药动学概述ppt课件
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一、药动学的概念
3、理论价值和实用意义
是临床医学、药剂学、药理学、生物化学等医药学科向纵深的 “体内药物定量化”研究的需要而发展起来的。 成为一系列学科发展最主要和最密切的基础，推动这些学科蓬勃 发展。 药动学成果已应用到深刻认识与客观评价药物，能动的设计新药 和新型药物传输系统，合理设计给药方案等领域。
药物吸收并进入体循环后向各组织、器官或体液的可 逆转运过程。
2
代谢(Metabolism)：
药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作 用，结构发生转变的过程。 药物代谢主要在肝脏中进行。
排泄(Excretion)：
吸收进入体内的药物及其代谢物排除至体外的过程。 主要途径：肾—尿排泄 其次：胆汁—肠道—粪便排泄 其它：肺脏呼气排泄、皮肤汗腺分泌排泄、乳汁分泌排泄等 3
研究药物对机体的药理作用和作用机理，包括观测生理机能的改 变、生化指标的变化和组织形态学变化等内容。
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一、药动学的概念
2、药动学的基本任务
药物通过各种途径进入体内，其吸收、分布、代谢和排泄， 即ADME过程均存在“量时”变化或“血药浓度经时” 变 化，对这一动态变化过程规律进行定量描述即为药物动力 学的基本任务。
不推荐名称：药物代谢动力学 药代动力学
——全国科学技术名词审定委员会
药动学不是单纯研究代谢一种过程的动力学，而是综 合研究药物在体内的所有过程，即吸收、分布、代谢、 排泄的动力学特征的学科。
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一、药动学的概念
1、药动学(Pharmacokinetics，“PK”) 的定义
Pharmacokinetics,“PK” 药动学 应用动力学的原理与数学处理方法，定量地描述药物通过各种 途径进入体内吸收、分布、代谢、排泄过程的“量时”变化或 “血药浓度经时”变化动态变化规律的一门科学。 Pharmacodynamics ,“PD” 药效学
➢ 将药时曲线视为概率统计曲线，采用统计矩理论进行矩量分析， 已成为不依赖室模型的药物动力学研究方法之一。
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(2) 生理药物动力学模型 (physiological pharmacokinetics model)
根据生理学、生物化学和机体解剖学的知识，模拟机 体循环系统的血液流向，将机体分成几个主要的组织隔 室，药物在组织中的浓度是由药物对组织的亲和力(用 组织/血液分配系数表示)及血流灌注速度Q来决定。并 根据质量平衡关系建立相应的速度方程。
药物动力学
PHARMAC来自百度文库KINETICS
张文鑫 药学院药剂学教研室
1
药物体内过程
ADME
Absorption + Distribution + Metabolism ＋ Excretion
吸收(Absorption)：
药物从机体用药部位进入体循环（大静脉或大动脉） 的过程。
分布(Distribution)：
推动着药物开发研究和临床药物治疗的发展，成为最具活力的药学新 12
学科。
二、药动学的发展
新药开发研究中的药动学：
临床前药动学（Pre-Clinical Pharmacokinetics）： 是药物开发研究进入临床以前，以实验动物进行的药动学研究工 作，又称基础药动学研究或动物药动学研究。 临床药动学（Clinical Pharmacokinetics ）： ➢ 是药物开发研究进入临床后，在人体内进行的药动学研究工作。 ➢ 研究药物在人体内的动力学规律并应用于合理设计个体给药方案 的综合性应用技术学科。
药物动力学（Pharmacokinetics，“PK”）： 应用动力学原理与数学处理方法，定量描述药物在体 内动态变化规律的学科。
5
药物效应与血药浓度
A 最小中毒浓度
血
B
药
浓
度
最小有效浓度
C
0
时间
6
0
第七章 药物动力学概述
第一节 药物动力学的概念及其发展 概况
7
一、药动学的概念
1、药动学(Pharmacokinetics，“PK”) 的定义 Pharmacokinetics,“PK” 药动学
Absorption
药物体内过程
决定药物进入体循环的速度与量
Distribution
影响药物是否能及时到达与疾病 相关的组织和器官
Metabolism
Excretion
消除
关系到药物在体内存在的时间
4
药物体内过程
生物药剂学（Biopharmaceutics）： 研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄 过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗 效之间相互关系的科学。
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二、药动学的发展概况
1913年 Michaelis和Menten提出了具有饱和过程的动力学方程； 1919年 Widmark首先利用数学公式对药物动态规律进行了科学的分 析；
1937年 Teorell发表了“物质在体内的分布动力学”一文，第一次提 出了药物的体内动力学过程；
1953年 Dost在其著作中首次提出了Pharmacokinetics这一术语； 20世纪60年代 随着分析技术的飞速发展，痕量分析成为可能，人们 可以了解许多药物在体内的变化情况，促进了学科的发展；
15
优点：
能更精细表征任何器官或组织中药物浓度的经时过程。 生理模型各参数采用真实解剖值，故机体生理病理的 改变而引起药物处置动力学的变化，能通过某些参数 的改变来估计。 种属之间的数据可以互相推算。
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(3) 群体药物动力学
(population pharmacokinetics，PPK)
1972年在美国马里兰洲波兹大国立卫生科学研究所（N.I.H）由国际 卫生科学研究中心（International Center for Advanced Study in Health Sciences）召开的药理学与药动学国际会议上，正式确认为独 立的学科；
…… 30年来，药动学在理论研究、实验方法、应用等方面发展极为迅速，并
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药动学研究的新进展
(1) 矩量法(statistical moment theory)
➢ 统计矩概念的基础是：当一定量的药物输入机体时，不论是在 给药部位或在整个机体内，各个药物分子滞留时间的长短，均 属随机变量。药物的吸收、分布及消除可视为这种随机变量所 相应的总体效应，因而药－时曲线是某种概率统计曲线。
一、药动学的概念
3、理论价值和实用意义
是临床医学、药剂学、药理学、生物化学等医药学科向纵深的 “体内药物定量化”研究的需要而发展起来的。 成为一系列学科发展最主要和最密切的基础，推动这些学科蓬勃 发展。 药动学成果已应用到深刻认识与客观评价药物，能动的设计新药 和新型药物传输系统，合理设计给药方案等领域。
药物吸收并进入体循环后向各组织、器官或体液的可 逆转运过程。
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代谢(Metabolism)：
药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作 用，结构发生转变的过程。 药物代谢主要在肝脏中进行。
排泄(Excretion)：
吸收进入体内的药物及其代谢物排除至体外的过程。 主要途径：肾—尿排泄 其次：胆汁—肠道—粪便排泄 其它：肺脏呼气排泄、皮肤汗腺分泌排泄、乳汁分泌排泄等 3
研究药物对机体的药理作用和作用机理，包括观测生理机能的改 变、生化指标的变化和组织形态学变化等内容。
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一、药动学的概念
2、药动学的基本任务
药物通过各种途径进入体内，其吸收、分布、代谢和排泄， 即ADME过程均存在“量时”变化或“血药浓度经时” 变 化，对这一动态变化过程规律进行定量描述即为药物动力 学的基本任务。
不推荐名称：药物代谢动力学 药代动力学
——全国科学技术名词审定委员会
药动学不是单纯研究代谢一种过程的动力学，而是综 合研究药物在体内的所有过程，即吸收、分布、代谢、 排泄的动力学特征的学科。
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一、药动学的概念
1、药动学(Pharmacokinetics，“PK”) 的定义
Pharmacokinetics,“PK” 药动学 应用动力学的原理与数学处理方法，定量地描述药物通过各种 途径进入体内吸收、分布、代谢、排泄过程的“量时”变化或 “血药浓度经时”变化动态变化规律的一门科学。 Pharmacodynamics ,“PD” 药效学
➢ 将药时曲线视为概率统计曲线，采用统计矩理论进行矩量分析， 已成为不依赖室模型的药物动力学研究方法之一。
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(2) 生理药物动力学模型 (physiological pharmacokinetics model)
根据生理学、生物化学和机体解剖学的知识，模拟机 体循环系统的血液流向，将机体分成几个主要的组织隔 室，药物在组织中的浓度是由药物对组织的亲和力(用 组织/血液分配系数表示)及血流灌注速度Q来决定。并 根据质量平衡关系建立相应的速度方程。
药物动力学
PHARMAC来自百度文库KINETICS
张文鑫 药学院药剂学教研室
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药物体内过程
ADME
Absorption + Distribution + Metabolism ＋ Excretion
吸收(Absorption)：
药物从机体用药部位进入体循环（大静脉或大动脉） 的过程。
分布(Distribution)：
推动着药物开发研究和临床药物治疗的发展，成为最具活力的药学新 12
学科。
二、药动学的发展
新药开发研究中的药动学：
临床前药动学（Pre-Clinical Pharmacokinetics）： 是药物开发研究进入临床以前，以实验动物进行的药动学研究工 作，又称基础药动学研究或动物药动学研究。 临床药动学（Clinical Pharmacokinetics ）： ➢ 是药物开发研究进入临床后，在人体内进行的药动学研究工作。 ➢ 研究药物在人体内的动力学规律并应用于合理设计个体给药方案 的综合性应用技术学科。
药物动力学（Pharmacokinetics，“PK”）： 应用动力学原理与数学处理方法，定量描述药物在体 内动态变化规律的学科。
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药物效应与血药浓度
A 最小中毒浓度
血
B
药
浓
度
最小有效浓度
C
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时间
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第七章 药物动力学概述
第一节 药物动力学的概念及其发展 概况
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一、药动学的概念
1、药动学(Pharmacokinetics，“PK”) 的定义 Pharmacokinetics,“PK” 药动学
Absorption
药物体内过程
决定药物进入体循环的速度与量
Distribution
影响药物是否能及时到达与疾病 相关的组织和器官
Metabolism
Excretion
消除
关系到药物在体内存在的时间
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药物体内过程
生物药剂学（Biopharmaceutics）： 研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄 过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗 效之间相互关系的科学。
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二、药动学的发展概况
1913年 Michaelis和Menten提出了具有饱和过程的动力学方程； 1919年 Widmark首先利用数学公式对药物动态规律进行了科学的分 析；
1937年 Teorell发表了“物质在体内的分布动力学”一文，第一次提 出了药物的体内动力学过程；
1953年 Dost在其著作中首次提出了Pharmacokinetics这一术语； 20世纪60年代 随着分析技术的飞速发展，痕量分析成为可能，人们 可以了解许多药物在体内的变化情况，促进了学科的发展；
15
优点：
能更精细表征任何器官或组织中药物浓度的经时过程。 生理模型各参数采用真实解剖值，故机体生理病理的 改变而引起药物处置动力学的变化，能通过某些参数 的改变来估计。 种属之间的数据可以互相推算。
16
(3) 群体药物动力学
(population pharmacokinetics，PPK)
1972年在美国马里兰洲波兹大国立卫生科学研究所（N.I.H）由国际 卫生科学研究中心（International Center for Advanced Study in Health Sciences）召开的药理学与药动学国际会议上，正式确认为独 立的学科；
…… 30年来，药动学在理论研究、实验方法、应用等方面发展极为迅速，并
13
药动学研究的新进展
(1) 矩量法(statistical moment theory)
➢ 统计矩概念的基础是：当一定量的药物输入机体时，不论是在 给药部位或在整个机体内，各个药物分子滞留时间的长短，均 属随机变量。药物的吸收、分布及消除可视为这种随机变量所 相应的总体效应，因而药－时曲线是某种概率统计曲线。