第五章传出神经系统药物概论

• 2、影响递质代谢 • 合成、释放、转化、再摄取和储存 • 新斯的明抑制胆碱脂酶，使突触间隙的乙酰 胆碱水解减少，含量增加，从而间接激动胆 碱受体，发挥拟胆碱作用。
乙酰胆碱+受体=效应 乙酰胆碱
胆碱酯酶
水解
二、传出神经系统药物的分类
拟似药
（一）胆碱受体激动药 1、M、N受体激动药 （乙酰胆碱 ） 2、M受体激动药 （毛果芸香碱） 3、N受体激动药 （烟碱）
拮抗药
（一）胆碱受体阻断药
1、M受体阻断药 （1）非选择性M受体阻断药 （阿托品） （2）M1受体阻断药 （哌仑西平） 2、N受体阻断药 （1）N1受体阻断药 （樟磺咪芬） （2）N2胺体阻断药 （泮库溴铵）
• （二）抗胆碱酯酶药：新斯的明 • （二）胆碱酯酶复活药：解磷定
（三）肾上腺素受体激动药
• • • • •
3.外周胆碱能神经末梢囊泡中的递质是： A.去甲肾上腺素 B.肾上腺素 C.乙酰胆碱 D.烟碱 E.琥珀胆碱
• 4.外周去甲肾上腺素能神经末梢囊泡中 的递质是： • A.去甲肾上腺素 B.肾上腺素 • C.乙酰胆碱 D.烟碱 • E.琥珀胆碱
• 5．当β型肾上腺素受体兴奋时 一般不会出现（） • A 心脏心奋 B 血管收缩 C 支气管松驰 D 脂肪分解
1.胆碱能神经 去甲肾上腺素NA 2.去甲肾上腺素能神经
大部分交感神经节后 纤维，多巴胺能神经、 嘌呤能神经、肽能神 经
①副交感节前，节后神经纤 维②交感节前纤维；少数交 感神经节后纤维：支配汗腺 和骨骼肌血管舒张的神经③ 运动神经
传出 神经
胆碱能神经
释放
去甲肾上腺素能神经
释放
递质 乙酰胆碱ACh
第五章 传出神经系统药物
医学基础教研室 杨梅
第一节 传出神经系统的分类和递质
一、按解剖学分类
中枢神经:脑、脊髓 躯体神经 骨、关节、 运动神经 骨骼肌 周围神经
神 经 系 统
内脏神经 自主神经 交感神经
内脏神经 副交感神经
内脏、心血管、 平滑肌、腺体
头、颈、 胸腔脏器、 上肢血管、汗腺、竖毛肌 脊髓胸1～5节 段中间外侧核 脊髓胸5～12节 段中间外侧核 脊髓上腰段 中间外侧核
• • • •
6. β1受体激动可引起 ： A.胃肠平滑肌收缩 B.心肌收缩 C.骨骼肌收缩 D.瞳孔缩小 E.支气管扩张
• 7. β2受体激动可引起 ： • A.胃肠平滑肌收缩 B.腺体分泌增加 • C.骨骼肌收缩 D.瞳孔缩小 • E.支气管扩张 •
• • • •
8.N2受体主要存在于： A.自主神经节 B.肾上腺髓质 C.睫状肌 D.骨骼肌 E.瞳孔括约肌
在递质代谢过程中，水解ACh的酶主要是胆 碱酯酶，水解NA的酶有单胺氧化酶和儿茶酚 胺氧位甲基转移酶。
传出神经传出
节前纤维
效应器
节后纤维 心 肌、 平 滑 肌、 腺 体 骨 骼 肌
自 交感神经 主 神 经 副交感神经
运动神经
传出神经系统模式图
三、传出神经系统按递质分类
递质 乙酰胆碱ACh 传出 神经
作业
• 1、传出神经按解剖学分类是： • A.运动神经和交感神经 • B.交感神经和副交感神经 • C.运动神经和自主神经 • D.交感神经和自主神经 • E.胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经
• 2、传出神经按递质可分为： • A.运动神经和交感神经 • B.交感神经和副交感神经 • C.运动神经和自主神经 • D.交感神经和自主神经 • E.胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经
肝、脾、肾、 腹腔内结肠 左曲以上的消化管
腹腔内结肠 左曲以下的消化管 盆腔脏器 下肢血管、汗腺、竖毛肌
动眼神经核
副交感神经
低级中枢
上泌涎核 下泌涎核
迷走神经背核
颅部： 动眼神经核 上泌涎核 下泌涎核 迷走神经背核 骶部： 骶髓2～4骶副交感核
骶髓2～4骶副交感核
2、肾上腺素受体
• （1）α受体： α1受体分布于血管（皮肤、 黏膜及内脏血管）平滑肌、瞳孔开大肌； α2分布于突触前膜。
• （2） β受体： β1受体分布心脏； β2受体 支气管平滑肌； β3受体脂肪细胞
二、传出神经系统受体的生理效应
• 1、胆碱受体的效应：胆碱能神经兴奋时， 释放的乙酰胆碱能特异性结合并激动效应器 上的M、N受体，从而产生M、N样作用。
毒蕈碱型受 体分布部位
心脏 血管 抑制
支气管平滑肌 胃肠道平滑肌 瞳孔括约肌 兴奋
腺体
兴奋
M样作用
烟碱受体 分布部位 N样作用
N1神经节 兴奋
N1肾上腺髓质 兴奋
N2骨骼肌 兴奋
α受体分 布部位
血管平 滑肌 兴奋
瞳孔开 大肌 兴奋
胃肠和膀 胱括约肌 兴奋
α样作用
β受体
Β1 心脏 兴奋
Β2 支气管、血管平滑肌 抑制
• （1）M样作用：表现心脏抑制、血管扩张、 支气管和胃肠道平滑肌收缩、腺体分泌增多、 瞳孔收缩 • （2）N样作用：自主神经节兴奋、肾上腺 髓质分泌增加、骨骼肌收缩等。
• 1、肾上腺素受体的效应：去甲肾上腺素能 神经兴奋时，释放的去甲肾上腺素特异性结 合并激动效应器上的α、β受体，从而产生α、 β样作用。 • （1） α作用：皮肤黏膜血管和内脏血管收 缩、瞳孔扩大。 • （2） β样作用：心脏兴奋、骨骼肌血管和 冠状动脉扩张、支气管平滑肌舒张等。
• 9.α受体激动时可引起： • A.皮肤、粘膜内脏血管收缩 • B.骨骼肌兴奋 C.心脏兴奋 • D.支气管扩张 E.瞳孔缩小
第一节
神经元及反射活动的一般规律
一、神经元和神经纤维
⒈神经元的基本结构：奋（神经冲 动）
1）生理完整性：要有传导 神经纤维传导兴奋的特征：
肝、脾、肾、 腹腔内结肠 左曲以上的消化管
腹腔内结肠 左曲以下的消化管 盆腔脏器 下肢血管、汗腺、竖毛肌
二、传出神经系统的递质
• 在神经系统，神经末梢与次一级神经元或 与效应器通过突触结构而连接。
当神经冲动到达神经末梢时，突触前膜释放递 质，与突触后膜特异性受体结合，产生各种效 应。
递质：乙酰胆碱Ach、去甲肾上腺素NA
作用于
去甲肾上腺素NA
作用于
受体
胆碱受体
肾上腺素受体
效应
兴奋 抑制
第二节 传出神经系统受体与效应
• 一、传出神经系统受体的分类及其分布
• 1、胆碱受体：能选择性地与乙酰胆碱结合的受体。 • （1）M受体：毒蕈碱型胆碱受体，主要位于心脏、 血管、支气管和胃肠道平滑肌、瞳孔括约肌和腺体 等。
• （2）N受体：烟碱受体，N1分布在自主神经节； N2分布与骨骼肌细胞膜。
β样作用
• 传出神经系统药物是指直接或间接影响传 出神经末梢突触部位的递质代谢过程或受 体活性活性，从而模拟或者拮抗传出神经 功能，改变效应器功能活性的药物。
第三节 传出神经系统药物的作用方式及 分类
1、直接作用于受体：
结合后能引起类似胆碱能神经兴奋效果的药物 叫做拟胆碱药（胆碱受体激动药） 抗胆碱药（胆碱受体阻断药） 能引起类似去甲肾上腺素能神经兴奋效果的药 物叫做拟肾上腺素药（肾上腺素受体激动药） 抗肾上腺素药（肾上腺素受体阻断药）
性必须要结构和功能完整。 2）绝缘性：每根神经纤维 互不干扰。 3）双向性传导： 4）相对不疲劳性：可持久 地保持传导兴奋的能力。
树突 胞体 轴突
二、神经元间的信息传递 ㈠突触的基本结构 突触:神经元之间互 相接触并传递信息 的部位。
突触的基本结构
• 突触前膜： 递质、受体 • 突触间隙： 水解酶 • 突触后膜： 受体、离子通道
(二)突触传递的机制 动作电位
突触前膜去极化
电压门控式Ca2+开放
电
Ca2+内流 囊泡内递质释放
化学 电
与突触后膜 上受体结合 突触后电位
交 感 神 经 概 况
副 交 感 神 经 概 况
头、颈、 胸腔脏器、 上肢血管、汗腺、竖毛肌 脊髓胸1～5节 段中间外侧核 脊髓胸5～12节 段中间外侧核 脊髓上腰段 中间外侧核
α、β受体激动药 ：肾上腺素
α1、α2受体激动药：去甲肾上腺素
α1受体激动药：去氧肾上腺素
α2受体激动药：可乐定 β1、β2受体激动药：异丙肾上腺素 Β1受体激动药：多巴酚丁胺 Β2受体激动药：沙丁胺醇
（四）肾上腺素受体阻断药 α1、α2受体阻断药 ：酚妥拉明 α1受体阻断药：哌唑嗪 α2受体阻断药：育亨宾 β1、β2受体阻断药：普萘洛尔 β1受体阻断药：阿替洛尔 Β2受体阻断药：拉贝洛尔