第22章-抗心律失常药.
抗心律失常药课件
1
2
阵发性室上性心动过速首选药。
【临床应用】
口服有便秘、腹胀、头痛、骚痒。 静脉注射致血压降低。 、Ⅲ度房室传导阻滞、心衰及心源性休克者禁用， 老人，心肾功能不良者慎用。
【不良反应】
维拉帕米 verapamil
其 他 类 药
腺苷 adenosine 促进K+外流；增加细胞内cGMP。 抑制窦房结、房室结传导，↓自律性，↑房室结ERP。 需快速i.v给药，t1/2约10-20s。 主要用于阵发性室上性心动过速。 注射过快可致短暂心脏停搏。治疗剂量下多有胸闷、呼吸困难。
抗心律失常药
教学目的
了解心肌的电生理。
点击此处添加正文，请言简意赅的阐述观点。
熟悉心律失常的电生理机制及抗心律失常药的基本电生理作用。
点击此处添加正文，请言简意赅的阐述观点。
掌握常用抗心律失常药的药理作用，临床应用和不良反应；常见类型心律失常的选药。
点击此处添加正文，请言简意赅的阐述观点。
心脏冲动形成 冲动传导发生
01
02
03
根据心律失常类型及病因选药
严格掌握适应症
用药剂量个体化
简述抗心律失常药物的基本作用及分类。
简述奎尼丁、利多卡因、普萘洛尔、胺碘酮及维拉帕米的抗心律失常机制、临床应用及主要不良反应。
思考题
谢谢
利多内流、促进K+外流。主要作用于心室和希-浦系统
↓自律性： ↑K+外流→最大舒张电位↑→自律性↓ ↓Na+内流→↓4相去极斜率--自律性↓
ⅠB类（轻度阻滞钠通道）
治疗量: 高浓度:↓传导
传导性：
↑K+外流→复极加快-- APD↓； ↓2相少量Na+内流→ 2相平台期缩短-- ERP↓ ERP/ APD比值↑（相对延长）消除折返 细胞外高K+→↓传导 细胞外低K+/损伤→↑传导 心梗缺血→↓传导
抗心律失常药ppt课件
正常冲动传导
单向阻滞和折返
图 浦肯野纤维末梢正常冲动传导，单向阻滞和折返
折返可分为解剖性和功能性两种通路：
解剖性环形通路：①在窦房结附近的心房肌，围绕 腔静脉构成环形通路，可形成房颤、房扑。②在房室结 附近若有异常侧支返回心房，可形成正向或逆向冲动环 行通路，称为预激综合征（preexcitation syndrome）， 可发生顽固性阵发性心动过速，称为WPW综合征 （Wolf-Parkinson White-Syndrome）。③在心室壁浦氏 纤维终末，由心内膜穿入，再伸向心外膜发出二支与心 肌形成三角形的环行通路。
快反应细胞缓动慢作是复动电极作位化电及期位又其复称形极平成完台机毕期后制，的在时该期期，
快反应细胞的动复 电 是 形 量 透 分快的透导极快 后 位 时 C作K极位心成性钠又到电上的离外l速通性致完-速，迅约又心位在定为内+电速水肌原较离N称刺位升极子外复透增膜成复转速2称房自，舒稳流a位度平细因高子m除激迅到化通流+极性高的。极入由电肌律有张定内形s极，胞主，内可+极发速状道所。化完，复化复3舒、性自除于流3成慢因动要选流0或生由态被分形0钠末全极K期极m张心细发极静引m，而作是择。去兴静消激成+为通V期失越V外，化期室胞的。息起几形电性C下极奋息失活。左道五。活来流在期。肌缓4电。a乎成位不降期过时状并，钙2右失个主，越+随动，在细慢位缓停平的专到内程出态倒开离，活时要 而 快时作在非胞去，慢滞台主一0膜，现的转放子即，是 膜 ，相间m电 初自 极4称内在 。 要 ，期 电-心 去 。 ，通膜KV由 对 直8而位 期（律 化为流+0同 平 特 尚左内 位肌 极 原 大道两外于 至K～递去 ，细 倾静期和一 台 征 有右膜 不细 。 因 量的+侧流复C-增通极 膜胞 向息）9少膜 期 。 部，电 稳a胞 膜 是 细通原0和化 电2如 称期m+占受 内 钠 胞有V。
药理学 22抗心律失常药
45
用途利多卡因
各种室性心律失常（重）
# 急性心肌梗死、外科手术、麻醉等引起的 室性早搏、 室性心动过速及室颤。
# 洋地黄中毒引起的室性心律失常。
46
苯妥英（Phenytoin ）
为抗癫痫药， 50年代起用于治疗心律失常。
47
作 用 和 用 途苯妥英
相似于利多卡因，也作用于希-浦系统。
1 可降低浦肯野纤维自律性； 2 抑制洋地黄中毒所致的晚后除极及触发活动，能 与洋地黄竞争Na+ ，K+-ATP酶，用于强心苷中毒所 致快速性心律失常；降地高辛浓度。
39
相互作用 奎尼丁
1 与地高辛合用 2 与口服抗凝药合用 3与药酶诱导药合用 抑其排泄
40
普鲁卡因胺（Procainamide）
作用
1 属广谱抗心律失常药，作用与奎尼丁相似但较弱。 2 无 奎尼丁的 抗 α- 受体 及 抗 M-胆碱 作用。 3 不良反应较奎尼丁少，久用致红斑狼疮综合征，停药后 可恢复，必要时用皮质激素治疗以消除症状。高浓度
52
β-肾上腺素受体阻断药 作用
主要通过阻断β
-受体而对心脏发挥影响。
高浓度时尚有膜稳定作用。
53
普萘洛尔（Propranolol）
作用：
1 抑制窦房结自律性，在运动及情绪激动时 尤为明显。 2 能降低儿茶酚胺所致的晚后除极及触发活动。 3 高浓度时有膜稳定，明显减慢房室结传导、延 长ERP。
2 防止后除极和触发活动。 3 改变膜反应性而改变传导* 1）增强膜反应性加快传导，以取消单向传导 阻滞，终止折返激动。
2）降低膜反应性减慢传导，变单向阻滞为双 20 向阻滞而终止折返激动。
降低自律性:
药理学第22章整理
第二十二章抗心律失常药心律失常主要是心动节律和频率异常。
心律正常时心脏协调而有规律地收缩、舒张，顺利地完成泵血功能。
心律失常时心脏泵血功能发生障碍，影响全身器官的供血。
第一节心律失常的电生理学基础一、正常心脏电生理特性正常的心脏冲动起自窦房结，顺序经过心房、房室结、房室束及浦肯野纤维，最后到达心室肌，引起心脏的节律性收缩。
心脏活动依赖于心肌正常电活动，而心肌细胞动作电位的整体协调平衡是心脏电活动正常的基础。
单个心肌细胞动作电位特性又取决于各种跨膜电流的平衡状态。
按动作电位特征可将心肌细胞分为快反应细胞和慢反应细胞两大类。
快反应细胞：快反应细胞包括心房肌细胞、心室肌细胞和希-浦细胞。
其动作电位0相除极由钠电流介导，除极速度快、振幅大。
多种内向和外向电流参与快反应细胞的动作电位整个时程。
慢反应细胞：慢反应细胞包括窦房结和房室结细胞。
其动作电位0相除极由L型钙电流介导，除极速度慢、振幅小。
慢反应细胞无内向整流钾电流（I K1）控制膜电位，其静息电位不稳定，容易去极化，故自律性高。
心脏的自律细胞主要有窦房结细胞、房室结细胞和希-浦细胞，可自动发生节律性兴奋。
自律性的产生源于自律细胞动作电位4相自动去极化：1.希-浦细胞4相自动去极化主要由I f决定；2.窦房结及房室结细胞4相自动去极化则由I K逐渐减小而I f、I Ca（T）、I Ca（L）逐渐增强所致。
动作电位4相去极速率、动作电位阈值、静息膜电位水平和动作电位时程的变化均可影响心肌自律性。
兴奋可沿心肌细胞膜扩布并向周围心肌细胞传导。
传导速度由动作电位0相去极化速率和幅度决定，因此I Na、I Ca（L）分别对快反应细胞和慢反应细胞的传导性起决定作用。
二、心律失常的发生机制冲动形成异常和（或）冲动传导异常均可导致心律失常发生。
1.折返定义：是指一次冲动下传后，又沿另一环形通路折回，再次兴奋已兴奋过的心肌，是引发快速型心律失常的重要机制之一。
原因：心肌传导功能障碍是诱发折返的重要原因。
抗心律失常药-ppt课件
（1） 二者同向关系，ERP在APD内，若APD延长则 ERP延长。
（2）“ERP相对延长”指APD和ERP均缩短，但APD 缩短更显著，即ERP/APD比值增加。
在一个APD中，ERP的比值增大，就不易发生快速 型心律失常。
在日常生活中，随处都可以看到浪费 粮食的 现象。 也许你 并未意 识到自 己在浪 费，也 许你认 为浪费 这一点 点算不 了什么
在日常生活中，随处都可以看到浪费 粮食的 现象。 也许你 并未意 识到自 己在浪 费，也 许你认 为浪费 这一点 点算不 了什么
分布
快反应电活动 心房肌、心室肌、浦氏纤维
慢反应电活动 窦房结、房室结
静息电位 除极速度 传导速度 0相除极离子
大、稳定
快， 0相上升快，振幅大
快， 不易传导阻滞
Na+内流
二、心律失常发生的电生理机制
冲动形成异常
自律性异常 后除极与触发活动
冲动传导异常
传导阻滞 折返
在日常生活中，随处都可以看到浪费 粮食的 现象。 也许你 并未意 识到自 己在浪 费，也 许你认 为浪费 这一点 点算不 了什么
动作电位（action potential, AP）是指一个阈上刺激作用于心肌 组织可引起一个扩布性的去极化膜电位波动。
Outward K+ currents
1 ITo
2 ICa
(2)拮抗心脏的交感效应: β受体阻滞药：普萘洛尔(心得安)。
在日常生活中，随处都可以看到浪费 粮食的 现象。 也许你 并未意 识到自 己在浪 费，也 许你认 为浪费 这一点 点算不 了什么
2、要有高度的选择性: 要求既治疗心律失常,又不影响正常的心脏起搏、传导系统;
药理习题 第22-25章
（） （） （）
（） （） （）
（）
48.心肌梗死并发室性心动过速宜选用 49.阵发性室上性心动过速最好选用 A.奎尼丁 B.利多卡因 C.氨氯地平 D.维拉帕米 E.阿托品 50.可轻度抑制钠通道、促进钾外流的是 51.可引起肺间质纤维化的是 52.可引起系统性红斑狼疮样综合征的是 53.可引起金鸡纳反应的是 54.不宜与 β 受体阻滞药合用的是 A.奎尼丁 B.维拉帕米 C.胺碘酮 D.利多卡因 E.普鲁卡因胺 55.心律失常伴有支气管哮喘患者禁用的是 56.首过消除明显，须静脉给药的是 57.能影响脂肪和糖代谢的是 58.重度阻滞钠通道，明显抑制传导，易致心律失常的是 A.普萘洛尔 B.维拉帕米 C.胺碘酮 D.利多卡因 E.普罗帕酮 59.属于 IC 类抗心律失常药物的是 60.属于 IB 类抗心律失常药物的是 61.属于 IA 类抗心律失常药物的是 62.属于钙拮抗类抗心律失常药物的是 A.奎尼丁 B.维拉帕米 C.胺碘酮 D.利多卡因 E.普罗帕酮
（） （） （） （） （） （）
（）
C.甲状腺功能亢进 D.糖尿病 E.心绞痛 72.奎尼丁的药理作用包括 A.减少除极时Na+内流，减慢传导速度 B.延长钠通道失活后恢复开放所需时间，延长 ERP 及 APD C.阻断 α 受体 D.拟胆碱作用 E.对钾通道及钙通道也有不同程度的抑制作用 73.奎尼丁的药理作用包括 A.促进Na+内流 B.抑制Ca2+外流 C.抑制钾通道 D.抗胆碱作用 E.阻断 α 受体 74.利多卡因可用于 A.心房纤颤 B.心房扑动 C.室性早搏 D.室性心动过速 E.室性纤颤 75.胺碘酮的不良反应有 A.甲状腺功能亢进 B.角膜褐色微粒沉着 C.肺纤维化 D.红斑狼疮性综合征 E.甲状腺功能低下 76.利多卡因的叙述中正确的是 A.是一种局麻药 B.能抑制心肌细胞Na+内流 C.促进心肌细胞K+外流 D.对室上性心动过速有效 E.治疗心律失常口服最安全
心血管系统药习题
心血管系统药习题第二十二章抗心律失常药教学目的和要求1.掌握抗心律失常药的分类。
2.掌握奎尼丁、利多卡因、普萘洛尔、胺碘酮、维拉帕米的药理作用、临床应用、不良反应。
3.熟悉普鲁卡因酰胺、苯妥英钠、美西律、普罗帕酮、索他洛尔的作用特点。
4.熟悉抗心律失常药的基本电生理作用。
练习题一、名词解释1.膜反应性2.有效不应期3.折返激动4.金鸡纳反应二、填空题5.奎尼丁的不良反应有________ ________ ________。
6.心律失常的起因有两种分别为________ _________。
7.可用于抗心律失常的钙通道阻滞药是________和________。
三、选择题【A型题】18.治疗心室纤颤的首选药物是A 普萘洛尔B 维拉帕米C 利多卡因D 胺碘酮E 奎尼丁9.奎尼丁引起的“金鸡纳反应”，不包括以下哪种症状A 耳鸣B 恶心呕吐C 视觉障碍D 血压上升E 头昏头痛10.与利多卡因比较美西律的主要优点是A 作用较弱B 兼有α受体阻断作用C 可供口服，作用持久D 有较强的拟胆碱作用E 不良反应较轻11.下列有关利多卡因的介绍哪一点是错误的A 抑制普肯耶纤维自律性B 主要用于室性心律失常C 较少引起血压下降和心肌收缩力抑制D 不易引起惊厥E 大剂量抑制传导12.细胞外K＋浓度较高时能减慢传导，血K＋降低时能加速传导的抗心律失常药是A 索他洛尔B 利多卡因C 奎尼丁D 氟卡尼E 胺碘酮13.下列哪一药物易引起房室传导阻滞A 异丙肾上腺素B 阿托品C 地高辛D 氨茶碱E 利多卡因14.下列何种药物的肝首关消除强，生物利用度低，临床上治疗心律失常必须静脉注射A 普鲁卡因胺B 维拉帕米C 奎尼丁D 胺碘酮E 利多卡因15.胺碘酮对心肌作用不包括A 阻滞K＋通道B 阻滞Ca2＋通道C 阻滞Na＋通道D 阻断α、β受体E 阻断M受体型题】【A216.某男，35岁，因心慌、胸闷5日而入院，心电图显示频发性室性早博，多个导联Q-T间期延长，宜选抗心律失常药物A 胺碘酮B 索他洛尔C 美西律D 奎尼丁E 普鲁卡因胺17.某女，40岁，10余年前曾因心肌炎治疗休息后身体一直健康，近三天常常原因不明突然心慌、气短，数分钟后突然好转，一天数次，发作时乏力、胸闷、伴心绞痛，发作停止后无明显不适。
抗心律失常药(药理学课件)
第一节 心律失常的电生理学基础
一、冲动形成异常 （1）自律性增高
4相自动除极速度加快，最大舒张电位水平上移或阈 电位水平下移，均使从最大舒张期电位到达阈电位的时 间缩短，自律性增高。反之，自律性降低。
ⅠC类--普罗帕酮（心律平）
【药理作用】 ➢ 显著阻滞Na+通道，降低自律性，减慢传导。 ➢ 阻断β受体、钙拮抗作用 【临床应用】 ➢ 室上性、室性心律失常，心房颤动。 【不良反应】 ➢ 心脏毒性大（一般不与其他抗心律失常药合用，以
免加重不良反应。）
Ⅱ类 β受体阻断药--普萘洛尔
【药理作用】
➢ 抗心律失常作用部位主要在窦房结和房室结 1.阻断β1受体，4期自动除极速率↓，自律性↓ 2.抑制0期Na+内流，除极速度↓，传导速度↓ 3.延长ERP ：高浓度
（二）兴奋性 ➢ 心肌细胞受刺激后产生反应的能力。其高低与
兴奋阈值成反比。 ➢ 影响因素：膜静息电位、阈电位的水平，及4期
离子通道的状态（Na+、Ca2+通道 静息态、激活态、
失活态）。
二、心肌电生理特性
（三）传导性 ➢ 心肌细胞具有传导兴奋的能力。 ➢ 影响因素：心肌细胞的直径，0期去极速度和幅
普萘洛尔
【用 途】 ➢ 主要治疗室上性心律失常，尤其对交感兴奋、
甲亢及嗜铬细胞瘤等引发的窦性心动过速可作 为首选药。 ➢ 治疗室性心律失常也有效，尤其对运动或情绪 激动诱发的室性心律失常效果良好；
Ⅲ类 延长ERP药--胺碘酮
药理作用
➢阻滞K+通道，Na+通道，Ca2+通道； ➢非竞争性阻断α、β受体。
第二十二章 抗心律失常药物
第二十二章抗心律失常药物一、选择题A型题1．交感神经过度兴奋引起的窦性心动过速最好选用：A．苯妥英钠B．奎尼丁C．普萘洛尔D．氟卡尼 E. 利多卡因2．强心苷类药物中毒导致的心律失常最好选用：A．苯妥英钠B．普萘洛尔 C. 氟卡尼D．维拉帕米 E. 普鲁卡因胺3．奎尼丁的错误叙述是：A．适度阻滞心肌细胞膜上的钠通道B．兼有α、M受体阻断作用C．心肌中药物浓度为血浓度的10倍D．为窄谱抗心律失常药E．为奎宁的右旋体4．对利多卡因叙述错误的是：A．可作为局麻药使用B．可降低自律性C．是治疗室性心律失常的首选药物D．绝对延长有效不应期E．Ⅱ-Ⅲ度房室传导阻滞患者禁用5．奎尼丁的电生理作用有：A．抑制0相除极，减慢传导，延长不应期B．加快0相除极，加快传导，延长不应期C．抑制0相除极，减慢传导，缩短不应期D．加快0相除极，减慢传导，延长不应期E．抑制0相除极，对传导和不应期无影响’6．利多卡因不宜用于哪种心律失常：A．室性早搏B．室性纤颤C．室上性心动过速D．强心苷所致室性心律失常E．心肌梗塞所致室性心律失常7．下列哪项不属于奎尼丁的禁忌证：A．严重低血压B．心力衰竭C．严重房室传导阻滞D．心房纤颤E．地高辛中毒8．能加速奎尼丁代谢，使血药浓度降低的抗心律失常药是：A．普鲁卡因胺B．苯妥英钠C．普萘洛尔D．维拉帕米E．以上都不是9．对普鲁卡因胺的叙述错误的是：A．作用与奎尼丁相似但较弱B．能降低浦肯野纤维的自律性C．减慢传导速度D．延长有效不应期E．较强的抗α受体和抗胆碱作用10．具有明显促进K’外流的抗心律失常药是：A．利多卡因B．维拉帕米C．胺碘酮D．普萘洛尔E．氟卡尼11．能与强心苷竞争Na+-K+—ATP酶的抗心律失常药是：A．苯妥英钠B．地尔硫卓C．普萘洛尔D．普罗帕酮E．胺碘酮12．兼有抗癫痫作用的抗心律失常药物是：A．利多卡因B．奎尼丁C．普萘洛尔D．普鲁卡因胺E．苯妥英钠13．可引起甲状腺功能紊乱的抗心律失常药物是：A．维拉帕米B．胺碘酮C．普罗帕酮D．普鲁卡因胺E．奎尼丁14．伴有支气管哮喘的过速型心律失常患者应禁用：A．普萘洛尔B．苯妥英钠C．奎尼丁D．胺碘酮E．地尔硫卓15．女，38岁，患者曾有甲状腺功能亢进，内科治疗5年。
抗心律失常药PPT【32页】
AT, VT
AF, AT AF flutter9
I类 钠通道阻滞药
IA类：适度阻滞钠通道，对Vmax中等抑制，约30%,， 减慢传导，延长复极
IB类：轻度阻滞钠通道，对Vmax轻度抑制，约10%， 略减慢传导或不变，加速复极
IC类：重度阻滞钠通道，对Vmax重度抑制，约50%， 明显减慢传导，对复极影响小
禁用：病态窦房结综合征及Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞、心力衰竭
及心源性休克。 对老人，尤其心、肾功能不良者应慎用。
30
☺ 小结
广谱（房性，室性心律失常） IA 类： 奎尼丁（房性）；普鲁卡因胺（室性） IC类：其他药无效的危重病例 III类：房性，室性心律失常
窄谱 （室性心律失常） IB类
室上性心律失常(房颤，房扑, 室上性心动过速) II 类及IV类
功能障碍，加重心衰等。
19
Ⅱ类药： β-肾上腺素受体阻断药
▪ 阻断β受体对心脏的作用。 ▪ 阻断儿茶酚胺对 If、IKS、INa、ICa的激活作用 ▪ 高浓度时的膜稳定作用。
20
普萘洛尔（Propranolol）
Ⅱ类
〖药理作用〗
1 抑制窦房结自律性，运动及情绪激动时尤为明显 2 降低儿茶酚胺所致的晚后除极及触发活动 3 高浓度时有膜稳定作用，明显减慢房室结传导 4 延长 ERP
管阻力，降低耗氧量、保护缺血心肌。（起初是用于抗
心肌缺血）
24
胺碘酮 （Amiodarone）
Ⅲ类
广谱抗心律失常药： ➢ 各种室上性及室性心律失常 ➢ 将房扑、房颤及阵发性室上性心动过速转
复为窦性心律
25
胺碘酮 （Amiodarone）
Ⅲ类
不良反应——与剂量大小及用药时间长短有关 ▪ 心脏方面：窦性心动过缓、房室阻滞、Q-T间期延 长；低血压、心功能不全。 ▪ 消化道反应；过敏反应 ▪ 眼角膜微粒沉淀，震颤、面部色素沉着 ▪ 肺间质纤维化——定期检查胸部X片。 ▪ 甲状腺功能亢进或减退
(整理)第二十二章抗心律失常药
第二十二章抗心律失常药一、以下每一道考题下面有A、B、C、D、E五个备选答案，请从中选择一个最佳答案。
1、对强心苷类药物中毒所致的心律失常最好选用：A、奎尼丁B、普鲁卡因胺C、苯妥英钠D、胺碘酮E、妥卡尼标准答案：C2、对阵发性室上性心动过速最好选用：A、维拉帕米B、利多卡因C、苯妥英钠D、美西律E、妥卡尼标准答案：A3、急型心肌梗死所致的室速或是室颤最好选用：A、苯妥英钠B、利多卡因C、普罗帕酮D、普萘洛尔E、奎尼丁标准答案：B4、早期用于心机梗死患者可防止室颤发生的药物：A、利多卡因B、普萘洛尔C、维拉帕米D、苯妥英钠E、奎尼丁标准答案：A5、可引起金鸡纳反应的抗心律失常药：A、丙吡胺B、普鲁卡因胺C、妥卡尼D、奎尼丁E、氟卡尼标准答案：D6、可轻度抑制0相钠内流,促进复极过程及4相K+外流,相对延长有效不应期,改善传导,而消除单向阻滞和折返的抗心律失常药：A、利多卡因B、普罗帕酮、C、普萘洛尔D、胺碘酮E、维拉帕米标准答案：A7、能阻断α受体而扩张血管，降低血压，并能减弱心肌收缩力的抗心律失常药：A、普鲁卡因胺B、丙吡胺C、奎尼丁D、普罗帕酮E、普萘洛尔标准答案：C8、胺碘酮不具有哪项作用：A、阻滞4相Na+内流,而降低浦氏纤维的自律新性B、抑制0相Na+内流,减慢传导C、阻滞Na+内流和K+外流，延长心房肌、房室结、心室肌及浦氏纤维的APD和ERP,消除折返激动D、抑制Ca2+内流,降低窦房结、房室结的自律性E、阻滞Na+内流,促进K+外流,相对延长所有心肌组织的ERP标准答案：E9、关于普罗帕酮叙述错误的是：A、重度阻滞4相Na+内流,降低自律性B、延长APD和ERP,消除折返C、阻滞钠通道,减慢传导D、阻断β受体,减慢心率,抑制心肌收缩力,扩张外周血管E、有轻度普鲁卡因样局麻作用标准答案：D10、普萘洛尔不具有的作用A、阻断心脏β受体,降低窦房结,房室结的自律性B、大剂量或高浓度是可抑制窦房结及浦氏纤维的传导C、治疗量时可促进K+外流,缩短APD和ERP，相对延长ERPD、治疗量时可产生膜稳定作用,延长APD和ERPE、高浓度或大剂量时可、产生膜稳定作用，而延长APD和ERP标准答案：D11、禁用于慢性阻塞性支气管病患者的抗心律失常药物：A、胺碘酮C、普鲁卡因胺D、利多卡因E、苯妥英钠标准答案：B12、易引起药热,粒细胞减少和红斑狼疮综合症等过敏反应的抗心律失常药物：A、普鲁卡因胺B、维拉帕米C、利多卡因D、普罗帕酮E、普萘洛尔标准答案：A13、室性早搏可首选：A、普萘洛尔B、胺碘酮C、维拉帕米D、利多卡因E、苯妥英钠标准答案：D14、利多卡因对下列哪种抗心律失常无效：A、室颤B、失性早搏C、室上性心动过速D、心肌梗死所致的室性早搏E、强心苷中毒所致的室性早搏标准答案：C15、下列抗心律失常药不良反应中,哪一项叙述是错误的;A、丙吡胺可致口干,便秘及尿潴留B、普鲁卡因胺可引起药热,粒细胞减少C、利多卡因可引起红斑狼疮综合症D、普罗帕酮可减弱心肌收缩力,诱导急性左心衰竭,或心源性休克E、胺碘酮可引起间质新肺炎,肺泡纤维化标准答案：C二、思考题1简述抗心律失常药的分类。
抗心律失常药物
第二十二章抗心律失常药物一、选择题A型题1．交感神经过度兴奋引起的窦性心动过速最好选用：A．苯妥英钠B．奎尼丁C．普萘洛尔D．氟卡尼 E. 利多卡因2．强心苷类药物中毒导致的心律失常最好选用：A．苯妥英钠B．普萘洛尔 C. 氟卡尼D．维拉帕米 E. 普鲁卡因胺3．奎尼丁的错误叙述是：A．适度阻滞心肌细胞膜上的钠通道B．兼有α、M受体阻断作用C．心肌中药物浓度为血浓度的10倍D．为窄谱抗心律失常药E．为奎宁的右旋体4．对利多卡因叙述错误的是：A．可作为局麻药使用B．可降低自律性C．是治疗室性心律失常的首选药物D．绝对延长有效不应期E．Ⅱ-Ⅲ度房室传导阻滞患者禁用5．奎尼丁的电生理作用有：A．抑制0相除极，减慢传导，延长不应期B．加快0相除极，加快传导，延长不应期C．抑制0相除极，减慢传导，缩短不应期D．加快0相除极，减慢传导，延长不应期E．抑制0相除极，对传导和不应期无影响’6．利多卡因不宜用于哪种心律失常：A．室性早搏B．室性纤颤C．室上性心动过速D．强心苷所致室性心律失常E．心肌梗塞所致室性心律失常7．下列哪项不属于奎尼丁的禁忌证：A．严重低血压B．心力衰竭C．严重房室传导阻滞D．心房纤颤E．地高辛中毒8．能加速奎尼丁代谢，使血药浓度降低的抗心律失常药是：A．普鲁卡因胺B．苯妥英钠C．普萘洛尔D．维拉帕米E．以上都不是9．对普鲁卡因胺的叙述错误的是：A．作用与奎尼丁相似但较弱B．能降低浦肯野纤维的自律性C．减慢传导速度D．延长有效不应期E．较强的抗α受体和抗胆碱作用10．具有明显促进K’外流的抗心律失常药是：A．利多卡因B．维拉帕米C．胺碘酮D．普萘洛尔E．氟卡尼11．能与强心苷竞争Na+-K+—ATP酶的抗心律失常药是：A．苯妥英钠B．地尔硫卓C．普萘洛尔D．普罗帕酮E．胺碘酮12．兼有抗癫痫作用的抗心律失常药物是：A．利多卡因B．奎尼丁C．普萘洛尔D．普鲁卡因胺E．苯妥英钠13．可引起甲状腺功能紊乱的抗心律失常药物是：A．维拉帕米B．胺碘酮C．普罗帕酮D．普鲁卡因胺E．奎尼丁14．伴有支气管哮喘的过速型心律失常患者应禁用：A．普萘洛尔B．苯妥英钠C．奎尼丁D．胺碘酮E．地尔硫卓15．女，38岁，患者曾有甲状腺功能亢进，内科治疗5年。
药理学教案 第22章 抗心律失常药
If起博电流
2、慢反应细胞：（图22-3）
特点：细胞的膜电位小，除极速度慢，振幅小，L-型钙电流介导除极。
包括：窦房结、房室结。
3、药物、静息膜电位对动作电位的影响（图22-4A、B）
静息膜电位与钠通道功能的关系，观察静息膜电位与可开放钠通道比率及复活时间常数。
药物与通道之间的关系：钠通道阻滞药减少钠通道开放；延长钠通道复活时间，APD、ERP延长。
如：利多卡因、苯妥英、美西律
3、Ⅰc类：复活时间常数>10s,重度阻滞钠通道，明显减慢传导，复极影响小。
如：氟卡尼、普罗帕酮
（二）Ⅱ类β-肾上腺素受体拮抗药
阻断β受体，抑制If、INa、ICa(L),降低自律性，减慢传导。
如：普萘洛尔、阿替洛尔
（三）Ⅲ类延长动作电位时程药
抑制IK，延长APD
如：胺碘酮
[不良反应]
心脏抑制,心动过缓,传导阻滞,低血压,诱发心力衰竭.不易于受体阻断剂合用。
禁用于病窦综合征、房室传导阻滞、心衰、心源性休克。
五、其他类
腺苷（adenosine）
[药理作用]
主要通过激动腺苷受体发挥作用。
1、腺苷+受体结合→激活钾通道→钾外流增加→细胞膜超级化→自律性降低；(心房、窦房结、房室结)
苯妥英（phenytoin）
为抗癫痫药，作用同利多卡因，能与强心苷竞争Na+-K+-ATP酶，抑制强心苷中毒所致的迟后除极，用于强心苷中毒引起的室性心律失常。孕妇用药可致胎儿畸形，应禁用。
（三）Ⅰc类
普罗帕酮（propafenone）
主要通过减慢传导，延长APD和ERP。
用于室上性和室性心律失常。
不良反应：消化道反应，心血管反应，多见于传导阻滞、心衰、低血压，致心律失常。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
2021/3/2
8
一、冲动形成障碍
▪ 1.自律性增高 自发除极速率↑
最大舒张电位上升 阈电位下移
▪ 2.后除极与触发活动
早后除极（EAD）：发生在2、3相，由Ca2+内流↑引起。
复极过长，易于发生。
滞后除极（DAD）：发生在4相，因胞内Ca2+↑，诱发Na+
短暂内流。
2021/3/2
9
mV
3
2021/3/2
抗α受体，使血管扩张，血压↓，反射性兴奋交感神经。 抗M胆碱受体
2021/3/2
19
[临床应用]
➢ 广谱 ➢ 房颤、房扑的复律治疗及复律后维持窦律 ➢ 室上性及室性心动过速
2021/3/2
20
[不良反应]
1.消化道反应：恶心、呕吐、腹泻 S：听觉、视觉障碍，精神错乱 3.过敏反应：药热、血小板减少 4.心血管反应：
室性早搏、 室性心动过速及室颤。
2021/3/2
26
苯妥英钠
抗心律失常作用： 降低希-浦纤维自律性，抑制触发活动 影响传导速度：大剂量减慢，小剂量、低血 钾时加快 缩短APD，相对延长ERP
临床应用： 各种室性心律失常，强心甙中毒疗效好
2021/3/2
27
美西律
为利多卡因改构而成，作用与利多卡因相似， 但口服有效且维时长达6-8小时。急性心梗 所致室早。
促钾外流：缩短复极过程，以缩短APD更显著， 相对延长ERP
2021/3/2
23
利多卡因（lidocaine)
[药理作用] 仅影响希-浦系统 1、降低自律性，提高心室致颤阈 2、缩短APD，相对延长ERP：
阻止2相钠内流及促钾外流，相对延长有 效不应期。
2021/3/2
24
3、改变病区传导：对传导的影响比较复杂
一、抗心律失常药的基本作用机制 （一）降低自律性
最大舒张电位（促进K+外流，利多卡因） 上移阈电位 4相自动除极速率（奎尼丁、维拉帕米）
2021/3/2
14
（二）减少后除极与触发活动 1.减少早后除极 促进或加速复极 2.减少晚后除极 减少细胞内Ca2+的蓄积
（三）改变膜反应性而改变传导性
传导
2021/3/2
4
2021/3/2
5
（三）膜反应性和传导速度
膜反应性是指膜电 位水平与其所激发 的0相上升最大速 率之间的关系。
膜电位高，传导速 度快。反之，则传 导速度慢。
2021/3/2
6
（四）有效不应期：
从除极开始至膜电位 恢复到能对刺激发生 可扩布的动作电位， 这段时间即为有效不 应期。
①低血压 ②室内传导阻滞、窦房阻滞、房室阻
滞，奎尼丁晕厥。心电图监护。
2021/3/2
21
普鲁卡因胺
降低异位节律，减慢传导速度，延长APD 及 ERP。
用于室性早搏，室性心动过速。
可口服，但久用不良反应多。红斑性狼疮 样综合征。
2021/3/2
22
IB类药物
轻度阻滞钠通道：影响传导，降低自律性
早后除极与触发活动
10
t(10s)
mV
4
2021/3/2
滞后除极
4
触发活动 11
t(s11)
2021/3/2
12
二、冲动传导障碍
1.单纯性传导障碍 传导减慢、传导阻滞、 单向传导阻滞
2.折返激动 冲动经环形通路返回其 起源的部位，而反复运 行的现象。
2021作用机制和分类
(effective refractory period,ERP）
2021/3/2
7
第二节 心律失常发生机制
1 冲动形成障碍
2 冲动传导障碍
1）自律性异常是引起 异位心律失常的主要 机制之一。
2）后除极和触发活动 是引起心律失常的一 个重要因素。
1）单纯性传导障碍， 包括传导减慢、递减 传导及单向传导阻滞 2）折返激动。
★ 治疗量下：对传导没有明显影响。 ☆ 低血钾时，促钾外流，使浦氏纤维超
极化而加快传导。 ☆ 高血钾时，可使传导减慢，酸性环境
可增强其减慢传导的作用。心肌缺血部位血钾 较高，且偏酸性，故能明显减慢传导，
★ 大剂量时，减慢传导：抑制0相上升速率。
2021/3/2
25
用途利多卡因
各种室性心律失常 # 如洋地黄中毒引起的心律失常。 # 急性心肌梗死、外科手术、麻醉等引起的
16
二、抗心律失常药的分类
I类 钠通道阻滞药
IA类：适度阻滞钠通道—奎尼丁
IB类：轻度阻滞钠通道—利多卡因
IC类：明显阻滞钠通道—氟卡尼
Ⅱ类 β肾上腺素受体阻断药
普萘洛尔
Ⅲ类 选择性延长复极过程的药 胺碘酮
Ⅳ类 钙拮抗药
维拉帕米
2021/3/2
17
第四节 常用抗心律失常药
一、I类药——钠通道阻滞药 （一）ⅠA类∶适度阻断钠内流，轻度抑制钾外流
2021/3/2
心动节律和频率的异常。
缓慢型心律失常：常用异丙肾、阿托品治疗。 快速型心律失常：机理复杂，药物多样
2021/3/2
1
第一节 心律失常的电生理学基础
一、正常心肌电生理
2021/3/2
2
（一）心肌细胞膜电位
0相：Na+内流（ Ca2+内流） 1相：K+外流、Cl-内流 2相：Ca2+内流、 K+外流 3相： K+外流 4相：排出Na+、摄入K+ 0~3相的时程称动作电位时
取消单向传导阻滞
传导
变单向传导阻滞为双向传导阻滞
2021/3/2
15
（四）改变ERP及APD而终止折返
1.↑APD、ERP，↑ERP更明显，ERP/APD比值↑， 绝对延长ERP
2.↓APD、ERP，↓APD更显著，ERP/APD值↑， 相对延长ERP
3.使邻近细胞ERP的不均一趋向均一
2021/3/2
奎尼丁(quinidine) 是金鸡纳树皮所含的一种生物碱，是奎宁的 右旋体，对心脏的作用比奎宁强5～10倍。
2021/3/2
18
[药理作用]
1.降低自律性：抑制4相钠内流，使4相自动除极速率↓ 2.减慢传导速度：抑制0相钠内流 3.延长有效不应期：抑制3相钾外流 4.膜稳定作用：抑制钠、钙内流和钾的外流 5.对植物神经的影响：
程（action potential duration,APD）
2021/3/2
3
（二）快反应和慢反应电活动
快反应电活动：心工作肌、传导系统细胞的膜电 位大，除极速率快，传导速度也快，呈快反应电 活动。除极由Na+内流引起。
慢反应电活动：窦房结、房室结细胞的膜电位小， 除极速率慢，传导速度也慢，呈慢反应电活动。 除极由Ca2+内流引起