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二线抗结核病药
对氨基水杨酸(PAS) 常与其他抗结核病药合用，可延缓耐药性的产生。现主要与一线 抗结核病药合用治疗结核病。胃肠道反应多见；经肾排泄时易在尿 中析出结晶而损害肾脏。
丙硫异烟胺 临床主要与其他抗结核病药联合，用于一线药物治疗无效的患 者。以胃肠道不良反应较多见；也可致周围神经炎及肝损害。
抗结核病药
本章主要内容
第一节 疾 病 概 述 第二节 代 表 药 物 第三节 治 疗 方 案
学习要点
掌握常用抗结核病药（一线药物）的抗菌特点、临 床应用、不良反应及用药护理。
熟悉抗结核病药的应用原则。
第一节 结核疾病概述
结核病
结核病是由结核分枝杆 菌感染引起的一种慢性传染 病，可累及全身组织和器官 ，以肺结核最为常见。
第二节 抗结核病代表药
异烟肼（INH，雷米封）
【药动学特点】
口服吸收好，1～2h血药浓度可达高峰，并迅速分布于 全身组织和体液中，易透过血脑屏障和细胞膜，并能渗透 到关节腔、胸水、腹水、肾脏、纤维化或干酪化的结核病 灶及淋巴结中，且易渗入细胞中。大部分在肝脏中代谢成 无活性的乙酰异烟肼和异烟酸，代谢产物及少量原形药物 经肾脏排泄。
吡嗪酰胺(PZA)
吡嗪酰胺单用易产生耐药性，但与其他抗 结核药物联用无交叉耐药性，所以临床上主 要与其他抗结核药物联合使用，是联合用药 的重要成分。
吡嗪酰胺的不良反应较多，这也是其不单 用的原因。如长期、大量使用可发生严重的 肝脏损害，出现转氨酶升高、黄疸甚至肝坏 死。此外尚能抑制尿酸盐排泄，诱发痛风。 所以吡嗪酰胺联合用药时还可以使不良反应 明显减少。
【抗菌作用】抗菌谱广泛
利福平抗菌谱广与异烟肼不同：包括结核分枝杆菌、麻 风杆菌、G+尤其耐药金葡均有效、对部分G-、病毒、沙眼 衣原体也有效。其抗菌机制是特异性地抑制细菌依赖DNA 的RNA多聚酶，阻碍mRNA的合成而产生抗菌作用，对人 体及动物细胞内的RNA多聚酶则无影响。
《抗结核病药》课件
《抗结核病药》PPT课件
结核病是一种严重传染病，本课件将介绍抗结核病药物的作用、分类和联合 应用，帮助您更好地了解和应对结核病。
简介
结核病的概述
结核病是由结核分枝杆菌引起的传染病，主要侵犯肺部，但也可波及其他器官。
抗结核病药的作用和分类
抗结核病药物通过不同的机制抑制结核分枝杆菌的生长和繁殖，可分为一线药物和二线药物。
一线药物
吡嗪酰胺
利福平
吡嗪酰胺通过抑制细菌的酶活性， 阻断病原体的能量代谢，是一线 药物中的重要组成部分。
利福平具有广谱抗菌作用，通过 阻断细菌的核酸合成，有效抑制 结核分枝杆菌的生长和传播。
强力霉素
强力霉素能够干扰细菌的蛋白质 合成，对于对一线药物产生耐药 性的患者仍然具有一定的治疗效 果。
二线药物
联合应用多种抗结核药物可以提高治疗效果，减少耐药性的产生，并且有助于缩 短治疗周期。
2
药物的选择和剂量
根据具体情况选择适当的药物组合，并按照规定的剂量进行合理的用药。
3
联合应用中的不良反应
药物的联合应用可能出现一些不良反应，如肝脏损害和神经系统症状，需要密Hale Waihona Puke 监测和调整治疗方案。结语
1 抗结核病药的重要性
抗结核病药物是控制和治疗结核病的关键，对于患者的康复和疫情控制至关重要。
2 注意事项和建议
在使用抗结核药物时，应该注意合理用药，及时报告不良反应，配合医生进行治疗和随 访。
3 答疑和讨论
如果您有任何问题或疑虑，请随时提问和参与讨论，以便深入了解和掌握抗结核病药物 的知识。
氨硝西林 瑞芬太尼 氨基喹啉酮
氨硝西林通过抑制细菌的细胞壁合成，对于耐多 种一线药物的结核菌株具有一定的作用。
结核病是一种严重传染病，本课件将介绍抗结核病药物的作用、分类和联合 应用，帮助您更好地了解和应对结核病。
简介
结核病的概述
结核病是由结核分枝杆菌引起的传染病，主要侵犯肺部，但也可波及其他器官。
抗结核病药的作用和分类
抗结核病药物通过不同的机制抑制结核分枝杆菌的生长和繁殖，可分为一线药物和二线药物。
一线药物
吡嗪酰胺
利福平
吡嗪酰胺通过抑制细菌的酶活性， 阻断病原体的能量代谢，是一线 药物中的重要组成部分。
利福平具有广谱抗菌作用，通过 阻断细菌的核酸合成，有效抑制 结核分枝杆菌的生长和传播。
强力霉素
强力霉素能够干扰细菌的蛋白质 合成，对于对一线药物产生耐药 性的患者仍然具有一定的治疗效 果。
二线药物
联合应用多种抗结核药物可以提高治疗效果，减少耐药性的产生，并且有助于缩 短治疗周期。
2
药物的选择和剂量
根据具体情况选择适当的药物组合，并按照规定的剂量进行合理的用药。
3
联合应用中的不良反应
药物的联合应用可能出现一些不良反应，如肝脏损害和神经系统症状，需要密Hale Waihona Puke 监测和调整治疗方案。结语
1 抗结核病药的重要性
抗结核病药物是控制和治疗结核病的关键，对于患者的康复和疫情控制至关重要。
2 注意事项和建议
在使用抗结核药物时，应该注意合理用药，及时报告不良反应，配合医生进行治疗和随 访。
3 答疑和讨论
如果您有任何问题或疑虑，请随时提问和参与讨论，以便深入了解和掌握抗结核病药物 的知识。
氨硝西林 瑞芬太尼 氨基喹啉酮
氨硝西林通过抑制细菌的细胞壁合成，对于耐多 种一线药物的结核菌株具有一定的作用。
《抗结核病药》课件
《抗结核病药》PPT课件
欢迎来到《抗结核病药》PPT课件！通过这个课件，我们将一起探索结核病的 基本知识、治疗方式和抗结核病药物的作用机制。
什么是结核病？
结核病是一种由结核分枝杆菌引起的传染病，主要侵犯肺部，但也可累及其 他器官。它可以通过空气飞沫传播，对人类健康造成严重威胁。
结核病的传染方式
结核病通常通过与感染者长时间近距离接触，特别是在没有良好通风的封闭 环境中，如家庭、学校或工作场所中的密集人群。
多药联合治疗
1
优点
同时使用多种药物可以增加治疗的有效
缺点
用药，可能增加患者的负担和
治疗成本。
3
注意事项
多药联合治疗必须在医生的指导下进行， 严格遵循用药方案和时间表。
抗结核病药物的不良反应
• 肝脏损伤：抗结核药物对肝功能有一定的影响，需要密切监测。 • 肠胃问题：如恶心、呕吐和腹泻，可以通过调整药物剂量或与饮食一
常用的结核病诊断方法
结核菌素试验
用结核菌素涂抹在皮肤上，观察是否发生皮肤 过敏反应。这是一种常用的筛查方法。
痰涂片检测
医生会让患者咳出痰液样本，并在显微镜下观 察样本中是否有结核菌的存在。
X射线检查
通过拍摄肺部X射线照片，医生可以检查肺部是 否出现结核病变。
基因检测
通过检测结核分枝杆菌DNA中的特定基因序列， 可以更准确地确定结核菌的存在。
抗结核病药的作用机制
• 杀菌药：杀死结核分枝杆菌，如异烟肼和利福平。 • 抑菌药：抑制结核分枝杆菌的繁殖，如吡嗪酰胺和卡那霉素。 • 多靶点抗菌药：通过干扰细菌不同的生理过程，如甲胺喋呤。
初次抗结核病药治疗方案
1 标准疗程
通常持续6个月，包括异烟肼、利福平和吡嗪酰胺等第一线药物。
欢迎来到《抗结核病药》PPT课件！通过这个课件，我们将一起探索结核病的 基本知识、治疗方式和抗结核病药物的作用机制。
什么是结核病？
结核病是一种由结核分枝杆菌引起的传染病，主要侵犯肺部，但也可累及其 他器官。它可以通过空气飞沫传播，对人类健康造成严重威胁。
结核病的传染方式
结核病通常通过与感染者长时间近距离接触，特别是在没有良好通风的封闭 环境中，如家庭、学校或工作场所中的密集人群。
多药联合治疗
1
优点
同时使用多种药物可以增加治疗的有效
缺点
用药，可能增加患者的负担和
治疗成本。
3
注意事项
多药联合治疗必须在医生的指导下进行， 严格遵循用药方案和时间表。
抗结核病药物的不良反应
• 肝脏损伤：抗结核药物对肝功能有一定的影响，需要密切监测。 • 肠胃问题：如恶心、呕吐和腹泻，可以通过调整药物剂量或与饮食一
常用的结核病诊断方法
结核菌素试验
用结核菌素涂抹在皮肤上，观察是否发生皮肤 过敏反应。这是一种常用的筛查方法。
痰涂片检测
医生会让患者咳出痰液样本，并在显微镜下观 察样本中是否有结核菌的存在。
X射线检查
通过拍摄肺部X射线照片，医生可以检查肺部是 否出现结核病变。
基因检测
通过检测结核分枝杆菌DNA中的特定基因序列， 可以更准确地确定结核菌的存在。
抗结核病药的作用机制
• 杀菌药：杀死结核分枝杆菌，如异烟肼和利福平。 • 抑菌药：抑制结核分枝杆菌的繁殖，如吡嗪酰胺和卡那霉素。 • 多靶点抗菌药：通过干扰细菌不同的生理过程，如甲胺喋呤。
初次抗结核病药治疗方案
1 标准疗程
通常持续6个月，包括异烟肼、利福平和吡嗪酰胺等第一线药物。
药理学--抗结核病药 ppt课件
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• [体内过程] 口服可吸收.分布广,肝肾 及病变皮肤浓度较高.原形及代谢产 物可从胆及肾排泄. • [不良反应] 较多。溶血性性贫血和 发绀常见.其次高铁血红蛋白血症.胃 肠反应、神经系统症状等.
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利福平（rifampicin） 它对麻风杆菌包括对氨苯砜耐药菌株 有快速的杀菌作用，麻风患者用药数 日至数周，从皮损检出菌体呈现碎裂 、粒变现象。 临床应用 600 ～ 1200mg 后，在 4 天内 即可杀灭 99.9 ％的活菌。单独应用易 致耐药性。
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三、新一代抗结核病药
• 利福定 • 利福喷汀 • 司帕沙星
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四、结核病的药物治疗原则
1）早期应用 结核病早期，因病变 部位血液供应丰富，药物易被输送 抵达病变部，达到较高效浓度并渗 入菌体。早期病灶内细菌生长繁殖 旺盛，对药物敏感性高。因此可获 得良好疗效。
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人类乙酰化速度分快、慢两型，中国 人慢乙酰化型占25.6%，快乙酰化型 占49.3% ；白种人慢乙酰化型50~60%。
慢型者因缺乏乙酰化酶，用药后血药 浓度较高，显效较快，t 1/2延长。快型 者则反之。
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【临床应用】
适用于各种类型的结核病，宜与其 他一线药合用。对结核性脑炎、急性 粟粒样结核必须采用静脉滴注。
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2）肝毒性 中老年人、快乙酰化型 者较多见，转氨酶升高。肝功能不良 者慎用。
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【药物相互作用】 1．异烟肼可抑制苯妥英钠、双香豆素 类抗凝血药与交感胺等的代谢，导致这 些药物的血药浓度升高，作用增强。 2．同时应用皮质激素，可降低异烟肼 药效。 3．饮酒会增加异烟肼的肝炎发病率； 异烟肼与利福平合用，能增加肝毒性。
抗结核病药教学课件ppt
药物作用机制
针对结核分枝杆菌耐药性的问题，研究新型抗耐药菌株的药物，以克服现有药物的局限性。
耐药性研究
中药抗结核病的研究与应用
通过联合应用抗结核病药物，以提高治疗效果并减少单一药物的不良反应。
药物联合应用
研究和开发新的治疗方案，包括缩短治疗周期、提高治愈率、降低复发率等，改善患者的生活质量。
新治疗方案
对抗结核病新药和治疗方案进行经济学评估，以确保其在临床实践中的经济可行性。
药物经济学评估
抗结核病药的联合应用及新方案的研究
THANK YOU.
谢谢您的观看
常用药物及作用机制
对患者进行结核病防治知识的宣传和教育，提高患者的治疗依从性和自我防护意识。
加强患者教育
规范治疗和管理
加强医院感染控制
严格执行结核病的规范治疗和管理制度，减少患者不规范用药和不规则用药的行为。
医疗机构应加强结核病的医院感染控制工作，防止耐药菌株的传播。
03
耐药性结核病的预防措施
02
总结词
详细描述
胃肠道反应
总结词
抗结核药物可能对神经系统产生毒性作用，如头痛、失眠、眩晕等。
详细描述
抗结核药物可能对神经系统产生毒性作用，如头痛、失眠、眩晕等症状。这些症状通常比较轻微，但也可能需要医生进行干预和治疗。医生应定期评估患者的神经系统状况，以确保及时发现并处理任何异常情况。
神经系统毒性
详细描述
抗结核药物可能导致过敏反应，如皮疹、瘙痒、呼吸困难、发热等。一旦出现过敏反应，应立即停止药物治疗，并寻求医生帮助。医生可能会建议患者使用抗过敏药物或更换其他抗结核药物。
总结词
过敏反应
抗结核药物可能会引起恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应。
针对结核分枝杆菌耐药性的问题，研究新型抗耐药菌株的药物，以克服现有药物的局限性。
耐药性研究
中药抗结核病的研究与应用
通过联合应用抗结核病药物，以提高治疗效果并减少单一药物的不良反应。
药物联合应用
研究和开发新的治疗方案，包括缩短治疗周期、提高治愈率、降低复发率等，改善患者的生活质量。
新治疗方案
对抗结核病新药和治疗方案进行经济学评估，以确保其在临床实践中的经济可行性。
药物经济学评估
抗结核病药的联合应用及新方案的研究
THANK YOU.
谢谢您的观看
常用药物及作用机制
对患者进行结核病防治知识的宣传和教育，提高患者的治疗依从性和自我防护意识。
加强患者教育
规范治疗和管理
加强医院感染控制
严格执行结核病的规范治疗和管理制度，减少患者不规范用药和不规则用药的行为。
医疗机构应加强结核病的医院感染控制工作，防止耐药菌株的传播。
03
耐药性结核病的预防措施
02
总结词
详细描述
胃肠道反应
总结词
抗结核药物可能对神经系统产生毒性作用，如头痛、失眠、眩晕等。
详细描述
抗结核药物可能对神经系统产生毒性作用，如头痛、失眠、眩晕等症状。这些症状通常比较轻微，但也可能需要医生进行干预和治疗。医生应定期评估患者的神经系统状况，以确保及时发现并处理任何异常情况。
神经系统毒性
详细描述
抗结核药物可能导致过敏反应，如皮疹、瘙痒、呼吸困难、发热等。一旦出现过敏反应，应立即停止药物治疗，并寻求医生帮助。医生可能会建议患者使用抗过敏药物或更换其他抗结核药物。
总结词
过敏反应
抗结核药物可能会引起恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应。
抗结核药ppt课件
抗菌谱：广
1.对结核分枝杆菌有杀菌作用: 全效杀菌药 ①对繁殖期结核菌杀菌作用最强 ②对静止期结核菌杀菌作用较弱 ③对吞噬细胞内结核菌也有杀菌作用
2.对麻风分枝杆菌有杀菌作用
3.对其它病原体的作用： G+菌(耐药金葡菌)、G－菌、病毒、 沙眼衣原体等均有作用
抗菌机制
抑制RNA多聚酶，抑制分枝杆菌 RNA的合成而杀菌，单用易产生耐药 性，宜联合用药→治疗各种类型结核 病。
磺胺醋酰
用于眼科疾病的治疗
抗结核药
一线抗结核药：异烟肼、利福平、乙胺丁醇、 链霉素、吡嗪酰胺 疗效高、不良反应小，常规选用 二线抗结核药：对氨基水杨酸、丙硫异烟胺 疗效较差、毒性较大或价格偏高，不作 常规选用
抗菌特点：
1、对生长旺盛的结核菌有杀菌作用， 对静止期结核菌只有抑菌作用； 2、不仅对细胞外结核菌有效，而且 能渗入细胞内，杀灭吞噬细胞内的结 核菌；
抗结核药
磺胺嘧啶：脑膜炎—首选
复方新诺明：TMP+SMZ（按1:5）配方 TMP：抑制二氢叶酸还原酶 SMZ：抑制二氢叶酸合成酶 合用双重阻断四氢叶酸的生成，产生协同 作用，同时减少耐药菌株的出现。
柳氮磺吡啶
主要用于治疗非特异性结肠炎
磺胺嘧啶银
主要用于治疗铜绿假单胞菌感染
磺胺嘧啶锌
用于烫伤创面，可促进表皮生长
类赫氏反应：
利福平治疗肺结核时，可在治疗的2—3 个月发生渗出性胸膜炎或纵隔淋巴结肿大， 即所谓的暂时性恶化，但患者痰菌转阴，结 核中毒症状消失，故不需改变治疗方案。 原因：利福平杀菌作用强大，短期内大量结 核菌迅速死亡，释放出菌体成分而引起病灶 反应。
乙胺丁醇
1.干扰细菌RNA的合成，对繁殖期细菌有较 强的抑制作用。 2. 耐药性产生慢，常联合其它一线药治疗各 型结核病，特别适用于对链霉素、异烟肼 不敏感的患者。 3.不良反应： ⑴球后视神经炎：视力模糊、视力减退 红绿色盲等 ⑵肝毒性：与异烟肼、利福平合用时应注意
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• 常见肝毒性与痛风性关节痛等不良反应，用 低剂量、短程疗法，不良反应明显减少。
链霉素（streptomycin）
• 为最早用于抗结核病的药物，单用毒性较大 且易产生耐药性，但与其他药物合用可减低 用量从而使毒性反应发生率降低，并且减低 耐药性的发生。现仍作为一线药应用。
• 大多数类型的结核分枝杆菌对链霉素敏感， 为抑菌药。主要在联合用药中应用（如四 联），治疗各种严重的或危及生命的结核分 枝杆菌感染，特பைடு நூலகம்是结核性脑膜炎、粟粒性 结核和重要器官的结核感染。
李元建.药理学[M].高等教育出版社
主要内容
• 常用抗结核药物作用特点 • 五种抗结核病药的比较 • 结核病化学治疗的原则 • 化疗方案
异烟肼（INH，isoniazid, 又称雷米封 rimifon）
• 特点：高效、低毒、方便、价廉 • 化学
-肼类衍生物 -结构类似于吡哆醇 • 体内过程 - 口服、注射均易吸收； - 组织穿透力强，分布广； - 肝脏乙酰化代谢失效：快代谢型/慢代谢 型。
• 抗菌作用
异烟肼只对结核杆菌有效，对其他细 菌无效。
• 抗菌机制：
抑制分枝菌酸(myco1ic acid)的合成， 分枝菌酸是结核杆菌细胞壁所特有的重 要成分，其减少会使细菌丧失耐酸性、 疏水性和增殖力而死亡。
• 抗药性 单用易产生抗药性
异烟肼抗结核作用特点
• 对结核菌有高度选择性，抗菌力强。
药物 抗菌谱 抗菌力 穿透力 作用机制 不良反应
异烟肼 TB
++++
利福平广TB谱,衣:G原＋体,G- ++++
强* 抑制分枝 神经系统毒 菌酸合成 性、肝损害
强 抑制mRNA合成 肝损害、过 敏、致畸等
链霉素 G-杆菌,TB +++
吡嗪酰胺 TB
++
弱 抑制Pr合成 耳肾毒性、 过敏、肌松
强 阻断叶酸合成 肝损害、 诱发痛风
• 偶尔用于对耐药性金葡菌及其他敏感细菌 所致的感染。
• 用于治疗麻风病。
不良反应 • 胃肠道刺激症状； • 少数病人可见肝脏损害而出现黄疸、转氨酶升高。有
肝病或与异烟册合用时较易发生。 • 过敏反应
如皮疹、药热、血小板和白细胞减少等多见于大剂 量间歇疗法，出现过敏反应时应停药。 • 神经系统症状 个别人出现乏力、头痛、头晕、嗜睡、共济失调、视 力模糊. 同类药：利福定、利福喷汀
郁俊德.抗结核药物的研究进展[J].中国中医药咨讯,2010,32:251-252.
吡嗪酰胺（pyrazinamide）
• 在中性环境无活性,在微酸性(pH值5.0)环境可 杀灭结核分枝杆菌。
• 口服迅速吸收，分布于各组织与体液，经肝 代谢、尿排泄。
• 结核分枝杆菌对吡嗪酰胺易产生耐药性，但 与其他抗结核药无交叉耐药。
抗菌谱:
• 对结核杆菌、麻风杆菌可发挥杀菌作用。 抗结核作用与异烟肼相近，而较链霉素 强。
• G+ 球菌特别是金葡菌（耐药性金葡菌） 抗菌强
• G-球菌：脑膜炎双球菌
• G- 菌：大肠、变形、流感、绿脓杆菌 有效
• 高浓度对某些病毒和沙眼衣原体也有抑 制作用。
临床应用
• 主要与其他结核病药合用，治疗各种结核 病
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化疗方案
• 短期疗法 (6—9个月) - 利福平和异烟肼联合（R+H），用于单纯性结核的初
治。 - 病情严重应采用三联甚至四联。（R+H+S+E）。 • 长程疗法或间歇疗法 - 传统的治疗方案（S+H+PAS），18-24个月。 - 急性期每日用药，巩固期间歇用药。
对氨水杨酸（ PAS）
特点：
• 仅有弱抑菌作用，单用价值不大； • 不易产生耐药性； • 抗菌机制与磺胺类相似； • 与链霉素、INH等合用，增强疗效，延缓抗药
性产生； • 吸收快，分布广，但不易入脑脊液及细胞内； • 毒性小，但不良反应发生率高，包括胃肠反
应；肾损害；过敏；甲状腺肿大。
五种抗结核病药的比较
乙胺丁醇 TB ++ 中 抑制RNA合成 视神经炎等
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*：口服易吸收、分布广（脑脊液浓度高）、入细胞内杀菌
结核病化学治疗的原则
1. 早期：早发现、早治疗 2. 联合：提高疗效、降低毒性、
缩短疗程、延缓耐药 3. 适量：控制疗效和不良反应 4. 规律：减少耐药、保持疗效 5. 全程：彻底治愈、防止复发
• 对生长繁殖期细菌有杀灭作用，对静止期有 抑菌作用
• 穿透力强，易渗入细胞内，对细胞内、外的 结核菌均有效，并可渗入干酪化组织及空洞 中，也可渗入关节腔，胸水、腹水以及脑脊 液中，对结脑、结胸有效。
• 单用时结核杆菌易产生耐药性（单用3个月 后约60%痰菌对其耐药），但与其他抗结核 药无交叉耐药性，如与其他抗结核药联用， 则能延缓耐药性的发生。
• 临床应用 各种类型结核，除早期轻症肺结核或预 防应用外，均宜与其它第一线药合用。
• 不良反应 - 神经系统反应：外周神经炎及CNS兴奋， 精神失常或惊厥等，与Vit B6缺乏有关。 - 肝损害：老人及慢代谢型者、嗜酒者多 见。 - 其他：变态反应、胃肠反应。
蒋海军.异烟肼所致不良反应分析[M].中国药物应用与监测,2005,5(4):52-54.
抗结核病药简介
抗结核病药分类
• 第一线抗结核药： - 药物：异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉素、吡嗪酰胺。 - 特点：疗效好，毒性低 - 应用：能有效治疗大部分结核病人。 • 第二线抗结核药： - 药物：对氨水杨酸、乙硫异烟胺、卷曲霉素、利福定等。 - 特点：或疗效较差、或毒性较大 - 应用：用于对一线抗结核药产生抗药性或不能耐受的患者。
利福平 (rifampicin) 又名 (rifampin)，简称RFP
• 体内过程：
– 口服吸收快而完全。 – 分布广，脑脊液可达有效浓度。 – 穿透力强，能进入细胞，结核空洞 – 在肝代谢，可诱导肝药酶，从胆汁排泄
→肠肝循环。
• 抗菌机制： 特异性地抑制细菌依赖于DNA的RNA 多聚酶，阻碍RNA合成
黄淑萍.利福平不良反应的回顾性分析[J].中国药师,2004,7(10):813-814.
乙胺丁醇（ethambutol）
• 特点：毒性小，耐药性产生慢 • 抗菌作用：
对繁殖期的结核杆菌作用较强，可杀菌。对 链霉素、 INH耐药的结核杆菌仍有效。细胞 内/外均有抗菌作用。 • 应用： 与利福平或INH等合用，单用也产生耐药性。 • 不良反应： 最严重的毒性反应－球后视神经炎
链霉素（streptomycin）
• 为最早用于抗结核病的药物，单用毒性较大 且易产生耐药性，但与其他药物合用可减低 用量从而使毒性反应发生率降低，并且减低 耐药性的发生。现仍作为一线药应用。
• 大多数类型的结核分枝杆菌对链霉素敏感， 为抑菌药。主要在联合用药中应用（如四 联），治疗各种严重的或危及生命的结核分 枝杆菌感染，特பைடு நூலகம்是结核性脑膜炎、粟粒性 结核和重要器官的结核感染。
李元建.药理学[M].高等教育出版社
主要内容
• 常用抗结核药物作用特点 • 五种抗结核病药的比较 • 结核病化学治疗的原则 • 化疗方案
异烟肼（INH，isoniazid, 又称雷米封 rimifon）
• 特点：高效、低毒、方便、价廉 • 化学
-肼类衍生物 -结构类似于吡哆醇 • 体内过程 - 口服、注射均易吸收； - 组织穿透力强，分布广； - 肝脏乙酰化代谢失效：快代谢型/慢代谢 型。
• 抗菌作用
异烟肼只对结核杆菌有效，对其他细 菌无效。
• 抗菌机制：
抑制分枝菌酸(myco1ic acid)的合成， 分枝菌酸是结核杆菌细胞壁所特有的重 要成分，其减少会使细菌丧失耐酸性、 疏水性和增殖力而死亡。
• 抗药性 单用易产生抗药性
异烟肼抗结核作用特点
• 对结核菌有高度选择性，抗菌力强。
药物 抗菌谱 抗菌力 穿透力 作用机制 不良反应
异烟肼 TB
++++
利福平广TB谱,衣:G原＋体,G- ++++
强* 抑制分枝 神经系统毒 菌酸合成 性、肝损害
强 抑制mRNA合成 肝损害、过 敏、致畸等
链霉素 G-杆菌,TB +++
吡嗪酰胺 TB
++
弱 抑制Pr合成 耳肾毒性、 过敏、肌松
强 阻断叶酸合成 肝损害、 诱发痛风
• 偶尔用于对耐药性金葡菌及其他敏感细菌 所致的感染。
• 用于治疗麻风病。
不良反应 • 胃肠道刺激症状； • 少数病人可见肝脏损害而出现黄疸、转氨酶升高。有
肝病或与异烟册合用时较易发生。 • 过敏反应
如皮疹、药热、血小板和白细胞减少等多见于大剂 量间歇疗法，出现过敏反应时应停药。 • 神经系统症状 个别人出现乏力、头痛、头晕、嗜睡、共济失调、视 力模糊. 同类药：利福定、利福喷汀
郁俊德.抗结核药物的研究进展[J].中国中医药咨讯,2010,32:251-252.
吡嗪酰胺（pyrazinamide）
• 在中性环境无活性,在微酸性(pH值5.0)环境可 杀灭结核分枝杆菌。
• 口服迅速吸收，分布于各组织与体液，经肝 代谢、尿排泄。
• 结核分枝杆菌对吡嗪酰胺易产生耐药性，但 与其他抗结核药无交叉耐药。
抗菌谱:
• 对结核杆菌、麻风杆菌可发挥杀菌作用。 抗结核作用与异烟肼相近，而较链霉素 强。
• G+ 球菌特别是金葡菌（耐药性金葡菌） 抗菌强
• G-球菌：脑膜炎双球菌
• G- 菌：大肠、变形、流感、绿脓杆菌 有效
• 高浓度对某些病毒和沙眼衣原体也有抑 制作用。
临床应用
• 主要与其他结核病药合用，治疗各种结核 病
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化疗方案
• 短期疗法 (6—9个月) - 利福平和异烟肼联合（R+H），用于单纯性结核的初
治。 - 病情严重应采用三联甚至四联。（R+H+S+E）。 • 长程疗法或间歇疗法 - 传统的治疗方案（S+H+PAS），18-24个月。 - 急性期每日用药，巩固期间歇用药。
对氨水杨酸（ PAS）
特点：
• 仅有弱抑菌作用，单用价值不大； • 不易产生耐药性； • 抗菌机制与磺胺类相似； • 与链霉素、INH等合用，增强疗效，延缓抗药
性产生； • 吸收快，分布广，但不易入脑脊液及细胞内； • 毒性小，但不良反应发生率高，包括胃肠反
应；肾损害；过敏；甲状腺肿大。
五种抗结核病药的比较
乙胺丁醇 TB ++ 中 抑制RNA合成 视神经炎等
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*：口服易吸收、分布广（脑脊液浓度高）、入细胞内杀菌
结核病化学治疗的原则
1. 早期：早发现、早治疗 2. 联合：提高疗效、降低毒性、
缩短疗程、延缓耐药 3. 适量：控制疗效和不良反应 4. 规律：减少耐药、保持疗效 5. 全程：彻底治愈、防止复发
• 对生长繁殖期细菌有杀灭作用，对静止期有 抑菌作用
• 穿透力强，易渗入细胞内，对细胞内、外的 结核菌均有效，并可渗入干酪化组织及空洞 中，也可渗入关节腔，胸水、腹水以及脑脊 液中，对结脑、结胸有效。
• 单用时结核杆菌易产生耐药性（单用3个月 后约60%痰菌对其耐药），但与其他抗结核 药无交叉耐药性，如与其他抗结核药联用， 则能延缓耐药性的发生。
• 临床应用 各种类型结核，除早期轻症肺结核或预 防应用外，均宜与其它第一线药合用。
• 不良反应 - 神经系统反应：外周神经炎及CNS兴奋， 精神失常或惊厥等，与Vit B6缺乏有关。 - 肝损害：老人及慢代谢型者、嗜酒者多 见。 - 其他：变态反应、胃肠反应。
蒋海军.异烟肼所致不良反应分析[M].中国药物应用与监测,2005,5(4):52-54.
抗结核病药简介
抗结核病药分类
• 第一线抗结核药： - 药物：异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉素、吡嗪酰胺。 - 特点：疗效好，毒性低 - 应用：能有效治疗大部分结核病人。 • 第二线抗结核药： - 药物：对氨水杨酸、乙硫异烟胺、卷曲霉素、利福定等。 - 特点：或疗效较差、或毒性较大 - 应用：用于对一线抗结核药产生抗药性或不能耐受的患者。
利福平 (rifampicin) 又名 (rifampin)，简称RFP
• 体内过程：
– 口服吸收快而完全。 – 分布广，脑脊液可达有效浓度。 – 穿透力强，能进入细胞，结核空洞 – 在肝代谢，可诱导肝药酶，从胆汁排泄
→肠肝循环。
• 抗菌机制： 特异性地抑制细菌依赖于DNA的RNA 多聚酶，阻碍RNA合成
黄淑萍.利福平不良反应的回顾性分析[J].中国药师,2004,7(10):813-814.
乙胺丁醇（ethambutol）
• 特点：毒性小，耐药性产生慢 • 抗菌作用：
对繁殖期的结核杆菌作用较强，可杀菌。对 链霉素、 INH耐药的结核杆菌仍有效。细胞 内/外均有抗菌作用。 • 应用： 与利福平或INH等合用，单用也产生耐药性。 • 不良反应： 最严重的毒性反应－球后视神经炎