为非选择性β受体激动药
中级主管药师专业知识模拟题33
中级主管药师专业知识模拟题33一、单项选择题以下每一道题下面有A、B、C、D、E五个备选答案。
请从中选择一个最佳答案。
1. 部分激动药的特点为A.与受体亲和力高而无内在活性B.与受体亲和力高有内在活性C.具有一定亲和力，但内在活性弱，增加剂量后内在活性增强D.具有一定亲和力，内在活性弱，低剂量单用时产生激动效应，高剂量时可拮抗激动药作用E.无亲和力也无内在活性答案：D[解答] 部分激动药为有较强亲和力，但内在活性不强(α＜1)，与激动药并用还可拮抗激动药的部分效应。
2. 弱酸性或弱碱性药物的pKa都是该药在溶液中A.90%离子化时的pH值B.80%离子化时的pH值C.50%离子化时的pH值D.80%非离子化时的pH值E.90%非离子化时的pH值答案：C[解答] pKa概念为弱酸性或弱碱性药物50%解离时溶液的pH值。
3. 离子障是指A.离子型药物可以自由穿过，而非离子型的则不能穿过B.非离子型药物不可以自由穿过，而离子型的也不能穿过C.非离子型药物可以自由穿过，而离子型的也能穿过D.非离子型药物可以自由穿过，而离子型的则不能穿过E.离子型和非离子型只能部分穿过答案：D[解答] 分子状态(非解离型)药物疏水而亲脂，易通过细胞膜；离子状态药物极性高，不易通过细胞膜的脂质层，这种现象称为离子障。
4. 下列药物和受体阻断药的搭配正确的是A.异丙肾上腺素-普萘洛尔B.肾上腺素哌唑嗪C.去甲肾上腺素-普萘洛尔D.间羟胺-育亨宾E.多巴酚丁胺-美托洛尔答案：A[解答] 异丙肾上腺素为β1、β2受体激动药，而普萘洛尔为非选择性β1、β2受体阻断药，故两者搭配是正确的。
其他均不正确，如肾上腺素～哌唑嗪，肾上腺素为非选择性α、β受体激动药，而哌唑嗪为选择性α2受体阻断药。
5. 碘解磷定对下列药物中毒无效的是A.内吸磷B.马拉硫磷C.对硫磷D.敌百虫E.乐果答案：E[解答] 碘解磷定对不同有机磷酸酯类中毒疗效存在差异，如对内吸磷、马拉硫磷和对硫磷中毒疗效较好，对敌百虫、敌敌畏中毒疗效稍差，而对乐果中毒则无效。
药物化学第三章习题及答案
第三章外周神经系统药物一、单项选择题3-1、下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符： BA. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久D. Bethanechol chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体E. 中枢M受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物3-2、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是：EA. Neostigmine bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化酶，水解释出原酶需要几分钟B. Neostigmine bromide结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂3-3、下列叙述哪个不正确：DA. Scopolamine分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性C. Atropine水解产生托品和消旋托品酸D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6，具有旋光性3-4、下列合成M胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨基的是：CA. Glycopyrronium bromideB. OrphenadrineC. Propantheline bromideD. BenactyzineE. Pirenzepine3-5、下列与epinephrine 不符的叙述是：DA. 可激动α和β 受体B. 饱和水溶液呈弱碱性C. 含邻苯二酚结构，易氧化变质D. β-碳以R 构型为活性体，具右旋光性E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢3-6、临床药用(－)- ephedrine 的结构是CA. (1S2R)H NOHNE. 上述四种的混合物3-7、Diphenhydramine 属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型：EA. 乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类3-8、下列哪一个药物具有明显的中枢镇静作用：AA. ChlorphenamineB. ClemastineC. AcrivastineD. LoratadineE. Cetirizine3-9、若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X 为：CX Ar O Cn NA. －O －B. －NH －C. －S －D. －CH2－E. －NHNH － 3-10、Lidocaine 比procaine 作用时间长的主要原因是：EA. Procaine 有芳香第一胺结构B. Procaine 有酯基C. Lidocaine 有酰胺结构D. Lidocaine 的中间部分较procaine 短E. 酰氨键比酯键不易水解二、配比选择题[3-11－3-15]A. 溴化N-甲基-N-（1-甲基乙基）-N-[2-（9H-呫吨-9-甲酰氧基）乙基]-2-丙铵B. 溴化N ，N ，N-三甲基-3-[（二甲氨基）甲酰氧基]苯铵C. （R ）-4-[2-（甲氨基）-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚D. N ，N-二甲基-γ-（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐E. 4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐3-11、Epinephrine3-12、Chlorphenamine maleate3-13、Propantheline bromide3-14、Procaine hydrochloride3-15、Neostigmine bromide[3-16－3-20]A. O NH 2O N +. Cl -B. OH H NHO HOOOH OD. 2HCl O OOH ClN NE. H NN O ·HCl·H 2O3-16、Salbutamol3-17、Cetirizine hydrochloride3-18、Atropine3-19、Lidocaine hydrochloride3-20、Bethanechol chloride[3-26－3-30]A. 加氢氧化钠溶液，加热后，加入重氮苯磺酸试液，显红色B. 用发烟硝酸加热处理，再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色，后转暗红色，最后颜色消失C. 其水溶液加氢氧化钠溶液，析出油状物，放置后形成结晶。
药理学(重新整理,填空与案例分析)(1)
名词解释5*3=15；填空15*1=15；单选20*1=20；简答5*4=20；论述10*2=20；案例分析10*1=10 1.药物效应动力学：即研究药物对机体的作用及其作用机制，包括药物的作用、临床应用和不良反应等。
2.药物代谢动力学：即研究机体对药物的处置及其规律，包括药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄及药物在体内随时间的演变过程。
3.副作用：药物在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的作用。
4.半衰期：通常是指血浆半衰期，即血浆药物浓度下降一半所需要的时间。
5.首关消除：口服给药在吸收过程中部分药物被肝和胃肠的酶灭活，使进入体循环的药物量减少，称为首关消除。
6.肝肠循环：随胆汁排入小肠的药物，有部分在小肠被重新经吸收经肝进入血液循环。
7.药酶抑制剂：一种能抑制某种酶活性的化学物质。
它通过控制某种酶的活性，来调节或阻抑某些代谢过程，还可抑制耐药性细菌的钝化酶，故可用于某些耐药性细菌感染的治疗。
8.药酶诱导剂：凡能诱导药酶活性增加或加速药酶合成的药物称为药酶诱导剂。
9.生物利用度：是指药物吸收进入机体血液循环的药量占所给药量的百分率10.亲和力：亲和力是指药物与受体结合的能力。
作用性质相同的药物相比较，亲和力大者药物作用的强度高。
11.内在活性：也称效应力，是指药物本身内在固有的药理活性，即药物与受体结合弓起受体激动产生效应的能力。
是药物最大效应或作用性质的决定因素。
12.受体激动药：即有亲和力又有内在活性，与受体结合后能激动受体产生效应的药物。
13.受体拮抗药：与受体有较强的亲和力，而无内外活性的药物。
14.受体增敏：是指长期使用一种受体拮抗药或因受体激动药水平下降，组织或细胞对激动药的敏感性和反应性增强的现象。
15.受体脱敏：是指长期使用一种受体激动药后，组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降的现象。
16.效能：继续增加浓度或剂量而效应不再继续上升称为效能。
(即最大效应)17.效价：是指目标对于满足个人需要的价值既重要程度也是个体对目标有用性的主观估计效价值可以为正值可以为零:也可以出现负值。
(完整版)药理学复习试题及答案
药理学第二章药效学药物效应动力学(药效学)：是研究药物对机体的作用及作用机制的，其内容包括药物与细胞靶点之间相互作用所引起的生物化学、生理学和形态学变化，药物作用的全过程个分子机制。
药物的不良反应：1、副作用：在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应，可以预知但是难以避免。
2、毒性反应：药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应，比较严重，可以预知避免。
3、后遗效应：停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。
4、停药反应：突然停药后原有疾病的加剧现象，双称反跳反应。
5、变态反应：机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应，又称过敏反应。
6、特异性反应：受体：能与受体特异性结合的物质称为配体，能激活受体的配体称为激动药，能阻断受体活性的配体称为拮抗药。
激动药：既有亲和力双有内在活性它们能与受体结合并激动受体而产生效应。
拮抗药：有较强的亲和力，但缺乏内在活性。
分竞争性和非竞争性。
第二信使：环磷腺苷(cAMP)、环磷鸟苷( cGMP)、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类第三章药动学药物代谢动力学(药动学)：研究机体对药物的处置，即药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄。
解离型药物极性大，脂溶性小，难以扩散；而非解离型药物极性小，脂溶性大，易跨膜扩散。
滤过：是指药物通过亲水膜孔的转运，是小分子的、水溶性的极性物质和非极性物质在流体静压或渗透压作用下的转运方式。
简单扩散：是药物转运的一种最常见、最重要的形式。
其速度主要取决于膜两侧药物浓度梯度以及药物的脂溶性，越高和越大的扩散就越快。
首关效应；★它是指某些药物首次通过肠壁或经门静脉进入肝脏时被其中的酶所代谢，致使进入体循环药量减少的一种现象。
血脑屏障：是由脑毛细血管形成的血浆与脑细胞外液间的屏障以及由脉络膜形成的血浆与脑脊液间的屏障。
生物转化：是指药物在体内发生的化学结构改变，又称代谢。
有灭火和活化之分。
酶的诱导：某些化学物质能提高肝药酶的活性，增加自身或其它药物的代谢率，称为酶的诱导。
药理大题整理
1．药物治疗疾病时可发生哪些不良反应？⑴与药物作用或剂量有关类：包括副作用、毒性反应、后遗效应、继发反应、致突变、致畸、致癌；⑵与机体反应性有关类：包括变态反应和特异质反应；⑶与连续用药有关类：包括耐受性和耐药性、药物依赖性和停药反应。
2．试述药物作用的可能机制。
药物作用机制可能有：①通过受体产生作用，②改变细胞周围的理化性质，③参与或干扰机体的代谢过程，④改变酶的活性，⑤影响生物膜对离子的通透性，⑥影响核酸代谢或免疫功能。
3．从药物与受体相互作用的关系比较受体激动药、受体阻断药、部分激动药的特点受体激动药：与受体有亲和力，并有明显的内在活性；受体阻断药：与受体有亲和力，但无内在活性；部分激动药：与受体有亲和力，但内在活性较弱。
当部分激动药单独存在时，可产生较弱的激动作用，当与激动药同时存在时，可产生拮抗作用。
4．什么叫副作用？副作用有何特点副作用是指药物在治疗剂量下出现与用药目的无关的作用。
特点有①与治疗作用同时出现，②与药物作用选择性低有关，③随治疗目的不同，可与治疗作用相互转化，④都是可恢复的功能性变化，危害性小，⑤可预知，因此可采取相应措施来对抗5．试述药物作用的两重性。
药物能产生防治作用，可治疗或预防疾病，同时又可给病人带来各种不良反应甚至导致病人死亡。
因此应合理用药，既要提高药物的疗效，又要尽量减少或避免不良反应的发生。
6．如何比较药物作用的强度？药物作用强度可从效能和效价强度来比较。
效能是指药物的最大效应，达到最大效应后再增大剂量效应不能再提高。
效价强度是指产生一定强度效应时所需剂量大小，剂量越小效价强度越高。
效能与效价强度是二个完全不同的概念，二者并不一致。
效能的实际意义较大的。
7．影响药物在胃肠道吸收的因素有哪些？影响药物在胃肠道吸收的因素有药物的崩解度和溶解度、胃肠液PH值、胃肠蠕动功能、胃肠内容物、首关消除。
8．药物与血浆蛋白结合有哪些特性？药物与血浆蛋白结合有可逆性、饱和性、竞争性。
为非选择性β受体激动药
药理学
去氧核糖核酸酶() 吸入后能使解聚，从而降低脓性痰粘稠度。呼吸道内存在的可与内源性胰蛋白酶结合，抑制这些蛋 白水解酶的活性。本品能使解聚，故而取消了对蛋白水解酶的抑制作用，使酶发挥对粘蛋白水解作 用。 适用于脓痰引流不畅的患者，对肺心病急性加重期、支气管扩张症、肺脓肿、囊性纤维化症有较好 的疗效。Fra bibliotek药理学
[药理作用] 为选择性β2受体激动药。本品对呼吸道的选择性较高。本品口服、气雾吸入或静脉滴注等多途径给药 均显示其明显的支气管舒张作用，作用与异丙肾上腺素相近，但持续的时间更长。在舒张支气管、 改善呼吸功能的同时，不易引起02的下降。
药理学
[临床应用] 一般采用气雾吸人给药，对哮喘急性发作可迅速缓解症状。气雾吸人给药除直接作用于呼吸道平滑肌外，
药理学
(二)非选择性β受体激动药 、 异丙肾上腺素(，喘息定)
为非选择性β受体激动药，可松弛支气管平滑肌，抑制过敏介质释放，减轻黏膜水肿，促进气道清除 能力及肺泡表面活性物质的分泌，缓解哮喘。平喘作用快而强，吸入给药1分钟之内肺功能明显改善， 但作用时间短。 主要用于支气管哮喘的急性发作。 过量可致严重心律失常，甚至心室纤颤、导致突然死亡。长期反复应用易产生耐受性。冠心病、心 绞痛、心肌梗死、心肌炎、甲亢、心衰患者禁用。
谢谢大家！
药理学
[不良反应] 1．骨骼肌震颇 为常见的不良反应，好发部位为四肢和面部。轻者感到不适，重者影响生活和工作， 交感神经功能亢进者尤易发生。有些病例在开始用药时明显，随着用药时间的延长可逐渐减轻或消 失。口服给药约30％的患者始终有不同程度的肌震颤。发生机制是由于该药兴奋了骨骼肌慢收缩纤 维的β2受体，使之收缩加快，破坏快慢收缩纤维之间的融合之故。 2．心脏反应 可见窦性心动过速，但未见严重心律失常或中毒致死的报告。 3．代谢紊乱
药物化学期末测试及答案C
药物化学期末测试及答案CIMB standardization office【IMB 5AB- IMBK 08- IMB 2C】《药物化学》考试试卷（C 卷）（2017/2018学年第一学期）适用范围：药学专业函授专升本 考试时间：90分钟1、 2、异戊巴比妥；镇静催眠抗惊厥卡马西平；治疗癫痫大发作 3、 4、盐酸吗啡；镇痛、镇咳、镇静 马来酸氯苯那敏；治疗过敏、荨麻疹、皮炎等5、 6、硝苯地平；钙通道抑制剂，扩张冠状动脉 氯沙坦；治疗高血压和充血性心力衰竭7、 8、西米替丁；抗溃疡药 布洛芬；非甾体抗炎药，治疗风湿9、 10、环磷酰胺；抗肿瘤药雌二醇；甾体雌激素药物 二、单项选择题（共10题，每小题2分，共20分）1、8位氟原子存在，可产生较强光毒性的喹诺酮类抗生素是(C)A.盐酸环丙沙星B.盐酸诺氟沙星C.司帕沙星D.盐酸左氧氟沙星(点)2、盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药(D)A.去甲肾上腺素重摄取抑制剂B.单胺氧化酶抑制剂羟色胺受体抑制剂羟色胺再摄取抑制剂3、盐酸吗啡溶液，遇甲醛硫酸试液呈(B)A.绿色B.蓝紫色C.棕色D.红色受体拮抗剂的哪种结构类型(B)4、氯丙嗪属于组胺H1A.乙二胺类B.吩噻嗪类C.丙胺类D.三环类5、根据临床应用,心血管系统药物可分为哪几类(C)A.降血脂药、强心药、镇痛药、抗心律失常药B.抗心律失常药、降血脂药、强心药、利尿药C.降血脂药、抗心律失常药、抗心绞痛药、抗高血压药、强心药D.降血脂药、抗溃疡药、抗心律失常药、抗组胺药6、西咪替丁主要用于治疗(A)A.十二指肠球部溃疡B.过敏性皮炎C.结膜炎D.麻疹7、临床上使用的布洛芬为何种异构体(D)A.左旋体B.右旋体C.内消旋体D.外消旋体8、抗肿瘤药物卡莫司汀属于(A)A.亚硝基脲类烷化剂B.氮芥类烷化剂C.嘧啶类抗代谢物D.嘌呤类抗代谢物9、半合成青霉素的重要原料是(B)二氯亚砜10、可以口服的雌激素类药物是(B)A.雌三醇B.炔雌醇C.雌酚酮D.雌二醇三、填空题（共10题，每空1分，共10分）1、吗啡的氧化产物有双吗啡和N-氧化吗啡。
拟肾上腺素药
血管：小动脉与静脉收缩，
皮肤粘膜强烈，腹腔其次。 血压：升高 2）胃肠道：较弱的收缩（a 受体）。 3）腺体：汗腺与唾液腺分泌增加，
1
而支气管腺体分泌减少。 4）代谢：糖原与脂肪分解。
β 受体激动效应
1)心脏：正性作用强，收缩性与传导性 自律性均增强。（β 1受体） 血管：冠脉与腹腔血管舒张， 骨骼肌血管舒张（β 2受
二.体内过程:
口服在肠黏膜产生磺基化结合反应 而失效，舌下给药可从黏膜下舌下静 脉丛迅速吸收发挥作用，气雾吸入给 药，吸收较快。静脉注射t1/2约数分钟： 吸 入 给 药 2—5min 起 效 ， 维 持 时 间 0.5～2h。主要经肝脏和其他组织中 COMT代谢失活，作用时间短暂。
三 .临床应用 1.支气管哮喘:
舌下或气雾剂吸入给药.
2.房室传导阻滞:治疗Ⅱ、Ⅲ度, 一般舌下给药,严重静滴给药 ． 3.心脏骤停 4.感染性休克
四.不良反应
1.心悸、头晕、头痛.
2.可引起室性心律失常．
五.禁忌:
冠心病、糖尿病，甲亢．
α、β受体激动药
肾上腺素 一. 心血管作用：
1.心脏正性作用强，β1受体激动为主。 2.血管：α、β受体激动综合效应。 3.血压：升高。 二.支气管：激动支气管平滑肌β 受体， 抑制组胺释放，收缩支气管粘膜。
二.药理作用
非选择性激动α1、α2受体， 对心脏β1受体作用较弱， 对β2受体几无作用。
1. 心血管系统 1）血管: 激动血管α1受体，
使小动脉和小静脉收缩。 皮肤粘膜血管最明显, 其次肾血管，肠系膜血管收缩， 内脏和肝血流量减少。 腺苷增加，使冠状动脉扩张。
(2) 血压: 小剂量静脉滴注去甲肾上腺素， 使收缩压、舒张压上升不明显，脉压 加大. 大剂量，收缩压、舒张压明显升 高，脉压变小,总外周阻力加大. （图10-2）。
药理学问答题答案(全)
二、问答题：1. 影响药物分布的因素有哪些？1、药物的性质：脂溶性大分布到组织器官的速度快。
2、药物与组织的亲和力:有些药物对某些组织器官有特殊的亲和力。
药物对组织器官的亲和力与疗效及不良反应有关。
3、药物与血浆蛋白（主要是白蛋白)结合率：结合率大小与疗效有关。
结合后: (1)无活性; （2）不易透过毛细血管壁,影响分布和作用；(3）结合型药物分子量大,不易从肾小球滤过，也不受生物转化的影响；因此在体内的作用时间也延长。
4、血流量大小:脑、心肝、肾等组织器官血管丰富，血流量大，药物浓度较高，有利于发挥作用，也易引起这些组织器官损害.5、特殊屏障：血脑屏障是血液与脑组织之间的屏障，极性小而脂溶性大的药物较易通过,对极性大而脂溶性小的药物则难以通过。
2. 新斯的明的作用机制、临床用途和禁忌症.机制:抑制AChE；促ACh释放；直接兴奋N2受体临床用途：治疗重症肌无力、解救箭毒中毒术后肠胀气、尿潴留阵发性室上性心动过速肌松药中毒解救阿托品中毒解救,对抗外周症状，对中枢症状无效禁忌症：禁用于机械性肠梗阻、尿道梗阻、支气管哮喘3. 有机磷农药重度中毒的临床表现和解救用药原理.M样症状眼：瞳孔缩小腺体：分泌增加→流涎，出汗呼吸系统:支气管平滑肌收缩→呼吸困难,肺水肿，腺体分泌增加消化系统：胃肠道平滑肌收缩→恶心,呕吐,腹痛，腹泻泌尿系统：膀胱逼尿肌收缩→小便失禁心血管系统:心率减慢,血压下降N样症状N1受体激动：眼，腺体,胃肠道，膀胱同M样作用N2受体激动:骨骼肌收缩肌束颤动中枢症状先兴奋后抑制（兴奋：失眠、躁动、幻觉、谵妄、抽搐、惊厥；抑制：头晕、嗜睡、昏迷、呼吸循环系统抑制）药物解救原理：①阿托品阻断M受体,对抗M样症状;也能部分对抗中枢症状.但对N样症状无效，也不能使AchE复活；②解磷定可使失活的AchE复活；可直接与体内游离的有机磷酸酯类结合,但解除M样症状较慢.故临床上常采取阿托品与解磷定合用。
执业药师专业知识一
药学专业知识一口服制剂与临床应用口服固体制剂常用辅料：1. 稀释剂（填充剂）-淀粉糊（糊精）能充饥，加糖加盐加味精。
2.润湿剂-蒸馏水，乙醇。
3.粘合剂-粘合纤维胶浆聚（聚乙二醇）。
4.润滑剂-月下美人微微笑，唇（聚乙二醇）边滑落植物油。
5.崩解剂-低焦锁定炮崩解。
亲水性骨架材料-带纤维素的。
亲脂性骨架材料-辣（蜂蜡）子油。
肠溶性包衣材料-虫胶肽酸，树脂前三。
水不溶性包衣材料-衣橱不进水。
增塑剂：甘塑+带醇的致孔剂：绿（氯化钠）巨（聚乙二醇）人，遮（蔗糖）面孔。
二．口服片剂的崩解时限：口崩60秒，可分三分钟，舌下泡腾5分钟，扑通一下一刻钟，薄衣穿上半小时，肠子悔青一小时。
三．片剂，胶囊剂重量，装量差异：小三七，大三五，胶囊加上2.5。
四．口服滴丸剂，水溶性基质：剥柑橘；脂溶性基质（辣子油）。
五．口服液体制剂-匀相低分子溶液剂举例：低分方糖一定需酒溶；高（高分子溶液）蛋白。
六．口服液体制剂极性溶剂（水溶性）：水风（二甲基亚砜）干。
非极性溶剂（脂溶性）：辣子油。
半极性溶剂：带；‘醇’的。
七．口服液体制剂，附加剂：存钱增面助三甲。
防腐剂“苯酸脂，酚汞醇”。
八．表面活性剂：阴离子型（硫磺皂）；阳离子型：俺（苯扎氯铵），灭了渣（苯扎溴铵），男；两性离子型（两性产卵）。
——表增润乳促吸收。
九．高分子溶液剂（稳定）-特点：聚（聚结型）焦（胶凝性）陈（陈化现象）年（粘度）高压（渗透压）电（荷电性）。
溶胶剂（不稳定）-特点：溶胶双层（双电层）热（热力不稳定）布（布朗运动）丁（丁达尔效应）。
十．混悬剂的稳定剂有：润湿表面助悬黏，絮凝加点酸钠盐。
十一．乳化剂有：乳（乳化剂）胶（XX胶）表面（表面活性剂）。
注射剂与临床应用注射剂的附加剂：水融型抗氧剂：酸（适用弱酸性）青（亚硫酸氢钠）椒（焦亚硫酸钠）油溶性抗氧剂：油腻大叔（XX叔）和阿姨（维生素E）。
金属螯合剂：一地（依地酸二钠）金子。
等渗调节剂：绿葡萄干。
新型靶向脂质体：二（聚乙二醇）人常（长循环）聚，去潜（前脂质体）水（水溶性载体）。
药物化学第5章 外周神经系统药物题库
第5章外周神经系统药物选择题每题1分氨基甲酸酯三部分。
下面是局部麻醉药物从先导化合物可卡因到普鲁卡因的发展过程，在这个结构变化过程中使用了药物修饰改造的_________方法(a)生物电子等排体；(b)前药原理；(c)软药原理；(d)找出基本药效团，进行结构简化。
局部麻醉药物盐酸普鲁卡因和盐酸利多卡因相比，利多卡因麻醉作用要比普鲁卡因强2倍，主要原因是__________(a)盐酸普鲁卡因含有氨基，与受体结合时，因为氢键而作用更强(b)盐酸利多卡因含有酰胺键而盐酸普鲁卡因含有酯键(c)盐酸利多卡因除了含有酰胺键而比盐酸普鲁卡因的酯键难水解外，且含有距离酰胺键很近两个邻位甲基空间位阻障碍，加大酰胺键水解难度。
(d)盐酸普鲁卡因分子量没有盐酸利多卡因大氯贝胆碱是M受体激动剂，与乙酰胆碱结构上主要差异是________(d)-S->-O->-NH->-CH2-局部麻醉药Ar-CO-X-(C)n-N<的基本骨架中，X为以下哪种电子等排体时局部麻醉作用最强_______(a) -NH- (b) -CH2- (c) -S- (d) -O-(a) 1-2个 (b) 2-3个 (c) 3-4个 (d) 4-5个Ropivacaine的化学结构是_______。
沙丁胺醇的化学结构为_______下列叙述中与Dobutamine不符合的是_______甲基多巴的化学结构为_______下列药物中，属α2-受体激动剂的是_______苯海拉明属于_______化学结构类型药物。
(c) 顺式几何异构体 (d) 反式几何异构体根据H1受体拮抗剂的构效关系判断下列_______药物是用于临床治疗的抗过敏药物。
下列______化合物具有明显中枢镇静作用。
第5章外周神经系统药物填空题1 每空1分填空题2 每空1分填空题2 每空1分第5章外周神经系统药物概念题每题2分第5章外周神经系统药物问答与讨论题每题4分The pharmacophore（药效团）of cocaine is shown below. Explaining why acyclic analogueswhich are simpler than cocaine to be expected to retain activity 可卡因是非常刚性的结构，而非环状分子普鲁卡因是带有几个可旋转键的柔性链的开环化合物（1分）。
主管药师专业知识药理学8
药理学第八节一、A11、关于β受体阻断药的作用，错误的是A、可抑制心脏，减慢心率B、可收缩支气管C、可抑制肾素释放D、可影响正常人降血糖作用E、可使收缩压和舒张压均显著下降2、普萘洛尔禁用于A、高血压B、心动过速C、心绞痛D、支气管哮喘E、甲状腺功能亢进3、对心绞痛和高血压均有效的药物是A、普萘洛尔B、硝酸甘油C、哌唑嗪D、可乐定E、氯沙坦4、膜稳定作用最强的β受体阻断药是A、普萘洛尔B、阿替洛尔C、噻吗洛尔D、纳多洛尔E、艾司洛尔5、普萘洛尔阻断交感神经末梢突触前膜的β受体可引起A、NA释放增加B、NA释放减少C、NA释放无变化D、外周血管收缩E、消除负反馈6、禁用普萘洛尔的疾病是A、高血压B、心绞痛C、窦性心动过速D、支气管哮喘E、甲亢7、下列不属于β受体阻断药适应症的是A、支气管哮喘B、心绞痛C、心律失常D、高血压E、青光眼8、关于β受体阻断剂应用的注意事项，错误的是A、久用不能突然停药B、支气管哮喘患者忌用C、心脏传导阻滞者忌用D、心绞痛患者忌用E、心功能不全者忌用9、关于普萘洛尔的作用，下列错误的是A、有膜稳定作用B、有内在拟交感作用C、抑制肾素的释放D、增加支气管阻力E、减少心输出量10、下列β受体阻断剂有内在拟交感活性的是A、普萘洛尔B、噻吗洛尔C、吲哚洛尔D、阿替洛尔E、美托洛尔11、下列关于β受体阻断药的药理作用说法正确的是A、可使心率加快、心排出量增加B、有时可诱发或加重哮喘发作C、促进脂肪分解D、促进肾素分泌E、升高眼压作用12、心绞痛患者长期应用普萘洛尔突然停药可发生A、恶心、呕吐B、腹泻C、变态反应D、心功能不全E、心绞痛发作13、下列药物和受体阻断药的搭配正确的是A、异丙肾上腺素、普萘洛尔B、肾上腺素、哌唑嗪C、去甲肾上腺素、普萘洛尔D、间羟胺、育亨宾E、多巴酚丁胺、美托洛尔14、患者，男性，68岁。
高血压病史10年，1周前查体心电图显示窦性心动过速，可用于治疗的药物是A、奎尼丁B、肾上腺素C、普萘洛尔D、哌唑嗪E、维拉帕米15、选择性β1受体阻断药是A、普萘洛尔B、拉贝洛尔C、噻吗洛尔D、美托洛尔E、吲哚洛尔16、β受体阻断药一般不用于A、心律失常B、支气管哮喘C、青光眼D、高血压E、心绞痛17、下列不属于选择性β1受体阻断药的是A、索他洛尔B、醋丁洛尔C、艾司洛尔D、阿替洛尔E、美托洛尔18、关于普萘洛尔的作用描述错误的是A、阻断β受体，减弱心肌收缩力B、抑制肾素分泌C、降低心肌耗氧量，缓解心绞痛：减少心排血量，降低血压D、收缩支气管增加呼吸道阻力E、增加糖原分解19、下列药物中降压的同时伴心率减慢的是A、依那普利B、美托洛尔C、米诺地尔D、氨氯地平E、甲基多巴20、以下药物中既能阻断α受体，又能阻断β受体的是A、酚妥拉明B、普萘洛尔C、吲哚洛尔D、拉贝洛尔E、美托洛尔21、下列β受体阻断剂无内在拟交感活性的是A、醋丁洛尔B、氧烯洛尔C、吲哚洛尔D、阿普洛尔E、美托洛尔22、普萘洛尔的药理作用特点错误的是A、有内在拟交感活性B、有膜稳定作用C、口服生物利用度个体差异大D、对β1和β2受体的选择性低E、可抑制肾素的释放23、普萘洛尔宜用于A、高血压伴急性心衰B、高血压伴心律失常C、高血压伴支气管哮喘D、高血压伴心动过缓E、高血压伴房室传导阻滞24、普萘洛尔的临床应用不正确的是A、抗心绞痛B、抗心律失常C、调血脂D、辅助治疗甲亢E、抗高血压25、普萘洛尔使心率减慢的原因是A、阻断心脏M受体B、激动神经节N1受体C、阻断心脏β1受体D、阻断交感神经末梢突触前膜α2受体E、激动心脏β1受体26、下列不属于β受体阻断药不良反应的是A、诱发和加重支气管哮喘B、外周血管收缩和痉挛C、反跳现象D、眼-皮肤黏膜综合征E、心绞痛27、普萘洛尔和美托洛尔的区别是A、抑制糖原分解B、对哮喘患者慎用C、用于治疗原发性高血压D、对β1受体选择性的差异E、没有内在拟交感活性28、β受体阻断药禁用于支气管哮喘是由于A、阻断支气管β2受体B、阻断支气管β1受体C、阻断支气管α受体D、阻断支气管M受体E、激动支气管M受体29、对α和β受体均有阻断作用的药物是A、阿替洛尔B、吲哚洛尔C、拉贝洛尔D、普萘洛尔E、美托洛尔30、β受体阻断药诱发加重哮喘的原因是A、促进组胺释放B、阻断β受体，引起支气管平滑肌收缩C、拟胆碱作用D、拟组胺作用E、阻断α受体31、对开角型青光眼疗效好的药物是A、噻吗洛尔B、普萘洛尔C、纳多洛尔D、拉贝洛尔E、索他洛尔32、β肾上腺素受体阻断药可A、抑制胃肠道平滑肌收缩B、使支气管平滑肌收缩C、加快心脏传导D、升高血压E、促进糖原分解33、选择性β1受体阻断剂是A、普萘洛尔B、贝洛尔C、噻吗洛尔D、美托洛尔E、吲哚洛尔34、具有内在活性的选择性β1受体阻断剂是A、普萘洛尔B、噻吗洛尔C、吲哚洛尔D、阿替洛尔E、醋丁洛尔35、β受体阻断药可引起A、肾素分泌减少B、呼吸道阻力减小C、外周血管舒张D、房室传导加快E、心肌耗氧量增加36、不属于普萘洛尔的药理作用的是A、抑制心脏B、减慢心率C、减少心肌耗氧量D、收缩血管E、直接扩张血管产生降压作用37、治疗外周血管痉挛性疾病宜选用的药物是A、M受体激动剂B、N受体激动药C、α受体阻断剂D、β受体阻断药E、β受体激动药38、去甲肾上腺素静滴时外漏，可选用的药物是A、异丙肾上腺素B、山莨菪碱C、酚妥拉明D、氯丙嗪E、多巴胺39、酚妥拉明扩张血管的原理是A、单纯阻断α受体B、兴奋M受体C、兴奋β受体D、直接扩张血管，大剂量时阻断α受体E、兴奋多巴胺受体40、下列药物可帮助诊断嗜铬细胞瘤的是A、普萘洛尔B、去甲肾上腺素C、组胺D、哌唑嗪E、酚妥拉明41、关于酚妥拉明的临床应用不正确的是A、治疗外周血管痉挛性疾病，如肢端动脉痉挛性疾病B、静脉滴注去甲肾上腺素发生外漏C、用于肾上腺嗜铬细胞瘤的鉴别诊断D、抗休克E、是一线降血压药42、选择性α2受体阻断剂是A、可乐定B、哌唑嗪C、酚妥拉明D、甲氧明E、育亨宾43、患者，男性，33岁。
药化大题
1.天然青霉素G有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造方法。
答：天然青霉素G的缺点为对酸不稳定，不能口服，只能注射给药；抗菌谱比较狭窄，仅对革兰阳性菌的效果好；细菌易对其产生耐药性；有严重的过敏性反应。
在青霉素的侧链上引入吸电子基团，阻止侧链羰基电子向β一内酰胺环的转移，增加了对酸的稳定性，得到一系列耐酸青霉素。
在青霉素的侧链上引入较大体积的基团，阻止了化合物与酶活性中心的结合。
又由于空间阻碍限制酰胺侧链R与羧基间的单键旋转，从而降低了青霉素分子与酶活性中心作用的适应性，因此药物对酶的稳定性增加。
在青霉素的侧链上引入亲水性的基团(如氨基，羧基或磺酸基等)，扩大了抗菌谱，不仅对革兰阳性菌有效，对多数革兰阴性菌也有效。
2.简述现代新药开发与研究的内容。
3.巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的氢时，当两个取代基大小不同时，一般应先引入大基团，还是小基团？为什么？答：当引入的两个烃基不同时，一般先引入较大的烃基到次甲基上。
经分馏纯化后，再引入小基团。
这是因为，当引入一个大基团后，因空间位阻较大，不易再接连上第二个基团，成为反应副产物。
同时当引入一个大基团后，原料、一取代产物和二取代副产物的理化性质差异较大，也便于分离纯化。
4.以captopril为例，简要说明ACEI类抗高血压药的作用机制及为克服captopril的缺点及对其进行结构改造的方法。
答：血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)类抗高血压药主要是通过抑制血管紧张素转化酶(ACE)的活性、，使血管紧张素I(AngI)不能转化为血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)，导致血浆中AngⅡ数量下降，无法发挥其收缩血管的作用及促进醛固酮分泌作用，ACEI还能抑制缓激肽的降解，上述这些作用结果均使血压下降。
卡托普利(Captopril)是根据ACE的结构设计出来的第一个上市的ACEI，为脯氨酸的衍生物，脯氨酸氮原子上连一个有甲基和巯基取代的丙酰基侧链，使Captopril具有良好的抗高血压作用，但用药后易产生皮疹、干咳、嗜酸性粒细胞增高、味觉丧失和蛋白尿的副作用．，味觉丧失可能与结构中的巯基有关，考虑到脯氨酸的吡咯环及环上的羧基阴离子对结合酶部位起到重要的作用，故在尽可能保留该部分结构特点的同时，用α一羧基苯丙胺代替巯基如依那普利(Enalapril)，或用含次膦酸基的苯丁基代替巯基福辛普利(Fosinpril)，再将羧基或次膦酸基成酯，则可得到一类长效的ACEI，上述不良反应也减少。
药理学基础单选题库+参考答案
药理学基础单选题库+参考答案一、单选题（共100题，每题1分，共100分）1、口服生物利用度可反映药物吸收速度对A、分布的影响B、药效的影响C、消除的影响D、代谢的影响E、蛋白结合的影响正确答案：B2、毒扁豆碱属于何类药物A、抗胆碱酯酶药B、NN胆碱受体阻断药C、胆碱酯酶复活药D、NM胆碱阻断药E、M胆碱受体激动药正确答案：A3、在下列情况下,药物经肾脏排泄减慢A、苯巴比妥合用氯化铵B、苯巴比妥合用碳酸氢铵C、色甘酸钠合用碳酸氢钠D、阿司匹林合用碳酸氢铵E、全部都不对正确答案：A4、治疗手术后腹气胀及尿潴留最好用A、毒扁豆碱B、乙酰胆碱C、新斯的明D、加兰他敏E、毛果芸香碱正确答案：C5、能降低眼内压用于治疗青光眼的利尿药是A、氨苯噻嗪B、氢氯噻嗪C、螺内酯D、乙酰挫胺E、呋塞米正确答案：D6、卡巴胆碱A、可用于治疗青光眼B、对胃肠道和泌尿道平滑肌无作用C、只可激动m胆碱受体D、易被胆碱酯酶水解E、作用时间比乙酰胆碱短正确答案：A7、请选出AT1受体拮抗剂A、托普利B、氯沙坦C、氯噻嗪D、硝苯地平E、普萘洛尔正确答案：B8、卡托普利主要通过哪项而产生降压作用A、α受体阻断B、钙拮抗C、ACE抑制D、利尿降压E、血管扩张正确答案：C9、静脉注射2g黄胺药,其血药浓度是10mg/l,经计算其表观分布容积为A、2LB、20LC、0.05LD、5LE、200L正确答案：E10、下列关于胺碘酮的叙述,哪项是错误的A、减慢普肯耶纤维和房室结的传导速度B、对α、β受体无阻断作用C、延长心房肌、心室肌、普肯耶纤维的APD、ERPD、降低窦房结和普肯耶纤维的自律性E、阻滞心肌细胞钠、钙、钾通道正确答案：B11、药效学是研究A、影响药效的因素B、药物对机体的作用及其规律C、药物的疗效D、药物的作用规律E、药物在体内的过程正确答案：B12、关于利血平作用特点的叙述中,下面哪一项是错误的A、加大剂量也不增加疗效B、不增加肾素释放C、能反射性地加快心率D、有中枢抑制作用E、作用缓慢,温和,持久正确答案：C13、可特异的抑制肾素-血管紧张素转化酶的药物是A、可乐定B、利血平C、氢氯噻嗪D、卡托普利E、美加明正确答案：D14、舌下给药的优点A、不被胃液破坏B、经济方便C、副作用少D、吸收规则E、避免首过消除正确答案：E15、药物与血浆蛋白结合后A、排泄加速B、吸收减慢C、效应增强D、吸收加快E、代谢加快正确答案：D16、呋塞米没有下面哪一种不良反应A、水和电解质紊乱B、胃肠道反应C、高尿酸血症D、减少钾离子外排E、耳毒性正确答案：D17、药物代谢动力学参数不包括A、血浆清除率B、半数致死量C、半衰期D、表观分布容积E、消除速率常数正确答案：B18、药物的选择作用取决于A、药动学特性B、药效学特性C、药物化学特性D、三者均不对E、三者均对正确答案：B19、某药半衰期为36小时,若安一级动力学消除,每天用维持剂量给药约需要多长时间基本到达有效血液浓度A、11天B、14天C、2天D、8天E、3天正确答案：D20、有关特异质反应说法正确的是A、是一种免疫反应B、多数反应比较轻微C、是一种常见的不良反应D、发生与否取决于药物剂量E、通常与遗传变异有关正确答案：E21、dc/dt=-kcn是药物消除过程中血浆浓度衰减的简单数学公式,下列叙述哪项是正确的A、当n=0时为一级动力学消除B、当n=1时为零级动力学消除C、当n=0时为一室模型D、当n=1时为一级动力学消除E、当n=1时为二室模型正确答案：D答案解析：根据dC/dt=-KCn公式，定义为n=1时即为一级动力学过程，即dC/dt=-KC。
药物化学大题答案
第二章参考答案1．巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的氢时，当两个取代基大小不同时，应先引入大基团，还是小基团？为什么？答：当引入的两个烃基不同时，一般先引入较大的烃基到次甲基上。
经分馏纯化后，再引入小基团。
这是因为，当引入一个大基团后，因空间位阻较大，不易再接连上第二个基团，成为反应副产物。
同时当引入一个大基团后，原料、一取代产物和二取代副产物的理化性质差异较大，也便于分离纯化。
2．试说明异戊巴比妥的化学命名答．异戊巴比妥的化学命名采用芳杂环嘧啶作母体。
按照命名规则，应把最能表明结构性质的官能团酮基放在母体上。
为了表示酮基(＝O)的结构，在环上碳2，4，6均应有连接两个键的位置，故采用添加氢(Added Hydrogen)的表示方法。
所谓添加氢，实际上是在原母核上增加一对氢（即减少一个双键），表示方法是在结构特征位置的邻位用带括号的H表示。
本例的结构特征为酮基，因有三个，即表示为2,4,6-（1H,3H,5H）嘧啶三酮。
2,4,6是三个酮基的位置，1,3,5是酮基的邻位。
该环的编号依杂环的编号，使杂原子最小，则第五位为两个取代基的位置，取代基从小排到大，故命名为5-乙基-5（3-甲基丁基）-2,4,6 (1H,3H,5H) 嘧啶三酮。
3．巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？．答：1）呈弱酸性，巴比妥类药物因能形成内酰亚氨醇一内酰胺互变异构，故呈弱酸性。
2）水解性，巴比妥类药物因含环酰脲结构，其钠盐水溶液，不够稳定，甚至在吸湿情况下，也能水解。
3）与银盐的反应，这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用，先生成可溶性的一银盐，继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀。
4）与铜吡啶试液的反应，这类药物分子中含有-CONHCONHCO-的结构，能与重金属形成不溶性的络合物，可供鉴别。
4．为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效？答：未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。
为非选择性β受体激动药
主要用于呼吸系统疾患如支气管炎、胸膜炎等引起的咳嗽， 也用于支气管镜、喉镜或支气管造影前预防咳嗽。
不良反应有轻度头晕、头痛、嗜睡、口干等。偶见过敏反 应。
药理学
一、β肾上腺素受体激动药 本类药激动β肾上腺素受体，激活呼吸道靶细胞膜
上的腺苷酸环化酶，促进 细 胞 内cAMP 的 合 成， 进 而 激 活cAMP 依 赖 蛋 白 激 酶， 引 起 细 胞 特 殊 的 磷 酸 化 反 应， 产 生 松 弛 呼 吸 道 平 滑 肌 的 药 理 效 应。
药理学
适用于脓痰引流不畅的患者，对肺心病急性加重期、 支气管扩张症、肺脓肿、囊性纤维化症有较好的疗效。
药理学
第二节 平 喘 药
平喘药(antiasthmatic drugs)是一类能缓解和预防喘息 症状的药物。主要适应证为支气管哮喘。 目前临床常用的平喘药主要包括肾上腺素受体激动药、 茶碱类、M胆碱受体阻断药、过敏介质阻释药及糖皮 质激素等五大类。 β受体激动药及糖皮质激素主要用于哮喘的急性发作或 持续状态的治疗；过敏介质阻释药主要用于哮喘发作 的预防；其他多种药物既可用于治疗也可用于预防。
药理学
喷托维林(pentoxyverine，咳必清) 喷托维林对咳嗽中枢具有直接抑制作用，并有轻度阿 托品样作用和局麻作用，可松弛支气管平滑肌，抑制 支气管内感受器及传人神经末梢，故兼有中枢及外周 镇咳作用。 适用于上呼吸道炎症引起的干咳和百日咳等。因具有 阿托品样作用，青光眼患者慎用，多痰患者禁用。
药理学
苯丙哌林(benproperine，咳快好) 主要阻断来自肺及胸膜感受器的传人神经冲动，还有
药理学问答题
药理学问答题1.药理学研究的主要内容包括哪几个方面？（1）药物效应动力学（药效学）：研究药物对机体的作用，包括药物的作用、作用机制等。
（2）药物代谢动力学（药动学）：研究机体对药物的作用，包括药物在体内的吸收、分布、生物转化和排泄过程，特别是血药浓度随时间变化的规律。
（3）影响药效学和药动学的因素。
2.药物的不良反应主要包括哪些类型？请举例说明。
（1）副反应：如氯苯那敏（扑尔敏）治疗皮肤过敏时可引起中枢抑制。
（2）毒性反应：如尼可刹米过量可引起惊厥，甲氨蝶呤可引起畸胎。
（3）后遗效应：如苯巴比妥治疗失眠，引起次日的中枢抑制。
（4）停药反应：长期应用某些药物，突然停药后原有疾病加剧，如抗癫痫药突然停药可使癫痫复发，甚至可导致癫痫持续状态。
（5）变态反应：如青霉素G可引起过敏性休克。
（6）特异质反应：少数红细胞缺乏G-6-PD的特异体质病人使用伯氨喹后可以引起溶血性贫血或高铁血红蛋白血症。
3.何谓药物的效应、最大效能和效应强度？（1）效应：是指药物与机体组织间相互作用而引起机体在功能或形态上的改变。
（2）最大效能：是指在量效曲线上，随药物浓度或剂量的增加，效应强度也增加，直至达到最大效应（即为最大效能）。
（3）效应强度：是指在量效曲线上达到一定效应时所需的剂量（等效剂量）大小。
4.简述药物的作用机制。
（1）特异性作用机制：大多数药物的作用来自药物与机体生物大分子之间的相互作用，这种相互作用引起了机体生理、生化功能的改变。
药物作用机制是研究药物如何与机体细胞结合而发挥作用的，其结合部位就是药物作用的靶点。
药物作用靶点涉及：①受体，②酶，③离子通道，④核酸，⑤载体，⑥免疫系统，⑦基因等。
（2）非特异性作用机制：也有一些药物通过理化作用而发挥作用，如抗酸药中和胃酸等。
（3）补充机体所缺乏的物质，如补充维生素、激素、微量元素等。
5.根据跨膜信息传递机制，受体可以分为哪些类型？并各举一例说明。
（1）G蛋白偶联受体：如肾上腺素受体。
药物化学问答题
药物化学问答题1.药物化学主要的研究内容是什么?1、研究药物的制备，包括药物的合成⼯艺或提取分离⼯艺、结构鉴定、质量控制以及药物结构改造等的研究。
2、研究药物结构、性质与机体的相互作⽤(构效关系/构代关系/构毒关系)，从分⼦⽔平上阐明药物的作⽤机理和作⽤⽅式。
3、如何发现新药2.药物的化学命名能否把英⽂化学名直译过来?为什么能，中⽂译名要求贯彻药政条理，名称要简洁，明确，，科学，不准⽤代号，可以⾳译，也可意译，也可⾳意合译。
若外⽂名称⾳节较少，结构较复杂，尽量⾳译3.试从三个不同的分类⽅法对药物进⾏分类。
a.天然药物：植物药抗⽣素⽣化药物b.合成药物：全合成半合成c.基因⼯程药物：胰岛素4. “优降糖”作为药物的商品名是否合宜?否，商品名不能暗⽰药品的作⽤和⽤途5.巴⽐妥类药物的⼀般合成⽅法中,⽤卤烃取代丙⼆酸⼆⼄酯的a氢时,当两个取代基⼤⼩不同时,应先引⼊⼤基团,还是⼩基团?为什么?应先引⼊⼤基团。
当引⼊⼤基团之后，囚为⼀取代物与原料之间理化性质差异明显，易丁分离纯化，进⽽进⾏⼆取代6.试述巴⽐妥药物的⼀般合成⽅法?合成巴⽐妥类药物时，通常是以氧⼄酸为原料，在微碱性条件下，与氰化钠反应后，经碱性加热⽔解，所得丙⼆峻钠盐，在硫酸催化下与⼄醇直接酯化成丙⼆酸⼆⼄酯。
与醇钠作⽤后，再与相应的卤烃反应，在丙⼆酸的⼆位引⼊烃基，最后在醇钠性⽤下与脲缩合，即可制得各种不同的巴⽐妥类药物7.苯巴⽐妥的合成与巴⽐妥药物的⼀般合成⽅法略有不同,为什么?因为卤代苯的卤系不活泼，若⽤巴⽐妥药物的⼀般合成⽅法直接⽤卤代苯和丙⼆酸⼆⼄酰反应引⼊苯基，反应进⾏的程度很⼩，产率极低，因此，⼀般以卤代苯为起始原料通过在碱性条件下与氰化钠反应⽣成氰苄钠进⽽合成巴⽐妥8.巴⽐妥药物具有哪些共同的化学性质?1.具有弱酸性2易⽔解，其钠盐⽔浴欣放置极易⽔解。
3.与余属离了发⽣颜⾊反应。
（1）与吡啶-铜盐反应，产⽣类似双缩脲的紫⾊络和物;含硫巴⽐妥形成绿⾊配合物（2）硝酸汞试液作⽤，⽣成⽩⾊胶状沉淀，溶于过量的让剂和氨试液中。
药物分类
M、N受体激动药－－乙酰胆碱M受体激动药－－毛果芸香碱N受体激动药－－烟碱M受体阻断药－－阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱N受体阻断药－－肌松药抗胆碱酯酶药－－新斯的明、毒扁豆碱（衣色林）胆碱酯酶复活药－－碘解磷定、氯解磷定α、β受体激动药：肾上腺素AD、多巴胺DA、麻黄碱α受体激动药：去甲肾上腺素NA、间羟胺(阿拉明)⏹α1、α2受体激动药：去甲肾上腺素⏹α1受体激动药：去氧肾上腺素⏹α2受体激动药：可乐定β受体激动药：异丙肾上腺素、多巴酚丁胺⏹β1、β2受体激动药：异丙肾上腺素⏹β1受体激动药：多巴酚丁胺⏹β2受体激动药：沙丁胺醇α受体阻断药：酚妥拉明◆α1受体阻断药：哌唑嗪◆α2受体阻断药：育亨宾◆非选择性α受体阻断药：短效类：酚妥拉明、妥拉苏林（妥拉唑林）长效类：酚苄明β受体阻断药：普萘洛尔、吲哚洛尔（心得静）β1受体阻断药：醋丁洛尔、阿替洛尔α、β受体阻断药：拉贝洛尔➢镇静催眠类药物：一、苯二氮类：地西泮、氟西泮、氯硝西泮、三唑仑二、巴比妥类：苯巴比妥、戊巴比妥、司可巴比妥、硫喷妥钠三、其他类：水合氯醛、甲丙氨酯、唑吡坦、H1受体阻断药（苯海拉明，异丙嗪）➢常用抗惊厥药：硫酸镁、苯二氮卓类、巴比妥类、水合氯醛➢抗精神失常药分类1.抗精神分裂症药：氯丙嗪、氯氮平等1）经典抗精神分裂症药物（1）.吩噻嗪类：氯丙嗪、奋乃静等（2）.硫杂蒽类：泰尔登、氟哌噻吨等（3）.丁酰苯类：氟哌啶醇、氟哌利多等（4）.苯酰胺类：舒必利等2）新型抗精神分裂症药物（1）.二苯二氮类：氯氮平等（2）.苯丙异噁唑类：利培酮等（3）.二苯丁酰哌啶类：五氟利多等（4）.其他：阿立哌唑等2.抗躁狂症药：碳酸锂、3.抗癫痫药(卡马西平、丙戊酸钠等)4.抗抑郁症药：米帕明、阿米替林等5.抗焦虑症药：苯二氮卓类(地西泮、氯氮卓等)➢具有缓解疼痛作用的药物分类1.阿片类镇痛药：吗啡、2.解热镇痛抗炎药：阿司匹林等3.局麻药：利多卡因等4.某些抗抑郁症药：阿米替林、地昔帕明等5.对某些疼痛状态有效的药物: eg:卡马西平－－三叉神经痛等➢抗高血压药物的分类1.交感神经系统抑制药（1）中枢性降压药（2）神经节阻滞药（3）去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药（4）肾上腺素受体阻断药α1受体阻断药：哌唑嗪等β受体阻断药：普萘洛尔、阿替洛尔等α、β受体阻断药：拉贝洛尔、卡维地洛等2.钙通道阻滞药（1）选择性钙通道阻断药二氢吡啶类：硝苯地平等苯烷胺类：维拉帕米等苯硫氮类：地尔硫等（2）非选择性钙通道阻断药氟桂嗪类：氟桂嗪、桂利嗪等普尼拉明类：普尼拉明等其他类：哌克昔林等3.肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药（1）血管紧张素转换酶抑制药（ACEI）：卡托普利等（2）血管紧张素Ⅱ受体阻断药：氯沙坦等4. 利尿药：氢氯噻嗪等5.血管扩张药：硝普钠等➢治疗CHF药物的分类1.肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS)抑制药血管紧张素转化酶抑制药：卡托普利血管紧张素Ⅱ受体阻断药：氯沙坦醛固酮拮抗药：螺内酯2.β受体阻断药：美托洛尔、普萘洛尔、卡维地洛、拉贝洛尔等3.利尿药：氢氯噻嗪4.血管扩张药：硝酸甘油、硝普钠、哌唑嗪、氨氯地平5.正性肌力药物强心苷类：洋地黄毒苷、地高辛、毛花苷C、毒毛花苷K等非苷类正性肌力药：β受体激动药、磷酸二酯酶抑制药➢抗心绞痛药物1.硝酸酯类药：硝酸甘油等2.β受体阻断药：普萘洛尔等3.钙通道阻滞药：硝苯地平（心痛定）、地尔硫、维拉帕米（异搏定）等➢利尿药分类高效能：呋塞米（髓袢升支粗段）中效能：噻嗪类（远曲小管近端）低效能：螺内酯（远曲小管和集合管）、乙酰唑胺（近曲小管）脱水药甘露醇、山梨醇、高渗葡萄糖➢消化系统疾病的治疗药物抗消化性溃疡药：氢氧化铝、西咪替丁、奥美拉唑等1.抗酸药：氢氧化铝等2.抑制胃酸分泌药：● H2受体阻断药：雷尼替丁● M受体阻断药：哌仑西平●质子泵抑制药：奥美拉唑●胃泌素受体阻断药：丙谷胺3.胃粘膜保护药：前列腺素衍生物、硫糖铝等4.抗幽门螺杆菌药：甲硝唑、阿莫西林等助消化药：胃蛋白酶、胰酶等止吐药：苯海拉明、东莨菪碱等泻药：番泻叶、硫酸镁等止泻药：阿片酊、洛哌丁胺等利胆药：去氢胆酸、熊去氧胆酸等➢平喘药分类1.支气管扩张药：肾上腺素受体激动药α、β受体激动药：肾上腺素、麻黄碱等、非选择性β受体激动药：异丙肾上腺素、选择性β2受体激动药：沙丁胺醇、特布他林、克仑特罗等、茶碱类药、M受体阻断药2.抗炎性平喘药：糖皮质激素：倍氯米松、布地奈德、氢化可的松、泼尼松抗白三烯药：半胱氨酰白三烯受体拮抗剂、5-脂氧化酶抑制剂3.抗过敏平喘药：肥大细胞膜稳定药：色甘酸钠等H1受体阻断药：酮替芬等➢镇咳药：中枢性镇咳药：可待因右美沙芬（用于干咳）喷托维林(咳必清)外周性镇咳药：苯佐那酯➢祛痰药✹恶心性祛痰药：氯化铵✹刺激性祛痰药：安息香酚✹粘痰溶解药：溴已新、乙酰半胱氨酸➢影响子宫平滑肌功能的药物子宫平滑肌兴奋药：缩宫素麦角生物碱前列腺素子宫平滑肌抑制药：β2受体激动药钙通道阻断药前列腺素合成酶抑制药硫酸镁➢抗凝血药1.体内外抗凝血药：肝素2.体内抗凝血药：华法林(苄丙酮香豆素)3.体外抗凝血药：枸橼酸钠➢促凝血药1.促进凝血因子生成药：维生素K2.抗纤维蛋白溶解药：氨甲苯酸、氨甲环酸3.促进血小板生成药：酚磺乙胺4.作用于血管的促凝血药：垂体后叶素5.凝血因子制剂➢抗贫血药铁剂，叶酸，ViB12➢降糖药1.胰岛素2.口服降糖药•磺酰脲类：格列本脲、格列齐特等•双胍类：二甲双胍等•α-葡萄糖苷酶抑制剂：阿卡波糖等•胰岛素增敏剂：噻唑烷二酮类、罗格列酮、吡格列酮等•餐时血糖调节剂：瑞格列奈等。
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药 理 学
去氧核糖核酸酶(desoxyribonuclease) 吸入后能使DNA解聚，从而降低脓性痰粘稠度。呼 吸道内存在的 DNA可与内源性胰蛋白酶结合，抑制这 些蛋白水解酶的活性。本品能使DNA解聚，故而取消 了DNA对蛋白水解酶的抑制作用，使酶发挥对粘蛋白 水解作用。 适用于脓痰引流不畅的患者，对肺心病急性加重期、 支气管扩张症、肺脓肿、囊性纤维化症有较好的疗效。
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二、祛 痰 药(expectorants) 通过增加呼吸道分泌，稀释痰液或降低痰的粘稠度， 使痰易于咳出，从而减少对呼吸道黏膜的刺激，间接 起到镇咳、平喘的作用，也有利于控制继发感染。应 用祛痰药是呼吸系统疾病对症治疗的重要措施之一。
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乙酰半胱氨酸（acetylcysteine，痰易净） 吸人后能与粘蛋白的双硫键结合，使之裂解，从而使蛋 白链分开，使粘性痰液化，粘稠度降低，易于咳出。本品 还能使脓性痰中 DNA纤维断裂，故不仅溶解白色粘痰，而 且溶解脓性粘痰。 用于粘痰阻塞气道，咳痰困难者。紧急时气管内滴人， 可迅速降低痰的粘稠度，便于吸引排痰，对气管插管引起 痰栓塞特别有效。 不良反应有呛咳、呕吐、流涕、支气管痉挛等。本品溶 液加入小量异丙肾上腺素可防止支气管痉挛发生。
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氯苯胺丙醇 (clofedanol，敌退咳) 除中枢镇咳作用外，还有抗组胺、M受体阻断和微弱 的局麻作用。可减轻黏膜充血水肿及支气管痉挛。对上 呼吸道炎症、急性支气管炎引起的咳嗽疗效显著。临床 多与祛痰药合用。不良反应有恶心、呕吐、头晕、荨麻 疹等。
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(二)外周性镇咳药 苯佐那酯 (benzonatate，退嗽) 为局麻药丁卡因的衍生物，具有较强的局部麻醉作用，能 选择性地抑制肺牵张感受器，阻断咳嗽反射的传人冲动，产 生镇咳作用。此外，对咳嗽中枢也有一定的抑制作用。本品 不抑制呼吸，且能增加每分钟通气量。 主要用于呼吸系统疾患如支气管炎、胸膜炎等引起的咳嗽， 也用于支气管镜、喉镜或支气管造影前预防咳嗽。 不良反应有轻度头晕、头痛、嗜睡、口干等。偶见过敏反 应。
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苯丙哌林(benproperine，咳快好) 主要阻断来自肺及胸膜感受器的传人神经冲动，还有 平滑肌解痉作用。本品镇咳作用强，为可待因的 2—4 倍，且起效快，持续时间长，为一较好的镇咳药。 用于多种原因引起的咳嗽，对刺激性干咳效果好。 不良反应有口干、倦睡、头晕、皮疹等。
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普诺地嗪(prenoxdiazin) 为末梢性镇咳药，强度似可待因。并有局部麻醉、 松弛平滑肌和消炎等作用。不抑制呼吸，无成瘾性。 适用于上呼吸道感染、急慢性支气管炎、支气管肺 炎、哮喘及肺气肿等引起的咳嗽。
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喷托维林(pentoxyverine，咳必清) 喷托维林对咳嗽中枢具有直接抑制作用，并有轻度阿 托品样作用和局麻作用，可松弛支气管平滑肌，抑制 支气管内感受器及传人神经末梢，故兼有中枢及外周 镇咳作用。 适用于上呼吸道炎症引起的干咳和百日咳等。因具有 阿托品样作用，青光眼患者慎用，多痰患者禁用。
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肾上腺素(adrenaline) 对 β 、 α 受体均有强大的激动作用，激动 β 受体产生与异 丙肾上腺素相似的平喘作用。肾上腺素皮下注射主要用于 支气管哮喘的急性发作。本品心血管系统不良反应多见， 不宜常规应用。动脉粥样硬化和高血压患者禁用。
麻 黄 碱(ephedrine) 作用与肾上腺素相似，但作用较弱，起效缓慢。优点是 口服有效，作用维持时间较长。常与其他药物配伍用于轻 症哮喘和喘息性支气管炎的治疗，也可用于预防哮喘的发 作。不良反应主要是中枢兴奋引起失眠。
药 理 学Leabharlann 右美沙芬(dextromethorphan，右甲吗喃) 通过抑制延髓咳嗽中枢而产生镇咳作用, 强度似可待因， 但无镇痛作用。适用于无痰干咳及频繁剧烈的咳嗽。治疗 量不抑制呼吸，反复应用无成瘾性。
福米诺苯(forminoben，胺酰苯吗啉) 作用较强，似可待因。还能兴奋呼吸，增加通气量，且不 减弱咳嗽反射，无痰液潴留作用。用于儿童百日咳及其他 原因引起的刺激性咳嗽。因不抑制呼吸，肺气肿及心脏病 患者也可使用。偶有胃烧灼感及轻度疼痛。大剂量可引起 血压下降，应小剂量开始。孕妇慎用。
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福摩特罗(formoterol) 为一新型长效选择性 β2受体激动药。作用强而持久， 哮喘患者吸人后约 2 分钟起效， 2小时达高峰，作用持续 12 小时左右。口服后 30 分钟起效，并有持久的作用。本 品具有明显的抗炎作用，可明显抑制抗原诱发的嗜酸性 粒细胞聚集与浸润、血管通透性增高以及迟发性气道痉 挛反应。这是其他选择性β2受体激动药所没有的。 主要用于慢性哮喘与慢性阻塞性肺疾患，有效率在 70％一100％。尤适用于哮喘夜间发作患者。能有效地预 防运动性哮喘的发作。不良反应似其他β2受体激动药。
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(一)选择性β2受体激动药 沙丁胺醇(salbutamol，舒喘灵)
[体内过程] 口服吸收率65％一84％，1～3小时达到最大效应，tl ／2为2.7～5.0小时；经肝脏生物转化生成无活性的代谢 产物，原形药与代谢物之比为 1 ： 4 ，最后随尿排出。 气雾吸人时大部分药液被吞咽后经胃肠道吸收。吸人 给药10～15分钟出现最大效应， tl／2为1.7～7.1小时。
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溴 已 新(bromhexine，必消痰) 可直接作用于支气管腺体，促使粘液分泌细胞的溶 酶体释出，裂解痰中的粘多糖纤维，并抑制粘液腺及 杯状细胞合成酸性粘多糖，使痰的粘稠度降低易于咳 出。还能激动呼吸道胆碱受体，使呼吸道腺体分泌增 加，痰液变稀。此外，还有镇咳作用。 临床用于有白色粘痰难以咳出的呼吸道疾病。 偶致恶心、胃部不适、血清转氨酶升高。溃疡病及 肝功能不良患者慎用。
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克仑特罗(clenbuterol，氨哮素) 为强效选择性 β2 受体激动药，效价约为沙丁胺醇的 100倍。能增强气道纤毛运动，促进痰液排出。气雾吸 人、口服、注射和直肠给药均可奏效。气雾吸人5分钟 起效，作用维持 2—4 小时。口服后 10—20 分钟起效， 作用维持6小时以上。直肠给药作用维持时间更久，可 达 24小时，临睡前用药一次即可。不良反应同沙丁胺 醇，但较轻，偶见头晕、心悸、轻度肌震颤等。
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第 二十七 讲
主讲教师： 李 晶 主讲单位： 吉林大学基础医学院 共 药理教研室 计： 48学时
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第六章 作用子呼吸及消化系统的药物 第一节 镇咳、祛痰药 一、镇咳药 镇咳药(antitussive drugs) 是能作用于咳嗽反射弧的 不同环节产生镇咳作用的药物。根据其作用部位，分 为中枢性镇咳药及外周性镇咳药。部分药物兼有中枢 和外周作用。
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(二)非选择性β受体激动药 、 异丙肾上腺素(isoprenaline，喘息定) 为非选择性β受体激动药，可松弛支气管平滑肌，抑 制过敏介质释放，减轻黏膜水肿，促进气道清除能力 及肺泡表面活性物质的分泌，缓解哮喘。平喘作用快 而强，吸入给药1分钟之内肺功能明显改善，但作用时 间短。 主要用于支气管哮喘的急性发作。 过量可致严重心律失常，甚至心室纤颤、导致突然 死亡。长期反复应用易产生耐受性。冠心病、心绞痛、 心肌梗死、心肌炎、甲亢、心衰患者禁用。
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第二节 平 喘 药 平喘药(antiasthmatic drugs)是一类能缓解和预防喘息 症状的药物。主要适应证为支气管哮喘。 目前临床常用的平喘药主要包括肾上腺素受体激动药、 茶碱类、 M 胆碱受体阻断药、过敏介质阻释药及糖皮 质激素等五大类。 β受体激动药及糖皮质激素主要用于哮喘的急性发作或 持续状态的治疗；过敏介质阻释药主要用于哮喘发作 的预防；其他多种药物既可用于治疗也可用于预防。
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[药理作用] 为选择性β2受体激动药。本品对呼吸道的选择性较高。 本品口服、气雾吸入或静脉滴注等多途径给药均显示 其明显的支气管舒张作用，作用与异丙肾上腺素相近， 但持续的时间更长。在舒张支气管、改善呼吸功能的 同时，不易引起Pa02的下降。
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[临床应用] 一般采用气雾吸人给药，对哮喘急性发作可迅速缓解 症状。气雾吸人给药除直接作用于呼吸道平滑肌外， 小部分被吸收，经支气管静脉进入右心室，然后又进 入肺循环，故这种给药方法作用最快，对心脏作用最 小。 口服给药可用于频发性或慢性哮喘控制症状和预防发 作，但口服需在血浓度达到有效水平时方能发挥作用， 并对心脏有一定的不良反应。 应用控释沙丁胺醇(全特宁)，适用于治疗慢性哮喘。 静脉注射或滴注的给药方法一般不采用，仅对急需缓 解呼吸道痉挛的患者才采用静脉注射给药。
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[不良反应] 1．骨骼肌震颇 为常见的不良反应，好发部位为四肢 和面部。轻者感到不适，重者影响生活和工作，交感 神经功能亢进者尤易发生。有些病例在开始用药时明 显，随着用药时间的延长可逐渐减轻或消失。口服给 药约 30％的患者始终有不同程度的肌震颤。发生机制 是由于该药兴奋了骨骼肌慢收缩纤维的 β2受体，使之 收缩加快，破坏快慢收缩纤维之间的融合之故。 2．心脏反应 可见窦性心动过速，但未见严重心律失 常或中毒致死的报告。 3．代谢紊乱
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4.治疗量不抑制呼吸，成瘾性比吗啡弱。不良反应少， 偶有恶心、呕吐、便秘及眩晕。久用亦可成瘾，过量 易产生兴奋、不安、烦躁等中枢兴奋症状。小儿过量 可引起惊厥。 5.本品可轻度收缩支气管平滑肌，故呼吸不畅的患者慎 用。尚可抑制支气管腺体的分泌，使痰粘稠不易咳出， 故痰粘稠且量多者不宜使用。
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一、β肾上腺素受体激动药 本类药激动 β 肾上腺素受体，激活呼吸道靶细胞膜 上的腺苷酸环化酶，促进 细 胞 内cAMP 的 合 成， 进 而 激 活cAMP 依 赖 蛋 白 激 酶， 引 起 细 胞 特 殊 的 磷 酸 化 反 应， 产 生 松 弛 呼 吸 道 平 滑 肌 的 药 理 效 应。
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(一)中枢性镇咳药 可 待 因(codeine，甲基吗啡)