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第33章-性激素
大纲要求
雌二醇的药理作用、临床应用及不良反应 氯米芬、他莫昔芬的药理作用特点及临床应 用 甲羟孕酮的药理作用、临床应用及不良反应 甲睾酮的药理作用、临床应用及不良反应 米非司酮药理作用及临床应用
性激素是性腺分泌的一类甾体激 素，包括雌、孕和雄激素
性激素的分泌受下丘脑-垂体前 叶-性腺轴调控
雌激素类药
合成的类固醇类雌激素药还有：美 雌醇、硫酸雌酮、马烯雌酮等。尼乐 雌醇是雌三醇的衍生物，长效雌激素， 用于绝经后妇女激素替代治疗。合成 的非甾体类、结构简单的同型物己烯 雌酚
1. 药理作用
雌激素类药通过雌激素受体发挥作用 （1）生殖系统 ①子宫：促使子宫肌层和内膜增殖变厚； 与孕激素共同形成月经周期；增加子宫 平滑肌对缩宫素的敏感性；使子宫颈管 腺体分泌黏液，有利于精子的穿透
3. 长期大量用引起水钠潴留，高血压水 肿和心衰
4. 除前列腺癌和绝经期乳腺癌外，其它 肿瘤禁用
5. 肝功不全和妊娠早期慎用
二、抗雌激素类药
氯米芬
为三苯乙烯衍生物，结构与己烯雌 酚相似，可竞争性与雌激素受体结合， 阻止雌二醇的正常负反馈调节，促进 GnRH和垂体前叶促性腺激素分泌，刺 激卵巢增大 ，分泌雌激素，诱发排卵
药理作用
（3） 排卵 小剂量雌激素在孕激素配合下，刺
激促性腺激素分泌，促进排卵，但大剂 量通过负反馈机制减少促性腺激素释放， 从而抑制排卵
（4） 心血管系统 增加一氧化氮和前列腺素合成，舒
张血管，保护心脏
药理作用
（5） 神经系ຫໍສະໝຸດ Baidu 促进神经细胞和神经胶质细胞生长、发育
（6） 其他 雌激素激活肾素-血管紧张素-醛固酮
2. 临床应用
（2）化疗： ① 绝经后乳腺癌 绝经后肾上腺分泌的雄
烯二酮转化的雌酮对乳腺的持续作用可引起 乳腺癌。大剂量雌激素可抑制促性腺激素的 分泌，减少雌酮的产生
② 前列腺癌 大剂量雌激素抑制促性腺激 素分泌，使睾丸萎缩及雄激素分泌减少，且 雌激素能拮抗雄激素，故可治疗前列腺癌
2. 临床应用
2. 临床应用
（2） 痛经和子宫内膜异位症 常采用雌、孕激素复合避孕药，抑
制排卵和子宫痉挛性收缩，治疗痛经； 采用长周期、大剂量孕激素，如炔诺酮 片和乙酸甲地孕酮片，使异位子宫内膜 腺体萎缩退化，治疗子宫内膜异位症
2. 临床应用
（3） 化疗：
①子宫内膜腺癌：大剂量孕激素通过负反馈抑制下 丘脑和腺垂体，减少雌激素生成；诱导肝药酶促进 雄激素降解，减少其转变为雌二醇，使子宫内膜瘤 体萎缩。常用长效的己酸孕酮和甲地孕酮注射液
2. 临床应用
孕激素主要用于激素替代治疗、化疗 和避孕 （1） 黄体功能不足： ①功能性子宫出血：黄体功能不足引起子 宫内膜不规则成熟与脱落，导致子宫持续 性出血。孕激素可使子宫内膜同步进入分 泌期，停药后3~5日发生撤退性出血 ②先兆流产与习惯性流产：对黄体功能不 足所致流产，可用大剂量孕激素治疗
②前列腺肥大和前列腺癌：大剂量孕激素可反馈抑 制腺垂体分泌间质细胞刺激激素（ICSH），减少睾 酮分泌，促使前列腺细胞萎缩退化
（4） 避孕：单独或与雌激素联合应用避孕
临床用于：不孕、功能性子宫出血、
月经不调、晚期乳腺癌及长期使用避孕 药后发生的闭经
（二）孕激素类药
天然孕激素主要是黄体酮（孕酮）。 临床应用多为人工合成品：①17α-羟孕酮 类：甲羟孕酮（安宫黄体酮，甲孕酮）、 乙酸甲地孕酮、氯地孕酮及长效的己酸孕 酮；②19-去甲基睾丸酮类：炔诺酮、双 醋炔诺酮、炔诺孕酮（甲炔诺酮，18-甲 炔诺酮）等
系统，有轻度水钠潴留和升高血压作用； 增加儿童骨骼钙盐沉积，促进骨骺愈合， 增加成人骨量。雌激素可增加凝血因子的 活性，促进凝血，还能增加纤溶活性
2. 临床应用
主要是围绝经期替代治疗、化疗和作 为避孕药的组成成分 （1）围绝经期综合征：
围绝经期雌激素分泌不足，使GnRH增多，出 现内分泌失调的一系列症状，也称更年期综合征。 补充雌激素可抑制促性腺激素分泌，减轻各种症 状，缓解骨质疏松、老年性阴道炎、阴道干燥症 和泌尿生殖道肥大，小剂量雌激素可以预防冠心 病和心肌梗死等心血管疾病
药理作用
②输卵管：促进输卵管肌层发育、收 缩、管腔上皮细胞分泌和纤毛生长 ③阴道：刺激阴道上皮增生，促进阴 道黏膜增厚及成熟、浅表层细胞角化、 细胞内糖元储存，在乳酸杆菌的作用 下使阴道呈酸性，维持自净作用
药理作用
（2）发育 ①促进女性性器官的发育和成熟，维持 第二性征 ②小剂量雌激素刺激乳腺生长发育，大 剂量抑制催乳素对乳腺的刺激作用，减 少乳汁分泌 ③雌激素拮抗雄激素
1. 药理作用
（1）生殖系统：
①子宫：在雌激素作用的基础上，促进 子宫内膜由增殖期转化为分泌期；在妊 娠期降低子宫对缩宫素的敏感性，使胎 儿安全发育；抑制子宫颈管腺体分泌黏 液，阻碍精子进入子宫
1. 药理作用
② 输卵管：抑制输卵管节律性收缩和 纤毛生长 ③ 阴道：加快阴道上皮细胞脱落
1. 药理作用
（3） 避孕 与孕激素合用可避孕
（4） 卵巢功能不全 用于卵巢功能不全引起的子宫、外
生殖器及第二性征发育迟缓、闭经等
2. 临床应用
（5） 功能性子宫出血 由于体内雌激素水平低，子宫内膜创面
修复不良，引起阴道持续少量出血。雌 激素能促进子宫内膜增生，修复出血创 面而止血
2. 临床应用
（6） 乳房胀痛及回乳 大剂量雌激素干扰催乳素对乳腺的
（2） 排卵： 大剂量能抑制腺垂体LH的分泌，抑制
排卵 （3） 乳房：
促进乳腺腺泡发育，为哺乳做准备
1. 药理作用
（4） 代谢： 孕激素与醛固酮结构相似，竞争性
拮抗醛固酮，促进Na+、Cl-排出而利尿； 促进蛋白分解，增加尿素氮的排泄；黄 体酮通过下丘脑体温调节中枢影响散热 过程，使月经周期的黄体相基础体温轻 度升高
刺激作用，使乳汁分泌减少而退乳消痛 （7） 痤疮
是由于过多的雄激素使皮脂腺分泌 过剩所致。雌激素能抑制雄激素分泌， 并能拮抗雄激素
不良反应及注意事项
1. 常见厌食、恶心、呕吐及头昏。量宜 从小开始，逐渐加量
2. 长期大量用可引起子宫内膜过度增生 ，引起子宫出血。与子宫癌发病有关。 更年期综合征，使用最低效量，缩短疗 程
大纲要求
雌二醇的药理作用、临床应用及不良反应 氯米芬、他莫昔芬的药理作用特点及临床应 用 甲羟孕酮的药理作用、临床应用及不良反应 甲睾酮的药理作用、临床应用及不良反应 米非司酮药理作用及临床应用
性激素是性腺分泌的一类甾体激 素，包括雌、孕和雄激素
性激素的分泌受下丘脑-垂体前 叶-性腺轴调控
雌激素类药
合成的类固醇类雌激素药还有：美 雌醇、硫酸雌酮、马烯雌酮等。尼乐 雌醇是雌三醇的衍生物，长效雌激素， 用于绝经后妇女激素替代治疗。合成 的非甾体类、结构简单的同型物己烯 雌酚
1. 药理作用
雌激素类药通过雌激素受体发挥作用 （1）生殖系统 ①子宫：促使子宫肌层和内膜增殖变厚； 与孕激素共同形成月经周期；增加子宫 平滑肌对缩宫素的敏感性；使子宫颈管 腺体分泌黏液，有利于精子的穿透
3. 长期大量用引起水钠潴留，高血压水 肿和心衰
4. 除前列腺癌和绝经期乳腺癌外，其它 肿瘤禁用
5. 肝功不全和妊娠早期慎用
二、抗雌激素类药
氯米芬
为三苯乙烯衍生物，结构与己烯雌 酚相似，可竞争性与雌激素受体结合， 阻止雌二醇的正常负反馈调节，促进 GnRH和垂体前叶促性腺激素分泌，刺 激卵巢增大 ，分泌雌激素，诱发排卵
药理作用
（3） 排卵 小剂量雌激素在孕激素配合下，刺
激促性腺激素分泌，促进排卵，但大剂 量通过负反馈机制减少促性腺激素释放， 从而抑制排卵
（4） 心血管系统 增加一氧化氮和前列腺素合成，舒
张血管，保护心脏
药理作用
（5） 神经系ຫໍສະໝຸດ Baidu 促进神经细胞和神经胶质细胞生长、发育
（6） 其他 雌激素激活肾素-血管紧张素-醛固酮
2. 临床应用
（2）化疗： ① 绝经后乳腺癌 绝经后肾上腺分泌的雄
烯二酮转化的雌酮对乳腺的持续作用可引起 乳腺癌。大剂量雌激素可抑制促性腺激素的 分泌，减少雌酮的产生
② 前列腺癌 大剂量雌激素抑制促性腺激 素分泌，使睾丸萎缩及雄激素分泌减少，且 雌激素能拮抗雄激素，故可治疗前列腺癌
2. 临床应用
2. 临床应用
（2） 痛经和子宫内膜异位症 常采用雌、孕激素复合避孕药，抑
制排卵和子宫痉挛性收缩，治疗痛经； 采用长周期、大剂量孕激素，如炔诺酮 片和乙酸甲地孕酮片，使异位子宫内膜 腺体萎缩退化，治疗子宫内膜异位症
2. 临床应用
（3） 化疗：
①子宫内膜腺癌：大剂量孕激素通过负反馈抑制下 丘脑和腺垂体，减少雌激素生成；诱导肝药酶促进 雄激素降解，减少其转变为雌二醇，使子宫内膜瘤 体萎缩。常用长效的己酸孕酮和甲地孕酮注射液
2. 临床应用
孕激素主要用于激素替代治疗、化疗 和避孕 （1） 黄体功能不足： ①功能性子宫出血：黄体功能不足引起子 宫内膜不规则成熟与脱落，导致子宫持续 性出血。孕激素可使子宫内膜同步进入分 泌期，停药后3~5日发生撤退性出血 ②先兆流产与习惯性流产：对黄体功能不 足所致流产，可用大剂量孕激素治疗
②前列腺肥大和前列腺癌：大剂量孕激素可反馈抑 制腺垂体分泌间质细胞刺激激素（ICSH），减少睾 酮分泌，促使前列腺细胞萎缩退化
（4） 避孕：单独或与雌激素联合应用避孕
临床用于：不孕、功能性子宫出血、
月经不调、晚期乳腺癌及长期使用避孕 药后发生的闭经
（二）孕激素类药
天然孕激素主要是黄体酮（孕酮）。 临床应用多为人工合成品：①17α-羟孕酮 类：甲羟孕酮（安宫黄体酮，甲孕酮）、 乙酸甲地孕酮、氯地孕酮及长效的己酸孕 酮；②19-去甲基睾丸酮类：炔诺酮、双 醋炔诺酮、炔诺孕酮（甲炔诺酮，18-甲 炔诺酮）等
系统，有轻度水钠潴留和升高血压作用； 增加儿童骨骼钙盐沉积，促进骨骺愈合， 增加成人骨量。雌激素可增加凝血因子的 活性，促进凝血，还能增加纤溶活性
2. 临床应用
主要是围绝经期替代治疗、化疗和作 为避孕药的组成成分 （1）围绝经期综合征：
围绝经期雌激素分泌不足，使GnRH增多，出 现内分泌失调的一系列症状，也称更年期综合征。 补充雌激素可抑制促性腺激素分泌，减轻各种症 状，缓解骨质疏松、老年性阴道炎、阴道干燥症 和泌尿生殖道肥大，小剂量雌激素可以预防冠心 病和心肌梗死等心血管疾病
药理作用
②输卵管：促进输卵管肌层发育、收 缩、管腔上皮细胞分泌和纤毛生长 ③阴道：刺激阴道上皮增生，促进阴 道黏膜增厚及成熟、浅表层细胞角化、 细胞内糖元储存，在乳酸杆菌的作用 下使阴道呈酸性，维持自净作用
药理作用
（2）发育 ①促进女性性器官的发育和成熟，维持 第二性征 ②小剂量雌激素刺激乳腺生长发育，大 剂量抑制催乳素对乳腺的刺激作用，减 少乳汁分泌 ③雌激素拮抗雄激素
1. 药理作用
（1）生殖系统：
①子宫：在雌激素作用的基础上，促进 子宫内膜由增殖期转化为分泌期；在妊 娠期降低子宫对缩宫素的敏感性，使胎 儿安全发育；抑制子宫颈管腺体分泌黏 液，阻碍精子进入子宫
1. 药理作用
② 输卵管：抑制输卵管节律性收缩和 纤毛生长 ③ 阴道：加快阴道上皮细胞脱落
1. 药理作用
（3） 避孕 与孕激素合用可避孕
（4） 卵巢功能不全 用于卵巢功能不全引起的子宫、外
生殖器及第二性征发育迟缓、闭经等
2. 临床应用
（5） 功能性子宫出血 由于体内雌激素水平低，子宫内膜创面
修复不良，引起阴道持续少量出血。雌 激素能促进子宫内膜增生，修复出血创 面而止血
2. 临床应用
（6） 乳房胀痛及回乳 大剂量雌激素干扰催乳素对乳腺的
（2） 排卵： 大剂量能抑制腺垂体LH的分泌，抑制
排卵 （3） 乳房：
促进乳腺腺泡发育，为哺乳做准备
1. 药理作用
（4） 代谢： 孕激素与醛固酮结构相似，竞争性
拮抗醛固酮，促进Na+、Cl-排出而利尿； 促进蛋白分解，增加尿素氮的排泄；黄 体酮通过下丘脑体温调节中枢影响散热 过程，使月经周期的黄体相基础体温轻 度升高
刺激作用，使乳汁分泌减少而退乳消痛 （7） 痤疮
是由于过多的雄激素使皮脂腺分泌 过剩所致。雌激素能抑制雄激素分泌， 并能拮抗雄激素
不良反应及注意事项
1. 常见厌食、恶心、呕吐及头昏。量宜 从小开始，逐渐加量
2. 长期大量用可引起子宫内膜过度增生 ，引起子宫出血。与子宫癌发病有关。 更年期综合征，使用最低效量，缩短疗 程