西医药理学第十一章 抗精神失常药
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11.第十一章 抗精神失常药
精神情绪和行为活动
调节认知、思想、感觉、 理解、推理能力 调控锥体外系运动功能
多巴 胺能 神经 通路
中脑-皮质通路
黑质-纹状体通路
结节-漏斗通路
调控垂体激素分泌 体温调节
抗精神病药根据化学结构的不同，可分为：
1. 吩噻嗪类
2. 3. 4. 5. 6.
ห้องสมุดไป่ตู้
如氯丙嗪、奋乃静、三氟拉嗪、 氟奋乃静、硫利达嗪等。 硫杂蒽类 如氯普噻吨、氟哌噻吨等。 丁酰苯类 如氟哌啶醇、氟哌啶等。 二苯氧氮平类 如氯氮平。 苯酰胺类 如舒必利、泰必利等。 二苯丁哌啶类 如五氟利多等。
氯丙嗪-----不良反应
1. 一般不良反应 2. 锥体外系症状 3. 过敏反应 4. 急性中毒 5. 禁忌症
⑴帕金森综合征：常表现为肌张 中枢抑制症状 力增高、静坐不能、急性肌张 ⑴光敏性皮炎 受体阻断症状：体位性 一次性吞服超大剂量（1~2g） 力障碍三种反应。 禁用：有癫痫史者、昏迷患 ⑵少数患者肝细胞内微胆管阻 低血压 后，可出现昏睡、血压下降、心 原因：阻断黑质- 纹状体通路 者； 塞性黄疸及急性粒细胞缺乏。 内分泌紊乱症状 动过速甚至心肌损伤，心电图异 的多巴胺受体所致。 有过敏史者、肝功能不良、 防治：应立即停药，并用 防治：一般减量或停药后以 常。 尿毒症患者、合并心血管 抗生素预防感染。 上症状可消失，中枢抗胆碱药 防治：立即进行对症治疗。 病的老年患者慎用。 苯海索可缓解之。 ⑵迟发性运动障碍 防治：早期发现，及时停药。
基础药理学
主讲：牛江秀
第十一章
主要内容：
抗精神失常药
第一节 抗精神病药
第二节 抗抑郁症药
第三节 抗躁狂症药
基本要求
掌握：氯丙嗪的药理作用、作用机制、临床应用 及不良反应；米帕明的药理作用、作用机 制、临床应用及不良反应。
(优选)药理学抗精神失常药
[临床应用]
1、精神分裂症、各种器质性精 神病 、 症状性精神病。 急性效果显著，慢性疗效差，不 能根治。 Ⅰ型有效，Ⅱ型无效，甚至加重病 情。 阳性症状有效，阴性症状不显著。
2、止吐
氯丙嗪对多种药物（如强心苷、 吗啡、四环素等）和疾病（尿毒症和 恶性肿瘤）引起的呕吐有显著止吐作 用；对顽固性呃逆也有显著疗效，但 对晕动症引起的呕吐无效。
氟哌利多（droperidol）
属于丁酰苯类， 作用与氟哌啶醇基本相似。临 床主要用于增强镇痛药的作用。
与芬太尼配合使用，使病人处于一种特殊的麻醉
状态：痛觉消失、精神恍惚，对环境淡漠，被称为神 经阻滞镇痛术（neuroleptanalgesia)，作为一种外科
麻醉，可以进行小的手术，如烧伤清创、窥镜检查、造 影等，其特点是集镇痛、安定、镇吐、抗休克作用于一 体。也可用于麻醉前给药、镇吐、控制精神病人的攻击 行为。
3、低温麻醉与人工冬眠
氯丙嗪+物理降温。
低温麻醉—28℃ ，心脏直视手术 人工冬眠疗法：
人工冬眠合剂：氯丙嗪+哌替定+异丙嗪。
机体进入“冬眠”状态，基础代谢率，对各 种病理刺激的反应性，组织对缺氧的耐受力 严重创伤、感染性休克、高热惊厥、中 枢性高热及甲状腺危象等辅助治疗。
[不良反应及注意] 1、一般反应 ： 中枢抑制症状：嗜睡、淡漠、无力等； M受体阻断症状：口干、便秘、视力模糊，
• 机制：阻断黑质—纹状体D2样受体，胆碱能神 经功能增强所致，药物减量，停药可减轻或消除； 可用中枢抗胆碱药缓解（安坦）。
④迟发性运动障碍（tardive dyskinsia)，表现头面部不自主刻板运 动，舞蹈样手足徐动症，停药后长期不 消失，目前尚难治疗。20%-40%。长期 阻断D-R导致D-R数量↑所致。
药理学--15-抗精神失常药
遗传因素：遗传和早期脑损伤或神经发育障碍是精神失常 的主要诱因。 全球有近四分之一，我国亦有10%的人受到失眠, 抑郁 症, 精神分裂症的困扰。 WHO将每年的10月10日正式定为世界精神卫生日。
精神分裂症 躁狂抑郁症 焦虑症
抗精神病药 抗躁狂抑郁症药 抗焦虑症药
（抗 精精 神神 药失 物常 ）药
抗精神病 作用
中脑—皮质通路
中脑—边缘通路
催乳素 促皮质激素
结节—漏斗
阻断
黑质—纹状体 锥体外
生长激素
通路
抑制体温调节
D2受体
通路 系反应
体
中位
枢性 抑低
阻断受体
氯丙嗪
制血
阻断M受体口干便秘 视力模糊
压
其他吩噻嗪类抗精神病药
奋乃静、氟奋乃静、三氟拉嗪
与氯丙嗪比较，抗精神病作用强，锥体外系反 应显著，镇静作用较弱。
对症治疗 切除毒源：采取洗胃等一般抢救措施
可应用一些兴奋大脑皮层的药物 （如利他林）
对严重病例，应进行血透
禁忌症
Chlorpromazine可降低惊厥阈、诱发癫痫， 有癫痫史者禁用；
昏迷患者（特别是用中枢抑制药后）禁用； 有心血管疾病的老年患者慎用，以防冠心病
者猝死； 严重肝功能不全者禁用; 青光眼禁用。
注意
目前临床使用的各种经典抗精
神病药物大多数为非选择性D2 受体拮抗剂，因此，在发挥疗 效时，均不同程度的引起锥体 外系的副作用，这是由于这些 药物非特异性阻断黑质纹状体 通路的D2受体所致。
6 7
5 S
4 3
8 9
N 10 1
2 R2
吩噻嗪类
R1
哌嗪类： 奋乃静、氟奋乃静、 三氟拉嗪
精神分裂症 躁狂抑郁症 焦虑症
抗精神病药 抗躁狂抑郁症药 抗焦虑症药
（抗 精精 神神 药失 物常 ）药
抗精神病 作用
中脑—皮质通路
中脑—边缘通路
催乳素 促皮质激素
结节—漏斗
阻断
黑质—纹状体 锥体外
生长激素
通路
抑制体温调节
D2受体
通路 系反应
体
中位
枢性 抑低
阻断受体
氯丙嗪
制血
阻断M受体口干便秘 视力模糊
压
其他吩噻嗪类抗精神病药
奋乃静、氟奋乃静、三氟拉嗪
与氯丙嗪比较，抗精神病作用强，锥体外系反 应显著，镇静作用较弱。
对症治疗 切除毒源：采取洗胃等一般抢救措施
可应用一些兴奋大脑皮层的药物 （如利他林）
对严重病例，应进行血透
禁忌症
Chlorpromazine可降低惊厥阈、诱发癫痫， 有癫痫史者禁用；
昏迷患者（特别是用中枢抑制药后）禁用； 有心血管疾病的老年患者慎用，以防冠心病
者猝死； 严重肝功能不全者禁用; 青光眼禁用。
注意
目前临床使用的各种经典抗精
神病药物大多数为非选择性D2 受体拮抗剂，因此，在发挥疗 效时，均不同程度的引起锥体 外系的副作用，这是由于这些 药物非特异性阻断黑质纹状体 通路的D2受体所致。
6 7
5 S
4 3
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N 10 1
2 R2
吩噻嗪类
R1
哌嗪类： 奋乃静、氟奋乃静、 三氟拉嗪
61页药理学：作用于中枢神经系统的药物抗精神失常药
监测副作用
抗精神病药物可能导致一些副作用，如体重增加 、代谢紊乱、心血管事件等。因此，患者在治疗 过程中应定期接受身体检查，监测不良反应的发 生情况。
2023
PART 03
抗抑郁药
REPORTING
选择性5-羟色胺再摄取抑制剂
总结词
具有较高的选择性，主要作用于5-羟色胺再摄取，增加突触间隙的5-羟色胺浓度，从而改善抑郁症状 。
其他药物选择与使用建议
根据患者病情和医生 建议选择合适的药物 。
对于长期用药的患者 ，应定期进行药物检 测和评估。
注意药物的相互作用 和副作用，避免药物 滥用。
2023
REPORTING
THANKS
感谢观看
抗癫痫药
要点一
传统抗癫痫药
如苯妥英钠、卡马西平等，主要用于治疗癫痫发作。
要点二
新型抗癫痫药
如加巴喷丁、奥卡西平等，具有疗效好、副作用少的特点 。
神经退行性疾病治疗药物
抗帕金森病药
如左旋多巴、溴隐亭等，用于治疗帕金森病。
抗阿尔茨海默病药
如多奈哌齐、卡巴拉丁等，用于改善阿尔茨海默病患者 的认知功能。
非苯二氮䓬类药物的优点是副作用较少、无药物依赖性，但起效较慢， 且价格较高。
β阻滞剂
01
β阻滞剂是一类具有降低心率、降低血压和减弱心肌收缩力的药物，也具有一定 的抗焦虑作用。常用的β阻滞剂有普萘洛尔、阿替洛尔等。
02
β阻滞剂的抗焦虑作用机制主要与降低心率、减轻心脏负担和减少儿茶酚胺的释 放有关。
03
β阻滞剂的优点是对于心血管疾病合并焦虑症状的患者较为适用，但也可能导致 心动过缓、低血压等副作用。
其他抗焦虑药
1
其他抗焦虑药包括一些具有镇静、抗惊厥和抗抑 郁作用的药物，如丙二醇、卡马西平等。
抗精神病药物可能导致一些副作用，如体重增加 、代谢紊乱、心血管事件等。因此，患者在治疗 过程中应定期接受身体检查，监测不良反应的发 生情况。
2023
PART 03
抗抑郁药
REPORTING
选择性5-羟色胺再摄取抑制剂
总结词
具有较高的选择性，主要作用于5-羟色胺再摄取，增加突触间隙的5-羟色胺浓度，从而改善抑郁症状 。
其他药物选择与使用建议
根据患者病情和医生 建议选择合适的药物 。
对于长期用药的患者 ，应定期进行药物检 测和评估。
注意药物的相互作用 和副作用，避免药物 滥用。
2023
REPORTING
THANKS
感谢观看
抗癫痫药
要点一
传统抗癫痫药
如苯妥英钠、卡马西平等，主要用于治疗癫痫发作。
要点二
新型抗癫痫药
如加巴喷丁、奥卡西平等，具有疗效好、副作用少的特点 。
神经退行性疾病治疗药物
抗帕金森病药
如左旋多巴、溴隐亭等，用于治疗帕金森病。
抗阿尔茨海默病药
如多奈哌齐、卡巴拉丁等，用于改善阿尔茨海默病患者 的认知功能。
非苯二氮䓬类药物的优点是副作用较少、无药物依赖性，但起效较慢， 且价格较高。
β阻滞剂
01
β阻滞剂是一类具有降低心率、降低血压和减弱心肌收缩力的药物，也具有一定 的抗焦虑作用。常用的β阻滞剂有普萘洛尔、阿替洛尔等。
02
β阻滞剂的抗焦虑作用机制主要与降低心率、减轻心脏负担和减少儿茶酚胺的释 放有关。
03
β阻滞剂的优点是对于心血管疾病合并焦虑症状的患者较为适用，但也可能导致 心动过缓、低血压等副作用。
其他抗焦虑药
1
其他抗焦虑药包括一些具有镇静、抗惊厥和抗抑 郁作用的药物，如丙二醇、卡马西平等。
药理学教案
氯丙嗪是多巴胺受体拮抗剂，能阻断与精神、情绪及行为等高级活动有关的中脑-边缘系统多巴胺通路和中脑-皮质多巴胺通路，从而发挥作用。
（2）镇吐作用：氯丙嗪具有强大的镇吐作用。小剂量抑制延髓催吐化学感受区（CTZ）多巴胺受体，大剂量能直接抑制呕吐中枢；但对刺激前庭引起的呕吐无效；对顽固性呃逆也有缓解作用。
【不良反应及注意事项】
1．副作用：一般有中枢抑制症状和α受体、M受体阻断症状。故服药期间不宜从事驾车、操纵机器等机敏和危险作业；为预防发生直立性低血压，注射或大剂量给药后应卧床休息1～2小时。
2．锥体外系反应：可出现帕金森综合征、急性肌张力障碍和静坐不能等锥体外系症状，其中以帕金森综合征多见，表现为肌张力增强、面容呆板、动作迟缓、肌肉震颤、流涎等，可选用中枢抗胆碱药东莨菪碱或苯海索治疗。少数病人长期用药还可出现一种特殊而持久的运动障碍。
教学重点
与难点
【讲授重点】1.氯丙嗪药理作用、临床用途及常见不良反应2.碳酸锂的作用及原理，适应证及注意事项．三环类抗抑郁症药的作用及原理
【讲授难点】1.氯丙嗪抗精神病及其它作用的作用机制。2.碳酸锂抗躁狂作用机制。
教学方法
与手段
讲授
多媒体演示
使用教材
及参考书
1、使用教材：护理药理学/马春力主编.—修订版.—第四军医大学出版社，2010.07
二、硫杂蒽类作用与吩噻嗪类相似，兼有类似三环类抗抑郁药的作用。适用于伴有抑郁、焦虑症状的精神分裂症、更年期抑郁症及焦虑症等。代表药物氯普噻吨，与氯丙嗪相比，其抗幻觉、妄想作用和α受体、M受体阻断作用均较弱，不良反应较轻。同类药物氟哌噻吨特点是作用强，起效快，不良反应多见。
三、丁酰苯类本类药物作用和临床应用与吩噻嗪类相似，但化学结构与吩噻嗪类完全不同。为强效抗精神病药。代表药物氟哌啶醇，与氯丙嗪相比，其抗精神病作用迅速、强大而持久，对以兴奋、幻觉和妄想为主要表现的各种急慢性精神病症状有较好疗效。但该类药物的锥体外系不良反应发生率高，程度严重。同类药物氟哌利多的作用短暂，临床常与强效镇痛药如芬太尼合用，使病人处于痛觉消失、精神恍惚、反应淡漠的特殊状态，称“神经安定镇痛术”，可应用于小型外科手术和某些特殊检查等。
（2）镇吐作用：氯丙嗪具有强大的镇吐作用。小剂量抑制延髓催吐化学感受区（CTZ）多巴胺受体，大剂量能直接抑制呕吐中枢；但对刺激前庭引起的呕吐无效；对顽固性呃逆也有缓解作用。
【不良反应及注意事项】
1．副作用：一般有中枢抑制症状和α受体、M受体阻断症状。故服药期间不宜从事驾车、操纵机器等机敏和危险作业；为预防发生直立性低血压，注射或大剂量给药后应卧床休息1～2小时。
2．锥体外系反应：可出现帕金森综合征、急性肌张力障碍和静坐不能等锥体外系症状，其中以帕金森综合征多见，表现为肌张力增强、面容呆板、动作迟缓、肌肉震颤、流涎等，可选用中枢抗胆碱药东莨菪碱或苯海索治疗。少数病人长期用药还可出现一种特殊而持久的运动障碍。
教学重点
与难点
【讲授重点】1.氯丙嗪药理作用、临床用途及常见不良反应2.碳酸锂的作用及原理，适应证及注意事项．三环类抗抑郁症药的作用及原理
【讲授难点】1.氯丙嗪抗精神病及其它作用的作用机制。2.碳酸锂抗躁狂作用机制。
教学方法
与手段
讲授
多媒体演示
使用教材
及参考书
1、使用教材：护理药理学/马春力主编.—修订版.—第四军医大学出版社，2010.07
二、硫杂蒽类作用与吩噻嗪类相似，兼有类似三环类抗抑郁药的作用。适用于伴有抑郁、焦虑症状的精神分裂症、更年期抑郁症及焦虑症等。代表药物氯普噻吨，与氯丙嗪相比，其抗幻觉、妄想作用和α受体、M受体阻断作用均较弱，不良反应较轻。同类药物氟哌噻吨特点是作用强，起效快，不良反应多见。
三、丁酰苯类本类药物作用和临床应用与吩噻嗪类相似，但化学结构与吩噻嗪类完全不同。为强效抗精神病药。代表药物氟哌啶醇，与氯丙嗪相比，其抗精神病作用迅速、强大而持久，对以兴奋、幻觉和妄想为主要表现的各种急慢性精神病症状有较好疗效。但该类药物的锥体外系不良反应发生率高，程度严重。同类药物氟哌利多的作用短暂，临床常与强效镇痛药如芬太尼合用，使病人处于痛觉消失、精神恍惚、反应淡漠的特殊状态，称“神经安定镇痛术”，可应用于小型外科手术和某些特殊检查等。
抗精神失常药物
可能机制：
抑制NA、DA从神经末梢的释放，并促其再摄取，使 突触间隙NA含量减少
干扰脑内磷脂酰肌醇系统的代谢（抑制肌醇的生成， 减少PIP2的含量） 影响Na＋、Ca2＋、Mg2＋的分布，影响葡萄糖的代谢。
42
碳酸锂（lithium carbonate）
体内过程
吸收
口服吸收快而完全 脑、甲状腺、骨组织浓度高。
多塞平（ doxepin）阿米替林（amitriptyline）
NA再摄取抑制药
地昔帕明（desipramine,去甲丙米嗪）
5-HT再摄取抑制药
氟西汀（amitriptyline，百忧解）
47
常用抗抑郁药为三环类： 米帕明（imipramiene，丙米嗪）、地昔帕明（ Desipramine）、阿米替林（Amitriptyline）、多塞 平（Doxepin，多虑平）等
人 工 冬 眠
体温 基础代谢 组织耗氧量 提高机体对缺氧的耐受力
减轻机体对伤害性刺激的反应
适应证：严重的创伤、感染性休克、高热惊厥、 中枢性高热及甲状腺危象等的辅助 治疗。
30
〖Adverse reaction〗
常见不良反应 锥体外系反应
精神异常 过敏反应
惊厥或癫痫
急性中毒反应
31
1、常见不良反应
近年来应用重组DNA技术确定脑内存在5种DA 亚型受体，但在药理学上，D5符合D1，D3、D4 符合D2，因此分别称为：
D1样受体 ——
D2样受体 ——
D1、D5
D2、D3、D4
16
多巴胺能神经通路及主要功能
①黑质—纹状体通路（D1、D2样受体）：是锥体外
系运动功能的高级中枢。
主要功能是调节人体的姿势、 DA↓——帕金森病（帕金森综合症） 肌张力及协调肌肉运动，以协 助随意运动 DA↑——不自主运动（手足徐动症、舞蹈病）
抑制NA、DA从神经末梢的释放，并促其再摄取，使 突触间隙NA含量减少
干扰脑内磷脂酰肌醇系统的代谢（抑制肌醇的生成， 减少PIP2的含量） 影响Na＋、Ca2＋、Mg2＋的分布，影响葡萄糖的代谢。
42
碳酸锂（lithium carbonate）
体内过程
吸收
口服吸收快而完全 脑、甲状腺、骨组织浓度高。
多塞平（ doxepin）阿米替林（amitriptyline）
NA再摄取抑制药
地昔帕明（desipramine,去甲丙米嗪）
5-HT再摄取抑制药
氟西汀（amitriptyline，百忧解）
47
常用抗抑郁药为三环类： 米帕明（imipramiene，丙米嗪）、地昔帕明（ Desipramine）、阿米替林（Amitriptyline）、多塞 平（Doxepin，多虑平）等
人 工 冬 眠
体温 基础代谢 组织耗氧量 提高机体对缺氧的耐受力
减轻机体对伤害性刺激的反应
适应证：严重的创伤、感染性休克、高热惊厥、 中枢性高热及甲状腺危象等的辅助 治疗。
30
〖Adverse reaction〗
常见不良反应 锥体外系反应
精神异常 过敏反应
惊厥或癫痫
急性中毒反应
31
1、常见不良反应
近年来应用重组DNA技术确定脑内存在5种DA 亚型受体，但在药理学上，D5符合D1，D3、D4 符合D2，因此分别称为：
D1样受体 ——
D2样受体 ——
D1、D5
D2、D3、D4
16
多巴胺能神经通路及主要功能
①黑质—纹状体通路（D1、D2样受体）：是锥体外
系运动功能的高级中枢。
主要功能是调节人体的姿势、 DA↓——帕金森病（帕金森综合症） 肌张力及协调肌肉运动，以协 助随意运动 DA↑——不自主运动（手足徐动症、舞蹈病）
第11章 抗精神失常药2
利 培 酮（risperidone）
为一新型抗精神病药，能阻断D2受体 和5-HT2受体发挥抗精神病作用，但不 阻断胆碱受体，可改善精神分裂症的 症状，锥体外系反应较轻。
第2节 抗躁狂抑郁症药
躁狂抑郁症是一种情感精神障碍性疾病，前 者主要表现为情感活动呈病态的高涨，发作时情 绪高涨、联想敏捷、活动增多；而后者则以情绪 过分低落为主要症状，表现为情绪低落、言语减 少、活动迟缓、自则自罪。二者可单独发作，也 有二类症状交替出现者。发病机制可能与脑内单 胺类神经递质水平的改变有关.脑内5-羟色胺 （5-HT）缺乏是发病的基础，在此基础上，去甲 肾上腺素能神经功能亢进为躁狂；去甲肾上腺素 能神经功能降低为抑郁。
四、其他类抗精神病药
五氟利多(penfluridol) 舒必利(sulpiride) 氯氮平(clozapine) 利培酮(risperidone)
五氟利多
为长效抗精神病药。在体内易蓄积于脂肪 组织，缓慢释放入血及进入脑组织，一次 用药可维持数天至一周。特点
①维持时间长,每周口服一次 ②有较强的阻断多巴胺受体作用，适于急、
阻断:中脑一边缘系统通路
中脑一皮质通路
多巴胺D2受体
目前认为精神分裂症的发病机制与脑内 多巴胺能神经系统活动过强有关
中枢神经系统主要的多巴胺能神经 通路有以下几条:
多巴胺能神经通路及主要功能
黑质－纹状体多巴胺通路 调控锥体外系运动功 能
中脑－皮层多巴胺通路 调节认知、思想、感觉、 理解、推理能力
【药理作用】
对中枢神经系统的作用
对植物神经系统的作用 对内分泌系统的作用
镇静安定作用 抗精神病作用 镇吐作用 对体温调节的作用 加强中枢抑制药作用 对锥体外系作用
药理学--抗精神失常药 ppt课件
氟哌啶醇(Haloperidol)：选择性阻断D2样受体，抗精神
病作用强。明显控制各种精神运动兴奋性症状，同时对慢 性症状也有较好的疗效。
同类药：氟哌利多(Droperidol)：
神经阻滞镇痛术：与镇痛药芬太尼合用，使病人处于一种
特殊的麻醉状态：痛觉消失、精神恍惚、反应迟钝、感情 淡漠。用于外科麻醉及进行内镜检查等、亦用于控制精神 病人的攻击性行为。
附注：不仅可使发热病人的体温降低，而
且可使正常人的体温下降
PPT课件 7
（5） 增强中枢抑制药物的作用
氯丙嗪可以增强镇静催眠药、麻醉 药、镇痛药的作用
PPT课件
8
2. 对植物神经系统及心血管系统 的影响
① 降压作用（可引起直立性低血压） Ⅰ 阻断α受体，引起血管扩张
Ⅱ 抑制血管运动中枢 Ⅲ 对心脏直接抑制 ② 有弱的M受体阻断作用，其表现有口干、 便秘、视力模糊。
1.对CNS作用: 正常人出现抑制性作用,但抑 郁症病人出现精神振奋现象. (2-3W后才 起效). 2.对植物神经系统: 阻断M-R作用 3.心血管系统的作用: BP↓,心律失常(心动过速).
PPT课件 39
丙米嗪非选择性抑制突触前膜再摄取
NA、5-HT，使NA、5-HT在突触间隙 浓度增高，促进突触传递。
第十八章
Antipsychotic drugs
药理学教研室
PPT课件 1
概述
精神失常
是由多种原因引起的思维、情感和
行为等精神活动障碍的一类疾病。
包括: 精神分裂症、躁狂抑郁症、 焦虑症等。
PPT课件 2
抗精神失常药物分类：
1. 抗精神病药
吩噻嗪类：氯丙嗪、氟奋乃静、奋乃静 硫杂蒽类：氯普噻吨 丁酰苯类：氟哌啶醇 非典型抗精神病药：氯氮平、奥兰扎平
病作用强。明显控制各种精神运动兴奋性症状，同时对慢 性症状也有较好的疗效。
同类药：氟哌利多(Droperidol)：
神经阻滞镇痛术：与镇痛药芬太尼合用，使病人处于一种
特殊的麻醉状态：痛觉消失、精神恍惚、反应迟钝、感情 淡漠。用于外科麻醉及进行内镜检查等、亦用于控制精神 病人的攻击性行为。
附注：不仅可使发热病人的体温降低，而
且可使正常人的体温下降
PPT课件 7
（5） 增强中枢抑制药物的作用
氯丙嗪可以增强镇静催眠药、麻醉 药、镇痛药的作用
PPT课件
8
2. 对植物神经系统及心血管系统 的影响
① 降压作用（可引起直立性低血压） Ⅰ 阻断α受体，引起血管扩张
Ⅱ 抑制血管运动中枢 Ⅲ 对心脏直接抑制 ② 有弱的M受体阻断作用，其表现有口干、 便秘、视力模糊。
1.对CNS作用: 正常人出现抑制性作用,但抑 郁症病人出现精神振奋现象. (2-3W后才 起效). 2.对植物神经系统: 阻断M-R作用 3.心血管系统的作用: BP↓,心律失常(心动过速).
PPT课件 39
丙米嗪非选择性抑制突触前膜再摄取
NA、5-HT，使NA、5-HT在突触间隙 浓度增高，促进突触传递。
第十八章
Antipsychotic drugs
药理学教研室
PPT课件 1
概述
精神失常
是由多种原因引起的思维、情感和
行为等精神活动障碍的一类疾病。
包括: 精神分裂症、躁狂抑郁症、 焦虑症等。
PPT课件 2
抗精神失常药物分类：
1. 抗精神病药
吩噻嗪类：氯丙嗪、氟奋乃静、奋乃静 硫杂蒽类：氯普噻吨 丁酰苯类：氟哌啶醇 非典型抗精神病药：氯氮平、奥兰扎平
作用于中枢神经系统的药物—抗精神失常药(药理学课件)
二、抗 抑 郁 药
抑郁症：是一种情绪障碍， 发病时情绪低落，思维迟钝， 意志减退，动作和语言减少， 可成木僵状态，有的悲观厌 世，有自杀倾向。
治疗药物：抗精神病药（如氯丙嗪和氟哌啶醇 ）、
抗癫痫药（如卡马西平、丙戊酸钠）、碳酸锂或枸 橼酸锂。
碳酸锂（lithium carbonate）
体内过程:口服吸收快，不与血浆蛋白结合，通过 血脑屏障较慢（2-3周显效）。主要经肾排泄，与 钠离子竞争重吸收。
药理作用和临床应用：主要用于躁狂症，有时也 用于抑郁症。对急性和轻度躁狂疗效显著，对精 神分裂症的兴奋躁动也有效。
抗精神病药
学习目标
➢ 具备守护群众生命安全的意识，主动学习精湛技 术，践行医者精神。
➢ 掌握氯丙嗪的作用，临床应用、主要不良反应和 注意事项，熟悉氯氮平、利培酮的临床应用。
➢ 能够正确指导基层群众应用抗精神病药，并具有 正确处理其不良反应的能力。
01
02
目录
03
04
吩噻嗪类 硫杂蒽类 丁酰苯类 其他类
3
这种药物能否用 其他同类药物替 代？
二、硫 杂 蒽 类
基本结构：与吩噻嗪类相似，但10位N换成了C。
氯普噻吨（chlorprothixene，泰尔登）
调整情绪、控制焦虑抑郁作用较强，但抗幻觉妄 想作用不如氯丙嗪。适用于伴有焦虑或抑郁状态的 精神分裂症、焦虑性神经官能症、更年期抑郁症。
氟哌噻吨（flupenthixol，三氟噻吨）
3. 低温麻醉与人工冬眠：与物理降温（冰袋、冰浴） 配合用于低温麻醉；与哌替啶和异丙嗪合用组成 冬眠合剂，使患者处于“人工冬眠状态”，辅助 治疗严重创伤、休克、甲亢危象等病症。
*冬眠合剂Ⅰ号： 氯丙嗪50mg+异丙嗪50mg+哌
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与抗精神病药合用，可减少后者的剂量， 又可缓解锂盐所致恶心、呕吐等副作用
西医药理
2013-9-13
37
碳酸锂（lithium carbonate）
不良反应
胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻等
与锂盐刺激粘膜有关 抗ADH作用：口渴多尿
抗甲状腺作用：甲低（体重增加）、甲状腺肿
锂盐中毒
2013-9-13 西医药理 38
碳酸锂（lithium carbonate）
锂盐中毒 癫痫发作、昏迷、意识障碍，甚至死亡
抢救措施
立即停药，洗胃导泻
补生理盐水，促锂盐排出
必要时血透
2013-9-13 西医药理 39
锂盐中毒预防
每日进行血锂浓度监测，并调整剂量 安全范围：0.8-1.2mmol/L（治疗浓度）
>1.5mmol/L 出现中毒
氯丙嗪临床应用
3.人工冬眠
酶 人 工 冬 眠 体温 基础代谢 组织耗氧量
冬眠合剂
氯丙嗪 异丙嗪 哌替啶
提高机体对缺氧的耐受力
减轻机体对伤害性刺激的反应
用于严重创伤、感染性休克、高热、 惊厥、甲亢、中暑等。
2013-9-13 西医药理 22
氯丙嗪配合物理降温，可使体温降至正常 水平以下，使机体进入深睡的冬眠状态， 从而降低机体基础代谢，提高组织对缺氧 的耐受力，机体对各种病理性刺激的反应 降低，并可使植物神经传导阻滞及中枢神 经系统反应性降低，此种状态称为“人工 冬眠”。可保护心、脑、肾等重要器官， 有利于机体度过危险的缺氧阶段。常与异 丙嗪、哌替啶等组成冬眠合剂，用于治疗 严重感染、中毒性高热、惊厥、甲状腺危 象、中暑等病症的辅助治疗；也可用于低 温麻醉。
抗癫痫药：卡马西平、丙戊酸盐
2013-9-13
西医药理
35
心境稳定剂 mood stabilizer 不是简单的抗躁狂，有调整情绪稳定作 用，防止双相情感障碍的复发
治疗躁狂发作时，不会导致情感的逆转， 即转向抑郁
2013-9-13
西医药理
36
碳酸锂（lithium carbonate）
临床应用 治疗躁狂症 精神分裂症的躁狂兴奋
丙米嗪（imipramine，米帕明 ） 多塞平（ doxepin）
阿米替林（amitriptyline）
地昔帕明（desipramine,去甲丙米嗪）
5-HT再摄取抑制药
氟西汀（amitriptyline，百忧解）
2013-9-13 西医药理 42
三环类抗抑郁药
Tricycle antidepressants, TCAs
用 何 药 治 疗
2013-9-13
西医药理
17
(2)阻断M-受体：阿托品样作用 作用较弱,大剂量可引起口干、便秘、 视物模糊、排尿困难等副作用）
2013-9-13
西医药理
18
氯丙嗪药理作用
3.对内分泌系统的作用
催乳素释放抑制 因子 氯丙嗪通过阻断结节-漏斗 通路中的DA受体，从而影响 内分泌功能 催乳素 乳房肿大、泌乳
中脑-边缘S通路
西医药理 10
多巴胺能神经通路及主要功能
黑质－纹状体：调控锥体外系运动功能 中脑－皮质： 调节认知、思想、感觉、 理解、推理能力 中脑－边缘S：调控情绪和感情表达活动 下丘脑（结节－漏斗) ： 调控垂体激素分泌 体温调节 延髓化学感受区 （呕吐中枢CTZ） 调控呕吐反应
2013-9-13
洗胃、对症处理、中枢兴奋药氯酯醒、 严重者进行血透
2013-9-13
西医药理
29
【禁忌症】有癫痫史者（因能诱发癫痫）昏 迷、青光眼、严重肝功能不全、冠心病（该 药易诱发猝死）、有心血管疾病的老年人
2013-9-13
西医药理
30
氯丙嗪小结
• • • • • • • 氯丙嗪,安定剂,精神病人不用急; 人工冬眠没问题,镇吐止呃容易; 阻断中枢DA受体,还能影响内分泌; 口干视昏与便秘,皆因阻断M受体, 也能阻断受体,血压下降因体位; 长期用药须注意,多见反应锥外系; 昏迷癫痫应警惕,肝病患者均禁忌。
丙米嗪（imipramine，米帕明 ） 多塞平（ doxepin）阿米替林（amitriptyline） 抗抑郁症机制： 非选择性抑制NA、5-HT再摄取
TCAs阻断不同的受体可能的不良反应
M受体阻断：口干、便秘、眼压升高、 排尿困难、认知功能受损 α1受体阻断 ：体位性低血压、头昏、嗜睡 H1受体阻断 ：镇静、体重增加
2013-9-13
西医药理
3
抗精神失常药
抗精神病药物 抗躁狂药物 抗抑郁药物 抗焦虑药物
2013-9-13 西医药理
精神分裂症
躁狂症
忧郁症 焦虑症
4
常用抗精神失常药物
吩噻嗪类 硫杂蒽类 抗精神病药 丁酰苯类 氯丙嗪 * 氯普噻吨 氟哌啶醇 氟哌利多
其它药
抗躁狂药 抗抑郁药 抗焦虑药 碳酸锂 * 米帕明 *
③静坐不能：出现坐立不安，反复徘徊。
停 药 后
④迟发性运动障碍：表现为不自主的呆 板运动（吸吮、舔舌、鼓腮等）及四肢舞 蹈动作。
西医药理 25
2013-9-13
帕金森综合征 急性肌张力障碍 静坐不能
阻断DA受体导致胆碱 能神经功能相对亢进
抗胆碱药苯海 索（安坦）
迟发性运动障碍
DA受体数目、敏感性 , 突触前膜DA释放
2013-9-13 西医药理 23
【不良反应】
1、一般反应：
嗜睡、困倦、视物模 糊、口干、鼻塞、心 悸、便秘、尿潴留、 体位性低血压
2、锥体外系反应：长期大量使用氯丙 嗪时最常见的副作用。
机理：阻断黑质一纹状体通路的DA受体。
2013-9-13 西医药理 24
用 药 期 间
①帕金森氏综合征。最为多见，表现为 肌肉震颤、肌张力增高、表情呆板（ 面 具脸）、动作迟缓等； ②急性肌张力障碍。表现为口舌、面、 颈部大幅度怪异动作。
2013-9-13
对焦虑、紧张、不安、失眠有效（小剂量） 西医药理
20
氯丙嗪临床应用 2.呕吐和顽固性呃逆 多种药物（强心苷、吗啡、四环素等）及 各种疾病（尿毒症、恶性肿瘤、胃肠炎、 放射病）引起的呕吐
对晕动病（晕车、船）所致的呕吐无效， 前庭刺激引起，应用抗组胺药止呕
2013-9-13 西医药理 21
抗抑郁药
抗躁狂药
2013-9-13
西医药理
33
单相型
躁狂抑郁症
双相型
可能病因：与脑内单胺类功能失调有关
NA功能亢进
5-HT缺乏
躁狂
抑郁
34
NA功能不足
2013-9-13 西医药理
抗躁狂药 （antimania drug）
心境稳定剂 mood stabilizer
碳酸锂（lithium carbonate）
对Ⅰ型疗效好， Ⅱ型疗效差/无效
2013-9-13 西医药理 7
第一节
抗精神病药
一、吩噻嗪类
〔构效关系〕 1、 基本化构是由S、N原 子联结两个苯环而成的三 环化合 物； 2、N10上-H被其他基团取 代，才有抗精神病作用； 3、C2上-H被-CH3取代，作 用加强。
2013-9-13 西医药理 8
西医药理
2
A 精神分裂症
B 躁狂症
C 抑郁症
D 焦虑症
以思维障碍、情感障碍为最常见， 临床表现为病人思维缺乏逻辑性， 语言不连贯，还出现各种幻觉、 表现为情绪高涨，思维亢进，联想 妄想。治疗以氯丙嗪为代表。 丰富，语言增多等。治疗以碳酸锂 总称为情感性精神病 为代表。 表现为情绪低落，语言减少，消极 厌世，甚至企图自杀。治疗以丙咪 嗪为代表。 表现为紧张、焦虑、心悸、出冷汗、 震颤及睡眠障碍等。治疗以安定为 代表。
抑 制
促性腺激素
延迟排卵
生长激素 ACTH
2013-9-Βιβλιοθήκη 3治疗巨人症 糖皮质激素西医药理 19
氯丙嗪临床应用
1.治疗精神分裂症
可消除患者的兴奋、躁狂、幻觉、妄 想等症状，但不能根治，需长期用药 甚至终生治疗
对精神分裂症主要用于Ⅰ型，对 Ⅱ型疗效 差甚至加重病情 对急性患者效果显著，对慢性疗效差
治疗神经官能症
西医药理 31
2013-9-13
吩噻嗪类抗精神病药作用比较
药 物 抗精神病 剂 量 （mg/d） 副 镇静作用 作 锥体外系 反 应 较多 用 降压作用 镇吐作用
氯丙嗪
300-800
强
较大
强
氟奋乃静 奋乃静
1-20 8-32
弱 弱
多 多
弱 弱
强 较强
2013-9-13
西医药理
32
第二节
抗躁狂抑郁症药
2013-9-13 西医药理 12
氯丙嗪药理作用
⑵抗精神病作用
机制：主要通过阻断中脑-边缘系统和 中脑-皮层系统的DA受体而发挥抗精神 病作用
精神病患者用药后，在不引起明显镇静 的情况下，可迅速控制兴奋燥动使异常的 精神活动和行为如躁狂、幻觉、妄想等症 状逐渐消除，理智恢复、情绪安定、生活 自理，此作用显效慢，但不产生耐受性。
五氟利多 氯氮平 舒必利 氯扎平
氟西汀 *
苯二氮
类
丁螺环酮
第一节 抗精神病药
主要用于治疗精神分裂症
也用于其他精神病的躁狂症状
2013-9-13
西医药理
6
精神分裂症
分为两型：
是以思维、情感、行为之间不协 调，精神活动与现实脱离为特征的常见精神病。
Ⅰ型 Ⅱ型
阳性症状为主（幻觉、妄想） 阴性症状为主（情感淡漠，主动性 缺乏）
第十一章
抗精神失常药
Drugs for Psychiatric Disorders