瑞芬太尼简介1(3月10日)
瑞芬太尼
代谢物经肾脏排出 清除率不受体重/性别或者年龄影响 不依赖于肝肾功能。即使在严重肝硬化的病人，其 药代动力学与健康人相比无明显差别，只是对同期 抑制效应更敏感，可能与血浆蛋白含量低、不结合 部分增加有关。从此特点上来说，个体差异很小。
阿片类药代比较
药品 血浆蛋白结 分布容积 合率 （L/kg) （ %） 84 4.1 达峰值时间 清除率 （min） （ml/kg/ min) 3.6 11.6~13.3 消除半衰期 （h) 4.2 芬太尼
OIH的治疗
目前对于瑞芬太尼引起痛觉过敏的治疗研究最多的 还是NMDA受体拮抗剂氯胺酮，许多临床研究和志 愿者均发现小剂量的氯胺酮能抑制瑞芬太尼产生的 痛觉过敏作用。虽然氯胺酮等NMDA受体拮抗剂能 够治疗OIH，但是由于NMDA受体在体内广泛分布， 阻断这类受体可能会产生许多神经系统不良反应， 因此在手术麻醉期间也不能够常规使用氯胺酮来治 疗OIH。
非特异性酯酶水解
代谢产物无药理作用 无蓄积作用
稳态分布容积0.39L/kg 起效迅速，分布半衰期0.9分钟，血脑平衡时间仅1分 钟。 清除率是41.2ml/kg/min 终末半衰期为9.5分钟 其作用消失快主要是由于代谢清除快，而与再分布 无关。即使输注4小时，也无蓄积作用，其t1/2 C-S 仍然为3.7分钟。 非特异性酯酶迅速水解后，大于98%成为酸性代谢物， 效价为REM的0.1%~0.3%，剩余的极小部分成为羟 基代谢物。
累死了
REMIFENTENTANIL 瑞芬太尼之痛觉过敏
Remifentanil的历史
1960年 1974年 1976年 1990年 2003年
芬太尼首次合成 舒芬太尼问世 阿芬太尼上市 瑞芬太尼由英国研制成功 国产瑞芬太尼上市
瑞芬太尼的药理学特点和临床应用专家讲座
量减半） 肥胖病人（按标准体重给药）
瑞芬太尼的药理学特点和临床应用
第41页
注意事项
A、用于肝功效严重受损病人： 不需调整剂量，镇痛作用、清醒速度与常人 相同
瑞芬太尼的药理学特点和临床应用
第42页
B、用于肾衰病人 REM去除率不变 90%分解成羧酸代谢物（瑞芬太尼酸）
术后镇痛
0.1 ~ 0.2 g.kg-1.min -1
瑞芬太尼的药理学特点和临床应用
第55页
瑞芬太尼特点
药效强
起效快速
作用消失快 无阿片蓄积
镇痛作用相同或略 强于芬太尼
分布半衰期0.9分钟 血脑平衡时间仅1分钟 5—10分钟作用消失 独特非特异性酯酶代谢
瑞芬太尼的药理学特点和临床应用
第56页
瑞芬太尼特点
瑞芬太尼的药理学特点和临床应用
第43页
C、替换性镇痛
芬太尼、舒芬太尼、阿芬太尼伴随输注给药 时间延长，t 1/2C-S显著延长
REM不论给药1min，还是4h，t 1/2C-S均为 3min，与连续给药时间无关，这是REM极为 主要特征
REM用于长时间（>6h）手术中优越性
瑞芬太尼的药理学特点和临床应用
其酯链裂解后大部分(>98%)成为酸性代谢物 (GR 90291)，效价仅为瑞芬太尼0.1%~0.3%。
极小部分(1.1%)成为去羟基代谢物(GR 94219)。
瑞芬太尼的药理学特点和临床应用
第15页
芬太尼类药代比较
药 名 血浆蛋白结合率 分布容积 清 除 率 消除半衰期
(%)
(L/kg) [ml/(kg·min)] (h)
瑞捷-注射用盐酸瑞芬太尼 PPT课件
芬太尼家族经过近半 个世纪的发展，为什 么要来自断地推陈出新？当今麻醉需求
安全 有效 可控
快通道 日间手术
瑞捷TM
瑞芬太尼特点
可控性强
给药剂量和速度可根据麻醉深度和手术需 要快速而精确地调整。
术后恢复迅速，可预期
起效快，作用时间短,作用消失快，即睡即 醒。
瑞捷TM
代谢特点
与器官功能无关 －－不依赖肝肾代谢
与拟胆碱酯酶、碳酸酐酶活性无关 －－与血液中的拟胆碱酯酶中和成水
与患者性别、年龄、体重无关
REMIFENTANIL PHARMACOKINETICS
Target Blood Age and Gender
Concentration (%)
起效-血脑平衡时 间（min）
1
持续输注后半衰 期（min）
3.7
非器官依赖性代 谢
是
非特异性酯酶代 谢
是
阿芬 太尼
1
58.5 否
否
芬太 尼
6.6
262.5 否
否
舒芬 太尼
6.2
33.9 否
否
瑞捷TM 主要药效学
镇痛作用：镇痛作用呈剂量依赖性， 同时也有封顶效应。
ED50 瑞芬太尼2.4±0.6nmol/L, 芬太尼1.8±0.4nmol/L
术
瑞捷TM
3、瑞芬太尼临床应用： ——门诊手术
TIVA：REM+PROP 静脉全麻：REM+MID 静吸复合全麻：REM+N2O
66 %；ISO 0.5 %
瑞捷TM
4、瑞芬太尼临床应用： ——妇产科手术首选
消除过度镇静 肝、肾功能不全的孕产妇适用 胎儿无蓄积
瑞芬太尼的临床麻醉应用课件
*宫腔镜检查
• 肖晓山等：缓慢静注瑞芬太尼1.0 μg/kg ， 瑞芬太尼0. 1μg/kg /min 微泵持续输注至 手术结束
*人流手术
肖晓山等：
• 瑞芬太尼1.0 μg/kg μg/kg +异丙酚 1.2mg/kg于60秒内静注完毕，立即开 始人流手术
• 维持：瑞芬太尼0.1 μg/kg/min ，微泵连续给药， 吸入异氟烷，间断静注肌松药
• 结果：诱导后MAP132±7.4mmHg ~108±8.6mmHg(P<0.01)；HR78±9~63±11 (P〈 0.01)
*小儿麻醉应用
Dztekin S 等 • 诱导：咪达唑仑0.5mg/kg+阿托品10
• 吴新民等：瑞芬2μg/kg +异丙酚1~2mg/kg+琥 珀胆碱1~1.5mg/kg依次iv，插管。
• Victor De Castro 等： 0.5 μg/kg /min ， 3~5min， 连续静脉输注+异丙酚或硫贲妥钠iv。
• 优点：以上述剂量，气管插管反应少，无心动 过速，无血压升高，亦无术后苏醒延迟
前言
瑞芬太尼(remifentanil)是最新的μ阿片受体激动药， 具有以下特点：
• 药效强 • 起效迅速 • 剂量可控制性大 • 安全 • 苏醒快 • 对肝、肾功能无损害 • 对呼吸、循环、中枢作用为剂量依赖型 • 不引起胎儿呼吸抑制 因此，可用于各种大小手术的麻醉。
Ⅰ 瑞芬太尼的药物效 应
*镇痛作用
• 瑞芬太尼的EC50为2.4土0.6μg/L • 镇痛作用峰值血药浓度5~8μg/L (相当于
成人给药0.2~1.0 μg /kg/min)。 • Cp50切皮为2 μg/L (芬太尼为4.12 μg/L ) • 瑞芬太尼产生“封顶效应”血浆药物浓度
ICU理想的镇痛药物-瑞芬太尼
瑞芬太尼组
30
10
20
66.8±7.8
67.2±10.8
21.0±4.9
12.8±2.3
瑞芬太尼起效快，能迅速达到目标镇痛、镇静效果； 瑞芬太尼合并用药少，每日中断药物的情况较少，利于评估病情；
瑞芬太尼能缩短机械通气时间及住ICU时间；
瑞芬太尼不增加患者的医疗费用。
105例随机分成2组，滴定达镇痛镇静目标（SAS3-4、PI1-2）
肝、肾功能 不全患者
2-12岁儿童
——Anesth Analg, 2002;95:1305-1307. —— Eur J Anaesthesiol, 2002;19:839-840.
安全用于肝肾功能受损患者
瑞芬太尼的清除率在健康患者和肝肾功能受损患者中无显著差异
严重肝损伤患者对呼吸抑制的敏感性增加，因此需密切监测呼吸并根据个人需要 滴定瑞芬太尼至所需浓度。
■非创伤性、特殊人 群（老人、儿童、肥 胖、肝肾功能障碍） ICU机械通气患者
瑞捷1支（1mg），加生理盐水至 50ml（浓度为20μg/ml） 首剂缓慢推注1.5 μg/kg，观察患者反 应，持续静脉输注5 μg/(kg∙h) 每5min进行一次镇痛评分（BPS评分 法或CPOT重症监护疼痛观察工具）
瑞芬太尼为静脉用药，可静脉点滴、 静脉推注或使用微量泵、输液泵、靶 控输注泵输注。 不可与血、血制品经同一路径给药。 禁忌椎管内使用，制剂中含甘氨酸， 具有神经毒性。
——Br J Anaesth, 1998;81:881-886 ——Anesthesiology, 1996;84:926-935
——Anesth Analg, 2000;90:1450-1451
瑞芬太尼临床应用PPT课件
对瑞芬太尼过敏的患者
如果患者对瑞芬太尼过敏，应禁止使用该药物。
严重肝肾功能不全的患者
由于瑞芬太尼主要通过肝脏和肾脏代谢，因此严重肝肾功能不全的 患者应禁用该药物。
孕妇和哺乳期妇女
瑞芬太尼对孕妇和哺乳期妇女的安全性尚未确定，因此应慎用或避 免使用。
05
CATALOGUE
瑞芬太尼与其他药物的比较
与其他麻醉药物的比较
心血管影响
瑞芬太尼对心血管系统的稳定性较好，可以减少手术过程中的心血管 事件。
与其他镇痛药物的比较
镇痛强度
成瘾性
瑞芬太尼具有较强的镇痛作用，可以用于 各种手术和急性疼痛的治疗。与其他镇痛 药物相比，其镇痛效果更加显著。
与其他镇痛药物相比，瑞芬太尼的成瘾性 较低，可以减少药物滥用和依赖的风险。
副作用
起效时间
瑞芬太尼的起效时间较快，通常在注射后几分钟内即可达到峰值，而 其他麻醉药物可能需要更长时间。
药效持续时间
瑞芬太尼的药效持续时间相对较短，通常在给药后30分钟至1小时内 逐渐消失，使得医生可以更好地控制麻醉的深度和持续时间。
呼吸抑制
与其他麻醉药物相比，瑞芬太尼对呼吸系统的抑制作用较小，可以减 少术后呼吸并发症的风险。
副作用。
缓控释制剂
开发长效缓释的瑞芬太尼制剂，减 少给药频率，提高患者依从性。
纳米制剂
利用纳米技术将瑞芬太尼制备成纳 米药物，增加药物的稳定性，提高 疗效。
临床应用范围的拓展
01
02
03
疼痛治疗领域
深入研究瑞芬太尼在慢性 疼痛和神经性疼痛治疗中 的应用，拓展其临床适应 症。
重症监护
在重症患者治疗中，探索 瑞芬太尼在呼吸、循环等 系统中的辅助治疗作用。
瑞芬
压增高者慎用。17.甲状腺功能低下者慎用。1 8.肺部疾病患者慎用。
【不良反应】1.心血管系统：低血压和心动过缓具有剂量依赖性，有引起严重
心血管抑制、心脏停搏的报道。2.中枢神经系统：有引起典型阿片样中枢神经
系统效应的报道，包括欣快、镇静、眩晕、疲劳、头痛，大剂量时还有语言障
痛。处理术后疼痛不推荐采用推注方式，且间隔
5min后增加输注速度不宜超过
0.025μg/(kg·min)。9.用药过量的表现：可有呼吸抑制、胸壁肌强直、癫痫、
缺氧、低血压和心动过缓等。用药过量的处理，具体如下。(1)若出现药物过量
或怀疑药物过量，应立即停药，维持开放气道，吸氧并维持正常的心血管功
能。(2)若呼吸抑制与肌肉强直有关，需给予神经肌肉阻断药或阿片 受体拮抗
药，并辅助呼吸。(3)出现低血压可采用输液、给予升压药，或采取其他辅助方
法。(4)阿片受体拮抗药(如纳洛酮)为本品过量中毒的特异性解毒剂，用于处置
严重呼吸抑制或肌肉强直。10.交叉过敏，对其他芬太尼衍生物过敏者也可能对
本品过敏。11.肥胖症患者慎用。12.衰弱患者慎用。13.低血容量者慎直。其发生率与给药剂量、
给药速度有关，因此，单剂量注射时应缓慢给药，给药时间应不低于 60s。预
先使用肌肉松弛药可防止肌肉强直的发生。7.给药停止后输液管中残存的药物
应清除，以免药物继续进入血液，导致呼吸抑制、肌肉强直等不良反应。 8.在
手术结束时，将本品的给药速度降至0.05μg/(kg·min)，可有效控制术后疼
克)；连续低剂量静滴本品，不会引起急性阿片耐受。
瑞芬太尼
瑞芬太尼
• T1/2cs 3 ~ 5min • 输注 4 h t1/2cs （ 尼
3.7 33.9 58.5 262.5
持续给药后血浆浓度下降50％的时间
血浆浓度下降50％的时间 ( min )
芬太尼
150 120
90
60
苏芬太尼
阿芬太尼
30
瑞芬太尼
0
120 240 360 480 600
• • • •
麻醉方式：静吸复合麻醉全麻+喉罩通气 术晨停服降压药物，抗凝药未停。 术前桡动脉穿刺置管有创血压监测。 麻醉诱导：咪唑1mg,舒芬15ug，米库氯铵 6mg，依托咪酯10mg，静注 • 麻醉维持：瑞芬0.25mg/h+丙泊酚100mg/h 泵注；七氟烷1-2%吸入。
• 麻醉手术历时1.5小时，麻醉平稳，血压波 动于150-110/90-60，输液量700ml。 • 术毕送苏醒室10分钟拔除喉罩，观察20分 钟送病房。
芬太尼类比较
相对 强度 输注 4h 后 半衰期 min 血脑 平衡
芬太尼 苏芬太尼 阿芬太尼 瑞芬太尼
1 5 1/5 1
260 30 60 4
6.8 6.2 1.4 1.1
镇痛作用
药物 效能 最低有效血浆浓度（ng/ml）
吗啡 1 芬太尼 100 舒芬太尼 1000 瑞芬太尼 134
20 0.2 0.02 0.2
Remifentanil的酯键
• 瑞芬太尼在体内的代谢途径是被组织和血 浆中非特异性酯酶迅速水解。 • 其酯链裂解后大部分 (>98%) 成为酸性代谢 物 (GR 90291) ， 效 价 仅 为 瑞 芬 太 尼 的 0.1%~0.3%。
• 代谢物经肾排出； • 清除率不受体重、性别或年龄的影响； • 不依赖于肝肾功能。即使在严重肝硬化病 人，其药代动力学与健康人相比无显著差 别，只是对通气抑制效应更敏感，可能与 血浆蛋白含量低、不结合部分增加有关。
瑞芬太尼的药理学特性及在临床麻醉中的应用
瑞芬太尼的药理学特性及在临床麻醉中的应用下文为大家整理带来的瑞芬太尼的药理学特性及在临床麻醉中的应用，希望内容对您有帮助，感谢您得阅读。
瑞芬太尼是一种阿片类受体激动剂，它具有特殊的药理学特性，负荷量后的药效峰值时间为1.6min，而半衰期为1.3min，可以被血浆及组织中的非特异性酷酶代谢，见效快、消除快，在静脉持续输注下能快速达到稳定的血药浓度，正因为瑞芬太尼具备这么多优点而备受人们欢迎，被认为是本世纪真正可预测的阿片类药物。
本研究对瑞芬太尼的药理学特性进行分析，并探讨其在临床麻醉中的应用，以为临床研究和应用提供可靠依据。
1瑞芬太尼的药理学特性瑞芬太尼以肝外代谢为主，大部分代谢物通过肾脏排出，其代谢途径为脱酷形成梭酸代谢物一端去烷基后形成，其药代动力学为三室模型。
肝肾功能衰竭患者的药代动力学参数和正常人相同，但肝功能衰竭患者对阿片类药物比较敏感，但不会给镇痛作用和清醒时间带来影响;对于老年患者，瑞芬太尼见效缓慢，敏感度强，但分布容积与消除减少，剂量应减少;瑞芬太尼易通过胎盘，但对新生儿或者早产儿不会带来很大影响;瑞芬太尼和其他林受体激动剂的药效动力学原理相同，具有镇痛、镇静及呼吸抑制作用。
瑞芬太尼的镇痛作用和副作用呈剂量依赖型，和吸入性麻醉药、催眠药及苯二氮享类药物联合使用具有协同作用。
在此就瑞芬太尼对呼吸系统、中枢系统、循环系统以及肝肾功能的影响进行分析。
1.1对呼吸系统的影响:在呼吸系统中，瑞芬太尼的作用呈剂量依赖型，术后患者的呼吸功能可快速恢复，手术完成静脉滴注停止后，大部分患者自主呼吸可以在几分钟内恢复，很少有患者会受到给药速度及药物剂量的影响，具有安全性和可靠性。
1.2对中枢系统的影响:在中枢系统中，瑞芬太尼对脑电图的影响也呈剂量依赖型，它对脑血流、颅内压及脑代谢的影响和其他阿片受体激动剂也是相同的。
1.3对循环系统的影响:术毕静滴结束后，瑞芬太尼的循环抑制作用在8min左右消失，不会给血压及心率带来很大影响。
瑞芬
四、临床特点
结论：瑞芬太尼具有起效迅速，作用时间短，
消除迅速，连续输注无蓄积作用，停药后5~10分
钟病人意识完全恢复等药理特点，被认为是第一
个真正意义上的超短效阿片类药物，被誉为21世
纪的阿片类药物。 瑞芬太尼是现代静脉麻醉药 分子设计的典范，也是TIVA 标志性药物之一！
**五、临床使用
适应症：A.用于麻醉诱导和维持 B.监护严密的术后镇痛 C.局麻、或在监护下辅助镇痛、镇静
9.0 10.8
12 14.4 16.8 19.2 21.6 60 120 72 44 84 168 96 192 108 216
异丙酚
瑞芬
计算题
条件：1：60公斤体重 2: 输注率为0.2ug/kg/min 3: 稀释后的浓度20ug/ml
问题： 1：每小时输注多少毫升？即多少ug？ 2: 3三小时后输注多少毫升？即多少ug？
药效学——µ
受 体 µ µ1 µ2 脊髓以上镇痛、镇静
阿片受体激动剂
作 用
呼吸抑制，心动过缓，欣快感，瘙痒，缩瞳 、抑制肠蠕动， 恶心呕吐，依赖性 脊髓镇痛、镇静、致幻作用、利尿 脊髓镇痛、呼吸抑制、附瞳、调控µ 受体活性 呼吸增快、心血管激动（HR加快、BP升高），致幻作用、 瞳孔散大 激素释放
在人体内1min左右迅速达到血脑平衡 5～10min作用消失 长时间应用较高剂量而不影响苏醒 可根据麻醉深度和手术需要快速而精确地调整 术后5～10分钟苏醒 肝肾功能病人无需调整剂量
四、临床特点
瑞芬太尼 v s 芬太尼 镇痛强度 1:1.34 略强于芬太尼 起效快，作用时间短，持续输注半衰期（t1/2cs) 极短，并与输注剂量和时间无关（5-10min作用 消失） 抑制应激反应好 呼吸抑制作用呈剂量依赖型 体内无蓄积，快速恢复自主呼吸无需拮抗 价格贵
瑞捷（注射用盐酸瑞芬太尼）
瑞捷（注射用盐酸瑞芬太尼）瑞捷（注射用盐酸瑞芬太尼）文章目录*一、瑞捷（注射用盐酸瑞芬太尼）的概述*二、瑞捷（注射用盐酸瑞芬太尼）的功能主治*三、瑞捷（注射用盐酸瑞芬太尼）的用法用量*四、瑞捷（注射用盐酸瑞芬太尼）的药物相互作用*五、瑞捷（注射用盐酸瑞芬太尼）的不良反应*六、瑞捷（注射用盐酸瑞芬太尼）的注意事项瑞捷（注射用盐酸瑞芬太尼）的概述1、定义瑞捷(注射用盐酸瑞芬太尼)用于全麻诱导和全麻中维持镇痛。
2、别称注射用盐酸瑞芬太尼。
3、成份和性状本品主要成分为盐酸瑞芬太尼。
本品为白色或类白色冻干疏松块状物。
4、是否处方药处方药。
5、储藏和有效期2-25℃遮光密封保存。
18个月。
瑞捷（注射用盐酸瑞芬太尼）的功能主治用于全麻诱导和全麻中维持镇痛。
瑞捷（注射用盐酸瑞芬太尼）的用法用量本品只能用于静脉给药,特别适用于静脉持续滴注给药。
本品给药前须用以下注射液之一溶解并定量稀释成25μg/ml、50μg/ml或250μg/ml浓度的溶液:1)灭菌注射用水;2)5%葡萄糖注射液;3)0.9%氯化钠注射液;4)5%葡萄糖氯化钠注射液;5)0.45%氯化钠注射液。
本品不含任何抗菌剂和防腐剂,因此在稀释的过程中应保持无菌状态,配制后应尽快使用,如需保存,于室温下保存不超过24小时,未使用完的稀释液应丢弃。
本品用上述注射液稀释后可以与乳酸林格氏液或5%葡萄糖乳酸林格氏液共行一个快速静脉输液通路。
本品连续输注给药,必须采用定量输注装置,可能情况下,应采用专用静脉输液通路。
本品停药后,应清洗输液通路以防止残留瑞芬太尼的无意输入,避免当其它药物经同一输液通路给药时,可能出现呼吸抑制及胸壁肌强直。
本品临床推荐剂量如下表所示:在上述推荐剂量下,本品显着减少维持麻醉所需的催眠药剂量, 因此,异氟烷和丙泊酚应如上推荐剂量给药以避免麻醉过深。
1、麻醉诱导:本品应与催眠药(如丙泊酚、硫喷妥、咪达唑仑、笑气、七氟烷或氟烷)一并给药用于麻醉诱导。
瑞芬太尼在临床麻醉有哪些应用
瑞芬太尼在临床麻醉有哪些应用瑞芬太尼是一种常用的麻醉药物，药理学特性比较特殊，药物进入人体后能够迅速发挥效果，但半衰期时间较短，具有见效快、消除快的特点。
所以在一些需要快速麻醉、快速苏醒的手术中，瑞芬太尼的优势非常明显。
也因此，在临床麻醉时，瑞芬太尼受到人们的欢迎。
下面我们就一起来了解一下瑞芬太尼的药理学特性，看看瑞芬太尼在临床麻醉中都有哪些应用。
一、瑞芬太尼的药理学特性瑞芬太尼属于阿片类受体激动剂，通过血浆和组织中非特异性酯酶水解代谢，代谢途径是脱酯形成羧酸代谢物一端去烷基后形成。
对于肝肾功能衰竭的患者而言，因为其药代动力学与健康人群相同，虽然肝功能衰竭对阿片类药物敏感性较强，但并不影响镇痛作用与清醒时间。
老年患者在瑞芬太尼麻醉时，敏感度较强，药效缓慢，应适当减少用药剂量。
瑞芬太尼比较容易通过胎盘，但对早产儿、新生儿影响不大；与其它受体激动剂的药代动力学原理相同，瑞芬太尼具有呼吸抑制、镇静、镇痛等作用。
在镇痛作用及副作用方面，瑞芬太尼呈剂量依赖性，与苯二氮类、催眠药及吸入性麻醉药联合使用时可发挥协同作用。
瑞芬太尼在使用过程中，对呼吸、中枢、循环及肝肾等系统功能也会产生一定的影响，主要表现在以下几方面：1、对呼吸系统的影响。
瑞芬太尼对呼吸系统产生的作用呈剂量依赖型。
一般情况下，术后静脉滴注停止后，患者呼吸功能都可以快速恢复，一般最多几分钟即可恢复，极少有患者因药物剂量、给药速度等因素影响呼吸功能恢复，所以麻醉的可靠性与安全性还是比较高的。
2、对中枢系统的影响。
瑞芬太尼对中枢系统的影响，与其它阿片类受体激动剂对脑代谢、颅内压及脑血流的影响相同，对脑电图的影响也呈剂量依赖型。
3、对循环系统的影响。
手术结束后停止静脉滴注后，瑞芬太尼的循环抑制作用一般在停药后8分钟左右会完全消失，对患者的心率、血压等不会产生明显影响。
4、对肝肾功能的影响。
对学龄儿童及肝肾功能不全的患者，瑞芬太尼的药效动力学、药代动力学与健康人无明显区别。
瑞芬太尼 PPT课件
异丙酚是速效、短效的静脉全麻药， 用于门诊手术时苏醒快而完善，但无镇痛 作用。
223例内窥镜检查的病人，气管内插管。 异丙酚2mg/kg后→150μg/kg/min 即 [9mg/kg/h] 维持。
瑞芬太尼：
*全麻时血药浓度: 2～4ng/ml。
维持PaCO2在35～40mmHg，持续点 滴复合液200～250ml；异丙酚
6~12mg/kg/h
或丙泊酚400mg+利多卡因20ml+卡肌宁50mg+ 瑞
芬太尼1mg，按50-100ug/kg/min持 续泵入。 必要时间断吸入小量安氟醚或异氟醚。
4、停止麻醉的时机：在手术结束前15min左 右停药，拔管指征与普通麻醉相同。需要手 术后镇痛的病人，可用芬太尼或曲吗多等。
4、体内无蓄积，消除快且不必依赖于器官消除（95%代谢经尿排泄）
5、持续输注后半衰期(Context-sensitive
half-time,t1/2cs)恒定（3~5min）
临床麻醉镇痛的要求与瑞芬太尼的特点的比较
临床麻醉镇痛要求 药效强
起效快 作用消失快 无蓄积作用 静脉用药可控性强 术后恢复快
瑞芬太尼维持麻醉时速度(μg/kg/min)
：
① 66% N2O → 0.1~2[0.4]
②异氟醚（0.4~1.5MAC）→0.05~2 [0.25]
③异丙酚（100~200μg/kg/min）→ 0.05~2 [0.25]
•全麻异丙酚→6~12mg/kg/h •门诊与神经阻滞辅助1-2mg/(kg.h)
1 3.7 是 是
1 58.5
6.6 262.5
瑞芬太尼的临床应用ppt课件
A
preliminary
8
代谢不受终末器官的功能影响
肥胖患者
拟胆碱酯酶 缺陷患者
代谢过程与患者年龄、 体重、肝、肾功能、 拟胆碱酯酶活性无关。
＞65岁老年人
肝、肾功能 不全患者
2-12岁儿童
精选ppt
9
临床应用及注意事项
主要用于全麻诱导和全麻中维持镇痛，镇痛作用强于芬太尼 （1.3倍）
不能单独用于全麻诱导——大剂量也不能保证意识消失 瑞芬太尼镇痛作用具有封顶效应，当瑞芬太尼血药浓度达
到32μg/L时,镇痛作用达到顶峰 不可与血、血制品经同一路径给药 禁止与单胺氧化酶抑制剂合用 禁忌椎管内及神经鞘内使用，制剂中含甘氨酸，具有神经
毒性
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10
用于全麻诱导
起效较芬太尼快，约1.2min左右，作用强度比芬太尼稍强。诱 导插管剂量一般为1～2μg/kg，注射过程约一分钟。REM可引起 血压和心率中等程度降低，部分病人SBP和HR降低超过20%。阿 托品和胃长宁对其心率减慢有效。
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4
特点
起效迅速
快速消退
持续输注无 蓄积
代谢过程不受 器官功能影响
精选ppt
5
起效迅速
瑞芬太尼由于脂溶性高，非离子化比例较高，蛋 白结合率相对低，因而起效迅速
芬太尼及其衍生物单次注射后起效时间比较
芬太尼
峰值时间（min） 3.6
T1/2Keo（min） 4.7
阿芬太尼
1.4
0.9
舒芬太尼
瑞芬太尼优于芬太尼、能提供更好插管条件，更好抑制 气管插管时血流动力学变化
剂量根据患者的情况推荐用0.1-0.5μg/kg/min持续输注 下进行清醒气管插管。
瑞芬太尼
学习内容麻醉知深浅苏醒知时分----盐酸瑞芬太尼（瑞捷）应用新进展主讲：程玉驰参加人员：手麻科全体医护人员⏹一、基本介绍、发展历史⏹二、药理学基础⏹三、药代动力学⏹四、临床特点⏹五、临床使用⏹七、注意事项一、基本介绍、发展历史芬太尼家族的发展史➢舒芬太尼1974年➢芬太尼1960年➢阿芬太尼1976年➢瑞芬太尼1990年1996年德国2003年中国一、基本介绍、发展历史国产瑞芬太尼在2003年正式进入我国的临床麻醉，彻底改变了长期以来我国临床麻醉中芬太尼一枝独秀的局面。
瑞芬太尼由于其超短效，持续输注半衰期极短并与输注剂量和时间无关等特性，和异丙酚复合应用，成为TIVA的主要药物，使我国静脉麻醉的比例大幅度增加，提高了临床麻醉的可控性，使得常规手术病人的麻醉变得更容易管理，临床麻醉的安全性得到了提高。
熊利泽、吴新民《中华麻醉学杂志》2004年第1期度冷丁不再唱主角度冷丁降低心肌收缩力，并有组胺释放作用其代谢产物甲基哌替啶的镇痛作用是杜冷丁的1/4，但中枢毒性是杜冷丁的10倍国外用于麻醉专科已很少二：药理学基础瑞芬太尼是一种阿片受体激动剂，主要通过激动µ1受体产生镇痛和镇静双重作用。
µ1受体与产生镇痛、镇静作用有关，而其他受体则与副反应相关。
瑞芬太尼对μ1受体具有较强的亲和力，对µ2 的结合较弱，而对κ、δ、σ和ε受体无明显结合，故在产生镇静、镇静作用的同时，副作用较小。
备注：1、阿片受体包括µ（mu）κ（kappa）δ（delta）σ（sigma）ε（epsilon ）五种类型，不同类型的受体有不同的存在位点及生理作用。
2、µ受体分为µ1 和µ2两个亚型，激动µ1受体产生镇痛、镇静的作用，而激动µ2受体则产生呼吸抑制、心动过缓、恶心、呕吐、便秘等副作用和不良反应。
由于瑞芬太尼与µ1受体有较强的亲合力，而对µ2受体结合较弱，所以产生较强的镇痛与镇静作用，而副作用和不良反应很少。
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2
能够深呼 BP＜15%基础 吸 MAP值 呼吸急促 但咳嗽有 力 BP15%- 30% 基础MAP值
1
能被最小 需要吸氧 中/重度疼 的刺激唤 （鼻导管） 痛 醒 仅对触觉 刺激有反 应 吸氧时 SPO2＜90% 持续/重度 疼痛
0
呼吸困难 BP＞30%基础 并咳嗽无 MAP值 力
总分=14分
≥12分可经快速通道直接转到中期恢复室 ＜1分的患者必须经过三级后方能离院
国产瑞芬太尼在2003年正式进入 我国的临床麻醉，彻底改变了长 期以来我国临床麻醉中芬太尼一 支独唱的局面。瑞芬太尼由于其 超短效，持续输注半衰期极短并 与输注剂量和时间无关等特性， 和异丙酚复合应用，成为全凭静 脉麻醉的主要药物，使我国静脉 麻醉的比例在幅度增加，提高了 临床麻醉的可控性，使得常规手 术病人的麻醉变得更容易管理， 临床麻醉的安全性得到了提高。
特点二：安全地用于特殊人群
特殊人群： 特殊人群： 老人 儿童 肥胖病人 肝肾功能不全患者 拟胆碱酯酶缺陷患者（急性卟啉症）
1、Anesthesia,1997,52:307-317 2、 F Med Sci Anesth Resus,2004,25(4):203-206 3、Rev Bras Anestesiol, 2001;51:146-159 4、 Anesth Analg, 2002;95:1305-1307. 5、 Eur J Anaesthesiol, 2002;19:839-840
《国际麻醉与复苏杂志》2007，28（6）：490-496
唤醒时间（P＜0.01） R组：12.1±9.4min F组：26.3±10.4 min
小 结
• 与其它阿片类药物药代学不同，持续输注不延长复苏时间。
•
手术野不清手术、麻醉医师不了解外科医师队伍、手术刺激和 疼痛较强、不知道手术时间等情况，最适合用瑞芬太尼。
用法用量
行腹腔镜妇科手术患者 体重:50KG 麻醉诱导:1ug/kg 麻醉维持:0.2ug/kg/min 手术时间:3小时 需要瑞芬用量多少?
谢谢大家!!
——临床应用
适 应 症
麻醉诱导和麻醉维持
局部麻醉辅助镇静镇痛剂
应用领域
气管插管 颅脑手术 神经外科手术 心脏手术 剖宫产手术 短小手术：无痛人流、胃镜检查 重症监护(ICU) 特殊人群：老人、儿童、肥胖病人、肝肾功能衰竭患者
快通道麻醉
快通道麻醉： 尽早拔管 尽早脱离ICU监护 尽早出院
前提：保证病人安全、维护血流动力学稳定。
特征：迅速恢复。
Aldrete 快通道法评分
每 项 得 分 各项评分标准 体力 能听指令 移动肢体 肢体移动 乏力 不能自主 移动四肢 呼吸 血流动力学 稳定性 意识 清醒并有 定向力 血氧饱和 度 吸室内空 气SPO2＞ 92% 术后疼痛 评估 不痛/轻度 疼痛 术后呕吐症 状 无/轻度恶 心、呕吐 短暂呕吐/ 干呕 持续中/重 度恶心/呕 吐
药代动力学——持续输注无蓄积
150 120 90 60 30
持续输注半衰期 持续输注半衰期(min)
芬太尼
舒芬太尼 阿芬太尼 瑞芬太尼
0
0
120
240
360
480
600
持续输注时间(min)
——临床特点
特点一：苏醒迅速、恢复完全
• • 即使大量使用，恢复自主呼吸的时间几乎无变化。 术后苏醒迅速完全，有利于术后及时行神经功能检查 。
吴新民 罗爱伦 《中华麻醉学杂志》2004年第1期
——药效学
药效学—— ——µ
受 体 µ µ1 µ2 脊髓以上镇痛、镇静
阿片受体激动剂
作 用
呼吸抑制，心动过缓，欣快感，瘙痒，缩瞳 、抑制肠蠕动，恶心 呕吐，依赖性 脊髓镇痛、镇静、致幻作用、利尿 脊髓镇痛、呼吸抑制、附瞳、调控µ 受体活性 呼吸增快、心血管激动（HR加快、BP升高），致幻作用、瞳孔散大 激素释放
婴幼儿“快通道”心脏手术麻醉
HR 120 100 80 60 40 20 0 诱导后 插管后1 插管后 1 min 切皮 CPB前 CPB 前 SBP DBP MAP
20例：诱导剂量（2.83±0.62)ug/kg 体外转流前维持剂量（2.02±0.41)ug/kg/min 体外转流后维持剂量（1.56±0.34）ug/kg/min 《上海交通大学学报》2006年第26卷第5期：523-526
特点三：血流动力学稳定
心率 140 120 100 80 60 40 20 0
诱导前 插管后 锯胸骨前 转流前 关胸 拔管前 拔管后
收缩压
舒张压
•
瑞芬太尼不导致组胺释放。
•
在相同的BIS值下，瑞芬太尼可减 少手术刺激引起的体动。 瑞芬太尼可抑制地氟醚诱发的交感 神经兴奋作用,维持血流动力学稳 定。
药代动力学——超短效
• 血脑平衡时间（50%） 1±1min
• 快速分布半衰期（t1/2α）0.5～1.5min • 慢速分布半衰期（t1/2β）5～8min • 长时间持续输注后半衰期（context sensitive half time）3～6min
Anesth Anwlg,1999,89(Suppl 4):7-14
拔管时间： 53±57分钟 重插管率：0% ICU时间： 15±8小时
非体外循环冠状动脉搭桥术“快通道”麻醉
组别 术后拔管时间（min） ICU停留时间 （h） 20±7 住院时间 （d） 9.3±1.6
瑞芬太12
10.1±1.9
56例OPCABG患者 芬太尼（28例） 诱导：2ug/kg 维持：0.1-0.3ug/kg/min 瑞芬太尼（28例）诱导：2ug/kg 维持： 0.1-0.3ug/kg/min 《临床麻醉学杂志》2006年5月第22卷第5期
GI-90291 瑞芬太尼酸 GIO C O O C OH CH3
5%
GI-94219 GIH3C C O N H N
O C O CH3
药代动力学——起效快
静脉麻醉药的T1/2Keo和单次注射后作用达峰时间
药物 芬太尼 阿芬太尼 舒芬太尼 瑞芬太尼 异丙酚 硫喷妥钠 咪达唑仑 依托咪酯 达峰时间（min） 3.6 1.4 5.6 1.2 2.2 1.7 2.8 2.0 T1/2Keo（min） 4.7 0.9 3.0 1.0 2.4 1.5 4.0 1.5
II期临床（随机、双盲201例） 瑞芬太尼具有和芬太尼相同的安全性。 清醒更迅速（清醒时间：4.8—5.6 4.8— 4.8 5.6分钟）
——北京大学第一医院、北京协和医院、北京朝阳医院
1、 Chin J Anesthesiol,2003,23(4):245-248 2、 Anesth Analg, 1995;80:990-993. 3、J Neurosurg Anesthesiol,2003,15:176-184.
目录
一、发展历史 二、药理学 三、药代动力学 四、临床特点 五、临床使用领域 六、快通道麻醉 七、注意事项 八、产品说明书
理想的麻醉境界
意识消失
周身不感疼痛
反射抑制
肌肉松弛
瑞芬太尼的发展历史
成功研制 欧美国家上市 国内首次上市
1990年 1996年
1997年 1998年
2003年
德国首次上市
心脏手术
小 结
临床麻醉镇痛需求 起效快 作用消失快 无蓄积作用 静脉输注容易控制 术后恢复迅速 对肝肾功能影响小 瑞芬太尼的特点 在人体内1min左右迅速达到血脑平衡 5～10min作用消失 长时间应用较高剂量而不影响苏醒 可根据麻醉深度和手术需要快速而精确地调整 术后5～10分钟苏醒 肝肾功能病人无需调整剂量
不良反应
呼吸抑制——纳络酮 肌肉僵直——肌松药 心率减慢——阿托品
简要说明书
通用名称：注射用盐酸瑞芬太尼 商品名称：瑞捷 成份：本品主要成份为盐酸瑞芬太尼。分子量：412.91 辅料为甘氨酸。 性状：本品为白色或类白色冻干疏松块状物。 规格：1mg 5瓶/盒 2mg 5瓶/盒
贮藏：2~25℃ 遮光密封保存。 包装：玻璃管制注射剂瓶 有效期：18个月
脊柱侧弯矫形术“快通道”麻醉
R 组H R F组H R R组SB P F 组S B P R 组D B P F组DB P
140 120 100 80 60 40 麻醉前 停药前 唤醒时 唤醒后5 唤醒后 5 min
•
40例：R组（瑞芬太尼）：0.1ug/kg/min F组 （芬太尼） ：1ug/kg/h
26%
30%
• •
Anesthesiology,2004,100(2):255-259
特点五：保护作用
• 心肌保护作用 • 脑保护作用 • 减轻内毒素性急性肺损伤 • 减轻视网膜损伤 • 不产生认知功能障碍
1、 Int I Anesth Resus,2006,27(5):257-260 2、J Clin Anesthesiol,2006,22(4):277-279 3、J Clin Anesthesiol,2009,25(1):48-50 4、Chin J Anesthesiol,2009,29(11):1040-1043 5、 Chin J Anesthesiol,2009,29(11):1052-1053
•
与瑞芬太尼合用，仅用催眠剂量的吸入和静脉全麻药，苏醒快， 且可预测。
•
用于快通道麻醉：缩短拔管时间、减少医疗费用。
注意事项
• 肝功严重受损 呼吸抑制敏感性↑ • 术后替代性镇痛 • 不可与血、血清等血液制品经同一路径输注给药
禁 忌 症
• 禁用于对芬太尼类药物过 敏的病人 • 制品中含有甘氨酸，禁用 于硬膜外或鞘内途径给药 • 禁与单胺氧化酶抑制剂合 用
•
1、Anesth Analg, 2000;90:161-167 2、Chin Anesthesiol,2008,28(7):584-586 3、Anesthesiology, 1991;74:53-63