关于胆碱能神经药物的几个问题
药理学简答题
药理学简答题1、胆碱能神经递质、去甲肾上腺素能神经递质的生化过程。
答：胆碱能神经末梢内存在的胆碱和乙酰辅酶A，在胆碱乙酰化酶的催化下，促进胆碱乙酰化形成乙酰胆碱。
乙酰胆碱形成后即进入囊泡并与ATP和囊泡蛋白结合，贮存于囊泡中。
当神经冲动到达神经末梢时，以胞裂外排的方式将囊泡中的乙酰胆碱释放至突出间隙，在发挥作用的同时被突出部位的胆碱酯酶水解。
去甲肾上腺素能神经元内的酪氨酸经酪氨酸羟化酶催化生成多巴，再经多巴脱羧酶催化转变为多巴胺，多巴胺进入囊泡后经多巴胺-B-羟化酶催化成去甲肾上腺素。
去甲肾上腺素形成后与ATP及嗜铬颗粒结合，贮存于囊泡中。
当神经冲动到达神经末梢时，以胞裂外排的方式释放去甲肾上腺素，其灭活主要靠突触前膜将其摄入神经末梢而失活，少量去甲肾上腺素可被胞浆线粒体膜上的MAO破坏，或经心肌、平滑肌等部位摄取，被细胞内的COMT 破坏。
2、乙酰胆碱扩张血管的分子机制。
答：激动血管内皮细胞的M2受体，使内皮细胞释放内皮细胞依赖性松弛因子NO。
NO弥散到平滑肌细胞内即可激活鸟苷酸环化酶，提高平滑肌细胞内的环磷鸟苷浓度，引起血管平滑肌松弛。
3、毛果芸香碱对眼睛的作用及降低眼内压的机制。
答：作用—缩瞳、降低眼压、调节痉挛机制：1.激动瞳孔括约肌上的M受体，使瞳孔缩小；2.通过缩瞳作用，使虹膜向中心拉紧，前房角间隙扩大，使房水易于进入血液循环；3.激动睫状肌上的M受体，使睫状肌向瞳孔中心方向收缩，结果使悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度增加，视近物清楚，视远物模糊。
4、磷酸酯类中毒的有机机制及碘解磷定复活AchE的机制。
答：有机磷酸酯类以其分子中的磷原子与胆碱酯酶的酯解部位丝氨酸羟基形成共价键结合，但其结合更加牢固，生成难以水解的磷酸化胆碱酯酶，结果使胆碱酯酶失去水解乙酰胆碱的能力，导致乙酰胆碱在体内大量堆积，引起一系列中毒症状。
碘解磷定分子中的季铵氮与磷酰化胆碱酯酶的阴离子部位以静电引力结合，结合后使其肟基趋向磷酰化胆碱酯酶的磷原子，进而与磷酰基形成共价键结合，形成解磷定－磷酰化胆碱酯酶复合物，进一步裂解为磷酰化解磷定，游离胆碱酯酶，恢复其水解乙酰胆碱的活性。
关于胆碱能神经药物几个问题
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分析
加兰他敏片 ➢ 用于治疗轻度到中度阿尔茨海默型痴呆症状，日剂量8-24mg，分2-3次服用
。 加兰他敏注射液 ➢ 用于重症肌无力，肌内或皮下注射一次2.5~10mg，一日1次，必要时一昼夜
可注射2次，极量一日20mg。
石杉碱甲片 ➢ 适用于良性记忆障碍，对痴呆患者和脑器质性病变引起的记忆障碍亦有改善
上腺素
4
乙酰胆碱
突触前部 突触后部
5
海马 骨骼肌
6
拟胆碱药
能够产生类似乙酰胆碱作用的药物 ➢ 胆碱受体激动剂 ➢ 抗胆碱酯酶药
7
胆碱酯酶
真性胆碱酯酶（乙酰胆碱酯酶） 特异性水解乙酰胆碱 假性胆碱酯酶（丁酰胆碱酯酶） 主要水解外源性脂类化合物
8
乙酰胆碱
突触前部 突触后部
9
10
新斯的明 11
能）的消化道症状 中枢抗胆碱药苯海索（安坦）可影响认知功能
31
thank you for
liste酰胆碱
多巴胺 帕金森综合征 乙酰胆碱
24
结论
注射剂型的加兰他敏和石杉碱甲可对抗重 症肌无力。
目前未有研究证明口服剂型的多奈哌齐和 卡巴拉汀可用于治疗重症肌无力。
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分析
新斯的明对中枢有无作用？(能否通过血脑屏障)
水中极易溶解，季铵盐结构，进入中枢难 治疗剂量进入中枢神经系统的药量很少，对中枢
抗胆碱酯酶药
易逆性抗胆碱脂酶药 新斯的明、溴吡斯的明、多奈哌齐、卡巴
拉汀 难逆性抗胆碱脂酶药 有机磷酸酯类
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神经内科常用抗胆碱酯酶药
用于AD：多奈哌齐、卡巴拉汀、加兰他敏 、石杉碱甲
用于MG：新斯的明、溴吡斯的明
抗胆碱药物的正确用法
抗胆碱药物的正确用法抗胆碱药物是一类用于治疗胆碱能神经系统相关疾病的药物。
这些药物可以干扰乙酰胆碱在神经末梢的传递，从而对中枢和外周神经系统产生影响。
正确使用抗胆碱药物对于治疗疾病和保障患者安全至关重要。
本文将详细介绍抗胆碱药物的正确用法。
一、选择合适的抗胆碱药物在使用抗胆碱药物之前，医生需要根据患者的病情和身体状况选择合适的药物。
常见的抗胆碱药物包括乙酰胆碱酯酶抑制剂和氨基酯类药物。
乙酰胆碱酯酶抑制剂包括多巴胺受体敏感的抗帕金森病药物和乙酰胆碱酯酶抑制剂。
氨基酯类药物包括阿托品和山莨菪碱等。
选择合适的药物需要综合考虑患者的病史、病情和药物的副作用。
二、正确的用药剂量在使用抗胆碱药物时，正确的用药剂量尤为重要。
剂量的确定需要根据患者的年龄、体重、肝功能和肾功能等方面进行评估。
医生应根据个体化的情况来调整剂量，确保药物的疗效和安全性。
同时，患者在使用药物时要严格按照医生的建议用药，不可自行增减剂量。
三、考虑给药途径抗胆碱药物可以通过口服或注射等多种给药途径进行使用。
对于可口服的药物，患者可在医生指导下按照规定时间和剂量进行服药。
而对于需要注射的药物，患者需要在专业医生的指导下进行注射，确保用药的安全性和有效性。
四、正确的用药时间抗胆碱药物的用药时间也需要根据药物的性质和患者的需要进行合理安排。
一般来说，口服药物可以在进餐前或饭后一段时间内进行使用，以避免食物与药物在胃内发生相互作用。
而注射药物则需要在医生的指导下，根据具体情况选择最佳的用药时间。
五、注意药物的副作用抗胆碱药物在治疗过程中可能会引起一些副作用，例如口干、便秘、视力模糊等。
患者在使用药物时应密切关注这些副作用，并及时向医生报告。
医生会根据患者的情况进行调整，以减少副作用的发生。
六、与其他药物的相互作用抗胆碱药物在与其他药物同时使用时可能会产生相互作用，影响药效或增加副作用的发生。
因此，在使用抗胆碱药物时，患者需要告知医生正在使用的其他药物，以便医生进行合理调整。
药理学习题2
（1）NA 的生物合成 酪氨酸是合成 NA 的基本原料，酪氨酸羟化酶是 NA 合成过
程的限速酶。合成过程：
酪氨酸羟化酶
多巴脱羧酶
多巴胺 β 羟化酶
酪氨酸
多巴
多巴胺
NA。
NA合成后，储存于去甲肾上腺素能神经末梢的囊泡中。当神经冲动达到末梢时产生去
极化，Ca＋＋内流，使囊泡膜与突触前膜结合，然后形成裂孔，泡裂外排引起递质 释放。递质释放后的消除，大部分被突触前膜主动摄取并进入囊泡，小部分被单
B.多巴胺羟化酶
C.单胺氧化酶
D.酪氨酸羟化酶
E.苯乙醇胺－N－甲基转移酶
4.突触间隙 NA 消除的主要方式是（ ）。
A．被 COMT 破坏
B．被 MAO 破坏
C．被神经末梢摄取
D．被磷酸二酯酶破坏 E．被酪氨酸羟化酶破坏
5.去甲肾上腺素能神经合成与释放的主要递质是（ ）。
A．肾上腺素 B．多巴胺 C．异丙肾上腺素 D．去甲肾上腺素 E．间羟胺
3．胆碱 乙酰辅酶A ATP 蛋白多糖 胞浆 4．胆碱酯酶 胆碱 乙酸
5．酪氨酸 多巴 多巴胺 去甲肾上腺素 6．肾上腺素 7．摄取1 摄取2 8．儿茶酚氧位甲基转移酶（COMT） 单胺氧化酶（MAO） 9．心脏 血管、支气管平
滑肌
脂肪组织
10．多巴胺 血管平滑肌 心肌 11．乙酰胆碱 毒蕈碱型胆碱
1.合成去甲肾上腺素的基本原料是（ ）。 A．左旋多巴 B．α－甲基多巴 C．二羟扁桃醛 D．二羟扁桃酸 E．酪氨
酸 2.能抑制去甲肾上腺素合成的药物是（ ）。
2
A．6－羟基多巴胺 B．三乙基胆碱 C．α－甲基酪氨酸 D．密胆碱 E．左旋多巴
3.合成去甲肾上腺素的限速酶是（ ）。
12.影响胆碱能神经系统药物结构特点总结
12.影响胆碱能神经系统药物结构特点总结影响胆碱能神经系统药物结构特点总结在2021年考试题中占1分（单选1分，配伍0分，多选0分）中枢作用强的M胆碱受体拮抗剂药物是 A.异丙托溴铵 B.东莨菪碱C.氢溴酸山莨菪碱D.丁溴东莨菪碱E.噻托溴铵答案选 B解析：配上结构，这题非常好选，带有季胺的水溶性都大，ADE带有季胺进不了中枢，C在6位-OH 水溶性，B无季胺，6,7位三元氧环，进中枢。
一、拟胆碱药M1 M2 M3 N1 各位可推出药理作用，加临床用途毛果芸香碱：酸性，水溶性，两个手性中心二、胆碱酯类激动剂氯贝胆碱：季胺类化合物，溶于水，1个手性C S>R三。
胆碱酯酶抑制剂：新斯的明：季胺溶于水，水溶液呈中性四、乙酰胆碱酯酶复活剂碘解磷定：吡啶甲醛肟季胺盐五、M-R拮抗剂硫酸阿托品结构特征：①莨菪醇和莨菪酸成酯，又称莨菪碱②莨菪醇有3个手性碳，但C1、C3、C5内消旋不产生旋光，有船式椅式两种稳定构象③莨菪酸1个手性碳，天然来源S构型，提取时消旋化④天然左旋体活性强，但毒性更大，临床用消旋体，阿托品为外消旋体性质：①叔胺碱性较强②酯的水溶液在弱酸性，近中性较稳定碱性条件下易被水解生成莨菪醇和消旋莨菪酸制剂调pH3.5～4进中枢。
季胺水溶性。
六、N-R拮抗剂1.去极化肌松药? 琥珀胆碱：酯结构、碱条件下易被水解 ? 迅速被胆碱酯酶水解 2.非去极化肌松药异喹啉类：阿曲库胺、多库氯胺、米库氯胺（双季胺结构）甾烷类：泮库溴胺雄甾双季胺生物碱预计2021出题点可能为单项选择题1分，主要出题点可能为阿托品的结构与性质。
①莨菪醇和莨菪酸成酯，又称莨菪碱②莨菪醇有3个手性碳，但C1、C3、C5内消旋不产生旋光，有船式椅式两种稳定构象③莨菪酸1个手性碳，天然来源S构型，提取时消旋化④天然左旋体活性强，但毒性更大，临床用消旋体，阿托品为外消旋体性质：①叔胺碱性较强②酯的水溶液在弱酸性，近中性较稳定碱性条件下易被水解生成莨菪醇和消旋莨菪酸制剂调pH3.5～4感谢您的阅读，祝您生活愉快。
国开作业药理学（本）-第4章 自测练习28参考（含答案）
题目：胆碱能神经是指（）。
选项A：胆碱是其受体的激动剂的神经
选项B：末梢释放乙酰胆碱的神经
选项C：胆碱是其受体的拮抗剂的神经
选项D：合成神经递质需要胆碱的神经
选项E：代谢物有胆碱的神经
答案：末梢释放乙酰胆碱的神经
题目：去甲肾上腺素能神经是指（）。
选项A：多巴胺是其受体的激动剂的神经
选项B：末梢释放肾上腺素的神经
选项C：合成神经递质需要酪氨酸的神经
选项D：肾上腺素是其受体的拮抗剂的神经选项E：末梢释放去甲肾上腺素的神经
答案：末梢释放去甲肾上腺素的神经
题目：下述（）不是胆碱能神经。
选项A：支配汗腺的交感神经节后纤维
选项B：副交感神经节前纤维
选项C：交感神经节前纤维
选项D：副交感神经节后纤维
选项E：支配窦房结的交感神经节后纤维
答案：支配窦房结的交感神经节后纤维
题目：下述（）不是副交感神经支配的功能。
选项A：瞳孔缩小
选项B：血管收缩
选项C：支气管收缩
选项D：唾液腺分泌增加
选项E：心率减慢
答案：血管收缩
题目：下述（）不属于交感神经支配的功能。
选项A：出汗增加
选项B：心率加快
选项C：瞳孔缩小
选项D：冠状血管扩张
选项E：脂肪分解
答案：瞳孔缩小
题目：下列关于肾上腺髓质的论述不正确的是（）。
选项A：应激状态兴奋
选项B：主要释放乙酰胆碱。
神经系统药物(四)含答案
神经系统药物(四)一、配伍选择题A.去甲肾上腺素B.肾上腺素C.异丙肾上腺素D.酚妥拉明E.普萘洛尔1. 主要激动α受体的药物是答案：A2. 激动β受体的药物是答案：C3. 能激动α、β受体的药物是答案：B4. 属于β受体阻断药的是答案：EA.α受体激动药B.α受体阻断药C.β受体激动药D.β受体阻断药E.M受体激动药5. 酚妥拉明是答案：B6. 普萘洛尔是答案：D7. 毛果芸香碱是答案：E[解答] 本组题考查传出神经系统药物的作用分类。
酚妥拉明是α1、α2受体阻断药，普萘洛尔是无内在活性的β1、β2受体阻断药，毛果芸香碱为M受体激动药。
故答案选B、D、E。
A.碘解磷定B.毛果芸香碱C.新斯的明D.筒箭毒碱E.酚妥拉明8. 可治疗重症肌无力的是答案：C9. 可治疗青光眼的是答案：B10. 可治疗有机磷酸酯类中毒的是答案：AA.阿托品B.东莨菪碱C.山莨菪碱D.后马托品E.哌仑西平11. 中毒时，有中枢兴奋作用的药物是答案：A12. 有中枢抑制作用的药物是答案：B13. 对胃酸分泌抑制作用强的药物是答案：E[解答] 本组题考查的是M胆碱受体阻断药的作用特点。
对胃酸分泌抑制作用强的药物是哌仑西平。
阿托品治疗量对中枢神经系统作用不明显，随剂量增大可出现延脑呼吸中枢兴奋和大脑兴奋，中毒剂量产生运动兴奋以致惊厥，严重中毒由兴奋转入抑制，出现昏迷。
东莨菪碱小剂量即有明显的中枢镇静作用。
故答案选A、B、E。
A.毛果芸香碱B.阿托品C.新斯的明D.有机磷酸酯类E.琥珀胆碱14. 直接兴奋M受体答案：A15. 可逆性抑制AChE答案：C16. 难逆性抑制AChE答案：D17. 直接阻断M受体答案：B[解答] 本组题考查作用于胆碱受体药物的作用机制。
毛果芸香碱是M胆碱受体激动剂，可直接兴奋M受体产生效应；阿托品能直接阻断效应器细胞上的M胆碱受体，发挥抗M样作用；新斯的明是易逆性胆碱酯酶抑制药，能抑制胆碱酯酶，导致内源性ACh大量堆积而产生效应；有机磷酸酯是难逆性胆碱酯酶抑制药，抑制胆碱酯酶导致ACh大量堆积后产生M样、N样及中枢样中毒症状；琥珀胆碱为除极化型肌松药，能激动后膜上N2受体产生持续除极化，而导致肌肉松弛。
抗胆碱药的作用和作用原理
抗胆碱药的作用和作用原理
抗胆碱药是一类药物，可以抑制或阻断胆碱的作用。
胆碱是一种神经传递物质，在神经末梢释放后，通过与胆碱受体结合，引发一系列神经传递过程。
抗胆碱药的作用可以归纳为以下几个方面：
1. 抑制中枢神经系统：抗胆碱药可以抑制并减少中枢神经系统的胆碱能神经传递，导致中枢神经系统的抑制作用，影响注意力、思维和记忆等认知功能。
2. 抑制周围神经系统：抗胆碱药还可以抑制周围神经系统，影响平滑肌的收缩，导致消化系统、呼吸系统、泌尿系统等发生一系列的变化。
3. 阻断迷走神经：抗胆碱药可以抑制迷走神经的传导，减少心脏节律的减慢、影响心肌收缩力，从而影响心血管系统的功能。
抗胆碱药的作用原理主要包括两个方面：
1. 阻断胆碱受体：抗胆碱药能够与胆碱受体结合，阻断胆碱与受体的结合，从而减少胆碱对受体的激活，进而影响胆碱能神经传递。
不同的抗胆碱药可以选择性地作用于不同类型的胆碱受体。
2. 拮抗胆碱酯酶：抗胆碱药还可以通过抑制胆碱酯酶的活性，使胆碱无法被降解，从而增加胆碱在突触间隙的浓度，进而影响胆碱能神经传递。
总的来说，抗胆碱药通过阻断胆碱受体和/或抑制胆碱酯酶的活性，减少胆碱能神经传递的效应，从而产生药理作用。
这类药物常用于治疗多种疾病，包括阿尔
茨海默病、帕金森病、运动障碍等。
作用于胆碱能系统的药物
用于胆碱能系统的药物
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毒扁豆碱结构改造
对毒扁豆碱进行结构改造发觉：
三环结构并不是必需，能够用芳香胺代替；
引入季铵离子能够增强其与胆碱酯酶结合，同时可降低
中枢作用。
毒扁豆碱酯基水解后，则失去抑酶活性，出此甲氨基
甲酸酯部分是抑酶活性所必需。
因为N-甲基氨基甲酸酯不够稳定，易水解，改成N，
N-二甲基氨基甲酸能，则稳定性增加，不易水解。
用于胆碱能系统的药物
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新型胆碱酯酶抑制剂
开发新型胆碱酯酶抑制剂是寻找抗老年痴呆 药研究热点，近年来，相继有许多新型抗胆碱酯 酶药被开发出来，仍属于可逆性胆碱酯酶抑制剂， 用于治疗和减轻阿尔茨诲默病一些症状
用于胆碱能系统的药物
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他克林
为氨基丫啶类化合物，其抑制胆碱能酶强度比毒 扁豆碱弱，但对AD症状有惊人改进，1993年被美 国FDA同意，成为第一个用于治疗AD症药品。
毛果云香碱
毛果云香碱(匹鲁卡品)
为天然产物，其结构与乙
酰胆碱及其结构改造
物相差甚远，含有M受体
激动作用。毛果云香碱临
床用其硝酸盐制成滴眼液，
用于治疗原发性青光眼。
用于胆碱能系统的药物
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3、选择性M1受体激动剂
M受体广泛地分布在中枢和周围神经系统，
M受体有不一样亚型，其中M1受体主要分布于大 脑皮层、海马、纹状体和周围神经节，与传递神
可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂——假如所生成 酰化乙酰胆碱酶能够水解生成原来有活性胆碱酯 酶，则为可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂。
用于胆碱能系统的药物
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2．可逆胆碱能酶抑制剂
毒扁豆碱是西非洲出产毒扁豆命中提取一个 生物碱，是最早用于临床可逆性胆碱酯酶抑制剂， 其拟胆碱作用比乙酰胆碱大300倍，曾在临床上使 用多年，用于青光眼治疗。仍因为天然资源有限， 不易合成，水溶液很不稳定，而且毒性较大，现 已少用。人们进行其合成代用具研究。
药物化学自考考试重点选择题
药物化学自考考试重点选择题二、单项选择题1、布洛芬（如下图）的α碳上四个连接部分立体化学顺序的次序正确的是：αA. 羧基>苯基>甲基>氢B. 苯基>羧基>甲基>氢C. 羧基>甲基>苯基>氢D. 氢>甲基>羧基>苯基E. 氢>甲基>苯基>羧基2、卡托普利是作用于以下哪个靶点的药物A.受体B.离子通道C.酶D.核酸E.内源性小分子物质3、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化学品，称为A. 化学药物B. 无机药物C. 合成有机药物D. 天然药物E. 药物4、在已知的药物作用靶点中，占比例最高的是A.受体B.离子通道C.酶D.核酸E.其他5、中国药品命名的依据是：A. 《中国药典》B. 《中国药品通用名称》C. 《英汉化学化工词汇》D.《美国化学文摘》6、以下与药物有关的名称中受法律和法规保护的名称是：A.俗名B. 通用名C.常用名D. 化学名（中文和英文）E.商品名三、多项选择题1、下列哪一项属于药物的功能A. 缓解胃痛B.去除脸上皱纹C. 避孕D.治疗高血压E.减轻抑郁症状2、以下对药物的描述正确的是A. 具有治疗、预防、缓解和诊断疾病的功能B. 是符合药品质量标准的化学品OH H 3CCH 3CH 3OC. 具有调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的功能D. 具有美容美白功能E. 须经政府有关部门批准方可上市3、药物化学研究的内容包括A. 发现和发明新药B. 设计药物合成路线C. 阐明药物的化学结构D. 研究药物的构效关系E. 实现药物合成的产业化4、药物作用的靶点包括A.受体B.离子通道C.酶D.核酸E.内源性小分子物质5、按照中国新药审批办法的规定，新药的申报需提供：A.俗名B. 通用名C.常用名D. 化学名（中文和英文）E.商品名二、单项选择题1、地西泮具有以下哪类结构母核A. 环丙二酰脲类B.苯并二氮卓类C.吩噻嗪类D. 丁酰苯类E.二苯并氮杂卓类2、异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成A. 绿色络合物B. 白色胶状沉淀C. 紫蓝色络合物D. 氨气E. 红色溶液3、抗癫痫药物苯妥英钠中含有以下哪个结构单元：A. 嘧啶二酮B. 哌啶二酮C．哌嗪二酮 D. 咪唑烷二酮E. 吡唑烷二酮4、卤加比的作用与以下哪种受体有关A. 乙酰胆碱受体B. 肾上腺素受体C. 阿片受体D. GABA（γ-氨基丁酸）受体E. 5-HT（5-羟色胺）受体5、以下哪个药物为选择性5-羟色胺再摄取抑制剂类抗抑郁药A. 盐酸丙咪嗪B. 盐酸氯丙嗪C. 盐酸氟西汀D. 卡马西平E. 氯氮平6、硫喷妥钠的作用时效是A.超长效(>8小时)B.长效(6-8小时)C.中效(4-6小时)D.短效(2-3小时)E.超短效(1/4小时)7、吗啡在酸性溶液中加热重排生成A. 双吗啡B. 可待因C. 苯吗喃D. 阿朴吗啡E. N-氧化吗啡8、吗啡分子中具有（）环A. 二个B. 三个C. 四个D. 五个E. 六个9、吗啡分子中具有（）手性碳原子A. 二个B. 三个C. 四个D. 五个E. 六个10、第一个用于临床的非成瘾性阿片类合成镇痛药是A. 喷他佐辛B.吗啡C. 美沙酮D.哌替啶E. 海洛因11、黄嘌呤类生物碱的特征鉴别反应是A. 与中性FeCl3显色B. 紫脲酸铵反应C. 重氮化加α-萘酚显色D. 加AgNO3产生沉淀E. 与吡啶-硫酸铜显色12、咖啡因的结构如下图，其结构中 R 1、R 2、R 3分别为 N N N N OO R 12R 3123456789A. CH3、CH3、CH3B. H 、H 、HC. H 、CH3、CH3D. CH3、CH3、HE. CH3、H 、H13、下列哪种化学鉴别方法可以区分吗啡和可待因A. 与中性FeCl3显色B. 紫脲酸铵反应C. 重氮化加α-萘酚显色D. 加AgNO3产生沉淀E. 与吡啶-硫酸铜显色14、地西泮何处的水解开环是可逆的A. 1、2位B. 3、4位C. 4、5位D. 5、6位E．6、7位15、下列药物分子中不含内酰胺结构的是A. 异戊巴比妥B. 咖啡因C．地西泮 D. 苯妥英钠E. 吗啡三、多项选择题1、以下对异戊巴比妥性质的描述中正确的是：A. 弱酸性B. 为白色颗粒或粉末C. 水解后仍有活性D. 钠盐溶液易水解E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀2、以下药物结构中含有两个氮原子的是：A. 盐酸吗啡B. 苯妥英钠C．地西泮 D. 盐酸氯丙嗪E. 氟哌啶醇3、盐酸吗啡光照下的重排产物主要是：A. 双吗啡B. 可待因C. 苯吗喃D. 阿朴吗啡E. N-氧化吗啡4、含有吩噻嗪环的药物具备的共同性质是：A. 在空气或日光中放置逐渐变色B. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色C. 遇硝酸后显红色D. 在强烈日光照射下，发生严重的光化毒反应E. 是一类典型的抗精神病药物5、以下对苯巴比妥和苯妥英钠描述正确的是：A. 二者都是白色固体B. 均可发生内酰胺-内酰亚胺醇互变异构，药物具有酸性C. 可以用HgCl2-氨试液区别D. 分子中都含有两个苯环E. 分子中都含有两个氮原子6、下列药物中需避光保持的是A. 卡马西平B. 咖啡因C．盐酸哌替啶 D. 盐酸氯丙嗪E. 异戊巴比妥7、抑郁症的出现可能与脑内（）浓度的降低有关A. 乙酰胆碱B. NOC.去甲肾上腺素D. GABA（γ-氨基丁酸）E. 5-HT（5-羟色胺）8、镇痛药由于以下何种作用，使其应用受到限制A. 具有麻醉性B. 呼吸抑制C. 成瘾性D. 与中枢神经系统的阿片受体作用E. 易滥用9、中枢兴奋剂可用于以下哪种疾病的治疗A. 解救呼吸、循环衰竭B. 儿童遗尿症C. 对抗抑郁症D. 抗高血压E. 老年性痴呆的治疗10、以下药物中属于天然药物的是A. 吗啡B. 咖啡因C．地西泮 D. 氯丙嗪E. 苯妥英钠11、药典规定对吗啡中的哪些物质应作限度检查A. 阿扑吗啡B. 伪吗啡C．N-氧化吗啡 D. 可待因E. 蒂巴因12、地西泮的水解可发生在七元环的A. 1、2位B. 2、3位C. 3、4位D. 4、5位E．6、7位二、单项选择题1、不可逆乙酰胆碱酯酶抑制剂的主要用途是A. 降低眼内压，治疗青光眼B. 杀虫剂C. 治疗重症肌无力D. 治疗阿尔茨海默病和其他老年痴呆症E. 治疗手术后腹气胀、尿潴留2、下面哪些对抗胆碱药物结构的描述不正确的是：A. 分子一端具有正离子基团B. 分子一端具有负离子基团C. 分子另一端为较大的环状基团D. 二者被一定长度的结构单元连接起来E. 分子中特定位置上存在羟基可以增加与受体的作用3、临床应用的阿托品是莨菪碱的A.右旋体B.左旋体C.外消旋体D.内消旋体E.都在使用4、莨菪酸的特征定性鉴别反应是A.紫脲酸胺反应B. Vitali反应C.与CuSO4试液反应D.与香草醛试液反应E. 与FeCl3溶液反应5、苯磺阿曲库按是应用以下哪个原理设计新药成功的实例A. 生物电子等排取代原理B. 拼合原理C. 前药原理D. 硬药原理E. 软药原理6、阿托品分子结构中有几个手性碳原子A. 1个B. 2个C. 3个D. 4个E. 5个7、以下哪种结构称为儿茶酚结构A. 邻苯二酚B. 间苯二酚C. 对苯二酚D. 苯酚E. 邻硝基苯酚8、下列肾上腺受体激动剂中稳定性最好的是A. 去甲肾上腺素B. 肾上腺素C. 麻黄碱D. 沙丁胺醇E. 多巴胺9、下列肾上腺受体激动剂中主要产生α受体作用的是A. 去甲肾上腺素B. 肾上腺素C. 异丙肾上腺素D. 沙丁胺醇E. 麻黄碱10、下列肾上腺受体激动剂中胺基α位有取代基的是A. 去甲肾上腺素B. 肾上腺素C. 异丙肾上腺素D. 沙丁胺醇E. 麻黄碱11、以下关于组胺的描述中不正确的是A. 在体内由组氨酸脱羧形成B. 是一种重要的化学递质,在细胞之间传递信息C. 分子中含有手性碳原子D. 在体内可被单胺氧化酶(MAO)代谢E.结构中含有咪唑基团12、下列合成M胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨基的是A. 溴丙胺太林B. 哌仑西平C. 盐酸苯海索D. 溴甲阿托品E. 盐酸贝那替嗪13、目前非镇静性抗组胺药的主要类型是A. 乙二胺类B. 氨基醚类C. 哌嗪型D. 哌啶类E．丙胺类14、下列局部麻醉药分子中含酰胺结构的是A. 普鲁卡因B. 利多卡因C．硫卡因 D. 丁卡因E. 达克罗宁15、达克罗宁属于下列那类局部麻醉药A. 酯类B. 酰胺类C．氨基醚类 D. 氨基酮类E. 脒类三、多项选择题1、以下对乙酰胆碱的描述中正确的是：A. 是一种重要的神经递质B. 在体内易被胃酸或酶水解C. 水解后仍有活性D. 作用具有很高的选择性E. 具有较高的临床实用价值2.下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述中正确的是A.可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂与乙酰胆碱酯酶结合后形成酶结合物，使乙酰胆碱酯酶较长时间处于非活化状态B. 乙酰胆碱酯酶抑制剂溴新斯的明结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较乙酰胆碱结构中乙酸酯基稳定C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂3、现用于临床的胆碱能神经系统药物，主要作用于胆碱能神经系统的哪个环节：A. 乙酰胆碱的生物合成B. 乙酰胆碱酯酶C. 乙酰胆碱的贮存D. 乙酰胆碱的释放E. 乙酰胆碱受体4、可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂的主要用途是A. 降低眼内压，治疗青光眼B. 杀虫剂C. 治疗重症肌无力D. 治疗阿尔茨海默病和其他老年痴呆症E. 治疗手术后腹气胀、尿潴留5、肾上腺素能药物常具有以下何种结构A. 芳伯胺B. 芳香酸C. 儿茶酚D. β-苯乙胺E. 磺酰胺6、以下内源性物质哪些是肾上腺素能神经递质：A. 酪氨酸B. 去甲肾上腺素C. 多巴胺D. 肾上腺素E. 多巴7、对肾上腺素、麻黄碱和沙丁胺醇的描述中正确的是：A. 三者均为肾上腺受体激动剂B. 三者均含有苯乙胺结构单元C．三者均可以与儿茶酚胺氧甲基转移酶作用D. 三者中麻黄碱的稳定性最好E. 三者均具有较强的α和β受体兴奋作用8、下列组胺H1受体拮抗剂中没有中枢副作用的是A. 氯苯那敏B. 阿伐斯汀C. 异丙嗪D. 西替利嗪E. 咪唑斯汀9、咪唑斯汀优于第二代H1受体拮抗剂的是A. 不仅对外周H1受体有强效选择性拮抗作用，还具有多种抗炎、抗过敏作用B. 尚未观察到明显的心脏毒性C. 分子中有多个氮原子，碱性较强，整体分子稳定D. 分子结构简单，易于合成E. 不经P450代谢，且代谢物无活性10、以下药物中属于从植物中提取制备的生物碱的是：A. 毛果芸香碱B. 乙酰胆碱C．阿托品 D. 麻黄碱E. 毒扁豆碱11、下列对普鲁卡因的描述中正确的是A. 是从剖析天然活性分子入手进行药物研究成功的一个经典案例B. 分子中存在酯基，易水解失效C．可以在稀盐酸中与亚硝酸钠反应生成重氮盐D. 分子中具有芳伯胺基团，易被氧化变色E. 酯基中氧原子用硫原子取代，作用增强，毒性减小12、利多卡因比普鲁卡因对酸、碱和酶稳定的原因是A. 氨基直接与苯环相连B. 酰胺结构比酯基稳定C. 没有芳伯胺基团D. 酰胺键的邻位有两个甲基增加了位置E．羰基连在氨基侧链上二、单项选择题1、下列哪一个药物是NO供体药物A．硝苯地平B．硝酸甘油C．普萘洛尔D．卡托普利E．洛伐他汀2、华法林在临床上主要用于：A．抗高血压B．降血脂C．心力衰竭D．抗凝血E．胃溃疡3、属于AngⅡ受体拮抗剂的是:A．硝苯地平B．洛伐他汀C．地高辛D．依那普利E．氯沙坦4、利多卡因属于（）类钠通道阻滞剂。
胆碱与抗精神病药物作用和副作用的关联研究综述
胆碱与抗精神病药物作用和副作用的关联研究综述引言：精神病是一类严重影响个体心理和行为的疾病，对患者和社会造成了巨大的负担。
抗精神病药物是最常用的治疗手段之一，它们通过调节神经递质的水平或影响受体的活性来缓解精神症状。
在与抗精神病药物的关联研究中，胆碱作为神经递质的重要成分，被发现与药物的作用和副作用有着密切的关系。
本综述旨在探讨胆碱与抗精神病药物的关联及其对治疗精神病的影响。
胆碱与精神病：胆碱在中枢神经系统中具有重要作用，参与调节多种认知和情绪功能。
研究表明，胆碱参与神经元间的信息传递和突触功能的调节，对学习记忆、情绪调节等过程起着重要作用。
精神病患者常伴有胆碱系统功能异常，如乙酰胆碱水平降低等。
因此，胆碱在精神病的研究中备受关注。
抗精神病药物与胆碱的相互作用：抗精神病药物主要分为典型抗精神病药物和非典型抗精神病药物两大类。
典型抗精神病药物如氯丙嗪、舒必利等主要通过抑制多巴胺受体来缓解精神症状。
与此同时，它们也抑制了胆碱能受体，导致乙酰胆碱水平下降。
而非典型抗精神病药物如奥氮平、利培酮则具有较低的胆碱能受体亲和性，与胆碱能受体的相互作用相对较小。
然而，研究发现，非典型抗精神病药物对胆碱水平的影响依然存在，尽管程度较低。
抗精神病药物对胆碱能系统的影响：与抗精神病药物的作用相伴随的是对胆碱能系统的影响。
胆碱能系统受到干扰会导致多种副作用的发生。
研究表明，抗精神病药物对胆碱能受体的抑制可引起胆碱能神经元的亢进性反应，表现为抗胆碱作用。
胆碱能神经元的亢进反应可能导致典型抗精神病药物引起的一系列不良反应，如运动障碍、帕金森综合征等。
而非典型抗精神病药物则较少引起胆碱能系统的不良反应。
胆碱能激动剂的应用：鉴于抗精神病药物对胆碱能系统的抑制作用及相关不良反应，一些研究致力于通过应用胆碱能激动剂来改善药物治疗的效果。
胆碱酯酶抑制剂是促进胆碱能神经传递的常用药物，如多奈哌齐。
研究发现，多奈哌齐可以提高典型抗精神病药物治疗精神分裂症的效果，减少其不良反应。
胆碱对中枢神经系统功能的影响及机制研究综述
胆碱对中枢神经系统功能的影响及机制研究综述胆碱是一种在中枢神经系统中起着重要作用的神经递质。
它通过神经元之间的突触传递电信号，参与了许多中枢神经系统的功能调节和调控。
本文将综述胆碱对中枢神经系统功能的影响及其机制的研究进展。
胆碱能在多个脑区中调控学习和记忆功能。
早期研究发现，阿尔茨海默病患者中乙酰胆碱水平下降严重，这提示了胆碱在认知过程中的重要性。
其他实验研究也表明，胆碱可以通过调节突触传递和神经元的兴奋性，促进学习和记忆的形成。
研究还发现，胆碱参与了认知功能的不同方面，包括注意力、执行功能和语言能力等。
除了学习和记忆功能，胆碱还与情绪调节密切相关。
胆碱能通过调节多巴胺、5-羟色胺和谷氨酸等神经递质的释放和代谢，影响情绪的产生和调节。
一些研究表明，胆碱能够减轻焦虑和抑郁症状，并且能够提升情绪的积极性。
胆碱对中枢神经系统功能的影响机制是多样的。
首先，胆碱通过突触传递调节神经元的兴奋性和抑制性，控制神经信号的传递。
其次，胆碱还能够调节神经发育和突触可塑性。
研究发现，胆碱能促进神经元的成熟和突触连接的形成。
此外，胆碱还能通过调节细胞膜离子通道和二次信号通路的活性，改变神经元内外环境，影响神经元的功能。
胆碱系统与多种脑疾病的发生发展也密切相关。
例如，阿尔茨海默病患者中胆碱能系统的功能受损，这导致了认知和记忆能力的下降。
其他研究还发现，胆碱可能与帕金森病、精神分裂症和焦虑症等神经系统疾病的发生有关。
因此，深入了解胆碱在脑疾病中的作用机制，对于发展治疗这些疾病的新策略具有重要的意义。
近年来，研究人员还在探索胆碱药物在临床上的应用潜力。
阿尔茨海默病患者的治疗中，乙酰胆碱酯酶抑制剂常被用作辅助治疗药物。
一些研究还发现，胆碱能够改善焦虑和抑郁症状，且有可能用于治疗这些疾病。
胆碱药物的研究与开发将为中枢神经系统疾病的治疗带来新的突破。
总结起来，胆碱是中枢神经系统中起着重要作用的神经递质。
它通过调节神经信号传递、影响学习记忆、调节情绪等多种方式，对中枢神经系统功能产生影响。
如果胆碱能神经元失调释放多巴胺可能诱发焦虑症
如果胆碱能神经元失调释放多巴胺可能诱发焦虑症研究表明，如果胆碱能神经元失调释放多巴胺可能诱发焦虑症。
那么，胆碱能神经元和多巴胺之间的关系是什么？它们是如何影响人的情绪和行为的？本文将从这些方面进行探讨。
一、胆碱能神经元和多巴胺的关系在大脑内，胆碱能神经元和多巴胺分别属于两个神经递质系统。
胆碱能神经元是指那些使用乙酰胆碱（Acetylcholine，ACh）作为神经递质的神经元。
多巴胺是一种重要的神经递质，在大脑中专门与情绪和奖励相关的区域相关联。
胆碱能神经元和多巴胺之间的关系非常重要，它们能够相互调节、影响彼此的功能。
正常情况下，它们能够平衡地发挥作用，从而使人的情绪和行为保持稳定。
但如果它们失衡了，就会产生一些问题，其中之一就是焦虑症。
二、胆碱能神经元失调释放多巴胺与焦虑症的关系当胆碱能神经元失调时，它们会分泌大量的乙酰胆碱，导致对多巴胺神经元的抑制减轻，从而使多巴胺的释放增多。
这些多巴胺最终会影响到奖赏和情绪相关的区域，进而引发焦虑症。
根据研究，焦虑症患者整体的多巴胺水平比正常人要高。
而且，焦虑症患者的多巴胺神经元释放多巴胺的速度也比正常人快。
因此，胆碱能神经元失调释放多巴胺可能成为引起焦虑症的一个重要的因素。
三、胆碱能神经元失调释放多巴胺的原因那么，胆碱能神经元为什么会失调呢？一些生活中的因素可能对此起到了作用。
比如，长期的压力、睡眠不足、不良的饮食习惯等。
这些因素会使得身体处于一个高度紧张和兴奋状态下，从而使胆碱能神经元的失调变得更加容易发生。
四、如何缓解焦虑症焦虑症是一种比较常见的心理疾病，但它是可以得到缓解的。
下面介绍一些方法：（1）心理治疗。
目前，心理治疗是治疗焦虑症最常用的方法之一。
心理治疗可以帮助人们找到病因、改变病人对事物的看法、帮助病人建立自信等。
（2）药物治疗。
药物治疗是治疗焦虑症的一种有效方式。
医生常会开一些药物给患者，比如抗抑郁药、抗焦虑药等等。
（3）调整生活方式。
通过调整饮食、保持合适的运动量、避免不健康的行为习惯，可以缓解焦虑症的症状。
胆碱能药物
毛果云香碱
毛果云香碱(匹鲁卡品) 为天然产物，其结构与乙 酰胆碱及其结构改造 物相差甚远，具有M受体 激动作用。毛果云香碱临 床用其硝酸盐制成滴眼液， 用于治疗 原发性青光眼。
3、选择性M1受体激动剂
M受体广泛地分布在中枢和周围神经系统， M受体有不同的亚型，其中M1受体主要分布于大 脑皮层、海马、纹状体和周围神经节，与传递神 经元的兴奋冲动有关，包含大脑的各种功能，如 唤醒、注意、情绪激动反应和运动功能的调节， 特别是能调节记忆和学习方面的高级认识过程。
胆碱受体激动剂
乙酰胆碱对M受体和N受体都有激动作用，但 乙酰胆碱本身不能成为治疗药物。原因是：①乙 酰旭碱对所有的胆碱能受体无选择性，导致产生 副作用；⑨乙酰胆碱为季铵化合物，不易通过生 物膜，因而生物利用度极低；⑦乙酰胆碱的化学 稳定性差，在体内易被酯酶水解而失活。 因此胆碱受体激动剂多以乙酰胆碱为先导化 合物设计开发出的合成药物，性质较稳定，而且 对受体有较高的选择性。
山莨菪碱和樟柳碱
山莨菪碱和樟柳碱是20世纪60年代中国学者从糖古 特莨菪中分离得到的天然产物，均为左族体，人工 合成的山莨菪碱为外消旋体。山莨菪碱的作用弱干 阿托品，但毒性较低，临床适用于胃肠绞痛、感染 性中毒休克、脑血管痉挛等症的治疗。樟柳碱的作 用较阿托品弱，毒性亦较小，适用于血管性头痛、 视网膜血管痉挛、震额麻痹的治疗。
2．可逆的胆碱能酶抑制剂
毒扁豆碱是西非洲出产的毒扁豆命中提取的 一种生物碱，是最早用于临床的可逆性胆碱酯酶 抑制剂，其拟胆碱作用比乙酰胆碱大300倍，曾在 临床上使用多年，用于青光眼的治疗。仍由于天 然资源有限，不易合成，水溶液很不稳定，而且 毒性较大，现已少用。人们进行其合成代用品的 研究。
抗胆碱能作用是什么意思
抗胆碱能作用是什么意思引言在药物研究和临床实践中，我们常常会遇到抗胆碱能药物这一概念。
那么，什么是抗胆碱能作用呢？本文将对抗胆碱能作用进行详细解释，包括其定义、作用机制以及在临床应用中的意义。
定义抗胆碱能作用（Anticholinergic effect）是指抑制或阻断胆碱能神经传递的作用。
胆碱能神经传递是指乙酰胆碱作为化学信使，通过神经元之间的信号传递完成神经传导过程。
而抗胆碱能药物则是指那些能够干扰胆碱能神经传递的物质。
作用机制抗胆碱能药物通常通过以下三种机制发挥作用：1.阻断胆碱能受体：抗胆碱能药物可以与受体结合，并阻断胆碱与受体之间的相互作用。
这会导致神经冲动的传递受阻，从而产生抗胆碱能作用。
2.抑制乙酰胆碱酯酶：乙酰胆碱酯酶是一种酶，能够分解乙酰胆碱，从而终止神经冲动的传递。
抗胆碱能药物可以抑制乙酰胆碱酯酶的活性，使乙酰胆碱在突触间隙中积累，进而减少神经传导的效果。
3.干扰胆碱能神经元的电活动：抗胆碱能药物可能通过干扰胆碱能神经元的电活动来产生作用。
这可能包括改变胆碱能神经元的膜电位、离子通道的开放和闭合状态等。
临床应用意义抗胆碱能药物在临床上具有广泛的应用意义。
以下是一些常见的应用领域：1.中枢神经系统疾病治疗：抗胆碱能药物能够通过抑制胆碱能神经传递，减轻中枢神经系统的相关症状。
例如，抗胆碱能药物常用于帕金森病、抗抑郁药物引起的副作用等治疗。
2.消化系统疾病治疗：抗胆碱能药物可用于治疗胃肠道疾病，如胃溃疡、动力障碍等。
通过抑制胆碱能神经传递，抗胆碱能药物能够减少胃肠道蠕动，从而缓解相关症状。
3.泌尿系统疾病治疗：抗胆碱能药物常用于治疗前列腺增生、膀胱过度活动症等与泌尿系统相关的疾病。
通过抑制胆碱能神经传递，抗胆碱能药物能够减少膀胱收缩，从而减轻尿频、尿急等症状。
结论抗胆碱能作用是指抑制或阻断胆碱能神经传递的作用。
抗胆碱能药物通过阻断胆碱受体、抑制乙酰胆碱酯酶活性以及干扰胆碱能神经元的电活动等机制发挥作用。
影响胆碱能神经系统药物考点归纳
第十四章影响胆碱能神经系统药物作用类型：两大类乙酰胆碱受体：M、N按作用机制分4类：胆碱受体激动剂乙酰胆碱酯酶抑制剂M胆碱受体拮抗剂（解痉药）和N胆碱受体拮抗剂（肌肉松弛药）第一节胆碱受体激动剂临床用途：通过兴奋胆碱受体，产生类似于乙酰胆碱的作用，使心率减慢，胃蠕动增加，瞳孔缩小。
用于青光眼、胃肠张力缺乏和尿潴留等疾病。
按来源有：天然产物的生物碱类和合成的胆碱酯类一、生物碱类胆碱受体激动剂硝酸毛果芸香碱考点：1、结构生物碱，内酯和咪唑2、性质：（1）咪唑环N1和N3显碱性（2）遇光易变质（3）内酯环不稳定，碱性下被水解开环，生成无活性的毛果芸香酸钠盐而溶解3、两个手性中心（内酯3，4位），右旋体在碱性条件下，其C-3位发生差向异构化，生成无活性的异毛果芸香碱。
4、临床用滴眼液治疗原发性青光眼。
二、胆碱酯类胆碱受体激动剂氯贝胆碱考点：1、结构及性质：季铵类化合物，极易溶于水。
2、一个手性碳，S异构体的活性高于R异构体。
3、选择性M受体激动剂，对胃肠道和膀胱平滑肌的选择性较高，用于手术后腹胀、尿潴留以及其它胃肠道或膀胱功能异常。
第二节乙酰胆碱酯酶抑制剂抑制剂乙酰胆碱酯酶，可减少乙酰胆碱分解，增强乙酰胆碱作用（拟胆碱药）临床作用①治疗重症肌无力，青光眼②老年痴呆症（第12章）一、可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂考点：1、结构及性质：由三部分组成，季铵阳离子部分（极易溶于水）、芳环部分及氨基甲酸酯部分（在碱性水液中可水解）2、季铵口服吸收少，在肠内有一部分被破坏，故口服剂量远大于注射剂量。
酯水解产物溴化3-羟基苯基三甲铵。
3、作用：可逆性胆碱酯酶抑制剂，治疗重症肌无力、术后腹胀及尿潴留。
二、乙酰胆碱酯酶复活剂了解：一些有机磷农药和含磷的化学毒气是乙酰胆碱酯酶不可逆的抑制剂，导致乙酰胆碱在体内堆积，发生一系列中毒症状，需乙酰胆碱酯酶复活药救治。
考点：1、结构：吡啶甲醛肟季铵盐。
吡啶甲醛肟有三种异构体，其中2-吡啶甲醛肟季铵盐最有效。
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分析
加兰他敏：①适用于治疗轻、中度阿尔海 默茨病。②可用于重症肌无力，脊髓灰质 炎后遗症，儿童脑型麻痹，多发性神经炎 、脊神经根炎及拮抗氯筒箭毒碱。 石杉碱甲：用于中、老年良性记忆障碍及 各型痴呆、记忆认知功能及情绪行为障碍 。尚可用于治疗重症肌无力。
《新编药物学（第17版）》,317-318 17
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中枢性抗胆碱酯酶药引起的消化道症状 常见：腹泻、恶心、呕吐、胃肠功能紊乱
器官 受体 食道 M3 胃 M2、M3 小肠 M2、M3 结肠 M2、M3
阿托品可对抗以上症状 不常见：胃及十二指肠溃疡、消化道出血 、轻度胰腺炎 应采取相应治疗
29
分析
苯海索（安坦）的作用机制与中枢拟胆碱 药作用相反，该药对认知功能有无影响？ AD发病机制之一的“胆碱能假说” 海马分布大量M1受体，其活化对学习和记 忆非常重要，刺激不足会导致认知减退 苯海索阻断CNS M受体
18
分析
P450 2D6 P450 3A4
口服药物进入 体循环部位
19
分析
肌肉注射药物进 入体循环部位
皮下注射药物进 入体循环部位
20
多奈哌齐(安理申)
对中枢神经系统有高度选择性 对中枢AChE有高度专一性，对外周神经系 统产生的副作用较轻
《药物化学（第6版）》,69
关于胆碱能神经药物的几个 问题
1
问题
一、拟胆碱药 1.多奈哌齐（安理申）、卡巴拉汀（艾斯能）、加兰他敏 、石杉碱甲等药物对重症肌无力的症状有无缓解作用？ 2.新斯的明对中枢有无作用？阿托品能否影响新斯的明的 正性肌力作用？ 3. 中枢性胆碱酯酶抑制剂（安理申、艾斯能）的消化道 症状能否用阿托品来对抗？
分析
加兰他敏片 用于治疗轻度到中度阿尔茨海默型痴呆症状，日剂量8-24mg，分2-3次服用 。 加兰他敏注射液 用于重症肌无力，肌内或皮下注射一次2.5~10mg，一日1次，必要时一昼夜 可注射2次，极量一日20mg。 石杉碱甲片 适用于良性记忆障碍，对痴呆患者和脑器质性病变引起的记忆障碍亦有改善 作用。 口服。一次0.1～0.2mg，一日2次，日剂量不得超过0.45mg。 石杉碱甲注射液 适用于重症肌无力等症。 肌肉注射。一次0.2～0.4mg，一易逆性抗胆碱脂酶药 新斯的明、溴吡斯的明、多奈哌齐、卡巴 拉汀 难逆性抗胆碱脂酶药 有机磷酸酯类
12
神经内科常用抗胆碱酯酶药
用于AD：多奈哌齐、卡巴拉汀、加兰他敏 、石杉碱甲 用于MG：新斯的明、溴吡斯的明
13
抗胆碱酯酶药
毛细血管血管内皮细胞紧 密相连，毛细血管外表面 包有星型胶质细胞
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总结
注射剂型的加兰他敏和石杉碱甲可对抗重症肌无力。 目前未有研究证明口服剂型的多奈哌齐和卡巴拉汀可用于 重症肌无力。 治疗剂量新斯的明对中枢作用有限 阿托品不能影响新斯的明的正性肌力作用 阿托品可用于对抗中枢性胆碱酯酶抑制剂（安理申、艾斯 能）的消化道症状 中枢抗胆碱药苯海索（安坦）可影响认知功能
二、抗胆碱药 中枢抗胆碱药苯海索（安坦）的作用机制与中枢拟胆碱药 作用相反，该药对认知功能有无影响？
2
传出神经系统及胆碱能神经药物概括 问题分析
3
传出神经系统
包括自主神经系统和运动神经系统 通过神经递质完成神经冲动在神经元之间 或神经元与效应器之间的传递 神经递质包括两大类：乙酰胆碱、去甲肾 上腺素
4
乙酰胆碱
突触前部
突触后部
5
海马
骨骼肌
6
拟胆碱药
能够产生类似乙酰胆碱作用的药物 胆碱受体激动剂 抗胆碱酯酶药
7
胆碱酯酶
真性胆碱酯酶（乙酰胆碱酯酶） 特异性水解乙酰胆碱 假性胆碱酯酶（丁酰胆碱酯酶） 主要水解外源性脂类化合物
8
乙酰胆碱
突触前部
突触后部
9
10
新斯的明
21
多奈哌齐(安理申)
初始治疗用量一日一次，一次5mg。可以将 剂量增加到一日一次，一次10mg。 推荐最大剂量为10mg。大于一日10mg的 剂量未做过临床试验。
22
多奈哌齐(安理申)
C C Tan, J T Yu, H F Wang. Efficacy and safety of donepezil, galantamine, rivastigmine, and memantine for the treatment of 23 Alzheimer's disease a systematic review and meta-analysis.[J]. Journal of Alzheimer's disease : JAD 2014 ; 41 (2): 615-31.
神经生化的失衡
多巴胺
正常
乙酰胆碱
多巴胺
帕金森综合征 乙酰胆碱
24
结论
注射剂型的加兰他敏和石杉碱甲可对抗重 症肌无力。 目前未有研究证明口服剂型的多奈哌齐和 卡巴拉汀可用于治疗重症肌无力。
25
分析
新斯的明对中枢有无作用？(能否通过血脑屏障)
水中极易溶解，季铵盐结构，进入中枢难 治疗剂量进入中枢神经系统的药量很少，对中枢 作用较弱
26
分析
阿托品能否影响新斯的明的正性肌力作用 ？ 新斯的明抑制胆碱酯酶活性，减少乙酰胆 碱灭活而表现出乙酰胆碱的M、N样作用。 正性肌力是N2受体激动的生物效应。 阿托品为非选择性M胆碱受体阻断药，不能 阻断N受体作用。
27
分析
中枢性抗胆碱酯酶药（安理申、艾斯能） 的消化道症状能否用阿托品来对抗？
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thank you for listening
大分子、水溶性、 解离型药物 脂溶性高的药物、葡萄糖、 某些氨基酸、小分子物质
血 脑 屏 障
MG
简单扩散
AD
14
分析
多奈哌齐、卡巴拉汀、加兰他敏、石杉碱 甲等治疗老年痴呆的药物对重症肌无力的 症状有无缓解作用？ 作用靶点的受体性质 作用靶点的药物浓度
15
加兰他敏
1952年由Н.Ф.普罗斯库尔尼娜和Α.П.雅科 夫列娃从Galanthusworonowii的球茎中得 到。 商品名：Nivalin（尼瓦林） 别名：强肌宁 早期用于MG