抗炎性平喘药
平喘药1
【 临床应用】 异丙托溴胺气雾剂，局部作用起效比? 2激
动剂慢，但作用时间长 (4-8h). 用于慢性哮喘 长期控症。
对急性哮喘发作，? 2 激动剂控症不能耐受 者或不理想时作为辅助治疗药。
Respiratory syncytial virus (RSV), rhinovirus, influenza, parainfluenza, Mycoplasma pneumonia Allergens
Airborne pollens, (grass, trees, weeds), house-dust mites, animal danders, cockroaches, fungal spores Evironment
2.支气管扩张药（ 肾上腺素受体激动药、 茶 碱类药、M胆碱受体阻断药）
3. 抗过敏平喘药
一、抗炎平喘药 糖皮质激素类药物
【平喘原理】非特异性抗炎和抗过敏作用。 1. ?? 2-R 数目和改善其对激动剂的敏感性；
? 黏液产生和高分泌状态； 2.在各个水平抑制炎症反应； 3.抑制气道高反应性
【类型】 全身用糖皮质激素：可的松、泼尼松、地塞米松
2.熟悉茶碱、异丙阿托品和色甘酸钠的 平喘特点和应用。
遗传因素
环境因素
哮喘发病 机制示意图
炎症细胞、 炎症介质、细胞因子
的相互作用
神经调节 失衡以及气道平滑
肌功能异常
气道炎症
气道高反应性 平滑肌痉挛 支气管哮喘
不良反应
? 胃肠道反应 ? 心律失常 ? 中枢神经兴奋 ? 多尿
安全范围小
Table 1 The factors that trigger asthma Respiratory infections
呼吸系统药专题知识讲座
• 白三烯调整药
• 白三烯类是AA经5-脂氧合酶（5-LOX）代 谢后旳产物，其中LTB4与炎症细胞趋化有关； 半胱氨酰白三烯类（CysLTs，涉及LTC4、 LTD4、LTE4）与产生炎症效应（如平滑肌痉 挛、微血管渗漏、增进粘液分泌等）有关；克 制白三烯类旳效应对哮喘有治疗作用。
口服:预防。 气雾吸入:急性发作。 • 不良反应：心悸少见、手指震颤、低血钾。
• 克仑特罗(clenbuterol)
• 作用：2-R>>1-R • 特点：强度为沙丁胺醇旳100倍。 • 应用：同上。 • 不良反应：同上。
• 福莫特罗（formoterol）
• 为长期有效选择性2-R激动药，还有明显抗炎 作用。
• 临床应用：
• 预防各型哮喘发作，提前用药。对发作无 效。
• 外源性效果好。 • 其他过敏性疾病。
• 不良反应：
• 少，呼吸道刺痛感。
29.2.镇咳药：
• 分类： – 中枢性镇咳药：
成瘾性镇咳药：可待因 非成瘾性镇咳药：右美沙芬、喷托维林
– 外周性镇咳药： 苯丙哌林、苯左那酯
29.2.1.中枢性镇咳药：
氢化可旳松、强旳松龙。
局部用药
倍氯米松
倍氯米松（beclomethasone） • 作用特点：
– 气雾剂型局部作用很强。 – 对垂体-皮质轴克制小。 – 全身不良反应小。 • 应用：替代或降低口服激素用量。 • 不良反应：口咽部白色念珠菌感染。
• 奈多罗米纳（nedocromil sodinm)
• 严重毒性反应：室性心动过速、精神失常、惊厥、 昏迷甚至呼吸、心跳停止。
抗炎平喘药和抗过敏平喘药
一、抗炎平喘药(一)糖皮质激素类药物糖皮质激素(glucocoticoids, GCs)用于哮喘的治疗已有50年历史，是抗炎平喘药中抗炎作用最强，并有抗过敏作用的药物。
但该药全身应用时不良反应较多，但主要以吸人方式在呼吸道局部应用，以充分发挥局部抗炎作用。
[药理作用]1.抗炎糖皮质激素与受体结合后，道过基因效应。
影响多种炎症相关基因的转录，抑制多种参与哮明发病的炎性细胞因子和钻附分子，并可降低毛细血管通透性。
2. 抑制气道高反应性降低哮嗽病人因吸人抗原。
受胆碱受体激动剂或冷空气刺激，及运动引起的支管收缩反应。
3. 增强支气管以及血管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性使体内儿茶酚胺类物质对支气管学张及血管收缩的作用增强，有利于缓解支气管痉挛和黏膜水肿。
[临床应用)用于支气管阔张药不能有效控制病情的慢性哮喘患者，反复应用本药可减少或终止哮喘发作，但不能缓解急性症状。
气雾吸入可减少口服激素用量或逐步替代口服激素。
但对哮端持续状志的患者，因不能收人足够的气雾量，往往疗效欠佳、不宜使用.[不良反应]吸人常用剂量的GCs时一般不产生不良反应。
GCs在吸人后，有80%~90%药物沉积在咽部并吞咽到胃肠道，沉积的GCs与咽部或全身不良反应有关。
局部副作用包括口腔真菌感染(鹅口疮)与声音嘶哑，用药后漱口可减少咽部药物残留，降低发生率:若吸人剂量过大，会对下丘脑—垂体—肾上腺皮质轴功能产生抑制作用。
目前常用的吸人用GCs有5种:丙酸氟替卡松(flaticasone propionate, FP)、丙酸倍氯米松(beclometasonedipropionate, BDP)、布地奈德(budesonide, BUD, 丁地去米松，布地缩松)、曲安奈德(triamcinolone acetonide, TAA, 丙酮化曲安西龙)、氟尼缩松(lunisolide,FNS)，这些吸人GCs的脂溶性高低顺序为FP> BDP>BUD>TAA>FNS, GCs脂溶性高低对药物的药效学与药动学都会有一定的影响。
平喘药
布地奈德
适应症：用于糖皮质激素依赖性或非依赖性的支气管 哮喘和哮喘性慢性支气管炎患者。
注意事项：①与口服糖皮质激素相比，在达到抗哮喘 的等效剂量时，吸入型糖皮质激素的全身性作用较低； 2岁以下小儿应慎用或不用。②以吸入治疗替代全身糖 皮质激素用药，有时不能控制需全身用药才能控制的变 态反应性疾病，如鼻炎、湿疹，这些变态反应性疾病需 以全身的抗组胺药及(或)局部剂型控制症状。③肝功能 下降可轻度影响本品的清除。肺结核患者使用本品可能 需慎重考虑。
药物相互 作用
可常规于其他平喘药联合使用
用药监护
1.急性哮喘发作不宜应用
① 白三烯受体阻断剂的起效缓慢，作用弱，相当于色甘 酸钠，一般连续应用4周后才见疗效，仅适用于轻度、 中度哮喘和稳定期控制，或与糖皮质激素和β 2受体激 动剂合用。
2.提倡联合应用糖皮质激素
①与吸入性糖皮质激素合用的治疗方案中，可减少合用 药物剂量。
黄嘌呤类药物
内容
①茶碱：舒张支气管、利尿、抗炎。口服易吸收，有效血药浓度520ug/L，大于20ug/L可产生中毒反应 ②氨茶碱：茶碱和乙二胺的复合物，静脉注射必须非常缓慢（至少 超过20min)； ③多索茶碱：对支气管平滑肌的松弛作用较茶碱强10-15倍，并有镇 咳作用，不良反应较茶碱少。
①常见过度兴奋、烦躁、心律失常、呼吸急促、震颤和眩晕等。少 见出现过敏反应，部分患者也可见血性呕吐物
糖皮质激素类
项目 作用特点
内容
①丙酸氟替卡松：气雾剂口腔吸收部分生物利用度小，全身不良反 应少 ②布地奈德：适用于支气管哮喘和气道高反应性状态
典型不良 反应
①常见口腔及咽喉部的念珠菌定植于感染、声音嘶哑、咽喉部不适
②长期、大剂量可出现皮肤瘀斑、肾上腺功能抑制、骨密度降低， 增加青光眼、白内障的危险。
抗炎性平喘药
镇咳祛痰抗炎平喘药Lecture note镇咳药一、中枢性镇咳药可待因---阿片类；依赖性中枢镇咳药右美沙芬喷托维林（咳必清）-- 非依赖性中枢镇咳药; 非阿片类氯哌斯汀（咳平）镇咳机制：抑制延脑咳嗽中枢。
适应证及禁忌证：可待因：镇咳、镇痛、镇静。
剧烈的刺激性干咳。
镇咳剂量不抑制呼吸，成瘾性。
右美沙芬：镇咳，但无镇痛作用，治疗量不抑制呼吸，无依赖性。
适用于无痰干咳。
喷托维林：人工合成，无依赖性，适用于上呼吸道炎症诱发的急性咳嗽，尤其是小儿百日咳。
因有轻度阿托品样症状，故青光眼、前列腺肥大等患者慎用。
二、外周性镇咳药苯丙哌林（benproperine）苯佐那酯（benzonatate)镇咳机制：抑制咳嗽反射弧中感受器、传入或传出神经纤维的传导。
适应证及禁忌证：苯丙哌林：无成瘾性，兼有中枢和外周双重镇咳作用，用于多种原因引起的刺激性干咳。
苯唑那酯：有较强局麻作用，可治疗干咳和阵咳，也可用于支气管镜插入检查前的预防咳嗽。
祛痰药定义：（1）使痰液变稀、粘稠度降低而易于咳出的药物。
（2）促进呼吸道内积痰排出，减少了痰液对呼吸道粘膜的刺激，间接地起到平喘和镇咳作用，也有利于控制继发感染。
应用：用于慢性支气管炎、哮喘、支气管扩张症等痰液粘稠不易咳出者。
一、粘液分泌促进药（1）恶心性祛痰药氯化铵（ammonium chloride)：机制：口服后对胃粘膜产生局部刺激作用，从而反射性引起呼吸道腺体分泌，使痰液变稀易于排出。
（2）刺激性祛痰药愈创木酚甘油醚二、黏痰溶解药二硫键裂解剂：乙酰半胱氨酸（acetylcysteine）；水解DNA酶：DNAase三、黏液调节药溴己新（bromhexine）氨溴索（ambroxol）抗炎性平喘药一、抗炎性平喘药: 可以抑制炎症，已成为平喘药中的一线药物。
主要包括：糖皮质激素（glucocorticoids,GC）抗白三烯药物（一）糖皮质激素：目前最有效的治疗哮喘的抗炎药物。
倍氯米松（beclomethasone ）氟尼缩松（flunisolide）布地奈德（budesonide）丙酸氟替卡松（fluticasone propionate）曲安奈德（triamcinolone acetonide）平喘作用机制：具有强大的抗炎和免疫抑制作用增强机体对儿茶酚胺的反应性抑制PDE而增加细胞内cAMP增加肺组织中受体数目给药方式全身给药：容易引起较多严重的不良反应。
作用于呼吸系统药
气雾吸入的糖皮质激素和选择性β2受体激 动药是当前治疗支气管哮喘的主要药物。
三、抗过敏平喘药
色甘酸二钠（disodium cromoglicade）
气雾吸入无明显的全身性不良反应。
二、抗炎性平喘药--糖皮质激素 （glucocorticoids）
糖皮质激素有较强的抗炎、抗过敏作用，并 有β受体增敏作用。用于支气管哮喘既能减轻炎 症，也可扩张支气管。
但长期全身用药易发生多种严重不良反应， 并形成依赖性。
现推荐尽量使用气雾吸入制品，既能在气 道局部产生上述作用，又可减少或避免全身不 良反应。但长期使用可诱发口腔霉菌感染。
茶碱为治疗支气管哮喘的常用药品。但其安 全范围狭窄，并有部分患者在治疗浓度范围存 在消除动力学方式转换。故应进行血药浓度监 测，并慎静脉注射。
常见不良反应为胃肠道症状及中枢兴奋，剂 量过大可出现心律失常乃至死亡，静脉注射更 易发生。
异丙托溴铵
（ipratropine bromide）
又名异丙托品。本品为气雾吸入的新型胆碱 M 受体阻断药，吸入后主要阻断支气管平滑肌 上的M受体，扩张支气管;对呼吸道腺体的 M 受体却无明显影响，故不会出现痰液粘稠难咯 出。主要用于慢性喘息型支气管炎及运动性哮 喘的治疗。
茶碱
（theophylline）
与乙二胺或胆碱制成复盐-氨茶碱、胆茶碱。
可松弛支气管平滑肌、兴奋心脏、增强呼吸肌 收缩力、利尿，并抑制嗜酸性粒细胞及其他炎症 细胞向支气管浸润积聚，而有一定抗炎作用。
确切作用机制尚不明，曾认为本品为磷酸二酯 酶抑制剂，可增加细胞内cAMP水平，产生类似β 受体激动效应，但临床用药剂量难达此浓度。
平喘丸的功能主治是什么呢
平喘丸的功能主治是什么呢简介平喘丸是一种中药复方制剂，主要用于治疗哮喘、支气管炎等呼吸系统疾病。
它由多种中药组成，通过调整人体的气血流动、调节免疫功能，从而减轻呼吸道症状和改善患者的生活质量。
下面将详细介绍平喘丸的功能和主治。
功能1.止咳平喘：平喘丸中的药物含有止咳平喘的成分，可以舒缓和缓解咳嗽和呼吸困难的症状。
它能通过调节呼吸道的平滑肌张力，扩张气道，减少支气管痉挛，从而改善呼吸困难。
2.祛痰化痰：平喘丸的药物中有一些祛痰化痰的成分，能够促进痰液的排出，改善呼吸道黏膜的炎症和肿胀，减少痰液的存留。
这有助于减少痰液阻塞气道的情况，缓解咳嗽和呼吸困难的症状。
3.抗炎镇痛：平喘丸中一些药物具有抗炎和镇痛的作用。
它们能够减轻呼吸道的炎症反应，缓解疼痛和痛苦感。
这有助于改善患者的生活质量，减少疼痛和不适感。
4.调节免疫功能：平喘丸中的某些成分可以调节机体的免疫功能，减轻免疫系统对呼吸道炎症的过度反应。
这有助于提高机体对炎症的抵抗能力，减少炎症反应对呼吸道的伤害。
主治平喘丸主要用于治疗以下呼吸系统疾病：1.哮喘：哮喘是一种慢性气道炎症性疾病，常见症状包括气短、喘息、咳嗽等。
平喘丸的祛痰、止咳、平喘和抗炎作用可以减轻哮喘发作的频率和程度，改善患者的呼吸道症状。
2.支气管炎：支气管炎是指气管和支气管的炎症反应，常见症状包括咳嗽、咳痰等。
平喘丸的祛痰、止咳、平喘和抗炎作用可以减少痰液的存留，改善呼吸困难和咳嗽的症状。
3.过敏性鼻炎：过敏性鼻炎是一种过敏性疾病，常见症状包括打喷嚏、流涕、鼻塞等。
平喘丸中的抗炎和调节免疫功能的成分能够减轻鼻腔的炎症反应，缓解过敏性鼻炎的症状。
4.慢性咽炎：慢性咽炎是指咽部黏膜的慢性炎症，常见症状包括喉咙干痛、咳嗽等。
平喘丸中的抗炎和镇痛作用可以减轻咽部的炎症和疼痛感，缓解慢性咽炎的症状。
5.慢性支气管炎：慢性支气管炎是指气管和支气管的慢性炎症反应，常见症状包括咳嗽、咳痰等。
平喘丸的祛痰、止咳、平喘和抗炎作用可以减少痰液的存留，改善慢性支气管炎的症状。
药理学作用于呼吸消化系统的药物
五、肥大细胞膜稳定药
色甘酸二钠（咽泰） 抑制肥大细胞释放致敏介质 抑制感觉神经末梢释放神经多肽（P物质、神经激肽A、B），从而抑制多肽致的支气管平滑肌痉挛及粘膜充血水肿
用于预防I型变态反应的哮喘 (外源性） 过敏性鼻炎 粉剂定量雾化吸入给药
急性发作—吸入β2受体激动剂 与异丙托品联合吸入协同 中、重度急性发作无效者选用GCs 慢性发作—控制症状
60年代，口服治疗急性哮喘，但全身副作用大
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西咪替丁
雷尼替丁
法莫替丁
相对强度
1
5~10
32
生物利用度
80
50
40
维持时间(h)
6
8
12
抑制P450强度
1
0.1
0
（一）H2受体阻断药(竞争性)
对以基础胃酸分泌为主的夜间胃酸分泌效果好，晚餐后或入睡前给药 十二指肠、胃溃疡、食道炎及其引起的消化道出血疗效较好，不良反应少 4-6周，75%治愈，易复发，延长用药可减少
【九版药理病理学】第三十一章 作用于呼吸系统的药物
二、支气管扩张药——M受体阻断药
异丙托溴铵（ipratropium bromide）
➢ 采用气雾剂 ➢ 对M1、M2、M3胆碱受体无选择性，但对气道平滑肌有较高的选择性，对心血管系统
作用不明显，也不影响痰液黏稠度和分泌。 ➢ 起效慢，对β2受体激动药耐受的患者有效，对老年性哮喘，尤其是对高迷走神经活性
二、支气管扩张药——茶碱类
（三）不良反应
➢ 胃肠道不良反应 ➢ 上腹部疼痛、恶心、呕吐、胃食管反流、食欲减退等。 ➢ 中枢兴奋 ➢ 主要有失眠、震颤、激动等症状，可用镇静药治疗。 ➢ 急性中毒 ➢ 常见于静脉注射过快或剂量较大，出现心动过速、心律失常、血压骤降、谵妄、惊厥和 昏迷等，严重可导致呼吸、心跳骤停。静脉注射时要充分稀释并缓慢注射。另外，偶见横 纹肌溶解所致的急性肾衰竭，亦能致死。中枢型睡眠呼吸暂停综合征。故需血药浓度监测。
副作用。
三、抗过敏平喘药
（一）炎症细胞膜稳定药
色甘酸钠
➢ 药理作用 无扩张气道的作用，但能抑制抗原以及非特异性刺激引起的气管痉挛，作用机制为： 稳定肥大细胞膜：抑制钙内流而抑制肥大细胞脱颗粒，减少肺肥大细胞由抗原诱发 的过敏介质释放。 抑制气道感觉神经末梢功能与气道神经源性炎症：从而抑制各种刺激引起的支气管 痉挛。 阻断炎症细胞介导的反应：抑制巨噬细胞与嗜酸性粒细胞介导的炎症反应。
三、抗过敏平喘药
（一）炎症细胞膜稳定药
色甘酸钠
➢ 临床应用 预防哮喘发作药物，需在抗原和刺激物接触前7～10d给药，对过敏性、运动性、非特 异的外源性刺激效果较好。
三、抗过敏平喘药
（一）炎症细胞膜稳定药
奈多罗米钠
➢ 作用与色甘酸钠相似，但强于色甘酸钠。有肥大细胞膜稳定作用外，还有明显的抗炎作 用，但较糖皮质激素弱。
平喘药-抗炎平喘药
平喘药——抗炎平喘药一、抗炎平喘药——糖皮质激素类药物共性:具有强大的抗炎抗免疫作用，但副作用多且重。
局部应用：吸入式给药。
目前作为抗哮喘的第一线药。
重症者不能控制时须全身给药。
GRGC Hsp90Hsp70IP CBGGCCBGGCGRHsp90Hsp70IP ProteinResponse GR GC GRGC TranscriptionGENEnGREGREmRNAGRHsp90Hsp70IP GC 糖皮质激素基本作用模式CBG ：皮质激素转运球蛋白；GS ：糖皮质激素；GR ：糖皮质激素受体；HSP ：热休克蛋白；IP ：免疫亲和素。
一、抗炎平喘药——糖皮质激素类药物气雾吸入，直接作用于气道，通过抗炎、消除水肿、抑制变态反应等而产生抗喘作用：•抑制多种参与哮喘发病的炎症及免疫细胞。
糖皮质激素。
炎症细胞嗜酸性细胞Ｔ-淋巴细胞肥大细胞巨噬细胞树突状细胞↓数量（凋亡）↓细胞因子↓数量↓细胞因子↓数量结构细胞上皮细胞↓细胞因子介质内皮细胞↓渗漏气道平滑肌↑β２受体腺体↓腺体分泌成纤维细胞生长因子↓一、抗炎平喘药——糖皮质激素类药物气雾吸入，直接作用于气道，通过抗炎、消除水肿、抑制变态反应等而产生抗喘作用：•抑制多种参与哮喘发病的炎症及免疫细胞；•抑制细胞因子与炎症介质的产生；•抑制气道高反应性；•↑支气管及血管对儿茶酚胺的敏感性。
一、抗炎平喘药——糖皮质激素类药物倍氯米松beclomethasone特点：1) 为地塞米松衍化物，局部抗炎作用强；2) 气雾吸入，直接作用于气道，通过抗炎、消除水肿、抑制变态反应等而产生抗喘作用；3)主要用于支气管扩张药不能满意控制的慢性哮喘病人起效慢，故不能用于急性发作的抢救。
不宜用于持续状态。
(吸入量不足）。
4)局部反应；无全身不良反应，长期应用也不抑制下丘脑-垂体-皮质轴。
少数病人可发生口腔霉菌感染（鹅口疮）与声音嘶哑等局部反应，每次用药后漱口，减少咽喉部药物残留，可以明显减少其发生率。
呼吸系统药理考核试题
呼吸系统药理考核试题1.对支气管炎症过程有显著抑制作用的平喘药是（）A.肾上腺素B.倍氯米松(正确答案)C.异丙肾上腺素D.沙丁胺醇E.异丙托溴铵答案解析：倍氯米松为糖皮质激素类药,属于抗炎性平喘药,是抗炎平喘药中抗炎作用最强的,通过抑制气道炎症反应,可以达到长期防止哮喘发作的效果。
已成为平喘药中的一线药物。
2.右美沙芬属于下述何种药物（）A.祛痰药B.β肾上腺素受体激动药C.糖皮质激素类药D.非成瘾性中枢性镇咳药(正确答案)E. M受体阻断药答案解析：右美沙芬为中枢性镇咳药，通过抑制延髓咳嗽中枢而发挥中枢性镇咳作用，其镇咳强度与可待因相等或略强。
本品无镇痛作用，长期应用未见耐受性和成瘾性。
治疗剂量不抑制呼吸。
3.罗氟司特的临床适应证不包括（）A轻度慢性阻塞性肺疾病、哮喘B.重度慢性阻塞性肺疾病D.慢性阻塞性肺疾病伴有喘息C.喘息型慢性阻塞性肺疾病E.哮喘急性发作(正确答案)答案解析：由于糖皮质激素治疗COPD不能明显改善肺功能,也无法降低 COPD的死亡率,罗氟司特被批准用于治疗反复发作并加重的成人重症COPD,常与长效支气管扩张药联合应用。
对于慢性喘息型支气管炎和COPD伴有喘息患者亦有较好的疗效。
虽然哮喘不是罗氟司特的适应证,但临床试验表明其治疗轻至中度哮喘安全而有效,但不能作为缓解急性支气管痉挛的用药（E错，为本题正确答案;ABCD 对）。
故本题正确答案为E。
4.糖皮质激素类药治疗哮喘的药理作用不包括（）A.抑制细胞因子和炎症介质的释放B.抑制免疫细胞功能C.增强支气管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性D.降低气道高反应性E.增强气道纤毛运动(正确答案)答案解析：糖皮质激素类药治疗哮喘的药理作用包括:1．抑制多种参与哮喘发病的炎症细胞和免疫细胞功能;2.抑制细胞因子和炎症介质的产生;3.抑制气道高反应性;4.增强支气管以及血管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性（E错，为本题正确答案;ABCD 对）。
故本题正确答案为E。
药理学——作用于呼吸系统的药物
口服制剂： 泼尼松、泼尼松龙、甲基泼尼松龙
静脉制剂： 氢化考的松、甲基泼尼松龙、地塞米松
炎症细胞和免疫细胞功能
结构细胞
数量 （凋亡）
。。。。。嗜酸性细胞
上皮细胞
细胞因子介质
细胞因子 数量
胃壁细胞
H2
血管
心室，窦房结
H3
中枢与外周 神经末梢
分泌增多 扩张 收缩加强，心率加快
负反馈性调节组胺 合成与释放
阻断药 第一代：苯海拉明，异丙嗪 及氯苯那敏等 第二代：息斯敏，仙特敏及 酮替芬等
西米替丁 雷尼替丁等
thioperamide
H1受体阻断剂-酮替芬
H1受体阻断作用 膜稳定作用 增强β2受体激动药的作用 防治轻中度哮喘
cAMP
PKAs
Ca2+
支气管扩张*
1. 非选择性β受体激动剂
CH3
CH CH2 NHCH
CH CH2 NHCH3
OH
CH3
OH
HO
HO
OH
OH
异丙肾上腺素
肾上腺素
激动2，平喘作用强大
同时激动1，严重心脏不良反应
CH CH NHCH3 OH CH3
麻黄碱
1
2. 选择性β2受体激动药
选择性激动β2受体，β2-R＞ β1-R亲和力，对 α-R无效
Ｔ-淋巴细胞
糖皮质激素
肥大细胞
内皮细胞 气道平滑肌
渗漏 ２受体
细胞因子
巨噬细胞
数量
树突状细胞
细胞因子和炎症介质
腺体
腺体分泌
成纤维细胞
作用于呼吸系统药ppt课件
3、促进儿茶酚胺类物质肾上腺素及去甲肾上腺素释放 4、抑制平滑肌细胞内Ca2+肌浆网的释放 5、抑制T淋巴细胞和细胞因子产生的调节免疫 6、增强呼吸肌膈肌的收缩力，减轻疲劳感。 7、促进纤毛运动，加速粘膜纤毛的清除速度 8、抗炎作用
1/15/2024
26
临床应用：是目前治疗哮喘的有效药物。
1、急、慢性支气管哮喘：口服用于慢性哮喘的维 持治疗及预防发作；静注或静滴用于重症哮喘或 哮喘持续状态。
茶碱扩张支气管作用不及β2受体激动剂强，起效 慢，一般不宜采用。以往一线药物，现退居次要。
2、慢性阻塞性肺病缓解呼吸困难。
3、当心源性哮喘和支气管哮喘鉴别困难时治疗首 选氨茶碱。
4、中枢型睡眠呼吸暂停综合征，早产儿窒息（咖 啡因或茶碱）。
1/15/2024
27
不良反应
碱性强，局部刺激性，宜饭后服用。
• 茶碱的安全范围较小，当血药浓度超过治疗水 平20ug/ml或静脉注射太快,易出现心血管症状、 中枢兴奋症状等不良反应，静注时间不能少于 10min.
• 缓释剂：葆乐辉、舒弗美
1/15/2024
14
药理作用及机制
1.抑制炎症细胞聚集和活化。 从而减少前炎症因子TNF-α、IL-1等释放，发挥强大
的抗炎作用，缓解气道炎症。 2.轻度扩张气道平滑肌，缓解气道高反应性。 3.缓解气道重塑。 减少上皮细胞基底的胶原沉着、气道平滑肌细胞增厚、
杯状细胞增生和黏蛋白的分泌，促进纤毛运动而促 进排痰。
治疗原则：去除病因，控制急性发作，预防复 发。
1/15/2024
6
平喘药分类
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他胃肠道过敏性疾病
平喘药的临床应用
哮喘的药物治疗，应坚持对因治疗
、对症治疗及巩因治疗相结合。 治疗的目的：减轻或消除症状，使
发作次数明显减少，乃至不发作，以
提高生活质量
镇咳药(antitussives)
原则：
咳嗽 防御性反射，轻度咳嗽有利于排 痰，清洁呼吸道，一般不用药 无痰 剧烈干咳—对因治疗＋镇咳药 有痰 祛痰为主＋较弱镇咳药
而镇咳作用则是吗啡的1/4，其镇咳作
用大于镇痛作用
2.抑制呼吸，便秘，耐受性及依
耐性等均比吗啡弱
临床应用
各种原因引起的剧烈干咳
胸膜炎干咳伴胸痛尤其适用
不良反应
一般剂量：
偶有恶心，呕吐，便秘，眩晕
大剂量：
抑制呼吸中枢，可致烦躁不安等中
枢兴奋
非依赖性中枢镇咳药
右美沙芬(dextromethorphan,美沙芬）
肾上腺素 作用受体 平喘 β2、β1、α 强 异丙肾上 腺素 β2、β1 强 麻黄碱 β2、β1、α 较弱
起效
维持 给药途径
快
短 皮下
快
短 雾化吸入
慢
持久 PO
控制哮喘的急性发作、轻症哮喘或预防哮喘发作
选择性β2受体激动药
特点： 1.选择性激动β2受体 2.口服有效、吸入起效快，作用较 持久 3.几无心血管不良反应（雾化吸入） 但剂量过大可致心悸、头晕、手指 震颤
4.主要用于慢性哮喘维持疗法、哮喘
不良反应与注意事项
1.胃肠道反应
2.心血管系统 心动过速,心律失常,血
压下降
3.中枢神经系统 失眠,易激动,惊厥,
呼吸心跳停止,死亡
（三）M-受体阻断药
异丙托溴胺(ipratropium bromide) 溴化氧托平(oxitropium bromide) 溴化泰乌托平tiotropium bromide)
3.↓气道高反应性
致敏原
①
I型变态反应
②
浆 细 胞
③
IgE
肥大细胞
④ ⑤
致敏原
效应
受体
组胺 白三烯 前列腺素
应用
1.预防各型哮喘，对外源性（吸入性）
哮喘疗效最好，对内源性哮喘仅60% 病人有效，对运动性哮喘可防止全
部病例发作
2.应在接触哮喘诱因前7-10日用药 3.其他过敏性鼻炎，溃疡性结肠炎及其
M-受体阻断药作用机制？
特点：
1.对支气管平滑肌有较高选择性 3.不良反应较少,可长期应用
2.气雾吸入，扩张气道剂量只需小剂量
特点：
4.对老年性哮喘特有效，且不会引起尿潴留
5.对急性发作者与ß 2受体激动剂合用,
作用增强
二、抗炎性平喘药 糖皮质激素(GCS)
平喘作用强大，目前治疗哮喘最有效药物
＋＋＋ ＋ ＋＋ ＋ 无 无 镇痛 阿托品样作用 无 轻度收缩支气管 局部麻醉作用 临床应用 各种原因引起的 上呼吸道炎症 干咳 剧烈干咳 引起的干咳 不良反应 抑制呼吸中枢 头昏、口干 中枢兴奋 便秘 慎用 哮喘性咳嗽 青光眼 青光眼 痰多、粘稠 痰多、粘稠 痰多、粘稠
可待因（codeine）
药理作用：镇痛，镇咳，呼吸抑制 1.镇痛作用是吗啡的1/7--1/10，
血管扩张 新血管形 成
[Barnes PJ]
支气管哮喘6
正常状态与阻塞状态下的呼吸道示意图
正常状态
阻塞状态
支气管哮喘7
正常状态与阻塞状态下的细支气管剖面
正常细支气管
阻塞细支气管
哮喘的治疗
哮喘可以控制，减少复发乃至不发作
脱离变应原—治疗哮喘最有效的方法 药物治疗
辅助机械通气治疗
快速缓解用药
长期控制用药
速效吸入型2受体激动 吸入型糖皮质激素 剂 吸入长效2激动剂 短效口服2受体激动剂 口服长效2激动剂 抗胆碱能药物
甲基黄嘌呤
全身性皮质激素
抗白三烯药物 甲基黄嘌呤 色甘酸钠/尼多克罗 米 全身激素减量疗法
常用平喘药物
1.支气管扩张药（ ß受体激动剂、茶 碱类、 M-受体阻断药 ） 2.抗炎性平喘药（肾上腺糖皮质激 素类） 3.抗过敏平喘药（色甘酸二钠）
氯化氨（NH4Cl）：常用于复方。弱酸
性，局部刺激胃粘膜→肺-食道反射→
呼吸道分泌↑→痰的粘性↓ ，排出。
祛痰药 Expectorants
乙酰半胱氨酸：使粘痰中的-
S-S-断裂，粘度下降，易于排出
给药方法：雾化吸入，危急时可
气管内滴入（注意吸痰）。对呼 吸道有刺激性。
小结
思考题
论述五类抗喘药的作用机制及其
长效制剂：沙美特罗、福莫特罗以
及沙丁胺醇的缓释、控释制剂等，
特别适用于哮喘夜间发作的患者
不良反应与注意事项
1 心脏反应
2 肌肉震颤
3 minophylline)
胆茶碱(choline theophyllinate)
丙羟茶碱(proxyphylline)
药理作用与作用机制
代表药 论述氨茶碱的不良反应及应用注 意
沙美特罗(salmeterol)
沙丁胺醇（Salbutamol，舒喘灵）
药物 沙丁胺醇 （Salbutamol） 气雾 起效 min 5 维持 h 3~4 中效
口服
气雾 口服
30
5~10 10~20
4~6
2~4 4~6 与沙丁胺 醇 相比： 1、作用 强100倍 2、不良 反应少
克伦特罗 （clenbuterol）
哮喘的流行病学
全球约1.6亿哮喘患者 40%家族遗传史 世界各国的患病率1%-13%不等 我国患病率1%-4%
患病率：儿童高于成人
发达国家高于发展中国家 城市高于农村
支气管哮喘的病因 遗传因素
哮喘患者亲属患病率高于群体 患病率，亲缘关系越近，患病率 越高
患者病情越严重，其亲属患病 率也越高
患儿双亲大多存在不同程度的 气道反应性增高。
环境因素
激发因素：尘满、花粉、真菌、动物 毛屑、氨气等 感染：细菌、病毒、原虫、寄生虫等 食物：鱼、虾、蟹等
药物：心得安、阿司匹林
其他：气候变化、运动、妊娠等
哮喘的发病机制
变态反应 气道炎症 气道高反应性
神经机制
免疫学因素
肥大细胞释放多种介质导致平滑肌 收缩、黏液分泌增加，血管通透性 增高和炎症细胞侵润等
复习前节内容
第三十一章
作用于呼吸系统的药物
Drugs affecting respiratory function
本章要求
掌握: 熟悉: 了解:
作用于呼吸系统药物的分类
镇咳药 antitussives
祛痰药
平喘药
expectorants
antiasthmatic drugs
第一节 平喘药
哮喘的变态反应性炎症
介质、细胞 因子与炎症 细胞相互作 用构成复杂 的网络，使 气道反应性 增高，气道 收缩，黏液 分泌增加， 血管渗出增 多。
哮喘的现代观点
抗原
巨噬细胞/ 树突状细胞
肥大细胞 中性粒细胞 嗜酸性细胞 上皮脱落
Th2 细胞
粘液栓
神经激活
上皮纤维化 血浆渗出 水肿形成 粘液分泌过多 感觉神经激活 胆碱能反射 平滑肌收缩 肥大 / 增生
支气管舒张剂的分子学机理
[作用机制]：
激动β2受体 AC酶 cAMP生成↑ 支气管平滑肌舒张
抑制肥大细胞释放过敏介质
对各种刺激引起的平滑肌痉挛都有强大的
舒张作用
非选择性肾上腺素受体激动剂
肾上腺素(adrenaline)
麻黄碱(ephedrine) 异丙肾上腺素(isoprenaline)
β受体激动剂比较
镇咳药按其作用机制分为
1 中枢性镇咳药 依耐性： 如可待因
非依耐性：右美沙芬，喷妥维林
2 外周性镇咳药 如苯唑那酯
外周性镇咳药
感受器 （化学、牵张） （咽喉、气管、支气管、 效应器－咳嗽 肺、胸膜）受刺激 传入神经 传出神经 （迷走神经）
咳嗽中枢
可待因
喷托维林
右美沙芬
镇咳强度 成瘾性 其他作用
几类抗喘药对细胞内cAMP浓度的影响
β受体激动药 肾上腺皮质激素
腺苷酸环化酶
ATP
茶碱
cAMP增加
磷酸二酯酶
5’AMP
(-)致敏肥大细胞
生理效应（平 滑肌松弛））
(-)组胺，过敏慢 反应物质
一、支气管扩张药
（一）肾上腺素受体激动药 根据对肾上腺素受体的选择性
选择性ß 受体激动剂 非选择性ß 2受体激动剂
1.镇咳作用与可待因相似，起效快 2.无镇痛或催眠作用，治疗剂量无呼
吸抑制，具阿托品样作用
非依赖性中枢镇咳药
右美沙芬(dextromethorphan,美沙芬）
3.无依赖性或耐受性，
4.与吗啡合用可增强其镇痛作用，且
可预防其依赖性或耐受性的发生。
祛痰药 Expectorants
使呼吸道分泌↑→痰液粘稠度↓，易于 排出。
抗炎、抗过敏作用
全身用药可导致许多严重的不良反应
新型吸入制剂，具有强大的局部抗炎作用，而
三、抗过敏平喘药
色甘酸二钠（Sodium Cromoglycate）
药理作用
1.抑制肥大细胞释放致敏介质
药理作用
2.抑制感觉神经末梢释放神经多肽 （P物质、神经激肽A、B），亦有
抑制这些多肽所致的支气管平滑 肌痉挛，粘膜充血水肿
支气管哮喘（asthma）：
支气管哮喘（简称哮喘）:是一 种以肥大细胞反应、嗜酸细胞侵 润为主的多细胞、对因子参与的 气道慢性炎症性疾患。 这种炎症可导致气道反应性增 高，并引起广泛的、可逆的气道 通气障碍。