非离子型碘造影剂简介

3.4粘稠度
• 造影剂溶液的粘度与造影剂的分子大小、碘浓度 及温度有关，造影剂粘度过高，对血管内注射尤 其是大剂量快速注射带来困难，且易造成微小血 管的阻塞，引起局部缺血缺氧。但对提高造影显 影的清晰度却有利。
• 非离子型造影剂由于水溶性较好，在血液中弥散 快，不易聚集，因此很少造成微血管阻塞。
• (一)无机碘类：碘化钠 • (二)有机碘离子型类
1．泛影葡胺，别名：复方泛影葡胺 2．双碘肽葡胺， 别名：碘卡明、碘卡灭酸葡胺 • (三)非离子型类 1．碘曲仑，别名：伊素显。 2．碘普罗胺，别名：优维显 • (四)油脂类 1．碘化油，别名：碘油 2．碘苯酯，别名：麦沃麦地尔、碘苯十一酸酯。
三、非离子型造影剂的物理化学特性
• 主要表现为过敏性休克、荨麻疹、血管神经性水 肿、喉头水肿及支气管痉挛及突然死亡等，因此 对这类人群无论使用离子型还是非离子型造影剂 都要特别慎重。
4.2物理化学反应
• 指与造影剂的渗透压、电荷、粘滞性及化学毒性 有关的不良反应。
• 非离子型造影剂因其特殊的物理化学性质，消除 了上述物化因素引起的不良反应，具有毒性小， 局部及全身耐受性高，碘浓度高，增强效果好等 离子型造影剂无可比拟的优点。
• 20世纪初期应用碘化油和碘化钠，开始做心脏与 下肢动脉造影。
• 1930年碘砒酮乙酸钠诞生，开始了有机碘造影剂 时代。
• 20世纪40年代至50年代，发明了离子造影剂泛影 酸、碘他拉酸、甲泛影酸等。这些造影剂毒性低、 浓度高，适合泌尿系造影。
• 60年代末至70年代初，出现了非离子型单体造影 剂甲泛葡胺，特点是渗透压低，耐受性好，这是 第一代非离子型造影剂。
• 非离子型造影剂中亲水基团能有效地遮盖疏水区， 因而毒性明显降低。
四、非离子型造影剂不良反应
• 不良反应原因 含碘造影剂的不良反应是各种因素的综合结
果，一般按其发生机理可分为：特异质反应；物 理化学反应； 剂量依赖性反应。
4.1特异质反应
• 与造影剂的用量、注药方式等无关，它是一种类 过敏及免疫反应，即使剂量很小也可能发生。
• 尽管非离子型二聚体造影剂与单体类造影剂相比 粘稠度较高，但综合其显影效果及反应而言，前 者是后者所无法比拟的。
• 为便于快速注射，使用碘浓度含量较高的造影剂 时，可以先对造影剂加热至体温，这样既便于注 射，又可提高药物的耐受性，预防副反应发生。
3.5化学毒性
• 化学毒性是由造影剂分子中疏水区与生物大分子 结合，影响其正常功能，即所谓的“疏水效应”。
• (4)肾毒性：虽然造影剂诱发的肾功能衰竭总的发 生率较低(<1％)。但在原有肾功能不全的患者可 达10％～20％，60％造影剂诱发的肾病患者有氮 质血症基础。
• (5)肝损害：离子型造影剂可使转氨酶、碱性磷酸 酶明显升高，严重时肝细胞坏死。
• (6)心脏毒性：增加心率不齐和心室颤动的发生率 • (7)肺功能：可引起肺血管痉挛，加上肺微循环障
• 70年代中期至80年代，第二代与第三代二聚体新 型非离子型造影剂，即碘帕醇、碘海醇、优维显、 伊索显等。这些造影剂具有毒性低、性能稳定、 等渗、耐受性好等优点。
二、造影剂分类
• (一)按结构分
按分子结构分为离子型及非离子型两大类，再 分成单体及二聚体
• (二)按渗透压分
按渗透压分为三类：高渗、低渗和等渗造影 剂
4.3剂量依赖性反应
• 是指与剂量有关的不良反应，Ansell等报道，含 碘量低于20g者，发生副作用较少，大多数重度 反应都发生在剂量高于20g，说明不良反应的发 生率和严重性随造影剂的剂量增加而增加，呈明 显的剂量相关性。
非离子型 碘造影剂及碘佛醇简介
高永波
一、造影剂的发展应用简史
• 1895年发现X射线，造影剂也经历了100余年的发 展应用及更新过程。
• 1896年有人用石膏注入尸体进行造影实验，还有 瑞士人Haschex及Lindenthi用含铋、铅及钡盐混合 液注入断肢手的血管内进行试验，这是人类第一 次血管造影。
碍可加重肺动脉高压使其恶化，严重时可造成右 心衰竭，甚至死亡。 • (8)疼痛与血管扩张：可引起全身血管的明显扩张， 引起血压下降、皮肤潮红、发热、疼痛等不适。
3.2电荷
• 离子型造影剂水解可产生带正、负电荷的离子， 可干扰正常肌体的电离环境和电解质平衡，影响 正常生理过程；
• 对造影剂本身的水溶性及疏水性起着决定性的作 用，可增加造影剂与蛋白的结合；
• 离子型造影剂的水溶性主要来自于苯环上的盐类 离子基团，在水溶液中呈带电阳离子，具有离子 毒性和高渗性。
• 非离子造影剂在苯环上引入了多个含羟基的亲水 性侧链，其空间分布对称，包绕在碘原子周围， 不但根除了离子毒性，侧链上的羟基还保证了很 强的水溶性。既降低渗透压，又降低造影剂的生 物活性，从而减少反应。
3.1渗透压
• 渗透压大小由溶液中溶解的颗粒数目多少而定， 与颗粒大小无关；
• 非离子型造wenku.baidu.com剂用一个酰胺基团取代离子型造影 剂中附着于苯环上的羧基团，其化学结构的变化， 使其在溶液中不发生电离；
• 与离子型单体造影剂相比，粒子数减少了一半， 离子比为3∶1，在碘浓度300mgI/mL时，渗透压 为600~700mOsm/kg水，虽然仍比正常血浆的渗 透压(300mOsm/kg水)高出一倍，但明显低于离 子型造影剂(1500~1700mOsm/kg水)。
高渗透压造成的损害
(1)血管内皮细胞和血一脑屏障损害： • 形成血栓和血栓性炎症， • 产生神经毒性。 (2)细胞损害： • 引起微循环动力异常和血流紊乱，导致组织缺氧
和周围阻力增加。 • 进入细胞外层可引起红细胞的变形。
• (3)高血容量：使细胞内液外流，并使组织间液进 入毛细血管，造成组织液和细胞内脱水，血容量 却快速增加，导致心脏负荷增加。
• 还可以和血液中的钙离子结合，影响钙离子对心 肌的作用，最后导致心肌收缩力下降；
• 非离子型造影剂在分子结构上去除了羧基，在水 溶液中不产生带电离子，从而消除了因电荷产生 的毒副作用。
3.3水溶性
• 理想的造影剂应具有较强的亲水性，才能在注入血管或蛛 网膜下腔后，很快和血液或脑脊液混合，保证造影剂与机 体的相容性。