钙通道阻滞药精选ppt
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钙通道阻滞药课件
舒张大冠状动脉及侧支循环
舒张外周血管,降低血压
地尔硫卓(diltiazem)
【临床应用】
1.抗高血压:轻、中度高血压
第二节
2.抗心绞痛:劳累型、变异型心绞痛
3.抗心律失常:室上性心动过速、房颤和房扑
4.治疗肥厚型心肌病
地尔硫卓(diltiazem)
第二节
附:钙阻滞药物心血管效应比较
效应 外周扩血管作用
临床应用
1.防治心绞痛
变异型心绞痛
第ห้องสมุดไป่ตู้节
劳累型心绞痛或稳定型心绞痛
不稳定型心绞痛
临床应用
2.抗高血压
第一节
舒张血管平滑肌,降低外周血管阻力 二氢吡啶类药硝苯地平用于控制严重高 血压 维拉帕米和地尔硫卓可用于轻、中度高 血压
临床应用
抗高血压优点
第一节
1.主要降低外周血管阻力和后负荷,而不减 少心输出量
防治偏头痛
临床应用
第一节
5.其他
不良反应
第一节
1.常见有头痛、面部潮红、头晕、脚踝水肿
2.严重的不良反应如低血压
3.心力衰竭、心动过缓或心脏停搏
第二节
常用的钙通道阻滞药
维拉帕米(verapamil)
(异搏定,isoptin)
【药理作用】
第二节
1.抑制心脏作用
降低窦房结自律性,减慢房室结传导,对心脏 的负性肌力作用强。
4.其他:雷诺综合征
硝苯地平(nifedipine)
第二节
尼莫地平(nimodipine)
特点:
第二节
亲脂性大,对脑血管选择性高,扩脑血管作 用强 治疗脑血管痉挛、脑缺血、蛛网膜下腔出血 不良反应的发生率低
《钙通道阻滞剂》课件
总结钙通道阻滞剂在临床应用中的重要性和局限性,展望未来的研究方向
1
心血管疾病
钙通道阻滞剂在心血管疾病的治疗中的应用
2
高血压
钙通道阻滞剂在高血压患者中的推荐使用
3
其他疾病
钙通道阻滞剂在其他疾病的治疗中的应用
钙通道阻滞剂的不良反应和注意事项
1 常见不良反应
详细说明钙通道阻滞剂可能引起的不良反应
2 用药注意事项
给出使用钙通道阻滞剂时需要注意的事项和 禁忌症
结论和总结
钙通道的作用和重要性
解释钙通道在细胞内的重要作用,以及钙通道阻滞剂对此的影响
钙通道阻滞剂的工作原理
详细介绍钙通道阻滞剂是如何通过影响钙离子通道来发挥药效的
常见的钙通道阻滞剂药物
药物1
介绍药物1的特点和应用领域
药物2
介绍药物2的特点和应用领域药Βιβλιοθήκη 3介绍药物3的特点和应用领域
钙通道阻滞剂的临床应用
《钙通道阻滞剂》PPT课 件
本节主题是《钙通道阻滞剂》的PPT课件。通过课件分享钙通道阻滞剂的背景、 作用和重要性、工作原理、常见药物、临床应用、不良反应和注意事项以及 结论和总结。
背景介绍
历史渊源
钙通道阻滞剂的发现和发展
相关研究
前人对钙通道阻滞剂的重要研究成果
世界范围
钙通道阻滞剂在全球范围内的应用和影响
1
心血管疾病
钙通道阻滞剂在心血管疾病的治疗中的应用
2
高血压
钙通道阻滞剂在高血压患者中的推荐使用
3
其他疾病
钙通道阻滞剂在其他疾病的治疗中的应用
钙通道阻滞剂的不良反应和注意事项
1 常见不良反应
详细说明钙通道阻滞剂可能引起的不良反应
2 用药注意事项
给出使用钙通道阻滞剂时需要注意的事项和 禁忌症
结论和总结
钙通道的作用和重要性
解释钙通道在细胞内的重要作用,以及钙通道阻滞剂对此的影响
钙通道阻滞剂的工作原理
详细介绍钙通道阻滞剂是如何通过影响钙离子通道来发挥药效的
常见的钙通道阻滞剂药物
药物1
介绍药物1的特点和应用领域
药物2
介绍药物2的特点和应用领域药Βιβλιοθήκη 3介绍药物3的特点和应用领域
钙通道阻滞剂的临床应用
《钙通道阻滞剂》PPT课 件
本节主题是《钙通道阻滞剂》的PPT课件。通过课件分享钙通道阻滞剂的背景、 作用和重要性、工作原理、常见药物、临床应用、不良反应和注意事项以及 结论和总结。
背景介绍
历史渊源
钙通道阻滞剂的发现和发展
相关研究
前人对钙通道阻滞剂的重要研究成果
世界范围
钙通道阻滞剂在全球范围内的应用和影响
钙通道阻滞剂PPT
2
高血压既是一种独立的慢性病,又是导致脑卒 中、心肌梗死、心力衰竭及慢性肾脏病的重要 危险因素。
每年主要心血管病的直接医疗费用达1300亿元, 其中用于高血压的医疗费达366亿元。临床研 究表明,平均降低收缩 压10mmHg、舒张压 5mmHg,脑卒中发生危险下降40%~50%,冠 心病发生危险下降15%~20%, 心力衰竭发生 危险减少50%。降低高血压患者的血压水平, 对预防心脑血管病具有十分重 要的作用。
25
氨氯地平
尼索地平
• 氨氯地平(洛活喜):1990年上市,降压,抗心绞痛, t1/2:35~50h,1次/天,用量小,活性大,起效较慢, 但持续时间长,副作用轻。第三代DHP。
• 尼索地平:1990年上市,主要用于降压和抗心绞痛, 作用迅速。
26
二氢吡啶类钙拮抗剂构效关系
1,4-二 氢吡 啶环 是
6
中国居民高血压患病率
据国家卫生部统计,2003年中国居民高血 压患病率为26.2‰,其中城市居民高达 54.7‰,农村居民为16.4‰,患病率之 高居各种慢性病之首。
高血压患病率近年来在中国呈明显上升趋 势,从1998年至2003年,几乎翻了一倍, 农村居民患病率更是增长一倍有余。
7
4个方面主要原因:
--是兴奋时钙内流的主要途径
二氢吡啶类钙拮抗剂对L-亚型钙通道具有 特殊选择性。
16
钙通道阻滞剂类药物的分类
1. 选择性钙通道阻滞剂 ① 二氢吡啶类: 硝苯地平 ②苯并硫氮䓬类: 地尔硫䓬 ③苯烷胺类: 维拉帕米
2. 非选择性钙通道阻滞剂 ④ 氟桂利嗪类:桂利嗪 ⑤普尼拉明类:普尼拉明
17
一、1,4-二氢吡啶类钙通道阻滞剂
第二节 钙通道阻滞剂 Calcium channel blockers
高血压既是一种独立的慢性病,又是导致脑卒 中、心肌梗死、心力衰竭及慢性肾脏病的重要 危险因素。
每年主要心血管病的直接医疗费用达1300亿元, 其中用于高血压的医疗费达366亿元。临床研 究表明,平均降低收缩 压10mmHg、舒张压 5mmHg,脑卒中发生危险下降40%~50%,冠 心病发生危险下降15%~20%, 心力衰竭发生 危险减少50%。降低高血压患者的血压水平, 对预防心脑血管病具有十分重 要的作用。
25
氨氯地平
尼索地平
• 氨氯地平(洛活喜):1990年上市,降压,抗心绞痛, t1/2:35~50h,1次/天,用量小,活性大,起效较慢, 但持续时间长,副作用轻。第三代DHP。
• 尼索地平:1990年上市,主要用于降压和抗心绞痛, 作用迅速。
26
二氢吡啶类钙拮抗剂构效关系
1,4-二 氢吡 啶环 是
6
中国居民高血压患病率
据国家卫生部统计,2003年中国居民高血 压患病率为26.2‰,其中城市居民高达 54.7‰,农村居民为16.4‰,患病率之 高居各种慢性病之首。
高血压患病率近年来在中国呈明显上升趋 势,从1998年至2003年,几乎翻了一倍, 农村居民患病率更是增长一倍有余。
7
4个方面主要原因:
--是兴奋时钙内流的主要途径
二氢吡啶类钙拮抗剂对L-亚型钙通道具有 特殊选择性。
16
钙通道阻滞剂类药物的分类
1. 选择性钙通道阻滞剂 ① 二氢吡啶类: 硝苯地平 ②苯并硫氮䓬类: 地尔硫䓬 ③苯烷胺类: 维拉帕米
2. 非选择性钙通道阻滞剂 ④ 氟桂利嗪类:桂利嗪 ⑤普尼拉明类:普尼拉明
17
一、1,4-二氢吡啶类钙通道阻滞剂
第二节 钙通道阻滞剂 Calcium channel blockers
钙通道阻滞剂CalciumAntagonistsCaA.ppt
H3C N CH3
O
OH
O
O
NO2
H3C N
O O
OH
OH O
NO2
H3C N
O O
O
O NO2
O
OO
NO2 + 2
O + NH4OH
CH3OH
H H3C N CH3
O
O
O
O
NO2
合成 邻硝基苯甲酸,二分子乙酰乙酸 甲酯,过量氨水,在甲醇中回流即可
SAR: a. 二氢吡啶环是必需的,若氧化 成吡啶环或六氢吡啶环则无效; b.吡啶环上2,6-位为低级烷烃基, 3,5位甲酸酯基为活性必须,若改 成酮,腈后,活性下降,硝基则激 活钙通道。
搏定,戊脉胺。
CN
Me
Pri
N
OMe
MeO
R
OMe
OMe
R =H V erapam il 维拉帕米 R =O M e G allop am il 戈洛帕米
二苯基哌嗪类: 属非选择性钙通道阻断剂,教材
没有举例。主要抑制血管平滑肌钙 通道。代表药物有: 氟桂利嗪(Flunarizine), 桂利嗪(Cinnarizine), 利多氟嗪(Lidoflazine)。
性质
H3C N CH3
O
O
OHale Waihona Puke OONO2
H H 3C N C H 3
O
O
O
O
NO2
光照
H 3C N C H 3
O
O
O
O
NO
代谢: 1 脱氢 二氢吡啶芳构化。 2 酯键水解成羧酸(经常水解一 个)。 3侧链氧化成羟基。 4形成内酯。
H H3C N CH3
钙通道阻滞剂概述 ppt课件
ppt课件 阿司匹林:会增加出血倾向 24
3A4抑制剂:本品和/或该类药物血药浓度
,如吡咯类抗真 菌剂、蛋白酶抑制剂、大环内酯类制剂、西咪替丁,5-羟色胺 受体拮抗剂、抗抑郁药、抗糖尿病药、苯二氮杂卓类和其他抗 焦虑药(如丁螺环酮);葡萄柚可增加本品的血浆浓度。
3A4诱导剂:本品血药浓度
ppt课件
尼群地平
血管松弛较硝苯地平强,作用温和持久, 各型高血压、稳定型心绞痛 高血压伴脑血管病、稳定型心绞痛
尼莫地平
拉西地平
血管选择性强,不易引起反射性心动过速和心输出量增加 起效慢,时间长,具有抗动脉粥样硬化 轻中度
ppt课件
15
治疗CHF
氨氯地平和非洛地平:作用出现慢、维持时间长,舒张血管 强而负性肌力弱,反射性激活作用弱,可降低左室肥厚(与 ACEI相当) 氨氯地平抗动脉作用硬化,抗TNF-a及IL,后者可参与抗CHF, 长期应用治疗左室功能障碍伴心绞痛、高血压者,降低病死 率。
ppt课件 8
肾脏保护
心血管效应:
对冠脉扩张作用相当,硝苯地平无负性肌力和负性频率作用 负性频率 负性肌力: 维拉帕米>大于地尔硫卓 维拉帕米和地尔硫卓效应相当
外周血管扩张:硝苯地平>维拉帕米>地尔硫卓
药代动力学参数:
口服生物利 用度% 45-70 产生作用时间 半衰期 分布(蛋 (h) 白结合率) 4 90% 消除
ppt课件
19
相互作用
不影响地高辛、苯妥英钠、华法林或吲哚美辛与血浆蛋白 的结合
辛伐他汀:暴露量增加了77%,应将剂量限制在20mg/日以下
3A4抑制剂:本品和/或该类药物血药浓度
,如吡咯类抗真 菌剂、蛋白酶抑制剂、大环内酯类制剂、西咪替丁,5-羟色胺 受体拮抗剂、抗抑郁药、抗糖尿病药、苯二氮杂卓类和其他抗 焦虑药(如丁螺环酮);葡萄柚可增加本品的血浆浓度。
3A4诱导剂:本品血药浓度
ppt课件
尼群地平
血管松弛较硝苯地平强,作用温和持久, 各型高血压、稳定型心绞痛 高血压伴脑血管病、稳定型心绞痛
尼莫地平
拉西地平
血管选择性强,不易引起反射性心动过速和心输出量增加 起效慢,时间长,具有抗动脉粥样硬化 轻中度
ppt课件
15
治疗CHF
氨氯地平和非洛地平:作用出现慢、维持时间长,舒张血管 强而负性肌力弱,反射性激活作用弱,可降低左室肥厚(与 ACEI相当) 氨氯地平抗动脉作用硬化,抗TNF-a及IL,后者可参与抗CHF, 长期应用治疗左室功能障碍伴心绞痛、高血压者,降低病死 率。
ppt课件 8
肾脏保护
心血管效应:
对冠脉扩张作用相当,硝苯地平无负性肌力和负性频率作用 负性频率 负性肌力: 维拉帕米>大于地尔硫卓 维拉帕米和地尔硫卓效应相当
外周血管扩张:硝苯地平>维拉帕米>地尔硫卓
药代动力学参数:
口服生物利 用度% 45-70 产生作用时间 半衰期 分布(蛋 (h) 白结合率) 4 90% 消除
ppt课件
19
相互作用
不影响地高辛、苯妥英钠、华法林或吲哚美辛与血浆蛋白 的结合
辛伐他汀:暴露量增加了77%,应将剂量限制在20mg/日以下
用药之钙通道阻滞药护理课件
。
记录情况
详细记录患者的用药情况,包 括用药时间、剂量、反应等,
以便于后续分析。
心理护理
对患者进行心理疏导,减轻其 焦虑、紧张等情绪,提高治疗
依从性。
用药后的监测与评估
定期检查
定期监测患者的心率、血压等 指标,以及心电图等检查,评
估治疗效果。
评估效果
根据患者的症状改善情况,评 估钙通道阻滞药的治疗效果, 及时调整治疗方案。
钙通道阻滞药主要通过抑制心肌细胞 和平滑肌细胞的钙离子内流,从而降 低心肌收缩力和血管平滑肌的张力, 达到降低血压和减慢心率的作用。
钙通道阻滞药的作用机制
钙通道阻滞药主要通过抑制细胞膜上的钙离子通道,阻止钙离子进入细胞,从而 降低细胞内钙离子的浓度,影响心肌和平滑肌细胞的兴奋-收缩偶联过程,降低 心肌收缩力和血管平滑肌的张力。
预防复发
指导患者预防疾病复发的措施 ,如保持良好的生活习惯、定 期复查等。
健康教育
对患者进行钙通道阻滞药相关 知识的教育,提高患者的自我
管理能力和用药依从性。
05
钙通道阻滞药的特殊人群用药 护理
老年人的用药护理
总结词
需谨慎用药
详细描述
老年人由于身体机能的衰退,肝肾功能可能较弱,对药物的代谢和排泄能力下降,容易发生药物蓄积和不良反应 。在使用钙通道阻滞药时,应谨慎用药,从小剂量开始,逐渐调整剂量,并密切观察不良反应的发生。
用药之钙通道阻滞药护理课件
目 录
• 钙通道阻滞药概述 • 钙通道阻滞药的临床应用 • 钙通道阻滞药的副作用及处理 • 钙通道阻滞药的用药护理 • 钙通道阻滞药的特殊人群用药护理
01
钙通道阻滞药概述
钙通道阻滞药的定义
钙通道阻滞药是一类能够阻止钙离子 进入细胞的药物,通过抑制钙离 素的合成和释放来治疗甲状腺功
记录情况
详细记录患者的用药情况,包 括用药时间、剂量、反应等,
以便于后续分析。
心理护理
对患者进行心理疏导,减轻其 焦虑、紧张等情绪,提高治疗
依从性。
用药后的监测与评估
定期检查
定期监测患者的心率、血压等 指标,以及心电图等检查,评
估治疗效果。
评估效果
根据患者的症状改善情况,评 估钙通道阻滞药的治疗效果, 及时调整治疗方案。
钙通道阻滞药主要通过抑制心肌细胞 和平滑肌细胞的钙离子内流,从而降 低心肌收缩力和血管平滑肌的张力, 达到降低血压和减慢心率的作用。
钙通道阻滞药的作用机制
钙通道阻滞药主要通过抑制细胞膜上的钙离子通道,阻止钙离子进入细胞,从而 降低细胞内钙离子的浓度,影响心肌和平滑肌细胞的兴奋-收缩偶联过程,降低 心肌收缩力和血管平滑肌的张力。
预防复发
指导患者预防疾病复发的措施 ,如保持良好的生活习惯、定 期复查等。
健康教育
对患者进行钙通道阻滞药相关 知识的教育,提高患者的自我
管理能力和用药依从性。
05
钙通道阻滞药的特殊人群用药 护理
老年人的用药护理
总结词
需谨慎用药
详细描述
老年人由于身体机能的衰退,肝肾功能可能较弱,对药物的代谢和排泄能力下降,容易发生药物蓄积和不良反应 。在使用钙通道阻滞药时,应谨慎用药,从小剂量开始,逐渐调整剂量,并密切观察不良反应的发生。
用药之钙通道阻滞药护理课件
目 录
• 钙通道阻滞药概述 • 钙通道阻滞药的临床应用 • 钙通道阻滞药的副作用及处理 • 钙通道阻滞药的用药护理 • 钙通道阻滞药的特殊人群用药护理
01
钙通道阻滞药概述
钙通道阻滞药的定义
钙通道阻滞药是一类能够阻止钙离子 进入细胞的药物,通过抑制钙离 素的合成和释放来治疗甲状腺功
《钙通道阻滞剂》课件
03
长效钙通道阻滞剂:作用时间较长,如氨氯 地平、硝苯地平等
05
血管选择性钙通道阻滞剂:主要作用于血管 平滑肌,如氨氯地平、硝苯地平等
02
选择性钙通道阻滞剂:选择性阻断特定类型 的钙通道,如二氢吡啶类、苯并噻嗪类等
04
短效钙通道阻滞剂:作用时间较短,如维拉 帕米、地尔硫卓等
06
非血管选择性钙通道阻滞剂:主要作用于心 肌和平滑肌,如维拉帕米、地尔硫卓等
03
孕妇:研究钙通道阻滞剂对孕妇心血管疾病 的预防和治疗效果
02
儿童:研究钙通道阻滞剂对儿童心血管疾病 的预防和治疗效果
04
糖尿病患者:研究钙通道阻滞剂对糖尿病患 者心血管疾病的预防和治疗效果
05
肾功能不全患者:研究钙通道阻滞剂对肾功 能不全患者心血管疾病的预防和治疗效果
06
特殊疾病患者:研究钙通道阻滞剂对特殊疾 病患者心血管疾病的预防和治疗效果
改善脑血流:钙 通道阻滞剂可以 改善脑血流,从 而减少脑缺血和 脑梗死的风险
预防脑卒中:钙 通道阻滞剂可以 预防脑卒中,从 而减少脑血管疾 病的风险
治疗脑卒中:钙 通道阻滞剂可以 用于治疗脑卒中, 从而减少脑血管 疾病的风险
钙通道阻滞剂在其他疾病中的应用
心律失常:用于治疗心律失 常,如房颤、室性早搏等
钙通道阻滞剂的作用机制
钙通道阻滞剂通过阻断钙离子通道,降低细胞内钙离子浓度 降低钙离子浓度可以减轻心肌收缩力,降低血压 钙通道阻滞剂还可以抑制血管平滑肌收缩,扩张血管,降低血压 钙通道阻滞剂还可以抑制肾上腺素能受体,降低心率,降低血压
钙通道阻滞剂的药 理作用
钙通道阻滞剂对心血管的作用
降低血压:通过抑制钙离子进入血管平滑肌细胞,降低血管紧张度,从而降低血压 改善心肌缺血:通过扩张冠状动脉,增加心肌供血,改善心肌缺血症状 抗心律失常:通过抑制钙离子进入心肌细胞,降低心肌兴奋性,减少心律失常的发生 保护血管内皮:通过抑制钙离子进入血管内皮细胞,减少血管内皮损伤,保护血管内皮功能
长效钙通道阻滞剂:作用时间较长,如氨氯 地平、硝苯地平等
05
血管选择性钙通道阻滞剂:主要作用于血管 平滑肌,如氨氯地平、硝苯地平等
02
选择性钙通道阻滞剂:选择性阻断特定类型 的钙通道,如二氢吡啶类、苯并噻嗪类等
04
短效钙通道阻滞剂:作用时间较短,如维拉 帕米、地尔硫卓等
06
非血管选择性钙通道阻滞剂:主要作用于心 肌和平滑肌,如维拉帕米、地尔硫卓等
03
孕妇:研究钙通道阻滞剂对孕妇心血管疾病 的预防和治疗效果
02
儿童:研究钙通道阻滞剂对儿童心血管疾病 的预防和治疗效果
04
糖尿病患者:研究钙通道阻滞剂对糖尿病患 者心血管疾病的预防和治疗效果
05
肾功能不全患者:研究钙通道阻滞剂对肾功 能不全患者心血管疾病的预防和治疗效果
06
特殊疾病患者:研究钙通道阻滞剂对特殊疾 病患者心血管疾病的预防和治疗效果
改善脑血流:钙 通道阻滞剂可以 改善脑血流,从 而减少脑缺血和 脑梗死的风险
预防脑卒中:钙 通道阻滞剂可以 预防脑卒中,从 而减少脑血管疾 病的风险
治疗脑卒中:钙 通道阻滞剂可以 用于治疗脑卒中, 从而减少脑血管 疾病的风险
钙通道阻滞剂在其他疾病中的应用
心律失常:用于治疗心律失 常,如房颤、室性早搏等
钙通道阻滞剂的作用机制
钙通道阻滞剂通过阻断钙离子通道,降低细胞内钙离子浓度 降低钙离子浓度可以减轻心肌收缩力,降低血压 钙通道阻滞剂还可以抑制血管平滑肌收缩,扩张血管,降低血压 钙通道阻滞剂还可以抑制肾上腺素能受体,降低心率,降低血压
钙通道阻滞剂的药 理作用
钙通道阻滞剂对心血管的作用
降低血压:通过抑制钙离子进入血管平滑肌细胞,降低血管紧张度,从而降低血压 改善心肌缺血:通过扩张冠状动脉,增加心肌供血,改善心肌缺血症状 抗心律失常:通过抑制钙离子进入心肌细胞,降低心肌兴奋性,减少心律失常的发生 保护血管内皮:通过抑制钙离子进入血管内皮细胞,减少血管内皮损伤,保护血管内皮功能
钙通道阻滞药 ppt课件
(二) 对平滑肌的作用
1. 血管平滑肌 明显舒张动脉血管,对静脉血管无
明显影响
ppt课件
33
舒张动脉血管
• 全身动脉 • 冠脉 • 脑血管
抗高血压 抗心绞痛 治疗脑血管疾病 治疗肾病 抗肺动脉高压 抗外周血管痉挛性疾病
ppt课件 34
• 肾血管
• 肠系膜、肺血管 • 四肢血管
2. 其他平滑肌
对支气管平滑肌松弛作用较为明显,较大剂量时也能松弛胃肠道、输尿管及 子宫平滑肌
选择性
非选择性
按应用的时间先后分类
ppt课件
23
I 类 苯烷胺类(phenylalkylamines, PAAs) :维拉帕米(verapamil)
选择性
II 类 二氢吡啶类(dihydropyridines, DHPs):硝苯地平(nifedipine) III 类 地尔硫卓类(benzothiazepines, BTZs) : 地尔硫卓(diltiazem)
在生物信息传递和内环境稳定中起重要作用
病理意义
钙超载 (calcium overload)
ppt课件
4
二、细胞内钙的调节
细胞内外钙离子浓度 细胞内钙离子浓度变化
ppt课件
5
胞内钙离子浓度的升高
Ca2+
Ca2+ Ca2+ Ca2+
钙 通 道
3Na+
钠钙 交换体
Ca2+
2+ Ca2+ 2+ Ca Ca 肌浆网 2+ Ca2+ Ca
Ca2+
Ca2+ Ca2+
Ca2+
ppt课件 6
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II类:硝苯地平;III类:地尔硫卓类 (2)非选择性钙通道阻滞药:IV类:氟桂
利嗪类;V类:普尼拉明类;VI类:其他
精品课件
2
2、根据钙通道亚型分类: I类:选择性作用于L型钙通道的药物 Ia类:二氢吡啶类(硝苯地平、尼卡地平、尼群地平、氨氯地平、
尼莫地平等)
Ib类:地尔硫卓类(地尔硫卓等) Ic类:苯烷胺类(维拉帕米等) Id类:粉防己碱 II类:选择性作用于其他电压依赖性钙通道的药物 (1)作用于T型钙通道(苯妥英等) (2)作用于N型钙通道 (3)作用于P型钙通道 III类:非选择性钙通道调节药(氟桂利嗪等)
钙通道阻滞药
钙离子的功能:心脏起搏、肌肉兴奋-收 缩耦联、神经递质释放、腺体分泌、基 因表达等。
钙通道阻滞药(钙拮抗药):选择性阻 滞钙通道,抑制细胞外钙离子内流,降 低细胞内钙浓度的药物。
精品课件
1
一、钙通道阻滞药分类
1、根据对钙通道的选择性分为: (1)选择性钙通道阻滞药:I类:维拉帕米;
精品课件
卓易 与激活状态或失活状态的通道相结合, 降低通道开放的速率。
2、疏水性的二氢吡啶类药物如硝苯地平 与失活状态的通道相结合,延长失活后 恢复所需要的时间。
精品课件
5
三、钙通道阻滞药的药理作用及临床应用
药理作用 1、对心肌的作用 (1)负性肌力作用(但可因其降血压作用使交
精品课件
8
体内过程 临床应用 1、高血压 2、心绞痛 (1)变异型心绞痛:硝苯地平 (2)稳定型心绞痛:均可使用 (3)不稳定型心绞痛:维拉帕米、地尔硫卓 3、心律失常:室上性心动过速及触发活动所致心律失常 4、脑血管疾病:尼莫地平等 5、其他:外周血管痉挛性疾病、支气管哮喘等。
精品课件
9
不良反应:选择性低,头痛、颜面潮红、 低血压、心动过缓、房室传导阻滞等。
精品课件
10
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精品课件
3
3、根据应用时间的先后分类:
(1)第一代钙通道阻滞药:对血管及心肌均有 显著作用,应用广泛,但稳定性差,如维拉帕 米、硝苯地平、地尔硫卓等。
(2)第二代钙通道阻滞药:高度的血管选择性、 性质稳定、疗效确切,如非洛地平、尼莫地平、 尼群地平等。
(2)第三代钙通道阻滞药:高度的血管选择性、 半衰期长、作用持久,如普尼地平、氨氯地平 等。
(4)硝苯地平可增加细胞内cAMP 含量,提高溶 酶体酶及胆固醇酯的水解活性,有助于动脉壁 脂蛋白的代谢,从而降低细胞内胆固醇水平。
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4、对红细胞和血小板结构与功能的影响 (1)对红细胞的影响:抑制钙内流,保护
钠、钙泵的活性,减轻钙超负荷对红细 胞的损伤。
(2)对血小板活化的抑制作用 5、对肾脏功能的影响
感神经活性反射性增强而部分抵消负性肌力作 用,如硝苯地平) (2)负性频率和负性传导作用 2、对平滑肌的作用 (1)血管平滑肌 (2)其他平滑肌
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3、抗动脉粥样硬化作用
(1)减少钙内流,减轻了钙离子超载所造成的 动脉壁顺应性;
(2)抑制平滑肌增殖和动脉基质蛋白质合成, 增加血管壁顺应性;
(3)抑制脂质过氧化,保护内皮细胞;
利嗪类;V类:普尼拉明类;VI类:其他
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2、根据钙通道亚型分类: I类:选择性作用于L型钙通道的药物 Ia类:二氢吡啶类(硝苯地平、尼卡地平、尼群地平、氨氯地平、
尼莫地平等)
Ib类:地尔硫卓类(地尔硫卓等) Ic类:苯烷胺类(维拉帕米等) Id类:粉防己碱 II类:选择性作用于其他电压依赖性钙通道的药物 (1)作用于T型钙通道(苯妥英等) (2)作用于N型钙通道 (3)作用于P型钙通道 III类:非选择性钙通道调节药(氟桂利嗪等)
钙通道阻滞药
钙离子的功能:心脏起搏、肌肉兴奋-收 缩耦联、神经递质释放、腺体分泌、基 因表达等。
钙通道阻滞药(钙拮抗药):选择性阻 滞钙通道,抑制细胞外钙离子内流,降 低细胞内钙浓度的药物。
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一、钙通道阻滞药分类
1、根据对钙通道的选择性分为: (1)选择性钙通道阻滞药:I类:维拉帕米;
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卓易 与激活状态或失活状态的通道相结合, 降低通道开放的速率。
2、疏水性的二氢吡啶类药物如硝苯地平 与失活状态的通道相结合,延长失活后 恢复所需要的时间。
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三、钙通道阻滞药的药理作用及临床应用
药理作用 1、对心肌的作用 (1)负性肌力作用(但可因其降血压作用使交
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体内过程 临床应用 1、高血压 2、心绞痛 (1)变异型心绞痛:硝苯地平 (2)稳定型心绞痛:均可使用 (3)不稳定型心绞痛:维拉帕米、地尔硫卓 3、心律失常:室上性心动过速及触发活动所致心律失常 4、脑血管疾病:尼莫地平等 5、其他:外周血管痉挛性疾病、支气管哮喘等。
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不良反应:选择性低,头痛、颜面潮红、 低血压、心动过缓、房室传导阻滞等。
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感谢亲观看此幻灯片,此课件部分内容来源于网络, 如有侵权请及时联系我们删除,谢谢配合!
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3、根据应用时间的先后分类:
(1)第一代钙通道阻滞药:对血管及心肌均有 显著作用,应用广泛,但稳定性差,如维拉帕 米、硝苯地平、地尔硫卓等。
(2)第二代钙通道阻滞药:高度的血管选择性、 性质稳定、疗效确切,如非洛地平、尼莫地平、 尼群地平等。
(2)第三代钙通道阻滞药:高度的血管选择性、 半衰期长、作用持久,如普尼地平、氨氯地平 等。
(4)硝苯地平可增加细胞内cAMP 含量,提高溶 酶体酶及胆固醇酯的水解活性,有助于动脉壁 脂蛋白的代谢,从而降低细胞内胆固醇水平。
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4、对红细胞和血小板结构与功能的影响 (1)对红细胞的影响:抑制钙内流,保护
钠、钙泵的活性,减轻钙超负荷对红细 胞的损伤。
(2)对血小板活化的抑制作用 5、对肾脏功能的影响
感神经活性反射性增强而部分抵消负性肌力作 用,如硝苯地平) (2)负性频率和负性传导作用 2、对平滑肌的作用 (1)血管平滑肌 (2)其他平滑肌
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3、抗动脉粥样硬化作用
(1)减少钙内流,减轻了钙离子超载所造成的 动脉壁顺应性;
(2)抑制平滑肌增殖和动脉基质蛋白质合成, 增加血管壁顺应性;
(3)抑制脂质过氧化,保护内皮细胞;