第4章液体制剂概论

1.脂肪酸山梨坦：司盘类[Spans]
即脱水山梨醇脂肪酸酯
亲油性较强，一般作W/O型乳化剂
2.聚山梨酯(polysorbate)：吐温类[Tweens]
聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯
Tween -20
-40
-60 -65 -80 -85
脂肪酸 单月桂 单棕榈 单硬脂 三硬脂 单油酸 三油酸
3.聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物： Poloxamer
（2）非均相 (多相) heterogeneous phase 药物是以微粒或液滴的形式分散在液体分 散介质中。热力学不稳定体系。
Homogeneous phase
低分子（或离子）溶液——溶液型液体制剂
均相分散系统 （<1nm ）Solution 高分子溶液
（1～100nm）
胶体溶液型液体制剂
Heterogeneous phase
• CMC，the minimum solution surface tension • Micelles is the thermodynamic stable system • CMC, the osmotic pressure、conductivity
change greatly
2.表面活性剂的亲水亲油平衡值
（二）
二、Classification of surfactant
（一）阴离子表面活性剂(anionic surfactant)
• 肥皂类 (R-COO) n - Mn+ • 硫酸化物 பைடு நூலகம்-SO4 - M • 磺酸化物 R-SO3 - M
(二）阳离子表面活性剂 （cationic surfactant）
• 亲油性或亲水性很大的表面活性剂易溶于油或易 溶于水；
3. Krafft point:
• The temperature above which the solubility of a surfactant rises sharply.
当温度升高至某一温度时，离子表面活性剂在水中的 溶解度急剧升高， 该温度称为Krafft点
• 含聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂，当温度升至 某一温度时，溶液浑浊，这一现象称为起昙，此时的 温度称为浊点或昙点，冷却后液体可恢复澄明
第二章 液体制剂概论
(Chapter2 Introduction about liquid preparations)
• 第一节 概述 • 第二节 流变学简介 • 第三节 表面活性剂 • 第四节 液体制剂的溶剂与附加剂
第一节 概 述
一、液体制剂（liquid preparations）含义
• 液体药剂：将药物以不同的分散方法和分散程度分 散在适宜的液体分散介质中制成的内服或外用制剂。
（hydrophile-lipophile balance,HLB）
。
HLBab HLBa Wa HLBb Wb Wa Wb
例:欲配制HLB=10的混合表面活性1kg, Span60(HLB=4.7) 和Tween60(HLB=14.9)各加入多少?
亲水亲油平衡值（HLB)
• 亲油性表面活性剂的HLB低，亲水性表面活性剂 的HLB高；
（一） Advantage
1、immediately available for absorption 2、A board administration route 3、easy to swallow, easy to divide into minute dose 4、Irritation is reduced
Poloxamer118 (pluronic68)可作为o/w型乳化剂， 是目前用于静脉乳剂少数合成的乳化剂之一， 用本品制备的乳剂能耐受热压灭菌和低温冰冻 而不改变其物理稳定性。
三. Characteristics of surfactants 二、表面活性剂特性(characteristics)： 1.
（二）
(三）液体制剂的质量要求
第二节 流变学简介 （rheology）
了解牛顿流体和非牛顿流体概念和分类
第三节 表面活性剂
第三节 表面活性剂
一.表面活性剂概述(Surfactants)
(一）Definition of surfactants
表面活性剂(Surfactants) ：The materials that can greatly reduce the surface tension of water when used in very low concentration.
溶胶分散系统sol 非均相分散系统 （1～100nm）
粗分散系统
colloidal liquid preparations
混悬型液体制剂
suspensions
(>100nm)
乳状型液体制剂
emulsions
(二)According to the administration route
三、液体药物制剂的特点
• 季铵化合物（quaternary ammonium compound）
苯扎氯铵(洁尔灭) 苯扎溴铵(新洁尔灭)
（三）两性离子表面活性剂
卵磷脂
CH2—O—OCR1
CH—O—OCR1
O-
CH3
CH2—O—P—O—CH2—CH2—N+--CH3
O
CH3
（四）非离子表面活性剂（Nonionic surfactant）
二、液体药剂的分类 Classification of liquid preparations
(一)According to the disperse system （1）均相 (单相) homogeneous phase
药物以分子、离子形式均匀分散在液体分散 介质中形成澄清溶液(真溶液)。热力学稳定 体系。
➢ At this temperature the solubility of the surfactants equal to the CMC
➢离子型表面活性剂用于 增溶的温度下限
十二烷基硫酸钠在水中的溶解度与温度关系
4.浊点或昙点（cloud point）
• the temperature above which the solution of a water-soluble surfactant becomes turbid