药理作用于消化系统的药物精品PPT课件
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ECL cell
M
K+
K+
Cl-
Cl-
M
CCK2
?
K+
Ach HIST H2
H2 antagonists
cAMP-dependent pathway
H+K+ ATPase
H+
Parietal cells
H2 receptor antagonist
Cimetidine ,Ranitidine ,Famotidine ,Nizatidine
※药理作用: 阻断 H2 receptor
基础胃酸分泌↓ 促胃液素及M受体激动药引起胃酸分泌↓
*临床应用
缓解溃疡病症状,促进溃疡愈合
※ 不良反应:
※腹药泻物、相便互秘作、用头痛(C、im嗜e睡tid、in乏e)力
性抗功雄能激减素退c、y、to促男ch催性ro乳乳m素腺eP)发45育0↓、女性溢乳( ↓
胃黏液
HCO3-
Mucous layer pH7
Gastric lumen pH2
前列腺素衍生物 米索前列醇(misoprostol)
※作用机制
• AC↓→ cAMP↓→ H+/K+ATPase↓ • 胃黏液↑ • HCO3-↑ • 胃黏膜血流量↑ • NSAIDS引起的黏膜损伤 ↓
※临床应用 NSAIDS所致胃黏膜损伤、溃疡 (复发率较高)
药名
特点
副作用
--------------------------------------------------------
氢氧化铝
不收产敛生CO2
胃排空减慢 便秘
--------------------------------------------------------
氢氧化镁 反应迅速
腹泻
高镁血症
--------------------------------------------------------
碳酸钙 作用快、强
嗳气、腹涨
-------------------------------------------------------复方制剂(复方氢氧化铝):作用增强、
副作用减少
碳酸氢盐
H.Pylori NSAIDS
胃
蛋
白
乙
酶
醇ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
攻击因子
胃 黏 液
防御因子
抗消化性溃疡药
★中和胃酸 抗酸药
★抑制胃酸分泌
H2 受体阻断药 H+-K+-ATP酶抑制药
★保护胃黏膜 硫糖铝
★根除幽门螺杆菌 抗菌药
胃腔
H+
抗酸药ANTACIDS
抗酸药
氢氧化铝
氢氧化镁
H+ H+
H+ H+
保护屏障 碳酸氢钠
临床应用
胃和十二指肠溃疡及胃炎(现已少用)
H+-K+-ATP酶抑制药 Proton pump inhibitor
Ach M
K+
K+
gastrin CCK2
HIST H2
EP3
Cl-
Cl-
K+ Proton
cAMP-dependent H+-puKm+ p
pathway
ATiPnahsiebitor
K+
K+
Cl-
Cl-
K+
H+K+ ATPase
H+
促胃液素受体阻断药作用机制
gastrin 丙谷胺
CCK2
HIST ECLcell
CCK2 H2
EP3
K+
K+
Cl-
Cl-
cAMP-dependent pathway
K+
H+-K+ ATPase
H+
丙谷胺
药理作用
抑制促胃液素受体——抑制胃酸分泌 增加胃黏液己糖胺量——提高胃黏膜屏障作用
※不良反应 • 腹泻、腹痛(30%) • 流产(子宫收缩↑ )
孕×妇
硫糖铝(Sucralfate )
硫酸蔗糖
+ 氢氧化铝
EGF PG
*结合溃疡面纤 维蛋白,形成保 护膜(酸性环境 )
※硫糖铝作用机制
• 溃疡面形成保护膜(in an acid environment)
阻止黏膜损伤 +促进溃疡愈合 • 刺激局部 PG合成、释放,吸附EGF在溃疡处 • 吸收胃蛋白酶和胆汁酸
胃黏膜保护药
乙醇
NSAIDS 乙醇 NSAIDS 乙醇
NSAIDS
胃黏膜保护药
NSAIDS
HIST
H2
C20 fatty
PGE2 EP3
acids PGI2
K+
cAMP-dependent pathway
H+K+ ATPase
H+ Parietal cell
胃黏液
EP3
HCO3-
Superficial epithelial cell
胃酸分泌机制
Ach M
gastrin
CCK2
histamine H2
PG
EP3
K+
K+
Cl-
Cl-
K+
Proton
H+-K+pump
cAMP-dependent ATPase
pathway
H+
H+
pH7.3
pH0.8
Gastric
Parietal cells
lumen
H2 受体阻断药作用机制
gastrin CCK2 HIST
※给药注意事项: 餐前空腹服用
H.pylori 抗生素: 阿莫西林 /克拉霉素
联合用药
抑制胃酸分泌药
+ 阿莫西林 /克拉霉素
H.pylori 根除率 ↑ 溃疡复发率↓
H+
H+
奥美拉唑 (omeprazole)
※作用机制 1. 抑制H+-K+ -ATPase
omeprazole 20mg qd×7d
daily production of acid↓(95% )
2.抗幽门螺杆菌
※药物相互作用 ◆ P450↓→部分药物代谢↓
华法林
苯妥英钠
※不良反应 ◆恶心 ◆腹痛 ◆腹泻 ◆胃类癌
作用于消化系统的药物
消化系统疾病 治疗药物
胃、十二指肠溃疡 抗消抗化消性化溃性疡溃药疡药
胃肠道运动异常 促胃肠动力药、止吐药 止泻药、泻药
消化功能失调
助消化药
肝胆系统功能异常 护肝药、利胆药
第一节 抗消化性溃疡药
消化性溃疡
(内窥镜照片)
Pathophysiology of Peptic Ulcer
warfarin phenytoin quinidine propranolol
M受体阻断药作用机制
M受体阻断药 (作用较弱,不良反应多)
inhibit
Ach M
ECLcell
HIST
CCK2
M? Ach M受体阻断药H2
EP3
cAMP-dependent pathway
AchM1
哌仑西平Pirenzepine
壁细胞
※抗酸药作用机制
• 中和胃酸 • 抑制胃蛋白酶活性
Lumen of
stomach H+ H+
pH↑ H+ H+
减轻疼痛 (症状发作给药效果最佳) 含铝抗酸药 •抑制幽门螺杆菌 • 增强黏膜保护作用
促进溃疡愈合(小剂量)
抗酸药比较
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