GPCRs偶联受体的研究进展

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GPCRs活化分子机制
GPCRs的两种构象形式：
活化型：G与GTP结合，与G 分离。
非活化型：G与GDP结合，与G 结合成 三聚体。
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GPCRs的信号转导
（一） GPCRs通过 AC 的信号转导机制 1. 信号分子结合改变受体构象； 2. 受体与 GPCRs结合并使其激活； 3. GTP 取代 GDP，G 游离；
4. G 结合并激活 AC，产生 cAMP；
5. GTP 水解， G 与 再结合。
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GPCRs的信号转导
（二） GPCRs通过某些受体门控离子通道的信号转 导机制
神经递质 受体
离子通道
GPCRs
AC
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cAMP
PKA
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GPCRs偶联受Hale Waihona Puke Baidu的研究进展
--熊杰 2013.9.23
目录
1、GPCRs的定义
2、GPCRs活化分子机制
3、 GPCRs的信号转导 4、GPCRs的实际应用
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GPCRs的定义
GPCRs ： 是鸟苷酸结合蛋白（guanosine nucleotide-binding protein）的简称是指能与GTP与GDP结合，与膜受体偶 联而具有信号转导作用的蛋白质
（四） GPCRs通过 cGMP-PDE 的信号转导机制 发生在视网膜上。
光刺激
视紫红质
Gt
cGMP
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PDE
5-GMP
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GPCRs的实际应用
（一） GPCRs与心脏疾病
GPCRs的信号转导在心脏心肌收缩力、心 率、心律和心肌细胞生长的调节方面起着重 要作用。
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GPCRs的信号转导
（三） GPCRs通过 PLC 的信号转导机制
GPCRs激活 PLC，PLC 催化膜磷脂PIP2 产生 IP3 和 DAG 两种第二信使，再分别调节细胞中 Ca2＋ 的浓度 和 PKC 的活性。
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GPCRs的信号转导
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GPCRs的实际应用
(二) GPCRs导致免疫功能抑制的机制
淋巴细胞的发育、分化与GPCRs的表达关 系密切，巨噬细胞在创伤后的活动程度受 GPCRs的调节； 内啡肽既能增强又能抑制免疫功能，T细 胞和巨噬细胞膜上内啡肽受体与GPCRs偶联。
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