药物化学 总结归纳

药物化学总结归纳

第一节绪论

考点：

1.了解药化研究七项内容：

①化学结构、②理化性质、③合成工艺、④构效关系、⑤体内代谢、⑥作用机制、⑦寻找新药的途径与方法。

2.三大任务：

1）为现有化学药物提供理论基础。

2）为生产化学药物提供先进、经济的方法和工艺。

3）为创制新药探索新的途径和方法。

3.熟练掌握药物名称的种类：

1）药物的名称有国际非专利药品名称（INN）、通用名、化学名、商品名四大类型。

2）列入国家标准的药品名称为通用名。（法定名称）

3）国际非专利药名是世界卫生组织推荐使用的，在新药申请时提出的正式名称。

4）化学名是根据化学结构命名。

5）商品名是受到专利保护的。（专利名）

练习题：

药物化学对化学药物研究的内容不包括哪个：剂型设计∵剂型设计是药剂的研究内容

第二节麻醉药

一、全身麻醉药

考点：

1.全身麻醉药的分类：①吸入麻醉药（异氟烷）②静脉麻醉（γ-羟基丁酸钠）

F3C-CHCl-O-CHF2

2.异氟烷：

1）结构：醚类结构、性质稳定,无色澄明易流动的液体

2）用途：麻醉药，并具肌肉松弛作用

3.γ-羟基丁酸钠：HOCH2CH2CH2COONa 盐类

1）性质：极易溶于水有引湿性。

2）用途：静脉麻醉，毒性小，可配合其他麻醉药或安定药使用，用于诱导麻醉或维持麻醉。

4.*盐酸氯胺酮：

1）结构特征：①含氯苯、甲氨基、环己酮②1个手性碳原子，具旋光性，右旋体的活性强，用外消旋体。2）性质：盐酸盐，易溶水。

3）代谢：氮上脱去甲基，生成去甲氯胺酮，有镇痛作用。

4）用途：为静脉麻醉药，亦有镇痛作用；左旋体有幻觉副作用被滥用为毒品，属Ⅰ类精神药品。

二、局部麻醉药

考点：词干：XX卡因

1.按化学结构可分为5类：

①芳酸酯类（盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因）②酰胺类（盐酸利多卡因）③氨基醚类④氨基酮类⑤其他类

2.**盐酸普鲁卡因（又名盐酸奴佛卡因）

1）用途：用于浸润麻醉和传导麻醉

2）结构特征和性质：

★酯类的共性：

①属于芳酸酯类，含有酯键，易被水解。水解后生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇

★芳伯氨基的共性：

②有芳伯氨基，易被氧化变色

③有芳伯氨基，具重氮化-偶合反应。

3.盐酸丁卡因

1）性质：①无芳伯氨基，无重氮化-偶合反应。②酯的结构易水解，但速度稍慢。

2）用途：局麻药，麻醉作用较普鲁卡因强，但毒性也较大多用于黏膜麻醉和硬膜外麻醉。

4.**盐酸利多卡因（又名盐酸赛洛卡因）

1）结构与性质：

①含有酰胺键，对酸和碱较稳定，一般条件下较难水解，比盐酸普鲁卡因稳定。

②含有叔胺结构，具有生物碱样性质，与三硝基苯酚试液生成白色沉淀。

2）用途：用于各种麻醉，又用于治疗心律失常。

5.*局部麻醉药的构效关系

基本骨架：

1）基本骨架由（Ⅰ）亲脂、（Ⅲ）亲水、（Ⅱ）中间连接三部分组成。

2）亲脂部分为必需部位，苯环作用最强，苯环上引入给电子基如氨基、羟基或烷氧基时，局麻作用强。

3）亲水部分一般为叔胺，氮原子上的取代基3～5个碳原子作用最强，亲水性部分如为杂环，以哌啶环作用最强。4）中间连接部分与麻醉作用持续时间及强度有关。

对X部分：

麻醉作用时间：－CH2－＞－NH－＞－S－＞－O－

麻醉强度顺序：－S－＞－O－＞－CH2－＞－NH－

5）亲脂性和亲水性有适当的平衡（较高的脂溶性，较低的pKa），有较快的麻醉作用和较低的毒性。

练习题：

1.局部麻醉药有如下基本骨架，其构效关系描述正确的是：

A.（Ⅰ）是亲脂部分

B.（Ⅲ）一般以叔胺常见

C.亲脂性和亲水性有适当的平衡，有利发挥麻醉作用

D.（Ⅲ）结构中N上取代基碳原子总和为3～5时作用最强

2.下列结构是：盐酸氯胺酮

∵含有氯苯、甲氨基、环己酮

第三节镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药

一、镇静催眠药

考点：

1.**镇静催眠药的分类：

①巴比妥类（苯巴比妥、硫喷妥钠）②苯二氮（艹卓）类（地西泮）③氨基甲酸酯类④其他类

2.*巴比妥类结构和理化通性（以苯巴比妥为例）

丙二酸与脲的丙二酰脲衍生物；巴比妥酸本身无治疗作用，5位氢被烃基双取代才呈现活性3.*苯巴比妥（又名鲁米那）

1）结构：5-乙基，5-苯基，丙二酰脲

2）性质：（巴比妥类通性）

① 加热能升华

② 弱酸性

酸性弱，遇CO2可析出沉淀，防止长时间暴露于空气中。其注射液不能与酸性药物配伍使用。

③水解性，具有酰亚胺结构，要配成粉针剂。

④成盐反应，水溶性钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类，用于鉴别巴比妥类药物。

3）用途：具有镇静、催眠和抗惊厥作用，用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作。

4.*硫喷妥钠的作用特点

1）引入硫原子，易通过血脑屏障，可迅速产生作用；但也容易被脱硫代谢，为超短时作用的。2）用于静脉麻醉、诱导麻醉、基础麻醉、抗惊厥以及复合麻醉。

5.*巴比妥类药物构效关系

1）属于结构非特异性药物（活性与性质有关）

2）其作用强弱、显效快慢主要取决于药物的理化性质，（①酸性解离常数、②脂水分配系数）3）作用时间长短和代谢失活过程有关。