达比加群酯说明书
达比加群酯胶囊说明书
达比加群酯胶囊说明书达比加群酯胶囊(泰毕全)用于预防心节律异常(心房颤动)患者中风和血栓的发生。
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达比加群酯胶囊商品介绍通用名：达比加群酯胶囊生产厂家: Boehringer Ingelheim International GmbH.批准文号：国药准字J20130064药品规格：110mg*10粒药品价格：￥198元达比加群酯胶囊说明书【通用名称】达比加群酯胶囊【商品名称】达比加群酯胶囊(泰毕全)【英文名称】DabigatranEtexilateCapsules(Pradaxa) 【拼音全码】DaBiJiaQunZhiJiaoNang(TaiBiQuan)【主要成份】甲磺酸达比加群酯。
化学名：3-[[[2-[[[4-[[[(己氧基)羰基]氨基]亚氨甲基]苯基]氨基]甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基](吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯甲磺酸盐分子式：C34H41N7O5CH4O3S分子量：723.86【性状】达比加群酯胶囊(泰毕全)为胶囊剂，内容物为黄色颗粒。
【适应症/功能主治】用于预防心节律异常(心房颤动)患者中风和血栓的发生。
【规格型号】110mg*10s【用法用量】用水送服，餐食或餐后服用均可。
请勿打开胶囊。
成人的推荐剂量为每日口服300mg，即每次1粒150mg的胶囊，每日两次，应维持终生治疗。
【不良反应】1.在关键部位或器官发生症状性出血:眼内、颅内、椎管内或伴有骨筋膜室综合征的肌肉内出血、腹膜后出血、关节内出血或心包出血。
2.满足以下一项或一项以上标准的大出血被称为危及生命的出血:致死性出血、症状性颅内出血;伴有血红蛋白至少下降50g/L的出血;需要输血或血细胞至少达4个单位的出血，伴有低血压而需静脉使用升压药的出血;必须外科手术治疗的出血。
3.与接受华法林治疗者相比，随机接受达比加群酯每次110mg、每日两次和每次150mg.每日两次的患者，总体出血、危及生命的出血和颅内出血风险呈显著下降(p 【禁忌】1.已知对活性成分或达比加群酯胶囊(泰毕全)任一辅料过敏者。
泰毕全
泰毕全(Pradaxa) ®泰毕全(Pradaxa)®，是最前沿的新一代口服抗凝药物直接凝血酶抑制剂(DTIs)，用于预防非瓣膜性房颤患者的卒中和全身性栓塞。
泰毕全(Pradaxa)®可提供有效的、可预测的、稳定的抗凝效果，同时较少发生药物相互作用，无药物食物相互作用，无需常规进行凝血功能监测或剂量调整。
1药品信息基本信息【中文商品名】泰毕全®【英文商品名称】Pradaxa®【通用名】达比加群酯胶囊【汉语拼音】Dabijiaqunzhi Jiaonang【英文通用名称】Dabigatran Etexilate Capsules【主要成分】达比加群酯【规格】（1）110 mg （以达比加群酯计）和（2）150 mg（以达比加群酯计）【剂型】胶囊剂【单位】盒【包装】双铝泡罩包装：每盒10粒（1×10粒/板），每盒30粒（3×10粒/板）或每盒60粒（6×10粒/板）胶囊【贮藏】密封，在25ºC以下干燥保存。
【有效期】36 个月【生产企业】Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG【主要成分】达比加群酯化学名称：β-丙氨酸, N-[[2-[[[4-[[[(己氧基)羰基]氨基]亚氨基甲基]苯基]氨基]甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基]-N-2-嘧啶-,乙酯,甲磺酸盐化学分子式：C34H41N7O5·CH4O3S化学结构式：1nn/products/prescription_medicines/fczz.html【分子量】723.86 （甲磺酸盐）627.75 （游离物）【性状】本品为胶囊剂，内容物为黄色颗粒。
药品包装外观图适应症预防存在以下一个或多个危险因素的成人非瓣膜性房颤患者的卒中和全身性栓塞（SEE）：∙先前曾有卒中、短暂性脑缺血发作或全身性栓塞∙左心室射血分数<40 %∙伴有症状的心力衰竭，纽约心脏病协会（NYHA）心功能分级≥ 2级∙年龄≥ 75岁∙年龄≥ 65岁，且伴有以下任一疾病：糖尿病、冠心病或高血压用法用量用水送服，餐时或餐后服用均可。
利伐沙班(阿哌沙班)(艾多沙班)(达比加群酯)的区别和用药
利伐沙班、阿哌沙班、艾多沙班、达比加群酯的区别及用药交代半个多世纪以来华法林是唯一的口服抗凝药物，新型口服抗凝药（NOACs）的出现，破除了无法摆脱华法林的“魔咒”。
称其为“新型”，是相对于“传统”抗凝药华法林而言。
到目前为止，全球范围内共有4种批准上市的NOACs，包括Xa因子抑制剂（利伐沙班、阿哌沙班、艾多沙班）和直接凝血酶IIa因子抑制剂（达比加群酯）。
现在就来全面了解一下四种药物之间的区别。
1.作用机制华法林是多靶点作用的抗凝药物，通过抑制维生素K依赖的凝血因子II、VII、IX、X的肝脏合成发挥抗凝作用。
新型口服抗凝药（NOACs）是单靶点作用的抗凝药，因此抗凝效果更为可控。
利伐沙班、阿哌沙班、艾多沙班通过抑制凝血因子Xa，发挥抗凝作用。
达比加群酯在体内转化为达比加群，通过抑制凝血因子IIa（凝血酶）活性中心发挥抗凝作用。
2.出血风险与华法林相比：1）NOACs皆减少颅内出血的风险，且不增加致命性出血风险。
2）阿哌沙班和艾多沙班与华法林相比，不增加消化道出血风险。
3）达比加群酯和利伐沙班与华法林相比，均有增加消化道出血的风险。
3.适应症[1]1）与华法林的区别房颤（心房颤动）可分为瓣膜性房颤（中、重度二尖瓣狭窄，机械瓣换瓣术后）和非瓣膜性房颤，其中非瓣膜性房颤占房颤患者的绝大多数。
瓣膜性房颤推荐选用：华法林钠。
——NOACs也曾在机械瓣及中重度二尖瓣狭窄的患者中进行过研究[2]，但结果均不理想。
非瓣膜性房颤推荐选用：NOACs。
——NOACs 的疗效不劣于华法林钠，颅内出血发生率低于华法林。
2）NOACs之间的区别阿哌沙班在我国仅批准用于髋膝关节术后抗凝。
艾多沙班、达比加群酯被批准用于非瓣膜性房颤卒中预防和深静脉血栓的防治。
利伐沙班是拥有最多适应症的NOACs，被批准用于非瓣膜性房颤卒中预防、深静脉血栓与肺栓塞治疗与预防、髋膝关节置换术后抗凝，在美国和欧盟还获批用于冠状动脉疾病和外周动脉疾病的预防。
达比加群酯
图5 2009-2011年全球依诺肝素销售情况分析（亿美元）
45 40 35 30 25 20 15 10
5 0
依诺肝素（赛诺菲） 依诺肝素（诺华） 总计 赛增长率 诺增长率 总增长率
2009 42.4
42.4
2010 37.2 4.6 41.9 ‐12%
‐1%
2011 29.4 10.2 39.5 ‐21% 120% ‐6%
素疗效同等，安全性类似。 4、RECOVER： 目的：RECOVER 研究是一项针对急性深静脉血栓治疗的Ⅲ期全球性、随机、
双盲、平行临床研究，旨在比较达比加群酯与华法林治疗的有效性及安全性。共 纳入 2539 名急性深静脉血栓患者，采用非口服抗凝药物( 静注普通肝素或皮下注 射低分子肝素) 初始治疗 8～11d 后，随机分为达比加群酯组及华法林组( INR 控 制在 2.0～3. 0) 。
与抗凝药物市场增长率持平，具体如图 7 所示：
图7 2009-2011年全球比伐卢定销售情况分析
500
0.12
百万美元
450 0.1
400
350 0.08
300
250
0.06
200 0.04
150
100 0.02
50
0
Total Ann. Growth Total
2009 401
2010 437 9%
结果：未见大出血事件，但最高剂量组( 300mg，2 次/d) 在接受治疗初始几 日内 20 例受试者 2 例出现多部位出血，小出血事件的发生具有明显的剂量相关性， 提示达比加群酯较大剂量口服仍安全，治疗剂量窗为 12.5～300 mg，2 次/d。
2、BISTROⅡ： 目的：多中心、随机、双盲、对照研究达比加群酯的量效关系，并比较不同 剂量达比加群酯及依诺肝素预防髋/膝关节置换术后深静脉血栓的安全性和有效 性的差异。 结果：深静脉血栓的发生率随达比加群酯剂量增加而降低，与剂量呈显著的 剂量依赖性，同样剂量下，分次给药和单次给药无显著影响。除低剂量组(100mg/d) 外，达比加群酯各组深静脉血栓发生率显著低于依诺肝素，安全性好，除低剂量 组大出血发生率显著低于依诺肝素组外，其他各组大出血发生率均与依诺肝素组 接近。表明达比加群酯在一定剂量范围内术后早期应用有效而安全，合理剂量为 100～300 mg /d。 3、RE‐MODEL、RE‐MOBILIZE、RENOVATE、RE‐NOVATEⅡ： 目的：该四项研究均是针对全髋/膝关节置换术后患者发生深静脉血栓一级预 防的Ⅲ期多中心、随机、双盲、对照研究，共纳入病例数超过 10000 例。 结果：在预防全髋/膝关节置换术后深静脉血栓方面，达比加群酯至少与依诺 肝素疗效相似，但不优于较高剂量的依诺肝素，较大剂量的达比加群酯与依诺肝
达比加群酯临床应用要点(2024)
达比加群酯临床应用要点(2024)达比加群酯(Dabigatran Etexilate)作为小分子前体药物，无药理学活性。
口服给药后，达比加群酯可被迅速吸收，并在血浆和肝脏经由酯酶催化水解转化为达比加群。
达比加群是强效、竞争性、可逆性、直接凝血酶抑制剂，也是血浆中主要活性成分。
由于在凝血级联反应中，凝血酶(丝氨酸蛋白酶)使纤维蛋白原转化为纤维蛋白，抑制凝血酶可预防血栓形成，达比加群还可抑制游离凝血酶、与纤维蛋白结合的凝血酶和凝血酶诱导的血小板聚集。
1、达比加群酯适应证(1)预防存在以下1个或多个危险因素的成人非瓣膜性房颤(NVAF)的卒中和体循环栓塞：①先前曾有卒中、短暂性脑缺血发作或体循环栓塞；②左心室射血分数＜40%；③伴有症状的心力衰竭，纽约心脏病协会心功能分级三2级；④年龄三75岁；⑤年龄三65岁，且伴有糖尿病、冠心病或高血压中的任一疾病。
(2)治疗急性DVT和/或PE以及预防相关死亡。
(3)预防复发性DVT和/或PE以及相关死亡。
2、达比加群酯用法用量(NMPA说明书，用于成人)每次150mg,每日2次。
治疗DVT和PE时，应在接受至少5d的肠外抗凝治疗后开始。
3、特殊人群用药(1)儿童：达比加群酯根据体重调整剂量。
说明书不推荐加比达群酯用于18岁以下患者。
(2)老人：三80岁者，调整剂量为每次IlOnIg,每日2次；> 75岁者，可以考虑调整剂量为每次IlOnIg,每日2次。
(3)妊娠期、哺乳期妇女：尚不明确。
说明书建议在接受达比加群酯治疗的育龄女性应避免妊娠，使用达比加群酯治疗期间应停止哺乳。
(4)肾功能异常：①CrCl 30~50 mL/min且高出血风险患者，建议每次给药IlOmg, 每日2次；②CrCI<30mL∕min的患者不建议使用。
(5)肝功能异常：①肝功能不全者应谨慎使用；②用于预防NVAF相关的卒中和体循环栓塞时，对肝转氨酶增高>2倍正常值上限(ULN)的患者尚无治疗经验。
达比加群临床用药建议
老年和肾功能不全患者的用药建议
高龄是房颤患者出血的高危因素；肾功能不全导致药物清除缓慢，引 发出血风险。因此老年和肾功能不全的患者使用抗凝治疗均应谨慎。
老年和肾功能不全患者达比加群酯的剂量建议
患者群
年龄≥75岁
中度肾功能不全（CrCl 30-50 ml/min）
重度肾功能不全（CrCl < 30 ml/min）
病 3. 合并禁忌药物者（具体见后） 4. 人工瓣膜
剂量选择
达比加群酯150mg 适用于大部分人群
达比加群酯110 mg ：
年龄≥75岁 中度肾功能不全（CrCL 30-50 ml/min） 合并使用具有相互作用的药物* HAS-BLED评分3分以上者
*包括强效P-糖蛋白抑制剂如胺碘酮、维拉帕米、奎尼丁、克拉霉素等；其他可能增加出血风险的药物如 阿司匹林、氯吡格雷、非甾体抗炎药、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂或选择性5-羟色胺去甲肾上腺素再摄 取抑制剂等。
3.32
达比加群 150 mg BID
399/6076
3.57
华法林
421/6022
BID = 一天两次; RR = 相对风险; RRR = 相对风险的降低; Sup = 优势 Connolly SJ et al. N Engl J Med 2010;363:1875–6
15
达比加群酯概述 RE-LY研究 达比加群酯的临床应用 特殊人群的临床应用 常见问题的处理 小结
Ⅹa Ⅱa
磺达肝癸钠 抗凝血酶Ⅲ
纤维蛋白原
纤维蛋白
3 华法林通过抑制维生素K依赖性凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的活化达到抗凝的目的。
达比加群：全新的直接凝血酶抑制剂
➢达比加群为全新的直接凝血酶抑制剂（DTI）, 以浓度依赖的方式特异性阻断凝血酶(游离型或
(整理)甲磺酸达比加群酯说明书译文
处方信息摘要本摘要不包括所有使用所需的全部信息PRADAXA的安全性和有效性请参阅完整处方信息PRADAXA®（甲磺酸达比加群酯）胶囊为口服使用，美国首次批准日期：2010最近的重大变化黑框警告4/2013剂量和用法(2.3) 12/2013禁忌症(4) 12/2012警告和注意事项(5.1) 4/2013警告和注意事项(5.2) 11/2012警告和注意事项(5.3) 12/2012适应症和用途PRADAXA是一种直接凝血酶抑制剂适用于在有非瓣膜性房颤患者中减低卒中和全身性栓塞风险(1)用法与用量• CrCl >30 mL/min的患者：150 mg口服，每天2次 (2.1)• CrCl 15-30 mL/min的患者：75 mg口服，每天2次 (2.1)•治疗期间按临床指征评估肾功能并相应调整治疗(2.2)•指导患者不要咀嚼、弄破、或打开胶囊 (2.3)•查阅有关转换至其他口服或非口服抗凝药或从其他口服或非口服抗凝药转换过来的推荐 (2.4，2.5)•根据需要在侵入性或外科手术前可暂时停止PRADAXA，然后再及时开始(2.6)剂型和规格胶囊：75 mg 和150 mg (3)禁忌症•活动性病理性出血(4)•对PRADAXA严重超敏性反应史(4)•机械性人工心脏瓣膜(4)警告和注意事项•出血风险：PRADAXA可能引起严重的、有时是致命性出血。
及时评价失血的体征和症状。
(5.2)•生物人工心脏瓣膜：建议不要用PRADAXA(5.3)•P-gp 诱导剂和抑制剂：影响达比加群暴露(5.4)不良反应大多数普通的不良反应(>15%)是胃炎样症状和出现(6.1)报告可疑不良反应，联系Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. at (800) 542- 6257 or (800) 459-9906 TTY or FDA at 1-800-FDA-1088 or /medwatch.药物相互作用•P-gp诱导剂利福平：避免与PRADAXA共同给药(5.4)•P-gp抑制剂决奈达隆和全身性酮康唑在中度肾功能不全(CrCl 30-50 mL/min)患者中：考虑减低PRADAXA剂量至75 mg每天2次(7)•P-gp抑制剂在严重肾功能不全(CrCl <30 mL/min)患者中：建议不使用PRADAXA (7)特殊人群使用老年人使用：随年龄出血风险增加 (8.5)见17，患者咨询信息和用药指南完整处方信息：目录*警告：停止PRADAXA的患者无充足连续抗凝增加中风的危险1. 适应症和用途2. 用法与用量2.1推荐剂量2.2给药调整2.3对患者指导2.4从华法林转换或转换至华法林2.5从非口服抗凝药转换或转换至非口服抗凝药2.6手术和干预3. 剂型和规格4. 禁忌症5. 警告和注意事项5.1中断PRADAXA增加中风风险5.2出血风险5.3心脏瓣膜修复患者的血栓栓塞和出血事件5.4 P-gp诱导剂和抑制剂对达比加群暴露的影响6. 不良反应6.1临床试验经验6.2上市经验7. 药物相互作用8. 特殊人群使用8.1妊娠8.2生产和分娩8.3哺乳母亲8.4儿童使用8.5老年人使用8.6肾功能不全10. 药物过量11. 一般描述12. 临床药理学12.1作用机制12.2药效学12.3药代动力学13. 非临床毒理学13.1致癌性，致突变性和生育损害14. 临床研究16如何供应/贮存和处置17. 患者咨询资料17.1对患者指导17.2出血17.3胃肠道不良反应17.4侵入性或外科手术17.5伴随用药17.6人工心脏瓣膜*从完整的处方信息中删除部分或子部分未列出完整处方信息1. 适应症和用途PRADAXA适用于降低非瓣膜性房颤患者卒中和全身性栓塞的风险。