他汀类药物作用机制ppt课件

.
1
（二）体内过程
特点
洛伐他汀
原药
无活性
代谢物
活性型
肠道吸收
30％
血浆蛋白结合率 ％ ＞ 95
生物转化
高
肾脏排泄率％ ＜13
半衰期（小时） 3
辛伐他汀 无活性 活性型 85％ ＞ 95 高 ＜13 2
普伐他汀 有活性 无活性 34％ 50 高 20～40 1.5～2
氟法他汀 有活性 无活性
100％ ＞98 高 ＜5 0.5
.
2
（三）临床应用
原发性和杂合子性高胆固醇血症，Ⅲ型高脂蛋 白血症（IDL ）以及糖尿病和肾性高脂血症。
对纯合子家族性高胆固醇血症无降低LDL作用。
（四）不良反应
1、胃肠道症状： 2、转氨酶增高： 3、骨骼肌溶解症状：肌痛、无力、肌磷酸激酶升
高等。
来自百度文库
.
3
一、HMG—COA还原酶抑制药
常用药物：洛伐他丁、普伐他丁等
（一）药理作用： 1、竞争性抑制HMG—COA还原酶活性，使肝 脏合成胆固醇明显减少； 2、反射性引起LDL受体表达增强，使肝细胞对 血浆中LDL和IDL的清除增加； 3、使肝脏apoB－100减少，从而使VLDL减少。 4、抑制细胞分裂及抑制细胞免疫。