常用口服降糖药物用法及用量

常用口服降糖药物用法及用量

糖尿病是一种全身代谢性疾病，其治疗需要借助多方力量协同参与，这包括患者、患者家属、医师、营养师乃至健身教练、心理咨询师等等。通常情况下，糖尿病治疗可归纳为五个方面，分别是糖尿病教育、医学营养治疗、运动治疗、血糖监测和药物治疗。今天我们简单和大家谈一谈常见口服降糖药物的用法及用量。

口服降糖药物主要有磺脲类促泌剂、非磺脲类促泌剂（格列奈类）、双胍类、噻唑烷二酮类、α葡萄糖苷酶抑制剂和二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂（DPP-Ⅳ抑制剂）。

一、磺脲类促泌剂磺脲类促泌剂其作用于胰岛β细胞膜上ATP敏感的钾离子通道，从而刺激胰岛素分泌。其适应症为单药治疗选择新诊断的T2DM非肥胖患者、用饮食和运动控制血糖不理想时。禁忌症为T1DM、有严重并发症或晚期β细胞功能很差的T2DM、孕妇、哺乳期妇女、儿童、过敏者。

磺脲类药物主要有：格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮、格列美脲。各种磺脲类促泌剂存在作用强度差别，以格列美脲最强。此类药物一般建议从小剂量开始，早餐前半小时一次服用，根据血糖逐渐加量，剂量较大时刻改为早、晚餐前两次服用。一般来说，格列本脲片作用强、廉价，目前应用仍较广泛，但容易引起低血糖，所以老年人及肝、肾、心、脑功能不好者慎用。格列吡嗪、格列齐特和格列喹酮作用温和，较适用于老年人。

不宜同时使用两种磺脲类药物，也不宜与其他胰岛素促泌剂合用。

二、非磺脲类促泌剂（格列奈类）此类药物的机制与磺脲类相似，不同于磺脲类的是其结合位点不同，是一类作用快速的促泌剂，主要用于控制餐后高血糖，也有一定控制空腹血糖的作用。此类药物适应症及禁忌症同磺脲类，更适用于早期餐后高血糖或以餐后高血糖为主的老年患者，可以单独或与二甲双胍、噻唑烷二酮类等联合使用（磺脲类除外）。

格列奈类主要有瑞格列奈、那格列奈和米格列奈。该类药物在口

服30分钟内即出现促胰岛素分泌反应，所以通常在餐前15分钟内服用，服药时间也可掌握在餐前0-30分钟内。

三、双胍类双胍类作用机制主要为抑制肝葡萄糖输出，改善外周组织对胰岛素敏感性，增加对葡萄糖的摄取和利用。同时可减轻体重，改善血脂、保护血管内皮。其适应症为2型糖尿病，尤其适用于无明显消瘦以及伴有血脂异常、高血压或高胰岛素血症的患者。禁忌症为肝、肾、心肺功能减退者，慢性胃肠病、高热、缺氧、消瘦患者、酗酒者、对该过敏者，1型糖尿病、2型糖尿病合并严重代谢紊乱、严重感染、缺氧、外伤、大手术、孕妇及哺乳期妇女。这里需强调的是碘剂造影前应停用。

双胍类现有两种制剂：苯乙双胍与二甲双胍。由于苯乙双胍会引起严重的乳酸性酸中毒，所以已经很少使用，有些国家甚至已经禁用。目前应用广泛的双胍类药物是二甲双胍，作为2型糖尿病治疗的一线用药，可单用或联合其他药物；对于1型糖尿病患者，二甲双胍与胰岛素联合应用有减少胰岛素用量和血糖波动的可能。

二甲双胍主要有三种剂型，即二甲双胍片、二甲双胍缓释片，二甲双胍肠溶片。二甲双胍片一般在进食时或餐后即刻服；二甲双胍缓释片在进食时或餐后即刻服，强调整片吞服；由于二甲双胍肠溶片在小肠崩解，溶出药物由小肠吸收，且给药后血药浓度上升缓慢，所以应在餐前半小时服用。二甲双胍用量每日不超过2.0g。

四、噻唑烷二酮类（格列酮类）主要通过激活过氧化物酶体增殖物激活受体γ，从而调控与胰岛素效应有关的多种基因转录，最终减轻胰岛素抵抗。适应症为2型糖尿病、尤其适用于肥胖、胰岛素抵抗明显者。禁忌症为1型糖尿病、孕妇、儿童、哺乳期妇女及心衰、活动性肝病或转氨酶升高超过正常2.5倍及严重骨质疏松和骨折病史者。服用该药必须定期复查肝功，最初一年每2个月复查，以后定期检查。与其他口服降糖药物或胰岛素合用时有增加低血糖的风险，因此要注意调整用量。有肾功能损害者，不可与二甲双胍合用。对合并多囊卵巢综合症患者，使用此类药物有潜在受孕可能。

该类药物主要有罗格列酮、吡格列酮

五、α葡萄糖苷酶抑制剂小肠粘膜内的α葡萄糖苷酶具有促进食物中淀粉、双糖以及糊精的吸收的作用。而α葡萄糖苷酶抑制剂则可抑制该酶从而降低餐后血糖。该类药物的适应症主要是餐后血糖明显升高者。其禁忌症为有明显消化或吸收障碍的慢性功能紊乱者、因肠胀气而可能导致病情恶化者禁用。孕妇、儿童、哺乳期妇女不宜使用，肝、肾功能不良者慎用。

该类药物应在用餐前即刻整片吞服或与前几口食物一起咀嚼服用。单用该类药物不引起低血糖，但如若与磺脲类或胰岛素合用，可发生低血糖，且一旦发生，应直接给予葡萄糖口服或静脉注射。

α葡萄糖苷酶抑制剂主要有阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇。

六、二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂（DPP-Ⅳ抑制剂）该类药物通过抑制DPP-Ⅳ活性而减少