药理学—肾上腺素受体拮抗剂

药理学—肾上腺素受体拮抗剂交感神经兴奋时，效应器的表现？——应急反应

β-受体拮抗剂

注：A类药物均无内在拟交感活性（ISA）

B类药物均有内在拟交感活性（ISA）

β受体阻断药---洛尔

β-受体阻断药，普萘洛尔是代表，

临床治疗高血压，心律失常心绞痛。

三条禁忌记心间，哮喘心衰心动缓。

β1-长在心脏上，阻断效果是四降；

降率降传降耗氧，降低输出降血压；

β2-长在气管上，还有冠脉和腿上；

阻断无益反不良，哮喘急冠和肢凉。

【普萘洛尔（心得安）的药理作用、临床应用和不良反应】

【例题】

β肾上腺素受体阻断药能引起

A.脂肪分解增加

B.肾素释放增加

C.心排出量增加

D.支气管平滑肌收缩

E.房室传导加快

『正确答案』D

『答案解析』β肾上腺素受体阻断剂可以收缩支气管平滑肌。

β肾上腺素受体阻断药禁用于

A.糖尿病

B.支气管哮喘

C.窦性心动过速

D.心绞痛

E.甲状腺功能亢进

『正确答案』B

『答案解析』β肾上腺素受体阻断剂可以收缩支气管平滑肌，因此禁用于支气管哮喘。

以下不可用β受体阻断药治疗的是

A.过速型心律失常

B.感染性休克

C.心绞痛

D.高血压

E.甲状腺功能亢进

『正确答案』B

『答案解析』β受体阻断药不治疗感染性休克。

下列哪项不属于β受体阻断药的不良反应

A.诱发或者加剧哮喘

B.掩盖低血糖的症状

C.引起末梢循环不良

D.心动过缓

E.诱发或加剧溃疡穿孔

『正确答案』E

『答案解析』ABCD是β受体阻断药的不良反应。

【多选题】

用β受体阻断药时要注意

A.用药剂量要个体化，长期用药不能突然停药

B.重度房室传导阻滞病人禁用

C.严重左室心功能不全的患者禁用

D.支气管哮喘及窦性心动过缓者禁用

E.肝功能不良及心肌梗死者应慎用

『正确答案』ABCDE

『答案解析』本题五个选项都正确，注意掌握。

【其他药物】

1.有内在拟交感活性的β1.β2受体阻断药

——吲哚洛尔（吲哚心安，心得静）

□对β1、β2受体无选择性

□作用强度为普萘洛尔的6～15倍

□有膜稳定作用，较弱

□其特点是内在拟交感活性最强

2.无内在活性的β1受体阻断药

□阿替洛尔（氨酰心安）、美托洛尔（美多心安，倍他乐克）□选择性阻断β1受体，无ISA；

□一般不诱发或加重支气管哮喘；

□对血糖影响少（糖尿病患者宜选用）；

□主要用于治疗高血压、心律失常和心绞痛、甲亢、偏头痛等。

3.有内在活性的β1受体阻断药

□醋丁洛尔（醋丁酰心安）

□选择性阻断β1受体，有ISA，有膜稳定作用

□首过效应较明显

□用于高血压，心绞痛及心律失常，一般不良反应同普萘洛尔。

α-受体阻断药

1.非选择性α受体拮抗剂——酚妥拉明

2.选择性α1-受体拮抗剂——妥拉唑林、特拉唑嗪

α1受体阻断药---“唑嗪”

特拉唑嗪哌唑嗪，扩张血管降血压

一般不做首选药，属于二线降压药

引起体位低血压，起得太猛易摔倒

最好使用控释剂，最好用在睡觉前

同时扩张下尿道，老年男性较适用

1.非选择性α受体拮抗剂——酚妥拉明

【酚妥拉明的药理作用、临床应用和不良反应】

【例题】

要注意防止酚妥拉明用药过程中最常见的不良反应是

A.心脏收缩力减弱，心排出量减少

B.肾功能降低

C.胃肠功能减弱，引起消化不良

D.直立性低血压

E.窦性心动过缓

『正确答案』D

『答案解析』酚妥拉明不良反应主要为α受体阻断后引起的直立性体位低血压和心动过速。

可诱发消化性溃疡的药物是

A.酚妥拉明

B.阿托品

C.哌唑嗪

D.普萘洛尔

E.吲哚洛尔

『正确答案』A

『答案解析』酚妥拉明可引起恶心、呕吐、腹痛等，可加剧消化性溃疡。

外周血管痉挛性疾病选用

A.酚妥拉明

B.哌唑嗪

C.多巴胺

D.普萘洛尔

E.去氧肾上腺素

『正确答案』A

『答案解析』酚妥拉明可用于治疗外周血管痉挛性疾病，如指端动脉痉挛性疾病（雷诺氏病）等。

女性，67岁。因右下肺炎，感染中毒性休克急诊住院。当即给青霉素和去甲肾上腺素静脉点滴。治疗中发现点滴局部皮肤苍白、发凉，病人述说疼痛。此时应给何种药物治疗

A.新斯的明

B.酚妥拉明

C.普萘洛尔

D.阿托品

E.以上都不行

『正确答案』B

『答案解析』静脉滴注去甲肾上腺素发生外漏时，可局部注射酚妥拉明，防止组织缺血性坏死。

酚妥拉明兴奋心脏的机制有

A.阻断心脏的M受体

B.激动心脏β1受体和反射性兴奋交感神经

C.直接兴奋交感神经中枢

D.间接抑制迷走神经

E.直接兴奋心肌

『正确答案』B

『答案解析』酚妥拉明既能阻断血管平滑肌α1受体，又能直接舒张血管平滑肌，同时还有组胺样作用，使小动脉和静脉扩张，外周阻力下降，血压下降。由于引起反射性交感神经兴奋，加之阻断神经末梢突触前膜α2受体可以促进去甲肾上腺素的释放，激动心肌β1受体，使心率加快，心肌收缩力增强，心排出量增加。

能使肾上腺素升压作用翻转的药物有

A.普萘洛尔

B.山莨菪碱