统功能障碍:尿频、肾功能不全。 10、生殖系统疾病:性功能障碍。
2.3常用的ACE抑制剂代表药物
盐酸贝那普利片 福辛普利钠片 卡托普利片 赖诺普利片 培哚普利片 马来酸依那普利片。
2.3.1卡托普利
商品名称: 开富林、开博通、刻甫定。
药理作用: 对多种类型高血压均有明显降压作用,并能改善充血性
4.总结
1.肾素血管紧张素系统
肾素-血管紧张素系统(RAS)是由肾素,血管紧张素,及其 受体构成的体液调节系统。在调节心血管系统的正常生理功能 与高血压,心肌肥大充血性心力衰竭等病理过程中有重要的作 用。RAS不仅存在于体液系统中,也存在于血管壁、心脏、中 枢、肾脏和肾上腺等组织中,协同激肽系统,调节局部的生理 病理过程。在正常情况下,RAS系统对心血管系统的正常发育, 心血管功能稳态、电解质和体液平衡的维持,以及血压的调节 均有重要作用。
适应症: 1.用于治疗高血压或心力衰竭,可单用或与其他药物(如
利尿剂)合用。 2.还可以用于防治心肌梗死、糖尿病肾病等。
禁忌:对本品或其他血管紧张素转换酶抑制 剂过敏者、妊娠期及哺乳期妇女禁用。
用法用量:口服,成人和大于12岁的儿童的用法 与用量如下:1、不用利尿剂的高血压病人:剂量 范围为每日10—40毫克,单次服药,与进餐无关, 病人服用正常初始剂量为10毫克,每日一次。剂 量超过每日40毫克,不增强降压作用。
肾素-血管紧张素系统降压药
随着社会压力不断增大,高血压这种慢性病症越来越严 重。现有治疗高血压的治疗药物有以下几种:1.β受体阻 断剂2.钙通道阻滞药3.利尿药4.血管舒张药。5.肾素-血管 紧张素系统降压药。
今天我们一起来学习有关肾素-血管紧张素系统降压药的 相关知识。
今天我们主要讲的内容有:
速奇效。可根据患者情况增加至日剂量40毫克。
禁忌症:严重双侧肾动脉狭窄及妊娠期妇女禁用
2.3.3福辛普利钠
药理作用: 本药系前体药,在体内水解为活性代谢产物福辛普利拉。后
者为竞争性血管紧张素转换酶抑制剂药(ACE I),能抑制血管 紧张素Ⅰ转化为血管紧张素Ⅱ,使血管阻力下降,醛固酮分泌 减少,血浆肾素活性增高;也能抑制缓激肽的讲解,降低血管 阻力,从而起到降低血压的作用。
2.1基本药理作用
1.阻止AngⅡ生成:ACE阻止AngⅡ的生成从而取消了AngⅡ收缩 血管,刺激醛固酮的释放,增加血容量,升高血压与促心血管 肥大增生等作用
2.保存缓激肽活性:ACE抑制剂在阻止AngⅡ生成的同时也抑制 了缓激肽的降解,有研究表明缓激肽可以促进血管NO的生成从 而降低血压
2.2药物常见不良反应:
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