药理学第十九章镇痛药

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19 镇痛药(人卫九版药理学)

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癌症患者止痛的阶梯疗法
• 轻度疼痛：阿司匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬等解热镇痛抗炎药；
• 中度疼痛：可待因、曲马多或可待因与解热镇痛抗炎药合用；
• 重度疼痛：吗啡、哌替啶、芬太尼、美沙酮等。
２.心源性哮喘（左心衰竭突发肺水肿所致呼吸困难）强心苷+氨茶碱+吗啡
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(1)扩张外周血管,减低外周阻力，减轻心脏前、后负荷，消除肺水肿。 (2)降低呼吸中枢对CO2的敏感性，减弱过度的反射性呼吸兴奋，缓解急促浅表的呼吸。 (3)中枢镇静作用利于消除紧张焦虑情绪。注意：（休克、昏迷、严重肺部疾患、痰液过多者禁用）
【不良反应】似吗啡
1. 副反应：与吗啡相似。 2. 耐受性及成瘾性比吗啡轻，久用也可成瘾。 3. 偶致震颤、瞳孔散大、肌肉痉挛、反射亢进、兴奋甚至惊
厥，然后转入抑制（系因代谢物去甲哌替啶所致）。中毒时纳洛酮能解救其呼吸抑制作用，但不能对抗其中枢兴奋症状，反可加重。
47
吗啡与度冷丁区别
药理作用
1.6 其它中枢作用:
兴奋延髓催吐化学感受区→恶心、呕吐
抑制下丘脑释放:
促性腺释放激素
促肾上腺皮质激素释放因子
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吗啡与阿片受体效应小结
（+）脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质阿片R （μ受体）
镇痛
（+）边缘系统、蓝斑核阿片R
镇静、欣快
(+) 中脑盖前核阿片R
缩瞳
(+)延脑孤束核阿片R
镇咳、呼吸抑制
药。
吗啡吗？
• 脂溶性较低，仅少量进入中枢，但作用强。可通过胎盘到
达胎儿体内。
• 肝脏代谢，代谢产物吗啡-6-葡萄糖苷酸具有药理活性。

南方医科大学药理学镇痛药重点解析

第十九章镇痛药第一节根据痛觉冲动的发生部位，疼痛可分为躯体痛、内脏痛和神经性痛三种类型。

广义镇痛药包括麻醉性镇痛药和非麻醉性镇痛药。

本章镇痛药指通过中枢神经系统特定部位的阿片受体。

而产生阵痛作用，并同时缓解疼痛引起的不愉快情绪的药物。

其阵痛作用与激动阿片受体有关，易产生药物依赖性或成瘾性，易导致药物滥用及停药戒断综合症。

第二节机体内主要由μδκ三类阿片受体介导阿片类药物的药理效应，吗啡的主要药理效应如镇痛、镇静、呼吸抑制、缩瞳、欣快及依赖性等主要由μ受体介导。

阿片受体主要存在于下丘脑、中脑导水管周围灰质、蓝斑核和脊髓背角区。

根据药理作用机制，阿片类镇痛药可分为三类：a吗啡及其相关阿片受体激动药（吗啡，可待因，哌替啶，美沙酮，芬太尼及其同系物）b阿片受体部分激动药和激动—拮抗药（喷他佐新，丁丙诺啡，纳布啡）c其他镇痛药（曲马朵，布桂嗪，延胡索乙素及罗通定）。

第三节：吗啡及其相关阿片受体激动药吗啡药理作用：●中枢神经系统1.镇痛作用：吗啡具有强大的镇痛作用：对绝大多数急性痛和慢性痛的镇痛效果良好，对持续性慢性钝痛作用大于间断性锐痛，对神经性疼痛的效果较差。

2.镇静、致欣快作用：能改善由疼痛所引起的焦虑、紧张、恐惧等情绪反应，产生镇静作用，提高对疼痛的耐受力。

还可引起欣快感，表现为满足感和飘然欲仙。

对正处于疼痛折磨的患者作用明显。

改变情绪的作用可能与激活边缘系统和蓝斑核的阿片受体有感。

3.抑制呼吸：使呼吸频率减慢、潮气量降低、每分钟通气量减少。

作用机制为a降低脑干呼吸中枢对CO2张力的敏感性，b抑制脑桥呼吸调节中枢。

呼吸抑制是吗啡记性中毒致死的主要原因。

4.镇咳：直接抑制延髓咳嗽中枢，使咳嗽反射减轻或消失，产生镇咳作用。

5.缩瞳：兴奋支配瞳孔的副交感神经，引起瞳孔括约肌收缩，使瞳孔缩小。

针尖样瞳孔是其中毒特征6.其他中枢作用：改变体温调节点，引起恶心和呕吐，降低ACTH、LH、FSH的浓度。

●平滑肌1.胃肠道平滑肌：减慢胃蠕动，提高胃窦部及十二指肠上部的张力，提高小肠及大肠平滑肌张力，提高回盲瓣及肛门括约肌张力。

镇痛药习题及答案

药理学练习题：第十九章镇痛药一、选择题A型题1、典型的镇痛药其特点是：A.有镇痛、解热作用B.有镇痛、抗炎作用C.有镇痛、解热、抗炎作用D.有强大的镇痛作用，无成瘾性E.有强大的镇痛作用，反复应用容易成瘾2、吗啡常用注射给药的原因是：A.口服不吸收B.片剂不稳定C.易被肠道破坏D.首关消除明显E.口服刺激性大3、吗啡一次给药，镇痛作用可持续：A.导水管周围灰质B.蓝斑核C.延脑的孤束核D.中脑盖前核E.边缘系统4、吗啡镇咳的部位是：A.迷走神经背核B.延脑的孤束核C.中脑盖前核D.导水管周围灰E.蓝斑核5、吗啡抑制呼吸的主要原因是：A.作用于时水管周围灰质B.作用于蓝斑核C.降低呼吸中枢对血液CO2张力的敏感区D.作用于脑干极后区E.作用于迷走神经背核6、吗啡缩瞳的原因是：A.作用于中脑盖前核的阿片受体B.作用于导水管周围灰质C.作用于延脑孤束核的阿片受体D.作用于蓝斑核E.作用于边缘系统7、镇痛作用最强的药物是：A.吗啡B.喷他佐辛C.芬太尼D.美沙酮.E.可待因8、哌替啶比吗啡应用多的原因是：A.无便秘作用B.呼吸抑制作用轻C.作用较慢，维持时间短D.成瘾性较吗啡轻E.对支气平滑肌无影响9、胆绞痛病人最好选用：A.阿托品B.哌替啶C.氯丙嗪＋阿托品D.哌替啶＋阿托品E.阿司匹林＋阿托品。

10、心源性哮喘可以选用：A.肾上腺素B.沙丁胺醇C.地塞米松D.格列齐特E.吗啡11、吗啡镇痛作用的主要部位是：A.蓝斑核的阿片受体B.丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质C.黑质－纹状体通路D.脑干网状结构E.大脑边缘系统12、吗啡的镇痛作用最适用于：A.其他镇痛药无效时的急性锐痛B.神经痛C.脑外伤疼痛D.分娩止痛E.诊断未明的急腹症疼痛13、二氢埃托啡镇痛作用的主要部位是：A.壳核B.大脑边缘系统C.延脑苍白球D.丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质E.丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质14、人工冬眠合剂的组成是：A.哌替啶、氯丙嗪、异丙嗪B.派替啶、吗啡、异丙嗪C.哌替啶、芬太尼、氯丙嗪D.哌替啶、芬太尼、异丙嗪E.芬太尼、氯丙嗪、异丙嗪15、镇痛作用较吗啡强100倍的药物是：.A.哌替啶B.安那度C.芬太尼D.可待因E.曲马朵16、主要激动阿片k、s受体，又可拮抗m受体的药物是：A.美沙酮B.吗啡C.喷他佐辛D.曲马朵E.二氢埃托啡17、在药政管理上已列入非麻醉品的镇痛药是：A.哌替啶B.芬太尼C.安那度D.喷他佐辛E.美沙酮18、与吗啡成瘾性及戒断症状有直接联系的部位是：A.孤束核B.盖前核C.蓝斑核D.壳核E.迷走神经背核19、对吗啡急性中毒呼吸抑制有显著疗效的药和物是：A.多巴胺B.肾上腺素C.咖啡因D.纳洛酮E.山梗菜碱20、镇痛作用最强的药物是：A.吗啡B.芬太尼C.二氢埃托啡D.哌替啶E.美沙酮21、喷他佐辛最突出的优点是：A.适用于各种慢性钝痛B.可口服给药C.无呼吸抑制作用D.成瘾性很小，已列入非麻醉药口E.兴奋心血管系统22、阿片受体的拮抗剂是：A.哌替啶B.美沙酮.C.喷他佐辛D.芬太尼E.以是都不是23、阿片受体的拮抗剂是：A.纳曲酮B.喷他佐辛C.可待因D.延胡索乙素E.罗通定24、对吗啡成瘾者可迅速诱发戒断症状的药物是：A.哌替啶B.曲马朵C.纳洛酮D.美沙酮E.以是都不是25、吗啡无下列哪种不良反应？A.引起腹泻B.引起便秘C.抑制呼吸中枢D.抑制咳嗽中枢E.引起体们性低血压26、与脑内阿片受体无关的镇痛药是：A.哌替啶B.罗通定C.美沙酮D.喷他佐辛E.二氢埃托啡27、下列哪种情况不宜用哌替啶镇痛？A.创伤性疼痛B.手术后疼痛C.慢性钝痛D.内脏绞痛E.晚期癌症痛28、吗啡不具备下列哪种药理作用？A.引起恶心B.引起体位性低血压C.致颅压增高D.引起腹泻E.抑制呼吸B型题问题29~32A.欣快作用B.镇痛作用C.缩瞳作用.D.镇咳作用E.便秘作用29、吗啡作用于延脑孤束核的阿片受体产生30、吗啡作用于蓝斑核的阿片受体产生31、吗啡作用于中脑盖前核的阿片受体产生32、吗啡作用于脑室及导水管周围灰质的阿片受体产生问题33～36A.延胡索乙素B.纳洛酮C.喷他佐辛D.哌替啶E.二氢埃托啡33、可用于镇痛或吗啡成瘾戒毒34、镇痛效果个体差异大35、为阿片受体拮抗剂36、有活血散瘀，行气止痛作用C型题问题37～39A.镇痛作用B.缩瞳作用C.两者均有D.两者均无37、吗啡激动m受体产生38、吗啡激动k受体产生39、吗啡激动s受体产生问题40～41A.镇压痛作用比吗啡强B.成瘾性比吗啡小C.两者均是D.两者均否40、芬太尼41、罗通定问题42～44A.欣快感B.镇咳作用C.两者均有D.两者均无42、哌替啶43、二氢埃托啡44、吗啡X型题45、吗啡禁用于：A.哺乳妇女止痛B.支气管哮喘病人.C.肺心病病人D.肝功能严重减退病人E.颅脑损伤昏迷病人46、吗啡的临床应用有：A.心肌梗死引起的剧痛B.严重创伤痛C.心源性哮喘D.止泻E.与氯丙嗪、异丙嗪组成人工冬眠合剂47、哌替啶的临床应用有：A.创伤性疼痛B.内脏绞痛C.麻醉前给药D.与氯丙嗪、异丙嗪组成人工冬眠合剂E.心源性哮喘48、人工合成的镇痛药有：A.安那度B.罗通定C.二氢埃托啡D.美沙酮E.纳洛酮49、喷他佐辛的特点有：A.为苯并吗啡烷类衍生物B.主要激动k和s受体，又可拮抗m受体C.镇痛效力为吗啡的1/3D.对冠心病病人，静脉注射可增加心脏作功量E.成瘾性很小，在药政管理上已列入非麻醉药品50、阿片受体拮抗剂有：A.纳洛酮B.二氢埃托啡C.芬太尼D.烯丙吗啡E.纳曲酮二、填空题：1、哌替啶镇痛作用虽比吗啡弱，但比吗啡常用，因为也比吗啡弱。

药理学第十九章镇痛药

4
A
12
1
O
5
B
10 9
C
15
14 8
D17 16N源自CH3HO 6 714
体内过程
口服易吸收，首关效应灭活多，生物利用
度低，临床上常用注射给药；
约有 1/3 的吗啡与血浆蛋白结合；少分布
CNS，过胎盘屏障。另一部分为吗啡 -6- 单葡萄糖醛酸苷，活性强于吗啡
肾排泄,乳汁分泌
15
肝脏代谢，部分与经葡萄糖醛酸结合失活，
4

阿片受体和内源性阿片肽
受体的发现： 1962年，率先提出吗啡镇痛的作用部位在第三脑室周围灰质 1973年，证实脑内存在阿片受体 1994年，阿片受体分子克隆成功
6
阿片受体的分布
边缘系统、蓝斑核————与情绪及精神
活动有关脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质————————与疼痛有关
生理状态下，仅有20%--30% 的阿片受体被内阿片肽激动，产生生理性镇痛机制

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图：痛觉的产生及传导
刺激
痛痛感感
痛觉传入神经元
P物质 P物质受体内阿片肽
痛觉传入神经元
中间神经元
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阿片受体
镇痛作用机制
3 . 镇痛作用的产生
吗啡激动阿片受体突触前膜递质释放减少 (SP、Ach、NA、DA等) 突触后膜电位超极化阻断神经冲动的传递产生镇痛效应
呼吸中枢兴奋；
δ-R：镇痛、平滑肌收缩。
8
内源性阿片肽

内阿片肽:
脑啡肽: 甲硫氨酸脑啡肽和亮氨酸脑啡肽内啡肽: β-内啡肽强啡肽:
在机体内发挥着调控痛觉感受的作用和对

中枢神经系统药物—镇痛药(药理学课件)

三、哌替啶的药理作用、临床应用、主要不良反应和注意事项
2. 平滑肌 ❖ 中度提高胃肠道平滑肌及括约肌张力,减少推进性蠕动,因持续时间短不易引起便秘也无止泻作用。较少引起尿潴留。 ❖ 可引起胆道括约肌痉挛,但比吗啡弱。 ❖ 大剂量时可收缩支气管平滑肌。治疗量无效 ❖ 不对抗催产素对子宫平滑肌的兴奋作用,故不延长产程。
2.耐受性、成瘾性
连续应用吗啡可出现明显的耐受性(3-5天)最终成瘾,一旦停药则出现戒断症状。戒断表现：兴奋、失眠、流泪、流涕、出汗、震颤、呕吐、腹泻、甚至虚脱、意识丧
失等。甚至造成社会危害。停药6-10h出现戒断症状,36-48h最严重,5天大部分症状消失。
二、吗啡的药理作用、临床应用、主要不良反应和注意事项
二、吗啡的药理作用、临床应用、主要不良反应和注意事项
2、心源性哮喘左心衰竭引起急性肺水肿致呼吸困难,可在强心苷、氨茶碱及吸氧
的同时,静注吗啡。机制：
❖ 扩张血管,降低外周阻力,减轻心脏负荷; ❖ 镇静作用,消除恐惧不安,减轻心脏负荷; ❖ 降低呼吸中枢对CO2的敏感性,缓解呼吸困难。 * 伴休克、昏迷、痰液过多、严重肺部疾患者禁用,支气管哮喘者禁用。
二、吗啡的药理作用、临床应用、主要不良反应和注意事项
3、止泻：用于各型腹泻以减轻症状。 ❖ * 常用阿片酊、复方樟脑酊; ❖ * 对细菌性痢疾,应合用抗生素。
4、麻醉前给药、复合麻醉用药 ❖ 常用缓解疼痛和焦虑情绪 ❖ 大剂量吗啡静脉输注曾一度用于复合全麻以施行心脏手术。近年来已被芬太尼及其衍生物取代。
二、吗啡的药理作用、临床应用、主要不良反应和注意事项
(5)其他中枢作用抑制下丘脑释GnRH,CRF,降低血浆ACTH, LH,FSH等的浓度促进垂体后叶释放抗利尿激素。抑制脊髓多突触传导,但兴奋单突触传导,因而脊髓反射,肌张力可增强。

大学药理学章节试题及答案

大学《药理学》章节试题及答案第十九章镇痛药一、以下每一道考题下面有A、B、C、D、E五个备选答案。

请从中选择一个最佳答案。

1、吗啡呼吸抑制作用的机制为A、提高呼吸中枢对CO2的敏感性B、降低呼吸中枢对CO2的敏感性C、提高呼吸中枢对CO2的敏感性D、降低呼吸中枢对CO2的敏感性E、激动^受体标准答案：D2、常用的吗啡和海洛因所致的药物依赖脱毒治疗时重要的替代药是A、哌替啶B、二氢埃托啡C、美沙酮D、安那度E、强痛定标准答案：C3、药物作用与阿片受体无关的是A、哌替啶B、纳洛酮C、可待因D、海洛因E、罗通定标准答案：E4、下列药效由强到弱排列正确的是A、二氢埃托啡、芬太尼、吗啡、度冷丁B、二氢埃托啡、吗啡、芬太尼、度冷丁C、芬太尼、二氢埃托啡、度冷丁、吗啡D、芬太尼、吗啡、度冷丁、二氢埃托啡E、度冷丁、吗啡、二氢埃托啡、芬太尼标准答案：A5、下列不属于吗啡的临床用途的是A、急性锐痛8、心源性哮喘C、急消耗性腹泻D、麻醉前给药E、慢消耗性腹泻标准答案：D二、以下每一道考题下面有A、B、C、D、E五个备选答案。

请从中选择备选答案中所有正确答案。

1、吗啡的中枢系统作用包括A、镇痛B、镇静C、呼吸兴奋D、催吐E、扩瞳标准答案：ABD2、下列关于吗啡急性中毒描述正确的是A、呼吸抑制B、血压下降C、瞳孔缩小D、血压升高E、瞳孔放大标准答案：美国广播公司3、吗啡的临床应用包括A、镇痛B、镇咳C、止泻口、心源性哮喘E、扩瞳标准答案：ACD4、度冷丁的用途有A、止各种锐痛B、催吐C、人工冬眠口、心源性哮喘E、缩瞳标准答案：ACD5、吗啡的不良反应有A、耐受性B、依赖性C、急性中毒昏迷、缩瞳D、治疗量引起恶心、呕吐E、治疗量引起便秘、低血压标准答案：ABCDE6、吗啡对心血管的作用有A、引起体位性低血压B、引起颅内压升高C、引起颅内压降低D、引起脑血管扩张E、引起闹血管收缩标准答案：ABD7、可用于戒毒治疗的药物有A、喷他佐辛B、美沙酮C、纳洛酮D、海洛因E、强痛定标准答案：AB8、吗啡急性中毒急救措施有A、人工呼吸B、吸氧C、应用吗啡拮抗剂D、喝大量水E、喝大量牛奶标准答案：美国广播公司三、思考题1简述吗啡的药理作用和临床应用。

药理学习题第19章

第19章镇痛药⒈掌握吗啡和哌替定药理作用、药动学特点、临床应用及主要不良反应。

熟悉吗啡的作用机制，依赖性及其防治。

⒉掌握哌替定药理作用、药动学特点、临床应用及主要不良反应。

⒊了解其他镇痛药的特点与应用。

单项选择题A 型题1.镇痛作用最强的药是a)吗啡b)芬太尼c)哌替啶d)镇痛新e)美沙酮2.阿片受体部分激动剂是a)吗啡b)纳洛酮c)哌替啶d)美沙酮e)喷他佐星3.不属于哌替啶的适应证是a)术后疼痛b)人工冬眠c)心源性哮喘d)麻醉前给药e)支气管哮喘4.吗啡禁用于分娩止痛是由于a)抑制新生儿呼吸作用明显b)用药后易产生成瘾性c)新生儿代谢功能低易蓄积d)镇痛效果不佳e)以上均不是5.吗啡可用于a)支气管哮喘b)阿司匹林诱发的哮喘c)季节性哮喘d)心源性哮喘e)以上均不是6.吗啡不具有的作用是a)诱发哮喘b)抑制呼吸c)抑制咳嗽中枢d)外周血管扩张e)引起腹泻症状7.呼吸抑制作用最弱的镇痛药是a)吗啡b)哌替啶c)芬太尼d)镇痛新e)美沙酮8.与成瘾性有关的阿片受体亚型是a)k型b)δ型c)μ型d)ε型e)以上均不是9.哌替啶镇痛机制是a)阻断中枢阿片受体b)激动中枢阿片受体c)抑制中枢PG合成d)抑制外周PG合成e)以上均不是10.胆绞痛止痛应选用a)哌替啶+阿托品b)吗啡c)哌替啶d)可待因e)烯丙吗啡十阿托品11.下列药物中成瘾性最小的是a)美沙酮b)纳洛酮c)芬太尼d)哌替啶e)镇痛新12.心源性哮喘应选用a)肾上腺素b)麻黄素c)异丙肾上腺索d)哌替啶e)氢化可的松13.吗啡镇痛作用原理是a)激动中枢阿片受体使P物质增多b)激动中枢阿片受体使P物质减少c)阻断中枢阿片受体使P物质减少d)阻断中枢阿片受体使P物质增多e)以上均不是14.关于镇痛新不正确的叙述是a)镇痛效力较吗啡弱b)呼吸抑制较吗啡弱c)大剂量可致血压升高d)成瘾性与吗啡相似e)对μ受体有阻断作用B 型题A.可待因B.镇痛新C.哌替啶D.芬太尼E.纳洛酮1在肝内能转化成吗啡的药2肝内代谢产物可兴奋中枢的药3成瘾性极小的镇痛药4用于解救阿片类药物急性中毒的药A.抑制呼吸作用B.镇痛作用C.便秘作用D.缩瞳作用E.镇咳作用5吗啡作用于中脑盖前核的阿片受体引起6吗啡作用于呼吸中枢的阿片受体引起7吗啡作用于脊髓、丘脑、脑室及导水管的阿片受体引起8吗啡作用于中枢及肠道的阿片受体引起9吗啡作用于延髓孤束核X型题1. 吗啡的不良反应有A.恶心、便秘;B.呼吸抑制;C.排尿困难;D.粒细胞减少或缺乏;E.易产生耐受性与成瘾性;2. 吗啡急性中毒的临床表现是A.针尖样瞳孔;B.呼吸高度抑制;C.昏迷;D.血压下降;E.腹泻;3.吗啡与哌替啶的共性有A.激动中枢阿片受体;B.用于人工冬眠;C.提高胃肠平滑肌张力;D.致体位性低血压;E.有成瘾性;4. 罗通定的特点有A.镇痛作用较解热镇痛药强;B.阻断μ受体;C.对慢性钝痛疗效佳;D.对晚期癌症，止痛效差;E.可用于痛经及分娩止痛;5. 可待因的特点有A.镇痛作用比吗啡弱;B.镇静作用不明显;C.镇咳作用为吗啡的1/4;D.致便秘及体位性低血压;E.有中等程度的镇痛作用;6. 能激动中枢μ、δ与κ受体的药物有A.吗啡;B.纳洛酮;C.哌替啶;D.二氢埃托啡;E.喷他佐辛;7. 吗啡的药理作用有的药理作用有A.镇痛镇静;B.镇咳;C.抑制呼吸;D.止泻;E.体位性低血压;8. 吗啡治疗心原性哮喘，是由于A.扩张外周血管，降低外用阻力，减轻心脏负荷;B.镇静作用有利于消除焦虑恐惧情绪;C.扩张支气管平滑肌，保持呼吸道通畅;D.降低呼吸中枢对CO2的敏感性，改善急促浅表的呼吸;E.加强心肌收缩力;9. 吗啡禁用于支气管哮喘及肺心病患者的原因是A.抑制呼吸中枢;B.抑制咳嗽反射;C.促组胺释放;D.抑制呼吸肌;E.兴奋M胆碱受体，支气管收缩;问答题1 哌替啶的药理作用及临床应用。

第十九章镇痛药习题及答案.doc

药理学练习题：第十九章镇痛药一、选择题A型题1、典型的镇痛药其特点是：A.有镇痛、解热作用B.有镇痛、抗炎作用C.有镇痛、解热、抗炎作用D.有强大的镇痛作用，无成瘾性E.有强大的镇痛作用，反复应用容易成瘾2、吗啡常用注射给药的原因是：A.口服不吸收B.片剂不稳定C.易被肠道破坏D.首关消除明显E.口服刺激性大3、吗啡一次给药，镇痛作用可持续：A.导水管周围灰质B.蓝斑核C.延脑的孤束核D.中脑盖前核E.边缘系统4、吗啡镇咳的部位是：A.迷走神经背核B.延脑的孤束核C.中脑盖前核D.导水管周围灰E.蓝斑核5、吗啡抑制呼吸的主要原因是：A.作用于时水管周围灰质B.作用于蓝斑核C.降低呼吸中枢对血液CO2张力的敏感区D.作用于脑干极后区E.作用于迷走神经背核6、吗啡缩瞳的原因是：A.作用于中脑盖前核的阿片受体B.作用于导水管周围灰质C.作用于延脑孤束核的阿片受体D.作用于蓝斑核E.作用于边缘系统7、镇痛作用最强的药物是：A.吗啡B.喷他佐辛C.芬太尼D.美沙酮E.可待因8、哌替啶比吗啡应用多的原因是：A.无便秘作用B.呼吸抑制作用轻C.作用较慢，维持时间短D.成瘾性较吗啡轻E.对支气平滑肌无影响9、胆绞痛病人最好选用：A.阿托品B.哌替啶C.氯丙嗪＋阿托品D.哌替啶＋阿托品E.阿司匹林＋阿托品。

10、心源性哮喘可以选用：A.肾上腺素B.沙丁胺醇C.地塞米松D.格列齐特E.吗啡11、吗啡镇痛作用的主要部位是：A.蓝斑核的阿片受体B.丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质C.黑质－纹状体通路D.脑干网状结构E.大脑边缘系统12、吗啡的镇痛作用最适用于：A.其他镇痛药无效时的急性锐痛B.神经痛C.脑外伤疼痛D.分娩止痛E.诊断未明的急腹症疼痛13、二氢埃托啡镇痛作用的主要部位是：A.壳核B.大脑边缘系统C.延脑苍白球D.丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质E.丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质14、人工冬眠合剂的组成是：A.哌替啶、氯丙嗪、异丙嗪B.派替啶、吗啡、异丙嗪C.哌替啶、芬太尼、氯丙嗪D.哌替啶、芬太尼、异丙嗪E.芬太尼、氯丙嗪、异丙嗪15、镇痛作用较吗啡强100倍的药物是：A.哌替啶B.安那度C.芬太尼D.可待因E.曲马朵16、主要激动阿片k、s受体，又可拮抗m受体的药物是：A.美沙酮B.吗啡C.喷他佐辛D.曲马朵E.二氢埃托啡17、在药政管理上已列入非麻醉品的镇痛药是：A.哌替啶B.芬太尼C.安那度D.喷他佐辛E.美沙酮18、与吗啡成瘾性及戒断症状有直接联系的部位是：A.孤束核B.盖前核C.蓝斑核D.壳核E.迷走神经背核19、对吗啡急性中毒呼吸抑制有显著疗效的药和物是：A.多巴胺B.肾上腺素C.咖啡因D.纳洛酮E.山梗菜碱20、镇痛作用最强的药物是：A.吗啡B.芬太尼C.二氢埃托啡D.哌替啶E.美沙酮21、喷他佐辛最突出的优点是：A.适用于各种慢性钝痛B.可口服给药C.无呼吸抑制作用D.成瘾性很小，已列入非麻醉药口E.兴奋心血管系统22、阿片受体的拮抗剂是：A.哌替啶B.美沙酮C.喷他佐辛D.芬太尼E.以是都不是23、阿片受体的拮抗剂是：A.纳曲酮B.喷他佐辛C.可待因D.延胡索乙素E.罗通定24、对吗啡成瘾者可迅速诱发戒断症状的药物是：A.哌替啶B.曲马朵C.纳洛酮D.美沙酮E.以是都不是25、吗啡无下列哪种不良反应？A.引起腹泻B.引起便秘C.抑制呼吸中枢D.抑制咳嗽中枢E.引起体们性低血压26、与脑内阿片受体无关的镇痛药是：A.哌替啶B.罗通定C.美沙酮D.喷他佐辛E.二氢埃托啡27、下列哪种情况不宜用哌替啶镇痛？A.创伤性疼痛B.手术后疼痛C.慢性钝痛D.内脏绞痛E.晚期癌症痛28、吗啡不具备下列哪种药理作用？A.引起恶心B.引起体位性低血压C.致颅压增高D.引起腹泻E.抑制呼吸B型题问题29~32A.欣快作用B.镇痛作用C.缩瞳作用D.镇咳作用E.便秘作用29、吗啡作用于延脑孤束核的阿片受体产生30、吗啡作用于蓝斑核的阿片受体产生31、吗啡作用于中脑盖前核的阿片受体产生32、吗啡作用于脑室及导水管周围灰质的阿片受体产生问题33～36A.延胡索乙素B.纳洛酮C.喷他佐辛D.哌替啶E.二氢埃托啡33、可用于镇痛或吗啡成瘾戒毒34、镇痛效果个体差异大35、为阿片受体拮抗剂36、有活血散瘀，行气止痛作用C型题问题37～39A.镇痛作用B.缩瞳作用C.两者均有D.两者均无37、吗啡激动m受体产生38、吗啡激动k受体产生39、吗啡激动s受体产生问题40～41A.镇压痛作用比吗啡强B.成瘾性比吗啡小C.两者均是D.两者均否40、芬太尼41、罗通定问题42～44A.欣快感B.镇咳作用C.两者均有D.两者均无42、哌替啶43、二氢埃托啡44、吗啡X型题45、吗啡禁用于：A.哺乳妇女止痛B.支气管哮喘病人C.肺心病病人D.肝功能严重减退病人E.颅脑损伤昏迷病人46、吗啡的临床应用有：A.心肌梗死引起的剧痛B.严重创伤痛C.心源性哮喘D.止泻E.与氯丙嗪、异丙嗪组成人工冬眠合剂47、哌替啶的临床应用有：A.创伤性疼痛B.内脏绞痛C.麻醉前给药D.与氯丙嗪、异丙嗪组成人工冬眠合剂E.心源性哮喘48、人工合成的镇痛药有：A.安那度B.罗通定C.二氢埃托啡D.美沙酮E.纳洛酮49、喷他佐辛的特点有：A.为苯并吗啡烷类衍生物B.主要激动k和s受体，又可拮抗m受体C.镇痛效力为吗啡的1/3D.对冠心病病人，静脉注射可增加心脏作功量E.成瘾性很小，在药政管理上已列入非麻醉药品50、阿片受体拮抗剂有：A.纳洛酮B.二氢埃托啡C.芬太尼D.烯丙吗啡E.纳曲酮二、填空题：1、哌替啶镇痛作用虽比吗啡弱，但比吗啡常用，因为也比吗啡弱。

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第十九章镇痛药1.吗啡可用于A．支气管哮喘B．心源性哮喘C．阿司匹林哮喘D．喘息性支气管炎E．以上都不是2.吗啡的中枢神经系统不包括A．抑制呼吸B．镇咳C．便秘D．镇痛E．缩瞳3.吗啡急性中毒可选用下列哪种药解救A．阿托品B．肾上腺素C．普萘洛尔D．去甲肾上腺素E．纳洛酮4.哌替啶比吗啡常用主要在于A．对胃肠平滑肌有解痉作用B．只有维持时间比吗啡长C．呼吸抑制作用较强D．用量比吗啡小E．成瘾性比吗啡轻5.哌替啶的临床应用不包括A．镇痛B．麻醉前给药C．人工冬眠D．止泻E．心源性哮喘6.哌替啶不单独用于治疗胆绞痛的原因是A．对胆道平滑肌无作用B．抑制呼吸C．能引起胆道括约肌痉挛D．易成瘾E．镇痛强度不如吗啡7.吗啡的阵痛作用A．诊断未明的急腹痛B．分娩痛C．颅脑外伤的疼痛D．急性创伤性剧痛E．哺乳妇女止痛8.下列药物中镇痛作用最强的是B．吗啡C．哌替啶D．可待因E．镇痛新9.胆绞痛最好选用A．吗啡B．阿托品C．阿托品和哌替啶D．阿司匹林E．哌替啶和氯丙嗪10.不属于麻醉药品的镇痛药是A．吗啡B．可待因C．美沙酮D．哌替啶E．镇痛新11.吗啡与哌替啶比较，下列哪项是错误的A．吗啡镇痛作用比哌替啶强B．两药均有强的镇咳作用C．吗啡的成瘾性比哌替啶强D．吗啡的呼吸抑制作用比哌替啶强E．两药均可提高胃肠平滑肌的张力12.吗啡不用于慢性钝痛，其主要原因是A．对钝痛效果不如其他药B．引起体位性低血压C．反复多次应用易成瘾D．引起便秘与尿潴留E．有呼吸抑制作用13.吗啡不具有以下哪一项作用A．镇痛B．镇吐C．镇咳D．抑制呼吸E．扩张血管14.关于吗啡的叙述，以下哪一项是正确的A．仅对急性锐痛有效B．对支气管哮喘和心源性哮喘均有效C．用于伴有头痛和颅内压增高的颅外伤患者D．急性中毒时可用纳洛酮解救E．急性中毒可用阿托品解救15.强镇痛药（阿片受体激动药）应当严格控制应用，其主要原因是容易引起A．成瘾性B．耐受性D．体位性低血压E．胆绞痛16.下列哪一项不属于吗啡的禁忌症A．诊断未明的急腹症B．临产妇女分娩C．严重肝功能损害D．心源性哮喘E．颅内压增高17.对u受体有拮抗作用的镇痛药是A．喷他佐心B．哌替啶C．美沙酮D．埃托啡E．可待因18.吗啡有而哌替啶无的作用和应用是A．镇痛B．镇咳C．止泻D．人工冬眠E．心源性哮喘19.有关哌替啶的作用特点，下列哪一项是错误的A．镇咳作用与可待因相似B．镇痛作用比吗啡弱C．成瘾性较吗啡轻D．不引起便秘，也无止泻作用E．治疗剂量能引起体位性低血压20.呼吸功能不全，颅内压升高，产妇临产时麻醉前用药应禁用A．阿司匹林B．氯丙嗪C．吗啡D．阿托品E．654—221.不引起体位性低血压的药物是A．氯丙嗪B．哌替啶C．哌唑嗪D．立其丁（酚妥拉明）E．苯巴比妥22.哌替啶比吗啡应用广泛的原因好似A．镇痛作用强B．对胃肠道有解痉作用C．无成瘾D．成瘾性及抑制呼吸作用较吗啡弱E．作用维持时间长23.哌替啶最大的不良反应是A．便秘B．成瘾性C．腹泻D．心律失常E．呕吐24.下列哪项描述是错误的A．哌替啶可用于心源性哮喘B．哌替啶对呼吸作用有抑制作用C．哌替啶可与氯丙嗪、异丙嗪组成冬眠合剂D．哌替啶无止泻作用E．哌替啶不易引起眩晕、恶心、呕吐25.哌替啶的药理作用不包括A．呼吸抑制B．镇静作用C．兴奋催吐化学感受区D．收缩支气管平滑肌E．对抗催产素对子宫的兴奋作用26.吗啡的镇痛作用机制可能是A．激活阿片受体B．阻断阿片受体C．抑制疼痛中枢D．阻断上行激活系统E．阻断a受体27.吗啡不具有以下哪项作用A．体内CO2潴留B．镇痛C．镇咳D．呼吸抑制E．松弛支气管平滑肌28.吗啡镇痛的主要作用部位是A．脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质B．脑干网状结构C．边缘系统与蓝斑核D．大脑皮层E．以上都是29.下列描述哪项正确A．镇痛作用哌替啶较吗啡弱，持续时间比吗啡长B．哌替啶、吗啡都可升高颅内压C．哌替啶、吗啡有成瘾性，可待因无成瘾性，故用来止咳D．哌替啶与吗啡对咳嗽中枢无抑制作用E．对心源性哮喘，吗啡有效，哌替啶无效30.哌替啶临床应用不包括A．麻醉前给药B．人工冬眠C．镇痛D．止泻E．心源性哮喘31.吗啡的镇痛作用最适于A．诊断未明的急腹症B．分娩止痛C．颅脑外伤的疼痛D．其他药物无效的急性锐痛E．哺乳妇女的止痛32.镇痛新与吗啡比较，下列哪项是错误的A．镇痛效力较吗啡弱B．呼吸抑制较吗啡弱C．大剂量可致血压升高D．成瘾性与吗啡相似E．既具有阿片受体激动作用，又有较弱的拮抗作用33.与吗啡的镇痛机制有关的是A．阻断阿片受体B．激动中枢阿片受体C．抑制中枢PG合成D．抑制外周PG合成E．阻断中枢DA受体34.下列哪个镇痛药具有镇静催眠作用且无成瘾性A．吗啡B．哌替啶C．可待因D．罗通定（颅通定）E．阿司匹林35.下列哪个药物不能用于心源性哮喘A．肾上腺素B．地高辛C．吗啡D．氨茶碱E．毒毛旋花苷K36.吗啡对中枢神经系统的作用是A．镇痛、镇静、催眠、呼吸抑制、止吐B．镇痛、镇静、镇咳、缩瞳止吐C．镇痛、镇静、镇咳、呼吸兴奋作用D．镇痛、镇静、镇咳、呼吸抑制作用E．以上都不对。

药理学(第9版)第十九章镇痛药本章小结

大剂量偶见轻度烦躁不安
阿片受体激动药吗啡哌替啶美沙酮芬太尼
药理作用
镇痛镇静、镇咳、抑制呼吸、缩瞳; 兴奋胃肠平滑肌扩张血管
镇痛作用为吗啡的 1/7 ～1/10; 镇静、致欣快和呼吸抑制作用与吗啡相当镇痛作用强度与吗啡相当，但持续时间较长，其他作用较吗啡轻
短效镇痛药，镇痛效力为吗啡的100倍，起效快
丁丙啡诺
镇痛效力为吗啡的 25倍
激动μ受体，拮抗 κ、δ受体
中重度疼痛；吗啡或海洛因成瘾的脱毒治疗
呼吸抑制作用轻，较少引起烦躁等精神症状，成瘾性小
阿片受体阻断药
药理作用
临床应用
不良反应
纳洛酮
竞争性拮抗各型阿片受体，作用强度依次为：受体
阿片类药物急性中毒解救；阿片类药物成瘾者鉴别诊断；急性酒精中毒等
大剂量产生明显肌肉僵直静脉注射过快致呼格、正副高等题库都已入库。
阿片受体部分激动药
喷他佐辛
药理作用
镇痛作用为吗啡的 1/3 呼吸抑制作用为吗啡的1/2 大剂量加快心率、升高血压
作用机制
临床应用
激动κ受体，拮抗μ受体
成瘾性小，已列入非麻醉品，适用于各种慢性疼痛
不良反应
大剂量诱发烦躁不安等精神症状；合用加重吗啡戒断症状
布托啡诺
镇痛效力和呼吸抑制作用为吗啡的 3.5～7倍
激动κ受体，缓解中、重度
轻微拮抗μ 疼痛；麻醉前
受体
用药
镇静、乏力、出汗等，久用产生依赖性
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临床应用
镇痛心源性哮喘止泻

药理学习题十(镇痛药 )练习题库及参考答案

第十九章镇痛药练习题库及参考答案一、填空题：⒈吗啡急性中毒时应用呼吸兴奋药 ___________或阿片受体拮抗药 __________进行解救。

尼可刹米纳洛酮⒉吗啡属于 ___________药，其作用机理是与 ___________结合，临床用途有___________，___________。

镇痛阿片受体镇痛心源性哮喘⒊吗啡的禁忌症有 _________________， _________________， ______________，______________，________________。

肺源性心脏病临产前与哺乳期妇女支气管哮喘颅内压升高的患者肝功能严重损伤⒋ ___________可用于伴有胸痛的干咳，连用可产生 ___________，应控制使用。

可待因成瘾性⒌具有镇痛作用，中毒时可散瞳的药物是 _________，可缩瞳的药物是 ___________。

阿托品吗啡⒍镇痛作用比吗啡强100倍，但成瘾性比吗啡轻的药物是 __________；镇痛作用为吗啡的1/10，但较吗啡多用的药物是 __________；镇痛作用比吗啡弱，成瘾性极少，已列入非麻醉药品的药物是 __________；镇痛作用及副作用均小于吗啡，主要用于干咳的药物是 __________；具有阿片受体拮抗作用的药物是 __________。

芬太尼度冷丁镇痛新可待因纳洛酮⒎吗啡可用于 ___________哮喘，而禁用于___________哮喘。

心源性支气管8.哌替啶镇痛作用虽比吗啡弱，但比吗啡常用，因为 ___________也比吗啡弱。

成瘾性9.治疗胆绞痛、肾绞痛、宜以___________和___________合用。

解痉药阿托品；度冷丁10.人工冬眠合剂由异丙嗪 ___________和 ___________ 组成。

度冷丁；氯丙嗪11.连续反复用吗啡最重要的不良反应是 ___________ ，急性中毒时主要表现有___________和___________，致死的原因是 ___________。

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镇痛药第⼗九章镇痛药镇痛药分类1. 阿⽚类镇痛药（Opioid-Analgesics）作⽤于中枢阿⽚受体，产⽣强⼤的镇痛作⽤。

反复应⽤易成瘾，⼜称成瘾性或⿇醉性镇痛药(narcotics)。

代表药：阿⽚⽣物碱类及其合成代⽤品2. ⾮甾体类抗炎药（Non-Steroidal Anti-inflammatory Drugs，NSAIDs）⼲扰PGs⽣物合成，产⽣镇痛作⽤代表药：阿司匹林3. 局⿇药和全⿇药（Local and General Anaesthetics）镇痛药：是⼀类作⽤于CNS，能够缓解疼痛的药物。

⿇醉性镇痛药或阿⽚类镇痛药。

1806年-----提取得到吗啡；1950年前后-----合成得到哌替啶、美沙酮、埃托啡、芬太尼等。

特点：强效镇痛剂，具有成瘾性。

◆疼痛的概念及镇痛的治疗意义◆疼痛的分类躯体痛急性痛内脏痛慢性痛神经痛⾕氨酸 (快递质)痛觉传导递质神经肽 (慢递质)第⼀节阿⽚⽣物碱类镇痛药阿⽚⽣物碱类: 吗啡（morphine）可待因（codeine）半合成阿⽚类: 海洛因（heroin）⼈⼯合成阿⽚类: 哌替啶（pethidine）芬太尼（fentanyl）内源性阿⽚肽: b-内啡肽（b-endorphin）甲硫氨酸脑啡肽（met-enkephalin）亮氨酸脑啡肽（leu-enkephalin）作⽤机制◆镇痛部位在中枢:1962年我国学者邹刚、张昌绍发现脑内注射微量吗啡有镇痛作⽤，并确定作⽤部位在第三脑室周围灰质。

◆阿⽚受体的发现:70年代科学家应⽤放射性标记的⽅法证实⼤⿏脑组织中有与阿⽚类药物特异性结合的部位，此部位也可结合特异性拮抗药纳洛酮。

90年代克隆出阿⽚受体,确定多种亚型。

脑内阿⽚受体分布* 边缘系统和蓝斑核受体：与情绪和精神活动有关* 脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导⽔管周围灰质受体：与疼痛刺激的传⼊、痛觉的整合及感受有关；* 孤束核受体：与镇咳、呼吸抑制、中枢交感张⼒降低有关；* 脑⼲极后区、孤束核、迷⾛神经背核受体：与胃肠活动有关，肠肌本⾝也有阿⽚受体；* 中脑盖前核受体：与缩瞳有关内源性阿⽚肽◆内源性阿⽚肽的发现:1975年⼜分离出内源性阿⽚肽。

(19) 镇痛药

长沙医学院教案课程名称药理学授课题目（章节或主题）第十九章镇痛药授课教师所属系（部）药学系所属教研室药理教研室职称授课时间年月日第周星期第节第次课授课时数学时授课班级专业（本科□专科□）级班教学课型理论课□实验课□见习课□习题课□讨论课□其它□教材名称、作者、出版社及出版时间杨宝峰主编、药理学，人民卫生出版社，2013教学目的要求：1. 掌握吗啡的药理作用、临床作用、不良反应、禁忌症，哌替啶与吗啡相比特点。

2. 了解其他人工合成镇痛药的作用、用途、不良反应。

教学重点、难点：吗啡的药理作用、作用机制及不良反应。

教学方法（请打√选择）：讲授法□讨论法□启发式□自学辅导法□练习法(习题或操作) 读书指导法□ＰＢＬ（以问题为中心的教学法）□其他□教学手段（请打√选择）：板书□实物□标本□挂图□模型□投影□幻灯□录像□ CAI（计算机辅助教学）□教学过程设计和教学内容：第十九章镇痛药第一节概述一、疼痛的概念快痛（剧痛）常伴有情绪、心血管和呼吸等生理功能紊乱，重者可致休克慢痛（钝痛）二、镇痛药的概念：是指作用于中枢神经系统特定部位，在不影响患者意识状态下选择性地解除或减轻疼痛的药物。

三、镇痛药的分类1、阿片受体激动药2、阿片受体部分激动药用课件讲授；用多媒体教学。

5分3、其他镇痛药第二节阿片受体和内源性阿片肽阿片（opium）为罂粟科植物罂粟（Papaversomniferum）未成熟蒴果浆汁干燥物，含20余种生物碱。

菲类吗啡（morphine）、可待因，具有镇痛、镇咳作用。

异喹啉类罂粟碱，具有松弛平滑肌,舒张血管作用。

第三节吗啡及其相关阿片受体激动药吗啡一、构效关系二、体内过程1、口服吸收快，首关消除明显，生物利用度为25%,常注射给药2、脂溶性低，仅少量进入中枢，但作用强3、肝脏代谢，肾脏排泄，T1/2为2~3小时三、药理作用1、中枢神经系统(1)镇痛①强大选择性镇痛作用。

②吗啡对各种疼痛都有效，对持续性慢性钝痛的效力大于间断性锐痛。

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