药物化学重点内容
药学药物化学与药理学重点知识
药学药物化学与药理学重点知识一、引言在现代医学领域中，药学药物化学与药理学是两个重要的学科。
药学药物化学主要关注药物的合成、纯化和分析等方面，而药理学则研究药物的作用机制和对人体的影响。
本文将重点介绍药学药物化学与药理学中的一些关键知识点。
二、药学药物化学知识点1. 药物分类药物可以根据其化学特性、作用机制和治疗疾病等方面进行分类。
常见的药物分类包括：麻醉药、抗生素、抗癌药物、抗高血压药物等。
不同类别的药物有着不同的特性和用途。
2. 药物合成药物的合成是药物化学的核心内容之一。
药物合成需要借助有机合成化学的知识和技术。
常见的合成方法包括碳链延长、环化反应、取代反应等。
药物合成的成功与否直接影响到药物质量和疗效。
3. 药物纯化药物纯化是指将药物中的杂质去除，使药物达到一定纯度的过程。
常用的纯化方法包括结晶、过滤、萃取等。
药物的纯化可以提高药物的纯度和疗效，降低药物对人体的毒副作用。
4. 药物分析药物分析是药物化学的重要内容之一。
药物分析的目的是确定药物的化学组成和浓度等参数。
常用的分析方法包括色谱法、质谱法、光谱法等。
药物分析的结果可以用于质检、药物疗效评估和药物剂量确定等方面。
三、药理学知识点1. 药物作用机制药物的作用机制是指药物与生物体内的目标结构发生反应，从而产生治疗效果的过程。
药物可以通过干扰生物体内的代谢过程、结构改变或刺激某些生理反应来发挥作用。
药物的作用机制对于合理使用药物和合理设计新药具有重要意义。
2. 药物代谢与排泄药物代谢与排泄是药物在体内被分解、转化和排出体外的过程。
药物代谢通常发生在肝脏中，代谢产物经尿液、粪便等方式排出体外。
药物代谢与排泄的研究可以帮助我们理解药物在人体内的代谢途径和药物的药动学。
3. 药物相互作用药物相互作用是指两种或多种药物一同使用时，互相影响药物的效果和毒副作用的现象。
药物相互作用可以是药物之间的增效作用、拮抗作用或不良反应增强等。
合理预防和管理药物相互作用对于确保患者用药的安全和疗效至关重要。
《药物化学》复习重点资料整理总结
《药物化学》复习重点资料整理总结名词解释：1.稳态血药浓度：以半衰期为给药间隔时间，连续恒量给药后，体内药量逐渐累积，给药4、5次后，血药浓度基本达到稳态水平。
2.药物：是指调节机体生理、生化和病理过程，用以预防、诊断、治疗疾病的物质。
3.药理学：是研究药物与机体之间相互作用及其规律的一门学科，包括药物效应动力学、药物代谢动力学两个方面。
4.首关消除：有些口服药物在经胃肠壁及肝脏时，会被此处的酶代谢失活。
5.肝肠循环：有的药经胆汁排泄再经肠黏膜上皮细胞吸收，由门静脉重新进入全身循环，这种在小肠、肝脏、胆汁间的循环称为肝肠循环。
6.治疗指数：药物的半数致死量LD5a与半数有效量ED50的比值。
7.处方药：必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配。
8.肾上腺素升压作用的翻转：预先给予α受体阻断药能阻断肾上腺素激动α受体的缩血管作用，保留激动β受体的血管舒张作用，使升压作用翻转为降压作用。
9.耐受性：机体对药物的敏感性降低，需增加剂量才能发挥原有药效。
10.反跳现象：长期大剂量使用某药物后突然停药，导致原有病情再现或加重。
11.二重感染：长期使用广谱抗菌药，使得敏感菌被抑制，不敏感菌大量繁殖，引发新的感染。
模块－1、在机体方面，影响药物作用的因素有哪些？（填空题）年龄性别个体差异病理状态心里精神因素遗传因素2、“三致”反应致畸致癌致突变3、药物的二重作用包括什么？P5~防治作用和不良反应4、药物作用的主要类型包括哪些？P4-5兴奋作用和抑制作用局部作用和吸收作用选择性作用和普遍作用直接作用与间接作用预防作用和治疗作用模块二1、药品贮存条件中阴凉处、凉暗处、冷处、常温的条件P28阴凉处：系指不超过20℃阴暗处：系指避光并不超过20℃冷处：系指2℃~10℃常温：系指10℃～30℃2、批准文号的代表字母和数字各自的含义，批号的含义P27字母：化学药品：H 中药：Z 保健：B 生物制品：S体外化学诊断试剂：T 药用辅：F 进口分包装药品：J数字第1、2位为原批准文号的来源代码，第3、4位为换发批准文号之后（公元年号）的后两位数字，第5~8位为顺序号批号的含义：在药品生产过程中，将同一次投料、同一生产工艺所生产的药品定为同一个批号。
药物化学重点
1．药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间的相互作用规律的的综合性学科。
研究内容包含化学科学和必须涉及生命科学的内容。
研究任务：为有效利用现有化学药物提供理论基础；研究化学药物的合成原理和路线选择和设计适合国情的产业化工艺；创制新药，发现具有进一步开发前景的先导化合物及新药。
2．以受体（可乐定）、酶（卡托普利）、离子通道、核酸作为药物的作用靶点。
3．苯二氮卓类药物的结构特征：具有苯环和七元亚胺内酰胺环骈合的苯二氮卓母核，其中1,4-苯二氮卓类的催眠镇静作用最强。
4．地西泮的结构…..俗名安定。
化学性质：4,、5位开环位可逆性水解，不影响药物的生物利用度；可进行生物碱的一般反应，加碘化铋钾试液，产生橙红色沉淀。
代谢过程：主要在肝脏代谢，代谢途径为N-1位去甲基、C-3位的氧化，代谢产物仍有活性。
形成的3-羟基化的代谢产物以与葡萄糖醛酸结合的形式排出体外。
5．巴比妥类药物的结构…..分类：长时效，中时效，短时效，超短时效。
鉴别方法：巴比妥类药物与铜盐在有机胺-水溶液中可产生类似双缩脲的颜色反应，如与吡啶-硫酸铜溶液作用生成紫色络合物，含硫巴比妥药物经反应后显绿色。
构效关系…..6．盐酸氯丙嗪的结构…..化学性质：易被氧化渐变色，遇光分解生成自由基，自由基与体内一些蛋白质作用时发生过敏反应；水溶液加硝酸后可能形成自由基或醌式结构而显红色，与三氯化铁试液作用显稳定的红色。
临床用途：常用于治疗精神分裂症和躁狂症，大剂量时可应用于镇吐，强化麻醉及人工冬眠等。
构效关系：活性与2位取代基的吸电子性成正比；2位引入S取代基，脂溶性增加，镇静作用增加，锥体副作用降低；10位N 与侧链碱性氨基间相隔3个直链C原子时作用最强。
…….区别：经典的抗精神病药物是DA受体阻断剂，能阻断中脑-边缘系统及中脑-皮质通路的DA受体，减低DA功能，从而发挥抗精神病作用。
同时也导致了运动功能障碍锥体外系的副作用；非经典抗精神病药特异性地作用于中脑皮质的多巴胺神经元，对治疗精神病有效，而较少产生锥体外系副作用，基本不发生迟发性运动障碍。
药物化学重点药物化学结构及类型总结归纳
药物化学重点药物化学结构及类型总结归纳药物化学是药学学科的重要分支，研究药物的化学结构及其在体内的转化代谢过程。
药物化学的目标是寻找新的药物分子，改进已有药物的性质，提高药物的疗效和安全性。
下面对药物化学的重点以及药物化学结构及类型进行总结归纳。
重点药物化学结构：1.天然药物结构：天然药物是从动植物、微生物或矿物中提取的具有治疗作用的化合物。
常见的天然药物结构包括植物碱、生物碱、黄酮类化合物等。
例如：华法林（Warfarin）是一种抗凝药物，其结构中含有香豆素环并有杂原子（柳树苷结构）。
2.合成药物结构：合成药物是通过化学合成的方式制备出来的药物。
常见的合成药物结构包括芳香环、饱和环、杂环等。
例如：阿司匹林（Aspirin）是一种常用的非处方药，其结构中含有芳香环、酯基和醇基。
3.基础结构与活性团：药物分子的活性来自于其基础结构和活性团。
基础结构是药物分子的骨架，而活性团是具有特定活性的功能基团。
药物化学研究着重于发现和优化药物分子的基础结构和活性团，以提高药物的药效和选择性。
4.药物基团及键的导向作用：药物分子中的基团和键可以通过导向作用改变药物的性质和活性。
例如，引入取代基可以改变药物分子的溶解度、稳定性和活性。
导向作用是药物化学的重要概念之一，它指导了药物分子的设计、合成和改进。
药物化学的类型：1.pH敏感药物：pH敏感药物指的是药物的溶解度或释放行为受环境pH值的影响。
例如，肠溶片是一种常见的pH敏感药物，它只在肠道酸性环境下才能溶解释放药物。
2.离子对药物：离子对药物是指药物分子中含有正离子和负离子，它们之间通过离子键结合在一起。
离子对药物通常具有高溶解度和良好的生物利用度，因此被广泛应用于药物设计和合成。
3.靶向药物：靶向药物是指具有选择性作用于特定靶点的药物。
它们通常具有特定的结构特征，能够与靶点发生相互作用，并发挥治疗作用。
例如，酪氨酸激酶抑制剂普利都巴（Imatinib）是一种靶向白血病细胞的药物，其结构能够与癌细胞的激酶结合，从而抑制细胞生长。
药物化学考试重点总结
药物化学考试重点总结
一、药物化学基础知识
1. 药物的分类与作用机制：了解各类药物的基本作用机制和分类，如抗生素、抗肿瘤药、抗炎药等。
2. 药物的化学结构与性质：理解药物的化学结构与其理化性质、稳定性及生物活性的关系。
3. 药物代谢：掌握药物在体内的代谢过程，包括代谢酶及代谢产物的性质和作用。
二、药物合成与工艺
1. 药物合成方法：掌握常见的药物合成方法和技术，如还原反应、氧化反应、酯化反应等。
2. 药物合成工艺：理解工业化生产中药物的合成工艺流程及优化方法。
3. 药物合成路线的设计与选择：了解药物合成路线的评价标准，掌握设计药物合成路线的思路与方法。
三、药物分析
1. 药物分析方法：掌握药物分析中常用的检测方法和技术，如色谱法、光谱法等。
2. 药物质量控制：理解药物质量控制的标准和要求，掌握药品质量控制的常用方法。
3. 药物制剂分析：了解药物制剂的分析方法，掌握药物制剂的质量控制标准。
四、药物设计与新药开发
1. 药物设计的原理与方法：掌握基于结构的药物设计、基于片段的药物设计等原理与方法。
2. 新药发现的途径与方法：了解新药发现的途径和策略，如高通量筛选、虚拟筛选等。
3. 新药开发的流程与评估：理解新药开发的流程和评估标准，掌握新药开发的风险与机遇。
药物化学专业知识点总结
药物化学专业知识点总结一、药物化学的基本概念药物是指能够在生物体内起特定药理活性，并能够预防、治疗、诊断和改善疾病的化合物。
药物化学是研究药物的化学结构、性质及其合成途径的科学。
药物化学的研究内容主要包括：1. 药物的化学结构与性质：药物的化学结构决定了其生物活性和药理效应，药物的理化性质决定了其药代动力学特征。
2. 药物的合成研究：药物的合成方法研究是药物化学的核心内容。
合成药物的目标是简捷、经济且高产率，具有可控性和可重复性。
3. 药物的作用机制研究：药物的作用机制研究是药物化学和药理学的交叉领域。
药物的作用机制包括药物与靶分子的结合、生物途径的调控等。
二、药物分类根据药品的疗效、化学结构和用途，药物可以分为很多类。
根据药物的用途，药物可以分为：1. 治疗药物：用于治疗疾病的化合物，如抗生素、抗癌药、抗感染剂等。
2. 预防药物：用于预防疾病的化合物，如疫苗、预防性抗生素等。
3. 诊断用药：用于帮助诊断疾病的化合物，如放射性核素、造影剂等。
4. 应急药品：用于急救和紧急情况下的药物，如止血剂、解热镇痛药等。
根据药物的化学结构，药物可以分为：1. 有机化合物药物：由有机化合物合成的药物，包括多种结构类型的化合物。
2. 无机化合物药物：由无机化合物合成的药物，如氧化铁、氧化亚铁等。
根据药物的作用机制，药物可以分为：1. 靶向药物：通过作用于特定的生物靶标来发挥药理效应的药物。
2. 非靶向药物：通过影响生物系统其他组成部分的功能来发挥药理效应的药物。
三、药物合成药物的合成方法是药物化学的核心内容。
药物的合成方法主要包括：1. 有机合成：有机合成是药物合成的基础，包括常见的反应类型如亲核-亲电加成反应、消除反应、取代反应等。
2. 天然产物全合成：大部分天然药物都具有复杂的结构，需要进行全合成来得到纯品，这对有机合成技术提出了更高的要求。
3. 合成方法研究：随着有机合成方法学的发展，药物化学家在研究过程中积累了大量合成方法，用于合成更加复杂的分子。
药物化学重点内容
欢迎阅读一、药物构效关系1、地西泮（苯二氮?类催眠镇静药）的构效关系2、盐酸普鲁卡因（苯甲酸酯类局部麻醉药）的构效关系3、硝苯地平（二氢吡啶类钙通道阻滞剂）的构效关系4、环丙沙星（喹诺酮类抗菌药）的构效关系二、重点药物要点第四章、中枢神经系统药物1、催眠镇静药：（1）.巴比妥类：异戊巴比妥；⑵.苯二氮卓类：地西泮；⑶•非苯二氮卓类GABA受体激A动剂：酒石酸唑吡坦。
⑴地西泮：苯二氮?类理化性质：1、遇酸或碱放置或受热易水解开环，1,2位内酰胺和4,5亚胺结构均可开环；4,5位在中性和碱性条件下环合，4,5位开环为可逆水解，不影响生物利用度。
2、生物碱（叔胺结构）的一般反应。
如：与碘化铋钾试液反应，产生橙红色沉淀主要代谢途径及代谢产物名称：在肝脏代谢，代谢途径为去N-甲基，C3位上羟基化，代谢产物仍有活性。
与葡萄糖醛酸结合排出。
作用机制：GABA受体激动剂。
临床用途：催眠镇静药2、抗癫痫药：根据化学结构：酰脲类：苯妥英钠、苯巴比妥；苯并二氮类：地西泮、氯硝西泮；二苯并氮杂类：卡马西平、奥卡西平；GABA衍生物：普洛加胺、加巴喷丁、氨己烯酸；脂肪羧酸类：丙戊酸钠；其他类：托吡酯、拉莫三嗪苯妥英钠：酰脲类临床用途：抗癫痫药物，癫痫大发作和局限性发作的首选药，对小发作无效。
卡马西平：二苯并氮杂类临床用途：抗癫痫药物3、抗精神病药：分析吩噻嗪类药物的化学稳定性。
吩噻嗪母核环中S和N都是良好的电子给予体，易氧化。
该类药物在空气中放置，渐变为红棕色，日光及重金属离子对氧化有催化作用，遇氧化剂则被迅速氧化破坏；遇光分解生成自由基，自由基与体内一些蛋白质作用时，发生过敏反应。
（2）盐酸氯丙嗪：吩噻嗪类理化性质：（1）酸性：水溶液显酸性反应（2）稳定性：①易氧化，在空气中或日光中放置渐变色（红棕色，日光及重金属离子对氧化有催化作用），氧化产物复杂欢迎阅读②遇光分解生成自由基，自由基与体内一些蛋白质作用时，发生过敏反应。
药物化学重点笔记（打印版）
药物化学重点笔记（打印版）中枢神经系统药物第⼀节镇静催眠药5-⼄基-5-(3-甲基丁基)-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮与硝酸银试液作⽤-⽣成银盐沉淀，沉淀溶于过量氨试液中与吡啶和硫酸铜溶液作⽤-⽣成紫蓝⾊络盐肝脏，50％羟基化后再与葡萄糖醛酸化合物结合，经肾排出R1 =巴⽐妥类构效关系：1．丙⼆酰脲的衍⽣物，5位碳原⼦的总数在4-8，药物有适当的脂溶性，有利于药效发挥。
碳数超过8，具有惊厥作；2．引⼊亲脂基团，将C-2上的氧以硫代替，硫喷妥钠酸性降低，脂溶性增⼤，起效快、短。
3．在酰亚胺氮引⼊甲基，也可降低酸性和增加脂溶性，起效快；两个氮上都引⼊甲基，产⽣惊厥。
苯巴⽐妥：5-⼄基-5-苯基-2,4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮苯巴⽐妥的⽤法注意事项：1. 久⽤能成瘾2. 肝功能严重减退者慎⽤。
3. 注射剂⽤注射⽤⽔配成5-10％溶液，现配现⽤。
静注宜缓慢。
给药过程中应注意观察病⼈的呼吸及肌⾁松弛程度，以恰能抑制惊厥为宜。
9结构与作⽤时间长短的关系：与5位上的取代基的氧化性质有关：5位取代基为饱和直链烷烃或芳烃不易被氧化⽽吸收，作⽤时间长5位取代基为⽀链或不饱和时，代谢迅速,主要以代谢产物形式排出体外, 镇静、催眠作⽤时间短。
影响药效的另外两个因素1. 解离常数：以分⼦形式透过⽣物膜；以离⼦形式产⽣作⽤2. 脂⽔分配系数：脂溶性和⽔溶性的相对⼤⼩。
P = C0/C w⼀定的脂⽔分配系数：保证药物既能在体液中转运，⼜能透过⾎脑屏障到达作⽤部位溶于⽔：在体液中转运；溶于脂：透过细胞膜1-甲基-5-苯基- 7-氯-1,3-⼆氢-2H-1,4-苯并⼆氮杂卓-2-酮七元亚胺内酰胺环是活性必需；4,5双键被饱和或并⼊四氢唑环可增加镇静和抗抑郁作⽤；在C-7位和C-2’位有强的吸电⼦基团存在时，⽔解反应⼏乎都在4，5位上进⾏，安定作⽤加强；N-1以长链烃基取代，如环氧甲基，可延长作⽤较好的抗焦虑和镇静催眠作⽤酒⽯酸唑吡坦N，N，6-三甲基-2-（4-甲基苯基）咪唑[1,2-a]并吡啶-3-⼄酰胺.（半酒⽯酸盐）10第⼆节抗癫痫药5,5-⼆苯基-2,4-咪唑烷⼆酮钠盐长期应⽤苯妥英钠可致⽛龈增⽣5H-⼆苯并[ b,f ]氮杂卓-5-甲酰胺⽩⾊或类⽩⾊结晶性粉末，⼏乎不溶于⽔，⼄醇中略溶，易溶于⼆氯甲烷卤加⽐(Halogabide) 11第三节抗精神失常药（强⼤的多巴胺受体阻滞剂）N，N-⼆甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐2-位氯原⼦的作⽤：引起分⼦不对称性——抗精神病作⽤药物的重要的结构特征于含氯原⼦的苯核、失去氯则⽆抗精神病作⽤）副作⽤：⼝⼲、上腹部不适、乏⼒、嗜睡、便秘等产⽣光毒化反应的病⼈，应避免阳光过渡照射⼄酰丙嗪、奋乃静（作⽤强6-10倍）、氟奋乃静（脂溶性↑长效）、三氟拉嗪、哌泊塞嗪、美索达嗪氟哌啶醇(Haloperidol)1-(4-氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羟基-1-哌啶基]-1-丁1213普鲁卡因的衍⽣物：苯甲酰胺类：主要作⽤于多巴胺受体舒必利氯氮平（Clozapine ）苯并⼆氮杂卓类⾮典型的抗精神病药⼴谱抗精神病药，作⽤强；临床⽤以治疗多种类型精神分裂症（锥体外系反应轻、对其它药物治疗⽆效的病⼈也可能有效）。
药物化学重点知识点总结
药物化学重点知识点总结1 绪论细目要点要求1.药物化学的定义及研究内容———掌握2.药物化学的任务———掌握3.药物的名称通用名和化学名掌握一、药物化学的定义及研究内容药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是连接化学与生命科学使其融合为一体的交叉学科。
研究内容包括化学药物的化学结构、理化性质、合成工艺、构效关系、体内代谢、作用机制以及寻找新药的途径与方法。
（二）药物化学的任务1.为有效利用现有化学药物提供理论基础；2.为生产化学药物提供先进、经济的方法和工艺；3.为创制新药探索新的途径和方法；（三）药物名称国际非专有药名（INN）INN是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织申请，由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用的名称。
该名称不能取得任何知识产权的保护，任何该产品的生产者都可使用，也是文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成分的名称。
中国药品通用名称通用名是中国药品命名的依据，是中文的INN。
简单有机化合物可用其化学名称。
化学名（1）英文化学名（2）中文化学名如：阿司匹林，中文化学名为：2-（乙酰氧基）苯甲酸商品名生产厂家为了保护自己利益，在通用名不能得到保护的情况下，利用商品名来保护自己并努力提高产品的声誉。
商品名可申请知识产权保护举例：对乙酰氨基酚扑热息痛、泰诺、百服宁ParacetamolN–（4-羟基苯基）乙酰胺通用名中文的INN商品名国际非专有药名化学名2 麻醉药细目要点要求局部麻醉药（1）局部麻醉药分类、构效关系掌握（2）盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因结构特点、性质和用途熟练掌握（3）盐酸丁卡因的性质和用途了解麻醉药按作用部位分为全身麻醉药和局部麻醉药。
全身麻醉药作用于中枢神经系统，使其受到可逆性抑制；局部麻醉药作用于神经末梢或神经干，阻滞神经冲动的传导。
一、全身麻醉药（一）全身麻醉药的分类全身麻醉药根据给药途径可分为吸入性麻醉药和非吸入性麻醉药，即静脉麻醉药。
药物化学重点
第二章中枢神经系统药物••异戊巴比妥的用途：中枢镇静催眠药。
•异戊巴比妥的体内代谢：主要发生在5位、氧化。
•比拟同类药物：得出结论1、5－位取代基的不同，构成不同的巴比妥类药物。
2、巴比妥类药物的作用强弱和起效快慢与药物的理化性质有关。
－－解离度对之的影响：Pka越大，药物的未解离率越大，分子态药物越多，药物越易进入中枢，起效快。
－－脂水分配系数对之的影响：P越大，药物越易进入中枢，起效快。
3、巴比妥类药物的作用时间长短，与药物的体内代谢速度有关。
•5位取代基构造为饱和烷烃或芳烃－长效药物•5位取代基构造为有支链烷烃－－－中效药物•5位取代基构造为不饱和烷烃－－－短效药物•巴比妥类药物的5位取代基必须为双取代•名词解释：构效关系、前药•地西泮的构造归属、用途。
•地西泮构造特征：1、母体为苯并-(1,4)-二氮卓2、1，2位为酰胺键3、4，5位为亚胺键•地西泮的理化性质：1、1，2位酰胺水解为不可逆反响〔酸性条件下水解〕2、4，5位亚胺水解为可逆反响〔酸性条件水解，中性和碱性条件下缩合〕•口服地西泮，4，5位造成的开环不影响生物利用度，为什么？•口服地西泮，1，2位水解造成的开环是该类药物不稳定，作用时间短的原因。
•地西泮的构造改造，主要是增加1，2位的稳定性。
方法主要有在7位引入吸电子基团和在1，2位引入环•其它的镇静催眠药：三唑仑〔苯并二氮卓类〕，唑吡坦•通过体内代谢发现的药物：奥沙西泮、替马西泮、劳拉西泮第四节抗抑郁药•1、抑郁症的生化病因为：脑内5－HT、NA的浓度降低。
•2、抗抑郁药按照作用机制分类：•（1）NA（去甲肾上腺素）重摄取抑制剂•（2）5－HT重摄取抑制剂•（3）单胺氧化酶抑制剂•3、丙咪嗪的结构归属，用途•4、氟西汀的化学结构、作用机制、用途第五节：镇痛药•1、吗啡的结构特征•2、吗啡的理化性质：酸碱两性，有还原性（氧化产物：伪吗啡（毒性）、N－氧化吗啡），在酸性条件下较稳定•3、吗啡的作用机制：阿片受体激动剂•4、阿片受体的分类及活性•5、镇痛药的研究方向•6、吗啡的结构修饰产物：可待因•7、吗啡的结构改造产物：（1）保留A、D环，哌替啶，阿片μ受体激动剂（2）保留A环、D环开环，美沙酮，阿片受体激动剂（3）保留A、B、D环，喷他佐辛，阿片k受体激动剂•8、镇痛药的共同结构特征•8、阿片受体拮抗剂：纳洛啡第三章外周神经系统药物第三章外周神经系统药物1、作用于外周神经系统的药物的分类：〔1〕作用于传入神经系统的药物：局麻药〔2〕作用于传出神经系统的药物：影响传出神经系统的递质、受体【拟〔抗〕胆碱药、拟肾上腺素药、H1受体拮抗剂】2、拟胆碱药：是一类具有与乙酰胆碱相似作用的药物按作用机制分：胆碱受体冲动剂、乙酰胆碱酯酶抑制剂用途：用于治疗胆碱能神经兴奋性低下引起的病理状态3、胆碱受体分为：M 受体和N 受体，M受体又称为〔〕受体；N受体又称为〔〕受体。
药物化学重点(整理版)
引言概述：药物化学是一门研究药物的化学特性、结构和合成方法的学科，为药物的设计、合成和改进提供了理论基础和技术支持。
本文旨在整理药物化学的重点内容，包括药物的物理化学性质、药物合成方法、药物设计和改进等方面，以期为药物化学领域的学习者和从业者提供参考和帮助。
正文内容：一、药物的物理化学性质1. 药物的溶解性：讨论药物溶解度与体内吸收的关系、影响药物溶解度的因素以及溶解度的测定方法等。
2. 药物的离子化平衡：探讨药物的离子性质，如酸碱性、离子化度以及离子化平衡对药物活性和药效的影响。
3. 药物的晶体结构：介绍药物的晶体结构和多态性的基本概念，以及晶体结构对药物的稳定性、溶解度和生物利用度的影响。
二、药物合成方法1. 有机合成反应：详细解析有机合成反应的分类，如加成、消除和取代反应，并重点介绍在药物化学中广泛应用的常见有机合成反应。
2. 绿色合成技术：介绍绿色合成在药物化学领域的应用，包括微波辅助合成、超声辅助合成和催化合成等，以及其优点和发展前景。
3. 不对称合成：阐述不对称合成在药物化学中的重要性，包括手性药物的合成、不对称催化和药效的关系等内容。
三、药物设计与改进1. 药物活性与结构关系：探讨药物的分子作用机制、构效关系以及药物活性与分子结构的定量关系，为药物设计和优化提供理论指导。
2. 三维药物构象：讲解三维构象在药物设计中的重要性，包括构象选择、构象稳定性和构象活性的关系，并介绍分子模拟方法在三维构象分析中的应用。
3. 药物代谢与药效改进：介绍药物代谢的基本过程和机制，以及通过代谢途径优化药物性质和增强药效的方法和策略。
四、药物分析与质量控制1. 药物分析方法：介绍常用的药物分析方法，如色谱法、质谱法和核磁共振法等，以及它们在药物分析中的应用。
2. 药物质量控制：讨论药物质量控制的基本原则和方法，包括药物含量、纯度、稳定性和微生物检测等方面的质量控制。
五、药物化学的前沿研究和应用1. 抗癌药物研究：介绍抗癌药物研究的最新进展，如靶向治疗、免疫治疗和基因编辑等，以及它们在临床应用中的前景。
药学药物化学复习重点知识点梳理
药学药物化学复习重点知识点梳理药学药物化学是药学专业的重要基础科目之一，它主要研究药物的化学性质和特点，以及药物在体内的作用机制。
下面将针对药学药物化学的复习重点知识点进行梳理，以帮助同学们更好地备考和复习。
一、药物的分类和命名1. 药物的分类：根据药物的化学结构、药理作用和临床应用等方面对药物进行分类，常见的分类包括：化学分类、药理分类、体外药代动力学分类等。
2. 药物的命名：药物的命名方法有多种，主要包括：通用名称、化学名称、商品名等。
不同的命名方法对应不同的目的，例如通用名称更方便人们记忆和使用，而化学名称更能准确描述药物的化学结构。
二、药物的理化性质1. 药物的溶解度：药物在溶剂中的溶解度对其吸收和分布等药动学过程具有重要影响。
了解药物的溶解度有助于合理选择给药途径和调节药物剂量。
2. 药物的酸碱性：药物的酸碱性决定了其在不同 pH 环境下的电离状态，进而影响其吸收、分布和排泄等过程。
酸碱度的了解有助于合理使用药物和预防药物相互作用。
3. 药物的稳定性：药物在制剂中以及在体内受到各种因素的影响，可能发生分解、氧化、光敏性等反应，从而降低药物的药效。
了解药物的稳定性有助于选择合适的保存条件和制剂。
三、药物合成和结构特点1. 药物的合成方法：药物的合成包括多种有机合成反应和技术，例如酯化、醚化、红ox反应等。
了解药物的合成方法有助于理解其合成途径和制备工艺。
2. 药物结构特点：药物的结构特点决定了其与靶点的结合方式和作用机制。
例如，苯环结构的药物通常具有良好的亲脂性，可以通过脂溶性跨过生物膜进入细胞内。
四、药物代谢和药物动力学1. 药物代谢：药物在体内经过一系列化学反应进行代谢，主要发生在肝脏和其他组织中。
药物代谢的主要作用是降解药物、增加药物的溶解度和改变药物的活性。
2. 药物动力学：药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程属于药物动力学范畴。
了解药物动力学有助于合理使用药物和预测药物的副作用。
药物化学重点(整理版)
药物化学重点重点第一章绪论1药物的概念药物是用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。
2药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科。
3药物化学的研究内容及任务既要研究化学药物的化学结构特征，与此相联系的理化性质，稳定性状况，同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学内容。
为了设计、发现和发明新药，必须研究和了解药物的构效关系，药物分子在生物体中作用的靶点以及药物与靶点结合的方式。
(3) 药物合成也是药物化学的重要内容。
第二章中枢神经系统药物一、巴比妥类1 异戊巴比妥中等实效巴比妥类镇静催眠药，【体内代谢】巴比妥类药物多在肝脏代谢，代谢反应主要是5位取代基上氧化和丙二酰脲环的水解，然后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯结合物排出体外。
异戊巴比妥的5位侧链上有支链，具有叔碳原子，叔碳上的氢更易被氧化成羟基，然后与葡萄糖醛酸结合后易溶于水，从肾脏消除，故为中等时效的药物。
【临床应用】本品作用于网状兴奋系统的突触传递过程，阻断脑干的网状结构上行激活系统，使大脑皮质细胞的兴奋性下降，产生镇静、催眠和抗惊厥作用。
久用可致依赖性，对严重肝、肾功能不全者禁用。
二、苯二氮卓类1. 地西泮(Diazepam, 安定，苯甲二氮卓)【结构】结构特征为具有苯环和七元亚胺内酰胺环并合的苯二氮卓类母核【体内代谢】本品主要在肝脏代谢，代谢途径为N-1去甲基、C-3的羟基化，代谢产物仍有活性(如奥沙西泮和替马西泮被开发成药物)。
形成的3-羟基化代谢产物再与葡萄糖醛酸结合排出体外。
第三节抗精神病药1. 盐酸氯丙嗪(Chlorpromazine Hydrochloride)【结构】【体内代谢】主要在肝脏经微粒体药物代谢酶氧化代谢，体内代谢复杂,尿中存在20多种代谢物，代谢过程主要有N-氧化、硫原子氧化、苯环羟基化、侧链去N-甲基和侧链的氧化等，氧化产物和葡萄糖醛酸结合通过肾脏排出。
药物化学重点
1、药物（drug）：药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为了调节人体功能，提高生活质量，保持身体健康的特殊化学品。
2、药物化学（medicinal chemistry）：药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科.3、锥体外系反应（effects of extrapyramidal system，EPS）：指震颤麻痹，静坐不能、急性张力障碍和迟发性运动障碍等神经系统锥体外系的症状，常是抗精神病药物的副反应。
4、构效关系（structure- activity relationship，SAR）：在同一基本结构的一系列药物中，药物结构的变化，引起药物活性的变化的规律称该类药物的构效关系。
其研究对揭示该类药物的作用机制、寻找新药等有重要意义。
5、血脑屏障（blood-brain barrier；BBB）：为保护中枢神经系统，使其具有更加稳定的化学环境，脑组织具有特殊的构造，具有选择性的摄取外来物质的能力，被称作血脑屏障。
通常脂溶性高的药物易通过血脑屏障，而离子化的药物不能通过。
6、拟胆碱药（cholinergic drugs）：是一类具有与乙酰胆碱相似作用的药物。
按作用环节和机制的不同，主要可分为胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂两种类型。
7、乙酰胆碱酯酶抑制剂（AChE inhibitors）：通过对乙酰胆碱酯酶的可逆性抑制，增强乙酰胆碱的作用。
不与胆碱受体直接作用，属于间接拟胆碱药。
在临床上主要用于治疗重症肌无力和青光眼，及抗早老性痴呆。
溴新斯的明。
8、局部麻醉药（local anesthetics）：在用药局部可逆性地阻断感觉神经冲动的发生和传导，在意识清醒的条件下引起感觉消失或麻醉的药物。
普鲁卡因。
9. 钙通道阻滞剂（calcium channel blocker）：钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性地阻滞Ca2＋经细胞膜上钙离子通道进入细胞内，减少细胞内Ca2+浓度，使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物。
药物化学重点
1、药物化学研究内容（1）、发现和设计新药是药物化学的首要任务。
（2）、研究化学药物的合成及稳定性，寻找最佳的生产工艺。
（3）、研究药物的化学结构特征、理化性质、稳定性，为其他学科提供服务。
（4）、研究药物的药理作用、毒副作用、体内代谢。
（5）、研究药物的构效关系、药物与靶点的作用，通过各种途径和技术寻找先导化合物，利用现代信息学和计算机技术，进行计算机辅助药物设计，为新药研究提供更合理的信息。
2 新的化学实体（NCE）指以前的文献中没有报道过，并能以安全、有效的方式治疗疾病的新化合物。
具有知识产权的创新药物。
3 先导化合物（Lead Compound）又称原型物，是指具有一定活性的独特结构的化合物，可以用来进行结构改造从而获得预期药理作用的药物。
4 新药: 在我国规定,国内没有上市销售的药物为新药,它包括了具有知识产权的创新药物和国内没有上市而国外已上市的药物。
5 词干西泮azepam 卡因caine 头孢cef 西林cillin 地平dipine 霉素mycin 洛尔olol 沙星oxacin 西汀oxetine 洛芬profen 沙坦sartan 替丁tidine巴比妥类1结构及分类是巴比妥酸（R1=R2=H=R3）的衍生物，由取代的丙二酸二乙酯与脲缩合制得的环状酰脲——丙二酰脲的衍生物。
2鉴别：（1）、与过量硝酸银反应生成二银盐沉淀（2）、与吡啶和硫酸酮形式有色络合物3构效关系：（1）5-位上两个活泼氢都被取代，才具有催眠镇静生理活性。
（2）二个取代基的总碳数以4-8为最好，2个N上均引入甲基，脂溶性过强，引起惊厥。
（3）分子中C2位上氧变换为硫，则脂溶性增加，起效和失效都快。
地西泮（安定）Diazepam1化学性质：水解性2代谢：肝脏代谢N-1位去甲基和C-3位的氧化本类药物代谢：本类药物代谢主要在肝中进行，代谢途径相似：（1）、氮去甲基2、C3-羟基化3、苯核酚-OH化4、氮氧化合物还原（5）1、2位开环和4、5位开环盐酸氯丙嗪(冬眠灵、氯普吗嗪）1化学性质：①、还原性含有噻嗪母核，易被氧化易氧化，在空气中，日光中放置渐渐变；水溶液（注射液）在日光下作用引起变质，pH值下降。
药物化学重点难点总结
药物化学重点难点总结药物化学是一门研究药物结构、性质、合成以及与生物体相互作用的学科。
在药物化学的学习过程中，有一些难点和重点内容需要我们重点学习和掌握。
本文将从药物结构与性质、药物合成和药物与生物体相互作用三个方面总结药物化学的难点和重点。
首先，药物结构与性质是药物化学的核心内容。
药物分子的结构决定了其在生物体内的作用机制和性质。
要理解药物分子的结构与性质，需要掌握有关有机化学的基本知识，如键的构型、键的极性、电子云的分布等。
此外，还需要学习和了解各种药物分子的典型结构，如氨基酸、核苷酸、脂肪酸等。
同时，了解药物分子的结构与性质之间的关系，如分子的空间构型对活性的影响、官能团的作用等，能够帮助我们合理设计和改造药物分子，提高药物的活性和选择性。
其次，药物合成是药物化学的另一个重点和难点。
药物合成涉及到有机合成的各种反应和合成方法，如取代反应、加成反应、消除反应等。
要学好药物合成，需要掌握各种有机反应的条件、机理和选择性，了解各种反应的适用范围和反应条件，同时还需要学习合成策略和合成路线的设计，以及合成中的保护基团的选择和脱保护的方法。
此外，药物合成还涉及到合成中间体的纯化和分离，需要掌握各种色谱技术和纯化方法的原理和应用。
最后，药物与生物体相互作用是药物化学的又一个重点难点。
药物与生物体的相互作用决定了药物的吸收、分布、代谢和排泄，进而影响药物的疗效和毒副作用。
要理解药物与生物体相互作用的机理，需要学习和了解药物在生物体内的各种相互作用，如与受体结合、与酶发生反应、与细胞膜发生相互作用等。
同时，还需要学习和了解药物在生物体内的代谢途径和代谢产物，如药物的血浆蛋白结合、肝脏代谢等。
此外，还需要学习和了解药物在生物体内的药物动力学和药物动力学参数的计算方法。
综上所述，药物化学的难点和重点主要包括药物结构与性质、药物合成以及药物与生物体相互作用三个方面。
学好药物化学需要对有机化学知识有很好的掌握，并能将其应用到药物化学的学习和研究中。
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一、药物构效关系1、地西泮（苯二氮䓬类催眠镇静药）的构效关系2、盐酸普鲁卡因（苯甲酸酯类局部麻醉药）的构效关系3、硝苯地平（二氢吡啶类钙通道阻滞剂）的构效关系4、环丙沙星（喹诺酮类抗菌药）的构效关系二、重点药物要点第四章、中枢神经系统药物1、催眠镇静药：⑴.巴比妥类：异戊巴比妥；⑵.苯二氮卓类：地西泮；⑶.非苯二氮卓类GABA A受体激动剂：酒石酸唑吡坦。
（1）地西泮：苯二氮䓬类理化性质：1、遇酸或碱放置或受热易水解开环，1,2位内酰胺和4,5亚胺结构均可开环；4,5位在中性和碱性条件下环合，4,5位开环为可逆水解，不影响生物利用度。
2、生物碱（叔胺结构）的一般反应。
如：与碘化铋钾试液反应，产生橙红色沉淀主要代谢途径及代谢产物名称：在肝脏代谢，代谢途径为去N-甲基，C3位上羟基化，代谢产物仍有活性。
与葡萄糖醛酸结合排出。
作用机制：GABA A受体激动剂。
临床用途：催眠镇静药2、抗癫痫药：根据化学结构：酰脲类：苯妥英钠、苯巴比妥；苯并二氮类：地西泮、氯硝西泮；二苯并氮杂类：卡马西平、奥卡西平；GABA衍生物：普洛加胺、加巴喷丁、氨己烯酸；脂肪羧酸类：丙戊酸钠；其他类：托吡酯、拉莫三嗪苯妥英钠：酰脲类临床用途：抗癫痫药物，癫痫大发作和局限性发作的首选药，对小发作无效。
卡马西平：二苯并氮杂类临床用途：抗癫痫药物3、抗精神病药：分析吩噻嗪类药物的化学稳定性。
吩噻嗪母核环中S和N都是良好的电子给予体，易氧化。
该类药物在空气中放置，渐变为红棕色，日光及重金属离子对氧化有催化作用，遇氧化剂则被迅速氧化破坏；遇光分解生成自由基，自由基与体内一些蛋白质作用时，发生过敏反应。
（2）盐酸氯丙嗪：吩噻嗪类理化性质：(1)酸性：水溶液显酸性反应(2)稳定性：①易氧化，在空气中或日光中放置渐变色(红棕色，日光及重金属离子对氧化有催化作用），氧化产物复杂②遇光分解生成自由基，自由基与体内一些蛋白质作用时，发生过敏反应。
部分患者用药后，在强烈日光下照射下会发生严重的光化毒反应。
③氯丙嗪注射剂在日光作用下引起的氧化变质反应可使注射液pH 下 降；生产时需采用防氧化措施，如加入氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫 酸氢钠或维生素Ｃ等抗氧剂。
(3)与氧化剂反应：NS ORHO+N SROON S R体内代谢： 1. 代谢特点①口服, 吸收的规律性不强，个体差异大；②肝脏中代谢,微粒体药物代谢酶氧化； ③体内代谢复杂，可检测有100多种，尿中存在20多种代谢物。
2．主要代谢途径有5个：① N-氧化；②硫原子氧化；③苯环羟基化；④侧链去N-甲基；⑤侧链的氧化； （氧化产物和葡萄糖醛酸结合经肾脏排泄） 临床用途：抗精神病药作用机制：与多巴胺受体结合，阻断多巴胺与受体的结合。
4、抗抑郁药：抗抑郁药按作用机制分类及各结构举一代表药物分类代表药物 单胺氧化酶(MAO)抑制剂 吗氯贝胺 5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂 氟西汀 去甲肾上腺素(NE)重摄取抑制剂丙米嗪5、镇痛药：吗啡：盐酸吗啡（酚羟基和叔胺基使得其为酸碱两性）；半合成衍生物：纳洛酮、纳曲酮（吗啡17位结构改造，完全拮抗剂。
）吗啡：理化性质：1. 吗啡为酸碱两性分子，有酚羟基和胺基。
2. 在酸性水溶液中稳定，中性和碱性中容易分解。
3. 吗啡及盐类具有还原性，在光照下能被空气氧化，生成伪吗啡（双吗啡）；4. 吗啡在酸性溶液中加热，可脱水进行分子重拍，生成阿扑吗啡。
其他：吗啡改造后得到完全阿片受体拮抗剂：纳洛酮吗啡的构效关系：①镇痛基本结构是 有一个平坦的芳环结构（A 环） 和 哌啶或类似哌啶（D 环）的空间结构。
② 3位上的酚羟基必须是游离的，若被酯化或醚化，其镇痛和成瘾效果下降。
③合成镇痛药：? 分类 代表药物 吗啡喃类 左啡诺 苯并吗喃类 喷他佐辛 哌啶类 哌替啶 氨基酮类美沙酮与吗啡的共同结构特点：都具有结构A 环（苯环）与D 环（哌啶环）。
本品 + 硝酸红色（鉴别）本品 + 三氯化铁稳定的红色吗啡类镇痛药具有的共同结构特征是什么。
答：共同结构特征是：分子中有一平坦的芳环结构，有一个叔氮原子碱性中心与平坦结构在一个面面，含有哌啶或类似哌啶的空间结构。
（共同特征是有A环（苯环）与D环（哌啶环））吗啡具酸、碱两性与结构中那些功能团有关？答：吗啡具有酸性是由于3-酚羟基的作用，具有碱性是由于17-叔胺的作用。
（3）盐酸美沙酮:开链氨基酮类. HClNO为什么开链的酮类（如美沙酮）会与吗啡具有一样的镇痛作用？（说明美沙酮与吗啡构象相似之处）吗啡类镇痛药的基本特征是拥有A环（苯环）与D环（哌啶环），美沙酮中含有两个苯环，同时由于羰基极化，碳原子上带有部分正电荷，与氨基氮原子上孤对电子相互吸引，通过非共价键的相互作用可使之与哌啶构象相似，可以看作是开环的哌啶类化合物（即含氮D环结构），拥有镇痛药的基本特征，故有镇痛作用。
作用机制：阿片受体激动剂临床应用：用作镇痛药。
第五章、外周神经系统药物1、拟胆碱药：胆碱受体激动剂：氯贝胆碱（作用于M胆碱受体）；乙酰胆碱酯酶（AChE）抑制剂（抑制AChE）：溴新斯的明乙酰胆碱的合成：丝氨酸脱酸，季铵化，酯化→乙酰胆碱（4）溴新斯的明：无结构类型作用机制：可逆的乙酰胆碱酯酶抑制剂临床应用:用于重症肌无力、手术后腹气胀、尿潴留。
2、抗胆碱药：1、M受体拮抗剂：硫酸阿托品；2、N受体拮抗剂：氯琥珀胆碱硫酸阿托品：M受体拮抗剂1、酸碱性： 水溶液呈中性反应。
阿托品碱性较强(叔胺):水溶液可使酚酞呈红色。
2、稳定性：阿托品水解性(酯):pH 3.5~4.0最稳定, 弱酸性、中性时较稳定；碱性时易水解 → 莨菪醇和消旋莨菪酸；不可与碱性药物(如硼砂)合用；硫酸阿托品水溶液100℃下30min 下(灭菌)稳定。
3、特征反应：①Vitali 反应（莨菪酸的特异反应）阿托品用发烟硝酸加热，发生硝基化反应，生成三硝基衍生物；再加KOH ，初现深紫色，后转暗红色，最后颜色消失②氧化：将阿托品与硫酸及重铬酸钾加热时，水解生成莨菪酸被氧化生成苯甲醛，有苦杏仁特异臭味。
③叔胺：显生物碱显色反应及沉淀反应阿托品与东崀菪碱、山崀菪碱化学结构有什么区别？阿托品 东崀菪碱 山崀菪碱东崀菪碱在6、7位上多了环氧桥，脂溶性增加；山崀菪碱在6位上多了一个羟基，水溶性增加。
PS ：东莨菪碱作用与阿托品相似，因易于通过血脑屏障和和胎盘，与阿托品不同之处是对中枢神经系统有明显的抑制作用，临床用作镇静药。
对中枢作用的影响：（1）. 氧桥和羟基的存在与否，对药物的中枢作用影响大。
（2）. 中枢作用由强至弱:东莨菪碱 > 阿托品 > 樟柳碱 > 山莨菪碱(6,7-环氧) (无6,7-环氧无6-OH ) (6,7-环氧α-OH) (6-OH) （3）. 季铵化→ 无CNS 作用 → 用作解痉药(丁溴东莨菪碱)苯磺顺阿曲库铵：N 受体拮抗剂 临床用途：肌肉松弛药3、肾上腺素受体激动剂：肾上腺素肾上腺素称为工具药，有去甲肾上腺素，肾上腺素，异丙肾上腺素，由于氮上的取代基不同，应用于不同的受体，当取代基越来越大，会作用于β2受体（5）肾上腺素：拟肾上腺素药物 无结构类型OHO ONOHO ONOOHOONHO1. 酸碱性:无机强酸或强碱中易溶，氨溶液或碳酸钠溶液中不溶，饱和水溶液呈弱碱性反应2. 稳定性：易氧化：肾上腺素有领苯二酚结构，遇空气中的氧或其他若氧化剂，日光、热及微量金属离子均能使其氧化变质，生成红色的肾上腺素洪，继续聚合成棕色多聚体。
3. 消旋化：结构上有手性碳，可发生消旋化。
①R构型肾上腺素为左旋体，活性比右旋体>12倍，消旋体活性为左旋体的1/2；②左旋肾上腺素为水溶液加热或室温放置后，可发生消旋化而使活性降低；③消旋化速度与pH有关，pH4以下，速度加快。
故：注射剂应注意控制pH4. 不可口服:被胃酸分解。
作用机制（靶点）：α受体和β受体临床应用：用于过敏性休克、心脏骤停、支气管哮喘的急救麻黄碱与肾上腺素的比较：有2个手性碳原子，有4个光学异构体。
与肾上腺素作用的比较：（1）苯环上不带有酚羟基: 不受COMT的影响，作用时间延长；化合物极性降低，易进入中枢，产生兴奋作用（特殊管制的药物）。
（2）α-碳上带有一个甲基: 不易受MAO的氧化，作用时间延长，但中枢毒性增加。
4、组胺H1受体拮抗剂：1.乙二胺类：曲吡那敏；2.氨基醚类：苯海拉明；3.丙胺类:马来酸氯苯那敏；4. 三环类: 盐酸赛庚啶，氯雷他定；5.哌嗪类：盐酸西替利嗪；6.哌啶类:阿司咪唑。
H1受体拮抗剂分为几类，各举一代表药物。
答：目前临床应用的H1受体拮抗剂按化学结构可大致分成六类（6）马来酸氯苯那敏: 丙胺类扑尔敏(药用外消旋体 )作用靶点：H1受体临床应用；抗过敏药物5.局部麻醉药：1. 酯类:盐酸普鲁卡因、丁卡因、布他卡因；2. 酰胺类:盐酸利多卡因、吡咯卡因；3. 氨基酮类:盐酸达克罗宁，其他:氨基醚类，氨基甲酸酯类，脒类。
亲脂性芳环部分NNArAr'ArONArCArN乙二胺类、哌嗪类氨基醚类丙胺类、哌啶类、三环类构效关系：在首页（7）盐酸普鲁卡因： 苯甲酸酯类理化性质：1、 芳伯胺基特性：在酸性条件下与亚硝酸钠和β- 萘酚发生重氮耦合；具有还原性易被氧化变色，在空气中稳定，对光敏感。
PH 及温度升高，紫外线，重金属离子都可加速氧化。
2、 酯键：水解。
稳定PH3-3.5，当PH ≤2.5或PH ≥4时，水解加快。
3、 叔胺：生物碱沉淀反应。
4、鉴别反应：芳伯氨基: ①氧化变色 ②重氮偶合反应 ③碱性 叔胺: 生物碱沉淀反应5、盐酸普鲁卡因在碱性情况下，会游离出普鲁卡因沉淀；在碱性加热条件下，会发生酯水解主要发生水解代谢：酯水解→对氨基苯甲酸+二乙氨基乙醇。
对氨基苯甲酸引起过敏反应的主要原因。
临床应用：用作局部麻醉药。
不用于粘膜麻醉 (表面麻醉)。
比较普鲁卡因和利多卡因的结构，说明其作用的差异。
普鲁卡因：利多卡因：作用的差异：稳定性: 利多卡因 酰胺键 > 普鲁卡因 酯键利多卡因 酰胺键的两个邻位均有甲基，产生空间位阻， 在酸或碱中均不易水解，体内酶解速度也慢。
因此，作用强，毒性也大。
( Lidocaine > Procaine)PS ：利多卡因是治疗心律失常的首选药物。
第六章、循环系统药物1、肾上腺素能β受体阻滞剂：使受体兴奋 :β1 - 受体—心脏兴奋；β2 - 受体—血管舒张、支气管舒张。
拮抗:β1 - 受体—心脏抑制；β2 - 受体—血管收缩、支气管收缩。
（8）盐酸普萘洛尔：芳氧丙醇胺类 β受体拮抗剂的模式药物作用机制：非选择性β受体阻断剂临床用途：用于心绞痛、早博(心律失常)、高血压。
H 2NOO NH 2NOO NH NN2、钙通道阻滞剂：1. 选择性钙通道阻滞剂：①二氢吡啶类: 硝苯地平；②苯烷胺类: 维拉帕米；③苯并硫氮卓类: 地尔硫卓。