(医学课件)酒石酸布托啡诺在麻醉中的临床应用
布托啡诺讲解课件
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目录
• 布托啡诺概述 • 布托啡诺的药理学特性 • 布托啡诺在临床的应用 • 布托啡诺的用药指导 • 布托啡诺的研发进展与趋势 • 布托啡诺的制备工艺与质量控制
01
布托啡诺概述
药物简介
英文名
Butorphanol
化学结构
分子式
N-allyl-14-ethyl-5,7dimethyoxyphenethyl amine
孕妇和哺乳期妇女
布托啡诺在孕妇和哺乳期 妇女中的安全性尚未确定 ，因此应避免使用。
儿童和青少年
布托啡诺在儿童和青少年 中的安全性尚未确定，因 此应避免使用。
老年人
老年人的肝肾功能可能有 所下降，因此应谨慎使用 布托啡诺，并注意调整剂 量。
与其他镇痛药物的联合应用
阿片类药物
布托啡诺可以与其他阿片类药物联合 使用，如吗啡、芬太尼等。联合使用 可以增强镇痛效果，并减少各自的剂 量和不良反应。
非阿片类药物
布托啡诺可以与非阿片类药物联合使 用，如对乙酰氨基酚、布洛芬等。联 合使用可以增强镇痛效果，并减少阿 片类药物的剂量和不良反应。
05
布托啡诺的研发进展与趋势
新剂型与制剂研发
开发新剂型
布托啡诺的剂型包括口服制剂、注射剂和透皮贴剂等，目前正在开发新的剂型，如口腔速溶片、口腔 喷雾剂等，以满足临床需求。
检验方法
建立布托啡诺的检验方法，包括性 状、鉴别、检查、含量测定等。
质量评估
通过各项指标的检测，对布托啡诺 的质量进行综合评估。
安全性评估与风险控制措施
要点一
安全性评估
要点二
风险控制措施
对布托啡诺的毒性、副作用、依赖性等方面进行安全性评 估。
酒石酸布托啡诺在临床麻醉中的应用进展
•综述•酒石酸布托啡诺在临床麻醉中的应用进展佟鑫1满羽飞1杨雨霖1王长明1赵平21辽宁省人民医院麻醉科，沈阳110000; 2中国医科大学附属盛京医院麻醉科，沈阳110004通信作者：王长明，Email:w angchangm ingm zk:@【摘要】酒石酸布托啡诺是阿片受体的激动-拮抗剂，与传统的阿片类药物相比，在发挥良好镇痛镇静作用的同时，恶心、呕吐和呼吸抑制等不良反应发生率低，广泛应用于临床麻醉。
文章通过简介酒石酸布托啡诺的药理学特性，综述该药物在超 前镇痛、分娩镇痛以及全身麻醉诱导期和苏醒期多个方面相关研究情况，为未来布托啡诺的应用提供参考。
【关键词】布托啡诺；临床麻醉；痛觉过敏；苏醒期躁动基金项目：辽宁省自然科学基金(20170540524)DOI ： 10.3760/cma.j .cn321761 -20190916-00174Application progress in clinical anesthesia of butorphanol tartrateTong Xin1, Man Yufei1, Yang Yulin1, Wang Changming1, Zhao Ping2'Department o f A nesthesiology, Liaoning General Hospital, Shenyang 110000, China; 2D epartment o f A nesthesiology, Shengjing Hospital, China Medical University, Shenyang 110004, ChinaCorresponding author: Wang Changming, Email:************************【Abstract】Butorphanol tartrate is an agonist and antagonist of the opioid receptor. Compared with traditional opioids, butorpha- nol tartrate has an adequate analgesic and sedative effect and has a low incidence of adverse reactions such as nausea, vomiting, and respiratory inhibition, so it is widely used in clinical anesthesia. This paper briefly introduces the pharmacological characteristics of butorphanol tartrate and reviews the application of butorphanol in preemptive analgesia, labor analgesia, and the induction and recovery of general anesthesia. The purpose of this study is to provide reference significance for the more rational application of butorphanol in the future.【Keywords】Butorphanol; Clinical anesthesia; Hyperalgesia; Emergency agitationFund program: Natural Science Foundation of Liaoning Province (20170540524)DOI ： 10.3760/cma.j .cn321761 -20190916-00174随着医疗水平的不断提高，人们对于舒适化医 疗的需求日益增加，围手术期镇痛受到临床医师越 来越高的重视。
酒石酸布托啡诺超前镇痛在骨科手术麻醉中的应用
酒石酸布托啡诺超前镇痛在骨科手术麻醉中的应用目的：探讨和观察骨科手术麻醉中应用布托啡诺超前镇痛的疗效。
方法：随机选择80例骨科手术臂丛麻醉分为两组：A组40例采用酒石酸布托啡诺超前镇痛用于骨科手术臂丛麻醉，B组40例在应用上述方法的同时并与采用静脉注入曲马多，比较麻醉起效时间和维持时间。
结果：两组患者的麻醉起效时间组间比较差异无统计学意义（P>0.05），A组麻醉维持时间明显短于B组（P＜0.05）；A 组术后2、4、8、12、24h V AS评分明显高于B组（P＜0.05）。
结论：骨科手术前使用布托啡诺行超前镇痛能够增强罗哌卡因臂丛神经阻滞效果.标签：臂丛神经阻滞；超前镇痛；布托啡诺超前镇痛是伤害性刺激作用于机体之前采取的一种措施，可防止神经中枢敏感化，减少和消除伤害引起的疼痛[1]。
临床麻醉中用罗哌卡因臂丛神经阻滞，经常出现阻滞不全，加之骨折手术患者精神紧张，患处疼痛，常出现心率增快，血压升高等，泰州市姜堰中医院麻醉科在术前使用布托啡诺行超前镇痛，以探讨和观察骨科手术麻醉中应用布托啡诺超前镇痛的疗效，现报道如下。
1 资料与方法1.1 一般资料：选择80例ASAⅠ～Ⅱ级，年龄27～48岁，体重45～75kg。
随机分为A和B两组，每组40例。
两组患者均无肌间沟臂丛神经阻滞方法的禁忌症，无心、脑、肝、肾系统或神经源性疾病，未用过止痛药。
1.2 麻醉方法：全部病例术前6～8h禁食，3～6h禁饮。
患者术前30min肌内注射苯巴比妥钠0.1g。
入室后监测ECG、HR、SpO2、Bp，开放静脉通道，A 组静脉注入曲马多100mg，B组注入酒石酸布托啡诺1ml（1mg），5min后两组患者均采用肌间沟阻滞法，行臂丛神经阻滞，分别注入0.3%罗哌卡因25ml，密切观测患者有无不适症状，手术开始前A组再次静脉推注曲马多100mg，B组再次静脉推注酒石酸布托啡诺1mg。
术中患者均给予面罩吸氧，必要时给予辅助呼吸。
酒石酸布托啡诺在骨科上肢手术臂丛麻醉中超前镇痛的应用
例， Ａ Ｓ ＡＩ一Ⅱ级 ， 随机 分成两组， 对照组 （ Ａ组） 和 实验组 （ Ｂ组） ， 每组６ Ｏ例 。均使 用肌 间沟阻滞 法， 术前 ． Ａ组 给予静 脉注射适量 的曲马 多。 Ｂ
组给予静脉注射适量 酒石酸布托啡诺 。 记录 Ａ 、 Ｂ组术 中麻醉起效时间、 麻 醉维持 时间以及 ２ ｈ一 ２ ４ ｈ各时间段 的镇 痛效果 ， 并记 录 Ａ 、 Ｂ组不 良反
治疗后 ， 两组患者 的病情均得到 了控 制 ， 咳嗽 、 高热 、 说话
酒石 酸布 托 啡诺 在 骨 科 上肢 手 术臂 丛麻醉 中超 前 镇 痛 的应 用
吴先华 ， 黄 燕珊 ， 高满意 ， 吴 志伟 （ 广 东省 中 山市 港 １ ： ３ 医院麻醉 科 中山 ５ ２ ８ ４ ４ ７）
摘要 ： 目的 探讨 酒石酸布托啡诺（ 诺 扬） 在上肢 手术 中超前镇痛 的临床疗效及 不 良反应发 生情 况， 方法 选择上肢 手术臂 丛麻 醉病例 １ ２ ０
１ ． ２ 方法
对照组 ７ ７例患者进行头孢他 啶药 物治疗 。英 贝
齐（ 注射用头孢他 啶） ， 齐鲁制 药 ， 国药准 字 Ｈ ２ ０ ０ １ ３ ０ ７ ５ ， 包装 规格 １ ． ｏ ｒ ／支 ， 将４ ． Ｏ ｇ注 射 用 头孢 他 啶溶 入 ２ ５ ０ ｍＬ生理 盐 水， 对患者进行静 脉滴 注 ， １日 １次 ， 根 据病 情 症状 治疗 ３～ ７ ｄ 。对观察组 ７ ８例患 者进行 阿奇霉 素 药物治 疗 。盐 酸阿奇
３ ｇ× ９袋 ， 主要成分为臭 灵丹 ， 每 日３～ ４次 ， １次 １ ～２袋 ， 饭 后３ ０ ｍ ｉ ｎ冲服 。治疗前后医护人员应 当对 两组患者进行病原 学检查 、 胸部 Ｘ线 检查 、 肝功能及 肾功能 检查 、 尿常规 及血常 规检查 ， 准确记录患者临床症状改善 时间。 １ ． ３ 疗效标准 治愈： 患者 临 床症 状 消失 ， 病 原 学、 胸部 ｘ
布托啡诺的麻醉应用
手术结束后将诺扬6~8 mg 与生理盐水配置成100mL， 使用硬膜外镇痛泵给药，每 小时2mL，冲击剂量为 2mL/次，锁定时间为
手术结束前30min， 静脉注射诺扬0.5~1 mg作为负荷量，手术 结束后每4~6h静脉注 射诺扬1~2mg，可持
手术结束前30min，静脉 注射诺扬0.5~1 mg作为 负荷量，手术结束后将诺 扬4 mg加入250mL生理 盐水持续滴注4~6 h，持
2. Kamal K, et al. Neuraxial opioid-induced pruritus: An update. 2013, 29(3): 303-307. 3. Schmelz M. Opioid-induced pruritus. Mechanisms and treatment regimens. Anaesthesist 2009;58:61-5. 4. Andrew D, et al. Spinothalamic lamina I neurons selectively sensitive to histamine: A central neural pathway for itch. Nat Neurosci
什么是激动-拮抗剂？
• 激动-拮抗是相对于芬太尼等μ受体激动剂而言的
受体类型
μ1受体 μ2受体 κ受体
亲和力
芬太尼 > 布托啡诺 布托啡诺 > 芬太尼 布托啡诺 >> 芬太尼
内在活性
芬太尼 > 布托啡诺 芬太尼 > 布托啡诺 布托啡诺 > 芬太尼
• 诺扬联合芬太尼等阿片类激动剂使用时：产生更全面的镇痛作用，并 降低了芬太尼族药物激动μ2阿片受体产生的副作用
于其肝肾功能减退，而诺扬主要经肝脏代谢、肾脏排出，可能会发生一定程度的嗜睡 因此，对于术后需避免嗜睡现象的患者(特别是老年患者)，诺扬应减少剂量、延长重复
布托啡诺在麻醉中的应用
联合其他麻醉药物使用策略
与阿片类药物联合使用
布托啡诺可与其他阿片类药物（如芬太尼、舒芬太尼等）联 合使用，以增强镇痛效果，同时减少各自药物的用量和不良 反应。
与非阿片类药物联合使用
布托啡诺也可与非阿片类药物（如非甾体抗炎药、局部麻醉 药等）联合使用，以发挥多模式镇痛作用，提高镇痛效果。
不良反应监测与处理措施
医疗机构管理
医疗机构应建立完善的麻醉药物管理制度和操作规范，加 强对医务人员的培训和考核，提高麻醉药物使用的安全性 和规范性。
患者教育与宣传
医疗机构和相关部门应积极开展患者教育和宣传工作，提 高患者对布托啡诺等麻醉药物的认识和使用技能。
05
案例分析与实践经验分享
成功案例展示
01
案例一
患者在进行腹部手术时，使用布托啡诺作为辅助麻醉药物，成功降低了
患者对手术和麻醉的应激反应，减少了术后疼痛和恶心呕吐的发生率。
02
案例二
在一位老年患者的骨科手术中，布托啡诺与其他麻醉药物联合使用，有
效维持了患者的血流动力学稳定，降低了心脑血管并发症的风险。
03
案例三
对于一位有长期慢性疼痛病史的患者，在进行手术治疗时，布托啡诺的
镇痛作用显著，有效缓解了患者的术后疼痛，提高了患者的满意度。
药效学特点
起效快
布托啡诺注射后起效迅速，适用于急 性疼痛的治疗
作用时间长
安全性高
在推荐剂量下使用，不良反应发生率 较低
单次给药后，镇痛作用可持续数小时
药代动力学特性
吸收
布托啡诺经胃肠道吸收不完全 ，且首过效应明显，因此口服 生物利用度较低；注射给药后
吸收迅速
分布
布托啡诺在体内分布广泛，可 透过血脑屏障进入脑组织
布托啡诺在麻醉中的应用
布托啡诺在麻醉中的应用布托啡诺（Butorphanol）分子量：327.465 分子式：C21H29NO2 中文别称环丁羟吗喃、环丁甲二羟吗喃，一种新型的阿片受体部分激动剂，主要激动κ1受体，对“受体有弱的阻断作用。
作用与喷他佐辛相似。
其镇痛效力为吗啡的3.5～7倍。
可缓解中度和重度的疼痛，特别是内脏痛，呼吸抑制率低且较轻微。
其药效特性可升高肺动脉压、肺动脉管阻力、左心室末期舒张压和系统动脉压;加大心脏的负荷，不适应于与急性心肌梗塞有关的疼痛;镇痛效应存在性别差异，对男性的效果要略大于女性。
布托啡诺的药代学特性表现在其主要是在肝脏中代谢，消除半衰期是4～6h，代谢产物是没有活性的羟基化布托啡诺。
大多数（70%～80%）由尿排出体外，少量由粪便排出。
该药能通过血脑屏障、胎盘屏障，并进入乳汁。
其常见的不良反应有：恶心和出汗，较少见头痛、眩晕、漂浮感、嗜睡、精神紊乱等。
偶见幻觉、异常梦境、人格解体感和心悸，皮疹。
呼吸抑制较吗啡轻，最大呼吸抑制在成人出现于剂量超过4mg时，其抑制程度并不随剂量增高而加重。
纳洛酮可拮抗其呼吸抑制作用。
本品可增加肺动脉压、肺血管阻力、全身动脉压和心脏工作负荷，因而不能用于心肌梗死的止痛。
目的研究左旋布比卡因联合小剂量布托啡诺或芬太尼用于下腹部手术硬膜外麻醉的效果以及布托啡诺在无痛人流静脉麻醉中的应用效果来说明布托啡诺在临床麻醉中的应用：①选取腹部手术患者75例，并随机分为B组（左旋布比卡因）、BB组（左旋布比卡因+布托啡诺）和BF组（左旋布比卡因+芬太尼），各25例。
观察并记录各组镇痛起效时间、镇痛完成时间、镇痛持续时间、镇痛效果评估，以及不良反应发生情况及术后视觉模拟评分量表（V AS）评分。
结果BB、BF组镇痛起效时间、镇痛完成时间、镇痛效果明显优于B组，差异均有统计学意义（P<0.05）;而BB组上述指标与BF组比较，差异均无统计学意义（P>0.05）。
布托啡诺PPT课件
高效镇痛镇静，效果与芬太尼相当，副作用轻微
患者类型：ICU严重创伤患者60例；随机分为布托啡诺组和芬太尼组 给药方法：布托啡诺组先静注10μg/kg负荷剂量，然后0.3mg/h维持；芬太尼组先静注1μg/kg负荷剂量，然后 0.03mg/h维持；两组依据镇痛评分及时调整剂量 观察指标：VAS评分和Ramsay评分；恶心、呕吐、尿潴留、头晕、瘙痒发生率
—kappa受体激动剂
江苏新晨 李卫卫
江苏新晨医药有限公司
江苏新晨医药有限公司作为恒瑞集团的全资营销子公司，主要负责集团麻醉及重症领域
产品的学术推广，经过12年的发展，从零发展为年营业额35亿人民币，领军国内麻醉及重
症药品的发展，2017年，新晨医药强势涉足抗感染领域，先后有抗阳性菌药物达托霉素-
等副作用小于吗啡、芬太尼
关于嗜睡：布托啡诺作为κ阿片受体激动剂在产生良好镇痛效果的同时，
由于对于大脑皮层相应功能区的作用而产生一定的镇静作用，从而出现嗜 睡的表现。
关于头晕：建议负荷剂量静脉推注时要缓慢，维持阶段用镇痛泵或者微量泵
来给药
注意事项：老年患者，及其他肝肾功能减退的患者，起始剂量减半、延长给
结果显示：布托啡诺是治疗寒战的有效治疗方案，可以在2分钟内缓解寒战症状，效果显著优于可乐定。
Bansal P, Jain G. Local Reg Anesth. 2011;4:29-34.
.
诺扬®会引发呼吸抑制吗？
基线水平
第一次给药后
第二次给药后
呼
第三次给药后 第四次给药后 第五次给药后
吸
3mg/70kg
布托啡诺临床应用共49页
1、合法而稳定的权力在使用得当时很 少遇到 抵抗。 ——塞 ·约翰 逊 2、权力会使人渐渐失去温厚善良的美 德。— —伯克
3、最大限度地行使权力总是令人反感 ；权力 不易确 定之处 始终存 在着危 险。— —塞·约翰逊 4、权力会奴化一切。——塔西佗
5、虽然权力是一头固执的熊，可是金 子可以 拉着它 的鼻子 走。— —莎士 比
40、学而不思则罔，思而不学则殆。——孔里。——西班牙
37、我们唯一不会改正的缺点是软弱。——拉罗什福科
xiexie! 38、我这个人走得很慢，但是我从不后退。——亚伯拉罕·林肯
39、勿问成功的秘诀为何，且尽全力做你应该做的事吧。——美华纳
布托啡诺的药理学特性及临床应用(1)幻灯片
酒石酸布托啡诺
疼痛基础知识
疼痛对人体的影响
消化系统:恶心，呕吐，食欲不振，消化功能障碍 神经-内分泌系统:CNS兴奋或抑制，自主神经功能紊乱，内分泌系统应激反 应 泌尿系统:肾血管收缩，抗利尿激素增加 情绪变化:精神紧张，抑郁或恐惧
酒石酸布托啡诺
疼痛基础知识
减轻术后疼痛的必要性
❖术后镇痛能有效地控制术后应激反应，使ACTH、儿茶酚胺、皮质醇等下降，
酒石酸布托啡诺
药理学特性
动物实验
术前用药（犬）
静脉注射
美托咪啶20µg·kg-1
美托咪啶20µg·kg-1 + 布托啡诺0.2mg ·kg-1
美托咪啶20µg·kg-1+ 氢吗啡酮0.1mg·kg-1
三组动脉压、平均动脉压、舒张压、平均肺动脉压、肺毛细血管楔压、中心静脉 压、体循环阻力、肺循环阻力、体温和二氧化碳分压均升高，而心率、心排出量、心脏 指数、每搏量、每搏指数、呼吸节律、pH和氧分压均降低，但各组间无重要临床差异
稀释到100ml
对照组（吗啡组，n=28）：0.004%吗啡（4mg）+0.12%布比卡因+0.9%生理盐水稀释到
100ml
用法：负荷量2ml，背景量2ml/h 自控量0.5ml/次，锁定时间15min
酒石酸布托啡诺
临床研究
布托啡诺在硬膜外术后镇痛中的应用
结果： 采用VAS评估术后疼痛强度，试验组的VAS评分似略低于对照组，但无统
既减轻病人的痛苦，又利于伤口愈合
❖术后镇痛已成为麻醉学科的一项重要组成。术后镇痛可提高手术成功率，减少
术后并发症，降低手术死亡率，已被广大医务人员所公认
酒石酸布托啡诺
疼痛基础知识
术后有效镇痛的作用
布托啡诺的药理学特性及临床应用1
酒石酸布托啡诺
药理学特性
动物实验
布托啡诺单独使用或与其它药物联合使用均能 发挥较好的镇痛、镇静作用 作为麻醉前用药，布托啡诺能使动物痛阈值升 高，而且在麻醉诱导和维持方面也都具有一定 的价值 对呼吸、循环功能影响方面尚需进一步研究
酒石酸布托啡诺
临床研究
临床研究
酒石酸布托啡诺
临床研究
临床应பைடு நூலகம்文献
酒石酸布托啡诺
临床研究
布托啡诺静脉自控镇痛效果确切，较吗啡更安全
100%
83% 87%
80% 60% 40% 20%
0%
2.6次 2.4次
P<0.05
21% 12%
P<0.01 29%
5%
P<0.01 17%
0%
吗啡组
负荷量： 2mg 背景剂量：0.8 mg/h 锁定时间：15min 自控剂量：0.2mg
强啡肽
脊髓镇痛 镇静 缩瞳 轻度呼吸抑制?
脑啡肽
调控μ受体 活性
酒石酸布托啡诺
药理学特性
阿片类受体
激动剂
吗啡 哌替啶 芬太尼
拮抗剂
纳洛酮 纳曲酮 纳美芬
激动-拮抗剂
布托啡诺 喷他佐辛 丁丙喏啡
酒石酸布托啡诺
药理学特性
内源性配基
镇痛 呼吸抑制
瞳孔 胃肠活动 平滑肌痉挛 行为、精神活动 躯体依赖性
耐受性
化学名：左旋-17-环丁甲基-3，14-二羟基吗啡喃 D-酒石酸盐
酒石酸布托啡诺
药理学特性
布托啡诺(左旋-17-环丁甲基-3,14-二羟基吗啡喃) 合成的阿片类受体激动-拮抗药
酒石酸布托啡诺
药理学特性
阿片类受体
布托啡诺的麻醉应用ppt课件
➢文献报道：诺扬应用于无痛人流患者，不仅在术中不引起呼吸抑制， 还能对术后宫缩痛有良好的疗效。
➢用法用量：静脉注射诺扬10μg/kg，1-3min后注射丙泊酚2mg/kg
1,2
1. 单文燕，陈艳平；酒石酸布托啡诺用于门诊无痛人工流产的临床探讨 2. 张国刚 ,徐铭军；丙泊酚复合布托啡诺用于门诊无痛人工流产
诺扬在麻醉科的应用
1
诺扬是什么？ 诺扬优势有哪些？ 诺扬用法用量及注意事项 诺扬与其他药品的联用问题
2
诺扬是什么？
3
【名称】 商品名称： 诺扬 通用名称： 酒石酸布托啡诺注射液
【规格】 1mL∶1mg；2mL：4mg
【性状】 无色的澄明液体 【包装】 棕色西林瓶，10瓶/盒
4
• 诺扬是κ阿片受体激动剂、μ阿片受体激动-拮抗剂 • 阿片受体主要有3种亚型：κ; δ; μ
1. 成人手术后疼痛处理专家共识 2. 钟廷惠；布托啡诺预防全麻术后寒战的临床观察
31 3. 胡鹏 ,芦智波；不同剂量布托啡诺治疗硬膜外麻醉后寒战临床观察
30
术中——减少术后寒战
➢寒战是术后患者发生率较高的并发症之一，寒战可导致一系列的生理变化，这 些对于患者度过围手术期是极其不利的。阿片类药物可诱导血管舒张, 改变下丘 脑体温调节机制而引起降温作用1。诺扬治疗寒战疗效确切，术中运用能够使术 后寒战发生率降低60%2 ➢用量用法为： ➢全麻手术: 术毕麻醉苏醒前，静脉注射1mg诺扬2； ➢局麻手术：寒战发生时静脉注射诺扬20μg/kg3。
(医学课件)酒石酸布托啡诺在麻醉中的临床应用
μ受体激动剂的副作用是临床 镇痛失败的重要因素
理想镇痛药物： 1.同样镇痛强度 2.更少副作用
胃肠道 症状
恶心、呕 吐、便秘
自主神经 口干症、 系统
尿潴留、
体位性低
血压
嗜睡、认知能力
下降、幻觉、谵 妄、 呼吸抑制、 痛觉过敏，成瘾
瘙痒、 多汗
皮
中枢神
肤
经系统
10
01 疼痛机制及镇痛药物
02 酒石酸布托啡诺的药理学特性及临床应用
03总结
诺扬镇痛特点独特
管理内脏痛[1]
女性镇痛效果好[2]
术后恶心呕吐发生率小[3]
呼吸抑制较轻[4,5]
[1]Abolished thermal and mechanical antinociception but retained visceral chemical antinociception induced by butorphanol in μ-opioid receptor knockout mice. Neuropharmacology. 2008, 54(8): 1182–1188. [2] Ernst. Sex Differences in Analgesia: A Randomized Trial of versus Opioid Agonists. OriginalArticle.2004,97(1);35-41 [3]布托啡诺用于腹腔镜胆囊切除术后镇痛效果评价.2009,2(19);240-241 [4]Voluntary Respiratory Effects of Butorphanol and Fentanyl Following Barbiturate Induction:A Double-Blind Study.J Clin Pharmacol 1986,26:203-207. [5] How best to fibht that nastyitch － from new in sight s into the neuro immunological，neuroendocrine，and neurophysiological bases of pruritus of pruritus to novel therapeutic approaches ［J］. Exp Dematol，2005，14( 6) : 225 ～ 240.
酒石酸布托啡诺在骨科手术麻醉中的临床应用
酒石酸布托啡诺在骨科手术麻醉中的临床应用
张思甜
【期刊名称】《中外医疗》
【年(卷),期】2009(28)30
【摘要】目的探讨运用酒石酸布托啡诺进行骨科手术麻醉的临床效果.方法采用酒石酸布托啡诺超前镇痛用于骨科手术臂丛麻醉的临床观察60例A组,并与采用静脉注入曲马多60例B组比较.结果 2组患者麻醉起效时间、维持时间(min)比较:麻醉起效时间组间比较差异无统计学意义( P>0.05),A组麻醉维持时间明显短于B 组(P<0.05);A组术后2、4、8、12、24h VAS评分明显高于B组(P<0.05).结论骨科手术前使用布托啡诺行超前镇痛能够起到超前镇疼的效果.
【总页数】1页(P73)
【作者】张思甜
【作者单位】广州市越秀区正骨医院,广东广州,510045
【正文语种】中文
【中图分类】R614
【相关文献】
1.异丙酚复合酒石酸布托啡诺静脉麻醉与氧化亚氮吸入麻醉在人工流产手术中的临床应用比较 [J], 李江;陈敏;瞿煦临
2.酒石酸布托啡诺超前镇痛用于骨科手术臂丛麻醉的临床观察 [J], 陶涛;邹建玲
3.右美托咪定在老年骨科手术患者地氟醚吸入麻醉中的临床应用效果 [J], 江建庭;陶小文;陈莉丽;郑艳萍;吴勇;王凯
4.右美托咪啶在老年患者下肢骨科手术麻醉中的临床应用效果观察 [J], 叶秀丽; 钟乘坊
5.右美托咪啶在老年患者下肢骨科手术麻醉中的临床应用效果观察 [J], 叶秀丽;钟乘坊
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哪些因素影响着患者术后康复？
疼痛、应激反应、器官功能障碍......
03总结
BMJ 2001;322:473–6
5
01 疼痛机制及镇痛药物
02 酒石酸布托啡诺的药理学特性及临床应用
03总结
疼痛：组织损伤或潜在组织损伤所引起的不愉快感觉和情感体验
——WHO(1979年)，IASP（1986年）
按性质分类：生理性疼痛和神经病理性疼痛 按部位分类：躯体疼痛和内脏痛
μ受体激动剂的副作用是临床 镇痛失败的重要因素
理想镇痛药物： 1.同样镇痛强度 2.更少副作用
胃肠道 症状
恶心、呕 吐、便秘
自主神经 口干症、 系统
尿潴留、
体位性低
血压
嗜睡、认知能力
下降、幻觉、谵 妄、 呼吸抑制、 痛觉过敏，成瘾
瘙痒、 多汗
皮
中枢神
肤
经系统
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01 疼痛机制及镇痛药物
02 酒石酸布托啡诺的药理学特性及临床应用
03总结
受体 亚型 分布位置
功能
代表药物
mu (μ) OP3 (I)
μ1 μ2
脑:导水管周围灰质,内 侧丘脑,杏仁核
μ1:
脊髓上镇痛
脊髓:脊髓胶质区
μ2: 呼吸抑制，较少胃肠蠕动， 恶心呕吐，心率减慢，药物依赖
周围
性
吗啡，哌替啶，芬太 尼类，羟考酮（内啡 肽）
kappa (κ) OP2 (I)
脑 κ1, κ2, κ3 脊髓
周围
spinal analgesia 脊髓镇痛 镇静和轻度呼吸抑制
喷他佐辛，布托啡诺， 地佐辛，丁丙诺啡 （强啡肽）
delta (δ) OP1 (I)
δ1, δ2
脑
analgesia 镇痛 平滑肌效应，缩瞳
（内源性脑啡 肽）
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01 疼痛机制及镇痛药物
02 酒石酸布托啡诺的药理学特性及临床应用
03总结
03总结
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01 疼痛机制及镇痛药物
Байду номын сангаас
02 酒石酸布托啡诺的药理学特性及临床应用
腹部、妇科术后内脏痛发生率高达63%和45%
术后内脏痛发生率
03总结
5.LW Lu.Analying the pain related factors after laparoscopic surgery.HEBEI MEDICINE 2010，16（11）：1139-1141 6.HH Riedel,et al,Das postpelviskopische-(laparoskopische)Schmerzsyndrom.Geburtshilfe Und Frauenheilkunde-GEBURTISH FRAUENHELIK,1980,40(7):635-643
“钝痛”，痛感模糊、难以定位。
脊髓
C纤维（无髓鞘）
内脏
因此，常规作用于脊髓背角
在脊髓-丘脑束之外，内脏痛还可通过脊髓灰质中的固有 的阿片药物不能完全阻断内
束传递。在切除外侧脊髓-丘脑束之后，内脏痛依然存在。 脏痛的传导。
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01 疼痛机制及镇痛药物
02 酒石酸布托啡诺的药理学特性及临床应用
常用镇痛药
肝肾代谢
肝脏 95%
主要代谢物为羟基化布托啡诺
肾 75%
胆汁 11~14% 粪便 15%
03总结
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01 疼痛机制及镇痛药物
02 酒石酸布托啡诺的药理学特性及临床应用
03总结
诺扬激动K受体，拮抗μ2受体
芬太尼 μ1 镇痛
诺扬
芬太尼
芬太尼
μ1
镇痛
芬太尼
诺扬
呼吸抑制等副作用 μ2
当无芬太尼存在时，激动κ受体产生镇痛作用； 当有芬太尼存在时，在激动κ受体产生满意镇
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02
01 疼痛机制及镇痛药物 02 酒石酸布托啡诺药理学特性及临床应用 03 总结
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01 疼痛机制及镇痛药物
02 酒石酸布托啡诺的药理学特性及临床应用
诺扬-酒石酸布托啡诺注射液
新型阿片类镇痛药 Κ阿片受体激动剂 μ阿片受体激动—拮抗剂 《成人术后疼痛处理专家共识》推荐药物 精二类处方 医保、农保产品，镇痛充分、更少不良反应
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01 疼痛机制及镇痛药物
02 酒石酸布托啡诺的药理学特性及临床应用
激动κ阿片受体是管理内脏痛的重要途径
03总结
现代研究证明对内脏痛的管理主要是通过激动分布于外周 的κ阿片受体而实现的。
8. Mellar P. Davis. Drug Management of Visceral Pain: Concepts from Basic Research. Pain Research and Treatment. 2012,2012:265605
镇痛有“诺”，无忧飞“扬”
——酒石酸布托啡诺临床应用
目录页
Contents Page
01 疼痛机制及镇痛药物 02 酒石酸布托啡诺药理学特性及临床应用 03 总结
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01 疼痛机制及镇痛药物 02 酒石酸布托啡诺药理学特性及临床应用 03 总结
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01 疼痛机制及镇痛药物
02 酒石酸布托啡诺的药理学特性及临床应用
术后疼痛处理不足会引发慢性疼痛
03总结
1.一项前瞻性、多中心队列研究，76名腹腔镜手术患者，手术用药物均相同，术 后口服对乙酰氨基酚及NSAIDs 2.术后12个月有9位患者存在慢性疼痛，约占12%
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01 疼痛机制及镇痛药物
02 酒石酸布托啡诺的药理学特性及临床应用
内脏痛是术后慢性疼痛发生的独立危险因子
阿片类镇痛药
完全激动剂
吗啡 芬太尼族
羟考酮 氢吗啡酮
激动-拮抗剂
布托啡诺 丁丙诺啡 喷他佐辛
地佐辛 纳布啡
NASID类药物
COX-抑制剂
帕瑞昔布 氟比洛芬酯 酮咯酸氨丁三醇
其他类
曲马多
备注：红色为有争议的，天蓝色为市场上的新药
03总结
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01 疼痛机制及镇痛药物
02 酒石酸布托啡诺的药理学特性及临床应用
κ :δ： μ = 25：4 : 1
03总结
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01 疼痛机制及镇痛药物
02 酒石酸布托啡诺的药理学特性及临床应用
03总结
给药方式
起效时间
达峰时间
半衰期
静脉注射 肌肉注射
1-5min 10~15 min
30~60min 30~60min
3~4 h 3~4 h
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01 疼痛机制及镇痛药物
02 酒石酸布托啡诺的药理学特性及临床应用
BMJ 2001;322:473–6
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01 疼痛机制及镇痛药物
02 酒石酸布托啡诺的药理学特性及临床应用
03总结
躯体感觉传入神经
脊髓
Aδ纤维（有髓鞘）
皮肤
躯体疼痛：
传导速度快，被形容为“快痛或 “锐痛”，具有清晰的定位。即疼 痛仅在创伤位置被感觉到。
内脏感觉传入神经
内脏疼痛：
传导速度慢，被形容为“慢痛”或