羧甲基淀粉钠在药剂中的新应用

与民同富 与家同兴 与国同强
A. 羧甲基淀粉钠属于低取代度马铃薯淀粉的衍生物, 是葡萄糖分子通过1,4-α-糖苷键相互连接的,大约 每 100 个葡萄糖单元引入 25 个羧甲基。其结构与 羧甲基纤维素相类似 ,性状也很相似 ,因而在许多 领域有相同或相似的使用性能和效果。但由于淀 粉来源广,成本低,生产时工艺较简单,加之该产品 优良的水溶性、膨胀性、分散乳化性及稳定性等, 在应用上已远远胜过了羧甲基纤维素 , 是一种开 发利用前景十分广阔的精细化工产品。
与民同富 与家同兴 与国同强
A. 3.流动性和粒度 CMS-Na还具有良好的流动性 和可压性，可改善片剂的成型性，增加片剂的硬 度而不影响其崩解性，可用于粉末直接压片。 CMS-Na流动性要好于CMC-Na,主要因素是由粒 子的形态所决定的,淀粉类颗粒的形态是近圆形 的,而CMC-Na等颗粒的形态是纤维状的,这点可 从光学显微镜或电子显微镜下观测到。另外 CMS-Na的粒度也比CMC-Na要小。
与民同富 与家同兴 与国同强
一、羧甲基淀粉钠的药剂学性质
A. 1.吸水性和吸水膨胀性
B. 实验证明CMS-Na遇水迅速膨胀，膨胀作用充分 而粒子本身不破碎。 Shangraw 等在显微镜下观 测到一种商品名 Primojel颗粒在水中的尺寸与干 燥粉末比较相差10倍。这可以较为合பைடு நூலகம்地解释此 类崩解剂的崩解效果。CMS-Na的吸水性远优于 玉米淀粉、交联淀粉、 L-HPC 和羧甲基纤维素 钠等。
与民同富 与家同兴 与国同强
二、羧甲基淀粉钠在药剂中的应用
A. 1.在粉末直接压片中的应用 由于CMS-Na有良 好的流动性和粒度，如果药物颗粒流动性好 , 用 它能进行粉末直接压片。CMS-Na在粉末直接压 片中主要作为黏合剂和崩解剂。如在制备氢氧化 铝片中，可将氢氧化铝和 CMS-Na混合后，加入 硬脂酸镁作为润滑剂进行粉末直接压片，且实验 结果显示CMS-Na作为粉末直接压片的崩解剂要 好于其他崩解剂。
与民同富 与家同兴 与国同强
A. 4.在缓控释制剂中的应用 CMS-Na不仅应用于速 释制剂中，在很多缓控释制剂中也得到了应用。 如在肠溶胶囊中, CMS-Na使药物具有长效功能, 使疗效大为改善；又如 ,在潘生丁控释药片中,加 入适当比例的酸 ( 如 : 潘生丁与富马酸质量比为 1∶2.1)和适量的CMS-Na(如:7.2%),药物周围即可 形成稳定的酸性微环境,直至药物充分释放。
与民同富 与家同兴 与国同强
A. 5.在定时脉冲释放片中的应用 定时脉冲释放 片是一种定时释放药物的新剂型。在定时脉冲 释放片的设计中，片芯的迅速释放和良好的膨 胀性是形成脉冲释药的关键因素之一。 CMSNa由于吸水膨胀度大，成为定时脉冲释放片的 优良的片芯材料。孙学惠等在制备单硝酸异山 梨 酯 定 时 脉 冲 释 放 片 时 分 别 用 CMS-Na、 CCMC-Na、PVPP 作 为 片 芯 材 料 ， 结 果 显 示 CMS-Na能在包衣后能达到爆破式释药的目的 , 最后片芯选定为CMS-Na崩解剂。
与民同富 与家同兴 与国同强
A. 6.在制备微球中的应用 淀粉微球作为一种 新型药物剂型具有生物可降解性、价格低廉等 优点 , 可延长药物作用时间 , 保护药物免受酶的 降解 , 提高药物的稳定性 , 从而进一步提高药物 的生物利用度。张志荣等用乳化—化学交联法 制备空白羧甲基淀粉微球 (CMS-MS) 然后用吸 附法制备了米托蒽醌载药羧甲基淀粉微球。何 文等以羧甲基淀粉钠为原料,对苯二甲酰氯为交 联剂 , 采用界面缩聚法制备空白微球 , 用吸附载 药法制备阿司匹林淀粉微球。
与民同富 与家同兴 与国同强
A. 2.促进药物的溶出
B. 片剂中药物的溶出性与崩解剂有直接关系，崩解 快而且崩解后产生的粒子小，其表面积大，与溶 出介质的接触面积大，则溶出速度快。由于 CMS-Na有良好的崩解作用且有良好的润湿性， 所以可以加快药物的溶出，尤其适用于制备不溶 性药物的片剂，促进药物的溶出。
与民同富 与家同兴 与国同强
A. 4.松密度 B. 松密度又称表观密度，是粒子质量与表观体积 （粒子真容积、粒子内空隙和粒子间空隙）之比。 C. 沈慧凤等采用 100ml的量筒 ,每个样品均取 30g,下 落高度为15.1厘米,在固定架内按自由落体方式震 动 5次进行测定 ,作相对比较。 CMS-Na 松密度大 于淀粉、L-HPC和CMC-Na。这个特点在胶囊剂 的填充空间有限的情况下,可加以利用。
与民同富 与家同兴 与国同强
A. 3. 在速崩片中的应用 近年出现的快速崩解片服 用时不必借助饮水帮助 , 对老人与儿童吞咽困难 者尤为适宜。CMS-Na由于良好的崩解性可作为 速崩片的辅料，如林文辉、崔福德等选择羧甲基 淀粉钠作为崩解剂 , 制成碳酸钙速崩片，崩解时 间可达45s，而且口感良好。
与民同富 与家同兴 与国同强
A.
2.在分散片中的应用 由于CMS-Na优良的崩解 性和溶胀性，使其成为制备分散片常用的辅料。 如在制备布洛芬分散片中，CMS-Na能使分散片 遇水后能迅速膨胀、崩解 , 混悬液在一定时间内 较稳定，体外溶出度实验表明 , 分散片的溶出度 远快于普通片。所压制片剂外观光洁 , 在 40 ｓ内 完全崩解,药物溶出快,并能通过710μｍ筛网。
与民同富 与家同兴 与国同强
羧甲基淀粉钠分子结构
与民同富 与家同兴 与国同强
A. CMS-Na在药剂中最常用是作为片剂崩解剂使用， CMS-Na是很好的崩解剂,在各种药片中得到广泛 应用，其效果要优于淀粉和ＣＭＣ。可用内加法 也可用外加法或内外加法，一般以外加法较为常 见，其用量一般为片重的4—8%。也可将其作粘 合剂使用，同样能提高片剂的崩解性和溶出度。
羧甲基淀粉钠在药剂中的 新应用
胶囊车间 和亚辉
与民同富 与家同兴 与国同强
A. 羧甲基淀粉钠 (CMS-Na) 又名羧甲基淀粉、羧甲 基淀粉醚 ,外观为白色或略带黄色的粉末状固体 , 无毒无味,具有吸潮性,可直接溶于冷水,但不溶于 醇和醚, 在碱性或弱酸性溶液中稳定。已被美国 药典 21 版和国家处方集 16 版收载，中国药典从 1995年版二部中也将其收载。