最新第21篇--作用于呼吸系统药物教学讲义PPT

作用机制
2 抑制气道感觉神经末梢敏感性
抑制SO2、缓激肽、冷空气等引起 的支气管痉挛
3 抑制巨噬细胞与嗜酸性细胞介导 的反应
体内过程： 口服吸收仅1％，治疗支气管哮喘主要 用其微粒粉末吸入给药。
临床应用： 主要用于支气管哮喘的预防性治疗。 能防止变态反应或运动引起的速发和迟发 性哮喘反应。
不良反应 ： 毒性很低。少数患者因粉末的刺激可 引起呛咳、气急，甚至诱发哮喘。
第二节 镇 咳 药
镇咳药可作用于中枢，抑制延脑咳 嗽中枢；也可作用于外周，抑制咳嗽反 射中的感受器和传人神经纤维的末梢。
可待因(codeine)为阿片生物碱之一。 与吗啡相似，有镇咳、镇痛作用，对咳 嗽中枢的作用为吗啡的1／4，镇痛作用 为吗啡的1／7-1／10。镇咳剂量不抑制 呼吸。临床主要用于剧烈的刺激性干咳。
第21篇--作用于呼吸系统 药物
第一节 平喘药
抑制气道炎症及炎症介质是哮喘治疗的 根本。
平喘药分类
一、肾上腺素受体激动药：AD、麻黄碱、沙丁胺醇 二、茶碱：氨茶碱 三、M胆碱受Βιβλιοθήκη Baidu阻断药：异丙基阿托品 四、肾上腺皮质激素：倍氯米松 五、肥大细胞膜稳定药： 色甘酸钠
麻黄碱(ephedrine)的作用与肾上腺素相似， 但缓慢、温和、持久。轻症哮喘和预防哮 喘发作。
临床常用的有：
沙丁胺醇(salbutamol，舒喘灵) 对ß2受体作 用强于ß1受体，兴奋心脏作用仅为异丙肾上 腺素的1／10。适用于夜间哮喘发作。
克伦特罗(clenbuterol) 为强效选择性ß2受 体激动剂．松弛支气管平滑肌作用为沙丁 胺醇的100倍。心血管系统不良反应较少。
特布他林(tertaline) 作用与沙丁胺醇相似， 既可口服，又可注射，是选择作用于ß2受 体药中唯一能作皮下注射的药物。
福 莫 特 罗 ( formoterol) 和 沙 美 特 罗 (salmeterol)均为长效选择性ß2受体激动药， 作用强而持久。
二、茶碱(theophylline)
能松弛平滑肌，兴奋心肌，兴奋中枢，并有 利尿作用。
其松弛平滑肌的作用对处于痉挛状态的支气 管更为突出。对急、慢性哮喘，不论口服、 注射或直肠给药，均有疗效。
五、肥大细胞膜稳定药
色甘酸钠(sodium cromoglicate) 无松弛支气管及其他平滑肌的作用， 也没有对抗组胺或白三烯等过敏介质 的作用。但在接触抗原前用药，可预 防I型变态反应所致的哮喘，也能预防 运动或其他刺激所致的哮喘。
作用机制
1、抑制钙内流 稳定肥大细胞膜
阻止肥大细胞脱颗粒
抑制肥大细胞由抗原诱发的过敏介质的释放
2、分别测量法
先在输入口加电压，而将输出口开路和短路，在 输入口测量电压和电流； 然后在输出口加电压测量， 而将输入口开路和短路 。
3、双口网络级联
双口网络级联后的传输参数亦可采用前述的方法 之一求得 。
实验内容
将直流稳压电源的输出电压调到10V，作为双口网络的输入。
1. 按同时测量法分别测定两个双口网络的传 输参数A1、B1、C1、D 1和A2、B2、C2、D2， 并列出它们的传输方程。
乙酰半胱氨酸(acetylcysteine)性质不稳 定，能使粘蛋白断裂, 从而降低痰的粘滞 性，易于咳出。
实验八
双口网络实验
实验目的
1、加深理解双口网络的基本理论。
2、掌握直流双口网络的传输参数的测量技 术。
实验原理：
1、同时测量法
在网络的输入口加上电压，在两个端口同时测量其 电压和电流，即可求出A、B、C、D四个参数 。
异丙基阿托品(ipratropium)，吸人给 药很少吸收。有明显扩张支气管作用。主 要用于喘息型慢性支气管炎。
四、肾上腺皮质激素 糖皮质激素是目前治疗哮喘最有效的
抗炎药物。这一作用与其抗炎和抗过敏作 用有关。与基因转录有关。
倍氯米松(beclomethasone)为地塞米 松衍化物。局部抗炎作用比地塞米松强百 倍。气雾吸入，直接作用于气道发生作 用．能取得满意疗效，且无全身不良反应。 长期应用也不抑制肾上腺皮质功能。本品 起效较慢，故不能用于急性发作的抢救。
异丙肾上腺素(isoprenaline)选择作用于ß受 体，对ß1和ß2受体无选择性。平喘作用强大， 可吸入给药。但心率增快、心悸、肌震颤 等不良反应较多。
ß2受体激动剂
本类药物对ß2受体有较强选择性，对ß1受 体无作用。口服有效。采用吸入给药法几乎 无心血管系统不良反应。但剂量过大．仍可 引起心悸、头晕、手指震颤等。
2. 将两个双口网络级联后， 用两端口分别测 量法测量级联后等效双口网络的传输参数A、B、 C、D，并验证等效双口网络传输参数与级联的 两个双口网络传输参数之间的关系。
对喘息型支气管炎，由于它能兴奋骨酪肌， 可增强呼吸肌收缩力和减轻患者呼吸肌疲劳 的感觉。
机制
1、抑制PDE 抑制cAMP的水解，使cAMP 激活PKA 支气管平滑肌松弛
2、阻断腺苷（A）受体：腺苷使肥大细胞释 放组胺、白三烯 支气管收缩，因此……
3抑制支气管平滑肌细胞外钙内流、内钙释放
[Ca2+]i
平滑肌松弛
近年研究证明茶碱抑制白介素-5(IL5)介导的嗜酸性粒细胞聚积，能降低抗 原和丝裂原刺檄T细胞增殖，可减少炎 症细胞向支气管浸润，具有抗炎作用。
茶碱难溶于水，为提高水活性，制
成复盐为氨茶碱(aminophylline)等供临 床应用。
三、M胆碱受体阻断药
各种刺激引起内源性乙酰胆碱的释放 在诱发哮喘中有重要作用。M胆碱受体阻 断则能阻断乙酰胆碱作用，可用于治疗哮 喘。
右美沙芬dextromethorphan，右甲吗南) 为中枢性镇咳药，强度与可待因相等．
喷托维林(pentoxyverine，咳必清) 为 人工合成的非成瘾性中枢性镇咳药。选择 性抑制咳嗽中枢，强度为可待因的1／30， 并有阿托品样作用和局部麻醉作用，能松 弛支气管平滑肌和抑制呼吸道感受器。
苯丙哌林(benproperine)
非成瘾性镇咳药。能抑制咳嗽中枢， 也能抑制肺及胸膜牵张感受器引起神经 反射，且有平滑肌解痉作用。是中枢性 和末梢性双重作用的强效镇咳药。
第三节 祛 痰 药
能使痰液变稀易于排出的药物称祛痰 药。
氯化铵(ammonium choride)口服对胃粘 膜产生局部刺激作用，反射性地引起呼 吸道腺体的分泌，使痰液变稀，易于咳 出。