多西他赛 紫杉醇比较

多西他赛与紫杉醇比较
产品适应症比较
多西他赛：用于治疗晚期乳腺癌、 非小细胞肺癌。也有报道用于治 疗头颈部癌、小细胞肺癌、胃癌 、卵巢癌等肿瘤。
紫杉醇：1.卵巢癌、乳腺癌，作为 一线或二线药物。2.肺癌。3.头颈 部癌。4.其他肿瘤：对恶性黑素瘤、 晚期食管癌、胃癌、膀胱癌、精 原细胞瘤、复发性非霍奇金淋巴 瘤、脑瘤等有效。
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药代学比较
• 多西他赛本品在细胞内浓度比紫杉醇高3倍， 并在细胞内滞留时间长,这是本品在体外试 验中比紫杉醇抗肿瘤活性大的重要原因。
二者药代学特征比较
不良反应的异同比较
• 多西他赛：骨髓抑制、过敏反应、皮肤系 统病变、液体潴留并发水肿、胃肠道反应、 神经毒性、心血管副作用、脱发、转氨酶 升高等；
制剂技术比较
• CrEL介导的超敏反应的发生是无法预知的， 但它主要发生于前三次输液治疗中，症状 通常在10min内迅速出现。
• 目前，临床上应对措施主要分为两方面： 第一，输液前药物预防。对于紫杉醇注射 剂，常用的药物组合是地塞米松、苯海 拉 明及组胺H2受体拮抗剂(西米替丁、法莫替 丁、雷尼替丁等)。通过输液前服用这种皮 质激素与组胺拮抗剂的药物组合， 能够有 效地降低临床上超敏反应发生的几率至10 ％以下。第二，输液监控及标准化救护。
制剂技术比较
• 紫杉醇是由50％乙醇与50％聚氧乙烯蓖麻 油衍生物配制而成；
• 多烯紫杉醇是由聚山梨醇-80配制而成； • 给药前用生理盐水或5％的葡萄糖溶液稀释
为0.3—0.9mg/mL。
制剂技术比较
• 氧乙聚烯蓖麻油（CrEL）系列衍生物是在化 工、医药、化妆品、农业、纺织等领域应 用广泛的增溶剂和乳化剂。急性超敏反应 是氧乙聚烯蓖麻油引起的最广泛且严重的 不良反应。其表现主要有全身性过敏、皮 肤、消化道及呼吸道超敏反应。此反应出 现的概率超过40％。
制剂技术比较
• 多西他赛的溶剂是乙醇和吐温-80，吐温-80 用于注射剂，会引起过敏反应，包括休克 ，呼吸困难，低血压，血管性水肿，风疹 等过敏样反应症状。这些不良反应在人的 临床实验可以十分严重，有死亡报道。
• 因此，使用吐温80是有严格限制条件的， 它是一种有潜在不安全性的辅料，使用不 当会对人的健康造成很大影响。
• 紫杉醇：骨髓抑制、过敏反应、胃肠道反 应、神经毒性、心血管副作用、脱发、肝 脏毒性、输注药物的静脉和药物外渗局部 的炎症。
毒性比较
• 多烯紫杉醇的毒性与紫杉醇类似，但其骨 髓抑制毒性更多，口腔炎的发生率也更高 。使用多烯紫杉醇的早期，大约50％的患 者在3～4个周期后，出现体液潴留症状， 如踝骨水肿、胸腔积液和腹水等。