第五章传出神经系统药物概论
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第5章 传出神经系统药理概论_PPT幻灯片
（三）传出神经递质的生物合成、贮存、释放和消除
主要合成部位：神经末梢
1. Ach 1)合成：胆碱 + AcCOA
ChAT
2)贮存：囊泡（vesicles）
3)释放：胞裂外排，量子释放
4)灭活： Acetylcholinesterase（AchE）
Ach 胆碱酯酶
胆碱 + 乙酸
Fig.5-4 Schematic illustration of a generalized cholinergic junction (not to scale). A (a sodium-dependent carrier) B (a second carrier) P (peptides) SNAPs( synaptosome-associated proteins) VAMPs(vesicle-associated membrane proteins)
M1、M3 胆碱受体的信号转导机制示意图
ACh与心脏M2受体结合
抑制腺苷酸 环化酶(AC)
G蛋白(Gi/Go)激活 钾通道激活
抑制L-型钙通道
cAMP水平下降
心肌动作电位时程缩短
心肌收缩减弱、 房室结传导减慢
心脏起搏电流减弱， 自律性下降
M2 胆碱受体的激动效应
2.N receptor
配体门控离子通道型受体，由四种亚基： 2α、β、γ、δ，在α亚基有Ach的结合位 点。 当ACh与α亚基结合后，离子通道开放， 调节Na+、 Ca2+、K+离子流动。Na+、 Ca2+ 进入细胞，肌肉收缩。
在突触前膜的α2兴奋时，抑制递质释放(负反馈)
β受体：β1和β2
在突触前膜的β2兴奋时，促进递质释放(正反馈)
药理学课件第五章传出神经系统药理学概论
03
CATALOGUE
传出神经系统药物的作用机制
作用于传出神经系统的药物分类
直接作用于传出神经递质的药物
这类药物通过直接与神经递质结合，从而影响神经信号的传递。例如，某些药物 可以抑制或刺激神经递质的合成、储存或释放，从而影响神经信号的传递。
影响传出神经信号转导的药物
这类药物通过影响神经信号转导过程中的酶、离子通道或受体等，从而影响神经 信号的传递。例如，某些药物可以抑制或刺激受体或离子通道的功能，从而影响 神经信号的传递。
04
CATALOGUE
传出神经系统药物的分类及应用
拟胆碱药
总结词
拟胆碱药是一类与乙酰胆碱相似的药物，能够激动胆碱受体 ，产生与乙酰胆碱类似的作用。
详细描述
拟胆碱药主要用于治疗青光眼、虹膜炎等眼科疾病，以及促 进胃肠蠕动、缓解痉挛等症状。常见的拟胆碱药有毛果芸香 碱、新斯的明等。
抗胆碱药
总结词
抗胆碱药是一类能够拮抗胆碱受体的 药物，能够抑制乙酰胆碱的作用，从 而缓解痉挛、疼痛等症状。
抗胆碱药是指能够拮抗胆碱受体的药物，主要通过抑制乙酰胆碱与胆碱受体的结合 来发挥作用。
抗胆碱药的药理作用包括抑制M型胆碱受体和N型胆碱受体，导致平滑肌松弛、心 率加快、腺体分泌减少等。
临床应用方面，抗胆碱药主要用于治疗支气管哮喘、心绞痛、心律失常等疾病，以 及缓解胃肠痉挛、止泻等症状。
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ肾上腺素药的药理作用及临床应用
抗肾上腺素药的药理作用及临床应用
抗肾上腺素药是指能够拮抗肾上 腺素受体的药物，主要通过抑制 肾上腺素与受体的结合来发挥作
用。
抗肾上腺素药的药理作用包括抑 制α型肾上腺素受体和β型肾上腺 素受体，导致血管舒张、心脏抑
传出神经系统药物的作用及分类(药理学)
一、传出神经系统药物的基本作用
1.直接作用于受体
胆碱受体激动药 肾上腺素受体激动药 胆碱受体阻断药 肾上腺素受体阻断药
2.影响递质
（1）影响递质的释放：促进NA 释放(麻黄碱) 、促进Ach释放( 氨甲酰胆碱)
（2）影响递质的转化：抗胆碱 酯酶药（新斯的明）
（3）影响递质的转运和贮存： 抑制NA再摄取（利血平）
β1-R 阻断药（阿替洛尔） α、β-R 阻断药（拉贝洛尔）
§5-2 传出神经系统药物的基本作用及其分类
二、传出神经系统药物的分类
1.胆碱激动药
胆碱受体激动药
Ｍ、Ｎ－Ｒ激动药（Ach） Ｍ－Ｒ激动药（毛果芸香碱） Ｎ－Ｒ激动药（烟碱）
抗胆碱酯酶药（新斯的明）
§5-2 传出神经系统药物的基本作用及其分类
二、传出神经系统药物的分类
2.胆碱受体阻断药
Ｍ-Ｒ阻断药：阿托品、东莨菪碱等 阿托品的合成代用品 ：后马托品 M1-R阻断药：哌仑西平
β-R 激动药
β1、β2-R 激动药：异丙肾上腺素 β1-R 激动药：多巴酚丁胺 β2-R 激动药：沙丁胺醇
§5-2 传出神经系统药物的基本作用及其分类
二、传出神经系统药物的分类
4.肾上腺素受体阻断药
α-R 阻断药
α1 α2-R 阻断药（酚妥拉明） α1-R 阻断药（哌唑嗪）
β-R 阻断药
β1、β2-R 阻断药（普萘洛尔）
第五章 传出神经系统药物概论
学习目标1 Biblioteka 握传出神经系统受体分类、分布及其效应。
2 熟悉药物的基本作用原理与药物分类。 3 了解乙酰胆碱和去甲肾上腺素的生物合成、
转运、贮存、释放和代谢。
第五章 传出神经系统药物概论
第二节 传出神经系统药物的基本作用及其分类
1.直接作用于受体
胆碱受体激动药 肾上腺素受体激动药 胆碱受体阻断药 肾上腺素受体阻断药
2.影响递质
（1）影响递质的释放：促进NA 释放(麻黄碱) 、促进Ach释放( 氨甲酰胆碱)
（2）影响递质的转化：抗胆碱 酯酶药（新斯的明）
（3）影响递质的转运和贮存： 抑制NA再摄取（利血平）
β1-R 阻断药（阿替洛尔） α、β-R 阻断药（拉贝洛尔）
§5-2 传出神经系统药物的基本作用及其分类
二、传出神经系统药物的分类
1.胆碱激动药
胆碱受体激动药
Ｍ、Ｎ－Ｒ激动药（Ach） Ｍ－Ｒ激动药（毛果芸香碱） Ｎ－Ｒ激动药（烟碱）
抗胆碱酯酶药（新斯的明）
§5-2 传出神经系统药物的基本作用及其分类
二、传出神经系统药物的分类
2.胆碱受体阻断药
Ｍ-Ｒ阻断药：阿托品、东莨菪碱等 阿托品的合成代用品 ：后马托品 M1-R阻断药：哌仑西平
β-R 激动药
β1、β2-R 激动药：异丙肾上腺素 β1-R 激动药：多巴酚丁胺 β2-R 激动药：沙丁胺醇
§5-2 传出神经系统药物的基本作用及其分类
二、传出神经系统药物的分类
4.肾上腺素受体阻断药
α-R 阻断药
α1 α2-R 阻断药（酚妥拉明） α1-R 阻断药（哌唑嗪）
β-R 阻断药
β1、β2-R 阻断药（普萘洛尔）
第五章 传出神经系统药物概论
学习目标1 Biblioteka 握传出神经系统受体分类、分布及其效应。
2 熟悉药物的基本作用原理与药物分类。 3 了解乙酰胆碱和去甲肾上腺素的生物合成、
转运、贮存、释放和代谢。
第五章 传出神经系统药物概论
第二节 传出神经系统药物的基本作用及其分类
传出神经系统药理学概论.
能合成NA ，兴奋 时末梢释放NA的
神经纤维
骨骼肌血管
传 出 神 经 系 统 植自 物主 神 经
①②全运动部神交经感绝、大副数交交感感神经神节经前的纤节维后纤维
③全部副交感神经的节后纤维 ④极少数交感神经的节后纤维 （支配汗腺、骨骼肌血管） ⑤支配肾上腺髓质的神经纤维
第2节 ENS的受体及效应
1.受体 根据能与之选择性 结合的递质来命名 命名
Ach和NE不同的消除方 式
2.ENS按神经末梢释放的神经递质分类
能合成Ach ， 兴奋时末梢释 放Ach的神经纤
维
胆碱能神经
①全部交感、副交感神经节前纤维 ②运动神经 ③全部副交感神经的节后纤维 ④极少数交感神经的节后纤维 （支配 汗腺、骨骼肌血管）
⑤支配肾上腺髓质的神经纤维
去甲肾上腺素能神经——绝大数交感神经的节后纤维
D2受体主要分布于突触前膜和平滑肌细胞
4.受体兴奋的特点：
体内许多器官受自主神经支配，即受交感、副交 感（去甲肾上腺素能神经和胆碱能神经）双重支配 。 效应对立统一（两类神经兴奋所生产的效应是相反的、 相互拮抗的）。机体应激时，交感占优势；整休时， 副交感占优势。但在CNS的调节下，功能统一 当这2类N都被激动时，在某一器官上哪种N分布占 优势，就表现哪种作用。
③β受体激动药（异丙肾上腺素、多酚丁胺等）。
阻断药： α受体阻断药（酚妥拉明等） β受体阻断药（普萘洛尔等）
sSuummmmarayry
Transmitter Receptor Function Drug
Previe- 扩瞳
胃肠、膀胱的括约肌收缩
腺体α 分泌-手脚心汗腺↑
α2 ：突触前膜，负反馈调节。
肾上腺素-R
第5章-传出神经系统药概论课件
52
机体多数器官多接受交感神经和副交感神 经双重支配，当去甲肾上腺素能神经兴奋 时，有利于机体运动、观察、应激等，表 现为：心脏兴奋、血管收缩、血压升高、 支气管和胃肠道平滑肌松弛、瞳孔扩大等； 胆碱能神经的生理效应正好相反，使机体 对外界的反应下降，进行休整和积蓄能量， 表现为：心脏抑制、血管扩张、血压降低、 支气管和胃肠道平滑肌收缩、瞳孔缩小等。
M4: 外分泌腺、平滑肌、中枢神经 M5: 中枢神经
2024/6/19
33
M受体小结（即M样作用）
M受体： 心脏：抑制，三负。 腺体：汗腺、唾液腺、胃腺、呼吸道腺。
分泌增加。 眼睛：瞳孔括约肌、睫状肌收缩。 胃肠平滑肌：兴奋时收缩，蠕动增加，括约肌
松弛。 膀胱逼尿肌：兴奋时收缩，蠕动增加，括约肌
松弛。 支气管平滑肌：兴奋时收缩。
血管扩张。
2024/6/19
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（三）、受体反应的分子机制(no)
递质、药物与受体结合后，如何产生物效应， 至今了解较少。目前认为存在几种偶联方式。
1、受体与离子通道的偶联
N2受体属于配体门控离子通道受体。N2受体是 一种脂蛋白，分子量为25万，由4种5个亚基组 成，包括两个亚基，分子量为40,000；一个 亚基，分子量为50,000；一个亚基，分子量 为57,000和一个亚基，其排列方式是：。
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31
M1：中枢皮质、海马：中枢兴奋。 突触前膜：激动时抑制Ach释放。 神经节：神经节除极化。 胃粘膜壁细胞：胃酸分泌；胃肠活动。 瞳孔括约肌、睫状肌。
M2：中枢、突触前膜:激动时抑制Ach释放。 心脏：窦房结、心房，房室结、心室， 激动时抑制。
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机体多数器官多接受交感神经和副交感神 经双重支配，当去甲肾上腺素能神经兴奋 时，有利于机体运动、观察、应激等，表 现为：心脏兴奋、血管收缩、血压升高、 支气管和胃肠道平滑肌松弛、瞳孔扩大等； 胆碱能神经的生理效应正好相反，使机体 对外界的反应下降，进行休整和积蓄能量， 表现为：心脏抑制、血管扩张、血压降低、 支气管和胃肠道平滑肌收缩、瞳孔缩小等。
M4: 外分泌腺、平滑肌、中枢神经 M5: 中枢神经
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M受体小结（即M样作用）
M受体： 心脏：抑制，三负。 腺体：汗腺、唾液腺、胃腺、呼吸道腺。
分泌增加。 眼睛：瞳孔括约肌、睫状肌收缩。 胃肠平滑肌：兴奋时收缩，蠕动增加，括约肌
松弛。 膀胱逼尿肌：兴奋时收缩，蠕动增加，括约肌
松弛。 支气管平滑肌：兴奋时收缩。
血管扩张。
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（三）、受体反应的分子机制(no)
递质、药物与受体结合后，如何产生物效应， 至今了解较少。目前认为存在几种偶联方式。
1、受体与离子通道的偶联
N2受体属于配体门控离子通道受体。N2受体是 一种脂蛋白，分子量为25万，由4种5个亚基组 成，包括两个亚基，分子量为40,000；一个 亚基，分子量为50,000；一个亚基，分子量 为57,000和一个亚基，其排列方式是：。
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M1：中枢皮质、海马：中枢兴奋。 突触前膜：激动时抑制Ach释放。 神经节：神经节除极化。 胃粘膜壁细胞：胃酸分泌；胃肠活动。 瞳孔括约肌、睫状肌。
M2：中枢、突触前膜:激动时抑制Ach释放。 心脏：窦房结、心房，房室结、心室， 激动时抑制。
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传出神经系统药理概论-PPT课件
较少
• 释放 • 消除
促进 抑制AchE
（二）分类
• 药物
– 激动药（拟似药） – 阻滞药（拮抗药）
• 神经递质
– 胆碱受体 – 肾上腺素受体
（一）Ach受体
（二）肾上腺素受体
传出神经系统受体功能及分子机制
• M胆碱受体 • N胆碱受体 • 肾上腺素受体
传出神经系统的生理功能
器官 循环
呼吸
交感
心率↑心收缩力↑冠状血流↑ 内脏、皮肤血管收缩， 骨骼肌血管舒张
支气管舒张
副交感 心率↓心收缩力↓ 冠状血管血流↓
支气管收缩，粘膜分泌↑
消化 泌尿
胃肠运动↑，胆囊收缩↓ 膀胱逼尿肌舒张
唾液、胰腺分泌↑胃肠运动↑括 约肌及胆囊收缩↑
膀胱逼尿肌收缩
眼
瞳孔开大肌收缩
瞳孔括约肌收缩
代谢
糖原分解↑肾上腺素分泌↑
胰岛素分泌↑
传出神经系统的生理功能
器官 循环
ห้องสมุดไป่ตู้呼吸
交感
心率↑心收缩力↑冠状血流↑ 内脏、皮肤血管收缩， 骨骼肌血管舒张
支气管舒张
副交感 心率↓心收缩力↓ 冠状血管血流↓
内脏神经） 副交感神经
非自主神经：运动神经
• 节前纤维
– 胆碱能
• 节后纤维
– 交感神经去甲 肾上腺素能
– 副交感神经胆 碱能
– 交感神经胆碱 能
• 汗腺，骨骼肌 血管舒张神经
第二节 传出神经系统 的递质和受体
一、传出神经系统的递质
100多年前 突触冲动传递 争论 电传递？化学物质？ 1921年 离体双蛙心灌流实验 1936年诺贝尔奖 Loewi 1926年 证实乙酰胆碱 1971年诺贝尔奖 Dale 1946年 交感神经节后纤维→NA 确定传出神经系统的化学递质学说
药理学第五章传出神经系统药理概论课件
第一节 概述
中枢神经
神经系统
传入神经
周围神经 传出神经
自冲动由神经中 枢传向外周的神经系统。
运动神经系统
4
2020/10/18
一旦我单位在贵局承办的“海峡两岸 渔业资 源增殖 放流活 动”放 流苗种 招标中 中标， 我单位 将严格 按照招 标方案 的要求 和合同 的约定 执行
❖ 去甲肾上腺 素能神经
几乎全部的交感神经的节后纤维。 （除支配汗腺和部分的骨骼肌血管）
（NA）
多巴胺能神经（肾）、嘌呤能神经（肠）、肽能神经（结肠）
突触的结构
❖前膜 ❖间隙 ❖后膜
❖囊泡（含递质）
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一旦我单位在贵局承办的“海峡两岸 渔业资 源增殖 放流活 动”放 流苗种 招标中 中标， 我单位 将严格 按照招 标方案 的要求 和合同 的约定 执行
突触传递过程
❖ 神经冲动；囊泡与前膜融合 并形成裂孔；递质外排；
❖ 递质与后膜受体结合次 一级神经元或效应器细胞产 生效应；
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一旦我单位在贵局承办的“海峡两岸 渔业资 源增殖 放流活 动”放 流苗种 招标中 中标， 我单位 将严格 按照招 标方案 的要求 和合同 的约定 执行
第二节 传出神经系统递质和受体
冲动是怎样在自主神经系统进行传递的呢？
双蛙心灌流实验
产生、
递
释放某
质
种化学 物质
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第五章 传出神经系统药理概论
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一旦我单位在贵局承办的“海峡两岸 渔业资 源增殖 放流活 动”放 流苗种 招标中 中标， 我单位 将严格 按照招 标方案 的要求 和合同 的约定 执行
第五章 传出神经系统药理概论
第五章 传出神经系统药理概论传出神经系统包括植物神经系统和运动神经系统。
植物神经系统（vegetative nervous system）也称⾃主神经系统（autonomic nervous system），主要⽀配⼼肌、平滑肌和腺体等效应器；运动神经系统则⽀配⾻骼肌。
⾃主神经系统排除传出神经外，尚包括内脏传⼊感觉神经，然对后者的⽣理和药理研究不多。
国外⽂献沿⽤⾃主神经药理⼀词，实际上主要指传出⽽不包括传⼊神经药理。
此外，⾃主神经系统不应包括运动神经，但运动神经系统的递质和受体与植物神经系统同属⼀个体系，⽽传出神经系统药理⼀词⾃可将这两类都概括进来。
因此，我国沿⽤传出神经系统药理⼀词较为合理。
植物神经⾃中枢神经系统发出后，都要经过神经节中的突触，更换神经元，然后才达到效应器（effector）。
因此，植物神经有节前纤维和节后纤维之分。
运动神经⾃中枢发出后，中途不更换神经元，直接达到⾻骼肌，因此⽆节前和节后纤维之分。
⼀、传出神经系统的递质及受体当神经冲动达到神经末梢时，在突触部位从末梢释放出化学传递物，称为递质（transmitter）。
通过递质作⽤于次⼀级神经元或效应器的受体（receptor），发⽣效应，从⽽完成神经冲动的传递过程。
作⽤于传出神经系统的药物主要是在突触部位影响递质或受体⽽发挥作⽤。
（⼀）传出神经系统的递质1.递质学说的发展 1921年Loewi通过动物实验证明递质的存在。
实验是⽤两个离体蛙⼼进⾏，当刺激甲蛙⼼的迷⾛交感神经⼲以引起迷⾛神经兴奋时，甲蛙⼼受到抑制，这时将甲蛙⼼的灌注液注⼊⼄蛙⼼，则⼄蛙⼼也表现出抑制。
这就说明甲蛙⼼迷⾛神经兴奋时，必定释出⼀种抑制性物质，才能使⼄蛙⼼也受到抑制。
后来证明这种物质就是⼄酰胆碱。
此后相继发现神经节中的节前纤维末梢和运动神经末梢兴奋时，都能释放⼄酰胆碱。
本世纪四⼗年代，通过von Euler的⼯作证明交感神经节后纤维的神经递质是去甲肾上腺素。
传出神经药物麻醉
④消除：（主）神经末梢再摄取；（次）组织摄取和酶代谢（MAO，COMT） 三、传出神经受体(receptor) 乙酰胆碱受体(acetylcholine R) ①Muscarine R, M-R： M1、M2、M3、M4、M5…。 ②Nicotine R, N-R：Nm和Nn受体 (表5-2) 肾上腺素受体(adrenaline R，adrenoceptor) ①-R ： 1 和 2 ； ② -R： 1、 2和3 (表5-3) 。 四、突触（synapse）
第九章 N胆碱受体阻断药 临床应用为Nm受体阻断药，又称骨骼肌松弛药。 一、发展史 ●箭毒（Curarine）南美洲 打猎和战斗； ● 16世纪 Sir Walter Raleigh带回欧洲；1805 确定为季铵化合物；1856 证明作用点； ● 1932 纯品用于破伤风和CNS肌痉挛治疗；1935 确定结构和提出与接受物质作用，受体占领学说诞生； ● 1949 Gallamine和Succinylcholine合成，1982年用于临床； ●1990s,合成系列Curarine样和类固醇类骨骼肌松弛药。
1.季铵化合物，穿透力低，po吸收少，难透过血脑屏障和血眼屏障。 2.作用原理有三：①可逆性抑制ACh E；②促进运动神经末梢释放Ach；③直接激动Nm受体。 【临床应用】 1.重症肌无力治疗：改善症状。选择性靶点。 2.腹气涨和尿潴留（机械性不用） 3.阵发性室上性心动过速 4.对抗胆碱受体阻断剂过量 吡斯的明，依酚氯铵，安贝氯铵
去极化型肌松药——琥珀胆碱（scoline，司可林） 非去激化型肌松药——筒箭毒碱类似物
分类：
去极化型肌松药： Phase Ⅰ block（depolarizing）：激动Nm和阻止通道关闭。 Phase Ⅱblock（desensitizing）：特点类似非去极化型肌松药，Ach EI对抗。 非去激化型肌松药：
C5第五章传出神经系统概论
（三）传出神经按递质分类
1.胆碱能神经 （1）全部交感．副交感神经节前纤维 （2）全部副交感神经节后纤维 （3）运动神经 （4）极少数交感神经节后纤维 （支配汗腺、肾上腺 ） 2.去甲肾上腺素能神经 几乎全部交感神经节后纤维。
二、传出神经系统的递质及受体
(一)传出神经突触的超微结构 1.突触： 突触前膜 突触间隙 突触后膜
2. 交感末梢－膨体 见图5-3。
图5-3 交感神经末梢超微结构示意图
(二)传出神经递质的合成 、贮存、 释放、消失
1.去甲肾上腺素(NA) (1)合成： 酪氨酸 酪氨酸羟化酶
多巴胺
多巴胺β羟化酶
多巴Байду номын сангаас
多巴脱羧酶
去甲肾上腺素
神经末梢NA合成与释放，见图5-4。
(2)贮存:与ATP嗜铬颗粒蛋白结合，贮存 于囊泡内。 (3)释放:以胞裂外排方式释放。 (4)消失: 主要消失方式为再摄取 摄取1：神经系统 (大多数) 摄取2 ：非神经系统(少数) 次要消失方式为酶灭活 单胺氧化酶（MAO） 儿茶酚氧位甲基转移酶（COMT）
图5-6 N2烟碱受体
2.肾上腺素受体 α受体：α1受体——皮肤 、粘膜、内脏血管 α2受体——神经突触前膜
β受体：β1受体——心肌 β2受体——支气管平滑肌 骨骼肌血管 神经突触前膜
三、传出神经系统的生理功能
见表5-1。
四、传出神经系统药物的基本作用
1.直接作用 与受体结合： （1）产生拟似递质的效应（激动药） （2）产生与递质相反的效应（阻断药） 2.间接作用 影响递质的合成、转化、转运与贮存 （1）影响递质合成 ：α-甲基酪氨酸 （2）转化 ：胆碱酯酶 （3）转运与贮存 ：麻黄碱促进NA释放
传出神经系统药理概论
第二信使cAMP、cGMP、IP3、DAG、 Ca2+ 、PKC
生 物 效 应
第二节、传出神经系统效应的信号转导
受体-反应耦联 1、 受体-反应耦联定义或称级联反应 神经递质或激动药与受体结合后触发一系列生化过程生物信息通过逐级放大产生生物效应这个过程称为受体-反应耦联、或称级联反应
介导自主神经系统冲动传导的化学递质主要有去甲肾上腺素和乙酰胆碱
一、传出神经递质
酪氨酸
酪氨酸
TH
多巴
DD
多巴胺
去甲肾上腺素的生物合成与释放
去甲肾上腺素
TH: 酪氨酸羟化酶
DD:多巴胺脱羧酶
DH: 多巴胺- β羟化酶
β受体
α1受体
α2 受体
DH
贮存:与ATP和嗜铬颗粒蛋白结合存于囊泡 释放:胞裂外排 消除: a 主要方式:再摄取-摄取1 神经系统 75-95% 摄取2 非神经系统 进入血液循环 b 次要方式: 酶灭活 末梢胞浆内线粒体膜MAO 其他组织内MAO、COMT
α受体
β受体
α2: 主要分布于突触前膜
β2: 主要分布于骨骼肌血管、冠状动脉—、支气管、胃肠道—、糖及脂肪代谢+
α1: 主要分布于皮肤粘膜及内脏血管+
β1：主要分布于心脏+
腺体-- 瞳孔开大肌
β3主要分布脂肪组织
第一信使激动剂、激素、神经递质、Ca2+ 等
G蛋白活化或离子通道
效应器Ca2+K + 离子通道、AC、GC、PLC
2 、常见的离子通道耦联、受体-反应耦联 1受体操纵的Ca2+通道 2受体与G蛋白偶联 两种方式
A：耦联腺苷酸环化酶：
递质刺激受体激动
生 物 效 应
第二节、传出神经系统效应的信号转导
受体-反应耦联 1、 受体-反应耦联定义或称级联反应 神经递质或激动药与受体结合后触发一系列生化过程生物信息通过逐级放大产生生物效应这个过程称为受体-反应耦联、或称级联反应
介导自主神经系统冲动传导的化学递质主要有去甲肾上腺素和乙酰胆碱
一、传出神经递质
酪氨酸
酪氨酸
TH
多巴
DD
多巴胺
去甲肾上腺素的生物合成与释放
去甲肾上腺素
TH: 酪氨酸羟化酶
DD:多巴胺脱羧酶
DH: 多巴胺- β羟化酶
β受体
α1受体
α2 受体
DH
贮存:与ATP和嗜铬颗粒蛋白结合存于囊泡 释放:胞裂外排 消除: a 主要方式:再摄取-摄取1 神经系统 75-95% 摄取2 非神经系统 进入血液循环 b 次要方式: 酶灭活 末梢胞浆内线粒体膜MAO 其他组织内MAO、COMT
α受体
β受体
α2: 主要分布于突触前膜
β2: 主要分布于骨骼肌血管、冠状动脉—、支气管、胃肠道—、糖及脂肪代谢+
α1: 主要分布于皮肤粘膜及内脏血管+
β1：主要分布于心脏+
腺体-- 瞳孔开大肌
β3主要分布脂肪组织
第一信使激动剂、激素、神经递质、Ca2+ 等
G蛋白活化或离子通道
效应器Ca2+K + 离子通道、AC、GC、PLC
2 、常见的离子通道耦联、受体-反应耦联 1受体操纵的Ca2+通道 2受体与G蛋白偶联 两种方式
A：耦联腺苷酸环化酶：
递质刺激受体激动
传出神经系统药理学概论
NE经过再摄取1（uptake1)和再摄取2 (uptake 2)再摄取1（75%~95%）为储存型；再摄取2 为代谢型, 由 COMT和MAO代谢
传出神经系统药理学概论
第20页
二 传出神经系统受体
M受体 副交感神经节后纤维支配效应器细膜上受体, 对以毒蕈碱（Muscarine）为代表拟胆碱药较为敏感, 命名为毒蕈碱型受体（Muscarinic receptor）, 简称M受体。
第46页
激动药( agonist)--针对受体阻断药(blocker)--针对受体或药品或递质拮抗药（antagonist）-针对递质或药品
第16页
传出神经系统药理学概论
第17页
肾上腺素能神经递质释放
1) 胞裂外排,大量量子释放
2) 静息时少许量子释放
3) 一些药品可促进NA释放 麻黄碱,间羟胺
传出神经系统药理学概论
第18页
传出神经系统药理学概论
第19页
3.去甲肾上腺素作用消失
α 2 B 肝、肾
α 2 C 皮质
传出神经系统药理学概论
第30页
三 传出神经系统受体功效及其分子机制
鸟核苷酸（Guanylylic acid ）调整蛋白联结受体( 简称G蛋白偶联受体)
依据信号转导机制,传出神经受体分为两类即:G蛋白偶联受体和离子通道型受体。
钾通道激活
抑制腺苷酸环化酶(AC)
抑制L-型钙通道
心肌动作电位时程缩短
心肌收缩减弱、房室结传导减慢
cAMP水平下降
心脏起搏电流减弱, 自律性下降
M2 胆碱受体激动效应
传出神经系统药理学概论
第33页
1受体激动效应信号转导过程
传出神经系统药理学概论
传出神经系统药理学概论
第20页
二 传出神经系统受体
M受体 副交感神经节后纤维支配效应器细膜上受体, 对以毒蕈碱（Muscarine）为代表拟胆碱药较为敏感, 命名为毒蕈碱型受体（Muscarinic receptor）, 简称M受体。
第46页
激动药( agonist)--针对受体阻断药(blocker)--针对受体或药品或递质拮抗药（antagonist）-针对递质或药品
第16页
传出神经系统药理学概论
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肾上腺素能神经递质释放
1) 胞裂外排,大量量子释放
2) 静息时少许量子释放
3) 一些药品可促进NA释放 麻黄碱,间羟胺
传出神经系统药理学概论
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传出神经系统药理学概论
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3.去甲肾上腺素作用消失
α 2 B 肝、肾
α 2 C 皮质
传出神经系统药理学概论
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三 传出神经系统受体功效及其分子机制
鸟核苷酸（Guanylylic acid ）调整蛋白联结受体( 简称G蛋白偶联受体)
依据信号转导机制,传出神经受体分为两类即:G蛋白偶联受体和离子通道型受体。
钾通道激活
抑制腺苷酸环化酶(AC)
抑制L-型钙通道
心肌动作电位时程缩短
心肌收缩减弱、房室结传导减慢
cAMP水平下降
心脏起搏电流减弱, 自律性下降
M2 胆碱受体激动效应
传出神经系统药理学概论
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1受体激动效应信号转导过程
传出神经系统药理学概论
传出神经的递质与受体(药理学)
❖ 去甲肾上腺素能神经：
❖ 几乎全部交感神经节后纤维
一、传出神经的递质
突触和神经冲动的传递 1.传出神经突触的超微结构 突触 运动终板
递质
囊泡
突触前膜 突触后膜
受体
突触间隙
一、传出神经的递质
神
突触和神经冲动的传递
经
冲
Ca2+
2.递质释放,神经冲动的传递(胞
动神经末梢 →突触前膜去极化 →Ca2+内流↑ →囊泡膜与突触前膜融合 →递质释放入突触间隙
→
与突触后膜受体结合→生物效应 与突触前膜受体结合→调节递质释放
突触前膜 突触后膜
受体
突触间隙
一、传出神经的递质
1.胆碱能神经递质的生物合成、贮存、释放和作用消失 乙酰胆碱（Ach）
（1）合成 部位：胆碱能神经末梢 原料：胆碱+乙酰辅酶A
（2）贮存: Ach以结合型储存于囊泡或以游离型存在于胞浆 （3）释放：神经冲动 神经膜去极化 Ca2+内流 囊泡前
交感神经 自主神经 副交感神经
心
腺体 平滑肌
运动神经
骨骼肌
2.按传出神经系统末梢释放递质分类
胆碱能神经（cholinergic nerve）
乙酰胆碱
去甲肾上腺素能神经(noradrenergic nerve)
去甲肾上腺素
传出神经系统分类
❖ 胆碱能神经：
❖ 1.全部自主神经的节前纤维 ❖ 2.运动神经 ❖ 3.副交感神经的节后纤维 ❖ 4.少数交感神经节后纤维 （汗腺和骨骼肌血管舒张神经）
第五章 传出神经系统药物概论
学习目标
1 掌握传出神经系统受体分类、分布及其效应。
2 熟悉药物的基本作用原理与药物分类。 3 了解乙酰胆碱和去甲肾上腺素的生物合成、
❖ 几乎全部交感神经节后纤维
一、传出神经的递质
突触和神经冲动的传递 1.传出神经突触的超微结构 突触 运动终板
递质
囊泡
突触前膜 突触后膜
受体
突触间隙
一、传出神经的递质
神
突触和神经冲动的传递
经
冲
Ca2+
2.递质释放,神经冲动的传递(胞
动神经末梢 →突触前膜去极化 →Ca2+内流↑ →囊泡膜与突触前膜融合 →递质释放入突触间隙
→
与突触后膜受体结合→生物效应 与突触前膜受体结合→调节递质释放
突触前膜 突触后膜
受体
突触间隙
一、传出神经的递质
1.胆碱能神经递质的生物合成、贮存、释放和作用消失 乙酰胆碱（Ach）
（1）合成 部位：胆碱能神经末梢 原料：胆碱+乙酰辅酶A
（2）贮存: Ach以结合型储存于囊泡或以游离型存在于胞浆 （3）释放：神经冲动 神经膜去极化 Ca2+内流 囊泡前
交感神经 自主神经 副交感神经
心
腺体 平滑肌
运动神经
骨骼肌
2.按传出神经系统末梢释放递质分类
胆碱能神经（cholinergic nerve）
乙酰胆碱
去甲肾上腺素能神经(noradrenergic nerve)
去甲肾上腺素
传出神经系统分类
❖ 胆碱能神经：
❖ 1.全部自主神经的节前纤维 ❖ 2.运动神经 ❖ 3.副交感神经的节后纤维 ❖ 4.少数交感神经节后纤维 （汗腺和骨骼肌血管舒张神经）
第五章 传出神经系统药物概论
学习目标
1 掌握传出神经系统受体分类、分布及其效应。
2 熟悉药物的基本作用原理与药物分类。 3 了解乙酰胆碱和去甲肾上腺素的生物合成、
传出神经系统药理学PPT课件
— 平滑肌收缩：肠平滑肌、支气管平滑肌、 子宫平滑肌等。
— 心血管系统：影响较小，心率减慢及血压 短暂下降。
中枢神经系统作用
5. 毒蕈碱 — M受体激动剂 （Muscarine）
研究工具药 药理作用：激活M胆碱受体。
心血管系统：心动过缓，血压下降。 胃肠道：恶心，呕吐，腹部绞痛，腹泻。 腺体：流涎，流泪。 支气管：支气管痉挛。 中枢：头痛，视觉障碍。
第五章 传出神经系统 药理概论
内容提要
1. 传出神经递质分类及生理功能 2. 受体的分类 3. 传出神经系统药物的基本原理
大脑
脑
中枢
间脑 脑干 小脑
脊髓
神
经
系 统
躯干传入 传入（感觉） 内脏传入
交感
外周
传出 自主神经
运动神经
副交感
解剖学对神经系统的分类
第一节 概述
传出神经：传播来自中枢神经的冲动以 支配效应器活动的神经
瞳孔辐射肌收缩 瞳孔扩大
瞳孔括约肌收缩 瞳孔缩小
皮肤 代谢
竖毛肌收缩，汗腺分泌
糖原分解 肾上腺素分泌
胰岛素分泌
眼：瞳孔 散大
冲动，注 意力集中
支气管 扩张
糖原分解
葡萄糖游离
蠕动 血供
唾液：少而粘稠
心脏： 心率 收缩力 血压
甘油三酯分解
脂肪酸游离
逼尿肌收缩
交感神 经活动 加强时 的效果
血供 糖原分解
【药理作用】
眼：与毛果芸香碱相似，可但较强而持久，可 兴奋瞳孔括约肌的M胆碱受体，表现为瞳孔缩 小，眼内压下降，调节痉挛。
全身作用：平滑肌兴奋作用；心血管系统作用 复杂，血压及心率呈先降后升状态；肌束颤动。
【临床应用】
— 心血管系统：影响较小，心率减慢及血压 短暂下降。
中枢神经系统作用
5. 毒蕈碱 — M受体激动剂 （Muscarine）
研究工具药 药理作用：激活M胆碱受体。
心血管系统：心动过缓，血压下降。 胃肠道：恶心，呕吐，腹部绞痛，腹泻。 腺体：流涎，流泪。 支气管：支气管痉挛。 中枢：头痛，视觉障碍。
第五章 传出神经系统 药理概论
内容提要
1. 传出神经递质分类及生理功能 2. 受体的分类 3. 传出神经系统药物的基本原理
大脑
脑
中枢
间脑 脑干 小脑
脊髓
神
经
系 统
躯干传入 传入（感觉） 内脏传入
交感
外周
传出 自主神经
运动神经
副交感
解剖学对神经系统的分类
第一节 概述
传出神经：传播来自中枢神经的冲动以 支配效应器活动的神经
瞳孔辐射肌收缩 瞳孔扩大
瞳孔括约肌收缩 瞳孔缩小
皮肤 代谢
竖毛肌收缩，汗腺分泌
糖原分解 肾上腺素分泌
胰岛素分泌
眼：瞳孔 散大
冲动，注 意力集中
支气管 扩张
糖原分解
葡萄糖游离
蠕动 血供
唾液：少而粘稠
心脏： 心率 收缩力 血压
甘油三酯分解
脂肪酸游离
逼尿肌收缩
交感神 经活动 加强时 的效果
血供 糖原分解
【药理作用】
眼：与毛果芸香碱相似，可但较强而持久，可 兴奋瞳孔括约肌的M胆碱受体，表现为瞳孔缩 小，眼内压下降，调节痉挛。
全身作用：平滑肌兴奋作用；心血管系统作用 复杂，血压及心率呈先降后升状态；肌束颤动。
【临床应用】
药理学 第5章 传出神经系统药理概论ppt课件
酪氨酸 酪氨酸羟化酶
多巴 多巴脱羧酶 多巴胺 多巴胺β- 羟化酶
NA
[NA]↑，反馈性抑制TH
（2）贮存在囊泡内 （3）释放：胞裂外排（需Ca2+参与）
（4）消失： 摄取1 ：大部分被突触前膜摄取贮
存在 囊泡中。 摄取2 ：小部分被被非神经组织重
摄取，最后被COMT和MAO灭活。
❖ (二) 乙酰胆碱
机体功能的双重调节作用. ❖ 4.神经递质乙酰胆碱和去甲肾上腺素的作用的消
除方式有何不同?
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第二节 传出神经系统的递质与受体
传出神经的突触结构
传出神经突触的超微结构： 突触前膜、
囊泡 (内有递质)
突触间隙、 突触后膜、
胆碱酯酶
受体
囊泡、受体及其它结构。
第二节 传出神经系统的递质与受体
一、传出神经的递质 ❖ (一) 去甲肾上腺素
去甲肾上腺素（noradrenaline，NA）
（1）合成：在去甲肾上腺素能神经内
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第三节 传出神经系统药物的作用机制与分类
一、传出神经系统药物的作用机制 ❖ （一）直接作用于受体 ❖ （二）影响递质
1．影响递质的生物合成 2. 促进递质释放 3. 影响递质生物转化 4. 影响递质贮存
二、传出神经系统药物分类
思考
❖ 1.M受体激动后可产生哪些效应? ❖ 2.β受体激动后可产生哪些效应? ❖ 3.举例说明胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经对
Ｎ样作用
Ｎ1样作用 Ｎ2样作用
神经节兴奋 骨骼肌收缩
《》教学课件
α样作用： 皮肤、粘膜、内脏血管收缩， (α-R兴奋) 外周阻力升高，血压增高。
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- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
• 2、影响递质代谢 • 合成、释放、转化、再摄取和储存 • 新斯的明抑制胆碱脂酶，使突触间隙的乙酰 胆碱水解减少，含量增加，从而间接激动胆 碱受体，发挥拟胆碱作用。
乙酰胆碱+受体=效应 乙酰胆碱
胆碱酯酶
水解
二、传出神经系统药物的分类
拟似药
（一）胆碱受体激动药 1、M、N受体激动药 （乙酰胆碱 ） 2、M受体激动药 （毛果芸香碱） 3、N受体激动药 （烟碱）
拮抗药
（一）胆碱受体阻断药
1、M受体阻断药 （1）非选择性M受体阻断药 （阿托品） （2）M1受体阻断药 （哌仑西平） 2、N受体阻断药 （1）N1受体阻断药 （樟磺咪芬） （2）N2胺体阻断药 （泮库溴铵）
• （二）抗胆碱酯酶药：新斯的明 • （二）胆碱酯酶复活药：解磷定
（三）肾上腺素受体激动药
• • • • •
3.外周胆碱能神经末梢囊泡中的递质是： A.去甲肾上腺素 B.肾上腺素 C.乙酰胆碱 D.烟碱 E.琥珀胆碱
• 4.外周去甲肾上腺素能神经末梢囊泡中 的递质是： • A.去甲肾上腺素 B.肾上腺素 • C.乙酰胆碱 D.烟碱 • E.琥珀胆碱
• 5．当β型肾上腺素受体兴奋时 一般不会出现（） • A 心脏心奋 B 血管收缩 C 支气管松驰 D 脂肪分解
1.胆碱能神经 去甲肾上腺素NA 2.去甲肾上腺素能神经
大部分交感神经节后 纤维，多巴胺能神经、 嘌呤能神经、肽能神 经
①副交感节前，节后神经纤 维②交感节前纤维；少数交 感神经节后纤维：支配汗腺 和骨骼肌血管舒张的神经③ 运动神经
传出 神经
胆碱能神经
释放
去甲肾上腺素能神经
释放
递质 乙酰胆碱ACh
第五章 传出神经系统药物
医学基础教研室 杨梅
第一节 传出神经系统的分类和递质
一、按解剖学分类
中枢神经:脑、脊髓 躯体神经 骨、关节、 运动神经 骨骼肌 周围神经
神 经 系 统
内脏神经 自主神经 交感神经
内脏神经 副交感神经
内脏、心血管、 平滑肌、腺体
头、颈、 胸腔脏器、 上肢血管、汗腺、竖毛肌 脊髓胸1～5节 段中间外侧核 脊髓胸5～12节 段中间外侧核 脊髓上腰段 中间外侧核
• • • •
6. β1受体激动可引起 ： A.胃肠平滑肌收缩 B.心肌收缩 C.骨骼肌收缩 D.瞳孔缩小 E.支气管扩张
• 7. β2受体激动可引起 ： • A.胃肠平滑肌收缩 B.腺体分泌增加 • C.骨骼肌收缩 D.瞳孔缩小 • E.支气管扩张 •
• • • •
8.N2受体主要存在于： A.自主神经节 B.肾上腺髓质 C.睫状肌 D.骨骼肌 E.瞳孔括约肌
在递质代谢过程中，水解ACh的酶主要是胆 碱酯酶，水解NA的酶有单胺氧化酶和儿茶酚 胺氧位甲基转移酶。
传出神经传出
节前纤维
效应器
节后纤维 心 肌、 平 滑 肌、 腺 体 骨 骼 肌
自 交感神经 主 神 经 副交感神经
运动神经
传出神经系统模式图
三、传出神经系统按递质分类
递质 乙酰胆碱ACh 传出 神经
作业
• 1、传出神经按解剖学分类是： • A.运动神经和交感神经 • B.交感神经和副交感神经 • C.运动神经和自主神经 • D.交感神经和自主神经 • E.胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经
• 2、传出神经按递质可分为： • A.运动神经和交感神经 • B.交感神经和副交感神经 • C.运动神经和自主神经 • D.交感神经和自主神经 • E.胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经
肝、脾、肾、 腹腔内结肠 左曲以上的消化管
腹腔内结肠 左曲以下的消化管 盆腔脏器 下肢血管、汗腺、竖毛肌
动眼神经核
副交感神经
低级中枢
上泌涎核 下泌涎核
迷走神经背核
颅部： 动眼神经核 上泌涎核 下泌涎核 迷走神经背核 骶部： 骶髓2～4骶副交感核
骶髓2～4骶副交感核
2、肾上腺素受体
• （1）α受体： α1受体分布于血管（皮肤、 黏膜及内脏血管）平滑肌、瞳孔开大肌； α2分布于突触前膜。
• （2） β受体： β1受体分布心脏； β2受体 支气管平滑肌； β3受体脂肪细胞
二、传出神经系统受体的生理效应
• 1、胆碱受体的效应：胆碱能神经兴奋时， 释放的乙酰胆碱能特异性结合并激动效应器 上的M、N受体，从而产生M、N样作用。
毒蕈碱型受 体分布部位
心脏 血管 抑制
支气管平滑肌 胃肠道平滑肌 瞳孔括约肌 兴奋
腺体
兴奋
M样作用
烟碱受体 分布部位 N样作用
N1神经节 兴奋
N1肾上腺髓质 兴奋
N2骨骼肌 兴奋
α受体分 布部位
血管平 滑肌 兴奋
瞳孔开 大肌 兴奋
胃肠和膀 胱括约肌 兴奋
α样作用
β受体
Β1 心脏 兴奋
Β2 支气管、血管平滑肌 抑制
• （1）M样作用：表现心脏抑制、血管扩张、 支气管和胃肠道平滑肌收缩、腺体分泌增多、 瞳孔收缩 • （2）N样作用：自主神经节兴奋、肾上腺 髓质分泌增加、骨骼肌收缩等。
• 1、肾上腺素受体的效应：去甲肾上腺素能 神经兴奋时，释放的去甲肾上腺素特异性结 合并激动效应器上的α、β受体，从而产生α、 β样作用。 • （1） α作用：皮肤黏膜血管和内脏血管收 缩、瞳孔扩大。 • （2） β样作用：心脏兴奋、骨骼肌血管和 冠状动脉扩张、支气管平滑肌舒张等。
• 9.α受体激动时可引起： • A.皮肤、粘膜内脏血管收缩 • B.骨骼肌兴奋 C.心脏兴奋 • D.支气管扩张 E.瞳孔缩小
第一节
神经元及反射活动的一般规律
一、神经元和神经纤维
⒈神经元的基本结构：奋（神经冲 动）
1）生理完整性：要有传导 神经纤维传导兴奋的特征：
肝、脾、肾、 腹腔内结肠 左曲以上的消化管
腹腔内结肠 左曲以下的消化管 盆腔脏器 下肢血管、汗腺、竖毛肌
二、传出神经系统的递质
• 在神经系统，神经末梢与次一级神经元或 与效应器通过突触结构而连接。
当神经冲动到达神经末梢时，突触前膜释放递 质，与突触后膜特异性受体结合，产生各种效 应。
递质：乙酰胆碱Ach、去甲肾上腺素NA
作用于
去甲肾上腺素NA
作用于
受体
胆碱受体
肾上腺素受体
效应
兴奋 抑制
第二节 传出神经系统受体与效应
• 一、传出神经系统受体的分类及其分布
• 1、胆碱受体：能选择性地与乙酰胆碱结合的受体。 • （1）M受体：毒蕈碱型胆碱受体，主要位于心脏、 血管、支气管和胃肠道平滑肌、瞳孔括约肌和腺体 等。
• （2）N受体：烟碱受体，N1分布在自主神经节； N2分布与骨骼肌细胞膜。
β样作用
• 传出神经系统药物是指直接或间接影响传 出神经末梢突触部位的递质代谢过程或受 体活性活性，从而模拟或者拮抗传出神经 功能，改变效应器功能活性的药物。
第三节 传出神经系统药物的作用方式及 分类
1、直接作用于受体：
结合后能引起类似胆碱能神经兴奋效果的药物 叫做拟胆碱药（胆碱受体激动药） 抗胆碱药（胆碱受体阻断药） 能引起类似去甲肾上腺素能神经兴奋效果的药 物叫做拟肾上腺素药（肾上腺素受体激动药） 抗肾上腺素药（肾上腺素受体阻断药）
性必须要结构和功能完整。 2）绝缘性：每根神经纤维 互不干扰。 3）双向性传导： 4）相对不疲劳性：可持久 地保持传导兴奋的能力。
树突 胞体 轴突
二、神经元间的信息传递 ㈠突触的基本结构 突触:神经元之间互 相接触并传递信息 的部位。
突触的基本结构
• 突触前膜： 递质、受体 • 突触间隙： 水解酶 • 突触后膜： 受体、离子通道
(二)突触传递的机制 动作电位
突触前膜去极化
电压门控式Ca2+开放
电
Ca2+内流 囊泡内递质释放
化学 电
与突触后膜 上受体结合 突触后电位
交 感 神 经 概 况
副 交 感 神 经 概 况
头、颈、 胸腔脏器、 上肢血管、汗腺、竖毛肌 脊髓胸1～5节 段中间外侧核 脊髓胸5～12节 段中间外侧核 脊髓上腰段 中间外侧核
α、β受体激动药 ：肾上腺素
α1、α2受体激动药：去甲肾上腺素
α1受体激动药：去氧肾上腺素
α2受体激动药：可乐定 β1、β2受体激动药：异丙肾上腺素 Β1受体激动药：多巴酚丁胺 Β2受体激动药：沙丁胺醇
（四）肾上腺素受体阻断药 α1、α2受体阻断药 ：酚妥拉明 α1受体阻断药：哌唑嗪 α2受体阻断药：育亨宾 β1、β2受体阻断药：普萘洛尔 β1受体阻断药：阿替洛尔 Β2受体阻断药：拉贝洛尔