洋地黄类药物的临床应用y
洋地黄的临床使用
不应首选洋地黄治疗,对这种 病人应首先使用血管扩张剂和利尿剂,迅 速降低心脏前后负荷。若病人血压降为正 常水平以后仍有心力衰竭症状存在时,才
考虑使用洋地黄制剂。
17、电复律及奎尼丁复律前
必需停用地高辛一天以上,停用
洋地黄毒苷三天以上,以防转复心
律过程中发生严重室性心律失常或 心室纤颤。
18、缩窄性心包炎患者
洋地黄本身具有增加外周阻力的作用。
张,外周阻力反较使用洋地黄前下降,
因而有助于使心排血量近一步增加。
5、对肾脏的作用
心力衰竭患者使用洋地黄后尿量增
加,洋地黄对肾脏的作用可能是通过 ①心排出量增加而使肾血流量增加, 肾小球滤过率增加;
②肾血流量增加后,肾素血管紧张素 - 醛固酮系统活性下降,这既可以使 外周阻力进一步下降,又可使尿量增 加.
时而引起心室纤颤。
5、治疗室性早搏 • 一般不选用洋地黄治疗, • 但若室早是由于心力衰竭引起、 且的确与洋地黄无关时,则使用 洋地黄治疗不但无害,反而有利 于消除室早, • 由洋地黄中毒引起的室早应立 即停用洋地黄。
6、室性心动过速
◆是使用洋地黄的禁忌证,
• 但若室性心动过速确是由心力衰 使用多种抗心律失常药物无效者,
◆二尖瓣狭窄合并快速心房纤颤时使用
洋地黄,是为了控制心室率、延长心室充
盈期,故心排血量增加。
10、病窦综合征合并心功能不全的
病人是否使用洋地黄治疗仍有争议。 ◆ 近年来的研究表明,洋地黄并
不抑制窦房传导,反而促进其传导,
缩短窦房结恢复时间,并可防治心 衰;
◆
一般来说,病窦综合征病人发
作快速性心律失常时,可使用洋地
1、高输出量心力衰竭病人 洋地黄的疗效较差,纠正原有的基础病 变更为重要。高输出量心脏病常见于甲状 腺功能亢进、脚气性心脏病、贫血性心脏 病、动工静脉瘘、慢性肺心病、急性肾小 球肾炎、妊娠、类癌综合征和高动力性心 血管综合征。
洋地黄(洋地黄叶,毛地黄)
洋地黄(洋地黄叶,毛地黄)【药理与适用症】: 洋地黄为慢效强心甙类药物,其所含洋地黄贰作用最强,吉妥辛作用次之。
直接作用于心肌,使心肌收缩力加强心脏输出量增加、瘀血症状消失,反射性兴奋迷走神经,使心率减慢、舒张期延长、静脉压下降、减慢心房与心室间的传导。
其治疗量与中毒量相接近,排泄缓慢易蓄积中毒。
用时应注意。
主要用于充血性心力衰竭和某些心律失常,如心房颤动,心房扑动及阵发性心动过速。
【注意事项】1.服药期间禁用钙剂、肾上腺素、麻黄碱等药物。
并注意补充钾盐。
2.有显著心动过缓、完全性房室传导阻滞及心绞痛发生频繁者禁用。
3.有活动性心肌炎、急性心肌梗塞、特发性主动脉瓣下肥厚性狭窄及低血钾者慎用。
4.对年老、年幼、患有心肌缺氧、电解质失调及肾功能障碍者,其用量应减少25―50%。
5.需快速饱和时,宜选用作用较快的洋地黄类药物。
【用法与用量】: 口服:每次0.05―0.2g;饱和量(全效量、洋地黄化量):O.7―1.2g,于2―3日内分次服;维持量:每次0,05―0.1 g,每日1次;极量:每次0.4g,每日1g0小儿饱和量:2岁以下40mg/kg,2岁以上30mg/kg,分3日用完,首量加倍;维持量:为饱和量的1/10,每日2次。
【来源I为玄参科植物紫花洋地黄的干叶粉。
主要成分为洋地黄毒贰(D igitoxinC41H64O13)经基洋地黄毒贰(吉妥辛,Gitoxin;C41H64O13)等。
1g效价应相当于10个洋地黄单位。
【性状】: 洋地黄为暗灰绿色粉末;有特殊奥,味苦。
【副作用与毒性】: 有恶心、呕吐、眩晕、头痛、皮肤苍白、黄视、厌食、疲倦等,此时应减量或停药。
出现严重症状如心动过缓、室性心动过速、早搏、二联律(或三联律)等,应即停药。
【贮藏】: 干燥处密闭保存。
【包装】: 片剂:每片O.1g;酊剂:每毫升相当1个洋地黄单位。
剂量:每次O.5―2ml,1日量酌情决定,极量:每次4ml,1日10ml。
洋地黄药物的临床应用
相对禁忌症
梗阻性肥厚性心肌病 严重二尖瓣狭窄伴有窦性心律 二度二型以上房室传导阻滞 急性心肌梗塞24h内 病态窦房结综合症 预激综合征伴室上速 舒张功能和衰竭 拟行电复律24h内
洋地黄的使用方法
旧的观点把达到最大疗效而不出现毒性反应的状 态称为洋地黄化,所需的量即洋地黄化量或饱和 量。而且认为除非给足洋地黄化量,不然难以获 得正性收缩能作用效果。 现已明确洋地黄正性收缩能作用与剂量呈线性关 系,而非全或无的状态,即小剂量洋地黄有小作 用,大剂量洋地黄有大作用,洋地黄中毒有坏作 用。 按体重计算的饱和量已经废除,但“洋地黄化” 仍属必要。所谓洋地黄化是指最适宜的洋地黄剂 量达到最大疗效而言。
小 结
虽然有学者主张应用地高辛血清浓度测定指 导选择地高辛的合适剂量,但尚无证据支持 这一观点 与传统观念相反,地高辛安全、耐受性良好。 不良反应主要见于大剂量时,但大剂量对治 疗心力衰竭并不需要。 长期应用地高辛,剂量在一般认可的治疗范 围内,是否会产生不良的心血管做业务,目 前尚不清楚。
洋地黄中毒的影响因素
老年人 心肌有急性病变或缺血缺氧 肾功能不全 电解质异常:低钾血症、低镁血症、高钙血症、低钠血症 酸碱改变:由钾和钙的改变引起 晚期肺疾病:肺心病、高碳酸血症、低氧血症 贫血 甲减 合用药物:奎尼丁、胺碘酮、钙拮抗剂、甲氰咪胍
洋地黄中毒的处理
心衰的发病机制
交感神经系统和肾素-血管紧张素-醛固酮系 统的激活,血管加压素的释放,致全身血 管收缩和水钠潴留。 心肺和主动脉压力感受器敏感性下降而致 功能受损,引起神经内分泌亢进,导致心 肌功能损害,促使心肌细胞坏死、缺血和 恶性心律失常发生,导致心衰进展。
洋地黄治疗心力衰竭的机制
简述洋地黄类药物使用注意事项。
洋地黄类药物使用注意事项洋地黄类药物是一类常用于治疗心力衰竭和心律失常的药物,它们对心脏具有明显的正性肌力作用并能够调节心脏节律,因此在临床上被广泛应用。
然而,由于其具有一定的毒副作用,使用时需要注意一些事项,以确保药物的安全有效使用。
以下将从几个方面简要介绍洋地黄类药物的使用注意事项。
一、用药前的注意事项1. 临床应用洋地黄类药物前应明确患者的心功能状态、肾功能和电解质水平,尤其是血钾和血镁水平。
2. 患者应告知医生自己是否有甲状腺功能亢进症、慢性阻塞性肺疾病、肝功能不全等病史,以便医生能够综合评估患者的适用性。
3. 对于孕妇、哺乳期妇女、儿童和老年患者,应慎重应用洋地黄类药物,因为这些群体对药物的代谢和排泄能力可能存在差异。
二、用药过程中的注意事项1. 洋地黄类药物的用量应根据患者的病情和体重进行个体化调整,严禁擅自增减用药剂量。
2. 用药期间应定期监测患者的血常规、心电图、肝肾功能、心脏超声等指标,随时调整用药方案。
3. 患者在用药期间应避免吃含钾高的食物,如香蕉、土豆等。
还应远离波动较大的环境温度,避免出现脱水状态。
三、用药后的注意事项1. 患者在用药期间如出现恶心、呕吐、腹泻、乏力等不适症状,应立即停药并就医。
2. 如患者出现洋地黄类药物中毒的症状,如视力模糊、心律失常等,应立即就医进行处理。
3. 在患者需要长期使用洋地黄类药物时,应定期做心电图检查、肝肾功能检查,并由专业医生评估病情和用药效果。
洋地黄类药物是一类重要的心脏疾病治疗药物,但其毒副作用较大,因此在临床应用中需格外小心。
患者在用药前、用药中和用药后都应密切关注自身的病情和身体状况,并遵医嘱用药,以确保洋地黄类药物的安全有效使用。
洋地黄类药物是一类用于治疗心脏疾病的重要药物,它们具有明显的治疗效果,但同时也具有一定的毒副作用。
在临床上需要严格掌握使用注意事项,以确保患者的安全和用药效果。
临床应用药物前需要明确患者的心功能状态、肾功能和电解质水平。
《洋地黄类药物临床应用中国专家共识》要点
《洋地黄类药物临床应用中国专家共识》要点洋地黄类药物临床应用的中国专家共识主要包括以下要点:一、洋地黄类药物的定义和分类洋地黄类药物是指从毛地黄、马钱子叶等植物中提取得到的药物,主要包括洋地黄毛癣苷和洋地黄毛利苷两类。
洋地黄毛癣苷主要应用于心力衰竭的治疗,而洋地黄毛利苷则主要用于心律失常的治疗。
二、洋地黄类药物的适应症和禁忌症洋地黄类药物适用于充血性心力衰竭、心律失常等病症的治疗。
禁忌症包括对洋地黄类药物过敏、完全性房室传导阻滞、心室扩大等。
三、洋地黄类药物的药理学洋地黄类药物通过抑制心肌胺基酸转运酶、增强心肌收缩力和心脏兴奋性,从而增加心排血量、减少心脏负荷,改善心功能。
四、洋地黄类药物的用药原则洋地黄类药物应遵循个体化用药原则,根据患者的年龄、性别、体重、肾功能等因素调整剂量。
在用药过程中需要密切监测患者的心电图、心率和血药浓度等指标。
五、洋地黄类药物的不良反应和药物相互作用洋地黄类药物的不良反应主要包括恶心、呕吐、心律失常等,因此在用药过程中需注意不良反应的监测和处理。
此外,洋地黄类药物与其他药物如利尿剂、β受体阻滞剂等可能发生药物相互作用,因此需要注意药物联用时的监测和调整。
六、洋地黄类药物的临床应用洋地黄类药物可用于心力衰竭和心律失常的治疗。
心力衰竭患者可根据患者的症状和心功能分级进行洋地黄类药物的选择。
对于心律失常患者,根据心律失常的类型和重要性选择适当的洋地黄类药物。
七、洋地黄类药物的监测和调整在洋地黄类药物的治疗过程中需要密切监测患者的心电图、心率和血药浓度等指标,及时调整用药剂量以达到良好的疗效和安全性。
八、洋地黄类药物的应用争议与展望洋地黄类药物的应用仍存在一定的争议,例如对于心力衰竭患者的长期应用及用药剂量的选择。
未来的研究重点可以放在洋地黄类药物的新剂型和新应用领域上,以提高其疗效和安全性。
综上所述,洋地黄类药物临床应用中国专家共识涵盖了洋地黄类药物的定义、分类、适应症和禁忌症、药理学、用药原则、不良反应和药物相互作用、临床应用、监测和调整、应用争议与展望等要点,为临床医生提供了指导意见,提高了洋地黄类药物的安全性和临床应用水平。
洋地黄药物的使用及护理
洋地黄药物的使用及护理
洋地黄是一种常用的心血管药物,可以用于治疗心力衰竭和心律失常等疾病。
它可以通过增加心肌收缩力和减慢心率来改善心脏功能。
然而,由于洋地黄具有一定的毒性,使用时需要注意一些重要的护理事项。
首先,使用洋地黄药物前应进行全面的评估,包括病史、体格检查和心电图等。
必须确保患者没有患有严重心律失常、高度心电传导阻滞、窦房结功能低下、逸搏心律或房室传导阻滞等患者禁用洋地黄的情况。
其次,洋地黄药物需要按照医嘱准确用量给予。
药物剂量应根据患者的病情、年龄、肾功能和洋地黄血药浓度等因素进行调整。
剂量不当可能会导致药物过量,引起洋地黄中毒的风险增加。
因此,在用药过程中需要根据患者的临床症状和药物血药浓度进行监测,及时调整剂量。
此外,洋地黄药物与其他药物之间存在相互作用。
与钙拮抗剂和心脏抗心律失常药物合用时,可能导致洋地黄血药浓度升高,增加洋地黄中毒的风险。
因此,在患者同时使用其他药物时,需要谨慎评估风险和获益,并遵循医生的指导在药物联合应用时调整剂量。
此外,洋地黄药物需要存放在阴凉、干燥、避光的地方,防止药物受潮、变质。
患者应按照医生的指导准确使用药物,并定期复查进行评估,调整剂量或者停药。
最后,护理人员需要在患者用药过程中给予充分的关怀和照顾。
护理人员应详细了解洋地黄药物的使用和副作用,并及时向患者提供相关知识和指导。
同时,护士还需要密切注意患者的病情变化,及时报告医生。
总而言之,洋地黄药物的使用需要根据患者的临床情况进行个体化治疗,并进行严格的护理。
只有重视洋地黄药物的使用及护理,才能提高治疗效果,减少患者的风险。
洋地黄糖甙临床应用及新进展
至至;曼曼曼黧熬;黧黧曼篓鬈薹霎鎏W至。
杰rld至H至e歪alt至h至Di至ge至st蘸Me至di至ca至l P舞eri东odⅢi c甍al歪Ⅲ至至至臻至至歪杰臻至至歪歪药学研究博来配合甲硝唑泡腾片治愈率为94.9%,明显高于单用甲硝唑泡腾片79.2%,P<O.05。
因此,衡博来配合甲硝唑泡腾片治疗B V疗效显著,患者易于接受,适于临床应用。
参考文献[13杨冬梓.替硝唑治疗细菌性阴道病的疗效观察(1,23.中国实用妇科与产科杂志1998,14(6):363作者单位:401326重庆市九龙坡区中西医结合医院洋地黄糖甙临床应用及新进展王安起【中图分类号]R453【文献标识码】A【文章编号】1672—5085(2008)04--0215—01【摘要】在临床上,应用洋地黄糖甙治疗心衰已有230多年历史,但至今仍然是有效强心剂之一,而且近20年来对于洋地黄的分子药理学、药代动力学和药效学都有较深入认识,尤其对本药的神经体液作用,及血流动力学效应深入研究、认识其有神经内汾泌激素调节剂的作用,并且对各种心袁的发生机理更为明确,这为洋地黄制剂的应用提供了更好的理论根据.【关键词】洋地黄糖甙;临床应用;新进展在临床上,应用洋地黄糖甙治疗心衰已有230多年历史,但至今仍然是有效强心剂之一,而且近20年来对于洋地黄的分子药理学、药代动力学和药效学都有较深入认识,尤其对本药的神经体液作用,及血流动力学效应深入研究、认识其有神经内汾泌激素调节剂的作用,并且对各种心衰的发生机理更为明确,这为洋地黄制剂的应用提供了更好的理论根据。
1洋地黄糖甙类的作用机制洋地黄类药物直接作用于心肌N a+,K+A TP酶,使酶失活.N a+外流和K+内流因而减少。
细胞内N a+增高,促使肌浆网释放C a”与N a+交换,从而增强心肌收缩力。
洋地黄的正性肌力作用可使正常心脏心肌耗氧量增加,而心室肌应力和心率的改变不明显.对心力衰竭患者,洋地黄的正性肌力作用一方面使心肌耗氧增高,另一方面又使心搏量增加,心室容积缩小,室壁应力降低,同时心率明显减慢,心肌氧耗因而明显减少。
洋地黄的作用与功能主治
洋地黄的作用与功能主治洋地黄的简介洋地黄是一种常见的中草药,也被称为毛地黄或掌叶黄。
它是从一种名为Digitalis purpurea的植物中提取出来的。
洋地黄具有很多药用功效,被广泛应用于中医和西医领域。
洋地黄的主要成分洋地黄含有多种活性成分,包括强心苷类化合物,如洋地黄毒苷和洋地黄毒甙等。
这些成分是洋地黄发挥药效的关键。
洋地黄的作用与功能洋地黄在临床中有多种作用与功能。
下面将详细介绍其中的几个主要方面:1. 强心作用洋地黄具有强心作用,可以增强心肌收缩力和心输出量,从而改善心脏功能。
它对心力衰竭患者尤其有效。
2. 治疗心律失常洋地黄可用于治疗某些心律失常,例如房颤和心房扑动。
它通过调节心脏电活动,使心律恢复正常。
3. 利尿作用洋地黄有一定的利尿作用,可以增加尿液排出量,减轻水肿和体液滞留。
4. 抗炎作用洋地黄具有一定的抗炎作用,可以减轻炎症引起的疼痛和不适。
5. 抗心绞痛洋地黄对治疗心绞痛也有一定的效果。
它能够扩张冠状动脉,增加心肌血流,缓解心绞痛症状。
洋地黄的主治疾病洋地黄在临床上主要用于治疗以下几种疾病:1.心力衰竭:洋地黄可以提高心脏功能,增加心输出量,减轻心力衰竭症状。
2.心律失常:洋地黄可用于治疗心房颤动、心房扑动等心律失常,调节心脏电活动,恢复正常心律。
3.水肿:洋地黄具有利尿作用,可以减轻水肿症状,降低体液滞留。
4.高血压:洋地黄对治疗高血压也有一定的效果,可以扩张血管,降低血压。
5.心绞痛:洋地黄能够增加心肌血流,缓解心绞痛症状,改善心绞痛患者的生活质量。
使用洋地黄的注意事项在使用洋地黄时,需要注意以下几点:•洋地黄属于处方药,必须按照医生的指导使用。
•使用洋地黄时,需控制剂量,避免过量使用,以免引起中毒。
•患有心脏传导阻滞、心房颤动或心室颤动的患者禁用洋地黄。
•洋地黄可能与其他药物产生相互作用,使用时需特别注意。
总结洋地黄是一种常用的草药,具有强心、利尿、抗炎等多种作用与功能。
毒理 洋地黄类药物
五.洋地黄中毒
◆其他 ①依地酸二钠:能络合钙离子,降低血钙浓度,减轻强心苷的
毒性。该药对强心苷中毒诱发的室性心律失常和房室传导阻滞
有一定疗效,作用快,但作用短暂。当禁用氯化钾或苯妥英钠 或应用无效时,可用依地酸二钠治疗。用法:1-3g/次,用50
%葡萄糖溶液20-40mL稀释后缓慢静脉注射,或4-6g用葡萄糖
三.洋地黄类药物的药代动力学
3.地高辛:口服对胃肠吸收率个体差异颇大,为50%90%不等,口服后1-2 h、静脉注射10-15 min起效。约7%
-73%与血浆白蛋白结合,半衰期为24-48 h。需3-6 d才能
排尽,主要经肾排出,肾功能障碍者慎用。 4.洋地黄毒苷:口服100%吸收。口服后2 h、注射后30min 起效。在血浆中50%~90%与蛋白结合,半衰期为4-6d。 在肝内迅速代谢,部分经肾、部分经肝肠排出,肝功能不
四.洋地黄类药的适应证与禁忌证
8.房室传导阻滞:I度房室传导阻滞慎用洋地黄。Ⅱ、 Ⅲ度以上房室传导阻滞伴心竭时,最好在起搏器下使 用。 9.电复律:电复律前24h,禁用洋地黄。
五.洋地黄中毒
1.临床表现:①洋地黄中毒早期表现为消化道症状(食欲不 振、恶心、呕吐等),但这要与洋地黄类制剂用量不足而致的
白结合程度外,还与电解质紊乱、酸碱平衡、缺氧、
肾功能障碍、维生素类缺乏等因素有关。
三.洋地黄类药物的药代动力学
1.西地兰:在血浆中有15%-25%与白蛋白相结合,静 脉注射10min起效,1-2 h达最高疗效,半衰期为33h。在
体内需经3-6d方能完全消失。
2.毒毛旋花子苷K:完全不与血浆蛋白结合,口服仅吸 收3%-10%,静脉注射5min起效,1h达高峰,半衰期不 到24h。在体内约1-4d完全消失。
洋地黄类药物的临床应用
洋地黄类药物的临床应用洋地黄类药物用于心力衰竭1、适应证(1)慢性射血分数减少患者(左心射血分数≤45%):应用了利尿剂、ACEI/ARB/血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂(ARNI)、β受体阻滞剂和醛固酮受体拮抗剂,仍持续有症状者可使用地高辛(Ⅱa,B);(2)急性心衰合并房颤(心室率>110次/min)的患者可首选静脉洋地黄类药物控制心室率(Ⅱa,C);(3)NYHA心功能Ⅰ~Ⅲ级的心衰合并房颤患者,若应用β受体阻滞剂效果不佳或不能耐受或存在禁忌时,可考虑应用地高辛控制心室率(Ⅱa,B);(4)NYHA心功能Ⅳ级的心衰患者合并房颤时,可考虑静脉应用洋地黄类药物控制心室率(Ⅱa,B);(5)心衰症状严重的HFrEF患者可考虑使用地高辛降低心衰住院风险(Ⅱa,B)。
2、禁忌证(1)病态窦房结综合征(安装起搏器者除外);(2)二度及以上房室传导阻滞(安装起搏器者除外);(3)心率<50次/min;(4)预激综合征;(5)肥厚型梗阻性心肌病;(6)室性心动过速或心室颤动(室颤);(7)心肌梗死急性期(<24 h),尤其是有进行性心肌缺血者;(8)窦性心律的缩窄性心包炎或二尖瓣狭窄;(9)高钙血症、高钾血症;(10)甲状腺功能亢进。
心肌炎、低氧血症、低钾血症、低镁血症、心肌淀粉样变、肾功能衰竭患者慎用。
3、注意事项在使用了ACEI/ARB、β受体阻滞剂、利尿剂、醛固酮受体拮抗剂、ARNI等治疗方法,若患者仍持续有症状,可考虑加用地高辛。
对于LVEF<35%,有严重心衰症状、低血压无法耐受ACEI/ARB和β受体阻滞剂治疗的患者也可将地高辛添加到初始方案中。
已使用地高辛者不宜轻易停用。
对于已服用地高辛但尚未使用ACEI/ARB/ARNI、β受体阻滞剂、醛固酮受体拮抗剂的患者,待这些药物逐渐加量后,重新评估患者症状、超声心动图、心电图等,如果确定足以控制症状,可考虑停用地高辛。
不推荐地高辛用于射血分数保留的心衰(HFpEF)患者,除非房颤伴快速心室率,β受体阻滞剂和非二氢吡啶类钙通道阻滞剂有禁忌或不能耐受的患者。
心力衰竭患者中洋地黄类药物的应用
心力衰竭患者中洋地黄类药物的应用 《中华现代内科学杂志》以ACEI抑制剂和β受体阻滞剂为标志,近年来心力衰竭(heart failure,HF)的治疗发生了根本性转变,由以前的针对血流动力学变化进行治疗转变为针对神经内分泌激活机制进行干预。
但对有症状的HF患者而言,洋地黄和利尿剂仍是改善症状、缓解循环充血的一线药物。
2001年ACC/AHA建议,对于所有HF临床患者(NYHA心功能Ⅱ~Ⅳ级)和左心室收缩功能不全患者,除非合并使用洋地黄类药物的禁忌证,均可接受洋地黄治疗[1]。
本文复习近年来的文献资料,对洋地黄(地高辛)在HF患者中的应用进行简要综述如下。
1 洋地黄类药物的药理作用1.1 变力效应即正性肌力作用。
这在人和动物单乳头肌的心脏以及正常的心脏均可见到。
且存在于心脏的左、右心房和左、右心室。
不管是正常心脏还是罹患冠心病的心脏,正性肌力作用均可使心室功能曲线向左上偏移,导致左心室舒张末期压力、左心室舒张末期和收缩末期容积减少,左心室射血分数(left ventricle ejection fraction,LVEF)因而增加[2]。
1.2 变时效应对于慢性HF患者,地高辛可以减慢心室率,增加左心室舒张期充盈时间,即变时效应。
在窦性心律患者,变时效应的机制是由于地高辛使心肌收缩能力增强,HF得到改善;同时交感神经激活被抵消。
而在合并心房颤动的HF患者,变时效应的机制则源于地高辛导致的副交感神经张力增加。
就获得良好的变时效应而言,地高辛和卡维地洛联合优于地高辛或卡维地洛单独使用[3]。
1.3 外周血管正常个体给予毒毛旋花苷G(哇巴因),可以出现动脉和静脉血管收缩,此种效应可长达30min。
而当缓慢给予地高辛15~20min后,该血管收缩效应消失。
Mason 和Braunwald最早的研究表明,HF时不同种类的强心苷类药物,其效应各不相同[4]。
洋地黄类药物能够减轻血管阻力,扩张静脉,降低中心静脉压和心率,增加血流。
关于洋地黄类药物知识
洋地黄类药物作用机理及毒性作用洋地黄类药物有多种,主要包含洋地黄、地高辛、西地兰、毒毛旋花子甙K 等,拥有加强心脏缩短力,提升心肌喜悦性的作用,是当前治疗心力弱竭最常用的强心药物,同时也可用于治疗某些迅速心律失态,如心房抖动、心房扑动以及室上性心动过速等。
此中地高辛拥有作用靠谱、汲取和排泄快、即爽口服又可静脉注射并能够监测血药浓度等长处,在临床中应用最为宽泛。
洋地黄类药物的共同特色是有效治疗量、中毒量和致死量三者相当靠近,再加上小儿对药物的耐受性个体差别较大,故简单发生中毒。
一、作用体制:1.正性肌力作用:三方面要素决定着心肌缩短过程,它们是缩短蛋白及其调理蛋白;物质代谢与能量供给;喜悦 - 缩短偶联的重点物质Ca2+。
洋地黄与细胞膜上Na+-K+-ATP酶相结归并克制其活性。
体内条件下,治疗量强心甙克制Na+-K+-ATP酶活性约20%,使钠泵失灵,结果是细胞内Na+量增加,K+量减少。
胞内 Na+量增加后,再经过 Na+-Ca2+双向互换体制,或使 Na+内流减少,Ca2+外流减少,或使 Na+外流增添, Ca2+内流增添。
对 Ca2+而言,结果是细胞内Ca2+量增添,肌浆网摄入 Ca2+也增添,储藏增加。
另也证明,细胞内 Ca2+ 少许增添时,还可以加强 Ca2+离子流,使每一动作电位 2 相内流的 Ca2+增加,此Ca2+又能促进肌浆网开释出 Ca2+,即“以钙释钙”的过程。
这样,在强心甙作用下,心肌喜悦时,有许多的 Ca2+开释;心肌细胞内 Ca2+浓度增高,激动心肌缩短蛋白进而增添心肌缩短力。
在多种条件下,强心甙的正性肌力与Na+-K+-ATP酶的克制之间显示了平行关系:如细胞内 Na+增添,能使两种作用的发生速率都加快;细胞外K+增添则降低两作用的发生速率;减少细胞外 K+使两种作用都能延伸;另见强心甙对不一样种类动物的这两种作用在强度上也有差别,然二种作用的差别也是符合的。
这些平行关系为上述作用体制供给了有力的支持。
洋地黄类药物应用注意事项及中毒处理
洋地黄类药物应用注意事项及中毒处理一、洋地黄类药物洋地黄类药物作为正性肌力药物的代表用于治疗心衰已有两百余年的历史。
研究证实地高辛(digoxin)可显著减轻轻中度心衰病人的临床症状,改善生活质量,提高运动耐量,减少住院率,但对生存率无明显改变。
洋地黄类药物通过抑制Na+-K+-ATP酶发挥药理作用:①正性肌力作用心肌细胞Ca2+-Na+ 交换,升高细胞内Ca2+浓度而增强心肌收缩力。
而细胞内K+浓度降低,成为洋地黄中毒的重要原因。
②电生理作用:一般治疗剂量下,洋地黄可抑制心脏传导系统,对房室交界区的抑制最为明显。
当血钾过低时,更易发生各种快速型心律失常。
③迷走神经兴奋作用:作用于迷走神经传入纤维增加心脏压力感受器的敏感性,反馈抑制中枢神经系统的兴奋冲动,可对抗心衰时交感神经兴奋的不利影响,但尚不足以取代β受体拮抗剂的作用。
④作用于肾小管细胞,减少钠的重吸收并抑制肾素分泌。
二、洋地黄制剂地高辛是最常用且唯一经过安慰剂对照研究进行疗效评价的洋地黄制剂,常以每曰0. 125mg起始并维持,70岁以上、肾功能损害或干重低的病人应予更小剂量(隔日0. 125mg)起始。
毛花苷丙(lanatoside C,西地兰)、毒毛花苷K(strophanthin K)为快速起效的静脉注射用制剂,适用于急性心力衰竭或慢性心衰加重时。
三、洋地黄的临床应用伴有快速心房颤动/心房扑动的收缩性心力衰竭是应用洋地黄的最佳指征,包括扩张型心肌病、二尖瓣或主动脉瓣病变、陈旧性心肌梗死及高血压性心脏病所致慢性心力衰竭。
在利尿剂、ACEI/ARB和p受体拮抗剂治疗过程中仍持续有心衰症状的病人可考虑加用地高辛。
但对代谢异常引起的高排血量心衰如贫血性心脏病、甲状腺功能亢进以及心肌炎、心肌病等病因所致心衰,洋地黄治疗效果欠佳。
肺源性心脏病常伴低氧血症,与心肌梗死、缺血性心肌病均易发生洋地黄中毒,应慎用;应用其他可能抑制窦房结或房室结功能或可能影响地髙辛血药浓度的药物(如胺碘酮或(3受体阻滞剂)时须慎用或减量;存在流出道梗阻如肥厚型心肌病、主动脉瓣狭窄的病人,增加心肌收缩性可能使原有的血流动力学障碍更为加重,禁用洋地黄;风湿性心脏病单纯二尖瓣狭窄伴窦性心律的肺水肿病人因增加右心室收缩功能可能加重肺水肿程度而禁用;严重窦性心动过缓或房室传导阻滞病人在未植入起搏器前禁用。
洋地黄的应用
洋地黄的应用洋地黄概述别名:毛地黄,又名:毒药草、紫花毛地黄、吊钟花,是心内科最常用到的药物之一。
一、洋地黄的药理学作用:1、Na+-K+-ATP 酶抑制作用。
2、兴奋迷走神经(引起恶心呕吐等症状),抑制交感神经作用(引起心律过慢)3、抑制肾素血管紧张素系统。
二、电生理学作用:1、心室自律性升高,尤其是房、结、室2、房室结抑制>窦房结抑制,(从而引起房室传导阻滞,缩短房室旁道的传导时间)三、洋地黄的代谢:1、半衰期为36 小时,完全消除约一周的时间。
2、以原形从肾脏排除。
3、若肾功不良,清除率为0 时,有14%可从胆道排出。
4、其为脂溶性,可通过血脑屏障。
四、洋地黄的应用适应症:治疗各种原因引起的慢性心功能不全、阵发性室上性心动过速和心房颤动、心房扑动等。
洋地黄对于心腔扩大舒张期容积明显增加的明显充血性心力衰竭效果较好。
这类患者如同时伴有心房颤动则更是应用洋地黄的最好指征。
对于代谢异常而发生的高排血量心衰如贫血性心脏病、甲状腺功能亢进以及心肌炎、心肌病等病因所致心衰洋地黄治疗效果欠佳。
肺源性心脏病导致右心衰,常伴低氧血症,洋地黄效果不好且易中毒,应慎用。
五、洋地黄的应用禁忌症:1、肥厚梗阻型心肌病患者(主要是舒张不良,增加心肌收缩性可能使原有的血流动力学障碍更为加重)。
2.洋地黄中毒患者。
3、预激综合征患者(洋地黄加速旁路传导,可使心室率增快,甚至发展成室颤,有潜在致猝死的危险,因而不宜使用)4、有房室传导阻滞Ⅱ度Ⅱ型、Ⅲ度患者(加重房室传导阻滞)。
5、舒张功能降低患者,如主动脉瓣狭窄等。
六、洋地黄的应用相对禁忌症:1、大量心包积液、心包炎、瓣膜病患者。
2、高输出量心力衰竭:甲亢、动静脉瘘患者。
3、不伴有心力衰竭的房颤患者。
4、易中毒病人:酸中毒、COPD 等患者。
5、急性心肌梗塞患者(24 小时内禁用,可选用多巴酚丁胺)。
6、病窦综合征患者。
7、弥漫性心肌病变患者。
七. 洋地黄药物的用法及用量常用口服制剂地高辛采用维持量疗法,即0.125-0.25mg,每日一次,约一周达稳态血药浓度.70 岁以上或肾功能减退者宜用0.125 mg,一日或隔日一次.静脉使用的快速制剂毛花甙丙用于急性心衰,常用量0.2-0.4 mg/日.原则上同一天尽量使用同一种制剂.一般心衰无需先用快速制剂,开始就用地高辛.紧急时先用毛花甙丙,后换用地高辛,衔接的快慢依心衰程度和心率而定. 在使用地高辛期间加用毛花甙丙不受地高辛用药时间的限制, 但易致洋地黄中毒,只有急性或严重左心衰伴房扑和房颤且室率快时方适合,最好临时加用一次, 且尽量使用小剂量.勿连续数日快速与缓慢洋地黄合用八、洋地黄与其它药物的作用:1、使其血药浓度升高的药物有:奎尼丁、2、联合作用:β受体阻滞剂、钙离子拮抗剂九、洋地黄中毒或过量的临床表现:1、胃肠道反应:食欲下降、厌食、恶心、呕吐;2、神经系统症状:视物模糊、黄视、绿视、乏力、头晕;3、电解质紊乱:血钾降低;4、心血管系统:加重心力衰竭、心律失常(双向性室早、室速、房室传导阻滞、期外收缩、甚至心房纤颤)十、洋地黄中毒或过量的诊断:1、病史及临床表现2、停药3天后症状可好转十一、易中毒人群:1、低钾、低镁、高钙2、酸中毒、缺氧3、肾功能不良4、严重心肌病变5、甲状腺功能减低6、老年人7、合并用药:如奎尼丁等。
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洋地黄类药物的临床应用洋地黄治疗心力衰竭已有200余年的历史,现常用制剂是地高辛,其是惟一经安慰剂对照临床试验证明不增加死亡率的正性肌力药物,也是惟一被美国FDA批准有效治疗CHF的洋地黄制剂。
洋地黄不仅有增强心肌收缩力、扩张外周血管降低心脏前后负荷,改善血流动力学的作用;而且兼有增加压力感受器敏感性、抗交感活性及拟迷走神经作用;减少肾素分泌,抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统,使心衰患者神经内分泌功能得以改善。
迄今,洋地黄仍是价廉、有效、较安全的治疗心衰不可缺少的常用药物,现讨论临床应用中的一些问题。
一、洋地黄主要适应证(一)心室扩大、NYHAⅡ-Ⅳ级的收缩功能障碍的心衰,无论是缺血性或非缺血性心脏病,包括窦性心律的心衰均为适应证,尤其对心衰合并快速心房扑动和颤动更适宜。
应强调,治疗剂量的洋地黄对窦房结的直接影响很小,长期使用随心衰好转窦性心率可减慢,但减慢窦性心率的急性作用并不显著。
因此,针对心衰时的窦性心动过速盲目增加洋地黄剂量,不但疗效不佳,反易致洋地黄中毒。
(二)洋地黄不改善舒张功能,单纯舒张功能不全并不是洋地黄的适应证。
当舒张功能不全合并快速房扑或房颤,或舒张功能不全与收缩功能不全并存时适宜使用洋地黄,并应与改善舒张功能的药物合用,且应注重病因治疗。
如高血压左室肥厚的舒张性心衰应以降压为主、最好使用减轻左室肥厚的降压药物。
(三)右心衰竭可使用洋地黄、但疗效不佳。
少数右心衰竭是原发的,如慢性肺心病、急性肺栓塞、某些先天性心脏病、原发性肺高压等,应以治疗原发病为主。
大多数心脏病右心衰继发于左心衰致肺动脉高压后,应用洋地黄增加右室收缩力、使进入肺循环血量增加,反会进一步加重肺淤血和肺高压,应酌情使用。
(四)病窦综合征合并室上性心动过速不宜使用其他转复药物,如常用的胺碘酮、普罗帕酮、维拉帕米等均对窦房结有明显抑制作用,又造成转复后窦停搏之虞。
此时选用对窦房结无明显抑制作用的洋地黄相对适宜,并应使用快速制剂。
(五)房颤伴快速心室率、特别是伴心衰时适宜用洋地黄控制心室率,使休息状态下70+-80+次/min,一般活动最好不超过100次/min,中度运动时100-130次/min以下。
洋地黄减慢静息心室率较好,加用β阻滞剂控制运动时心室率更好。
因严重心衰不宜加用β阻滞剂时,胺碘酮无负性肌力作用可作为控制心室率的二线用药;此时我们也常用口服地尔硫卓控制心室率,其负性肌力作用较β阻滞剂及维拉帕米弱,疗效尚可、使用方便,当心衰好转后再换用β阻滞剂。
(六)房扑伴快速室率应用洋地黄可使心室率减慢或转为房颤,但往往疗效欠佳。
对适宜转复为窦性心律的病人可用电复律或转复药物。
电复律前停用洋地黄1~2天;若伴有心衰应先用洋地黄,再用转复药物。
二、洋地黄禁忌证及慎用情况(一)洋地黄中毒及过敏为绝对禁忌证。
(二)单纯二尖瓣狭窄窦性心律忌用洋地黄。
二狭时,左室负荷并不重,只有减慢心率、延长舒张期,方能增加左房对左室的充盈以减轻肺淤血,增加心排血量。
洋地黄减慢窦性心率作用不明显,反会因右室收缩加强、进入肺循环血量增加而加重肺淤血。
(三)肥厚型心肌病无论有无流出道梗阻均为舒张功能障碍,梗阻型者单独使用包括洋地黄在内的正性肌力药物又会加重流出道梗阻。
因此,无心衰时仅用改善舒张功能的药物、忌用洋地黄等正性肌力药;晚期心脏扩大合并收缩性心衰或合并室上速、快速房扑及房颤时,应在改善舒张功能药物基础上合用洋地黄。
(四)预激综合证合并旁道前传的房扑和房颤禁用洋地黄,因其缩短旁道不应期,同时延长正道不应期,用后会使旁道下传的心室率进一步加快、有诱发室速和室颤的危险。
预激综合证合并逆向型室上性心动过速也应慎用洋地黄。
(五)低钾、低镁血症是洋地黄中毒的主要诱因,应避免使用洋地黄。
(六)治疗剂量的洋地黄用于一般窦缓、无症状短暂窦停搏很少使病情加重,也不至延长心动过速后窦停搏时间;但在病窦综合症时可能会使病情恶化。
因此,病窦综合征及Ⅱ度以上房室传导阻滞(A VB)禁用洋地黄。
I度A VB慎用洋地黄。
(七)急性心肌梗死(AMI)、尤其是头24h内尽量不用洋地黄。
此时心衰主要由心肌坏死和缺血引起,洋地黄仅增加正常心肌收缩力,对坏死心肌并无作用;还会增加心脏收缩的不协调性及心肌耗氧量;加之此时交感神经过度兴奋及缺血心肌对洋地黄的敏感性增加,又会诱发心律失常。
若AMI心衰合并房扑、房颤或房速时可使用洋地黄以减慢心室率,但应酌情减量,且宜用快速制剂。
(八)地高辛可减少冠心病患者心衰恶化、死亡和再住院的人数。
但AMI后患者、特别是有进行性心肌缺血者应慎用或不用洋地黄,有谓可增加死亡率。
(九)地高辛与增加其血药浓度的药物合用应减少地高辛用量。
许多抗心律失常药如奎尼丁、胺碘酮、普罗帕酮、维拉帕米和地尔硫卓,某些抗生素如红霉素,钙拮抗剂如硝苯地平及螺内酯等,通过减少地高辛经肾脏排泄和非肾的清除,或从组织中置换出地高辛,使其血浓度增加、易致中毒。
三、洋地黄用法及用量常用口服制剂地高辛采用维持量疗法,即0.125-0.25mg、每日一次,约一周达稳态血药浓度。
70岁以上或肾功能减退者宜用0.125 mg、一日或隔日一次。
静脉使用的快速制剂毛花甙丙用于急性心衰,常用量0.2-0.4 mg/日。
原则上同一天尽量使用同一种制剂。
一般心衰无需先用快速制剂,开始就用地高辛。
紧急时先用毛花甙丙,后换用地高辛,衔接的快慢依心衰程度和心率而定。
在使用地高辛期间加用毛花甙丙不受地高辛用药时间的限制,但易致洋地黄中毒,只有急性或严重左心衰伴房扑和房颤且室率快时方适合,最好临时加用一次,且尽量使用小剂量。
勿连续数日快速与缓慢洋地黄合用。
四、洋地黄中毒(一)洋地黄中毒的易患因素目前绝大多数洋地黄中毒不是由于药物过量,而是存在许多中毒的易患因素,使心肌对洋地黄的敏感性增加和(或)对地高辛的清除减少。
其中,最主要的有电解质紊乱、特别是低血钾和心肌细胞内低钾、尤其是后者,因此不能根据化验血钾不低而排除心肌细胞内低钾。
低钾又常常与低镁并存。
另外,老年人、甲状腺功能减退、严重心肌病变、肾功能减退、应用与洋地黄有相互作用药物以及高钙也易引起洋地黄中毒。
(二)洋地黄中毒的临床表现包括心脏外表现和心脏表现。
前者主要有厌食、恶心、呕吐等胃肠症状;黄视、绿视和蓝视为特异症状、现已罕见。
后者可有心衰加重;但主要表现为心律失常,且常常是最早、甚至是惟一的表现,乃至危及生命。
洋地黄中毒既可引起异位节律点兴奋性增高,又可产生传导抑制,几乎可以发生各种类型的心律失常,常见而特异的心律失常如下:1、室性早搏是洋地黄中毒最早和最常见的心律失常,可呈单源、多源、成对和联律性早搏。
在房颤基础上出现的室早二、三联律为特征性洋地黄中毒表现,室速、双向性室速是洋地黄中毒的严重表现,可发展为室颤,其中双向性室速更具特异性。
另外,还可有加速的室性逸搏心律。
2、阵发性房性心动过速伴房室传导阻滞为洋地黄中毒的典型表现,但用洋地黄治疗室上性心动过速时发生的房室传导阻滞并非洋地黄中毒。
3、加速的交界性逸搏心律是洋地黄中毒常见而特异表现,尤其在房颤基础上发生时更常见。
4、洋地黄阻滞部位多在房室结、而非希氏束。
因此,Ⅱ度文氏型A VB是洋地黄中毒的典型而常见表现,Ⅱ度莫氏Ⅱ型及Ⅲ度A VB少见。
另外,窦缓、窦停、窦房阻滞可由洋地黄中毒引起,但较为少见。
洋地黄中毒罕见房早、房扑和房颤;尚未见束支传导阻滞的报道。
(三)洋地黄中毒的预防和治疗1、应用洋地黄应个体化调整剂量。
2、在用洋地黄期间避免静脉补钙;必须合用增加地高辛血药浓度的药物时适当减少地高辛用量。
3、预防低钾较洋地黄中毒后补钾更重要,心衰患者平素应将血钾保持在4~5mmol/l为宜,因为洋地黄与心肌细胞结合牢固,洋地黄中毒后补充钾盐并不能从心肌中将洋地黄置换出来,仅能阻止其与心肌的进一步结合。
4、可疑洋地黄中毒时应按中毒处理。
5、确定洋地黄中毒后应立即停用洋地黄,至少停2~3天,最好停1周;并尽量停用排钾利尿剂。
6、洋地黄中毒后,除高血钾、窦性停搏及窦房阻滞或Ⅱ度以上A VB外,均应静脉补充钾盐和镁盐,且应连补数日。
当心衰患者静脉补液量受限时,输注氯化钾的浓度不一定遵循传统的3‰,可以是6‰。
在肾功能不全及少尿患者补钾时又应注意高钾血症。
当血钾正常时,宜在葡萄糖氯化钾溶液中加入胰岛素,以促进钾向细胞内转移。
Mg2+与K+有协同作用,能预防和对抗洋地黄中毒引起的心律失常;低钾时常伴低镁,单独补K+不补Mg2+又难以纠正低钾,因此洋地黄中毒时补Mg2+也很重要。
紧急补镁时可用10%硫酸镁10~20ml缓慢静脉注射,一般用1%~2%的硫酸镁静脉滴注,也可与氯化钾配伍。
门冬氨酸钾镁虽含量小,但纠正细胞内低钾低镁较好,可配合使用。
轻症或预防低钾和低镁可口服钾盐和门冬氨酸钾镁,但住院患者最好静脉给药,以防口服钾盐加重严重心衰患者胃肠不良反应。
7、心律失常的对症处理(1)洋地黄中毒引起的房速伴A VB及加速的交界性逸搏心律的室率往往并不过快,无需特殊处理。
(2)洋地黄中毒所致的频发、多源、成对室早,短阵及阵发性室速都应积极处理,且应首选利多卡因,因其不仅抑制浦氏纤维和心室肌的自律性和兴奋性、提高室颤阈,还可缩短受损浦氏纤维传导,清除单向阻滞引起的折返激动;而且,治疗剂量对心肌收缩力及传导系统也少抑制,最适宜用于洋地黄中毒所致的室性快速心律失常的紧急处理。
(3)洋地黄中毒时的快速心律失常尽量不采用电复律,因其可能引起更严重的心律失常。
胺碘酮无负性肌力作用,临床广泛用于心衰合并的室性及室上性快速心律失常,但其不仅增加地高辛血浓度,且在治疗快速心律失常的同时又可能引发缓慢心律失常,而洋地黄中毒所致的快速心律失常往往合并或潜在缓慢心律失常,并不适宜首选胺碘酮;尤其在心动过缓基础上的快速心律失常更应避免应用胺碘酮。
(4)洋地黄中毒引起的窦缓、窦停及窦房阻滞少见;在房室交界区的阻滞部位也较高,因此多为交界性逸搏心律,甚至是加速的交界性逸搏心律,室率往往并不过缓,很少造成阿一斯综合症,一般无需对症处理。
必要时用阿托品类药物,其不会增加心室兴奋性而引起室性快速心律失常。
但是阿托品对希氏束以下部位A VB无作用,过缓的室性逸搏心律仍需安置临时起搏器,此时使用异丙基肾上腺素有可能引发致命性室速和室颤,尽量不用。