注射给药系统
非口服药物的吸收
非口服药物的吸收一、注射给药（一）注射给药的途径静脉注射（iv）、动脉注射（ia）、皮内注射（ic或id）、皮下注射（sc）、肌内注射（im）、关节腔内注射和脊髓腔注射。
除了血管内给药没有吸收过程外，其他途径如皮下注射、肌内注射、腹腔注射都有吸收过程。
1.静脉注射静脉注射是将药物直接注入静脉血管进入血液循环，不存在吸收过程，注射结束时的血药浓度最高，作用迅速。
静脉注射分静脉推注和静脉滴注。
2.肌内注射肌内注射存在吸收过程，药物先经结缔组织扩散，再经毛细血管和淋巴进入血液循环。
难溶性药物采用非水溶剂、药物混悬液等，注射后在局部组织形成贮库，缓慢释放。
肌内注射容量一般为2～5ml。
3.皮下注射与皮内注射皮下与皮内注射时由于皮下组织血管少，血流速度低，药物吸收较肌内注射慢，甚至比口服慢。
需延长药物作用时间时可采用皮下注射。
皮内注射吸收差，只适用于诊断与过敏试验。
4.其他部位注射（1）动脉注射是将药物直接注入动脉血管，不存在吸收过程和肝首过效应。
（2）鞘内注射是将药物直接注射到脊椎腔内，可以避免血-脑屏障和血-脑脊液屏障，提高脑内的药物浓度，有利于脑部疾病的治疗。
（3）腹腔内注射药物通过门静脉吸收进入肝脏，因此存在首关效应。
由于腹腔注射存在一定的危险性，故仅用于动物试验。
（二）影响注射药物吸收的因素1.生理因素的影响注射部位血流状态影响药物的吸收速度，如血流量是三角肌＞大腿外侧肌＞臀大肌，吸收速度也是三角肌＞大腿外侧肌＞臀大肌。
淋巴流速则影响水溶性大分子药物或油性注射液的吸收。
局部热敷、运动等可使血流加快，能促进药物的吸收。
2.药物理化性质的影响药物的理化性质能影响药物的吸收。
分子量小的药物主要通过毛细血管吸收，分子量大的主要通过淋巴吸收，淋巴流速缓慢，吸收速度也比血液系统慢。
3.剂型因素的影响药物从注射剂中的释放速率是药物吸收的限速因素，各种注射剂中药物的释放速率排序为水溶液＞水混悬液＞O/W乳剂＞W/O乳剂＞油混悬液。
非口服给药的不同给药途径
第一节注射给药(parenteral drug delivery注射剂的定义、特点注射剂类型：灭菌溶液乳状液混悬液无菌粉末浓溶液一、吸收部位与吸收途径1.静脉注射Intravenous (IV): 1 to 1000 ml药物以注射的形式几乎可以对任意器官给药,但最常见的注射给药途径有:静脉注射、动脉注射、皮注射、皮下注射、肌肉注射、关节腔注射和脊髓腔注射等注射速度要求：医疗事故发生的常见原因刺激性要求：渗透压，pH, 药物注射容量要求：小于50ml，静脉滴注>100ml 一般为水溶液,也可以是乳剂(体积限制)。
静脉注射其生物利用度可看作为100%，实际上在注射结束的同时，血药浓度已达最高,但是存在“肺首过效应”2.动脉注射: Intra-arterial (IA)将药物直接注入动脉血管，不存在吸收过程和肺首过效应。
可使药物靶向特殊组织或器官。
较少使用。
3. Intramuscular (IM):是将药物注射到骨骼肌中。
肌注射存在吸收过程，药物先经注射部位的结缔组织扩散，再经毛细血管吸收进入血液循环，所以药物的起效比静脉注射稍慢。
肌肉注射(im.)具有吸收过程，吸收迅速丰富的毛细血管（1mm2 1000根毛细管），血流量丰富具有肺首过效应吸收转运方式：被动转运，毛细血管壁具有微孔的脂质膜，药物以扩散和滤过方式转运吸收: 水溶性药物<脂溶性药物,孔隙只占毛细血管总面积1%；分子量很大的药物只能以淋巴系统为主要吸收途径。
注射容量要求：2～5ml注射溶媒：水、油、复合溶媒、乳浊液或混悬液肌注射部位与疗效有关,注射部位血流量愈大,吸收愈多药物吸收程度与静脉注射相当4.皮下注射(s.c.)将药物注射到疏松的皮下组织中。
由于皮下组织血管少，血流速度低，药物吸收较肌肉注射慢，甚至比口服慢。
需延长药物作用时间时可采用皮下注射。
毛细血管及血流量低于肌肉，吸收速度较肌肉慢；可以延长药物作用时间:胰岛素,局部麻醉药注射容量要求：1～2ml 刺激性要求：丰富的神经末梢5.Intradermal:皮注射 diagnostic testing0.05 ml½ inch, 25 to 26 gauge needleShould be isotonic6.皮注射(i.c.)将药物注入真皮下。
把药液注射到肌肉里的原理
把药液注射到肌肉里的原理药液注射到肌肉里的原理是通过将药物溶液注射到肌肉组织中，使药物迅速进入血液循环系统。
这种方式主要适用于一些需要延缓释放、有刺激性或需要较高浓度的药物。
以下是具体的原理解释：首先，肌肉注射是一种药物给药途径，通过皮肤和皮下组织层、脂肪组织层，药物最终进入到肌肉组织中。
相比于口服给药，肌肉注射有更高的生物利用度和药物吸收速度。
因为口服给药需要经过胃酸的消化、肠道吸收等过程，而肌肉注射跳过了这些步骤，药物更快、更完全地进入血液循环系统。
其次，由于肌肉组织较为丰富的血管网络，药物可以迅速通过血液循环分布到全身。
与皮肤和皮下组织相比，肌肉组织具有更高的血供和更好的稳定性，因此药物可以更快地被吸收并达到治疗浓度。
这对于那些需要快速起效的急救药物或紧急情况下的药物给予非常重要。
另外，肌肉组织的血流速度较慢，药物可以在肌肉组织内留存更长时间。
这有利于延缓药物的释放和作用时间，使药物可以以较缓慢的速度释放到血液循环系统中，达到持续的治疗效果。
这对于需要长时间维持药物浓度的药物非常重要，例如长效激素或疫苗等。
此外，注射肌肉还可以减轻药物对胃肠道的刺激。
有些药物具有刺激性，可能导致恶心、呕吐等胃肠道反应。
通过注射到肌肉中，可以避免药物直接接触到胃肠道，减少刺激。
这对于胃肠道敏感的患者或需要较高药物浓度的患者非常有益。
总结起来，药液注射到肌肉里的原理是通过将药物溶液直接注射到肌肉组织中，绕过胃肠道，迅速进入血液循环系统，达到药物的治疗效果。
这种给药途径有以下几个优点：高生物利用度、快速吸收、避免胃肠道刺激以及延缓释放。
然而，需要注意的是，药物注射需要严格按照医生的指导进行，以确保安全和有效性。
同时，注射过程和注射部位的选择也需要遵循相应的操作规范，以减少不良反应的发生。
微粒给药系统不同给药途径的研究进展
微粒给药系统不同给药途径的研究进展微粒给药系统是一种能够将药物包裹在微粒中，并通过不同的给药途径将药物传递到特定的部位或系统的药物控释系统。
近年来，微粒给药系统在药物传递和治疗方面取得了显著的进展。
本文将重点探讨微粒给药系统不同给药途径的研究进展。
一、口服给药途径口服给药是最常见的给药途径之一，对于一些需要长期服用的药物来说，尤其具有便利性和良好的患者依从性。
传统的口服给药方式存在药物稳定性差、肝脏首过效应和口服吸收不可控等问题。
而采用微粒给药系统可以克服这些问题，通过包裹药物在微粒中，以膜控释或内聚控释的形式缓慢释放药物，提高生物利用度和药效，减少肝脏首过效应。
二、皮肤贴膜给药途径皮肤贴膜给药是一种通过贴膜将药物逐渐释放到皮肤表面，通过皮肤吸收的给药方式。
然而，传统的皮肤贴膜给药存在粘附性不佳、药物释放不均匀等问题。
微粒给药系统通过将药物包裹在微粒中，并将其加入到贴膜中，可以大大提高贴膜的粘附性和药物释放的均匀性，增强其吸收效果。
三、肌肉注射给药途径肌肉注射给药是通过注射器将药物注射到肌肉层进行吸收和传递的给药方式。
然而，传统的肌肉注射给药方式存在注射不便、注射位置不准确等问题。
微粒给药系统可以通过将药物微粒化并与载体结合，实现药物的缓慢释放和定向输送，从而提高药效并减少剂量。
四、鼻腔给药途径鼻腔给药是通过鼻腔黏膜吸收药物的一种给药方式。
相比于传统的给药途径，鼻腔给药具有吸收迅速、绕过肝脏首过效应、便利性良好等优点。
而采用微粒给药系统可以有效控制药物在鼻腔内的停留时间，并将药物通过微粒的方式定向输送到特定部位，提高药物吸收效果。
总结起来，微粒给药系统在不同的给药途径中都有着广泛的应用和研究。
通过微粒化并将药物包裹在微粒中，可以提高药物的稳定性和生物利用度，减少不良反应并提高治疗效果。
微粒给药系统的研究进展为临床药物传递和治疗提供了新的途径和思路，有望推动药物治疗的进一步发展。
《新型给药系统》课件
05
新型给药系统的未来发展方向
提高新型给药系统的安全性和有效性
安全性
新型给药系统应具备低毒、无刺激、无免疫反应等特点，确保药物在体内安全有效传递。
有效性
提高药物的生物利用度，降低给药剂量和副作用，提高治疗效果。
开发新型的给药系统材料和制剂
材料
研究新型高分子材料、纳米材料等在给药系统中的应用，提高药物的稳定性、溶出度和释放性能。
新型给药系统可以有效地将基因 传递到目标细胞中，提高基因的 表达效率和安全性。
新型给药系统在基因治疗中的应 用，为许多难治性疾病提供了新 的治疗手段，为患者带来了希望 。
04
新型给药系统的研究进展
新型给药系统的研究现状
80%
靶向给药系统
利用药物载体将药物定向传递至 病变部位，提高药物疗效并降低 副作用。
100%
智能给药系统
利用药物释放动力学原理，实现 药物的定时、定量、定位释放。
80%
纳米给药系统
利用纳米技术将药物包裹在纳米 载体中，实现药物的靶向输送和 控释。
新型给药系统的研究挑战与展望
挑战
如何提高给药系统的安全性和有效性 ，降低副作用和耐药性，以及优化药 物制剂的稳定性和生物利用度。
展望
随着科技的不断进步，新型给药系统 将朝着更加智能化、个性化、精准化 的方向发展，为人类健康事业提供更 加有效的治疗手段。
《新型给药系统》ppt课件
目
CONTENCT
录
• 新型给药系统概述 • 新型给药系统种类 • 新型给药系统的应用 • 新型给药系统的研究进展 • 新型给药系统的未来发展方向
01
新型给药系统概述
定义与分类
定义
新型给药系统是指通过各种技术手段，将药物直接输送到病变部 位或靶器官，以达到局部或全身治疗目的的制剂。
给药系统发展历程
给药系统发展历程
药物给药系统的发展历程可以追溯到古代，随着时间的推移，它经历了多个阶段的改进和创新。
以下是其中的一些重要里程碑：
1. 口服给药：最早的药物给药方式是通过口服。
古代人们发现，某些物质可以通过食物或饮水摄入体内，起到治疗疾病的作用。
2. 外用给药：古代人们还发现，将药物直接涂抹在皮肤表面或伤口处，也可以产生治疗效果。
这种给药方式被称为外用给药，适用于局部病变或皮肤疾病的治疗。
3. 注射给药：随着对药物作用机制的研究深入，人们意识到有些药物需要直接注入体内，以达到更快、更有效的作用。
因此，注射给药方式逐渐应用于临床。
4. 经皮给药：经皮给药是指通过药物直接穿过皮肤，进入血液循环而起到治疗作用。
这种给药方式的研究和发展在现代医学中扮演着重要角色，特别是在药物传递和控释系统的开发方面。
5. 新型给药系统的发展：随着科学技术的不断进步，药物给药系统得到了新的突破和创新。
例如，缓释给药系统可以控制药物在体内的释放速率，从而提高疗效和减少副作用。
另外，纳米药物给药系统能够通过纳米颗粒或纳米载体将药物输送到靶细胞，实现精准治疗。
总的来说，药物给药系统的发展历程经历了口服给药、外用给
药、注射给药、经皮给药等不同阶段，同时也伴随着新型给药系统的不断发展和创新。
这些发展为药物的治疗效果和患者的治疗体验提供了更多的选择和可能性。
吸杯无针注射器透皮给药系统
吸杯无针注射器透皮给药系统吸杯无针注射器透皮给药系统是一种新型的透皮给药系统，能够提供一种更为有效和安全的方式来给药。
相较于传统的注射方式，吸杯无针注射器透皮给药系统的特点是无痛、便捷和容易操作。
该系统可以实现对肌肉注射、皮下注射和皮内注射等不同途径的药物输入，适用于多种疾病治疗。
本文将介绍吸杯无针注射器透皮给药系统的原理、优点、应用和发展前景等方面。
1. 原理吸杯无针注射器透皮给药系统的原理是将药物通过负压吸到注射头下，使得药物在注射头与皮肤接触的一瞬间打散，然后通过皮肤上细小的毛孔和耳洞透过皮肤，被迅速吸收到体内。
与其他透皮给药方式相比，它只需要在皮肤上轻微吸扯和按摩即可，无需示范所在部位，即使病人自己也可以实现给药，具有无痛和便捷的特点。
2. 优点（1）无痛：使用吸杯无针注射器透皮给药系统，不会造成皮肤损伤和针头不适等不良反应，给患者带来更为舒适的体验。
（2）方便：吸杯无针注射器透皮给药系统具有操作简便、易于掌握等优点，不依赖于输液瓶、针头等器械，可以随时实现自主给药。
（3）减少感染：传统的注射方式可能会造成细菌感染和血液感染等不良后果，而吸杯无针注射器透皮给药系统不需要插入皮肤，所以不容易带来细菌感染和血液感染的风险。
（4）剂量控制：吸杯无针注射器透皮给药系统可以根据患者需求，进行剂量控制和调整，更加精准地实现药物输入。
（5）多种途径：吸杯无针注射器透皮给药系统的药物输入途径不仅限于肌肉注射和皮下注射，还可以实现皮内注射，适用于各种治疗情形。
3. 应用吸杯无针注射器透皮给药系统目前已经广泛应用于肌肉注射、皮下注射和皮内注射等领域。
临床上，吸杯无针注射器透皮给药系统已经被应用于治疗糖尿病、癌症、心脏病、神经疾病等多种疾病，被广泛认可。
4. 发展前景随着医学技术的发展和人们对医疗体验的不断追求，吸杯无针注射器透皮给药系统的发展前景正变得更加广阔。
它不仅可以最大程度地减少患者在治疗过程中的痛苦，并且可以节省医疗资源，提高患者治疗质量和疗效。
药物剂型与给药途径选择
药物剂型与给药途径选择药物剂型及其给药途径的选择在医学领域中具有重要意义，它们直接影响药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，从而决定了药物在治疗中的疗效和安全性。
在临床实践中，合理选择药物剂型和给药途径可以最大限度地发挥药物的治疗作用，提高患者的生活质量。
本文将探讨药物剂型与给药途径的选择原则及其相关影响因素。
一、药物剂型的选择药物剂型是指药物制剂的物理形态和药物与其他辅助材料相结合的方式。
选择适合的药物剂型可以保证药物的稳定性、制剂的便利性和患者的耐受性。
1. 固体剂型固体剂型包括片剂、胶囊、颗粒剂等形式。
它们一般用于口服给药，可以方便患者的自我管理。
片剂常用于药物的控释和缓释，可以实现长时间的治疗效果。
胶囊则适合制备颗粒状、晶状或粉末状药物。
颗粒剂则常用于儿童和老年人等特殊人群，因为颗粒剂具有易咀嚼、易吞咽的特点。
2. 液体剂型液体剂型包括口服液、溶液、悬浮液等形式。
它们适用于患者需要个体化剂量或不能口服固体剂型的情况。
口服液可以调整剂量，方便患者服用。
溶液和悬浮液则适合含有不稳定药物的制剂。
3. 注射剂注射剂是一种直接注射到血液或组织中的剂型。
它可以迅速传递药物到目标位置，适用于紧急救治或需要直接影响药物浓度的情况。
常用的注射剂包括静脉注射剂、肌肉注射剂和皮下注射剂。
二、给药途径的选择给药途径是指药物进入机体的途径，决定了药物在体内的分布和最终的作用部位。
药物的选择应根据药物的性质、病情的严重程度、患者的特殊情况等因素来确定。
1. 口服给药口服给药是最常见、最方便的给药途径之一。
药物经口进入胃肠道后，经过吸收、渗透、解离等过程，进入血液循环系统。
优点是剂量易调控，患者易接受。
但口服给药也有一些局限性，比如需要药物通过肝脏首过效应，药物的生物利用度可能有限。
2. 注射给药注射给药是一种将药物以液体形式注入体内的给药途径。
注射给药的药物直接进入血液循环，绕过了胃肠道吸收和肝脏首过效应，药物的生物利用度更高。
现代给药系统专论
现代给药系统专论
现代给药系统是指通过不同的途径将药物引入患者体内的方法和工具的总称。
它可以是口服、皮肤贴贴、注射、吸入、植入等多种方式，目的是实现药物的准确给药和最佳疗效。
现代给药系统有以下几个主要特点：
1. 确保药物的准确给药：不同的药物需要在不同的部位和方式进行给药，现代给药系统可以根据药物的特性和患者的需要，选择合适的给药途径。
2. 提高药物吸收和生物利用度：现代给药系统可以通过技术手段，如改变药物的物理性质、使用特殊的载体等，提高药物的溶解度和渗透性，从而增加药物的吸收和生物利用度。
3. 控制药物的释放速度和剂量：现代给药系统可以通过调整药物的释放速率和剂量，实现药物在体内的持续释放，从而提高疗效和降低副作用。
4. 提高患者便利性和治疗遵从性：现代给药系统可以根据患者的需求和特点，选择合适的给药途径和工具，提高患者的治疗便利性和遵从性。
现代给药系统在临床实践中有广泛应用，可以提高药物的疗效，并减少患者的不良反应和副作用。
不过，现代给药系统的设计和应用也需要考虑药物的安全性和有效性，以及患者的特殊需求和态度。
因此，在使用现代给药系统时，需要综合考虑药物
的特性、患者的状况和需求，制定合理的给药方案，以达到最佳的治疗效果。
药理学中常用的给药方法
药理学中常用的给药方法
1. 口服给药：药物通过口腔进入胃肠道，被肠道吸收后进入血液循环。
这是最常用的给药方法之一。
2. 注射给药：将药物注入肌肉、静脉、皮下或脊髓等部位，使药物直接进入血液循环系统。
3. 吸入给药：药物通过吸入装置进入呼吸道，被肺泡吸收后进入血液循环系统。
4. 局部给药：药物通过创伤面、皮肤、黏膜等部位直接作用于局部组织。
5. 经皮给药：药物通过皮肤穿透进入血液循环系统，可以通过贴剂、凝胶、喷雾等方式给药。
6. 瘤内给药：将药物直接注入肿瘤组织中，使其局部浓度达到高水平，减少对其他组织的毒性作用。
7. 粘膜腔内给药：将药物直接涂抹在口腔、鼻腔、眼睛等粘膜表面上，被粘膜吸收后进入血液循环系统。
8. 灌肠给药：将药物溶解在注射用水中注入大肠内，使其被肠道吸收后进入血液循环系统。
9. 皮下埋置给药：将药物植入皮下组织中，使其缓慢释放进入全身循环系统。
10. 穿刺给药：将药物通过穿刺或置管的方式直接注入腹腔、心包、胸腔等部位，达到快速的治疗效果。
不同的给药方法适用于不同的药物和病情，医生会根据患者的具体情况选择最合适的给药方法。
3 非口服给药的吸收
3.皮下与皮内注射
（1）皮下注射（subcutaneous，sc）
将药物注射到疏松的皮下组织中，皮下结缔组织间 隙多，注射后药物通过结缔组织扩散进入毛细血管 吸收；吸收慢（皮下组织血管少、血流慢），适用 于需延长作用时间的药物（如胰岛素）； 皮下感觉神经末梢分布广泛，因此注射液不应有刺 激性； 注射容量一般为1~2ml。
Contents
1 2 3 4 5 6 7
注射给药 皮肤给药 口腔给药
鼻腔给药
肺部给药
黏膜给药
直肠给药
阴道给药 眼部给药
8
第一节 注射给药（parenteral administration）
优点：起效迅速，药效可靠，生物利用度高，可
避开胃肠道的影响；适用于不宜口服给药的药物 和不能口服给药的患者。
3.皮肤的水化
概念：皮肤的含水量较正常状态增多的现象。 皮肤被水饱和后，角质细胞软化、膨胀、致密程度 降低，药物的通透性显著增加，对水溶性药物的促 渗作用明显。 方法：皮肤上覆盖塑料薄膜或具有封闭作用的软膏， 水分和汗液在皮肤内蓄积。
4.微生物降解
5.代谢酶代谢
利用该作用设计前体药物，将药物设计成脂溶性大 的前药，渗透能力提高，扩散通过皮肤时被代谢成 具有治疗作用的母体药物，继而被吸收。
渗透压：根据渗透压原理，溶剂从低浓度区向高浓度 区转运，以抵消溶质不平衡造成的渗透压差。当注射 液呈显著低渗时，被动扩散速率增加，当注射高渗注 射液时，扩散速率降低； 高分子附加剂调节吸收速率：
①溶液粘度增加，延缓吸收； ②与药物形成络合物或阻滞体内酶的作用，延缓吸收； ③作为药物的载体，使药物定向分布到作用部位或淋巴系 统，提高生物利用度、降低毒副作用、增强和延长药效。
不同给药途径对药物作用的影响
不同给药途径对药物作用的影响药物的给药途径是指将药物引入到人体内部的方式。
不同的给药途径会直接影响药物的吸收、分布、代谢和排泄过程，从而影响药物对人体的作用效果。
以下将对几种常见的给药途径进行详细介绍。
1. 口服给药（Oral Administration）：指将药物通过口腔进入消化道，经过胃肠道吸收。
这是最常见和便捷的给药途径之一、优点是易于操作，患者易接受，成本较低。
口服给药的药物主要经过肠道吸收，然后通过门静脉进入肝脏进行代谢，再进入全身循环。
但是，口服给药受到消化液和肝脏首过效应的影响，药物的生物利用度较低，因此需要一定剂量的药物才能达到治疗的效果。
2. 注射给药（Injection Administration）：注射给药是通过直接将药物注射到体内，绕过胃肠道进行吸收。
常用的注射方式包括静脉注射、肌肉注射和皮下注射。
注射给药的主要优势是药物可以快速进入循环系统，达到更高的血药浓度，作用迅速，特别适用于急救或严重疾病治疗。
然而，注射给药需要专业人员进行，操作繁琐且痛苦，部分患者可能不接受。
3. 肌肉注射（Intramuscular Injection）：药物通过注射到肌肉进行吸收。
相比于口服给药，肌肉注射可以避免胃肠道的消化液和首过效应，使药物在肌肉中的吸收速度快于口服给药，血药浓度更高，作用迅速。
然而，肌肉注射可能疼痛和引起肌肉损伤。
4. 静脉注射（Intravenous Injection）：药物通过注射到静脉进行吸收。
静脉注射是最快速的给药途径，药物可以直接进入血液循环系统，迅速发挥作用。
这种给药途径适用于紧急情况或需要快速治疗的疾病。
但是，静脉注射需要专业人员进行，操作要求高，存在感染和血管损伤等风险。
5. 吸入给药（Inhalation Administration）：药物通过呼吸道进入肺部，通过肺泡吸收。
吸入给药适用于治疗呼吸系统相关疾病，如哮喘和慢性阻塞性肺疾病。
通过吸入给药，药物可以直接作用于呼吸道，减少对其他器官的影响，作用迅速且局部化。
注射用缓控释给药系统
聚合物的油 水混溶液
聚合物沉淀
聚氧乙烯-聚氧丙烯(PEO PPO)嵌段共聚物 (PEO嵌段共聚物， 如：聚氧乙烯-聚氧丙烯(PEO-PPO)嵌段共聚物， 泊洛沙姆407 普朗尼克F127 407（ F127） 泊洛沙姆407（普朗尼克F127）等
溶液型缓控释注射剂 原位凝胶注射剂制备原理 原位凝胶注射剂制备原理
方法4 方法4 方法5 方法5 方法6 方法6
蔗糖酯沉淀法 丙烯酸酯端基法 以丙烯酸酯为端基的PEG-PLA法 以丙烯酸酯为端基的PEG-PLA法 PEG
聚合物胶体型缓控释注射剂
胶体型缓控释注射剂
纳米囊 纳米粒
聚合物胶束
微乳
聚合物胶体型缓控释注射剂
纳米球
纳米囊
粒径多在10~100nm之间，二者统称毫微粒 之间， 粒径多在 之间
非离子亲 水链段
电中性内核
聚合物胶体型缓控释注射剂
聚合物胶束
（接枝共聚物型） 接枝共聚物型） 疏水骨架链段
亲水高分子 链段
COOH、 基团：具有pH pH敏感性 带-COOH、-NH2基团：具有pH敏感性 异丙基丙烯酰胺为单体： 以N-异丙基丙烯酰胺为单体：温敏性
聚合物胶体型缓控释注射剂
微乳（纳米乳） 微乳（纳米乳）
稀植物油 1-4周 蓖麻油 花生油 蓖麻油 花生油 蓖麻油 8周 2周 3-6周 1-3周 怀孕前半期液型缓控释注射剂
溶液型缓控释注射剂
药物与金属离子生成络合物溶液
药物的油溶液 原位凝胶注射剂
溶液型缓控释注射剂 原位凝胶注射剂
原位凝胶(In situ gel) 原位凝胶(In 是一类能以液体状态给 药，并在用药部位转化 为半固体的制剂。 为半固体的制剂。
给药途径对药物作用的影响
给药途径对药物作用的影响药物的给药途径对药物的作用起着关键的影响。
给药途径是指药物进入体内的路径，通过不同的给药途径，药物可以表现出不同的药物作用效果。
以下将对口服、注射、贴患处、吸入这四种常见的给药途径进行详细说明。
首先是口服给药途径。
口服给药是人们常见且常用的一种给药途径。
药物通过口腔进入胃肠道后，首先要经过肠道吸收到达循环系统，再通过血液输送到全身各个部位发挥药物作用。
口服给药的优点是简单、方便，常用于慢性病的长期治疗。
口服给药还能够通过肠道的代谢和消化酶的作用进行药物代谢，从而适应药物的特定需要。
然而，口服给药途径也存在一些缺点。
首先，药物在经过消化吸收时，可能会遇到酸性环境、胃肠道的酶和消化液等各种不利因素，从而导致药物的有效成分的降解、消失或不被吸收。
其次，口服给药的药物作用效果较慢，因为药物需要通过胃肠道吸收进入血液才能到达病变部位。
其次是注射给药途径。
注射给药途径通过直接将药物注入体内，绕过胃肠道直接进入血液，以快速有效地达到药物的目标部位。
注射给药通常可以分为皮下注射、肌肉注射和静脉注射三种。
皮下注射适用于小份量药物的给药、慢速给药或需要延迟吸收的药物。
肌肉注射适用于较大份量的药物或需要药物缓慢释放的情况。
静脉注射是最为直接和快速的途径，可以迅速将药物输送到全身各个部位。
注射给药的优点是药物作用迅速、有效，尤其适用于紧急情况下的治疗。
然而，注射给药也存在一些不足之处。
首先，注射操作需要专业人员进行，如果操作不当，可能会引起感染或其他不良反应。
其次，注射给药的药物未经肠道消化代谢，可能会以高浓度进入循环系统，增加了药物的毒副作用的发生风险。
第三是贴患处给药途径。
贴患处给药途径主要是指局部给药，将药物以贴剂或外用药的形式贴在患处进行治疗。
这种给药途径适用于一些皮肤病、疼痛和炎症等。
贴患处给药的优点是药物直接作用于局部病变，药物的浓度较高，作用迅速，同时，由于药物直接作用于局部，可以减少药物在全身引起的不良反应。
植入型给药系统的应用研究进展
植入型给药系统的应用研究进展口服和注射是目前最为普遍和流行的给药途径，但对某些药物而言存在生物利用度低、半衰期短、需要反复多次用药等问题，因此需要研究开发其他途径的给药系统以提高药物的疗效，并使其更加安全和可靠。
植入型给药系统是一类经手术植入或经特殊装置导入皮下或靶部位的控制释药系统，可以实现局部或全身给药，降低剂量并减小副作用，还能避免首过效应和胃肠道降解，提高生物利用度，另外其载药量高，体积较小，可延长药物作用时间，特别适合慢性及老年性疾病的长期治疗，提高患者顺应性。
植入制剂是一种特殊的缓控释制剂，由于生产工艺复杂、技术要求高，至今上市产品不多，但近年来随着新技术的开发和应用，植入制剂得到广泛关注和深入研究，其药物应用范围也由当初的生殖健康扩展到肿瘤治疗、眼部疾病、胰岛素给药、心血管疾病等多种治疗领域。
01植入型给药系统的分类根据药物在植入剂中存在的方式和植入剂使用方式的差异，可分为固体载药植入剂、注射给药植入剂、植入泵制剂。
固体载药植入剂指药物分散于载体材料中，以柱、棒、丸、片等形式经手术植入给药。
根据载体材料不同，又可分为生物不降解型和生物降解型。
非生物降解型植入剂是早期研究及应用的植入体系之一，由在体内不可生物降解的载体材料通过一定制备方法制成，常用材料为硅橡胶、聚氨酯、聚丙烯酸酯、聚乙烯酸乙烯酯共聚物等。
临床上最为熟知、用于长效避孕的埋植皮下胶囊Norplant，该产品包含6个硅橡胶小胶囊，各包裹36mg左炔诺孕酮，将其埋植于女性上臂内侧皮下，避孕周期长达5年，自1990年被美国FDA 批准上市后现为多个国家所广泛使用。
然而，非生物降解型植入给药系统在释药周期结束后，需通过手术进行收集并将其取出，这一过程亦常常造成患者身体的不适和二次伤害。
可生物降解型所用载体材料在体内可自发降解为单体小分子，降解机制包括水解、酶解、氧化、物理降解等过程，释药结束后不需要再通过手术将其取出，大大提高了患者的依从性。
几种注射给药系统的介绍
几种注射给药系统的介绍展开全文注射剂虽然不是一种新制剂，但近年在品种与包装类型上都有一些重要的研究进展。
如在品种上先后出现了脂质体注射剂、治疗性单抗注射剂、长效生物降解型微球注射剂、纳米粒注射剂、储库型控释注射剂、基因治疗药物的注射剂、凝胶型注射剂等；而在注射装置与包装方面，则出现了单剂量/多剂量无针注射剂、粉末注射器、预装型注射剂、粉末/液体预混型注射器、皮下植入用注射器等。
微球注射剂将药物结合于微球载体中通过皮下或肌肉给药，可使药物缓慢释放，改变其体内转运过程，延长在体内的作用时间（可达1～3个月），大大减少用药次数，明显提高患者用药的顺应性。
目前用于制备缓释微球的骨架材料主要有聚乳酸-聚羟乙酸（PLGA）和聚乳酸（PLA）——是被美国FDA批准的可用于人体的生物降解性材料，其中又以PLGA更常用。
它除具有良好的生物相容性、无免疫反应、高安全性外，更难得的是可通过改变两单体比例及聚合条件来调节聚合物在体内的降解速度。
蛋白与多肽类药物的微球注射剂由于微球注射给药剂量有限，应选择一些日剂量小的药物。
蛋白与多肽类药物一般剂量很小，且需长期用药。
微球的释药模式与药物的临床需求应基本吻合，微球中药物的包封率要高，释药时突释效应要小，释药模式要稳定，释药时间要达到要求。
另外，影响微球释药的因素非常多，包括骨架材料的种类和比例、制备工艺、微球形态、结构、粒径大小与分布、微球药物的包封率和载药量、微球药物的状态与载体之间的相互作用等等。
一般常采用复乳-液中干燥法、低温喷雾溶剂提取法等制备微球。
目前已有不少相关产品上市，更多的产品（包括大分子与小分子药物的微球）正在开发或审批中。
疫苗的微球注射剂疫苗的微球注射剂因生物相容性好、释药速率便于调节等优点而逐渐受到重视。
目前，世界卫生组织（WHO）领导的研究小组已经提交了破伤风类毒素微球注射剂的配方和动物实验结果。
该长效制剂由两种微球组成，一种粒径较小，含量高，PLGA中两单体比例为50誜50；另一种粒径较大，含量低，PLGA中两单体比例为75誜25；注射后分两次释药，一次即开始的突释，另一次是注射后3~11周释药。
无针注射器无针给药系统
无针注射器注意事项
1、为了保证注射过程中的安全，必须保证安瓿和抽药针只能 一次性使用。
2、注射时，请保持正确的注射方式。如果注射方式不当，可 能会出现轻微的出血、疼痛等状况。
3、为了保障消费者的权益和使用安全。在使用前确认您购买 的产品是正规公司生产的合格产品。
人群）的注射。
无针注射器使用方法
加压
1.将无针注射器放入复位器的加压腔中，安瓿连接口朝上 ；
2.将复位器上壳置于复位器底座上，确保复位器两侧扳手 竖直向上；
3.拇指用力按压上壳，使复位器内部齿轮咬合，顺势按压来自两侧扳手，完成加压；取药
1.先用用香皂和水将手洗干净。 2.从一次性无菌包装中将安瓿和抽药针取出，将抽药针与安瓿
无针注射器
无针注射技术简而言之，就是在进行药物注射时 不借助针头，液体药物以超细、高速、直线喷出的 方式直接进入机体组织，从而解决了传统注射由于 针头刺入机体而带来的一系列问题，如：患者心理 压力、感染、组织损伤、出血、疼痛等；同时，经 无针注射的药物在组织内的分布更为弥散，有利于 药物的吸收，药品的生物利用度得以提高，血药浓
旋转拧紧； 3.将抽药针护套取下，插入药瓶，缓慢抽取相应计量的药液； 4.取下抽药针。如果安瓿内有小气泡附着，则用指尖轻弹安瓿
的外壁，轻推安瓿推杆，将小气泡排出；
无针注射器-注射
1.将安瓿推杆放入注射枪的安瓿连接口中，旋转拧紧 ；
2.对注射部位皮肤进行常规消毒后，将安瓿前端垂直 紧压于注射部位，打来锁键开关；
度峰值可提前到来。
无针注射器技术原理
无针注射作为一种医疗技术、作为一种新的注射技术，近 几年刚刚开始应用于临床。该技术简而言之，就是在进行药物 注射时不借助针头，液体药物以超细、高速、直线喷出的方式 直接进入机体组织，从而解决了传统注射由于针头刺入机体而 带来的一系列问题，如：患者心理压力、感染、组织损伤、出 血、疼痛等；同时，经无针注射的药物在组织内的分布更为弥 散，有利于药物的吸收，药品的生物利用度得以提高，血药浓 度峰值可提前到来。 无针注射器（设备）是该技术的具 体应用，是一大类器械的统称，它们可以有不同的临床应用功 能、不同的形态和不同的设计、实现方式。 无针注射主 要用于液体药物的注射，目前还不适用于血管内注射。通常用 于满足精细、微创、弥散要求较高的注射，特殊部位的注射以 及经常性的注射、特殊人群（儿童、心理压力人群、高危传染
药理学药物的吸收分布代谢与排泄
药理学药物的吸收分布代谢与排泄药物的吸收、分布、代谢和排泄是药理学中的重要概念，对药物的疗效和安全性有着关键的影响。
本文将详细介绍药物吸收、分布、代谢和排泄的过程，并探讨其在药理学研究和临床应用中的意义。
一、药物吸收药物吸收是指药物从给药途径进入体内循环系统的过程。
吸收速度和程度决定了药物在体内的有效浓度。
药物常见的给药途径包括口服、皮肤、肌肉注射和静脉注射等。
各种给药途径对药物吸收的速度和程度有着不同的影响。
1. 口服给药口服给药是最常见的给药方式，也是最方便和常用的给药途径之一。
药物在胃肠道经过溶解、吸收和首度消除等过程后进入血液循环系统。
口服给药的吸收速度和程度受到食物摄入、胃液pH值、肠道蠕动等因素的影响。
有些药物需要经肠道代谢才能发挥药理作用，而有些药物则会受到首过效应的影响，需要经过肝脏的代谢才能进入全身循环。
2. 皮肤给药皮肤给药是通过皮肤直接给药，药物通过皮肤屏障进入皮下组织和血液循环。
皮肤给药的吸收速度较慢，适合于治疗皮肤病和局部感染。
常用的皮肤给药途径包括外用药膏、贴剂和透皮贴等。
3. 注射给药注射给药是将药物直接注射到体内，绕过胃肠道吸收过程。
常见的注射给药方式有肌肉注射、静脉注射和皮下注射。
注射给药可以快速达到药物在体内的效应浓度，适用于严重疾病和药物紧急救治。
二、药物分布药物分布是指药物在体内的分布情况和组织器官的药物浓度。
药物通常通过血液循环和组织液扩散到全身各个器官和组织，包括脑脊液、胸腔液、腹水等。
药物的分布受到某些因素的影响，如药物的脂溶性、蛋白结合率、组织通透性等。
1. 药物脂溶性药物的脂溶性是衡量药物在脂质体系中的溶解度和亲脂性的参数，影响药物的分布和穿过生物膜的能力。
脂溶性高的药物更容易通过细胞膜进入细胞内，从而在体内的分布范围更广。
2. 蛋白结合率许多药物在体内与血浆蛋白结合形成药物蛋白复合物，只有游离态的药物分子才具有药理活性。
药物与蛋白结合的程度直接影响药物的分布和药效。
生物制药技术中的注射剂和给药系统研发
生物制药技术中的注射剂和给药系统研发随着科学技术的不断发展，生物制药技术在医学领域中扮演着日益重要的角色。
生物制药技术通过利用生物工程和基因工程的方法，生产和研发生物医药产品，为疾病治疗和健康保健提供了新的选择。
其中，注射剂和给药系统是生物制药技术中的重要组成部分。
本文将探讨生物制药技术中注射剂和给药系统的研发及其应用。
一、注射剂的研发注射剂是将药物以液体或悬浮液的形式直接注入人体组织或腔隙中的制剂。
注射剂的研发旨在提高药物的疗效，并改善患者的治疗体验。
在生物制药技术中，注射剂的研发围绕着以下几个方面展开。
首先，选择合适的药物载体。
生物制药技术中的药物多为蛋白质或多肽类药物，这些药物在体内的稳定性较差，需要合适的载体来维持其活性。
常见的药物载体包括胶体、微粒和脂质体等。
研发人员需要对不同的药物进行适配性的选择，并考虑载体的稳定性、溶解度和与药物的相容性。
其次，优化药物的投药途径。
注射剂可通过不同的途径给药，如静脉注射、肌肉注射、皮下注射等。
对于不同的疾病和药物，研发人员需要选择最合适的投药途径。
例如，对于需要迅速作用的急救药物，静脉注射是最佳的选择；而对于有长效效果的药物，可以考虑肌肉注射或皮下注射。
另外，稳定性和微生物控制是注射剂研发的重点。
由于药物在注射过程中可能面临温度变化和微生物污染等问题，研发人员需要进行充分的稳定性测试和微生物控制。
药物的稳定性测试可以通过测定药物的失活速度和溶解度等物理指标来评估，微生物控制则需要建立合适的灭菌工艺和检测方法。
二、给药系统的研发给药系统是生物制药技术中与注射剂密切相关的研究领域。
给药系统旨在提供可控的药物释放机制，实现药物持续释放或定向释放，从而提高药物的疗效和减少不良反应。
在生物制药技术中，给药系统的研发依托于以下几个方面。
首先，选择合适的给药器械。
给药器械是将药物送入体内的载体，常见的给药器械有注射器、输液泵、贴片等。
研发人员需要根据药物的性质和使用目的来选择最合适的给药器械，并考虑其适用范围、操作便捷性和安全性等因素。
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3.2 埋植剂
非生物降解埋植剂的发展已有几十年的历史，最早的非生
物降解埋植剂埋植于皮下用于育龄妇女的避孕。
Norplant 甲基硅氧烷和甲基乙烯硅氧烷共聚物 装载36 mg左旋18-甲炔诺酮。5年。
亮丙瑞林埋植剂 包括半透膜、渗透泵、活塞、药 物储库和出口等部分。1年。
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3.2 埋植剂
非生物降解聚合物为载体材料，须通过手术植入和取出，
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温敏性水凝胶是在环境温度到达临界温度时会发生溶胶到 凝胶的可逆相转化，其在低温下为液态，高温时凝聚。
根据随温度变化而转化的状态不同，可分为“高温溶胶、
低温凝胶”的正相温敏凝胶和“低温溶胶、高温凝胶”的反 相温敏凝胶。前者相转化的胶凝温度称为高临界溶液温(upper critical solution temperature，UCST)，后者的转化温度称为低 临界溶液温度(lower criticalsolution temperature，LCST)。 在可注射温敏凝胶材料领域，反相温敏凝胶更有应用价值， 因为在低温下不但更易于制剂的制备，且多肽或蛋白等活性
射凝胶(Atridox®)和亮丙瑞林注射凝胶( Eligard®) ，分别用 于治疗牙周炎和前列腺癌。
采用PLGA 或PLA材料，N- 甲基-2- 吡啶烷酮有机溶剂。A、B 两支预 装灌封针，A 注射器内装有聚合物溶液，B 内装有主药粉末，使用
前经“桥管”连接，将聚合物溶液和主药充分混匀后再进行注射。
丙泊酚中长链脂肪乳注射液(Propofol-Lipuro®)。与LCT 脂 肪乳相比，丙泊酚LCT/MCT 脂肪乳能更快地提供能量， 并具有良好的肝脏耐受性、更快的甘油三酯清除率和减轻 LCT 脂肪乳带来的注射疼痛等优点。
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目前，上市的丙泊酚微乳注射液(Aquafol®)的乳化剂为聚 乙二醇硬脂酸酯(Solutol® HS l5)，助乳化剂为四氢呋喃、 聚乙二醇醚和泊洛沙姆188。 但该微乳也会产生显著的注射痛。研究表明此注射疼痛是 由较多的游离药物引起，而非辅料所致。
醋酸亮丙瑞林微球注射剂 PLGA 或PLA，1-3 个月
依泽那肽微球注射剂， PLGA ，1周
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3.4 原位凝胶注射剂
原位凝胶是一类以溶液状态给药后在用药部位立即发生相
转变，由液体固化形成半固体凝胶的制剂。 聚合物沉淀型凝胶是利用某些生物相容性好的两亲性有机
溶媒溶解可生物降解聚合物，如PLGA 或PLA，用药前加入
随着脂质体的逐步降解，缓慢释放出药物
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目前，已有多种注射用脂质体产品被批准上市。
传统的脂质体制备方法包括薄膜水化法、乙醇注入法、反相 蒸发法和洗涤剂除去法等具有多种缺点，如使用有机溶剂或 表面活性剂、加热产生的高能量消耗、有机溶剂残留、稳定 性差等。超临界流体技术可克服上述传统制备技术的不足， 所使用的材料无毒、不易燃，可经过减压除去，无有机溶剂 挥发的过程
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聚合胶束是两亲性嵌段共聚物溶于水后在疏水、氢键、静 电等分子间作用力的推动下自发形成的具有疏水性内核与亲 水性外壳的一种自组装结构，粒径为10 ～ 100 nm。 优点：
增加药物的表观溶解度； 亲水外壳防止微粒聚集，防 止网状内皮系统( RES) 识别 并清除； CMC低，体内稳定性较好， 延长体内滞留时间，提高药 物的生物利用度。
目前上市的丙泊酚注射液分为
亚微乳( 长链/ 中长链脂肪乳) 和 微乳两大类。
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1996 年6 月获美国FDA批准上市的丙泊酚长链甘油三酯
(LCT) 脂肪乳注射剂Diprivan®，临床应用时易引发高甘油 三酯血症和胰腺炎等不良反应，长期输注还可导致丙泊酚 输注综合征，使其临床应用受到一定限制。
随着中/长链脂肪乳的问世，B Braun Me；
3、使患者血药浓度趋于平缓，提高药物的安全有效性； 4、药物与体系中的载体以固态结合，可增加药物贮存和应 用阶段的稳定性； 5、从药物经济学上看，可显著降低治疗费用；
6、可进一步申请专利，有利于厂家延长药物的市场寿命。
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3.1 油性溶液或混悬型注射剂 油性制剂会在局部形成储库( 即Depot)，药物分子先从 Depot 中分配进入体内水性间隙，随后被吸收进入血循环发 挥疗效。药物在油溶液和组织液的分配系数是影响释药速 率的主要因素。
传递日益增加的多肽蛋白类药物；
5、具有缓释能力，具备了开发成长效注射剂的基础
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OncoGelTM 是将紫杉醇(paclitaxel) 溶于ReGel®中制成的剂量 为2 mg/g 的长效注射剂，缓释6 周。该制剂用于治疗食道癌，
目前处于临床研究中。ReGel® 能显著增加紫杉醇在水中的溶
解度(>2 000 倍) 和化学稳定性。 CytorynTM 是将淋巴因子白介素2(IL-2) 溶于ReGel® 中制成的
珠氯噻醇癸酸酯
庚炔诺酮
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纳米混悬剂 纳米混悬剂是把药物制成纳米级微粒，依靠体系中稳定剂 的电荷效应和/或立体效应，使药物分散混悬于液体介质中 纳米混悬剂几乎可以用于所有难溶性药物( 难溶于水的药物 或难溶于水又难溶于油的药物)
优点: ① 药物以固体粒子存在故制剂中药物浓度高，所以
可以减少给药体积，② 辅料加入量少，降低毒性，③ 可改 变了药物药动学参数，减少给药频率，④ 有一定被动靶向 作用。
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超临界法制备环孢素A 脂质体的包封率和载药量为 (92.20±1.36)％和(20.99±0.84)％，与传统方法制得的脂质
体无明显区别，且放置稳定性较好。
(A and B) SCF-S100 liposomes and (C and D) SCF-E80
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普通脂质体会快速被网状内皮系统清除，尽管长循环脂 质体能延长体内循环时间，但并不意味着一定能提高抗肿 瘤药的疗效。
毒性小、药物溶解度及稳定性较高、具有靶向和缓控释
性能等优点。
( 助) 乳化剂的加入能显著降低油、水两相间表面张力， 因此仅需要搅拌、超声、均质等简单方法就能制得粒度
分布均匀的微乳。
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丙泊酚中长链脂肪乳注射液
丙泊酚是临床常用的静脉麻醉 药，常用于麻醉诱导与维持，以 起效快、恢复迅速等优势在临床 麻醉手术中广泛应用。
降低了用药顺应性。因此新一代埋植剂采用可生物降解聚合 物作为埋植剂的骨架材料，可直接注射。
将多肽药物戈舍瑞林与PLGA(50 ∶50)
在熔融状态混匀后经一多孔装置挤
出，并切割得到直径为1 mm 的一定 长度的条状物，单剂量3.6 mg，灭菌
后直接密封于一次性注射器内待用。
戈舍瑞林可注射长效埋植剂
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剂浑浊甚至破乳吸除药物。 进行无菌化操作或过滤灭菌，室温或低温保存。 3、W/O静脉注射后被大量稀释，可能产生血栓。 最好制备成能被大量稀释的O/W型
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3、长效注射给药系统 长效注射给药一次即可持续几天乃至几个月，国外通常 称为Depot，常用于局部给药。 1、直接注入病灶，减轻系统不良反应，增加治疗效果；
新型注射给药系统
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三、新型注射给药系统
新型注射给药系统因具有减少注射次数、提高疗效、降低
不良反应等显著优点，日益受到人们的青睐和关注。
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1、 注射用脂质体给药系统 脂质体是由磷脂和胆固醇分散于水中，将药物包封于一层
或多层同心的脂质双分子层内而形成的微型泡囊。
脂质体主要用作抗肿瘤药、疫苗及核酸类药物的载体。 它可滞留在注射部位或被注射部位的毛细血管所摄取，并
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注射用紫杉醇是紫杉醇清蛋白结合静注纳米混悬剂，FDA 2005 年批准上市的第一个纳米混悬注射剂 该产品纳米粒白蛋白结合技术(NabTM) ，该技术是将药物溶 解在有机溶剂( 油相) 后加入到含有白蛋白的水相中混和， 经过高压均质得到乳剂，乳剂旋转蒸发除去有机溶剂，得到 白蛋白结合药物纳米混悬剂，经无菌过滤后冷冻干燥。
虽然微乳已被广泛作为研究脂溶性药物传递的载体，但水 分的加入会导致微乳发生相转变，即转变为液晶态(LC) 或 粗乳状液(CE)。
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存在问题
1、非离子表面活性含量较高（≥10%），易产生毒副作用 和过敏反应。 开发低毒、无毒、无刺激的表面活性剂和助表面活性剂。
2、纳米乳需高压灭菌，温度超过表面活性剂昙点，使乳
物质也易保持活性。
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材料主要有两种： 1、由聚氧乙烯(PEO) 和聚氧丙烯(PPO)组成的PEO-PPO-PEO 型嵌段共聚物，即泊洛沙姆。浓度超过20％的泊洛沙姆水溶 液在低温条件下为液体，在体温下能可逆地转变为凝胶。
2、聚(N- 异丙基丙烯酰胺) (poly-NIPAAM) 是最典型的温敏
聚合物，该聚合物有敏锐的LCST，约32 ℃。但这两种材料 都不具备生物降解性，因而主要应用在眼用、鼻用等非注射 给药体系中。 3、其它，如乙交酯与丙交酯的共聚物（PLGA）、聚己内酯
药物制成溶液或混悬剂，注射到皮下或肌肉后，制剂中可与 水相互混溶的有机溶媒很快逸散至体液中，体液中的水( 可 生物降解材料的不良溶媒) 可渗透至有机相中，使其中的聚 合物因溶解度降低而发生沉淀，并将药物包裹于其中，形成 可缓慢释药的储库。
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该技术产品名AtrigelTM。产品主要有两种：盐酸多西环素注
生物膜屏障: 阻碍大分子进入细胞
主动靶向 非特异性入胞
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(A) mPEG5000-LP-DOX (B) FA-LP-DOX (C) TAT/PEG5000-LP-DOX (D) FA/TAT-LP-DOX 定性分析：荧光显微镜
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阳离子脂质体也常用于基因递送
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2、注射用微乳给药系统 微乳是由乳化剂、助乳化剂、油相和水相组成的粒径 多为10 ～ 100 nm 澄明或带乳光的热力学稳定体系，具有
注射于肿瘤内或肿瘤周围的免疫调节制剂。该制剂采用双注
射器包装，一支含有ReGel® 溶液，一支是市售IL-2 制剂 Proleukin®，临用前将两者混匀。 制剂能在3 - 4 d 内缓慢释放IL-2。且对纤维素瘤、鳞状细胞 瘤、黑素瘤和 肾癌等有明显的抑制作用。