茶碱血药浓度监测
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【氨茶碱片】
（1）成人常用量：一次0.1～0.2g（一次1～2片），一日0.3～0.6g（一 日3～6片）；极量：一次0.5g（一次5片），一日1g（一日10片）
（2）小儿常用量：每次按体重3～5mg/kg，一日3次
相关药物用法用量
【氨茶碱注射液 】
（1）成人常用量：静脉注射，一次0.125～0.25g，一日0.5～1g，每次
中毒表现
不良反应与个体对茶碱清除速率的快慢相关，毒性常 出现在药物血清浓度为15~20 mg/L时，静脉滴注氨 茶碱速度过快，也易致中毒。
【抽血时间】
轻度中毒：恶心、呕吐、头痛、不安、失眠及易激动等 中度中毒：除上述反应外，出现心前区不适、心悸、心律失常或呼吸不规则等 重度中毒：可有发热、失水、室性心动过速、精神失常、惊厥、癫痫发作、昏
茶碱血药浓度监测
茶碱是一种支气管平滑肌松弛药，广泛应用于治疗支气管哮喘
或其它呼吸性疾病
茶碱难溶于水，通常制成氨茶碱等水溶性较高的盐类供药用，
但在体内均解离出茶碱发挥作用
不论何种制剂，TDM检测对象均为茶碱
相关药物用法用量
【茶碱缓释胶囊（Ⅱ）】
吞服整个胶囊，或将胶囊中小丸倒在半食匙温水或流体食物中吞服。 成人一次0.2～0.3g（2～3粒）,每12小时1次；1～9岁儿童一次0.1g（1 粒），9～12岁儿童一次0.2g（2粒）；12～16岁少年一次0.2g（2粒）
糖注射液稀释后缓慢注射。
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ 文献资料认为，静脉注射氨茶碱应严格掌握指征，若病人24 h
之内有口服茶碱制剂的病史，不宜使用静脉注射氨茶碱，只能
静脉滴注使用，且要考虑病人当天摄入的茶碱总剂量并同时进 行茶碱血药浓度监测。
如患者使用氨茶碱，则以氨茶碱剂量的78.94%折算成茶碱剂量 (彭晓青,韦炳华.慢性阻塞性肺疾病急性加重期患者茶碱血药浓度监测 与分析[J].今日药学.2011(6) )
中毒表现
【其他】
中毒患者治疗期间禁用 三磷腺苷 有文献建议可以给予护肝解毒药谷胱甘肽和维生素C，可
促进茶碱排泄
血药浓度影响因素
【引起茶碱血药浓度降低的药物】
肝药酶诱导剂：苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、咖啡因 其他：两性霉素B、酮替芬、麻黄素、普萘洛尔 (相互拮抗) 、
强的松 (联用两药作用均减弱，长期使用强的松的病人，即使 停用后，短期内仍会对茶碱产生耐受性，影响疗效)
迷，甚至呼吸和心脏骤停
中毒治疗
无特殊解毒疗法，主要采取支持疗法和对症疗法
【支持疗法】
立即停药
口服中毒者：立即催吐(4~6 h内)；尽早洗胃(温水或1：5000高锰酸钾溶液)； 导泻，大量输液(高渗葡萄糖溶液)，酌用利尿剂，促使毒物排泄
中毒危及生命者：可行血液透析或腹膜透析 ；树脂血液灌注也有效(灌注2～
药代动力学
【氨茶碱注射液】
本品在体内迅速释放出茶碱，后者的蛋白结合率为60%。分布容 积（Vd）约为0.5L/kg，半衰期（t1/2）为3～9小时，在半小时 内静注6mg/kg氨茶碱，其血药浓度可达10ug/L，它在体内 80%～90%被肝脏氧化代谢，该药生物转化率受多种因素的影响， 因此有明显的个体间的差异。本品的大部分以代谢产物形式通过 肾排出，10%以原形排出。
兴奋、烦躁不安、谵妄或惊厥：安定、镇静剂(地西泮/苯巴比妥/苯妥英钠)
心律失常：根据具体类型选用药物(如室性心律失常可用利多卡因，房性心 律紊乱用维拉帕米、普罗帕酮等)
低血压：可肌内注射或静脉滴注升压药，如间羟胺 脑水肿：20％ 甘露醇降颅压(也能缓解频繁的抽搐) 脑血管痉挛及休克：山莨菪碱或阿托品(禁用肾上腺素，以免增加茶碱毒性) 退热、吸氧
0.125～0.25g，用50%葡萄糖注射液稀释至20～40ml，注射时间不得
短于10分钟。静脉滴注，一次0.25～0.5g，一日0.5～1g，以5%～10% 葡萄糖注射液稀释后缓慢滴注。注射给药，极量一次0.5g，一日1g。 （2）小儿常用量：静脉注射，一次按体重2～4mg/kg，以5%～25%葡萄
药代动力学
【茶碱 】
药代动力学
【茶碱 】
药代动力学
【茶碱 缓释胶囊】
口服后在消化道内缓慢释放茶碱，吸收完全，能分布到
全身各部分，还能通过胎盘。每12小时口服一次，血药
浓度保持平稳状态，血药水平有较大个体差异。茶碱主 要在肝脏中代谢，大多数以代谢产物从肾脏排泄。
药代动力学
【茶碱 片】
口服本品能迅速被吸收。在体内氨茶碱释放出茶碱，后者的蛋白 结合率为60%。t1/2新生儿（6个月内）＞24小时，小儿（6月以 上）3.7小时±1.1小时，成人（不吸烟并无哮喘者）8.7小时±2.2 小时，吸烟者（一日吸1～2包）4～5小时。空腹状态下口服本品， 在2小时血药浓度达峰值。本品的大部分以代谢产物形式通过肾排 出，10%以原形排出。
血药浓度影响因素
【引起茶碱血药浓度升高的药物】
肝药酶抑制剂：大环内酯类(红霉素、罗红霉素、克拉霉素)、
氟喹诺酮类(依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星)、 氯霉素、四环素、西咪替丁、异烟肼、别嘌呤醇、口服避孕药、 干扰素
其他：林可霉素类(克林霉素、林可霉素)、唑类抗真菌药(氟
康唑、伊曲康唑)、头孢菌素类(头孢噻肟、头孢呋肟)、磺胺甲 噁唑、沙丁胺醇、地尔硫卓、维拉帕米、美西律、卡介苗
2.5小时即可，疗效比血液透析快) 反复大剂量口服活性炭：初次用40g，然后再2～3小时服20g，并于每次服用
后加服20%山梨醇溶液50～70ml，此法可使体内茶碱清除加快1倍
中毒治疗
【对症疗法】
腹胀、呕吐：新斯的明 0.5mg~1mg(静脉注射or 肌内注射20~30min/次)； 甲氧氯普胺 10mg(肌内注射)
血药浓度检测
【标本】
通常为血清或血浆标本，不能用全血
【参考范围】
治疗浓度：儿童及成人10~20 mg/L；新生儿5~10 mg/L 最小中毒浓度：成人20 mg/L；新生儿15 mg/L
【抽血时间】
住院常规检测者：达稳态后（通常5d以上）给药前进行，测定稳态谷浓度 常规检测示血药浓度<5mg/L：在次日服药前及服药1~3小时后各抽血1次 了解院外血药浓度或怀疑茶碱中毒者：随时抽血 茶碱中毒者：动态监测
（1）成人常用量：一次0.1～0.2g（一次1～2片），一日0.3～0.6g（一 日3～6片）；极量：一次0.5g（一次5片），一日1g（一日10片）
（2）小儿常用量：每次按体重3～5mg/kg，一日3次
相关药物用法用量
【氨茶碱注射液 】
（1）成人常用量：静脉注射，一次0.125～0.25g，一日0.5～1g，每次
中毒表现
不良反应与个体对茶碱清除速率的快慢相关，毒性常 出现在药物血清浓度为15~20 mg/L时，静脉滴注氨 茶碱速度过快，也易致中毒。
【抽血时间】
轻度中毒：恶心、呕吐、头痛、不安、失眠及易激动等 中度中毒：除上述反应外，出现心前区不适、心悸、心律失常或呼吸不规则等 重度中毒：可有发热、失水、室性心动过速、精神失常、惊厥、癫痫发作、昏
茶碱血药浓度监测
茶碱是一种支气管平滑肌松弛药，广泛应用于治疗支气管哮喘
或其它呼吸性疾病
茶碱难溶于水，通常制成氨茶碱等水溶性较高的盐类供药用，
但在体内均解离出茶碱发挥作用
不论何种制剂，TDM检测对象均为茶碱
相关药物用法用量
【茶碱缓释胶囊（Ⅱ）】
吞服整个胶囊，或将胶囊中小丸倒在半食匙温水或流体食物中吞服。 成人一次0.2～0.3g（2～3粒）,每12小时1次；1～9岁儿童一次0.1g（1 粒），9～12岁儿童一次0.2g（2粒）；12～16岁少年一次0.2g（2粒）
糖注射液稀释后缓慢注射。
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ 文献资料认为，静脉注射氨茶碱应严格掌握指征，若病人24 h
之内有口服茶碱制剂的病史，不宜使用静脉注射氨茶碱，只能
静脉滴注使用，且要考虑病人当天摄入的茶碱总剂量并同时进 行茶碱血药浓度监测。
如患者使用氨茶碱，则以氨茶碱剂量的78.94%折算成茶碱剂量 (彭晓青,韦炳华.慢性阻塞性肺疾病急性加重期患者茶碱血药浓度监测 与分析[J].今日药学.2011(6) )
中毒表现
【其他】
中毒患者治疗期间禁用 三磷腺苷 有文献建议可以给予护肝解毒药谷胱甘肽和维生素C，可
促进茶碱排泄
血药浓度影响因素
【引起茶碱血药浓度降低的药物】
肝药酶诱导剂：苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、咖啡因 其他：两性霉素B、酮替芬、麻黄素、普萘洛尔 (相互拮抗) 、
强的松 (联用两药作用均减弱，长期使用强的松的病人，即使 停用后，短期内仍会对茶碱产生耐受性，影响疗效)
迷，甚至呼吸和心脏骤停
中毒治疗
无特殊解毒疗法，主要采取支持疗法和对症疗法
【支持疗法】
立即停药
口服中毒者：立即催吐(4~6 h内)；尽早洗胃(温水或1：5000高锰酸钾溶液)； 导泻，大量输液(高渗葡萄糖溶液)，酌用利尿剂，促使毒物排泄
中毒危及生命者：可行血液透析或腹膜透析 ；树脂血液灌注也有效(灌注2～
药代动力学
【氨茶碱注射液】
本品在体内迅速释放出茶碱，后者的蛋白结合率为60%。分布容 积（Vd）约为0.5L/kg，半衰期（t1/2）为3～9小时，在半小时 内静注6mg/kg氨茶碱，其血药浓度可达10ug/L，它在体内 80%～90%被肝脏氧化代谢，该药生物转化率受多种因素的影响， 因此有明显的个体间的差异。本品的大部分以代谢产物形式通过 肾排出，10%以原形排出。
兴奋、烦躁不安、谵妄或惊厥：安定、镇静剂(地西泮/苯巴比妥/苯妥英钠)
心律失常：根据具体类型选用药物(如室性心律失常可用利多卡因，房性心 律紊乱用维拉帕米、普罗帕酮等)
低血压：可肌内注射或静脉滴注升压药，如间羟胺 脑水肿：20％ 甘露醇降颅压(也能缓解频繁的抽搐) 脑血管痉挛及休克：山莨菪碱或阿托品(禁用肾上腺素，以免增加茶碱毒性) 退热、吸氧
0.125～0.25g，用50%葡萄糖注射液稀释至20～40ml，注射时间不得
短于10分钟。静脉滴注，一次0.25～0.5g，一日0.5～1g，以5%～10% 葡萄糖注射液稀释后缓慢滴注。注射给药，极量一次0.5g，一日1g。 （2）小儿常用量：静脉注射，一次按体重2～4mg/kg，以5%～25%葡萄
药代动力学
【茶碱 】
药代动力学
【茶碱 】
药代动力学
【茶碱 缓释胶囊】
口服后在消化道内缓慢释放茶碱，吸收完全，能分布到
全身各部分，还能通过胎盘。每12小时口服一次，血药
浓度保持平稳状态，血药水平有较大个体差异。茶碱主 要在肝脏中代谢，大多数以代谢产物从肾脏排泄。
药代动力学
【茶碱 片】
口服本品能迅速被吸收。在体内氨茶碱释放出茶碱，后者的蛋白 结合率为60%。t1/2新生儿（6个月内）＞24小时，小儿（6月以 上）3.7小时±1.1小时，成人（不吸烟并无哮喘者）8.7小时±2.2 小时，吸烟者（一日吸1～2包）4～5小时。空腹状态下口服本品， 在2小时血药浓度达峰值。本品的大部分以代谢产物形式通过肾排 出，10%以原形排出。
血药浓度影响因素
【引起茶碱血药浓度升高的药物】
肝药酶抑制剂：大环内酯类(红霉素、罗红霉素、克拉霉素)、
氟喹诺酮类(依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星)、 氯霉素、四环素、西咪替丁、异烟肼、别嘌呤醇、口服避孕药、 干扰素
其他：林可霉素类(克林霉素、林可霉素)、唑类抗真菌药(氟
康唑、伊曲康唑)、头孢菌素类(头孢噻肟、头孢呋肟)、磺胺甲 噁唑、沙丁胺醇、地尔硫卓、维拉帕米、美西律、卡介苗
2.5小时即可，疗效比血液透析快) 反复大剂量口服活性炭：初次用40g，然后再2～3小时服20g，并于每次服用
后加服20%山梨醇溶液50～70ml，此法可使体内茶碱清除加快1倍
中毒治疗
【对症疗法】
腹胀、呕吐：新斯的明 0.5mg~1mg(静脉注射or 肌内注射20~30min/次)； 甲氧氯普胺 10mg(肌内注射)
血药浓度检测
【标本】
通常为血清或血浆标本，不能用全血
【参考范围】
治疗浓度：儿童及成人10~20 mg/L；新生儿5~10 mg/L 最小中毒浓度：成人20 mg/L；新生儿15 mg/L
【抽血时间】
住院常规检测者：达稳态后（通常5d以上）给药前进行，测定稳态谷浓度 常规检测示血药浓度<5mg/L：在次日服药前及服药1~3小时后各抽血1次 了解院外血药浓度或怀疑茶碱中毒者：随时抽血 茶碱中毒者：动态监测