新型抗血小板药普拉格雷在冠心病应用中的研究进展
冠心病的药物治疗新进展
冠心病的药物治疗新进展冠心病是一种严重的心血管疾病，常常导致心肌缺血甚至心肌梗死。
随着医学科技的不断发展，冠心病的药物治疗也取得了新的进展。
本文将介绍冠心病药物治疗的新进展，并讨论其在临床实践中的应用。
一、抗血小板药物抗血小板药物是冠心病药物治疗的重要组成部分，其作用是抑制血小板聚集和血栓形成。
常用的抗血小板药物有阿司匹林、氯吡格雷和普拉格雷等。
近年来，研究人员发现新的抗血小板药物，如替格瑞洛和依地酸等，在减少冠心病患者心肌梗死和其他心血管事件方面表现出色。
这些新药物具有更强的抑制血小板聚集的效果，从而能更好地防止冠脉再狭窄和血栓形成。
二、血脂调节药物高脂血症是冠心病的重要危险因素之一，因此血脂调节药物在冠心病的治疗中也具有重要地位。
他汀类药物是目前最常用的血脂调节药物，通过抑制胆固醇合成酶来降低血浆中的低密度脂蛋白胆固醇水平。
此外，研究人员在他汀类药物的基础上开发出了新的血脂调节药物，如贝伐单抗和阿利肠肽等。
这些新药物通过不同的作用机制来调节血脂，具有更好的降脂效果和更少的副作用。
三、抗血压药物高血压是冠心病的另一个危险因素，抗血压药物在冠心病治疗中也具有重要作用。
目前常用的抗血压药物包括利尿剂、钙通道阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素受体阻滞剂等。
近年来，研究人员对抗血压药物进行了改良，并开发了新的药物，如血管紧张素受体-新二代抑制剂和直接肾素抑制剂。
这些新药物能够更好地降低血压，减少心肌负荷，从而改善冠心病患者的预后。
四、新型降糖药物近年来，越来越多的研究表明，糖尿病与冠心病的发生和发展密切相关。
因此，降糖药物在冠心病治疗中也扮演着重要的角色。
除了常用的降糖药物如二甲双胍和磺脲类降糖药物外，研究人员还发现了新型降糖药物，如胰岛素类似物和胰岛素增敏剂等。
这些新药物能够更好地控制血糖，减少冠心病患者心血管事件的发生率。
总结起来，随着医学科技的进步，冠心病的药物治疗也取得了新的进展。
新药物的研发使得冠心病患者能够获得更有效的治疗，改善患者的预后。
抗血小板药物的研究进展
抗血小板药物研究进展在我国，随着人民生活水平的提高，伴随饮食结构不合理、生活节奏加快以及不良生活习惯等，血栓栓塞性疾病的发病率也在逐年上升。
据国内统计，自2001年来，脑梗死、冠心病、心肌梗死一直在疾病死亡排位中位居前 4 位，以心血管疾病为例，我国冠心病发病率高达77人/10万，急性心肌梗死发病率为42人/10万，大城市脑梗死发病率也接近发达国家水平，而且以每年5%的速度递增。
一、血小板在血栓形成中的作用血小板参与血栓形成过程的许多环节，在血栓形成过程中具有极其重要的作用。
正常循环血液中，血小板处于静息状态。
当血管破损或血液中出现血小板活化因子时，血小板即由静息状态转为功能状态，称血小板活化。
血小板在破溃部位黏附、聚集形成白色血栓，黏附聚集的血小板活化释放多种物质，同时为凝血因子活化提供平台，凝血因子瀑布式活化使纤维蛋白原转变为纤维蛋白，网罗红细胞等形成红色血栓。
可见血小板在血栓的形成过程中具有重要作用，如果能有效地抑制血小板的活化，即可阻止或延缓血栓的形成。
二、抗血小板药物的分类1.血栓素A2（TXA2）抑制剂阿司匹林是最早被应用于抗栓治疗的抗血小板药物，也是联合用药治疗动脉血栓的基本药物。
阿司匹林是血栓素A2（TXA2）生物合成的抑制剂，能促进环氧化酶(COX)活性部位第529 位丝氨酸乙酰化，不可逆抑制COX 的活性，进而导致TXA2生成减少，从而阻止血小板的聚集和释放反应。
此外，阿司匹林还能减少凝血酶的生成，加强纤维蛋白凝块的通透性与溶解，促进血小板内NO 的生成。
阿司匹林的主要缺点在于对环氧化酶的特异性，这意味着其在抑制血栓素形成的同时并不影响血小板的分泌和粘附，因而既不缓解动脉硬化的进程也不抑制血管平滑肌细胞的分裂。
另外，阿司匹林对ADP等其他刺激产生的血小板激活也没有明显的抑制作用。
同时，阿司匹林会引起严重的胃肠道反应, 较大剂量可引起胃溃疡,无痛性胃出血。
2.磷酸二酯酶抑制剂磷酸二酯酶抑制剂的代表药物主要有双嘧达莫(Dipyridamole)和西洛他唑(Cilostazol)。
新型噻吩吡啶类抗血小板药——普拉格雷
分子式 ： Ｃ ２ （ 】 Ｈ２ ０ Ｆ Ｎ Ｏ ３ Ｓ 结构式 ：
两个手性 中心 、 四个 手性 异构体 ， 均 具有 抑制血 小板活 性作 用 。Ｒ一１ ３ ８ ７ ２ ７的血清蛋 白结合率为 ９ ８ ％， 表 观分布容积 为４ Ｊ ４～ ６ ８ Ｌ， 表观清除率为 １ １ ２— １ ６ ６ Ｌ・ ｈ ～， 清 除半 衰期为 ８ ｈ 。主要 代谢 途径是 尿液 （ ６ ８ ％） 和粪便 （ ２ ７ ％） 。高脂 、 高
剂及 Ｃ Ｙ Ｐ ３ Ａ ４底物对普 拉格雷 活性 代谢 物 的药动学 没有 显
著影 响。联 用升高 胃 ｐ Ｈ值 的药 物如 雷尼 替丁 或兰 索拉 唑 亡 。提示 在预防接种时 ， 要加 强接种 前预检 ， 详 细了解 接 ［ ２ ０ １ ０ ］ ９ ４号， ２ ０ １ ０ ．
Ｄａ ｗｏ ｏ ｄ Ｆ Ｓ， Ｊ ａ ｉ ｎ Ｓ， Ｆ ｉ ｎ ｅ ｌ ｌ ｉ Ｌ， ｅ ｔ ａ １ ． Ｅ ｍｅ ｒ ｇ ｅ ｎ ｃ ｅ ｏ ｆ ａ Ｎ ｏ ｖ ｅ ］
Ｎ Ｅ ｎ ｇ ｌ Ｊ Ｍｅ ｄ ， ２ ０ ０ ９ ， ３ ６ ０ （ ２ ５ ） ： ２ ６ ０ ５— ２ ６ １ ５ ．
４ ． ３ 加强监测 ， 保障疫苗 质量安 全
疫 苗在 人类 与疾病 的
陈素花 ， 苑学 ， 赵艳荣． 甲型 Ｈ １ Ｎ １流 感病 毒裂解 疫苗 引起心悸 、 血压 升高 １例 ［ Ｊ ］ ． 中 国药物警 戒 ， ２ ０ １ １ ， ８
２ 药代动力学 普拉格雷 口服 后几 乎完 全 吸收 ， 血药 浓 度于 ３ ０ ａｉ ｒ ｎ达 峰， 生物利用度 大于 ７ ９ ％。它经肠道 内水解并经多种肝药酶 代谢成 为 活性代谢 产物 Ｒ一１ ３ ８ ７ ２ ７ 。该 活性代 谢产 物具有
新型抗血小板药物的研发及其应用前景
新型抗血小板药物的研发及其应用前景随着现代医疗技术的发展，人们对治疗疾病的方法和药物也越来越多元化。
其中，血液循环系统的疾病一直是医学领域的重要研究方向，因为血液对于身体健康起着至关重要的作用。
而针对血小板凝聚这种常见的疾病，新型抗血小板药物的研发和应用就成为了研究热点之一。
一、抗血小板药物发展历程早在20世纪50年代，第一批抗血小板药物——阿司匹林就问世了。
阿司匹林的主要作用是抑制血小板的凝聚，从而预防并治疗血小板原性的血管疾病，如心肌梗死、脑血管病、外周动脉疾病等。
而且由于阿司匹林便宜易得，因此被广泛地应用于临床治疗。
然而，尽管阿司匹林是一种高效的抗血小板药物，但是它也存在着严重的副作用问题。
例如，长期大量的服用阿司匹林会增加胃肠道出血的风险，从而导致溃疡性结肠炎、胃黏膜病变等疾病。
因此，研发出新型的抗血小板药物就显得尤为迫切了。
二、新型抗血小板药物的研发现状1. P2Y12 ADP受体拮抗剂P2Y12受体是一种ADP受体，它是一种与血小板形态、功能等密切相关的受体。
因此，P2Y12 ADP受体拮抗剂就成为了一种常见的抗血小板药物。
目前，市面上比较常见的P2Y12 ADP受体拮抗剂有普拉格雷、替格瑞洛、咔地喹等。
2. GPIIb/IIIa受体拮抗剂GPIIb/IIIa受体是一种胞膜蛋白，它在血小板聚集和凝血过程中起着重要的作用。
因此，针对这种受体开发的药物也具有很高的研究价值。
目前，市面上比较常见的GPIIb/IIIa受体拮抗剂有依匹拉韦、阿巴格雷勒等。
三、新型抗血小板药物的应用前景1. 安全性更高新型抗血小板药物相对于阿司匹林来说，拥有更好的安全性。
例如，普拉格雷的使用可以大大降低胃肠道出血的风险，而同时也不会影响药物的抗血小板效果。
2. 疗效更佳新型抗血小板药物相对于传统药物来说，其抗血小板效果更佳。
例如，研究表明，替格瑞洛可以在不增加出血风险的情况下，显著降低血栓的形成。
3. 有助于个性化治疗新型抗血小板药物的研发，有望为个性化治疗提供更多的选择。
普拉格雷药物详解
普拉格雷药物详解
普拉格雷（prasugrel）是一种抗血小板药物，属于ADP 受体拮抗剂，用于预防和治疗冠心病患者发生心肌梗死和血管再狭窄。
下面是有关普拉格雷药物的详细信息：作用机制：
普拉格雷通过抑制血小板表面的P2Y12 ADP受体来发挥药效。
当ADP通过受体结合血小板时，它会激活血小板，导致炎症和血栓形成。
普拉格雷可选择性地与P2Y12受体结合，阻止ADP的作用，从而抑制血小板的聚集，减少血栓形成的风险。
适应症：
普拉格雷主要用于治疗冠心病患者。
以下是其主要的适应症：
-急性冠脉综合征（包括非ST段抬高型心肌梗死、不稳定型心绞痛）
-既往有心肌梗死或已行冠脉支架术的高风险患者
-冠脉旁路移植术后的高风险患者
用法用量：
根据医生的处方和患者的具体情况，普拉格雷的剂量可能会有所不同。
一般建议成年人口服通常剂量为每日一次10毫克（mg）。
在使用普拉格雷之前，可能需要评估患者的遗传基因类型以确定个体化的治疗方案。
注意事项：
-普拉格雷不适用于下列患者：活动性病态出血、缓慢凝血时间、卒中史、脑出血风险高、重度肝功能异常等。
-在使用普拉格雷期间，应密切监测患者的出血情况，并加强观察是否有其他副作用的发生。
-与其他药物（如阿司匹林）联合使用时，应谨慎并在医生的指导下使用。
可能的副作用：
使用普拉格雷可能引起以下副作用：
-出血：包括皮肤和黏膜的瘀斑、鼻衄、消化道出血等。
-肌红蛋白尿：重度的肌红蛋白尿可能是普拉格雷治疗的一个罕见但严重的副作用，需要立即就医。
-其他不良反应：头晕、恶心、腹痛、胃肠道不适等。
冠心病抗栓药物新进展
冠心病抗栓药物新进展朱建兵;张俊峰【摘要】抗血栓药物主要分为抗血小板和抗凝两大类.近年来,新型抗血栓药物不断涌现,且相应的临床试验陆续公布,将冠心病的抗栓治疗引入了新的时代.继氯吡格雷之后,新型抗血小板药物普拉格雷、替格瑞洛、坎格雷洛、依诺格雷相继问世;血小板糖蛋白(GP)Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂、蛋白酶激活受体-1抑制剂逐步走向临床;新型抗凝药物比伐卢定、磺达肝癸钠、利伐沙班的成熟等都为冠心病患者的抗栓治疗提供了新的选择.【期刊名称】《国际心血管病杂志》【年(卷),期】2014(041)003【总页数】4页(P163-166)【关键词】抗栓药物;冠心病;急性冠脉综合征【作者】朱建兵;张俊峰【作者单位】201999 上海交通大学医学院附属第三人民医院心脏科;201999 上海交通大学医学院附属第三人民医院心脏科【正文语种】中文动脉粥样硬化斑块的破裂、继发血栓形成是绝大多数急性心血管事件发生、发展的主要病理生理基础。
因此，抗栓治疗是冠心病防治的重要基石。
血小板和凝血酶是血栓形成过程中的两个关键因子。
根据抗栓作用分别称为抗血小板药物和抗凝药物。
1.1 血小板P2Y12受体拮抗剂1.1.1 普拉格雷（prasugrel）普拉格雷与目前常用的氯吡格雷的代谢途径相似，均为肝脏细胞色素P450（CYP450）酶依赖途径代谢，但活性产物转化率远高于氯吡格雷。
同时，普拉格雷的活化速度更快，作用更持久。
大规模随机、多中心、双盲临床研究TRITON-TIMI 38证实，普拉格雷组主要终点事件（心因性死亡、非致死性心肌梗死、非致死性脑卒中）发生率、靶血管血运重建率及支架内血栓形成均低于氯吡格雷组［1］。
相比氯吡格雷，普拉格雷大出血发生率也明显升高，因此，对于高龄、出血性疾病、卒中病史、血小板减少等高出血风险患者应慎用。
1.1.2 替格瑞洛（ticagrelor）不同于氯吡格雷和普拉格雷，替格瑞洛不需要经过肝脏CYP450酶依赖途径代谢，口服吸收后可迅速直接起效。
抗血小板新药普拉格雷
抗血小板新药普拉格雷摘要:心血管疾病已经成为仅次于恶性肿瘤的第二号杀手,而抗血栓治疗一直是心血管疾病抢救措施及预防策略的核心。
临床研究证明,新一代噻吩吡啶类血小板抑制剂普拉格雷具有比目前主流药物氯吡格雷更好的抗凝血效果。
关键词:心血管疾病抗血栓治疗普拉格雷1 普拉格雷简介新一代噻吩吡啶类血小板抑制剂普拉格雷,化学名称为2-乙酰氧基-5-(环丙基羰基-2-氟苄基)-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶,由日本东京第一制药三共公司和美国礼来公司联合开发,欧盟已批准其薄膜包衣片上市,剂量规格为:普拉格雷5mg/片、10mg/片。
普拉格雷化学结构式为(图1)。
2 普拉格雷代谢形式普拉格雷是一种前体药物,以外消旋体混合物的形式,经口服进入体内,在(羧酸)酯酶的作用下迅速水解,生成硫代内酯,它在人体血浆内循环,没有生物活性,经过进一步代谢开环,生成有两个手性中心的物质R-138727,它是4个立体异构体的混合物,具有生物活性,起着抑制P2Y12受体的作用。
3 普拉格雷临床研究普拉格雷和它在药学上可以接受的盐、前体药物、活性代谢物、外消旋化合物或对映异构一起给药,可以治疗由于栓塞而诱发的心血管疾病。
急性冠状动脉综合征患者中,抗血小板治疗的出现大大降低了心肌梗死的发生率,普拉格雷和介入操作联合应用治疗心血管疾病也将成为一种医学趋向。
二期临床试验在对患者进行经皮冠脉介入术的过程中应用了普拉格雷,结果显示:普拉格雷很好的发挥了抗凝血作用,出血率在可接受的范围内,局部缺血事件的发生率也很低,未出现明显的术后并发症,这为普拉格雷三期临床试验对效能和安全性的测试奠定了一定的基础。
美国波士顿学者在AHA年会上报告了Ⅲ期临床研究的实验结果,该实验比较了普拉格雷和氯吡格雷应用于急性冠状动脉综合征的疗效和安全性,结果显示:普拉格雷组有效性终点事件(心源性死亡、非致死性心肌梗死、卒中等)发生率均低于氯吡格雷组(9.9% vs 12.2%,HR 0.81,95% CI 0.73～0.90,P<0.01),这种差异在术后第3天即出现并持续至整个随访期,这证实了更强抑制ADP介导的血小板激活和聚集确实可进一步减少临床缺血事件的假设,它也是该研究对抗血小板聚集治疗领域最卓越的贡献。
抗血小板药物在冠心病治疗中的应用效果
• 188 •黑龙江医药科学2018年6月第41卷第3期抗血小板药物在冠心病治疗中的应用效果①刘彦风(河南省西平县中医院心脑三科，河南驻马店463900)摘要：目的：总结分析抗血小板药物在冠心病治疗中的临床治疗效果。
方法：选取分析2013 -01 ~2014 -12在我院心内 科住院部接受药物治疗50例冠心病患者的数据资料，将其按照随机原则分为实验组和对照组，对照组应用硫酸氯吡格雷片治 疗，实验组应用抗血小板药物治疗，分析两组疗效和检查情况。
结果：实验组总有效率为92% ,不良反应发生率为0% ,对照组总有效率为80%,不良反应发生率为12%,两组对比存在统计学意义（P< 0.05)。
实验组治疗后PRI和M P A检查结果均明 显低于对照组（P< 0.05)。
结论:冠心病患者应用抗血小板药物治疗，整体有效率和检查结果改善率较高，且患者无严重不良反应，值得推广和应用。
关键词：抗血小板药物；冠心病；应用效果中图分类号：R541.1 文献标识码：B文章编号：1008 -0104(2018)03 -0188 -02随着近年来人们生活节奏的加快以及老龄化趋 势的发展，冠心病在我国的发生率也有所上升，该疾 病的发生会对不同年龄段的患者造成严重的影响。
在冠心病的发病初期，患者容易发生心悸、心律失常 等临床表现，随着症状的加重，其还会发生心力衰竭 等恶性症状，甚至威胁患者的生命安全，所以，患者 一旦出现冠心病征象或是确诊为冠心病，则应及时 接受有效的系统治疗，从而改善冠心病症状，增强心 脏功能。
临床上针对冠心病患者的治疗，通常实施 以常规方法为基础的抗血小板药物口服治疗，且治疗效果较为满意。
本研究总结分析了我院2016- 01 ~2017 -01冠心病患者的抗血小板药物治疗效 果，现报道如下。
1资料和方法1.1一般资料选取分析2013 -01 ~ 2014 -12在我院心内科住院部接受药物治疗50例冠心病患者的数据资料，纳入标准:符合《冠心病诊断标准》[4]中相关诊断标准，经超声或CT检测确诊者;NYHA心功能分级为 n ~ IV级;近期未使用影响疗效判定药物者；自愿加入本研究，且签署知情同意书者。
冠心病的最新研究进展是什么
冠心病的最新研究进展是什么冠心病是一种严重威胁人类健康的心血管疾病，给患者及其家庭带来了巨大的负担。
随着医学技术的不断进步，对于冠心病的研究也在不断深入，取得了许多新的进展。
首先，在诊断技术方面，多排螺旋 CT（MDCT）冠状动脉造影的应用越来越广泛。
与传统的冠状动脉造影相比，MDCT 具有无创、操作简便、患者接受度高等优点。
它能够清晰地显示冠状动脉的狭窄程度、斑块的性质和分布，为冠心病的早期诊断提供了有力的支持。
此外，心脏磁共振成像（CMR）技术也在不断发展。
CMR 可以评估心肌的灌注、活力和纤维化情况，对于判断心肌缺血的范围和程度具有重要意义。
在治疗方面，药物治疗依然是冠心病治疗的基础。
新型的抗血小板药物和降脂药物不断涌现。
例如，普拉格雷和替格瑞洛等新型抗血小板药物，在减少心血管不良事件方面显示出了更好的疗效。
同时，PCSK9 抑制剂作为一种新型的降脂药物，能够显著降低低密度脂蛋白胆固醇水平，为冠心病患者的血脂管理带来了新的选择。
介入治疗是冠心病治疗的重要手段之一。
生物可吸收支架的研究取得了显著进展。
与传统的金属支架相比，生物可吸收支架在完成支撑血管的任务后，可以逐渐被人体吸收，避免了金属支架长期留存体内可能带来的并发症。
此外，经皮冠状动脉腔内旋磨术和准分子激光冠状动脉成形术等新技术的应用，也为复杂冠状动脉病变的治疗提供了更多的可能。
在外科治疗方面，冠状动脉旁路移植术（CABG）的技术不断改进。
微创手术方式的应用，如小切口冠状动脉旁路移植术和机器人辅助冠状动脉旁路移植术，减少了手术创伤，缩短了患者的恢复时间。
同时，对于手术时机和适应症的选择，也有了更精准的评估标准。
基因治疗是冠心病研究的一个新领域。
研究人员正在探索通过基因编辑技术修复或改善与冠心病相关的基因缺陷，从而达到治疗冠心病的目的。
虽然目前基因治疗仍处于实验阶段，但为未来冠心病的治疗带来了新的希望。
另外，关于冠心病的预防，研究发现生活方式的改变对于预防冠心病的发生和发展具有至关重要的作用。
冠心病的药物治疗新进展与研究动态
冠心病的药物治疗新进展与研究动态近年来，随着科技的不断进步和医学研究的不断深入，冠心病的药物治疗也取得了新的进展。
本文将对冠心病的药物治疗方面的最新研究动态进行探讨。
一、降血脂药物的研究进展冠心病患者常伴随有血脂异常，因此降血脂药物的使用成为冠心病治疗的重要环节。
最近的研究表明，高强度的他汀类药物在降低冠心病患者的胆固醇水平方面具有明显的优势。
此外，草酸钙和贝特类药物的联合应用也取得了良好的临床效果。
这些新的药物治疗策略为冠心病患者的治疗带来了新的希望。
二、抗血小板药物的研究进展冠心病患者常需长期使用抗血小板药物来预防血栓的形成。
目前，常用的抗血小板药物包括阿司匹林和氯吡格雷等。
近期的研究表明，新型的抗血小板药物普拉格雷在冠心病患者的使用中，能够更好地抑制血小板的聚集，从而减少心血管事件的发生。
这种新型药物的问世，为冠心病患者的抗血小板治疗提供了新的选择。
三、β受体阻滞剂的研究进展β受体阻滞剂是冠心病患者药物治疗的重要一环。
最新的研究发现，选择性的β受体阻滞剂，如比索洛尔，可更好地降低冠心病患者的心率和血压，从而改善心血管功能。
此外，对于冠心病患者并发糖尿病的情况，使用胰岛素敏感性较好的β受体阻滞剂，如阿罗洛尔，则能够更好地控制血糖水平。
这些研究成果为冠心病患者选择合适的β受体阻滞剂提供了新的参考。
四、抗凝药物的研究进展冠心病患者中存在血栓形成的风险，因此抗凝药物在治疗中起到了至关重要的作用。
近期的研究发现，与传统的华法林相比，新型的非维生素K拮抗剂如达比加群酯在预防冠心病患者血栓形成方面疗效更佳，并且使用更加方便，不需要频繁监测凝血酶时间。
这些新型抗凝药物的研发为冠心病患者的治疗带来了便利和效果的提升。
综上所述，冠心病的药物治疗在过去几年里取得了新的进展。
通过降血脂药物的研究，抗血小板药物的研究，β受体阻滞剂的研究以及抗凝药物的研究，我们能够更好地了解冠心病的发病机制，并通过药物治疗来控制疾病的进展。
抗血小板药物的研究进展
抗血小板药物的研究进展许香俊【摘要】抗血小板药可抑制血小板聚集，进而抑制动脉中血栓形成，是防治动脉血栓性疾病的重要治疗药物。
随着心脑血管疾病发病率逐年增加，临床对抗血小板药物的应用、疗效和不良反应的研究越来越多。
为获得更好的抗血小板效果，目前临床急需一种抗血小板药物或药物组合，能达到提高抗血小板效果，同时降低药物副作用、减少药物抵抗发生概率、降低术后出血再栓塞风险的目的，以适合更广泛的人群。
按药物作用机制，抗血小板药分为如下几类：①环氧酶抑制剂：代表药物阿司匹林，具有强烈的抗血小板聚集作用；②二磷酸腺苷受体拮抗药（ADPR - A）：代表药物噻氯匹定、氯吡格雷、普拉格雷；③血小板膜糖蛋白（GP）Ⅱb／Ⅲa 受体抑制剂：代表药物阿昔单抗、依替非巴肽、替罗非班；④磷酸二酯酶抑制剂：代表药物双嘧达莫、西洛他唑，通过激活血小板腺苷环化酶（cAMP）或抑制磷酸二酯酶对 cAMP 的降解作用，使血小板内 cAMP 浓度增高而产生抗血小板作用；⑤5-羟色胺受体拮抗剂：代表药物沙格雷酯，可以特异性地与5- HT2受体结合，抑制血小板的聚集。
本文对近年较有潜力的或已上市的几类抗血小板药物的临床研究进展进行综述。
【期刊名称】《天津药学》【年(卷),期】2016(028)003【总页数】5页(P66-70)【关键词】血小板;抗血小板药物;受体【作者】许香俊【作者单位】天津中医药大学第二附属医院，天津 300150【正文语种】中文【中图分类】R972+.6动脉、静脉栓塞引发的血栓病发病率与病死率逐年提高，已经成为威胁人类健康和生命的重要疾病。
抗血小板药物可以抑制血栓形成，显著降低急性心肌梗死的发病率、病死率，在预防急性冠状动脉综合征与经皮冠状动脉介入治疗引起的血栓方面也有较好疗效。
因此，临床上抗血小板治疗已成为预防和治疗动脉系统血栓的重要策略，同时也是不能服用抗凝药华法林预防静脉血栓患者的替代策略。
本文对近年较有潜力的或已上市的几类抗血小板药物的临床研究进展进行综述。
冠心病的药物治疗进展
冠心病的药物治疗进展冠心病是一种常见的心血管疾病，通常由冠状动脉的狭窄或阻塞引起。
随着医学研究的不断进展，冠心病的药物治疗也取得了显著的进展。
本文将重点介绍冠心病的药物治疗进展及其应用。
一、常用的药物治疗方案1.抗血小板药物抗血小板药物主要用于防止血栓形成，减少心血管事件的发生。
最常见的抗血小板药物是阿司匹林，通过抑制血小板的聚集作用来发挥预防作用。
此外，还有氯吡格雷、替格瑞洛等常用的抗血小板药物。
2.血脂调节药物血脂调节药物主要用于降低血脂水平，预防和治疗冠心病。
常用的血脂调节药物包括他汀类药物（如辛伐他汀、普伐他汀）、贝特类药物（如依折麦布）等。
这些药物可通过降低胆固醇的合成和提高低密度脂蛋白受体的表达来达到降血脂的效果。
3.β受体阻滞剂β受体阻滞剂是一类常用的治疗冠心病的药物，通过阻断β受体的激活，减慢心率、降低心肌耗氧量和改善心肌供血等作用来治疗冠心病。
常见的β受体阻滞剂有普萘洛尔、美托洛尔等。
4.钙离子拮抗剂钙离子拮抗剂主要通过阻断心肌细胞内钙离子的通道，减慢心率、降低心肌耗氧量来达到治疗冠心病的效果。
常用的钙离子拮抗剂有硝苯地平、氨氯地平等。
5.ACE抑制剂/ARBACE抑制剂和ARB是一类常用的降压药物，其通过抑制血管紧张素的生成或阻断血管紧张素的效应来扩张血管、降低血压，并具有改善冠状动脉供血的作用。
常见的ACE抑制剂有卡托普利、雷米普利等；常见的ARB有氯沙坦、厄贝沙坦等。
二、新药物治疗进展除了上述常用的药物治疗方案，近年来也出现了一些新的药物治疗方法，为冠心病患者带来了新的希望。
1.新一代抗血小板药物新一代抗血小板药物的出现改变了抗血小板治疗的格局。
与传统的阿司匹林相比，新一代抗血小板药物的效果更好，副作用更少。
例如普拉格雷和替格瑞洛都是新一代抗血小板药物，它们能更有效地抑制血小板的聚集作用，降低血栓形成风险。
2.PCSK9抑制剂PCSK9抑制剂是一种新型的降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的药物。
口服抗凝药联合抗血小板药物在冠心病治疗中的应用进展
27 Journal of China Prescription Drug Vol.19 No.1·综述·临床上联合应用口服抗凝药和抗血小板药物的抗栓治疗方案并不少见，主要是应用于冠状动脉粥样硬化性心脏病（coronary artery disease， CAD）同时合并心房颤动有高危血栓风险需要口服抗凝药物的患者、心脏机械瓣膜置换术后的患者、深静脉血栓形成的患者，尤其是经皮冠状动脉介入治疗（percutaneous coronary intervention， PCI）术中术后患者需要联合应用口服抗凝药物和抗血小板药物[1]。
除此之外，对于中高危的慢性冠状动脉综合征（chronic coronary syndrome， CCS）且没有高出血风险的患者，2019年欧洲心脏病协会（European society of cardiology， ESC）也更新推荐了抗血小板药物联用口服抗凝药物的方案，治疗范围进一步扩大[2]。
目前冠心病和心房颤动的临床治疗尤其是心脏导管介入方面日新月异，新型口服抗凝药物（novel oral anticoagulants，NOACs）和抗血小板药物也越来越多地应用于临床，联合抗栓治疗的方案及观念也随之不断更新，近期的国内外指南推荐发生了革命性的改变。
ESC发布的《2014年ESC/EACTS心肌血运重建指南》、《2017年ESC/EACTS冠心病双联抗血小板治疗（dual antiplatelet therapy，DAPT）指南》、《2019年ESC慢性冠状动脉综合征诊断和管理指南》、《2020 ESC非持续性ST 段抬高型急性冠脉综合征患者的管理指南》，美国胸科医师学会（American college of chest physicians，ACCP）发布的《2018心房颤动抗栓治疗指南及专家组报告》，以及美国心脏协会（American heart association，AHA）、美国心脏病学会（American college of cardiology，ACC）、心律协会（heart rhythm society，HRS）发布的《2019年美国心房颤动管理指南更新》中，对于口服抗凝药物联合抗血小板药物的三联和双联以及新型口服抗凝药物的联合抗栓方案都做了相应的推荐和更新[3-6]。
冠心病的新药研发与治疗进展
冠心病的新药研发与治疗进展冠心病是一种常见的心脏疾病，由于心脏供血不足引起。
随着科学技术的不断发展，冠心病的治疗方法也在不断创新与改进。
本文将介绍冠心病新药研发的最新进展以及治疗方案的变化。
1. 新药研发1.1 抗血小板药物的突破抗血小板药物在冠心病的治疗中起到至关重要的作用。
最近，研究人员开发出了一种新型的抗血小板药物，该药物与传统的阿司匹林相比，具有更高的抗凝效果，并且更少出现不良反应。
临床试验结果表明，这种新药物在冠心病患者中的安全性和有效性显著提高。
1.2. 靶向炎症因子的药物近年来的研究表明，冠心病患者往往伴随有炎症反应。
因此，靶向炎症因子的药物成为了新的研究方向。
一种名为“干预素”的新型药物被发现可以有效抑制炎症反应，并改善冠心病患者的心脏功能。
干预素的研究正朝着临床应用的方向不断前进。
2. 治疗进展2.1. 综合治疗策略的出现以往的冠心病治疗主要包括抗血小板药物、扩血管药物和心脏支持治疗等。
然而，近年来的研究显示，单一治疗手段效果有限。
为了提高治疗效果，科学家们提出了综合治疗策略，结合多种治疗手段进行个体化治疗。
这种综合治疗策略可以最大限度地改善患者的生活质量，并减少并发症的发生。
2.2. 心脏介入治疗的进步心脏介入治疗是冠心病患者常见的治疗方法之一，包括冠状动脉支架植入和冠状动脉旁路移植等。
近年来，随着手术技术和器械设备的不断改进，心脏介入治疗的成功率不断提高。
新型的支架材料和导管技术的应用使得治疗更加精确和安全。
2.3. 个体化药物治疗的发展随着基因检测技术的发展，个体化药物治疗成为了可能。
研究人员通过分析患者的基因信息，可以针对性地选择最适合的药物进行治疗。
这种个体化治疗策略可以提高治疗效果，并减少不良反应的发生。
3. 结论随着冠心病新药研发的不断进展以及治疗方案的创新，冠心病的治疗前景日益看好。
抗血小板药物的突破和炎症因子的靶向治疗是当前研究的热点。
同时，综合治疗策略、心脏介入治疗和个体化药物治疗的应用也为患者提供了更好的治疗选择。
抗血小板活化与聚集口服药物—普拉格雷
抗血小板活化与聚集口服药物—普拉格雷摘要】目的重点介绍新型的口服抗血小板药物普拉格雷的方法,查阅国内外相关文献资料,结果与结论普拉格雷在治疗冠状动脉综合症方面有巨大的潜力。
【关键词】普拉格雷抗血小板冠状动脉综合症普拉格雷是一个新型的口服噻吩吡啶类抗血小板药物，英文名prasugre，商品名Effient。
是由日本三共ube Industries美国礼来公司共同研发，2009年7月10日获美国食品药品监督管理局批准上市，用于治疗冠状动脉综合症。
它的化学名称是2-乙酰氧基-5-（环丙基羰基-2-氟苯基）-4，5，6，7-四氢噻吩（3,2-c）吡啶。
1．作用机制[1]普拉格雷是一个前体药物，其活性代谢物与血小板P2Y12ADP（腺苷二磷酸）受体不可逆结合，从而抑制血小板活化和并发的聚集。
2．药动学[2]口服给药后血药浓度在30min达峰，生物利用度≥79%，广泛在肝脏代谢，代谢物为R-138727。
消除半衰期为8h,主要排泄途径是尿液和粪便。
高脂﹑高热量食物对活性代谢物的AUC无影响，tmax由0.5h延迟为1.5h。
健康受试者﹑稳定的动漫粥样硬化患者﹑接受经皮冠状动脉介入术治疗的患者的药动学特征相似。
性别﹑吸烟对药动学影响不大。
3．适应症[2]美国食品药品监督管理局批准普拉格雷用于降低经皮冠状动脉介入治疗中的血栓风险，包括：①不稳定心绞痛或无ST段抬高的心肌梗死患者②接受初级PCI治疗的ST段抬高的心肌梗死患者。
4．用法用量[2]首次给负荷剂量60mg，维持剂量为10mg，每日一次. 患者应同时服用阿司匹林75-325mg。
餐前餐后均可。
体重低于60kg的患者维持量可考虑降至5mg，但是此剂量的有效性和安全性无前瞻性研究。
5．不良反应[2]普拉格雷最常见不良反应是出血。
其它不良反应包括头痛﹑头昏﹑血小板减少﹑白细胞减少﹑贫血﹑血管性水肿﹑高血压﹑高脂血症﹑恶心﹑腹泻﹑呼吸困难﹑非心性胸痛﹑心房颤动﹑心动过缓﹑皮疹﹑发热﹑过敏反应等。
冠心病高危患者抗血小板治疗研究进展
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・综述・ 冠心病高危患者抗血小板治疗研究进展
贾新来综述，傅向华审校
摘要随着冠状动脉介入Байду номын сангаас疗的普及，有效的抗血小板治疗的重要性越来越受到重视。本文综述冠心瘸高危患者介入 治疗后抗斑小板治疗蛉应用现状、存在闻题及处理策略，分绍近年来抗血，ｌ、板药物的研发博况及应用羲豢。 关键词冠获动脉介入治疗；盎筲成形术；抗盘，ｊ、板药物
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治疗的重簧性。２００７年ＡＨＡＶＡＣＣ指南推荐对所有ＡＣＳ患者 都应从急性期到长期持续使用氯吡格雷。而对指南的遵循的 稷度与瞧臻结暴壹接樱美，因此，霉要进一步加强对医生酶培 谢。对不嗣患者对抗＿魍小板治疗反瘦性的差异，研究新的抗斑 小板治疗策略和新的抗ｍ小板药物的工作正在进行。 ６参考文献
侄翥墼馋：Ｑ１０００９趔趣省保定点，河北大学附阈隈院心内科（贾新宋）；河ｊＥ医科大学第二医院干部病房（傅向华） 馋书饰介ｉ霁新未主仟医师博士上要从，弘磁心病的临眯和荩础研究。Ｅｎｔａｉｌ：ｊｘｗｌ９６７＠ｙａｈｏｏ．ｃｏｒｎ。ｃｎ通计ｔ作者：贾新未
中ｌ冬１分凳峙：Ｒ５４文献标识码：Ａ文章编哮：１０００－３６１４（２００９）０２．０１５８．０３ ｄｏｉ：１０．３９６９／ｊ．ｉｓｓｎ．１０００．３６１４。２００９．０２．０２３
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在非ｓＴ抬高心肌梗死或ＰＣＩ患者中的应厢：对非卵抬高
冠心病的治疗新进展
冠心病的治疗新进展冠心病是一种影响心脏血管的疾病，已成为全球最常见的心血管疾病之一。
冠心病的治疗一直是医学界的研究热点，近年来，随着医学技术的不断进步，冠心病的治疗也取得了新的进展。
首先，药物治疗的新进展为冠心病患者带来了重要的好处。
传统的治疗方法主要包括使用硝酸酯类药物、β受体阻滞剂以及抗血小板药物等。
然而，这些药物仅能缓解病症，无法根治疾病。
近年来，研究人员发现了一类名为PCSK9抑制剂的新型药物，作用于低密度脂蛋白受体，能够明显降低血脂，减少动脉粥样硬化的风险。
此外，一些新型抗血小板药物，如普拉格雷和替格瑞洛，也被广泛应用于冠心病患者的治疗中，能够有效地抑制血小板聚集，减少血栓形成的风险。
除了药物治疗，冠心病的介入治疗也取得了新的突破。
冠脉介入术是目前最常见的冠心病治疗方法之一，通过导丝在狭窄的冠状动脉中插入支架，扩张血管并恢复血流。
传统的冠脉介入术通常使用金属支架，但是这些金属支架存在再狭窄、血凝块形成和血管内膜破裂等并发症的风险。
为了解决这些问题，医学界提出了一种新型的支架——药物洗脱支架。
这种支架表面涂有药物，能够有效抑制再狭窄的风险，提高术后的血管通畅率，显著改善了介入治疗的效果。
此外，冠心病的手术治疗也在不断发展创新。
冠状动脉搭桥手术是一种常见且有效的手术治疗方法，通过使用患者自身的血管来绕过狭窄的冠状动脉，恢复血流。
传统的冠状动脉搭桥手术通常需要进行胸骨开胸手术，对患者伤害较大且恢复期较长。
但是，近年来，医学界推出了一种新的微创冠状动脉搭桥手术，通过小切口或经皮前置入插管，避免了传统手术的创伤和风险，缩短了患者的住院时间，加快了康复和恢复。
冠心病的治疗新进展不仅包括药物治疗和介入治疗，还涉及到心理治疗和生活方式干预。
研究表明，冠心病患者往往伴随着较高的焦虑和抑郁水平。
心理治疗通过心理咨询、认知行为疗法和心理支持等手段，可以减轻患者的心理负担，提高治疗的效果。
此外，生活方式干预也被证明是冠心病预防和治疗的重要手段。
冠心病及其药物治疗研究进展
冠心病及其药物治疗研究进展引言冠心病是一种常见的心血管疾病，由于血液供应不足导致心肌缺血引起。
该疾病一直以来都备受关注，因为它是导致心脏病发作、心绞痛和心肌梗死的主要原因之一。
本文将讨论冠心病的病因、诊断以及药物治疗的最新研究进展。
冠心病的病因和诊断冠心病的发病机制复杂，多种因素共同作用导致血管内脂质斑块的形成。
脂质斑块破裂引起血栓形成，导致血管阻塞，最终导致心肌缺血。
常见的冠心病危险因素包括高血压、高血脂、糖尿病、肥胖、吸烟和家族史等。
冠心病的诊断通常依靠心电图、心肌标志物和心脏造影等方法。
心电图可以显示心肌缺血的迹象，心肌标志物如肌钙蛋白和肌红蛋白的升高则表明心肌损伤。
心脏造影能够清晰地显示冠状动脉的狭窄情况，有助于确定治疗方案。
药物治疗研究进展冠心病的药物治疗一直是研究的热点之一，目的是减少心肌缺血和心肌损伤。
以下是冠心病药物治疗的研究进展：1. 抗血小板药物抗血小板药物主要是通过抑制血小板聚集来防止血栓形成。
目前最常用的抗血小板药物是阿司匹林，其通过抑制血小板的氨激酶来发挥作用。
最新的研究表明，与阿司匹林相比，新一代抗血小板药物如普拉格雷和替格瑞洛具有更好的疗效和安全性。
2. β受体阻断剂β受体阻断剂通过抑制交感神经系统的作用来减慢心率、降低心脏收缩力和血压，从而减少心肌耗氧量。
目前，β受体阻断剂仍被认为是冠心病的基础治疗药物之一。
最新的研究发现，不同剂量的β受体阻断剂对于冠心病患者的预后影响有所不同，且与患者的临床特征有关。
3. 胆固醇调节剂胆固醇调节剂主要用于降低血液中的胆固醇水平，从而减少动脉粥样硬化的形成。
目前最常用的胆固醇调节剂是他汀类药物，如辛伐他汀和阿托伐他汀。
近年来的研究表明，他汀类药物不仅可以降低胆固醇水平，还具有抗炎和抗血小板聚集的作用。
4. 血压控制药物高血压是冠心病的重要危险因素之一。
降低血压可以减少冠心病的发作和心脏并发症的风险。
目前，常用的降压药物包括钙通道阻断剂、ACE抑制剂和ARB等。
新型口服抗栓药物在冠心病患者中的应用
新型口服抗栓药物在冠心病患者中的应用目前心血管疾病已经严重威胁人们的生命，如何有效的对其进行防治是医学研究的重要领域，而抗凝药物的研发则更是处于前沿。
近50年来，维生素K拮抗剂、阿司匹林、肝素类药物、糖蛋白GPIIb/IIIa受体拮抗剂、氯吡格雷的应用已非常普遍，但是由于存在各种不足，使得人们对于新药的探索从未停止。
血小板ADP受体拮抗剂氯吡格雷由于经肝脏细胞色素P450途经代谢，具有个体差异性，易与其他药物相互作用而影响疗效；另外，氯吡格雷起效慢，且停药后清除时间长达5天，因此限制了临床中的应用。
普拉格雷作为口服第三代噻吩吡啶类药物，经胃肠道吸收后起效快，并且具有高水平的抗血小板作用；同时，尽管与氯吡格雷一样需要经过肝酶代谢产生活性物质而发挥作用，但由于CYP酶系的基因多态性对两药的影响明显不同，从而使普拉格雷的个体差异性更小，并且不存在类似氯吡格雷抵抗的情况，因此临床应用中逐渐受到重视。
TRITON-TIMI38试验对拟进行PCI手术的ACS高危患者中使用上述两种药物进行比较后发现，普拉格雷比氯吡格雷更能减少终点事件的发生（HR0.81，p＜0.001），在心肌梗死和支架内血栓方面同样具有更大优势。
但结果同时显示普拉格雷组大出血率更高，并且在高龄人群（＞75岁）、低体重（＜60kg）及有卒中或短暂性脑缺血发作病史的患者出血比例明显增高，因此，尽管普拉格雷临床治疗效果更好，但安全性较低，在临床上的应用存在争议。
而另一项TRILOGY研究对75岁以下的拟行非介入治疗的人群进行比较发现普拉格雷与氯吡格雷降低终点事件及TIMI大出血发生率相似，这可能与试验中对低体重患者和老年患者的普拉格雷剂量降至5mg有关，但仍说明低体重和老年者应适时调整抗血小板药物剂量。
替卡格雷是血小板P2Y12直接拮抗剂，起效快，但是需要增加给药次数。
PLA TO研究对其与氯吡格雷进行头对头的预后观察，结果显示替卡格雷可显著降低不良事件发生率，总的出血发生率则没有显著差异，在CABG相关性出血非显著减少，而在非CABG相关性出血则增加，使其在心脏搭桥手术的前景更为可观，但同时应对其治疗相关的诸如呼吸困难、房室传导阻滞等非靶向效应加以重视。
普拉格雷用于冠心病的临床效果观察
云南医药2020年第41卷第3期・245・•经验交流•普拉格雷用于冠心病的临床效果观察陈磊杰I,王彦玲2（鹤壁市人民医院1.心内科；2.消化内科，河南鹤壁458030）关键词：冠心病；普拉格雷；疗效中图分类号：R541.4文献标志码：B文章编号：1006-4141（2020）03-0245-02冠心病是由于血管出现狭小，从而引发心机组织缺血、缺氧或坏死的临床常见疾病叫在患病期间，患者常出现心悸、心律失常、心绞痛、心肌梗死、心力衰竭等症状，医学研究表明，近年来，冠心病的发病率逐年上升，病情危急，将近1/3的患者在初次发病即猝死，给患者的生活质量造成较大影响叫在冠心病的病理学原因中血小板起到了重要作用，普拉格雷是一种新型的抗血小板药物近年来成为研究热点，为了进一步验证普拉格雷治疗冠心病的效果，本次研究选取我院64例冠心病患者作为研究对象，现报告如下。
资料与方法一、一般资料选取鹤壁市人民医院2017年3月-2018年3月收治的冠心病患者64例为研究对象，随机分成对照组（n=32）和观察组（n=32）o其中对照组中，男15例，女17例，年龄46-83岁，平均年龄（55.0±9.3）岁；观察组中，男16例，女16例，年龄47-84岁，平均年龄（56.3±8.9）岁。
2组患者的性别、年龄等一般资料比较差异无统计学意义40.05）。
二、纳入及排除标准纳入标准：符合第四届全国心脑血管学术会议上发布的《各类心脑血管疾病诊断要点>冏中的冠心病诊断标准；经过冠脉造影或冠脉CT检查确定其狭窄程度在50%以上。
排除标准：肝肾功能出现严重障碍患者；伴有精神疾病无法配合研究患者。
三、治疗方法2组患者均给予阿司匹林肠溶片（规格：50mg）进行常规治疗，100mg/次，1次/d。
对照组在常规治疗的基础上，口服硫酸氢氯毗格雷片（规格：75mg）进行治疗，75mg/次，1次/d,治疗时间为30d。
观察组在常规治疗的基础上，口服普拉格雷片（规格：10mg/片）进行治疗，1O mg/次，1次/d,治疗时间为30d。
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新型抗血小板药普拉格雷在冠心病应用中的研究进展（作者:___________单位: ___________邮编: ___________）【摘要】普拉格雷是新一代强效噻蒽并吡啶类抗血小板药。
通过对健康志愿者的观察及在稳定性心绞痛和急性冠状动脉综合征介入手术中应用，发现其比氯吡格雷有更快更强更持久的抗血小板作用，能显著减少缺血事件的发生率，但出血的危险性有所增加。
在临床使用中应注意识别血栓高危患者和出血风险高危人群。
【关键词】抗血小板药；普拉格雷；冠心病氯吡格雷（Clopidogrel）是目前世界范围内使用最广泛的噻蒽并吡啶类抗血小板药，用于急性冠脉综合征、冠脉支架术和冠心病的一级及二级预防。
但氯吡格雷有一些缺点，如对血小板的抑制有延迟[1]，一些患者对其反应有差异[2～3]。
普拉格雷（Prasugrel）同氯吡格雷一样，都是一种前体药物，在同血小板P2Y12受体结合发挥抗血小板活性作用前要先转变成活性代谢产物[4]。
在健康志愿者中，在冠心病患者中及在介入手术中，都有研究显示它比氯吡格雷的标准剂量或更高剂量有更快速、更持续和更强的血小板抑制作用。
1 在健康志愿者中的研究有人选择68名健康志愿者随机分别给予口服负荷剂量的普拉格雷（60 mg）和氯吡格雷（300 mg）[5]，结果普拉格雷对血小板的聚集抑制（inhibition of platelet aggregation，IPA）显著强于氯吡格雷（P0.01）。
当ADP的浓度为20 μmol/L 时，达到IPA 20%的中位数时间在普拉格雷组为30 min，而在氯吡格雷组为1.5 h（P0.001），当ADP的浓度为5 μmol/L 时，最大IPA普拉格雷组(84.1±9.5)%，氯吡格雷组为(48.9±27.0)%（P0.001）。
当ADP的浓度为20 μmol/L 时，最大IPA普拉格雷组(78.8±9.2)%，氯吡格雷组为(35.0±24.5)%（P0.001）。
氯吡格雷组的数值低而标准差却非常大，说明其作用比普拉格雷弱而且个体差异大。
该项研究还测定到普拉格雷组的活性代谢产物浓度显著高于氯吡格雷组（P0.001），这是普拉格雷作用强于氯吡格雷的原因。
所以，60 mg 负荷剂量的普拉格雷比临床上常用的300 mg 负荷剂量氯吡格雷能够更快、更强、更持久地抑制血小板的功能。
另一项实验中41名健康志愿者随机分成三组，氯吡格雷600 mg/75 mg（负荷量/维持量）组、300 mg/75 mg 组和普拉格雷60 mg/10 mg 组，共观察7 d[6]。
结果负荷量30 min 后，普拉格雷组IPA为54%，氯吡格雷600 mg 组为6%，300 mg 组为3%（均P0.001），普拉格雷组1 h （IPA为82%）、2 h（IPA为91%），氯吡格雷300 mg 组6 h（IPA为51%）、600 mg 组6 h（IPA为69%）。
所以负荷量时普拉格雷起效时间比氯吡格雷标准剂量和高剂量都快（P0.001）。
在负荷量期间，普拉格雷60 mg/10 mg 的IPA（78%）高于氯吡格雷300 mg/75 mg 的IPA（56%）和600 mg/75 mg 的IPA（52%）（P0.001）。
活性代谢产物浓度-时间曲线下面积普拉格雷是氯吡格雷的2.2倍。
所以高浓度的活性代谢产物使普拉格雷比氯吡格雷有更快的起效时间、更高的作用强度以及更小的对血小板抑制的变异性。
在另一项健康志愿者的试验中比较60 mg 负荷剂量普拉格雷（n =76）与300 mg 负荷剂量氯吡格雷(n =87)效果[7]，也得出上述试验同样的结果，即普拉格雷比氯吡格雷有更快的起效时间和更少的变异性。
在一系列的健康志愿者试验中都证实了普拉格雷比氯吡格雷有更快更强的作用[8～11]。
2 对稳定冠心病患者的研究普拉格雷同样显示出比氯吡格雷更强的疗效[12]。
已经服用阿司匹林的稳定冠心病患者随机分成双盲的两组，每组55人，分别服用普拉格雷60 mg/10 mg 和氯吡格雷600 mg/75 mg，共28 d，测定两种药物的活性代谢产物浓度。
负荷量 2 h 后，普拉格雷与氯吡格雷相比，平均最大血小板聚集（maximal platelet aggregation，MPA）分别为31％和55％（P0.001）。
平均血小板反应指数(platelet reactivity index，PRI)分别为8.3％和55.9％（P0.001）。
在维持量期间（第14～28天），两组平均MPA分别为42％和54％（P0.001），平均PRI分别为25％和51％（P0.001）。
活性代谢产物的峰值和对血小板P2Y12受体抑制在普拉格雷组出现得更早更强（P0.001）。
所以，在已服用阿司匹林的冠心病患者中，普拉格雷60 mg/10 mg 比氯吡格雷600mg/75 mg 能更快更强更持久地发挥抗血小板作用，因为前者有效活性代谢产物的浓度更高。
3 对冠心病介入治疗的安全性研究JUMBO TIMI26试验是关于普拉格雷在择期和急诊冠脉介入治疗中以氯吡格雷作为对照的安全性试验[13]。
这是一项二期临床试验，904名患者被随机双盲分为四组，普拉格雷有三组剂量方式（负荷量/维持量），40 mg/7.5 mg，60 mg/10 mg，和60 mg//15 mg，氯吡格雷组为其标准剂量300 mg/75 mg。
观察了30 d 的出血情况和临床事件。
结果出血事件两药总体相似：1.7％对1.2％，（HR 1.42，95％CI 0.40，0.58）。
但是普拉格雷在缺血事件方面有下降趋势。
该试验主要是关于普拉格雷的安全性试验，它证明普拉格雷与氯吡格雷一样安全，为以后的三期临床试验（TRITON TIMI 38）奠定了基础。
4 冠心病介入治疗的三期临床试验TRITON TIMI 38试验于2007年底结束，全文发表在《新英格兰医学杂志》上[14]。
共有13 608名拟行冠脉介入治疗的中危至高危患者参加了试验。
普拉格雷组剂量为60 mg/10 mg，氯吡格雷组剂量为300 mg/75 mg，共观察6～15个月。
一级终点事件为心血管原因导致的死亡、非致死性心梗、或非致死性卒中。
结果普拉格雷组终点事件的发生率为9.9%，而氯吡格雷组为12.1%（HR 0.81，95％CI 0.73～0.90，P0.001）。
心梗发生率为7.4%对9.7%（P0.001），急诊靶血管重建为2.5%对3.7%（P0.001），支架血栓发生率为1.1%对2.4%（P0.001）。
但主要出血发生率普拉格雷组高，为 2.4%对 1.8%（HR 1.32，95％CI 1.03，1.68，P=0.03），并且威胁生命的出血普拉格雷组也高，为1.4%对0.9%（P=0.01），其中包括非致命性出血（1.1%对0.9%，P=0.23）和致命性出血（0.4%对0.1%，P=0.002）。
所以，在急性冠脉综合征择期介入治疗中，普拉格雷比氯吡格雷能显著减少缺血事件的发生率，包括支架内血栓，但是其出血的危险性增加。
两组总死亡率没有差别。
总之，普拉格雷是新一代强效噻蒽并吡啶类抗血小板药，在稳定性心绞痛和急性冠脉综合征介入手术中都有比氯吡格雷更强的表现，但是抗血小板作用越强也就越容易引起出血。
现在的关键问题是我们在临床上如何识别血栓高危患者，以及如何识别出血风险高危人群，这样就可以使普拉格雷和氯吡格雷在两种高危人群中区别使用，既减少冠脉血栓又避免主要出血。
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