尤启东《药物化学》讲义全

尤启东《药物化学》讲义

第一节 药物的名称

药物可分为非专有名和商标名两大类，学术性期刊上都用非专有名，但医生处方往往用商标名为多。非专有名源自化学名（1）非专有名(Nonproprietary name)或称通用名称(Genetic name)。1953年世界卫生组织WHO 公布国际非专有药名(International nonproprietary names for pharmaceutical substances)，简称INN 的命名原则： (1) 发音拼法清晰明了，名词不宜太长

(2) 同属一类药理作用的相似药物，适当表明其关系

(3) 应避免可能给患者有关解剖学.生理学.病理学.治疗学的暗示 举例如下

2－Chloro －10-(3-dimethylaminopropyl) phenothiazine 取部分字母成为Chlorpromazine 氯丙嗪，治疗精神病

1-Hydrrazinophthalazine 取部分字母成为 Hydralazine 肼屈嗪(过去译为肼苯哒嗪)，降低血压

S N

(CH 2)3N(CH 3)2

Cl

3,4-dihydroxyphenylalanine 取名Dopa 多巴，治疗震颤麻痹症

5-(4-Chloropheyl)-6-ethyl-2,4-pyrimidinediamine 称Pyrimethamine 乙胺嘧啶，治疗疟疾

药理作用相似药物

Cimetidine 西咪替丁 Ranitidine 雷尼替丁 Famotidine 法莫替丁 局部麻醉药

Cocaine 可卡因 Procaine 普鲁卡因

N

N NHNH 2

O H O

H C H 2

CH NH 2

COOH N

N

Cl

C 2H 5

2

N

H 2

Lidocaine 利多卡因

头孢类抗生素

Cefaclor 头孢龙罗

Cefradine 头孢柱定

Ceftizoxime 头孢唑肟

商标名称各公司注册商标的名称，不能冒用

非专有名称译名商标名称

Pyrimethamine 乙胺嘧啶Daraprim

Chlorpromazine 氯丙嗪Prozil

Chloramphenicol 氯霉素Chlormycetin

Hydralazine 肼屈嗪Apresoline

Methadone 美沙酮Dolophine

中文译名要求贯彻药政条理，名称要简洁.明确.科学.不准用代号，可以音译，也可意译，也可音意合译。若外文名称音节较少，结构较复杂，尽量音译。

Cortisone 可的松Lidocaine 利多卡因

Morphine 吗啡Dexamethasone 地塞米松

Dopa 多巴

若外文名称显示化学基团，对照译简短，化学名称意译

Proglumide 丙谷胺

Pyrimethamine 乙胺嘧啶

若外文名称音译较简明，用音译

Spironolactone 螺内酯（利尿）

Anethol trithone 菌三流（利胆） Guanethidine 胍乙啶（降压） 外文名称显示部分结构，用意音结合 Dopamine 多巴胺

Phenytoin 苯妥因（治癫痫） Chlorpromazine 氯丙嗪

相似药理作用的药物，其译名也应表示关系 例如青霉素类字尾都用西林 carfecillin 卡非西林 hetacillin 海地西林 mezlocillin 美洛西林

译名应避免暗示治疗用途，例如消炎镇痛药 acetaminophen 扑热息痛 应称醋氨酚

benoxylate 扑热痛

N

CH 2CH 2

NH

C

NH 2

NH

N

N H ONa

O

Ph Ph NH

O

H CO

CH 3

benzydamine 炎痛静 应称苄达明 indomethasine 消炎痛 应称吲哚美辛

β受体阻滞剂原译名 propranolol 心得安 alprenolol 心得舒 practolol 心得宁 oxprenolol 心得平 pindolol 心得静

近年国外发展的系列药物增多，很难一一意译，药典委员会主张译音 propranolol 普萘洛尔 alprenolol 阿普洛尔 practolol 普托洛尔 pindolol 吲哚洛尔 oxprenolol 氧烯洛尔

COO

OCOCH 3

NHCOCH 3

N

N CH 2

Ph

O

CH 2

(CH 2)2

N C

H 3H 3C

N CO

CH 3

Cl

CH 3O

acebutolol醋丁洛尔

atenolol阿替洛尔

metoprolol美托洛尔

nadolol纳多洛尔

timolol噻吗洛尔

原来已有意译的药名也统一为系列名称

ampicillin原译氨苄青霉素，现译氨苄西林

oxacillin原译苯唑青霉素，现译苯唑西林

cimetidine原译甲氰咪胍，现译西咪替丁

第二节酶反应与酶抑制剂

2．1 酶反应

酶是生物体内化学反应的催化剂，象细菌这样简单的生物，细胞内大约有3000种酶，分别催化3000种不同化学变化。

在生命活动中，有时在瞬间要消耗巨大能量。动物在原野奔腾追逐，禽鸟在高空展翅翱翔，伴随着肌肉迅速收缩，需要代谢反应迅速进行，将储存的能量高速释放，酶在这里起提高反应速率的催化作用。如果没有酶的帮助，我们一次进餐得化上50年的时间才能消化完毕，而在酶的帮助下，要不了几个小时，肚子又饿了。糖或脂肪氧化会产生能量，把糖或脂肪放在空气里燃烧，氧化作用很快完成，热量一下释放出来。这样的反应如果在体内进行，放热产生高温，会损伤机体。因此，在生命活动中，氧化作用必须缓慢进行，