药物化学第九章习题及答案

第 九 章 化学治疗药

一、项选择题:

9-1、环丙沙星的化学结构为A

A 、

N

N O

O OH

F

B 、

N

N O

O OH

F F

NH 2HN

C 、

N

N

O

O OH

F O

HN

D 、

N

N

O OH

F O

N H

O

E 、

N N O OH

F O

CH 3F

N

9-2、在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物就是C

A 、 巴罗沙星

B 、 妥美沙星

C 、 斯帕沙星

D 、 培氟沙星

E 、 左氟沙星

9-3、下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述就是不正确的B

A 、 N-1位若为脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。

B 、 2位上引入取代基后活性增加

C 、 3位羧基与4位酮基时此类药物与DNA 回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分

D 、 在5位取代基中,以氨基取代最佳。其它基团活性均减少

E 、 在7位上引入各种取代基均使活性增加,特别就是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。

9-4、喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基D

A 、 5位

B 、 6位

C 、 7位

D 、 8位

E 、 2位

9-5、喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基C

A 、 5位

B 、 6位

C 、 7位

D 、 8位

E 、 2位

9-6、下列有关利福霉素构效关系的那些描述就是不正确的B

A、在利福平的6,5,17与19位应存在自由羟基

B、利福平的C-17与C-19乙酰物活性增加

C、在大环上的双键被还原后,其活性降低

D、将大环打开也将失去其抗菌活性。

E、在C-3上引进不同取代基往往使抗菌活性增加,

9-7、抗结核药物异烟肼就是采用何种方式发现的C

A、随机筛选

B、组合化学

C、药物合成中间体

D、对天然产物的结构改造

E、基于生物化学过程

9-8、最早发现的磺胺类抗菌药为A

A、百浪多息

B、可溶性百浪多息

C、对乙酰氨基苯磺酰胺

D、对氨基苯磺酰胺

E、苯磺酰胺

9-9、能进入脑脊液的磺胺类药物就是B

A、磺胺醋酰

B、磺胺嘧啶

D、磺胺甲噁唑D、磺胺噻唑嘧啶

E、对氨基苯磺酰胺

9-10、甲氧苄氨嘧啶的化学名为C

A、 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,6-pyrimidine diamine

B、 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-4,6-pyrimidine diamine

C、 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,4-pyrimidine diamine

D、 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl] ethyl]-2,4-pyrimidine diamine

E、 5-[[3,4,5- trimethyphenyl]methyl]-2、4-pyrimidine diamine

9-11、下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个就是不正确的C

A、氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位,邻位及间位异构体均无抑菌作用。

B、苯环被其她环替代或在苯环上引入其它基团时,将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性。

C、以其她与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时,抗菌作用被加强。

D、磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增强,特别就是杂环取代使抑菌作用有明显的增加,但N1,N1-双取代物基本丧失活性。

E、 N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时,可保留抗菌活性。

9-12、下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物就是A

A、伊曲康唑

B、布康唑

C 、 益康唑

D 、 硫康唑

E 、 噻康唑

9-13、多烯类抗真菌抗生素的作用机制为B

A 、 干扰细菌细胞壁合成

B 、 损伤细菌细胞膜

C 、 抑制细菌蛋白质合成

D 、 抑制细菌核酸合成

E 、 增强吞噬细胞的功能

9-14、在下列开环的核苷类抗病毒药物中,那个为前体药物D

A 、

HN N N N

H 2N

O

OH

O

B 、

HN N

N N

H 2N

O H OH

HO

O

C 、

HN N

N N

H 2N

H OH

HO

O

D 、

N N

N N

H 2N

H O

O

O O

E 、

N N

NH 2

O

P O OH

OH O OH

9-15、属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为A

A 、 乙胺嘧啶

B 、 氯喹 C

、 伯氨喹 D 、 奎宁

E 、 甲氟喹 二、配比选择题 [9-16~9-20]

A 、

N N

N O

O OH

B 、

N

N

O

O OH

F

C 、

N

N O

O OH

F

D 、

E 、

N

N O

O OH

F F

NH 2HN